2018年执业医师考试重点-药理学

药理学特别汇总药理学2017药理学冲刺思路【特别汇总：1——首选药、2——不良反应】【重点回顾】——8大专题：总论、胆碱型受体相关、肾上腺素型受体相关、神经精神系统、心血管系统、血液呼吸消化、激素类、抗微生物药。

【强化练习】【冲刺班特别汇总1】首选药（36，TANG）【冲刺班特别汇总2】不良反应（24，TANG）氯丙嗪最重要的不良反应——锥体外系反应：帕金森综合征、静坐不能、急性肌力障碍、迟发性运动障碍——机制：阻断黑质-纹状体通路的D2受体。

氯丙嗪，治精神；阻断多巴Ma不灵。

止吐冬眠和降温，就是不治晕动病。

不良反应帕金森，口伸舌坐不能。

口干好似阿托品，乳汁分泌羞死人。

【口诀TANG】耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素。

四环素类治四体，衣支螺立最好记。

普通细菌不能用，鼠疫霍乱布肉肿。

胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。

头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。

【冲刺班补充】四环素类口诀—TANG（原创）19.氯霉素1.血液系统毒性（骨髓抑制）（1）可逆性血细胞减少（2）再障2.灰婴综合征20.喹诺酮类（1）胃肠道反应（2）中枢神经系统毒性（3）光敏反应（光毒性）（4）心脏毒性（5）软骨损害冲刺简记TANG喹诺酮类伤胃肠，心神中毒软骨光。

21.异烟肼1.神经系统：周围神经炎。

补充维生素B62.肝脏毒性22.利福平（1）胃肠道反应。

（2）肝脏毒性，严重时可致死亡（3）“流感综合征”23.伯氨喹治疗量——胃肠道反应。

大剂量——高铁血红蛋白症伴有发绀。

缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶的个体可发生急性溶血（特异质反应）。

24.糖皮质激素A. 肾上腺皮质功能亢进B. 诱发或加重感染C. 股骨头无菌性缺血坏死D. 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓E. 消化系统：诱发或加重溃疡F. 心血管系统：高血压和动脉粥样硬化G. 糖尿病H. 神经系统：诱发癫痫或精神症状【重要考点再回首——8大专题】【专题1】总论【重要考点再回首——8大专题】【专题1】总论药效学＋药动学发生人群原因与剂量关系与药物固有的药理作用拮抗药变态反应过敏体质药物本身、代产物、杂质无关无关无效特异质反应先天遗传异常病人有关有关可能有效副作用、毒性反应、变态反应多大剂量？可预知吗？与药理作用有关吗？1.副作用治疗量可有2.毒性反应中毒剂量3.变态反应很小剂量难无对比：激动剂VS拮抗剂（TANG）完全激动剂部分激动剂拮抗剂亲和力有在活性有不强无/较弱【类比】结发夫妻小暧昧情人治疗指数（TI）=LD50/ED50，越大越安全。

首关消除——过肝脏——口服有。

药物消除——一级消除动力学——恒比。

【专题2】胆碱型受体相关药激动/阻断/胆碱酯酶抑制/复活【专题2】胆碱型受体相关药激动/阻断/胆碱酯酶抑制/复活胆碱能神经（M、N样作用，TANG）1.毛果芸香碱——M受体激动药眼——缩瞳、降低眼压、调节痉挛临床应用——青光眼、虹膜炎、颈部放射后的口腔干燥、解M受体阻断药（阿托品）中毒青光眼治疗药（5）——TANG2017冲刺小结药物分类机制A. 毛果芸香碱 M受体激动药激动瞳孔括约肌M受体——缩瞳加快房水排泄B. 噻吗洛尔β受体阻断药阻断β受体，减少房水生成C.甘露醇脱水药脱水减少房水量，用于急性发作D.乙酰唑胺碳酸酐酶抑制剂（利尿剂）抑制碳酸酐酶的活性——抑制HCO3-重吸收E.肾上腺素α和β受体都激动药促进房水流出以及使β受体介导的眼反应脱敏感化，降低眼压2.新斯的明——易逆性抗胆碱酯酶药。

机制：①抑制胆碱酯酶，增强乙酰胆碱作用；②直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体；③促进运动神经末梢释放ACh。

出题点：A.最强的药理作用：兴奋骨骼肌；B.临床应用：①重症肌无力②手术后腹气胀及尿潴留③阵发性室上性心动过速④解救肌松药筒箭毒碱中毒C.禁用于——机械性肠梗阻、尿路梗塞、支气管哮喘。

3.有机磷酸酯类——难逆性抗胆碱酯酶药中毒机制：与胆碱酯酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使酶失去活性，引起乙酰胆碱大量堆积——急性中毒。

中毒症状-----M样、N样及中枢中毒症状。

碘解磷定解毒机制：TANG有机磷农药解毒组合TANG4.阿托品——M受体阻断剂①腺体分泌减少；②瞳孔扩大和调节麻痹——远视；③心脏兴奋；④胃肠道及膀胱平滑肌松弛；⑤血管扩，改善微循环——意外！！1.阿托品，救农民，2.抑制分泌麻醉前。

3.散瞳配镜眼底检，4.感染休克解痉挛。

5.房室阻滞心动缓，6.胃肠绞痛效立见。

【总结】阿托品临床应用口诀——TANG毛果芸香碱和阿托品——眼（TANG）作用机制对眼作用毛果芸香碱激动M受体缩瞳、降低眼压、调节痉挛——视近物清楚阿托品阻断M受体扩瞳、升高眼压、调节麻痹——视远物清楚【专题3】肾上腺素型受体相关药激动/阻断【专题3】肾上腺素型受体相关药激动/阻断去甲肾上腺素能神经——极端重要！TANG肾上腺素受体激动药（TANG）几种相关药物小结（TANG）1.去甲肾上腺素——激动——α＋微弱β12.异丙肾上腺素——激动——β3.肾上腺素——激动——α＋β4.多巴胺——激动——α＋β＋DA5.酚妥拉明——阻断——α6.普萘洛尔——阻断——β【小结】β受体阻断剂的临床应用（TANG）1.快速型心律失常。

2.心绞痛和心肌梗死。

3.高血压。

4.充血性心力衰竭。

5.其他——焦虑；甲亢；嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病；青光眼。

【小结】酚妥拉明的临床应用（TANG）1.抗休克。

2.外周血管痉挛性疾病。

3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗。

4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。

5.治疗——去甲肾上腺素外漏。

6.治疗——肾上腺素所致的高血压；突然停用可乐定（中枢降压药）后出现的高血压危象。

同样都是兴奋心脏，作用机制不同TANG药物药物类型作用机制【专题4】神经精神系统用药【专题4】神经精神系统用药（局麻、镇静催眠、抗癫痫惊厥、镇痛）1.局麻药2.苯二氮类焦虑症、失眠症、惊厥、癫痫持续状态、大脑损伤所致肌肉僵直。

作用机制——作用于苯二氮受体，促进GABA与GABA受体结合，增加Cl-通道开放频率而增加Cl-流。

对快动眼睡眠/梦境影响较小。

癫痫持续状态首选——地西泮。

地西泮口诀——TANG镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。

3.抗癫痫药选择（1）首选①大发作——首选——苯妥英钠②小发作——首选——乙琥胺③大＋小——首选——丙戊酸钠（2）特征性选择①癫痫患者的精神症状——卡马西平②三叉神经痛——卡马西平③既可以抗癫痫，又可以抗心律失常——苯妥英钠5.精神运动发作卡马西平6.三叉神经痛大苯小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。

硫酸镁——肌松和降压，用于缓解子痫、破伤风等惊厥和高血压危象。

4.抗帕金森病药天作之合——左旋多巴＋卡比多巴【TANG】苯海索抗帕金森病的机制（TANG）5.抗精神失常药氯丙嗪可阻断哪些受体——DA、α、M三种受体；氯丙嗪的不同作用点TANGA.抗精神分裂症——中脑B.镇吐——延脑C.体温调节——下丘脑D.分泌影响——结节漏斗临床应用——精神分裂症、顽固性呃逆、镇吐（晕动症无效——有效的是：苯海拉明、异丙嗪）、人工冬眠、低温麻醉。

对分泌——促进下丘脑释放：催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子和肾上腺皮质激素（ACTH）；抑制垂体分泌——生长激素（男性女性化）。

对体温影响与解热镇痛药不同的是——在物理降温配合下可以降低正常体温。

氯丙嗪翻转肾上腺素的升压作用是由于阻断——α受体；引起的直立性低血压不宜用何药纠正-----肾上腺素。

抑郁症——丙咪嗪——机制：阻断NA、5-HT（5-羟色胺）在神经末梢的再摄取，使突触间隙的递质浓度增高。

躁狂症——碳酸锂——机制：使突触间隙NA浓度降低。

6.镇痛药吗啡镇痛机制——激动脑阿片受体，主要是μ受体，减少P物质释放。

中枢——镇痛、镇静、镇咳、恶心呕吐、缩瞳、抑制呼吸。

外周——扩血管、抑制免疫系统、平滑肌作用复杂（减慢胃蠕动，胃排空延迟；提高小肠及结肠平滑肌力，延缓肠容通过，促进水分吸收——导致便秘——治疗腹泻）。

对其他平滑肌的作用：A.降低子宫力、收缩频率和收缩幅度，延长产妇分娩时程——产妇禁用！B.大剂量收缩支气管平滑肌，诱发或加重哮喘——支气管哮喘禁用。

C.提高膀胱外括约肌力，导致尿潴留。

吗啡三大临床应用——镇痛、心源性哮喘（不是支气管哮喘！）、止泻。

治疗心源性哮喘机制——扩外周血管，减轻心脏前后负荷；镇静作用；呼吸抑制作用使急促浅表的呼吸得以缓解。

用于胆绞痛、肾绞痛时——合用阿托品。

吗啡最重要不良反应——耐受性及依赖性（成瘾性）。

急性中毒症状——昏迷、深度呼吸抑制及瞳孔极度缩小（针尖样瞳孔），常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。

致死的主要原因——呼吸麻痹——解救：纳洛酮。

代替吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗药物——哌替啶。

可用于人工冬眠的镇痛药物——哌替啶。

哌替啶临床应用——镇痛、心源性哮喘、麻醉前给药、人工冬眠（没有止泻作用）。

哌替啶不良反应——耐受性和成瘾性。

7.解热镇痛抗炎药用于——解热镇痛抗风湿、影响血小板的功能、儿科川崎病。

小剂量——抑制环氧酶，减少TXA2合成——预防血栓形成。

大剂量——抑制环氧酶，使前列腺素合成减少---解热镇痛抗风湿。

不良反应——胃肠道反应、加重出血倾向、水酸反应、过敏反应、瑞夷综合征、肾脏损坏。

有解热镇痛作用，而抗炎作用很弱的药物——对乙酰氨基酚。

对乙酰氨基酚最大优点——无明显胃肠刺激作用——常用于感冒、镇痛。

布洛芬——解热镇痛抗炎抗风湿——用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎，痛经。

【专题5】心血管系统用药【专题5】心血管系统用药1.钙拮抗药钙拮抗药对心脏——（3负）负性肌力、负性频率和负性传导。

对平滑肌——松弛。

临床应用——高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病、外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘、偏头痛、胃肠痉挛性腹痛。

室上性心动过速首选——维拉帕米。

治疗脑血管疾病的药物是——尼莫地平。

脑动脉痉挛和脑栓塞的预防——尼莫地平、氟桂利嗪。

变异型心绞痛——硝苯地平。

2.抗心律失常药Ⅰ类——钠通道阻滞药（1）Ⅰa类：适度——奎尼丁、普鲁卡因胺（大汉，爱尼古丁）。

（2）Ⅰb类：轻度——利多卡因、苯妥英钠（一本万利）。

（3）Ⅰc类：明显——普罗帕酮、氟卡尼（C·罗进球，感佛祖）。

Ⅱ类——β受体阻断药——普萘洛尔。

Ⅲ类——选择性延长复极药——胺碘酮。

Ⅳ类——钙拮抗药——维拉帕米、地尔硫卓。

选择性作用于浦肯野纤维，只对室性心律失常有效——利多卡因。

具有局麻作用又具有抗心律失常作用——利多卡因。

普萘洛尔——室上性心律失常—尤其是窦性心动过速首选药。

能阻滞钠、钙、钾三种通道，还有阻断α及β受体作用的药物——胺碘酮——广谱。

各种心律失常的首选药（TANG）首选药窦性普萘洛尔——Ⅱ类室上性维拉帕米——Ⅳ类室性利多卡因——Ⅰ类广谱、全能胺碘酮——Ⅲ类3.治疗充血性心力衰竭的药物地高辛——正性肌力、负性频率、影响心肌电生理、利尿作用、收缩血管平滑肌；正性肌力的机制——抑制心肌细胞膜上的Na+，K+-ATP酶，增加细胞Ca2＋含量。