药剂学重点

第一章绪论1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。

药物剂型的重要性：改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据第二章：药物制剂的稳定性药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。

药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。

其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液（二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。

1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。

4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。

5.酯类油酸乙酯。

6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。

7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。

介电常数(dielectric constant)溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。

溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。

溶解度参数越大，极性越大。

溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。

溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。

引言：药剂学是研究药物的性质、制剂、质量控制和应用等方面的科学。

它是药学的一门重要学科，对于药物的研制、生产和应用具有重要意义。

本文将对药剂学的重点知识进行总结，旨在帮助读者全面了解药剂学的核心概念和原理。

正文内容：一、药剂学概述1.药剂学的定义和研究内容2.药剂学与药理学、药物化学的关系3.药剂剂型的分类和特点4.药物质量控制的重要性及其指标5.药剂学在药物研发和生产中的应用二、药物的物理化学性质1.药物的溶解性和分配系数2.药物的晶体学和物相转变3.药物的溶液与胶体4.药物的离子化和配位化学5.药物的稳定性及其影响因素三、药物制剂的研制与评价1.药物配方设计原则2.药物制剂的稳定性评价方法3.药物制剂的制备方法4.药物制剂的质量评价5.药物制剂的生物等效性评价四、药物释放与吸收1.药物的口服给药途径2.药物的肠道吸收过程和影响因素3.药物的血浆蛋白结合和药物代谢4.药物的肝肠循环5.药物的体内分布和排泄途径五、药剂学的应用与前沿研究1.药物动力学模型的建立和应用2.个体化药物治疗的概念和方法3.药剂学在新型药物研发中的应用4.药剂学在抗肿瘤药物研究中的重要性5.药剂学与纳米药物载体的研究进展总结：本文围绕药剂学的重点知识展开了详细的总结。

首先介绍了药剂学的概述，包括定义、研究内容和药剂剂型的分类。

接着详细讨论了药物的物理化学性质，如溶解性、晶体学和离子化等。

然后重点介绍了药物制剂的研制与评价，包括配方设计原则、制剂稳定性评价和质量评价等。

接下来探讨了药物释放与吸收的过程与影响因素。

展示了药剂学在药物治疗个体化、新型药物研发和纳米药物载体等领域的应用前沿。

通过本文的阐述，读者将能够全面了解药剂学的核心概念和原理，为药物研发和应用提供专业的指导。

第一章绪论1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学科。

2、药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

第二章药物溶出的形成理论1、潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。

2、（理解）药物的溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示dC /dt=KS(Cs-C)S:固体的表面积Cs：溶质在溶出介质中的溶解度（固体表面饱和层浓度）C：t时间溶液主体中溶质的浓度第三章表面活性剂阴离子表面活性剂（高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物）1、离子表面活性剂阳离子表面活性剂（苯扎溴铵、度米芬）两性离子表面活性剂（卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型）脂肪酸甘油酯（W/O型辅助乳化剂）蔗糖脂肪酸酯（O/W型乳化剂分散剂）非离子表面活性剂多元醇型脂肪酸山梨坦（W/O型乳剂）聚山梨酯（O/W型乳化剂）聚氧乙烯型聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物2、临界胶束浓度（CMC)：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

3、亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。

WbHLBbWaHLBaHLB**+=HLB=∑(亲水基团HLB)+∑(亲油基团HLB)+74、Kraff点：当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。

5、昙点：对聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降）、出现浑浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点(或浊点）。

第四章微粒分散体系1、微粒大小完全均一的体系称为单分散体系，大小不均一的体系称为多分散体系。

其测得方法有：电子显微镜法、激光散射法、吸附法、Stokes沉降法。

2、Stokes 定律：ηρρ9)21(*2gr r V -=3、絮凝与絮凝剂：在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性的被吸附在微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振摇后可重新分散均匀，这种现象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。

药剂学重点知识归纳
药剂学重点知识归纳
一、溶剂
1、分类：
（1）按成分分类：水溶性和非水溶性。

（2）按作用分类：稀释溶液、溶出溶液、固溶体溶液。

2、溶剂作用：
（1）改变溶质形态：改变溶质的溶解和吸收；
（2）改变溶剂性质：增强溶质的溶解度；
（3）控制剂型：控制药物制剂的形态，如固体药物制剂。

三、药物动力学
1、分类：
（1）按作用类型分类：口服、肌肉注射、皮下注射、皮肤吸收、肠外给药和肠内给药。

（2）按特性分类：渐进型药物、快速型药物、慢速型药物等。

2、药物动力学：
（1）通量：指每单位时间内经药物通道运输药物的数量，常用量纲为毫克/毫升每小时；
（2）吸收速率常数：是药物吸收过程中每秒钟吸收的比例，常用量纲为小时-1；
（3）分布容积：指某一时刻一定量的药物分布在全身渗漏体空间的容积，常用量纲为升/公斤；
（4）清除率：指药物被机体清除的速率，常用量纲为小时-1。

第一章（一）1.剂型：是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”。

2.药剂学：是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。

即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学（二）1.药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂2.药用高分子材料学：主要研究对象是没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料3.生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间的关系，为合理设计剂型和制剂处方以及制备工艺等提供依据，使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥（三）药物剂型的分类1.按给药途径分类：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻粘膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析给药剂型2.按分散系统分类：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型（四）1.药用辅料系：是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物质。

2.药剂学中使用辅料的目的：使剂型具有形态特征、使制备过程顺利进行、提高药物的稳定性、调节有效成分的作用部位作用时间或满足生理要求（五）药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

第二章（一）1.药用溶剂的种类：水、非水溶剂2.非水溶剂：醇与多元醇类、醚类、酰胺类、酯类、植物油类、烃类、亚砜类（二）1.溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标2.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法（选择）：（1）药物的分子结构；（2）溶剂化作用与水合作用；（3）晶型；（4）溶剂化物；（5）粒子大小；（6）温度；（7）pH与同离子效应；（8）混合溶剂；（9）添加物3. 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法（1）固体的粒径和表面积（2）温度（3）溶出介质的性质（4）溶出介质的体积（5）扩散系数6、扩散层的厚度（三）1. 渗透压：如果半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡，此时两侧所产生的压力差即为溶液的渗透压2.等张溶液：是指溶液的张力与红细胞张力相等，也就是药物溶液与细胞接触时细胞功能和结构保持正常，红细胞在该溶液中不发生溶血。

第一章绪论1、药剂学是将原料药制备成药物制剂的一门学科，宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

2、能够判断出给的剂型的归类：液体（芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂）气体（气雾剂、喷雾剂）、固体（散剂、丸剂、片剂、栓剂、膜剂）、半固体剂型（软膏剂、糊剂）3、药典：①现行药典是《中国药典》2015年版，2005年版本的分为三部，一部为中药、化学药、生物制品药。

而2015年分为4部，一部收载中药、二部收载化学药品、三部收载生物制品药、四部收载通则和药用辅料。

②《英国药典》、《美国药典》、《日本药方局》、《欧洲药典》、《国际药典》4、药品研究的所涉及规范：GLP: 药品非临床研究质量管理规范GCP：药物临床试验质量管理规范GMP: 药品生产质量管理规范cGMP:动态药品生产管理规范，也翻译为现行药品生产管理规范OPC：非处方药第三章药物溶解与溶出及释放1、溶解度（药物溶解度的测定有分析法和定组成法，药物溶解度的数值多是平衡溶解度）①特性溶解度特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定的，以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处即得药物的特性溶解度。

②平衡溶解度药物的溶解度数值多是平衡溶解度，测量的具体方法是：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制溶液浓度C作图，如图，图中曲线的转折点A，即为该药物的平衡溶解度。

2、增加药物溶解度的方法：增溶：胶束增溶助溶及潜溶：加入助溶剂、潜溶剂成盐晶型：无定型为无结晶结构的药物，无晶格束缚，自由能大，所以溶解度和溶解速度较结晶型大。

假多晶型药物结晶过程中，溶剂分子进入晶格使结晶型改变，形成药物的溶剂化物。

在多数情况下，溶解度和溶解速度按水合物＜无水物＜溶剂化物的顺序排列。

3、常用的包合材料：环糊精：α、β、γ三种，分别对应6、7、8个葡萄糖分子构成，β-环糊精溶解度小，毒性低，筒状结构，温度↑，溶解度↑，可将体积和形状适合的药物分子的部分基团包合在筒内,形成包合物。

药剂学重点内容复习资料药剂学是一门研究药物设计、制备、配制、质量控制和存储的基础性学科，是现代药学的重要组成部分。

对于学习药剂学的学生而言，复习药剂学的重点内容是非常重要的。

本文将对药剂学的重点内容进行简要梳理，以帮助学生更好地进行备考复习工作。

一、药学基础知识1.药理学的主要概念和内容；2.药品目录体系及其特点；3.常见的药物分类方法及各类药物的特点；4.药物的贮存方式和时间。

以上基础知识是药学的基础，学生需要理解每个概念的含义，并能将不同的药物分类进行比较和分类。

二、药物的化学、物理和理化属性1.各种药物的化学结构及其特点；2.药物的物理化学性质及其重要性；3.药物的理化特性和稳定性的测试方法及其应用。

以上内容需要学生熟知各种药物的性质，理解药物的化学和物理性质对特定药物的作用和结构设计的影响。

三、药品的剂型设计1.药品的剂型及其特点，例如：片剂、胶囊、注射剂、口服溶液等；2.各种剂型的特点和应用；3.剂型中常用的辅料及其作用和特点。

以上内容是剂型设计的重要内容，学生需要熟悉各种剂型的特点和应用，理解各种辅料和药品的相容性，以及如何选择合适的辅料。

四、药物配方设计和制备1.药物配方设计的基本要素；2.药物配方设计的常用方法和重要性；3.药品配方的制备技术和方法；4.药品质量控制的方法和技术。

以上内容是学生了解、理解和掌握药物制剂设计和制备的关键环节，如药物的基本要素、配方设计的方法、药品制备技术等。

五、配方计算1.配方计算的基本原理，例如药物浓度和量的关系等；2.流量的计算和测量；3.计算药品的剂量和浓度。

以上内容涉及到数学和物理方面的知识，学生需要学会计算药物的各种度量标准以及剂量计算。

六、药物稳定性和贮存1.药物稳定性的概念和意义；2.药物贮存的基本条件和方法；3.各种药物贮存条件和方法的特点和作用。

以上内容是稳定性评估和药物贮存的基本环节，学生需要理解和掌握药物的稳定性和贮存条件，合理地贮存药品，确保药品的质量。

药剂学重点整理第一篇总论第一章绪论1.何为药剂学？制剂学和调剂学？①药剂学是研究剂型和制剂的处方设计、配置理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术的科学。

②研究药物制剂生产工艺理论的科学为制剂学；研究方剂的配置技术和理论的科学为调剂学。

2.何为药物制剂和药物制剂、给药系统？任何一种药物，在供临床应用前，都须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型。

药物制剂是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品。

给药系统是新剂型、新制剂的总称。

3.药物剂型的分类？①按物理外观形态分：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气态剂型。

②按分散系统分：溶液型、胶体溶液型、乳状液型、混悬液型、气态分散型、固体分散型、微粒型。

③按给药途径分：胃肠道给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药。

4.现代药剂学的进展？①第一代为简单加工供口服与外用的汤剂、酒剂、灸剂、条剂、膏剂、丹剂、丸剂、散剂。

②第二代为片剂、注射剂、胶囊剂与气雾剂等。

③第三代为缓释、控释给药系统。

④靶向给药系统。

⑤自调式或脉冲式给药系统。

5.何为药典？及药典基本情况？①药典是国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验与使用的依据。

②中国药典（Ch.P.），为1953,1963,1977,1985,1990,1995,2000,2005,2010.其中自1963版分两部，自2005版分为三部，一部收载中药及中成药，二部收载化学药，三部收载生物技术药物③美国药典USP；英国药典BP；日本药局方JP；欧洲药典EP；国际药典6.药品生产质量管理规范与药品安全试验规范包括？①药品生产质量管理规范（GMP），②药品安全试验规范（GLP），③药物临床试验管理规范（GCP），④药物供应管理规范（GSP）7.何为处方药和非处方药？凡必须凭执业医师处方才能配置、购买和使用的药品称为处方药；患者不需要凭执业医师处方即可自行判断、购买和使用的药品称为非处方药。

第一章绪论一、掌握药剂学相关概念；药剂学任务；药物剂型的重要性;药剂学相关概念：1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学2.剂型：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途径相适应的给药形式;例如片剂、注射剂、胶囊剂;3. 制剂：以剂型制成的具体药品,简称制剂剂; 例如复方水杨酸片、维生素C注射液、头孢拉定胶囊、醋酸氟轻松软膏4. 处方药：必须凭执业医师处方才可配制、购买和使用的药品5. 非处方药：无需凭执业医师处方即可自行购买和使用的药品;药剂学任务：将药物制备成适宜疾病的治疗、预防或诊断的医药品药物剂型的重要性：改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效二、熟悉药物剂型的分类；药物制剂质量标准药物剂型的分类1.按给药途径分类：经胃肠道给药剂型片剂、胶囊；非经胃肠道给药剂型注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药2.按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型3.按形态分类:液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型4.按制法分类:浸出制剂,无菌制剂药物制剂质量标准药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,我国药典由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行,具有法律约束力;三、了解药剂学分支学科；药剂学沿革;第二章：药物制剂的稳定性一、掌握药物制剂稳定性的概念和研究目的；影响药物制剂降解的因素及稳定化方法药物制剂稳定性的概念药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度;稳定性的分类1. 化学稳定性：化学反应类型：水解、氧化,异构化、聚合、脱羧等2. 物理稳定性：晶型转变----磺胺类沉淀或结晶蒸发----硝酸甘油吸附----聚氯乙烯制剂变化和老化----浑浊或沉淀崩解时限、主药溶出速3.微生物学稳定性：易受微生物污染的：以水为溶剂的液体制剂；含糖、蛋白质等营养性物质制剂受微生物污染后,常发生如下变化：物理性状变化,如溶液浑浊、变色；产生毒素和热原、致敏物质；化学成分被微生物分解或破坏影响药物制剂降解的因素及稳定化方法1.处方因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法pH值的影响；广义酸碱催化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响；表面活性剂的影响；处方中基质或赋形剂的影响a.表面活性剂在溶液中形成胶束胶团,形成一层所谓“屏障”,因而增加药物的稳定性;2.外界因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法光线的影响:避光操作、贮藏空气氧的影响:加入抗氧剂金属离子的影响:避免使用金属器具或加入螯合剂温度的影响;湿度和水分的影响;包装材料的影响3.药物制剂稳定化的其他方法a.改变剂型或改进生产工艺:制成固体制剂制;成微囊或包合物；直接压片或包衣b.制成难溶性盐或稳定的衍生物二、熟悉药物稳定性试验方法及药物制剂有效期的确定;药物稳定性试验方法影响因素试验;加速试验;长期试验药物制剂有效期的确定三、了解制剂中药物化学降解的途径；固体药物制剂稳定性的特点及其降解动力学有关理论第三章液体制剂一、掌握液体制剂的概念、特点与分类；表面活性剂分类、性质与应用；常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析；混悬剂对药物的要求、物理稳定性、稳定剂及处方分析；乳剂的形成理论、乳化剂及选择、制备方法、处方分析;液体制剂的概念药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂;分散相----固体、液体或气体药物；分散介质----液体水、乙醇、油等液体制剂特点与固体制剂散剂、片剂等相比优点：分散度大,吸收快,迅速；给药途径广泛,可内服,也可皮肤、粘膜和腔道给药;便于分取剂量,服用方便; 减少某些药物的刺激性;提高生物利用度缺点：①药物分散度大,化学稳定性差；②体积较大,携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂；④非均匀分散的液体制剂,物理稳定性差;液体制剂分类1.按给药途径：内服液体制剂；外用液体制剂2.按分散系统：均相液体制剂单相分散体系：低分子溶液剂、高分子溶液剂非均相液体制剂多相分散体系：溶胶剂、乳剂、混悬剂表面活性剂分类根据极性基团的解离性质1. 阴离子型：起表面活性作用的是阴离子;如肥皂类、硫酸化物、磺酸化物2. 阳离子型：起表面活性作用的是阳离子;主要结构是一个五价的氮原子,也称季铵化物,苯扎氯铵洁尔灭和苯扎溴铵新洁尔灭3.两性离子型：同时具有正、负电荷基团,Ph不同,表现出阳、阴离子表面活性剂的性质;表面活性剂性质1.表面活性剂的胶束：胶束的结构：球型----棒状胶束----六角束状结构----板状或层状结构2.亲水亲油平衡值HLB值a.对水或油的综合亲合力数值范围:0~40b.其中非离子表面活性剂HLB 0~20,即石蜡为0,聚氧乙烯为20;c.不同HLB值的表面活性剂的应用不同d. HLB值的加和性非离子型HLBab = HLBa ╳ Wa + HLBb ╳ WbWa + Wbe. 理论计算法经验公式HLB=∑亲水基团HLB数－∑亲油基团HLB数+7f.克氏点离子型表面活性剂溶解度----温度关系温度↑溶解度↑克氏点：溶解度↑↑十二烷基硫酸钠 28℃十二烷基磺酸钠70℃g.昙点非离子型表面活性剂溶解度与温度关系:温度↑溶解度↑昙点：溶解度↓↓如果制剂中含有能起昙的表面活性剂,当温度达昙点后,会析出表面活性剂,其增溶作用及乳化性能均下降,还可能使被增溶物析出,或使乳剂破坏,这类制剂在加热或灭菌时应特别注意;h. 表面活性剂的复配中性无机盐；有机添加剂；水溶性高分子；表面活性剂混合体系i.表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响:多种原因,多种效果蛋白质的相互作用:pH不同,发生不同的电性结合毒性：阳离子型＞阴离子型＞非离子型；两性离子型＜阳离子型刺激性: 长期应用或高浓度表面活性剂应用1．增溶剂增溶：药物在水中因加入表面活性剂增溶剂而溶解度增加的现象机理：被增溶的药物以不同形式与胶束胶团相结合影响增溶的因素：a增溶剂的性质；b增溶质药物的性质c溶液的性质电解质,pH等；d增溶剂表面活性剂的用量e加入顺序2．起泡剂和消泡剂3．去污剂4．消毒剂或杀菌剂常用低分子溶液型液体制剂的种类与处方分析1.溶液剂a.制法: 溶解法、稀释法和化学反应法溶解法制备溶液剂工艺流程图质量要求：含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定;2.糖浆剂a.定义：指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液;除另有规定外,糖浆剂含蔗糖量应不低于65％g／m1;单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆;易被微生物污染,故应添加防腐剂;b.分为三类：单糖浆；矫味糖浆；药用糖浆c.制备方法：溶解法：热溶法、冷溶法混合法制备应注意的问题：药物加入的方法：水溶性药物先使其溶解再与单糖浆混合；溶解度较小药物,先用适宜溶剂溶解,再加入糖浆；药物为含乙醇制剂,与糖浆混合会发生混浊,可加入适量甘油助溶；药物为水性浸出制剂,因含多种杂质,需纯化后再加入;要避免污染、控制温度等;例1：单糖浆simple syrup处方蔗糖850g 蒸馏水加至1000ml例2：磷酸可待因糖浆codeine phosphate syrup处方磷酸可待因5g 蒸馏水15ml 单糖浆加至1000ml3.芳香水剂a.定义：芳香挥发性药物多为挥发油的饱和或近饱和水溶液;b.浓度较低,可作矫味剂、分散剂c.用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液,称为浓芳香水剂;芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液,在中药中常称为药露或露剂;d.芳香挥发性药物多为挥发油e.挥发油多为有效成分/常规制剂如片剂、胶囊剂等/时间长久容易丢失f.现代新剂型制成滴丸、软胶囊、固体药物粉末化等4.醑剂挥发性药物的乙醇溶液;凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂,供外用或内服;醑剂的浓度比芳香水剂大得多,为5％～20％;醑剂中乙醇的浓度一般为60％～90％; 5. 酊剂概念溶剂—乙醇浓度 10g/100ml; 20g/100ml制法:溶解法或稀释法; 浸渍法; 渗漉法6.甘油剂药物的甘油溶液,外用;甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性,对皮肤粘膜有滋润作用,能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用;常用于耳、鼻、喉科疾患;名称含义溶剂溶液剂化学药物的供内服或外用的均相澄明的液体溶液水不挥糖浆剂含高浓度蔗糖的药物或芳香剂的单相水溶液剂水蔗糖芳香水剂芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液水适量的醇醑剂挥发性有机药物的乙醇溶液60%~90%乙醇挥甘油剂以其油为分散媒的液体药剂甘油乙醇药酊剂以规定浓度的乙醇溶液浸出或溶解而制成的澄清液体制剂7. 概述：低分子溶液型液体制剂：小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂溶液剂：系指化学药物非挥发性药物的内服或外用的均相澄明溶液;注意事项：溶解慢的药物,采用粉碎、搅拌、加热等措施；易氧化药物可加抗氧剂；挥发性药物在最后加；溶解度小的药物应先将其溶解,再加其他药物；难溶性药物可加助溶剂等;混悬剂对药物的要求1.混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系;2. 下列情况可考虑制成混悬液：1难溶性药物；2增加药物稳定性；3延长药效;但毒剧药不宜制成混悬液;混悬剂物理稳定性1. 混悬粒子的沉降Stokes 定律： Stokes 公式的物理意义与理论意义用Stokes 公式描述影响沉降的因素,并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用2. 增加混悬剂稳定性的主要方法：1减少微粒半径,以减少沉降速度；2增加分散介质粘度,以减少固体微粒与分散介质的密度差;3.何谓絮凝絮凝剂混悬颗粒形成疏松聚集体的过程称之为絮凝,加入的电解质为絮凝剂;主要是具有不同价数的电解质;4.何谓反絮凝反絮凝剂向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态的过程称为反絮凝;加入的电解质称为反絮凝剂;5.絮凝状态具有以下特点：沉降速度快；有明显的沉降面；沉降体积大；经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态；ηρρ9)(2212g r V -=5.何为絮凝剂与反絮凝剂,加入其的意义何在混悬剂稳定剂1.助悬剂增加分散介质的粘度,亲水性a.低分子助悬剂：甘油、糖浆及山梨醇b.高分子助悬剂: 阿拉伯胶c.硅酸盐类：硅皂土、硅酸镁铝、硅酸铝等d.触变胶触变胶的触变性,即凝胶与溶胶恒温转变的性质,静置时形成凝胶防止微粒沉降,振摇时变为溶胶有利于倒出;2.润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水润湿的附加剂;a.表面活性剂类b.溶剂类:常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂3.絮凝剂与反絮凝剂 -----电解质常用的絮凝剂或反絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物AlCl3等4.混悬剂的制备a.分散法—乳钵、乳匀机、胶体磨将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质制成;b.化学凝聚法－－用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物颗粒,再混悬于分散介质中制备混悬剂c.物理凝聚法－－将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一种分散介质中凝聚成混悬液的方法;一般将药物制成热饱和溶液,在搅拌下加至另一种不同性质的液体中,使药物快速结晶,再将微粒分散于适宜的介质中制成混悬剂处方分析；P95 P98乳剂的形成理论1. 乳剂:两种互不相溶的液体,其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系2.乳剂的种类:普通乳、微乳、纳米乳3.乳浊液的形成a. 界面张力学说b. 乳化膜学说:表面活活性剂定向、整齐地排列在小液滴的周围形成乳化剂膜,称为乳化膜乳化膜作用－维持乳剂稳定性乳化剂及选择、制备方法、处方分析;1.乳化剂的作用：降低表面张力,在分散相液滴周围形成牢固的界面膜2.乳化剂在液滴表面上排列越整齐,乳化膜就越牢固,,所形成的乳剂越稳定3.乳化剂的选择: 根据乳剂类型： O/W,W/O根据给药途径：口服、外用、注射根据乳化剂性能混合乳化剂的选择4.乳剂的制备a.油中乳化剂法－－又称干胶法,先将乳化剂胶分散于油相研匀后加水相制备成初乳,然后稀释至全量;在初乳中比例：植物油为 4:2:1,挥发油为2:2:1,液体石蜡为3:2:1;本法适用于阿拉伯胶与西黄蓍胶b.水中乳化剂法－－又称湿胶法,先将乳化剂分散于水中研匀,再将油加入,用力搅拌成初乳,加水至全量,混匀即得;比例同上;c.新生皂法－－将油水两相混合,两相界面上生成新生皂类产生乳化的方法;植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸,加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等,在高温下大于70度生成的新生皂为乳化剂,经搅拌形成乳剂;d.两相交替加入法－－向乳化剂中每次少量交替加入水或油,边加边搅拌,即可形成乳剂;天然胶类、固体微粒乳化剂等可用本法制备乳剂;e.复合乳剂制备－－1先将水、油、乳化剂制成一级乳；2以一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化成二级乳;如制备O/W/O型复合乳剂,先选择亲水性乳化剂制成O/W型一级乳,再选择亲油性乳化剂分散于油相中,在搅拌下将一级乳加于油相中,充分分散即得O/W/O 型乳剂;二、熟悉液体制剂的溶剂和附加剂；胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法；混悬剂的质量要求、制备及稳定性评价方法；乳剂不稳定性及质量评价方法;液体制剂的溶剂和附加剂；1. 液体制剂如何选用溶剂①对药物具有较好的溶解性和分散性；②化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应；③不影响药效的发挥和含量测定；④毒性小、无刺激性、无不适的臭味;2. 液体制剂的溶剂和附加剂的分类：极性溶剂纯化水、半极性溶剂乙醇、非极性溶剂脂肪油胶体溶液型液体制剂的性质和制备方法1.某些高分子化合物或难溶性固体药物以1～500nm大小的质点分散于适当分散介质中,形成的均相或非均相的液体制剂;2.以多分子聚集体胶体颗粒分散的疏液胶体溶液如溶胶剂是多相不均匀分散体系；3.以单分子分散的亲液胶体溶液如高分子溶液剂是单相均匀分散体系;混悬剂的质量要求、制备及稳定性评价方法1. 混悬剂的质量要求：1沉降速度慢；2沉降物易分散；3微粒大小均匀,在贮存过程中不变化；4化学性质稳定；5有一定粘度；6内服应适口,外用易涂布;2.混悬剂的制备a分散法：将粗颗粒药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质制成b物理凝聚法:将分子或离子分散状态分散的药物溶液加入另一种分散介质中凝聚成混悬液的方法c化学凝聚法：用化学反应法使两种药物生成难溶性的药物颗粒,再混悬于分散介质中制备混悬剂;乳剂不稳定性及质量评价方法;三、了解流变学基础；液体制剂质量要求及对溶剂的要求；其他液体制剂与液体制剂的包装和贮存;第四章注射剂与滴眼剂一掌握灭菌技术与无菌技术、空气净化技术；注射剂概念、分类、注射剂处方组分及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；等渗调节计算方法；热原的概念、特性及除去热原的方法；输液的分类与质量要求；影响眼用药物吸收的因素;灭菌技术与无菌技术、空气净化技术1.灭菌法物理灭菌法:干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过灭菌法化学灭菌法:气体灭菌法、药液消毒法湿热灭菌法应用最广泛、可靠、操作简便、易于控制、经济2.无菌操作法a药品加热灭菌后,发生变质或降低含量者b所用一切用具、材料以及环境,均须应用前述灭菌法灭菌,操作须在无菌操作室或无菌操作柜内进行;c产品一般不再灭菌,直接使用d能耐加热灭菌的药物制剂,可采用避菌操作,最后必须加热灭菌,如多数注射剂3.空气净化技术a过滤机理属于介质过滤,分为表面过滤和深层过滤b影响空气过滤的主要因素主要包括粒径大小、过滤风速、介质纤维直径和密实性、附尘多少等;c空气过滤器板式、袋式和折叠式等注射剂概念系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂;注射剂分类注射剂处方组分及主要附加剂、注射剂的制备及质量检查；1.注射剂的附加剂pH调节剂及缓冲液----维持 pH增溶剂、润湿及或乳化剂肌注：Tween-80；静注：卵磷脂、普朗尼克、聚氧乙烯蓖麻油;助悬剂----混悬型注射液抗氧剂和抗氧增效剂抑菌剂----一般不需,必要时加入等渗调节剂----渗透压止痛剂----苯甲醇、三氯叔丁醇粉针填充剂----冷冻干燥制品蛋白质药物保护剂等渗调节计算方法等渗调节计算方法；氯化钠等渗当量法热原的概念、特性及除去热原的方法；1.热原指注射后能引起人体特殊致热反应的物质;药剂学中是指微生物的代谢产物;2.热原的特性：a耐热性 180℃3-4小时,250℃30-45分钟或650℃1分钟水溶性b不挥发性本身不挥发,但蒸馏时,可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中,故蒸馏水器均设有隔沫装置c滤过性直径约1—5nm,一般滤器可通过d吸附性热原可被活性炭吸附,然后可被常规滤器除去e被化学试剂破坏强酸、强碱、强氧化剂、超声波等3.热原除去的方法a.容器上高温法及酸碱法b.水中离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法及反渗透法c.溶液中吸附法及超滤法输液的分类与质量要求1.输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液;2.种类:电解质输液;营养输液;胶体输液;含药输液3.质量要求量大100ml ;无菌、无热原及澄明度;pH接近血液的pH；等渗或偏高渗；不得加有任何抑菌剂；无毒副反应影响眼用药物吸收的因素;1药物从眼睑缝隙的损失：人正常泪液容量约7μl,不眨眼,30μ1;一滴滴眼液约50～70μl2药物从外周血管消除：药物在进入眼睑和眼结膜的同时也通过外周血管从眼组织消除;有可能引起全身性副作用;3pH值与pKa值：4刺激性5表面张力6黏度二熟悉注射用水的质量要求及其制备方法；输液的质量检查、主要存在的问题及解决方法；滴眼剂的质量要求；典型注射剂处方、输液处方与制备工艺；眼用液体型制剂的制备；注射用油的要求;注射用水的质量要求及其制备方法；1.注射用水的其制备方法:电渗析法; 反渗透法 ; 离子交换法 ; 蒸馏法滴眼剂的质量要求pH值—渗透压无菌:眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限：有外伤—无菌、不加抑菌剂无外伤--无致病菌、可加抑菌剂稳定性可见异物粘度典型注射剂处方、输液处方与制备工艺；眼用液体型制剂的制备；注射用油的要求;三了解冷冻干燥技术；输液的包装、运输与贮存；注射用无菌粉末;第五章散剂一、掌握 Noyes-Whitney方程及应用；粉体与粉体学概念,粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响；散剂的概念、特点及制备方法；固体分散技术的概念与特点；包合物的概念与特点；微囊的概念与特点Noyes-Whitney方程及应用1. dC/dt = DS /h C s –CdC/dt为药物的溶出速度,D为溶解药物的扩散系数,S为固体药物的表面积,h为扩散层厚度;C s为药物在液体介质中的溶解度,C为t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度;固定的溶出条件下,D,h——定值,即：k＝D/h溶出速度：dC/dt = k S C s－Cdc/dt = K SCS dc/dt K 、 S、CSS,粉碎；K ,搅拌,介质的粘度；CS,改变晶型、固体分散体;粉体与粉体学概念粉：<100μm,粒：> 100μm粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响1．对混合的影响：粉粒的大小、堆密度、形态都直接影响混合的均一性2．对分剂量、充填的影响：堆密度小,流动性3．对可压性的影响4．对片剂崩解的影响：孔隙率及润湿性5．对药物吸收和疗效的影响散剂的概念散剂是一种或数种药物经粉碎、均匀混合或与适量辅料均匀混合而制成的干燥粉末状制剂;散剂的特点1、比表面积大,易分散,起效快,2、外用散有保护、收敛作用,3、剂量易于控制,便于婴幼儿和老人服用；4、制备工艺简单,贮存、运输、携带比较方便;散剂的制备方法；固体分散技术的概念与特点；1.固体分散技术是将药物高度分散在另一种固体载体中的新技术包合物的概念包合物是一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内而形成的络合物;包合物的特点增加药物溶解度与稳定性,液体药物可粉末化,防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释药速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等;微囊的概念微型胶囊简称微囊系利用天然的或合成的高分子材料囊材作为囊壳,将固体或液体药物囊心物包嵌而成的粒径为5～250μm的药库型微小胶囊;微囊的特点①掩盖药物的苦味或异味；②提高药物的稳定性；③防止药物在胃肠道内失活或减少刺激④使液态药物固态化⑤能减少复方制剂中药物的配伍禁忌⑥缓释或控释药物；⑦使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用；⑧可将活细胞或生物活性物质包裹;二熟悉固体剂型的体内吸收途径；粉体的性质粒径与粒度分布、比表面积、密度、空隙率、流动性、吸湿性与润湿性；固体分散物的常用载体、制备方法、速效与缓释原理；包合物常用的包合材料与制备方法；常用微囊的囊材与及微囊化方法物理化学法;。

药剂学重点第一章绪论药剂学常用术语1、药品：是指用于预防、治疗和诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。

（是产品）2、药物：药物和药品都是能够防病治病的物质。

（是原料药）3、辅料：是指生产药品和调配处方是所用的赋形剂和附加剂。

4、剂型：药物经加工制成适合于治疗或预防应用的形式。

5、制剂：根据药典或药品监督管理部门批准的标准，为满足临床治疗或预防的需要而制备的药物应用形式（剂型）的具体品种。

6、新药：是指曾在中国境内上市销售的药品。

7、处方药：是指凭执业医师或执业助理医师处方方可购买、调配和使用的药品。

第二章液体制剂1、常用制剂（1）极性溶剂：水、甘油（丙三醇）、二甲基亚碸（DMSO，“万能溶剂”）（2）半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇（PEG）（3）非极性溶剂：脂肪油、液状石蜡、醋酸乙酯1、液体制剂的优缺点。

优点：①吸收快，生物利用度高②给药途径广（内服、外用）③易于分量，方便服用④减少骨肠道的刺激确定：①稳定性差（降解）②携带不便③常含有防腐剂2、液体药剂的质量要求。

①浓度准确，稳定，久贮不变②溶液型液体制剂应澄明乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散③口服制剂适口，外用制剂应无刺激性④制剂应具有一定的防腐能力⑤包装容器大小适宜，便于病人服用（1）表面活性剂：是指那些具有很强表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。

（2）克氏点：离子型表面活性剂随温度的升高，其溶解度和增溶质在胶团中的溶解度增大。

当温度升高到一定值时，其溶解度会急剧升高，该温度点即称为克氏点。

（3）亲水亲油平衡值（HLB值）：表面活性剂亲水亲油的强弱，可用亲水亲油平衡值表示。

表面活性剂HLB值越高，其亲水性愈强；HLB值越低，其亲油性愈强。

2、常用的防腐剂（1）羟苯酯类C：0.01%~0.25%（2）苯甲酸及苯甲酸钠C：0.1%~0.25%（3）山梨酸C：0.15%~0.2%（4）苯扎溴胺C：0.02%~0.2%（5）其他：脱水醋酸、甘油、薄荷油等3、增加药物溶解度的方法①加入增溶剂②使用助溶剂③应用潜溶剂④改变部分化学结构4、芳香水剂与醑剂的区别相同点：分散相、挥发性。