大环内酯类红霉素
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一、实验目的1. 了解红霉素的理化性质和鉴别方法。
2. 掌握红霉素的显色反应和沉淀反应,以便在临床实践中进行准确鉴别。
二、实验原理红霉素是一种大环内酯类抗生素,具有特定的理化性质。
通过以下实验方法,可以对红霉素进行鉴别:1. 红霉素与碱性酒石酸铜试液反应,生成橙红色沉淀。
2. 红霉素与三氯化铁试液反应,生成红棕色沉淀。
3. 红霉素与硫酸铜试液反应,生成蓝色沉淀。
三、实验材料1. 红霉素原料药2. 碱性酒石酸铜试液3. 三氯化铁试液4. 硫酸铜试液5. 蒸馏水6. 试管、试管架、滴管、酒精灯、火柴等四、实验步骤1. 取红霉素原料药约0.1g,置于试管中,加入少量蒸馏水溶解。
2. 取一小滴碱性酒石酸铜试液,滴入装有红霉素溶液的试管中,观察现象。
3. 取一小滴三氯化铁试液,滴入装有红霉素溶液的试管中,观察现象。
4. 取一小滴硫酸铜试液,滴入装有红霉素溶液的试管中,观察现象。
5. 分别将实验结果与已知红霉素的反应现象进行对比。
五、实验结果与分析1. 红霉素与碱性酒石酸铜试液反应,生成橙红色沉淀。
与已知红霉素的反应现象一致,说明样品中含有红霉素。
2. 红霉素与三氯化铁试液反应,生成红棕色沉淀。
与已知红霉素的反应现象一致,说明样品中含有红霉素。
3. 红霉素与硫酸铜试液反应,生成蓝色沉淀。
与已知红霉素的反应现象一致,说明样品中含有红霉素。
根据实验结果,可以确定样品中确实含有红霉素。
六、实验总结本实验通过红霉素的显色反应和沉淀反应,成功地对红霉素进行了鉴别。
实验结果表明,碱性酒石酸铜试液、三氯化铁试液和硫酸铜试液均可以用于红霉素的鉴别。
在实际工作中,可以根据具体情况选择合适的鉴别方法,以确保红霉素的质量和疗效。
红霉素和链霉素的作用原理
红霉素和链霉素是两种广泛使用的抗生素,主要用于治疗感染性疾病。
它们的作用原理是不同的,下面我们来详细介绍。
红霉素是一种大环内酯类抗生素,能够抑制蛋白质合成过程。
具体来说,红霉素能够与细菌的核糖体结合,阻止其在生命活动中的重要步骤,从而导致细菌死亡。
红霉素主要对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有效,如链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌等,对麻疹病毒、流感病毒和其他病毒无效。
红霉素的广泛使用也会导致患者出现一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻和胃肠道不适等。
此外,长期使用红霉素还会影响肝功能和听力,因此在使用过程中需要注意。
链霉素是一种氨基糖苷类抗生素,也能够抑制蛋白质合成过程。
其作用机理不同于红霉素,链霉素能够与细菌的30S亚单位结合,阻止核糖体的转动和派发过程,进而致使细菌无法合成蛋白质。
链霉素主要对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定的抑菌作用,常用于治疗肺炎、肠炎、泌尿生殖道感染等。
链霉素也会出现一些不良反应,如耳鸣、耳聋等听力损伤、肝功能异常、肾功能损害、肌肉麻痹等。
以上是红霉素和链霉素的作用原理和一些不良反应。
在使用这些抗生素时,需要
注意剂量和使用方法,避免滥用和长期使用,以免引起不必要的伤害和不良反应。
此外,对于特殊人群如儿童、孕妇、老年人等,需要根据其情况进行个体化治疗和用药监控。
红霉素的发展趋势
红霉素是一种广泛应用于医学领域的抗生素,它属于大环内酯类抗生素,可以有效抑制细菌的生长和繁殖。
以下是红霉素的一些发展趋势:
1. 新的合成方法和改进工艺:随着化学合成技术的发展,科学家们一直在努力改进合成红霉素的方法,以提高产量和纯度,并减少生产成本。
这些努力有助于满足市场需求,并促进红霉素的生产和供应。
2. 多种抗生素的组合应用:红霉素常常与其他抗生素一起使用,以增强治疗效果。
这种组合疗法可以提高疗效,减少抗药性的发展,并减少细菌感染的复发率。
研究人员一直在探索红霉素与其他药物的相互作用,以寻找更好的治疗方案。
3. 抗生素耐药性的监测和控制:随着时间的推移,一些细菌对红霉素和其他抗生素产生了耐药性。
因此,对抗生素耐药性的监测和控制变得越来越重要。
科学家们正在开展研究,以了解细菌耐药机制,并开发新的策略来应对耐药性的问题。
4. 新的抗生素药物的开发:尽管红霉素是一种有效的抗生素,但目前仍然存在细菌对其产生耐药性的问题。
因此,科学家们正在努力开发新的抗生素药物,以应对现有抗生素的限制。
这些新的抗生素可能具有更高的效力和更低的毒副作用,从而提供更好的治疗选择。
总体而言,红霉素作为一种广泛使用的抗生素,其发展趋势涵盖了合成方法的改
进、与其他抗生素的组合应用、抗生素耐药性的监测和控制以及新药物的开发。
这些努力旨在提高抗生素的疗效,应对细菌耐药性问题,并提供更好的治疗选择。
介绍五种大环内酯类抗生素的新品种大环内酯类抗生素主要包括:红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素等,其特点是抗菌范围广、生物利用率高,它可作用于肺炎双球菌、金葡菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等致病菌,是治疗肺炎、扁桃体炎、百日咳、破伤风和梅毒等疾病的首选药物。
近年来,为了能更有效地治疗各种感染性疾病,医学家们根据大环内酯类抗生素的特性又研制出一些新品种。
由于这些新药问世的时间短,人们对它们的了解少。
因此,我们有必要对它们做一下详细的介绍:一、阿奇霉素:阿奇霉素又叫阿齐红霉素。
它是一种15圆环的大环内酯类抗生素。
该药的特点是生物利用率高,副作用少。
阿奇霉素的抗菌范围与红霉素类似,但效果却远远高于红霉素。
临床研究发现,阿奇霉素对淋球菌、流感杆菌的杀灭作用比红霉素高4倍以上,对军团菌的杀灭作用比红霉素高2倍以上,对支原体和衣原体的杀灭作用也远远高于红霉素。
因此,阿奇霉素是目前临床上用于治疗淋球菌感染、支原体感染和衣原体感染等感染性疾病的首选药物,也是目前临床上控制呼吸道、皮肤和软组织感染的首选药物之一。
该药的用法是:空腹服用。
成人每日服1次,每次服250~500毫克。
儿童每日服1次,每千克体重服10毫克(如20千克重的小儿每日可服200毫克)。
阿奇霉素常见的不良反应主要包括:厌食、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,个别患者可出现转氨酶升高及过敏反应等。
因此,有过敏性体质和肝功能不全者应禁用此药。
另外,妊娠及哺乳期妇女应慎用此药。
二、罗红霉素:罗红霉素又叫肟(音卧)西红霉素。
它是红霉素的醚肟衍生物。
该药的特点是吸收好、生物利用率高。
罗红霉素可作用于化脓菌、阴道厌氧菌、斑疹伤寒杆菌、立克次体、沙眼衣原体和肺炎支原体等多种致病菌,是目前临床上用于治疗急性支气管炎、肺炎、扁桃体炎、皮肤和软组织感染等感染性疾病的首选药物。
该药的用法是:空腹服用。
成人每日服2次,每次服150毫克。
儿童每日每千克体重服5—10毫克,可分两次服用。
罗红霉素常见的不良反应主要包括:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状,个别患者可出现过敏反应。
大环内脂类本类药物的化学结构都具有大环内酯,主要对革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其常用的药物有红霉素、泰乐菌素、螺旋霉素、北里霉素、竹桃霉素等。
(一)红霉素来源: 本品从红色链丝菌的培养液中提取。
性状: 本品为白色或类白色的结晶或粉末,难溶于水,易溶于有机溶媒(乙醇、乙醚、氯仿),本品为碱性,与酸结合的盐易溶于水,水溶液在4℃或氢离子浓度为10~1000纳摩尔/升(pH6~8)时较稳定。
作用与用途: 本品的抗菌谱与青霉素G相似。
因红霉素进入革兰氏阳性菌内的量要比进入革兰氏阴性菌内的量大100倍,故对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、丹毒杆菌、李氏杆菌作用强,而对革兰氏阴性菌作用较弱。
本品对立克次体、钩端螺旋体、霉形体也有作用。
红霉素主要用于治疗耐青霉素G的黄色葡萄球菌所引起的严重感染。
还用于治疗鸡慢性呼吸道病、传染性鼻炎、坏死性肠炎、传染性滑膜炎、葡萄球菌病、链球菌病、丹毒病及呼吸道炎症等。
配伍注意: 粉针严禁用生理盐水等含无机盐的溶液稀释,以免沉淀。
制剂、用量: 红霉素片,0.125克(12.5万单位)/片,0.25克(25万单位)/片,有效期3年。
无味红霉素片为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,0.125克(12.5万单位)/片,有效期3年。
乳糖酸红霉素注射液,0.25克(25万单位)/支,0.3克(30万单位)/支。
本品临用前,先用注射用水溶解,然后再用5%葡萄糖注射液稀释,浓度不超过0.1%,可用于静注或分点肌注。
用量:混饮按100毫克/升浓度,连续饮用3~5日;混料,按100~200毫克/千克饲料,连用3~5天。
如用于缓解应激反应,用5~10毫克/升浓度为宜;注射剂量,育成鸡用10~40毫克/千克体重,一日2次。
预防慢性呼吸道疾病和传染性滑膜炎浸泡蛋时,其浓度为1500~2000毫克/升。
高力米先为含硫氰酸盐基的红霉素,能完全溶解于水,每磅(1磅=453.6克)粉剂含红霉素25克。
高力米先250克可混126升水。
大环内酯类的适应证和注意事项大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等沿用大环内酯类和阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等新大环内酯类。
该类药物对革兰阳性菌、厌氧菌、支原体及衣原体等具抗菌活性。
阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。
【适应证】1.红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)等沿用大环内酯类(1)作为青霉素过敏患者的替代药物,用于以下感染:①A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌敏感株所致的咽炎,扁桃体炎,鼻窦炎,中耳炎及轻、中度肺炎;②敏感溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;③白喉及白喉带菌者;④气性坏疽;⑤梅毒、李斯特菌病;⑥心脏病及风湿热患者预防细菌性心内膜炎和风湿热。
(2)军团菌病。
(3)衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。
(4)其他:口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。
麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤及软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。
2.新大环内酯类:除上述适应证外,阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染,与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。
克拉霉素与其他药物联合,可用于治疗幽门螺杆菌感染。
【注意事项】1.禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。
2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那定合用,以免引起心脏不良反应。
3.肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。
4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。
5.妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。
哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
6.注射用乳糖酸红霉素使用时必须首先以注射用水完全溶解,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中,药物浓度不宜超过0.1%~0.5%,缓慢静脉滴注。
第五节大环内酯类抗菌药物
第一代——红霉素;
第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素;
第三代——泰利霉素。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制——与细菌核糖体的50S亚基结合,竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位
作用——终止了蛋白质合成。
低浓度时为抑菌剂,高浓度时杀菌。
抗菌谱:G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团
菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。
对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。
第二代——增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。
还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。
第三代——泰利霉素——对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。
第一代——红霉素——易被胃酸破坏,口服吸收少,故一般服用其肠衣片或酯化物。
第二、三代——对酸稳定性较高,口服吸收好。
(二)典型不良反应
1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等,严重时患者难以耐受;
2.肝毒性——红霉素、依托红霉素。
3.心脏毒性——心电图异常、心律失常,甚至晕厥或猝死。
4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣,前庭功
能亦可受损。
【原创口诀TANG】
红霉素类伤胃肠,心肝儿中毒耳受伤。
(三)禁忌证
1.对本类药过敏者。
2.部分心脏病(心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者。
(四)药物相互作用
1.与氯霉素或林可霉素合用,因竞争药物的结合位点,产生拮抗作用。
【原创口诀】30而立四环素,红绿林中50载!
2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶,与卡马西平、丙戊酸、芬太尼等合用,可增加上
述药的血浆浓度。
3.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用,合并使用时,应严密监测凝血酶原时间。
4.服用抗酸剂或H2受体阻断剂后即服本品——增加吸收。
二、用药监护
(一)根据PK/PD参数制定合理给药方案
红霉素——时间依赖型——每日分次给药。
克拉霉素、阿奇霉素——浓度依赖型——尽量减少给药次数。
(二)用药过程监护——注意肝、心毒性(见不良反应)。
三、主要药品
红霉素
【原创口诀TANG】百支空军都选红,衣服淋湿也勇猛!
(1)作为青霉素过敏患者的替代用药。
(2)军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所致口腔感染。
【注意事项】
(1)溶血性链球菌感染治疗至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。
(2)肾功能不全者一般无需减少用量。
琥乙红霉素
【适应证】
(1)同红霉素。
(2)风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
罗红霉素
生殖器感染(淋球菌感染除外)。
进食后服药可减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。
克拉霉素
与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。
可空腹口服,与食物或牛奶同服不影响吸收。
阿奇霉素
(1)静脉滴注宜慢:一次静脉滴注时间不得少于60min;滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。
(2)进食可影响吸收,口服用药需在餐前1h或餐后2h服用。
【模拟测试·练习版】
A型题
1.红霉素的抗菌作用机制是
A.抑制细菌细胞壁的合成
B.抑制DNA的合成
C.与30S亚基结合,抑制蛋白质合成
D.与50S亚基结合,抑制蛋白质合成
E.抑制二氢叶酸合成酶
B型题 [2—4]
A.万古霉素
B.克林霉素
C.克拉霉素
D.红霉素
E.庆大霉素
2.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡
3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者
4.用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染
【模拟测试·解析版】
A型题
1.红霉素的抗菌作用机制是
A.抑制细菌细胞壁的合成
B.抑制DNA的合成
C.与30S亚基结合,抑制蛋白质合成
D.与50S亚基结合,抑制蛋白质合成
E.抑制二氢叶酸合成酶
『正确答案』D
『答案解析』D还适用于氯霉素、克林霉素。
A——青霉素;B——喹诺酮类;C——四环素;E——磺胺类。
【记忆口诀】30而立四环素,红绿林中50载!
B型题 [2—4]
A.万古霉素
B.克林霉素
C.克拉霉素
D.红霉素
E.庆大霉素
2.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡
3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者
4.用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染
『正确答案』2.C 3.D 4.A
『答案解析』克拉霉素与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
可与奥美拉唑-替硝唑合用,是临床常用的三联疗法治疗胃溃疡的药物之一。
红霉素对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定的抗菌活性。
万古霉素可用于对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。