新方法合成溴氰虫酰胺
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（ ． 阳化工大学 ，沈 阳 １０ ４ ；２ １沈 １２ ．沈阳化工研究 院有 限公 司 新农药创制与开发 国家重点实验室，沈阳 １ ０２ ） １ ０ １ １
摘要：． １ ３氯一一 ３溴． （ ． ． ２吡啶基） ， 二氢一 吡唑一一 一５ ４一 ｌ ５甲酸 （ ４ Ｍ－ ）与酰卤化试剂反应可 同时将吡唑
，
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反应 式如 下Ｌ Ｊ ｌ：
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收稿 日期 ：２ １ —１ ２ ；修 回 日期 ：２ １ —１ —１ ０ １ ０— ４ ０１ １ ６ 作者简 介 ：杨桂 秋 （９ ｏ＿， 女 ，辽宁盘 锦市 人 ，副教 授 ，从事 药物 化学 及有 机 中间体 的合 成工 作 。Ｅ—ｍ ｉ ａｇｕｑ ＠ｇ ｉｔｍ １７ ＿） ａｌ ｎ ｇｉｉ ｍａ．ｏ ：ｙ ｕ ｌ
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由嚼 嗪酮 与 甲胺 开环得 到 溴氰 虫酰 胺 。该 方法 反 路线 二 是 由吡 唑 羧 酸 与 邻 氨 基 苯 甲酰 胺 在 甲 基 磺 酰氯 、缚 酸剂存 在 下反应 生 成溴氰 虫 酰胺 。 反应 式如 下［： ］
应 时 间短 ，操 作 简单 ，而 中 间体 嚼 嗪酮 由吡 唑羧酸 与苯胺 酸 或者 吡 唑酰氯 与靛 红酸 酐制 得 ，操 作相 对 繁琐 ，反 应 时间较 长 。
第 ｌ卷 第 １ ｌ 期
２１ ０ ２年 ２月
现 代 农 药
Ｍ ｏ ｅ ｎ Ａ￣ ｏ ｈ ｍｉ ａｓ ｄ ｒ ｒ ｃ ｅ ｃ ｌ
ｖ０ ． １ Ｎ ｏ． １１ １
Ｆ ｂ ２ １ ｅ ． ０２
新方 △ ／ 口成溴氰 虫酰胺
杨桂 秋 ，张 宇 ，杨 辉斌 ，吴 鸿飞 ，于 海波 ，李 斌
啉环氧化为吡唑环制得 ３溴一－ 一 ２吡啶基） 吡唑一 甲酰氯 中间体 （ ５，该酰氯与取代苯 － １ ３氯－一 （ ． １ ５ 一 Ｍ． ） 胺无缚酸剂存在下制得溴氰虫酰胺。该路线缩短 了反应步骤，减少了氧化剂的使用。
关键词：溴氰 虫酰胺 ；合 成 ；方 法
中图分类号：Ｔ ５ ． ９ Ｑ ４ ３２ ９ 文献标识码 ：Ａ ｄ ｉ ０ ９ ９ ．ｓ．６ １５ ８ ．０ ２ １ ０ ｏ：１ ． ６ ￣ｉ ｎ１７ —２ ４２ １． ． ５ ３ ｓ ０ ０
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溴 氰 虫 酰 胺 （ｙｎｒｎｌ ｒｌ 是 美 国杜 邦 公 ｃａｔ ｉｐｏｅ ａ ｉ ） 司 开发 的第二 代鱼 尼 丁受 体激 活剂类 杀 虫剂 ，实验 代 号 ＤＰ Ｘ—ＨＧ ８ 。该产 品可 有效 防 治鳞翅 目、 Ｗ ６ 半翅 目和鞘 翅 目昆虫 ，预 计 ２ １ ０２年上 市【ｏ ｌ Ｊ 有 关溴 氰虫 酰胺 的合 成路 线主 要有 二条 ：路 线
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（ ． 阳化工大学 ，沈 阳 １０ ４ ；２ １沈 １２ ．沈阳化工研究 院有 限公 司 新农药创制与开发 国家重点实验室，沈阳 １ ０２ ） １ ０ １ １
摘要：． １ ３氯一一 ３溴． （ ． ． ２吡啶基） ， 二氢一 吡唑一一 一５ ４一 ｌ ５甲酸 （ ４ Ｍ－ ）与酰卤化试剂反应可 同时将吡唑
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收稿 日期 ：２ １ —１ ２ ；修 回 日期 ：２ １ —１ —１ ０ １ ０— ４ ０１ １ ６ 作者简 介 ：杨桂 秋 （９ ｏ＿， 女 ，辽宁盘 锦市 人 ，副教 授 ，从事 药物 化学 及有 机 中间体 的合 成工 作 。Ｅ—ｍ ｉ ａｇｕｑ ＠ｇ ｉｔｍ １７ ＿） ａｌ ｎ ｇｉｉ ｍａ．ｏ ：ｙ ｕ ｌ
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应 时 间短 ，操 作 简单 ，而 中 间体 嚼 嗪酮 由吡 唑羧酸 与苯胺 酸 或者 吡 唑酰氯 与靛 红酸 酐制 得 ，操 作相 对 繁琐 ，反 应 时间较 长 。
第 ｌ卷 第 １ ｌ 期
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现 代 农 药
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新方 △ ／ 口成溴氰 虫酰胺
杨桂 秋 ，张 宇 ，杨 辉斌 ，吴 鸿飞 ，于 海波 ，李 斌
啉环氧化为吡唑环制得 ３溴一－ 一 ２吡啶基） 吡唑一 甲酰氯 中间体 （ ５，该酰氯与取代苯 － １ ３氯－一 （ ． １ ５ 一 Ｍ． ） 胺无缚酸剂存在下制得溴氰虫酰胺。该路线缩短 了反应步骤，减少了氧化剂的使用。
关键词：溴氰 虫酰胺 ；合 成 ；方 法
中图分类号：Ｔ ５ ． ９ Ｑ ４ ３２ ９ 文献标识码 ：Ａ ｄ ｉ ０ ９ ９ ．ｓ．６ １５ ８ ．０ ２ １ ０ ｏ：１ ． ６ ￣ｉ ｎ１７ —２ ４２ １． ． ５ ３ ｓ ０ ０
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溴 氰 虫 酰 胺 （ｙｎｒｎｌ ｒｌ 是 美 国杜 邦 公 ｃａｔ ｉｐｏｅ ａ ｉ ） 司 开发 的第二 代鱼 尼 丁受 体激 活剂类 杀 虫剂 ，实验 代 号 ＤＰ Ｘ—ＨＧ ８ 。该产 品可 有效 防 治鳞翅 目、 Ｗ ６ 半翅 目和鞘 翅 目昆虫 ，预 计 ２ １ ０２年上 市【ｏ ｌ Ｊ 有 关溴 氰虫 酰胺 的合 成路 线主 要有 二条 ：路 线
