临床应用的ACE抑制剂的特点

ACEI类药物的作用特点ACEI类药物是抗高血压药物中的重要一类，即血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors）。

它们通过抑制血管紧张素转换酶（ACE），从而干扰胆固醇的转化为血管收缩素Ⅱ（angiotensin Ⅱ），达到抗高血压和保护心脑血管的作用。

ACEI类药物还被广泛用于治疗心力衰竭、糖尿病等疾病。

下面将详细介绍ACEI类药物的作用特点。

1.抗高血压作用ACEI类药物通过抑制ACE酶，阻断血管收缩素I（angiotensin Ⅰ）的转化为血管收缩素Ⅱ，从而降低血管紧张素Ⅱ的浓度，减少血管收缩，扩张小动脉及压降，达到降低血压的作用。

此外，ACEI还可增加肾脏血流量，降低肾小球滤过压，减轻肾脏负担，进而降低血浆肾素水平。

2.保护心脑血管ACEI类药物不仅能降低血压，还能通过其他途径保护心脑血管。

如通过减少血管紧张素Ⅱ的释放，减轻局部和全身血管的痉挛，改善心脑血流动力学，降低心脑血管的压力负荷。

同时还通过减少一氧化氮的降解，提高血管内皮细胞一氧化氮的生成，改善血管舒张功能，增强血管内皮依赖性舒张功能。

这些作用均可以减少心脏负荷，防止心脏肥厚和重构，保护心脑血管的功能。

3.降低心脏后负荷ACEI类药物可通过降低血管紧张素Ⅱ水平，减少心脏后负荷。

血管紧张素Ⅱ是一种强烈的血管收缩剂，它的生成可增加心脏负荷。

而ACEI抑制血管紧张素Ⅱ的生成，减少血管收缩，降低血压，从而降低心脏负荷，改善心脏功能。

4.保护肾脏功能5.治疗心力衰竭ACEI类药物是治疗心力衰竭的重要药物。

心力衰竭是心脏泵血功能下降，导致全身组织供血不足的疾病，而ACEI能通过扩张血管、降低心脏后负荷、增加心输出量、减少心脏肥大等多种作用改善心力衰竭患者的症状和生存率。

6.防止心肌重塑和纤维化7.其他作用需要注意的是，在使用ACEI类药物时，需要密切监测血压、血钾等，因为长期使用ACEI可能会引起低血压、高钾血症等不良反应。

ACEI临床应用特点ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂），是一类广泛应用于临床的药物。

它们主要通过抑制血管紧张素转换酶的活性来发挥作用，从而起到降低血压、改善心功能、减轻血管壁损伤等作用。

下面将详细介绍ACEI的临床应用特点。

第一，降压效果明显。

ACEI是一类强效的降压药物，其主要机制是通过阻断血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，从而抑制血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，扩张血管，降低血压。

此外，ACEI还能增加胸腺素的生成，抑制血管紧张素Ⅱ对醛固酮的作用，减少醛固酮的分泌，从而减轻体液潴留，降低血压。

ACEI的降压效果不受人体体位、饮食等因素的影响，具有稳定性。

第二，对心功能改善效果显著。

ACEI通过抑制血管紧张素Ⅱ的生成和释放，降低血管紧张素Ⅱ对心肌细胞的直接作用，减轻心脏的负荷，改善心功能。

此外，ACEI还能增加体内缓激肽的水平，达到抗前负荷作用，降低心脏舒张压，减轻心脏的负荷进而改善心功能。

对于心功能不全患者，ACEI是重要的治疗药物之一第三，减轻血管壁损伤。

ACEI能够扩张血管，减轻血管内膜损伤，减少局部血栓形成的风险，对于冠心病、脑卒中、外周动脉疾病等患者具有保护作用。

此外，ACEI还可以通过抑制血管紧张素Ⅱ的生成，减少血浆内胆固醇和三酰甘油的合成，从而抑制动脉粥样硬化的形成。

第四，适应症广泛。

ACEI主要用于治疗原发性高血压、冠心病、心衰、糖尿病肾病等疾病。

它们不仅可以单独使用，也可以联合其他抗高血压药物或利尿剂使用，以达到更好的降压效果。

此外，由于ACEI具有保护肾功能和心脏的作用，对于高血压、糖尿病等患有肾脏并发症的患者，ACEI也是重要的治疗药物之一第五，副作用较少。

虽然ACEI在临床使用中具有许多优点，但同时也存在一些副作用。

常见的副作用包括干咳、低血压、肾功能损害等。

其中，干咳是ACEI使用中较为常见的副作用，通常会影响患者的生活质量。

对于出现干咳的患者，可考虑替换其他降压药物。

此外，由于ACEI具有保护肾功能的作用，患者在使用ACEI期间需进行定期血肌酐和尿蛋白定量检测，以避免肾功能损害。

ACEI类药物临床怎么用？与ARB有何区别？血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）作为心内科常用药物，在心血管疾病的治疗中扮演了重要角色。

临床究竟该如何正确应用？与ARB 又有何区别？今天一起来学习一下～1ACEI 类药物的作用机制ACEI 作用机制是抑制血管紧张素转换酶（ACE），阻断肾素血管紧张素 II 的生成，抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。

ACEI 尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后心功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。

各类 ACEI 制剂的作用机制大致相同，故在总体上具有类效应。

但不同制剂与组织中 ACE 结合的亲和力不同，药代动力学特性也存在差别。

① 根据 ACEI 与 ACE 分子表面锌原子相结合的活性基团的不同将其分为巯基（-SH）类、羧基（-COOH）类以及磷酰基（-POO-）类。

其中，羧基类ACEI 的组织亲和力较高，而巯基类和磷酰基类ACEI 的组织亲和力相对较低。

与抑制血浆ACE 相比，抑制不同组织（如血管、肾脏、心脏）中的ACE，能更好地发挥ACEI 的药理学作用。

② 根据ACEI 代谢途径的不同分为经肝与肾双途径排泄和经肾单途径排泄。

大多数 ACEI 及其代谢产物主要经肾排泄，故肾功能异常时[ eGFR ≤ 30 mL/(min·1.73m2) ] 需要减少剂量；肾功能异常患者以选择经肝肾双通道排泄的ACEI（如福辛普利钠）为佳。

③ 根据ACEI 的活性分为前体药物和非前体药物，前体药物亲脂性相对更高，更易进入目标组织并转化为活性成分。

2临床常用 ACEI 的用法用量注意事项：最常见不良反应为干咳，多见于用药初期。

其他不良反应有低血压、皮疹，偶见血管神经性水肿及味觉障碍。

长期应用可能导致血钾升高。

双侧肾动脉狭窄、高钾血症及妊娠妇女禁用。

3ARB 与 ACEI 的区别理清了 ACEI 后，是否还有个问题困扰着你：同为 RAAS 抑制剂，ACEI 与 ARB 临床应用有什么不同，为何 ARB 比 ACEI 贵出许多？是因为药效和副作用不同吗？丁香公开课的麦憬霆老师可不这么认为......点击视频，看看麦老师怎么说心血管用药，一不留神就踩坑。

ACEI类药物的作⽤特点⾼⾎压为⼀种常见的⼼⾎管疾病，可分为原发性和继发性两类。

继发性⾼⾎压是某些疾病的⼀种临床表现，应该作病因检查，由临床医师确诊井针对病因抬疗。

⽽原发性⾼⾎压，其病因⽬前尚未完全清楚，⼀般认为，与交感神经紊乱，⾎浆肾索⽔平⾼及体内⼀些活性因⼦的变化有美。

在治疗上往往选⽤α受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙离⼦拮抗剂、利尿剂及⾎管紧张素转换酶抑制剂等药物单独或联合控制⾎压的升⾼，以维持患者的正常正活。

本⽂就⾎管紧张索转按酶抑制剂（以下简称为ACEI）类药材作⼀简要介绍。

⼀、作⽤机理：1、⼀般认为，⾎压的升⾼是由于⾎管紧张紊原在肾素作⽤下产⽣⾎管紧张紊I，⾎管紧张紊I在转换酶的作⽤下⽣成⾎管紧张紊Ⅱ，由⾎管紧张紊Ⅱ导致⾎管收缩（紧张）引起⾎压升⾼。

ACEI 类药物正是抑制了⾎管紧张紊I转化为⾎管紧张紊Ⅱ的转化，减少了⾎管紧张素Ⅱ的⽣成。

从⽽切断了上述⾎压升⾼的作⽤链，减弱了⾎管收缩作⽤，使⾎压下降。

同时ACEI类药物减少肾上腺⽪质分泌醛固酮和髓质释放肾上臁素，从⽽使⾎管舒张，⾎压下降；2、缓激肽珠解受⾎管紧张索转让酶的催让，ACEI抑制⾎管紧张素转化酶使缓澈肽⽔解减少，缓激肽舒张⾎管作⽤加强，促进⾎压下降。

⼆、ACEI类药物应⽤剂量与⽅法：ACEI这组药物尽管作⽤机理相同，但与酶结合的⽅式、强度、前体状态、作⽤时间及清除排泄⽅式各异。

其中卡托普利作⽤时阃最短常需每⽇2-3次，其他ACEI类药材可每⽇⼀次。

各种ACEI类药物等效剂量如下：（1）卡托普利：每⽇2-3次，25mg/次；（2）依那普利：l0mg／⽇，西拉普利2.5mg/⽇，奎那普利15mg/⽇，雷⽶普利2.5mg/⽇，苯那普利7.5mg/⽇。

三、作⽤特点：1、ACEI单药治疗，⼤约60％-70％的⾼⾎压病⼈都有效。

2、服⽤后约1⼩时内出现降压效应，但达到最⼤降压效果⼤约需要⼏周。

3、ACEI也可⽤于⽼年性⾼⾎压的治疗，⽆体位性低⾎压，不损害植物神经系统，尽管⾎压下降，但由于重新恢复脑⾎流⾃动调节，⽽能保持脑⾎流量。

ACEI临床应用特点
ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）是一类常用于临床治疗高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等疾病的药物。

其临床应用具有以下特点：
1.药理作用：ACEI通过抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张
素Ⅱ的合成，从而减少血管紧张素Ⅱ的和释放，降低血管紧张素Ⅱ
对血管的收缩作用。

此外，ACEI还能增加血管紧张素Ⅰ的浓度，进
而促使缓激肽降解酶缓激肽，从而扩张血管，降低外周阻力。

2.适应症：ACEI广泛应用于高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等
疾病的治疗。

对于高血压患者，能够降低血压、减少靶器官损害，
特别适用于伴有糖尿病肾病的患者。

对于心力衰竭患者，ACEI通过
抑制血管紧张素Ⅱ的作用，降低外周阻力，并对心室重塑有一定的
保护作用。

对于糖尿病肾病，ACEI能够减轻肾小球滤过膜的损害，
延缓疾病的进展。

3.药物选择：不同的ACEI药物之间存在差异。

常用的ACEI药
物有贝那普利、卡托普利、培哚普利等。

在选择具体药物时，需要
考虑病情、肾功能、药物耐受性等因素。

4.药物副作用：ACEI在临床应用中可能出现一些常见的副作用，如咳嗽、低血压、高钾血症等。

此外，ACEI还存在孕妇禁用、影响
肾功能、妨碍儿茶酚胺系统等特点，需要注意合理使用。

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法律名词及注释：
1.血管紧张素转换酶（ACE）：一种酶，参与血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的过程。

2.血管紧张素Ⅱ：一种生理活性物质，具有收缩血管、增加血压的作用。

3.缓激肽：一种对血管扩张具有重要作用的物质，能够降低血压。

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）临床应用及不良反应摘要：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）通过抑制血管紧张素转化酶减少血管紧张素Ⅱ，使血管阻力降低，抑制激肽酶Ⅱ，使激肽灭活降解受阻，激肽积聚，使血管扩张，ACEI能降低心功能不全病人的死亡率，改善心衰症状，降低严重左室功能紊乱的发生，增加成活率，降低再梗塞率。

有相当一部分患者接受长期治疗时出现药物副作用。

关键词：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）；临床应用；不良反应血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）制剂能明显地改善心功能分级，降低总死亡率。

ACEI制剂不仅有血管扩张作用，尚有拮抗神经内分泌激活的作用。

应用时从小剂量开始，逐步增量，严密观察，为求达到治疗目的的合适剂量。

ACEI制剂常引起低血压，在并发应用利尿剂时降压作用更明显[1]。

可以将这两种药物均减为半量，在血压稳定后再增加剂量。

ACEI制剂对依赖血管紧张素Ⅱ来维持肾小球滤过率的患者可诱发肾功能障碍。

在用药期间要定期测定血尿素氮与肌酐水平。

对严重低血压患者要慎用或禁用。

1血管紧张素转换酶（ACE）作用机制血管紧张素转换酶（ACE）活性增强，使血管紧张素Ⅰ（AngⅠ）转化成血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）增多，后者是强力缩血管物质，引起周围血管收缩，增加心脏后负荷；此外，AngⅡ还可激活原癌基因，促使心肌增生肥大，有致心肌肥厚、引起心肌重构的作用。

ACEI有抑制AngⅠ转化为AngⅡ的作用，从而减少心脏后负荷及抑制心肌肥厚及心肌重构，对难治性慢性心力衰竭有独特的疗效。

2 ACEI在心力衰竭时的应用2.1ACEI治疗适应患者许多慢性心力衰竭患者在ACEI长期治疗时获得症状改善，但在短期治疗较难有此效应。

治疗前血流动力学状况、肾素活性都不能预测，只有肾脏功能和平均右房压能预测。

当平均右房压高于12mmHg（1.6kPa）以及血清肌酐>132.6μmol／L（1.5mg／dl），只有35％的病人症状获改善；二者均低于此值的患者可有85％获得症状改善[2]。