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瑶药铜钻(定心藤)化学成分及药理作用研究进展

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定心藤中含有的當体类化合物包括-谷笛醇
(0- sitosterol, 22 )1151,0-胡萝卜昔(daucosterol, 23 )问，豆 當醇-3/3-葡萄糖昔(stigmasterol- 3(3-glucoside, 24)[22], 豆苗醇-3-0-/3-D-葡萄糖 ( stigmasterol-3 glucopyranoside,25严刑。笛体类化合物结构式(图4)。 1.5有机酸类化合物
5)、chushizisin 1(6)何、3,3-didemethoxyverrucosin(7)""、
收稿日期:2018-12-24
4-epi-larreatricin(8)o木脂素类化合物结构式(图1)。
* **
修回 EJ 期:2019-02-14 广西壮族自治区科学技术厅广西重点实验室建设项目(17-259-20)：广西中药药效研究重点实验室，负责人：邓家刚；广西壮族自洛区科学技 术厅广西重点研发项目(桂科AB17195019)：钻类瑶药抗肿瘤活性筛选与应用技术研究，负责人:郝二伟。
牛、十八钻、七十二风”之一，又名定心藤、藤蛇总管、买 的化学成分及药理作用等进行综述，以期为其深入研
撇花藤、甜果藤、黄九牛、黄马胎和假丁公藤,主要分布 究提供参考依据。
于广西、广东、海南、云南及越南北部等地区,常见于疏 林、灌丛及沟谷林内。其味微苦、涩，性平，归肝、胆经,
1化学成分
具有祛风除湿,痛经活络,活血调经,止痛之功效，民间
世界科学技术一中医药现代化★中药研究
瑤药铜钻(定心藤)化学成分 及药理作用研克进展*
潘祥龙心，郝二伟心**,韦 玮8,谢金玲123 ,秦健峰口3, 杜正彩心，候小涛心，邓家刚皿
(1.广西中医药大学药学院 南宁530001 ； 2.广西中医药大学广西中药药效研究重点实验室 南宁530001； 3.r西农作物废弃物功能成分研究协同创新中心南宁530200)
菇类是异戊二烯的聚合物及其衍生物的总称，具 有多种生物活性切。蒋芝华等冏运用正反相硅胶柱色 谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱方法从定心藤茎 90%乙醇提取物中分离岀7个降碳倍半菇类化合物， 经过鉴定为 9-hydroxy-4,6-megastigmadien-3-one(12)> 9- hydroxy- 4,7- megastigmadien- 3- one(13)、9,10dihydroxy-4,7-megastigmadien- 3 一 one( 14)、5,12- epoxy9-hydroxy-7-megastigmen-3-one( 15)、blumenol A( 16)、 黑麦草内酯(loliolide, 17)、5,12-epoxy-6,9-hydroxy-7-
megastigmen-3-one( 18)o陈承声等"旳从定心藤茎中分 离出一种新倍半话醇,通过波谱分析和旋光数据比较 确定其为㈠-雪松醇[(-)-cedrol,19]o此外，卞理等昭】 从该植物中分离出蒲公英赛酮(taraxerone,20),蒲公 英赛醇(taraxerol,21)o菇类化合物结构式(图3)。 1.4笛体类化合物
现有文献报道，铜钻(定心藤)中化学成分主要包
常用来治疗黄疸型肝炎，类风湿性关节炎，风湿痹痛，
括木脂素类、黄酮类、祜类、當体类、有机酸类、生物碱
月经不调，痛经，跌打损伤，痈疮，毒蛇咬伤等冋。瑶 类等化合物。
医认为“钻”类药物性能强劲钻透、通达经络、透利关 节，多为行气止痛、散瘀消肿药，是瑶族传统治癌“打 药”网。目前，已有研究报道对铜钻药材中蒲公英赛 酮、蒲公英赛醇、香草酸和香草醛的化学成分进行定性 定量，制定其质量标准以及生药的鉴定删。现代药理 研究表明，铜钻具有多种药理活性,如保护心血管、降
关键词：铜钻化学成分药理作用 doi： 10.11842/wst.2019.05.007 中图分类号:R282.6 文献标识码：A
铜钻来源于茶茱萸科植物定心藤Mappianthus 血脂、抗肿瘤、抗氧化及清除自由基、抗炎镇痛等作
iodoides Hand.-Mazz.根、茎，为瑶药老班药"五虎、九 用。本文查阅并整理近年来国内外文献资料,对铜钻
摘要：铜钻为茶茱萸科植物定心藤(Mappianthቤተ መጻሕፍቲ ባይዱs iodoides Hand.—Mazz.)根、茎，是经典瑶药老班药"十八 钻”之一，具有祛风除湿，通经活络，活血调经，止痛之功效。其化学成分主要包括木脂素类、黄酮类、禧类、留体 类、有机酸类、生物碱类等。现代药理研究表明其具有保护心血管、降血脂、抗肿瘤、抗氧化及清除自由基、抗炎 镇痛等作用。查阅近年来国内外文献资料，现从化学成分及药理作用等方面进行综述，以期为铜钻的深入研究 提供参考依据。
通讯作者：郝二伟，博士，副教授，硕士生导师，主要研究方向：中药药效筛选及中药基础理论研究。
〔World Science and Technology/Modernization of Traditional Chinese Medicine and Materia Medica ]
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2019第二十一卷 第五期 ★Vol. 21 No.5
1.1木脂素类化合物 蒋芝华等旧|从定心藤植物中首次分离出8个木脂
素类化合物,经过鉴定为落叶松树脂醇［(+)-lariciresinol, 1］、异落叶松树脂素(isolariciresinol ,2)、5，-甲氧基落叶 松树脂醇(5*-methoxylaricirecinol, 3)、橄榄树脂素 (olivil, 4)、去氢双松柏醇(dehydrodiconiferyl alcohol,
5
图1木脂素类化合物结构式
9
10
11
图2黄酮类化合物结构式
1.2黄酮类化合物 黄酮类化合物广泛分布于多种植物中，是一类具
有广泛活性、研究较为深入的重要化合物□叫 目前，
已从定心藤茎中分离出3个黄酮类物质，分别为芦丁 (rutin, 9)[14]，楣■皮素(quercetin, 10)[15]，白杨素(chrysin, ll)[16]o黄酮类化合物结构式(图2)。 1.3牯类化合物

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定心藤中的一种生物碱成分在制备治疗缺血性心脏病药物的应用[发明专利]

定心藤中的一种生物碱成分在制备治疗缺血性心脏病药物的应用[发明专利]

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010914268.1(22)申请日 2020.09.03(71)申请人 江西中医药大学地址 330000 江西省南昌市湾里区梅岭大道1688号(72)发明人 权赫秀　张普照　邵峰　韩英　杨小琪　朱穆峰　李传峰　唐芳瑞　谢永艳　王曾涛　(74)专利代理机构 深圳市鼎浩知识产权代理有限公司 44544代理人 张炬杰(51)Int.Cl.A61K 31/4375(2006.01)A61P 9/10(2006.01)(54)发明名称定心藤中的一种生物碱成分在制备治疗缺血性心脏病药物的应用(57)摘要本发明公开了定心藤中的一种生物碱成分在制备治疗缺血性心脏病药物的应用。

发明人前期研究发现定心藤中含有生物碱成分，在此基础上进一步证明其中一种名称为3α,5α‑四氢氧皮质乙二苯内酰胺(3α,5α‑tetrahydrodeoxycordifolinelactam)的生物碱能够明显减轻心肌缺血后的心肌细胞损伤，从而起到治疗缺血性心脏病的作用，可为今后开发抗缺血性心脏病药物提供依据。

权利要求书1页 说明书5页CN 111920808 A 2020.11.13C N 111920808A1.定心藤中的一种生物碱成分在制备治疗缺血性心脏病药物的应用，其特征在于，所述生物碱的化学式为权　利　要　求　书1/1页CN 111920808 A定心藤中的一种生物碱成分在制备治疗缺血性心脏病药物的应用技术领域[0001]本发明涉及医药技术领域，具体涉及定心藤中的一种生物碱成分在制备治疗缺血性心脏病药物的应用。

背景技术[0002]冠心病、心绞痛、急性心肌梗死及心律失常等缺血性心脏病已成为我国发病率和死亡率非常高的疾病。

缺血性心脏病的发病过程中往往伴有心肌细胞氧化应激损伤、坏死和凋亡等，这些都会引起心脏功能紊乱。

定心藤(铜钻)为瑶族和傣族经典的民族药，古代用来治疗心悸。

瑶药钻类药材化学成分抗肿瘤作用的研究进展

瑶药钻类药材化学成分抗肿瘤作用的研究进展

瑶药钻类药材化学成分抗肿瘤作用的研究进展作者：潘祥龙郝二伟杨雪伏江龙韦玮秦健峰杜正彩侯小涛邓家刚来源：《中国药房》2020年第19期摘要目的：对瑶药钻类药材化学成分抗肿瘤作用进行综述，为其进一步开发和利用提供参考。

方法：以“瑶药”“钻类”“化学成分”“肿瘤”“十八钻”“Yao medicine”“Zuan medications”“Chemical composition”“Tumor”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普、PubMed等数据库中组合查询1995年1月-2020年4月发表的相关文献，对瑶药“十八钻”药材（九龙钻、大钻、大红钻、小钻、小红钻、地钻、六方钻、双钩钻、四方钻、白钻、铁钻、黄钻、天钻、铜钻、麻骨钻、葫芦钻、黑钻、槟榔钻）化学成分的体内外抗肿瘤作用进行汇总和分析。

结果与结论：瑶药钻类药材的化学成分主要有黄酮类、木脂素类、甾体类、蒽醌类、酚酸类、生物碱类、挥发油类、萜类、芪类等，其中具有抗肿瘤作用的主要成分为木脂素类、酚酸类、挥发油类、萜类;这些化学成分对肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、舌癌、鼻咽癌、白血病等肿瘤细胞及体内瘤的生长增殖具有一定抑制作用。

目前，瑶药钻类药材抗肿瘤作用的研究多以体外实验为主，对体内抗肿瘤作用的研究较少，且其抗肿瘤作用分子机制及信号通路的研究相对匮乏。

此外，这些抗肿瘤化学成分在逆转肿瘤细胞多药耐药、调节机体免疫功能、诱导肿瘤细胞凋亡、调控相关信号通路、阻滞肿瘤细胞增殖周期、影响细胞因子及信号传导途径、抑制肿瘤血管生成等方面的研究还有待开展，需通过体内外研究进一步明确其抗肿瘤的作用机制。

关键词瑶药;钻类;化学成分;肿瘤;老班药近年来，恶性肿瘤的发病率和病死率逐年上升，严重威胁人类生命和健康，并已成为全球性公共卫生问题。

恶性肿瘤是由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病，具有易转移、易复发的特点，病死率仅次于心脑血管疾病[1]。

临床治疗肿瘤常采用化疗方式，但其费用昂贵且毒副作用大、易产生耐药性等，往往限制了其临床应用[2]。

瑶药五虎、九牛、十八钻、七十二风的基源植物大全8.23

瑶药五虎、九牛、十八钻、七十二风的基源植物大全8.23

瑶药五虎、九牛、十八钻、七十二风的基源植物大全瑶族长期以大山为依托，生活、生产于大山，长期过着靠山吃山，与世无争的生活，并用自己独特的方式与大自然不懈斗争。

在长期的生产劳动实践中，瑶族人民积累了利用草药防病治病的丰富经验，并形成了独具一格的瑶族医药治疗方法.其中使用的各种中草药被归类为“五虎、九牛、十八钻、七十二风“”五虎上山虎（少花海桐）；下山虎（滇白珠）；入山虎（两面针）；毛老虎（羊踯䠱）；猛老虎（白花丹）九牛黑九牛（威灵仙）；蓝九牛（三叶木通）；白九牛（尾叶那藤）；青九牛（宽筋藤）；黄九牛（蝉翼藤）；紫九牛（翼核果）；红九牛（毛杜仲藤）；橙九牛（尖山橙）；绿九牛（山牵牛）十八钻麻骨钻（买麻藤）；大钻（黑老虎）；大红钻（异形南五味子）；小钻（南五味子）；小红钻（冷饭藤）；黄钻（东南五味子）；白钻（绿叶五味子）；铁钻（瓜馥木）；九龙钻（龙须藤）；槟榔钻（大血藤）；铜钻（定心藤）；六方钻（翅茎白粉藤）；四方钻（翼茎白粉藤）；黑钻（柠檬青风藤）；双钩钻（钩藤）；葫芦钻（石柑子）七十二风浸骨风--藤石松；龙骨风--桫椤；石上风--长叶铁角蕨；麻骨风--小叶买麻藤；鸡爪风--假鹰爪；牛耳风--黑风藤；假死风--山胡椒；金线风--粉叶轮环藤；冷骨风--萍蓬草；大肠风--苎叶蒟；小肠风--山蒟；四季风--丝穗金粟兰；九节风--草珊瑚；慢惊风--金线草；牛膝风--土牛膝；暖骨风--毛瑞香；保暖风--结香；红节风--北酸觉杆；独脚风--薄叶红厚壳；半边风--翻白叶树；金骨风--算盘子；入骨风--常山；鬼刺风--莓叶委陵菜；扭骨风--榼藤；七爪风--深裂锈毛藤；南蛇风--喙荚云实；鸭仔风--大果油麻藤；金钱风--排钱树；五层风--野葛；九层风--密花豆；半荷风--半枫荷；五爪风--粗叶榕；追骨风--薜荔；刺手风--珠芽艾麻；过山风-过山枫；黄骨风--多花勾儿茶；倒丁风--雀梅藤；扁骨风--扁担藤；走血风--飞龙掌血；大散骨风-灰背清风藤；小散骨风--簇花清风藤；八角风--八角枫；九季风--白簕；三角风--常春藤；阴阳风--树参；鸭脚风--鹅掌柴；鹞鹰风--通脱木；竹叶风--百两金；血风--走马胎；走马风--心叶紫金牛；酸吉风--酸藤子；破骨风--清香藤；羊角风--羊角拗；爬墙风--络石；大白背风--球兰；水浸风--风箱树；鸡场风--牛白藤；急惊风-白马骨；鹰爪风--钩藤；黑节风--接骨草；白面风--羊耳菊；细接骨风--小驳骨；大接骨风--黑叶小驳骨；粘手风--尖尾枫；穿骨风--大叶紫珠；过墙风--臭牡蛎；红顶风--鎮平；五指风--黄荆；钻地风-活血丹；来角风--山姜；过节风--开口箭；穿心风--穿心藤。

瑶药天钻的水分及马兜铃酸A含量测定

瑶药天钻的水分及马兜铃酸A含量测定

瑶药天钻的水分及马兜铃酸A含量测定张亚洲;唐其;陈兵;唐春风;覃山丁;樊兰兰【摘要】目的考察天钻中水分及马兜铃酸A的含量,为药材的安全使用提供参考.方法采用高效液相色谱(HPLC)法,对采集或收集到的11批瑶药天钻药材中的水分及马兜铃酸A进行含量测定.色谱柱为Phenomenex Gemini C18柱(250mm×4.60 mm,5μm),流动相为乙腈-含0.34％三乙胺和0.94％乙酸的水溶液(梯度洗脱),流速为0.8 mL/min,检测波长为260 nm.结果 11批天钻药材中,水分含量为12.9％～ 15.5％,马兜铃酸A含量为0.017 4％～0.206 4％.结论该含量测定方法简便、结果准确可靠,药材中马兜铃酸A含量差异较大,最高者比最低者高12倍,应关注其肾毒性.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2014(023)009【总页数】3页(P4-6)【关键词】广西马兜铃;马兜铃酸A;含量测定【作者】张亚洲;唐其;陈兵;唐春风;覃山丁;樊兰兰【作者单位】广西壮族自治区药用植物园天然药物化学中心,广西南宁 530023;广西壮族自治区药用植物园天然药物化学中心,广西南宁 530023;广西中医药大学,广西南宁 530001;广西壮族自治区药用植物园天然药物化学中心,广西南宁 530023;广西壮族自治区药用植物园天然药物化学中心,广西南宁 530023;广西壮族自治区药用植物园天然药物化学中心,广西南宁 530023【正文语种】中文【中图分类】R284.1;R282.71瑶药天钻是中国特有植物马兜铃科马兜铃属植物广西马兜铃 Aristolochia kwangsiensis Chun et How ex C．F．Liang 的块根[1]。

现已从天钻中分离得到了尿囊素、马兜铃酸、β-谷甾醇、6-甲氧基去硝基马兜铃酸甲酯、6-甲氧基马兜铃酸A甲酯及木兰花碱[2-3]。

药理研究发现，天钻总生物碱具有解痉、镇痛作用[4-5]；马兜铃酸主要有抗肿瘤、致突变、肾脏毒性作用[3-6]；天钻提取物对临床各种疾患所致平滑肌痉挛性腹痛的止痛效果较好[7-10]。