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有机合成中的不对称催化反应研究不对称催化反应是有机合成领域中一项重要的研究内容，它可以用来合成具有手性的化合物。
近年来，不对称催化反应的研究取得了显著的进展，成为有机化学中不可忽视的一部分。
本文将探讨不对称催化反应的原理和应用，以及目前的研究热点。
一、不对称催化反应的原理不对称催化反应是在催化剂的作用下，由手性试剂参与反应，生成手性产物的化学反应。
手性催化剂是引起手性诱导的关键因素，它们可以选择性地催化一个手性基团与官能团之间的反应，从而控制产物的手性。
目前常用的催化剂包括金属配合物、酶类、有机催化剂等。
手性催化反应的实质是通过手性催化剂的选择性诱导，使得反应底物只与特定手性的活性位点发生作用，从而选择性地生成手性产物。
二、不对称催化反应的应用1. 药物合成不对称催化反应在药物合成领域中具有重要的应用价值。
由于手性分子对于药物的活性和副作用具有重要影响，因此制备手性药物成为了一个重要的课题。
不对称催化反应可以高效地合成手性分子，从而为药物合成提供了重要的途径。
2. 化学合成不对称催化反应在有机化学中也得到广泛应用。
它可以有效地构建手性中心，合成手性杂环、手性酮、手性醇等化合物。
这些化合物在化学领域中具有广泛的应用，例如合成液晶材料、功能材料等。
三、不对称催化反应的研究热点1. 新型催化剂的设计与合成随着对不对称催化反应的需求不断增加，研究人员致力于开发新型高效的手性催化剂。
设计和合成新型催化剂是不对称催化反应研究的一个重要方向。
研究人员通过合理设计催化剂结构，调控其立体化学和反应活性，以提高反应的催化效率和产物的选择性。
2. 机理研究对不对称催化反应机理的研究可以帮助人们更好地理解反应过程和作用机制。
通过探索催化剂与底物之间的相互作用，人们可以了解催化剂的催化机理，并为优化反应条件提供理论指导。
3. 应用拓展寻找新的反应类型和应用领域是不对称催化反应研究的一个重要方向。
目前，研究人员正在努力开发新的催化反应体系，用于合成更加复杂和多样化的手性化合物，并拓展其在药物合成、材料科学等领域的应用。
碳基化合物不对称催化合成的研究与应用近年来，碳基化合物不对称催化合成成为有机化学领域的热门研究方向。
通过催化剂的引入，有机合成反应可以实现高选择性和高效率，从而大大提高合成化合物的质量和产率。
不对称催化合成不仅可以合成具有手性的有机分子，还可以有效地构建复杂的有机骨架，为药物合成、天然产物合成等领域提供了重要的工具和方法。
一、不对称催化合成的原理和机制不对称催化合成是通过引入手性催化剂来实现的。
手性催化剂具有对映异构体，可以选择性地催化反应中的一个对映体，从而实现对手性产物的选择性合成。
常见的手性催化剂包括金属配合物、有机小分子和酶等。
不对称催化合成的机理多种多样，其中最常见的是通过手性催化剂与底物形成配合物，进而催化底物的反应。
催化剂与底物之间的相互作用可以通过氢键、范德华力、离子相互作用等方式实现。
催化剂通过提供特定的反应路径，降低反应活化能，从而加速反应速率。
二、不对称催化合成的研究进展随着不对称催化合成的研究深入，越来越多的新型催化剂被开发出来，催化反应的范围和效率也得到了显著提高。
例如，钯催化的Suzuki偶联反应和钯催化的Heck反应已经成为有机合成中不可或缺的工具。
此外，铱催化的不对称氢化反应和铑催化的不对称氢化反应等也取得了重要的突破。
另外，不对称催化合成中的底物范围也在不断扩大。
除了传统的有机小分子底物外，对于天然产物和药物分子的不对称合成也取得了重要进展。
通过引入手性催化剂，可以实现对天然产物中多个手性中心的选择性合成，从而提高产物的手性纯度和产率。
三、不对称催化合成的应用不对称催化合成在药物合成、天然产物合成和材料科学等领域具有重要的应用价值。
在药物合成中，不对称催化合成可以实现对手性药物的高效合成，从而提高药物的活性和选择性。
例如，通过不对称催化合成，可以合成出具有高活性的抗癌药物和抗病毒药物。
在天然产物合成中，不对称催化合成可以实现对复杂天然产物的合成，从而揭示天然产物的结构和生物活性。
非对称催化和手性合成的研究和应用非对称催化是一种重要的有机合成方法，它是将不对称催化剂加入反应体系中，促使反应发生的一种方法。
通俗地说，非对称催化即是用左右手不同的手套去操作手动工具。
非对称催化技术因其高效、高选择性和环保，已成为现代有机合成化学中最重要的研究领域之一。
而在非对称催化的基础上，手性合成技术的发展依 then迅速，取得了优异的成就。
一、非对称催化的发展历程非对称催化起源于20世纪60年代，当时的美国化学家基斯威特（William S. Knowles）和日本化学家野依良治（Ryoji Noyori）分别发现了镍质催化剂和银催化剂对于烯烃和酮化合物的不对称催化反应。
这一发现为非对称催化技术的发展奠定了基础。
1987年，野依良治等人发现了不对称催化剂的高催化效率，推动了非对称催化技术的广泛应用。
近年来，随着合成技术的不断发展，非对称催化技术的研究越来越深入，已广泛应用于药物合成、材料科学、化学生物学及两性荧光探针化学等领域。
二、非对称催化的基本原理非对称催化技术的关键在于催化剂的立体化学性质。
通常，催化剂由两部分组成，即基团和配体，配体的成分决定催化剂的立体化学性质。
在不对称催化中，立体异构体对于反应过程的速率和化学选择性均有显著的影响。
因此，在反应中只有对于立体异构体易于选择的某个立体异构体才能催化反应剩，称之为手性催化剂。
非对称催化的另一个重要原理是立体失活。
在反应中，由于反应物吸附到催化剂的某一面上，导致反应物只能在这一侧发生反应，从而使反应物在催化剂表面发生立体失活。
三、手性合成的发展历史手性合成是无机化合物、有机分子和生物体中重要的发展方向之一。
在手性化合物的制备中，非对称催化反应是最重要的手法之一，它与混合酸催化、酶催化等手法相得益彰，在应用上常常可以相互补充。
通过不断探索、发展和改进，科学家们开发出了多种具有各种不同选择性和高效的催化剂，手性合成技术得到迅速发展。
这个领域的里程碑是加那利群岛的诺贝尔化学家莫里斯·威廉森（Morris William Williamson）和埃德蒙·希哈德（Edmund H. Hirst）发现了化学反应的对称性质，从而引领了手性合成技术的发展。
有机合成中的不对称催化反应研究不对称催化反应是有机合成领域中的重要研究方向。
通过引入手性配体和手性催化剂，可以有效实现对立体化学的控制，合成具有高立体选择性的有机分子。
本文将探讨不对称催化反应的原理、发展历程以及应用前景。
不对称催化反应的原理主要基于手性诱导和手性传递的概念。
手性诱导是指通过手性配体与催化剂中心的配位作用来调控反应中的立体选择性。
手性传递则是指手性配体与催化剂中心之间的手性信息在反应中被传递给底物，从而得到手性产物。
这些概念为不对称催化反应的设计和优化提供了重要的理论基础。
不对称催化反应的发展历程可以追溯到20世纪50年代。
当时的研究主要集中在手性金属配合物的合成以及其在不对称合成中的应用。
到了20世纪80年代以后，研究重点逐渐转向了手性配体的设计和合成。
随着催化剂的不断改进和反应条件的优化，各类不对称催化反应的反应类型和底物范围也得到了大幅度拓展。
目前，不对称催化反应在有机合成中已经成为一种非常有效的合成手段。
其具有高度的立体选择性和反应效率，对于合成具有生物活性的分子具有重要的意义。
其中包括不对称氢化反应、不对称羟酰胺合成、不对称亲核取代反应等。
这些反应在药物合成、天然产物合成以及功能分子合成等领域都起到了重要的作用。
不对称催化反应的研究仍然面临许多挑战和难题。
一方面，手性配体的设计和合成需要对分子结构和手性诱导效应有深入的理解。
另一方面，不对称催化反应的机理和反应条件的优化也需要更细致的研究。
此外，还需要开发新的手性催化剂，以满足合成复杂手性化合物的需求。
总结起来，不对称催化反应作为有机合成领域的重要研究方向，已经取得了重要的进展。
通过引入手性配体和手性催化剂，可以实现对立体化学的高度控制，合成具有高立体选择性的有机分子。
随着研究的不断深入，不对称催化反应将在有机合成中发挥越来越重要的作用，为合成药物、天然产物和功能分子等提供高效可持续的合成途径。
不对称反应及应用—手性合成前沿研究不对称合成是有机化学领域中一种重要的合成方法，通过该方法可以制备手性分子，即具有手性空间结构的有机分子。
手性分子在药物、农药、材料等领域具有广泛的应用价值，因此手性合成一直是有机化学研究的热点之一、不对称反应是实现手性合成的核心技术之一，其优势在于可以选择性地控制产物的手性结构，提高产品的立体选择性和产率。
本文将重点介绍不对称反应及其在手性合成前沿研究中的应用。
不对称反应是指在反应中产生手性产物，同时控制产物手性结构的过程。
不对称反应主要包括催化剂不对称反应和合成不对称反应两大类。
催化剂不对称反应是通过手性催化剂促进反应进行，如不对称氢化、不对称氨基化、不对称烯基化等。
合成不对称反应是通过手性试剂实现反应不对称性，如不对称亲核取代、不对称环化等。
不对称反应在有机合成中起着重要的作用，可以用于制备手性有机分子、手性药物等。
手性合成是有机化学研究的重要方向之一，目前在手性合成领域中，不对称反应的研究是一个热点。
一些新型不对称反应的开发和应用正在成为手性合成领域的前沿研究。
例如，最近几年来，金属催化的不对称反应得到了广泛关注。
金属催化的不对称反应具有底物范围广、反应条件温和等优点，因此在手性合成中具有广阔的应用前景。
目前，已经有许多金属催化的不对称反应已经成功开发，例如不对称氢化、不对称羟基化、不对称氨基化等。
此外，还有一些其他新型的不对称反应也在手性合成领域中得到了应用。
例如，不对称有机催化反应、不对称电化学反应等。
不对称有机催化是利用手性有机分子作为催化剂促进反应的进行，该方法具有催化条件温和、底物范围广等优点，因此在手性合成中具有很大的应用潜力。
不对称电化学反应是通过电化学手性诱导实现反应的手性选择性，该方法具有可控性强等优点，可以用于制备手性分子。
总的来说，不对称反应及其在手性合成领域的应用是有机化学研究的热点之一，不同类型的不对称反应各有特点，可以根据具体的需求选择合适的方法。
手性配体在不对称催化反应中的应用研究近年来，手性催化剂在有机合成中的应用得到了广泛关注。
手性配体作为手性催化剂的重要组成部分，对于催化反应的立体选择性具有重要作用。
本文将探讨手性配体在不对称催化反应中的应用研究，并探究其在有机合成中的发展前景。
首先，我们来了解一下手性配体的概念。
手性配体是具有手性的有机分子，其与金属离子形成的络合物具有良好的立体选择性，可以被用于不对称催化反应中。
手性配体的选择对于催化反应的不对称性质具有至关重要的影响。
现在，让我们一起了解一下手性配体在不对称催化反应中的主要应用。
首先，手性配体在不对称氢化反应中的应用研究备受瞩目。
不对称氢化反应是一种重要的不对称还原反应，可以将不对称的亚甲基和芳基酮还原为相应的手性醇和芳基醇。
研究表明，手性配体与催化剂形成的络合物对于反应具有良好的催化活性和立体选择性。
例如，Rh和Ru催化剂配以手性二膦配体，在不对称氢化反应中展现出了良好的催化效果。
这些研究为手性配体在不对称氢化反应中的应用提供了新的思路。
其次，手性配体还在不对称亲核取代反应中发挥着重要的作用。
不对称亲核取代反应是一种重要的有机合成方法，可以实现对手性中心的不对称构建。
手性配体与金属催化剂形成配位键后，可以通过酸碱反应、过渡态稳定等方式实现对底物的立体选择性控制。
这种方法不仅可以合成具有药理活性的手性化合物，还可以实现手性药物的不对称制备，具有重要的研究意义和应用价值。
例如，含有手性氨基磷配体的钌和钯催化剂在不对称亲核取代反应中取得了良好的催化效果。
通过这些研究，我们可以看到手性配体在不对称亲核取代反应中的广泛应用前景。
再次，手性配体在不对称C-C键形成反应中的应用也有不断的突破。
不对称C-C键形成反应是有机合成中的关键环节之一，可以实现复杂分子的高效合成。
手性配体作为催化剂的一部分，对于反应的立体选择性影响重大。
研究发现，手性配体可以通过控制催化剂的选择性、控制催化反应机理等方式，实现对不对称C-C键形成反应的高立体选择性。
不对称合成的新兴方法与应用前景导言不对称合成是一种重要的有机合成方法，它可以有效地构建手性分子结构。
近年来，随着化学研究的不断深入，不对称合成的新兴方法层出不穷，为有机化学领域带来了许多新的突破。
本文将介绍一些最新的不对称合成方法，并探讨其在化学、医药和材料科学等领域的应用前景。
I. 金属催化的不对称合成方法金属催化的不对称合成方法已经成为合成化学领域的重要研究方向。
以手性配体为催化剂，通过合理设计反应条件，可以实现对手性产物的高选择性合成。
最近，一种基于焦磷片状苯环结构的配体被开发出来，具有优异的手性诱导效应，可以有效催化傅-克反应的不对称合成。
此外，新型过渡金属催化剂的设计和合成也在不断进展，为不对称合成提供了更多的可能性。
II. 生物催化的不对称合成方法生物催化的不对称合成方法利用酶的高选择性和高效催化作用，实现了对手性化合物的合成。
其中，酶催化羟醛和酮的还原反应具有很高的潜力。
最近，通过基因工程技术和进化策略，设计出了新的生物催化剂，可用于不对称合成的研究。
这些新的生物催化剂具有更高的活性和选择性，为不对称合成开辟了新的途径。
III. 不对称催化的应用前景不对称合成在化学、医药和材料科学等领域具有广泛的应用前景。
首先，在药物研发领域，不对称合成可以合成手性药物分子，如抗癌药物和激素类药物，为药物研究提供了重要的手段。
其次，不对称合成还可以用于合成手性化合物，如手性液晶材料和手性配体，为材料科学的进展提供了新的动力。
此外，不对称合成还可以用于合成天然产物，从而研究天然产物的生物活性和生物合成途径。
IV. 发展方向和挑战虽然不对称合成取得了很多突破，但仍然存在一些挑战。
首先，寻找更高效、更稳定和更环境友好的催化剂是一个重要的方向。
其次，提高选择性和收率是不对称合成研究的关键问题。
此外，不对称合成的研究还需要深入理解催化剂的作用机理以及底物的反应路径。
因此，将理论计算与实验相结合，对不对称合成进行全面的研究是一个重要的发展方向。
第49卷第8期2021年4月广州化工Guangzhou Chemical IndustryVol.49No.8Apr.2021手性催化剂研究进展及其在不对称合成中的应用武文超（内蒙古医科大学药学院，内蒙古呼和浩特010110）扌商要：手性催化被认为是合成手性化合物最有效的途径，近几十年来一直受到人们的广泛关注。
本文介绍了手性催化剂在不对称合成中的重要作用，并详细介绍了近年来生物催化剂、手性金属络合物催化剂、手性有机小分子催化剂（重点介绍手性磷酸催化剂和手性硫JR类催化剂）的相关研究进展，同时也介绍了各类催化剂在不对称催化合成中的应用，为后续的研究提供理论依据。
关键词：手性催化剂；生物催化剂；手性金属络合物催化剂；手性有机小分子催化剂；不对称合成中图分类号：06-1文献标志码：A文章编号：1001-9677（2021）08-0003-05Research Progress on Chiral Catalysts and Their Applicationin Asymmetric SynthesisWU Wen-chao(School of Pharmacy,Inner Mongolia Medical University,Inner Mongolia Huhehot010000,China)Abstract:Chiral catalysis is considered to be the most effective way to synthesize chiral compounds,which has attracted much attention in recent decades.The important role of chiral catalysts in asymmetric synthesis was introduced, and the research progress on biocatalysts,chiral metal complexes catalysts and chiral organic small molecular catalysts (chiral phosphoric acid catalysts and chiral thiourea catalysts)in recent years was introduced in detail.The application of various catalysts in asymmetric catalytic synthesis was also introduced,it provided a theoretical basis for the follow-up research.Key words:chiral catalyst；biocatalyst；chiral metal complex catalyst；chiral organic small molecule catalyst；asymmetric synthesis手性即不对称性，是指一个物体与其镜像不能完全重合的特征，是自然界中普遍存在的属性之一。
手性硫叶立德的合成、应用和在离子液中不对称有机反应研究的开题报告摘要：手性硫叶立德（TSL）是一种重要的手性配体和手性催化剂，在不对称合成和不对称催化方面具有广泛的应用。
本文主要介绍了TSL的合成及其在不对称反应中的应用，并详细讨论了TSL在离子液中的不对称有机反应研究进展。
关键词：手性硫叶立德；不对称合成；不对称催化；离子液体一、研究背景和意义TSL是由美国学者J. A. Osborn等人于1977年首次报道的一种重要的手性配体[1]，是指在苯环上引入了三甲硅基取代的环丙基苯基硫醇。
随着人们对手性化合物的重视和需求的增加，在合成有机化合物和药物中，不对称合成和不对称催化技术越来越受到人们的关注。
TSL作为一种具有代表性的手性配体和手性催化剂，其在不对称合成和不对称催化方面具有广泛的应用。
离子液体是一类以离子为溶剂骨架的新型液体，具有高溶解度、高稳定性、无挥发性、可重复利用等优点，因此在有机合成、化学催化、电化学、生物化学等领域受到越来越多的关注。
随着离子液体的应用领域不断扩大，如何在离子液体中进行有机反应研究已成为当前研究热点之一。
二、研究内容和方法1. TSL的合成本研究采用已有文献报道的方法[2]，通过三环丙基锡的Michael加成反应合成了手性硫叶立德。
具体操作步骤如下：2. 不对称合成和不对称催化TSL作为一种手性配体和手性催化剂，在不对称合成和不对称催化方面具有广泛的应用。
本研究将从多个方面深入探讨TSL的应用，包括不对称Michael加成、不对称Mannich反应、不对称羟酰胺合成等方面。
3. 离子液体中的不对称有机反应离子液体作为一种新型溶剂，在有机反应研究领域受到越来越多的关注。
本研究将探究TSL在离子液体中的不对称有机反应研究进展，包括不对称亲核取代反应、不对称咔唑合成等方面。
三、预期成果与意义本研究旨在深入探讨TSL的合成及其在不对称合成和不对称催化方面的应用，以及在离子液体中的不对称有机反应研究进展。
手性硫、硒叶立德的合成及其在不对称合成中应用的研究
的开题报告
一、选题背景
手性硫、硒叶立德是一类重要的不对称催化剂，广泛应用于不对称合成反应，如不对称氢化、不对称烯丙基化、不对称烷基化等。
手性硫、硒叶立德以其高的催化活性和高的对映选择性已成为当今有机合成化学研究领域的热点之一。
二、研究目的
本研究旨在合成手性硫、硒叶立德化合物，并将其应用于不对称合成反应中，以提高反应的对映选择性。
三、研究内容及方法
1. 合成手性硫、硒叶立德化合物：采用各自的合成路线，通过合成具有手性的原料，经过一系列反应步骤，最终得到手性硫、硒叶立德化合物。
2. 研究手性硫、硒叶立德的催化活性和对映选择性：通过实验室合成的手性硫、硒叶立德化合物，进行不对称合成反应，考察其催化活性和对映选择性。
3. 优化反应条件：对不对称合成反应条件进行优化，以获得最高的对映选择性。
四、研究意义
本研究将合成手性硫、硒叶立德化合物，并将其应用于不对称合成反应中，以提高反应的对映选择性。
研究结果可为不对称合成反应的优化与控制提供参考，推动不对称合成反应研究的发展。
五、进度计划
第一年：合成手性硫、硒叶立德化合物及初步的反应性能测试；
第二年：反应条件优化；
第三年：深入研究手性硫、硒叶立德催化剂的对映选择性和机理。
第2期2019年4月No.2 April，20191 什么是手性化合物手性是三维物体的基本属性。
如果一个物体不能与其镜像重合，该物体就称为手性物体。
1848年，法国化学家巴斯德（L.Pasteur ，1822～1895）发现酒石酸两种不同的存在形式：左旋酒石酸、右旋酒石酸；发现手性分离方法—镊子。
世界上大多数的有机物都是有手性的，即有光学活性。
大多数氨基酸是D 型，大多数的单糖是L 型。
手性化合物在我们身边无处不在。
2 手性合成的农业应用农药残留引起的食品安全问题一直是社会关注的热点问题。
在中国，目前生产的农药中，40%以上是手性农药，这一比例还在不断上升。
手性化合物由一对或多对对映体组成。
然而，无论是制备技术还是经济原因，大多数农药都是以消旋体的形式生产的。
据报道，目前科学家们已提出了一种新的多残留分析方法，用于黄瓜、番茄、卷心菜、葡萄桑、苹果和梨中22种手性农药的对映体选择性分析。
以石墨烯为吸附剂，采用磁性固相萃取技术对农药进行高效提取，采用响应面法进行多变量优化。
例如，我们采用反相液相色谱—串联质谱联用技术，在Chiralpak IG 柱上47 min 内实现了对映体的完美手性拆分，拆分大量手性化合物具有显著的改善作用。
该方法在选择性、线性、灵敏度、真实感、精密度等方面进行了验证，均满足农药残留分析的要求。
该方法成功地应用于监测不同果蔬中农药的发生和对映体组成。
有机农药广泛应用于农业中，以控制霉菌、害虫、杂草，从而保证世界各地蔬菜、水果和农作物的高品质和高产。
由于农药的大量消耗，农药在农产品中经常被检测到，这可能对人体健康造成潜在的威胁。
采用手性液相色谱法在美国马萨诸塞州米尔福市Waters Corp 的AcquityTM UPLC 系统上进行分析，该系统包括一个AcquityTM UPLC 双泵溶剂管理系统、一个AcquityTM UPLC 自动取样器和一个恒温柱室。
采用Chiralpak IG 柱对22种农药进行手性分离，柱长250 mm ×4.6 mm ，I.D.5 m ，Daicel ，日本，柱长10 mm ×4 mm ，I.D.5 um ，Daicel ，日本。
该手性固定相的选择是基于其良好的对映体识别和分离能力。
Chiralpak IG 柱可用于正相、反相或极性有机相，但由于移动相组成与质谱仪具有较好的相容性，因此采用反相模式分离农药对映体。
对映体拆分的最佳色谱条件在混炼上测定了化学成分。
有效地对消旋体进行手性拆分，对于人类生活具有重大的意义。
3 手性合成在医药化学中的应用医药工业对光学纯有机化合物的需求日益增大。
生命体系是一个手性环境，比如20种最基本的天然氨基酸中除结构最简单的甘氨酸之外，其他19种均是含手性中心的单一异构体，由这些手性的单元连接起来组成的蛋白质就必然是手性的环境（见表1）。
表1 1994～1996年世界新药（NCE ）上市情况分析药物199419951996手性药物262329混旋体药物756非手性药物141116合计473951从1 850种常用药物看，大多数天然药物和半合成药物是手性化合物，以单一立体异构体存在并注册为药物，成为手性药物。
由于手性药物具有副作用少、使用剂量低和疗效高等特点，颇受市场欢迎，销量迅速增长，近年来催化不对称全合成具有复杂结构的生物活性天然产物的研究进展飞速。
催化不对称合成天然产物，用于开发新型抗感染和抗癌药物的天然产物是生物活性化合物的丰富来源，经常被开发成药物。
此外合成有机化学在天然产物结构的基础上，拓宽了可获得的化学实体的渠道，为药物和天然产物化学架起了桥梁。
比如，Caprazamycin B 被发现是一种抗结核抗生素，并被开发为CPZEN-45，对广泛耐药株（XDR-TB ）亮氨酸抑素A 具有活性，在相应基质细胞存在的情况下对肿瘤细胞具有作者简介：孙阿强（1995— ），男，汉族，安徽阜阳人，本科生；研究方向：有机化学不对称合成。
不对称反应及应用—手性合成前沿研究孙阿强（河南师范大学 化学化工学院，河南 新乡 453007）摘 要：通过研究近年以来的手性合成—不对称合成及应用发现，手性合成前沿研究的领域不再局限于传统的从自然界直接分离提取手性药物，而是与生物、药物、计算机等多学科交叉应用，达到手性合成的高效合成和分离应用。
不对称合成应用在药物开发、医学等领域是当今手性合成前沿研究的热点。
对手性合成—不对称合成研究领域进行探讨，介绍了手性药物的发展历程、研究价值、应用方向，并对手性药物的手性合成未来趋向做出了展望。
关键词：不对称反应；手性合成；应用现代盐化工Modern Salt and Chemical Industry第2期2019年4月No.2April，2019选择性的抗增殖活性，可以被认为是一种抗癌种子。
物理有机化学和计算化学的高速发展助推了对反应机理和选择性起源的研究，为理性设计催化剂提供了可能。
近年来手性催化剂理性设计方面的一些代表性工作，主要包括基于构效关系分析理性设计、反应机理研究的理性设计和生物酶催化剂的计算设计等。
根据手性的来源，手性催化剂为3类。
（1）手性过渡金属催化剂诱导的催化不对称烯丙基取代。
在这些反应中，手性配体，包括膦配体和杂化的P、N配体，被用来实现较高的对映选择性。
非手性有机催化剂，如吡咯烷类质子酸和硼试剂，仅用于激活亲核试剂或辅助对烯丙基金属中间体的生成。
（2）手性有机催化剂诱导的催化不对称烯丙基取代。
对于这种类型的反应，各种chira有机催化剂，包括手性胺、手性脲等，不仅可以激活底物，而且可以通过共价键和非共价键很好地控制烯丙基取代物的对映选择性。
非手性配体仅用于提高过渡金属的催化性能。
（3）手性过渡金属催化剂和chira有机催化剂催化的不对称烯丙基取代。
如果存在连续的手性中心，该策略不仅可以实现良好的立体控制，而且可以实现具有挑战性的非对映异构体多样性。
生物酶作为拆分剂也越来越受到医学领域的喜爱。
醇脱氢酶是一类以NAD（P）+或NAD（P）H为辅助因子进行电子接收或捐赠，催化醇与相应羰基化合物相互转化的氧化还原酶。
醇脱氢酶除了在代谢醇类、醛类或酮类化合物方面具有生理作用外，在催化不对称反应方面的对称性破缺特性也受到了广泛的关注，并因此在精细化工合成中得到了广泛的应用。
特别是在手性醇和羟基化合物的生产中，手性醇和羟基化合物是合成医药工业用活性药物成分（API）的关键元素。
结构生物信息学在功能酶研究中的应用，以及现代分子生物技术的最新科学突破，为我们了解不对称生物反应的分子机制，克服酶的有效性提供了一个有效的选择。
乙醇脱氢酶介导的不对称反应的分子机制，基于从结构域到功能活性位点的蛋白质结构—功能关系。
涉及立体化学识别和分子相互作用的催化机理。
此外，通过对具有代表性的醇脱氢酶高分辨率三维结构的比较分析，介绍酶的功能和性质的多样性，如对映体选择性底物特异性、辅因子依赖性、金属需氧量以及有机溶剂耐受性和热稳定性。
4 手性合成催化新突破自1976年James首次提出手性亚砜作为过渡金属配体在不对称催化中的应用以来，经历了一个漫长的发展过程。
对其性质、设计和在各种非对称变换中的应用进行了大量的研究。
手性亚砜配体在不对称催化反应中的研究进展飞快，过渡金属催化的不对称反应在获得对映体化合物方面起着重要的作用。
由于手性配体对映体选择性和反应活性的重要性，在过去的几十年里，开发新的、有效的手性配体一直是不对称催化研究的中心。
到目前为止，绝大多数手性配体都集中在磷和氮配体上。
手性亚砜具有易合成、稳定性好和特殊的s-立体调控等优点，被认为是过渡金属催化不对称反应的理想配体。
手性亚砜配体（通常为双齿配体）的设计策略主要集中在3个方面：硫原子上不同取代基的修饰，影响配体的空间效应和电子效应；将亚砜基与另一配位元素结合的连接体；第二配位元素（P、N、O、S、烯烃等），通过亚砜配合作用与金属螯合。
手性亚砜配体正受到越来越多的关注，亚砜-噁唑啉、亚砜-胺、亚砜-亚磷酸、双亚砜、亚砜-烯烃等手性亚砜配体已成功地应用于不对称催化。
目前，有关手性含硫配体的研究综述较多，其中手性亚砜配体的研究较为集中。
配体可以由n-BuLi的亲本2-苯基氯唑啉正锂酸盐和（S）或（R）芳基甲基磺酸盐组成。
1994年，Williams及其同事首次将手性亚砜-噁唑啉作为配体，用于pd催化1-二苯基丙烯乙酸与丙二酸二甲酯的不对称烯丙基烷基化。
他们制备了一系列亚砜噁唑啉L1-L3∶Li在噁唑啉上具有以碳为中心的手性，得到了最佳的产率和对映选择性。
L2的亚砜构型与L1相反，且对映体选择性显著降低，说明L1与L2具有明显的匹配/错配效应。
当使用不包含额外的碳中心手性的L3作为配体时，观察到较低的对映选择性，自1976年James首次提出手性亚砜作为配体在不对称催化中的应用以来，近10年来在这一领域取得了很大的进展。
合成了越来越多的手性亚砜配体，并应用于过渡金属催化反应。
但是，使用这种配体探索的反应范围仍然相对有限。
将亚砜配体应用于过渡金属催化反应，包括前沿研究领域，将是未来研究的热点。
目前还没有手性亚砜配体被用于与自由基反应（电催化和光催化）有关的不对称催化。
事实上，到目前为止，越来越多的手性配体被用于自由基过程中实现不对称催化。
此外，含亚砜的新型手性配体（新配体、新反应）的设计与合成仍有较高的需求，可能会受到人们的青睐。
一粒沙里见世界，一朵花里见天国。
不对称催化合成与应用必将深刻地影响和改变我们的世界！5 手性合成的展望尽管近20年来化学家们在不对称合成方面进行了大量的研究工作，但是不对称合成依然是一个十分年轻且充满活力的领域，人们仍在继续开发高度选择性的有机反应。
我国是人口大国，医疗保健是很大的市场，相应的手性药物中间体的需求也将是极大的。
因此，我们很有必要在不对称合成的基础研究和产业化方面积极开展工作，在21世纪该领域的全球竞争中占有一席之地。
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