他克莫司

中国药物与临床2019年5月第19卷第10期ChineseRemedies&Clinics，May2019,Vol.19,No.10

肾移植术后将普通剂型他克莫司

转换为他克莫司缓释胶囊对肾功能的影响

郭文萍王明君宁媛赵艳霞吕广娜任婷武小桐李宁

DOI：10.11655/zgywylc2019.10.020

基金项目：山西省卫生计生委资助项目（2015075）作者单位：030012太原，山西省第二人民医院肾移植中心通信作者：李宁，Email：SXTYLining666@肾脏移植是治疗终末期肾脏疾病的有效手段，现阶段肾

移植受者需终身服用免疫抑制剂。他克莫司（栽葬糟）作为肾移

植术后的一线免疫抑制剂在临床广泛使用，但是由于其受食

物的影响，需在空腹或饭前员澡或饭后圆澡服用，且每日服用圆次，给肾移植受者带来生活的不便，漏服药、延迟服药和未

按医生医嘱服药等情况时有发生，影响了肾移植的长期存

活。临床及药代动力学数据显示，栽葬糟缓释胶囊的有效性和安

全性与栽葬糟接近［1，2］。我中心对栽葬糟缓释胶囊苑年的临床应用，取得了良好的临床效果，本研究旨在回顾性分析在肾功

能稳定的肾移植受者中，将普通剂型栽葬糟切换为栽葬糟缓释胶

囊并随访圆源周后移植肾功能的变化，评价栽葬糟缓释胶囊在

肾移植受者中应用的长期安全性。员资料与方法

员援员入组标准：将圆园员员年员圆月至圆园员愿年源月由栽葬糟普通

剂型转换为缓释剂型的肾移植受者纳入研究观察。满足以下

条件：淤年龄跃员愿岁；于肾移植超过员圆个月且肾功能稳定；盂

服用栽葬糟缓释剂型至少圆源周；榆所有受试对象均由同一位

移植医生随访。员援圆免疫抑制方案：转换前为普通剂型栽葬糟垣霉酚酸（酝孕粤）/

咪唑立宾（酝在砸）垣糖皮质激素（郧悦），转换后栽葬糟缓释胶囊垣复性等特点，在脊柱的介入治疗中显示其突出的优点［源，缘］。

超声定位及引导下椎管内麻醉是近年来应用于临床椎

管内麻醉的新方法。张勇等［远］观察超声实时引导利于掌握穿

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【通 用 名】 他克莫司软膏

【商 品 名】 普特彼

【英 文 名】 英文名：Tacrolimus Ointment

【汉语拼音】 Ta Ke Mo Si Ruan Gao

本品主要成分及其化学名称为：他克莫司，

【性 状】 本品为白色至淡黄色软膏。

【处方组成】 每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w)，软膏基质为矿

物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。

【适 应 症】 本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统

疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应

性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。

0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓

度的本品可用于2岁及以上的儿童。

【用法与用量】 成人

0.03%和0.1%他克莫司软膏

在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，

一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。

封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评

价。本品不应采用封包敷料外用。

儿童

0.03%他克莫司软膏

在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，

一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。

封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评

价。本品不应采用封包敷料外用。

【禁 忌 症】 对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用

本品。

【注意事项】 外用本品可能会引起局部症状，如皮肤烧灼感（灼热感

、刺痛、疼痛）或瘙痒。局部症状最常见于使用本品的

最初几天，通常会随着特应性皮炎受累皮肤好转而消失

・４３０－　

他克莫司的药物相互作用研究进展　

王志宏，刘蕾　・用药分析・　

【摘要】　目的介绍他克莫司和其他临床常用药物的相互作用，为临床安全应用提供参考。方法主要以国外　

发表的论文为基础，对他克莫司和各种药物的相互作用分别进行归纳和分析。结果他克莫司的药物相互作用包括药　动学、药效学两个方面，从而使药物血药浓度或免疫抑制作用发生改变。结论他克莫司与各种药物联合应用时应尽　

量避免有害相互作用的产生，以达到安全、有效的治疗目的。　

【关键词】　他克莫司；药物相互作用　

【中图分类号Ｊ　Ｒ　９６９．２　【文献标识码Ｊ　Ａ　【文章编号Ｊ　１００７—９５７２（２０１０　Ｊ　０２—０４３０—０５　

Ａｄｖａｎｃｅ　ｉｎ　Ｓｔｕｄｙ　Ｏｉｌ　Ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｓ　ｏｆ　ＴａｃｒｏＵｍｕｓ　ｗｉｔｈ　Ｏｔｈｅｒ　Ｄｒｕｇｓ　ＷＡＮＧ　Ｚｈｉ—ｈｏｎｇ，ＬＩＵ　Ｌｅｉ．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｙ，　

Ｂｅ　ｎｇ　Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｂｅｉｊｉｎｇ　１００７３０　Ｃｈｉｎａ　【Ａｂｓｔｒａｃｔ】　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ　Ｔｏ　ｉｎｔｒｏｄｕｃｅ　ｔｈｅ　ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｓ　ｏｆ　ｔａｃｒｏｌｉｍｕｓ　ｗｉｔｈ　ｏｔｈｅｒ　ｄｒｕｇｓ　ｃｌｉｎｉｃａｌｌｙ　ｃｏｍｍｏｎｌｙ　ｕｓｅｄ　ａｎｄ　ｔｏ　

ｐｒｏｖｉｄｅ　ｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓ　ｆｏｒ　ｉｔｓ　ｓａｆｅ　ｕｓｅ．Ｍｅｔｈｏｄｓ　Ｔｈｅ　ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｓ　ｂｅｔｗｅｅｎ　ｔａｃｒｏｌｉｍｕｓ　ａｎｄ　ｏｔｈｅｒ　ｃｌｉｎｉｃａｌｌｙ　ｃｏｍｍｏｎｌｙ　ｕｓｅｄ　ｄｒｕｇｓ　ｗｅｒｅ　

ａｎａｌｙｚｅｄ　ａｎｄ　ｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ　ｂａｓｅｄ　ｏｎ　ｔｈｅ　ｌｉｔｅｒａｔｕｒｅ　ｒｅｖｉｅｗ　ｏｆ　ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ　ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎｓ．Ｒｅｓｕｌｔｓ　Ｔｈｅ　ｄｒｕｇ　ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｓ　ｏｆ　ｔａｃｒｏｌｉ・　

ｍｕｓ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ　ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ　ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｓ　ａｎｄ　ｐｈａｒｍａｃｏｄｙｎａｍｉｃ　ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎｓ，ｃｏｕｌｄ　ｉｎｆｌｕｅｎｃｅ　ｉｔｓ　ｄｒｕｇ　ｂｌｏｏｄ　ｌｅｖｅｌ　ｏｒ　ｉｔｓ　ｉｍｍｕ－　

附件：他克莫司及其相关化合物结构式

Tacrolimus Open Ring(开环他克莫司，RRT 0.52)

Ascomycin19-epimer（子囊霉素19位相对异构体，RRT 0.54）

Tacrolimus19-epimer（他克莫司19位相对异构体，RRT 0.63）

Ascomycin(子囊霉素，RRT 0.87 )

Desmethyl Tacrolimus(去甲基他克莫司，RRT 0.94)

Tacrolimus(他克莫司，RRT 1.00)

Tacrolimus 8-epimer(他克莫司8位相对异构体，RRT 1.28)

Tacrolimus 8-propyl analog(8位丙基他克莫司，RRT 1.33)