抗抑郁药之五朵金花
- 格式:doc
- 大小:5.55 KB
- 文档页数:2
2023·10家庭科学·新健康健康一点通未老先衰?你一定没做好这8件事☞药物治疗抗抑郁药物治疗是当前抑郁症治疗的主要方法,主张选择安全性高、疗效好的第二代抗抑郁药,包括SSRI 类,俗称“六朵金花”:氟西汀(百优解)、帕罗西汀(赛乐特)、氟伏沙明(兰释)、舍曲林(左洛复)、西酞普兰(喜普妙)、艾司西酞普兰(来士普);SNRI 类,俗称“双通道”:文拉法辛(怡诺思)、度洛西汀(欣百达);NaSSA 类:米氮平(瑞美隆)等作为一线用药。
用药原则:足量、全病程治疗。
一般2~4周开始起效。
【评价】安全性较好,有效性较高,经济性一般。
☞光照治疗已有研究表明,光照治疗对于抑郁症有效果,甚至与大多数抗抑郁药相当。
但大多数研究存在样本量少、控制条件不足、时间短等问题。
另外,机制尚不清楚,可能与修正被扰乱的生物节律以及调整血清素和儿茶酚胺系统有关。
通常建议,晨起后到户外接受半小时日光浴,既能抗抑郁,还能改善夜间睡眠。
【评价】安全性较高,有效性一般,经济性好。
☞运动治疗运动可以作为轻中度抑郁的一种辅助治疗方法,不能作为单一的治疗方法。
有研究表明,每天运动,持续7~10天就能显著改善抑郁症状。
但运动治疗的有效性有待进一步证实。
个人认为,从行为激活的角度看,动一动比一动不动更有利于康复。
【评价】安全性一般,有效性不高、经济性较好。
☞心理治疗目前循证证据较多、疗效肯定的心理治疗包括:认知行为治疗(CBT )、人际心理治疗(IPT )、行为治疗(如行为激活),这些对于轻中度抑郁与抗抑郁药疗效相当。
随着互联网的普及,网络心理治疗也逐渐兴起。
有分析显示网络指导的认知行为治疗有助于缓解抑郁症状。
心理治疗的实施通常需要有充裕的时间、足够的耐心以及较高的费用等条件,这可能只适用于部分患者。
【评价】安全性较好,有效性较好,经济性较低。
如果你只是有轻微的抑郁情绪,可以尝试坚持每天早起花半小时到户外沐浴一下阳光;如果你愿意运动,会比仅仅在阳光下晒要好一些,从简单的散步、快走、慢跑或者其他的运动项目都是可以的;当然,你也可以寻求专业心理咨询与治疗的帮助。
抗抑郁药之“六朵金花”毫不夸张地说,选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)的问世彻底改变了精神科临床实践。
除抑郁障碍外,SSRIs在焦虑障碍、经前期心境障碍、进食障碍等精神障碍的治疗中均扮演着重要的角色。
目前,SSRIs类药物主要包括六种,即“五朵金花”氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰,以及艾司西酞普兰。
目前,主流指南在进行药物推荐时往往强调SSRIs作为整体的疗效及耐受性优势,但对于个体药物的讨论有限。
事实上,这些药物既有共同点,也有各自独特的药理学特征。
一、SSRIs的作用机制简单地说,当机体处于抑郁状态时,突触前胞体树突及突触近轴突末端处的5-HT缺乏。
SSRIs通过诱发关键通路5-HT再摄取的脱抑制发挥药理效应,这一过程颇为强效但存在延迟。
因此SSRIs治疗早期可出现多种副作用(譬如一过性焦虑加重),但随着特定受体的脱敏,这些副作用往往可以缓解。
SSRIs的常见副作用相似,如消化道反应(恶心、呕吐、腹泻等)、中枢神经副作用(焦虑、失眠、头晕等)、性功能障碍、5-HT综合征等。
但总体来说,本类药物的耐受性均显著优于传统抗抑郁药。
二、“六朵金花”之不同表1 SSRIs 的药理、药效学比较药 物 次要 药理作用代谢特点 特殊优势 不良效应 氟西汀 5-HT2C 受体,使NE 和DA 脱抑制释放;高剂量下抑制NE 再摄取 半衰期更长(2-3d ):停药症状轻,与MAOIs 的切换需5周(其他2周) 精力恢复、疲乏感减轻;减轻暴食症状。
仅需一日一次给药。
“过度激活”:对伴有显著激越、失眠及焦虑者可能引发惊恐(缓慢滴定)帕罗西汀 较强的抗胆碱能效应,高剂量下抑制NE 再摄取;抑制NO 合成酶选择性较氟西汀、舍曲林强。
改善抑郁伴随的焦虑症状(使心情平静) 升高(男性)患者性功能障碍风险;停药症状明显(静坐不能、不安、胃肠道反应、头晕等)可能与胆碱能反跳有关 舍曲林 弱的DA 阻断效应;σ1受体结合意义不明改善精力、动机,集中注意力。
抗抑郁药的“五朵金花”抗抑郁药的“五朵金花”:药物治疗是目前治疗抑郁症最主要的方式,氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰,被誉为抗抑郁药的“五朵金花”。
患抑郁症是需要治疗的,因为不治疗有生命危险。
药物治疗是目前治疗抑郁症最主要的方式,也是比较便捷易行的方式。
20世纪80年代,国外开发出一类新型抗抑郁药物,即5-羟色胺再摄取抑制剂。
这类新型抗抑郁药正逐渐取代三环类抗抑郁药,成为了治疗抑郁症的首选药物。
目前常用的有5种:氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰,被誉为抗抑郁药的“五朵金花”。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂不但有抗抑郁作用,可以治疗抑郁症,而且副作用少而轻,对心脏没有毒性作用,也没有镇静作用,药物过量也没有什么危险,安全性高。
这类药物的适应证还包括强迫症、惊恐症和贪食症等。
半衰期长,多数只需每日给药1次,疗效在停药较长时间后才逐渐消失,心血管和抗胆碱副作用轻微,过量时较安全,前列腺肥大和青光眼患者可用;副作用主要包括恶心、腹泻、失眠、不安和性功能障碍,多数副作用持续时间短、一过性、可产生耐受;与其他抗抑郁药合并使用常常增强疗效,但应避免与单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺等)合用,否则易致5-羟色胺过多的综合征。
1.氟西汀(百优解、优克、奥麦伦)适应证:抑郁症、强迫症、贪食症、惊恐发作,其他还有社交焦虑障碍,创伤后应激障碍。
通常需要3~4周起效。
用法用量:剂量少至5~10毫克/天,最佳20~40毫克/天,推荐剂量为10~20毫克/天。
如能耐受,20毫克/天应维持3周,然后逐渐加量,多数抑郁病人每日不超过40毫克,有些病人<10毫克或更少。
可将20毫克胶囊溶于水或饮料中分次服,溶液应置冰箱内保存。
强迫症:60毫克/天改善最明显,但副作用也最大。
推荐起始量20毫克,如能耐受,3周可加至40毫克/天,1个月后酌情加至60毫克/天。
常见不良反应:有失眠、恶心、易激动、头痛、运动性焦虑、精神紧张、震颤等,多发生于用药初期。
SSRIs类抗抑郁药大不同SSRIs差异毫不夸张地说,选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)彻底改变了精神科临床实践。
除抑郁障碍外,SSRIs在焦虑障碍、经前期心境障碍、进食障碍等精神障碍的治疗中均扮演着重要的角色。
目前,SSRIs类药物主要包括六种,即“五朵金花”氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰,以及艾司西酞普兰。
目前,主流指南在进行药物推荐时往往强调SSRIs作为整体的疗效及耐受性优势,但对于个体药物的讨论有限。
事实上,这些药物既有共同点,也有各自独特的药理学特征。
SSRIs的共同点顾名思义,SSRIs的主要药理学机制类似,即选择性(S elective)对5-羟色胺(S erotonin)再摄取(R euptake)进行强效抑制(I nhibitor),机制为阻断5-HT转运体(SERT)。
基于单胺假说,当机体处于抑郁状态时,突触前胞体树突及突触近轴突末端处的5-HT可能缺乏,单胺递质受体上调。
服用SSRIs后,SSRIs可阻断SERT,但并不像很多人所想象的那样立即升高突触处5-HT的水平,而是首先引发中缝核胞体树突部位5-HT水平的显著升高,刺激邻近5-HT1A自受体,这一效应可能与SSRIs治疗初期的一些副作用(如焦虑的一过性加重)相关。
一段时间后,5-HT1A受体下调脱敏,5-HT释放脱抑制,继而产生一系列药理效应。
上述生理过程存在延迟,或可解释SSRIs的起效延迟现象。
简言之,目前看来,SSRIs仍是通过诱发关键通路5-HT再摄取的脱抑制发挥药理效应,这一过程颇为强效但存在延迟。
SSRIs治疗早期可出现种种副作用,但随着特定受体的脱敏,这些副作用往往可以缓解。
从临床角度而言,SSRIs的耐受性均显著优于传统抗抑郁药;过量中毒风险较低;用药方便,每天基本仅需服用一次。
另外,不同SSRIs的副作用也较为相似,如消化道反应(恶心、呕吐、腹泻等)、中枢神经副作用(焦虑、失眠、头晕等)、性功能障碍、5-HT 综合征等。
指导专家:上海市松江区精神卫生中心精神科主任医师 常向东 鞍山市中心医院副主任药师 曾卫华整 理:朱玲萃西酞普兰:抗抑郁“先锋”抑郁障碍指由各种原因引起的以显著而持久的心境低落为主要临床特征的一类心境障碍,是一种高发病率、高复发率及高致残率的慢性精神疾病,伴有不同程度的认知和行为改变,部分患者存在自伤、自杀行为。
本病多数为急性或亚急性起病,平均发病年龄为20~30岁,几乎每个年龄段都有罹患抑郁障碍的可能,女性多于男性。
单次抑郁发作的平均病程约为16周,发作后痊愈平均需要20周左右。
若不治疗,病程一般会持续6个月或更久。
抑郁障碍的治疗目标在于尽可能早期诊断,及时规范治疗,控制症状,提高临床治愈率,最大限度减少病残率和自杀率,防止复燃及复发,促进社会功能的恢复。
方法包括药物治疗、心理治疗和物理治疗等,倡导基于评估的全病程治疗。
目前,抗抑郁主要采用药物治疗,临床上可选择的抗抑郁药很多,较为常用的抗抑郁药物包括以下几类——(1)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):代表药物有氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰和艾司西酞普兰。
整体疗效和可接受度良好,是一线抗抑郁药。
(2)5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂:代表药物有文拉法辛、度洛西汀等。
这类药也是一线抗抑郁药,尤其对伴有明显焦虑或躯体症状的抑郁障碍患者,具有一定优势。
(3)去甲肾上腺素能和5—羟色胺能抗抑郁剂:代表药物是米氮平。
属于一线抗抑郁药,对快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠障碍以及体重减轻均有一定疗效。
(4)去甲肾上腺素与多巴胺再摄取抑制剂:代表药物为安非他酮。
对提升正性情感的效应更佳,属于一线抗抑郁药。
该药可能导致体重下降,且可以改善抑郁障碍患者的性功能。
(5)褪黑素受体激动剂:代表药物为阿戈美拉汀。
属于一线抗抑郁药,可调节睡眠觉醒周期,增进睡眠。
不良反应较少,对性功能无不>>相关链接抑郁自评量表抑郁障碍的诊断要基于临床症状以及心理评估进行综合判断。
抗抑郁药五朵金花的区别有患友问,你们所说的“五朵金花”是什么啊,SSRIs类的5个产品被我国精神医学界形象地称为抗抑郁药的“五朵金花”,分别是:氟西汀(百优解)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林(左洛复)、氟伏沙明(兰释)以及西酞普兰(喜普妙)。
而去年上市的艾司西酞普兰被喻为“第六朵金花”,艾司西酞普兰为西酞普兰的左旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋体作用的100倍,不良反应较西酞普兰更为轻微。
1、百忧解盐酸氟西汀,国产的有优克、奥麦伦。
效果基本一样。
百忧解能让人精力充沛,但是有失眠和轻躁狂的副作用。
氟西汀对个别人起效较慢,有得甚至六周才逐渐起效,需要有耐心地等待起效。
氟西汀对海马体萎缩的恢复有作用。
氟西汀容易引起躁狂。
氟西汀服用一年内可能会使体重降低。
对性功能影响较大。
氟西汀不适合失眠的病人。
2、左洛复(舍曲林)SSRI中对多巴胺再摄取抑制作用最强,其作用强度甚至可以和利他林相比。
舍曲林适合缺少快乐感的人,对运动和警觉性抑制相对来说较小。
舍曲林是起效较快的抗抑郁药(一般7天可以见效果)。
舍曲林对情感缺失的人可能有效果。
舍曲林对女性抑郁症治疗效果较为男性好。
由于舍曲林对多巴胺有在摄取抑制作用,它对性功能影响较小。
3、喜普妙(西酞普兰)西酞普兰是选择性很强的5羟色胺在摄取抑制剂,因为其对除5羟色胺外的其他受体几乎没有亲和性,所以其选择性高,副作用也相对来说较少。
其对5羟色胺再摄取抑制能力比帕罗西汀舍曲林弱。
长期服用西酞普兰可以恢复表达能力。
文献说长期服用西酞普兰很少耐药性,而且抑郁症最终治疗效果比较好,不易产生耐药性。
西酞普兰抗焦虑效果也好。
西酞普兰也适合反应迟钝的抑郁症病人。
4、赛乐特(帕罗西汀)5羟色胺再摄取抑制作用最强的药。
抗焦虑性强,可以治疗广泛性焦虑症和社交焦虑症,对广泛性焦虑症疗效不错。
其有轻微抗胆碱作用,这是SSRI中唯一有抗胆碱作用的抗抑郁药。
家庭医药 2018.1234专家评药抑郁症是一种以持久的抑郁心境为主要临床症状的精神障碍,临床表现以情绪低落、焦虑、迟滞和众多躯体不适症状为主,对愉快事物的兴趣丢失,有罪恶感或无价值感,甚至严重时产生自杀观念和行为。
据世界卫生组织报告,过去10年内全球受抑郁症影响的人数增加了18%。
全球大约有3亿多人患有抑郁症,占到全球人口的4.4%。
秋冬季是抑郁症的高发时节。
调查显示,高达38%的抑郁症患者会在秋冬季发作,这一阶段的自杀率也是全年中最高的。
通过合理用药,大部分抑郁症患者都能恢复正常。
但不少患者对常见的抗抑郁药物了解不多,对可能出现的副作用认识不足,或频繁换药,或感觉病情减轻就停药,影响治疗效果。
本期专家评药,让我们一起了解常见的抑郁症用药以及常见的用药问题。
指导专家:上海中医药大学附属市中医医院神志病科主任医师 许 红 重庆妇幼保健院睡眠心理科副主任医师 蒋成刚执 行:杨丽伟“五朵金花”, 助您远离抑郁近年来,抑郁症发病率越来越高,除了新闻屡屡爆出的有关明星艺人等因压力过大而引发抑郁,其实在日常生活中,我们身边患有抑郁症或是存在抑郁情绪者比比皆是。
抑郁又被称为“情绪感冒”,意指其发生率就像感冒那样平常。
任何类型的抑郁症后果都是极其严重的。
因此,一定要熟悉抑郁症的症状表现,及时在精神科/心理科专科医师的指导下用药干预,这样才能把患抑郁症的危害降到最低。
抗抑郁药物有多种,其中,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI类)口服吸收良好,生物利用度较高,耐受性好,依从性佳,适用于各种类型抑郁症,在世界各国均被作为抗抑郁药的首选。
氟西汀(百忧解)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林(左洛复)、氟伏沙明(兰释)以及西酞普兰(喜普妙)这5种药属于5-羟色胺再摄取抑制剂的典型代表,被我国精神医学界形象地称为抗抑郁的“五朵金花”。
氟西汀是目前临床应用最为广泛的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,可选择性地抑制5-羟色胺转运体,阻断突触前膜对5-羟色胺的再摄取,延长和增加5-羟色胺的作用,从而产生抗抑郁作用。
抗抑郁的“五朵金花”作者:陈福新来源:《中南药学·用药与健康》2013年第10期抗抑郁药物分为传统抗抑郁药和新型抗抑郁药两大类,传统的抗抑郁药尽管曾经在临床广泛使用,但毒副作用较多,使用复杂,治疗依从性较差,目前使用逐渐减少。
新型抗抑郁药具有较少的毒副作用,耐受性好,用法简单,治疗依从性较好,不过价格较高。
被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀(Fluoxetine)、帕罗西汀(Paroxe-tine)、舍曲林(Sertraline)、西酞普兰(Citalopram)、氟伏沙明(Fluvoxamine),是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。
它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),具有共同的药理作用,抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取,进而提高突触间隙的5-羟色胺浓度,达到抗抑郁作用。
由于这些特点,SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时,显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。
临床研究和应用证实,SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当,起效时间也差不大,一般需要2~3周左右,但药理作用上的高度选择性,使不良反应相对较少,尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少,而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。
同时,此类药物用法多简单,服用方便,不需监测血药浓度,不需逐渐加量,尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。
五种药物的化学结构差异较大,帕罗西汀和舍曲林是单体异构体,氟西汀和西酞普兰为消旋体,氟伏沙明无光学活性。
不同的药物对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别,在对5-羟色胺回收的抑制强度上,舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。
对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因,如与肾上腺素能受体作用,会影响心血管系统功能;与胆碱能受体结合,产生抗胆碱能反应,导致口干、便秘、青光眼加重;与组胺受体结合,引起嗜睡和肥胖等。
五种药物中,西酞普兰对这些受体的亲和力最低,舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大,副反应相对较多。
抗抑郁药的五朵⾦花上海交通⼤学医学院附属新华医院马婧抑郁症⼜称抑郁障碍,以显著⽽持久的⼼境低落为主要临床特征。
情绪的消沉可以从闷闷不乐到悲痛欲绝,⾃卑抑郁,甚⾄悲观厌世,有⾃杀企图或⾏为;部分病例有明显的焦虑和运动性激越;严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。
伴随着⼈类社会的⾼速发展,抑郁症正以⽇益扩⼤的姿态成为现代社会的常见病情之⼀。
根据世界卫⽣组织发表的《2002年世界卫⽣组织报告》,抑郁症⽬前已成为世界第四⼤疾患,到2020年可能成为仅次于⼼脏病的第⼆⼤疾病,正是⼀个全球性的严重问题。
⽽在国内,调查也显⽰出我国的抑郁症患病率呈现上升趋势,⽬前成年⼈⼝中的患病率约在3%~5%之间,终⽣患病率约为7%。
患抑郁症是需要治疗的。
抗抑郁药的第⼀只药物是抗结核剂异烟肼,但由于其肝脏毒性较⼤使临床受到了很⼤限制,最终退出了市场。
取⽽代之的是三环类抗抑郁剂(TCAs)如丙咪嗪等,也因为其严重的副作⽤迫使研究⼈员努⼒寻找新的更为安全的抗抑郁剂。
1972年礼来公司研制出了5羟⾊胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs)氟西汀,这是有史以来应⽤最为⼴泛的抗抑郁药,它的成功也吸引了众多制药⼚家紧随着开发类似药物。
SSRIs类的5个产品被我国精神医学界形象地称为SSRIs类的“五朵⾦花”,分别是:氟西汀(百优解)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林(左洛复)、氟伏沙明(兰释)以及西酞普兰(喜普妙)。
现在艾司西酞普兰被称为第六朵“⾦花”。
五朵⾦花的⽤法⽤量见表1。
表1 SSRIs的⽤法⽤量选择性5-羟⾊胺再摄取抑制剂不但有抗抑郁作⽤,可以治疗抑郁症,⽽且副作⽤少⽽轻,对⼼脏没有毒性作⽤,也没有镇静作⽤,药物过量也没有什么危险,安全性⾼。
这类药物的适应证还包括强迫症、惊恐症和贪⾷症等。
半衰期长,多数只需每⽇给药1次,疗效在停药较长时间后才逐渐消失,⼼⾎管和抗胆碱副作⽤轻微,过量时较安全,前列腺肥⼤和青光眼患者可⽤;副作⽤主要包括恶⼼、腹泻、失眠、不安和性功能障碍,多数副作⽤持续时间短、⼀过性、可产⽣耐受;与其他抗抑郁药合并使⽤常常增强疗效,但应避免与单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺等)合⽤,否则易致5-羟⾊胺过多的综合征。
中医对抑郁症躯体症状的认识近年来,抑郁症患者正逐年增多。
抑郁症是一种常见的心境障碍,可由各种原因引起,以显著而持久的心境低落为主要临床特征,且心境低落与其处境不相称。
临床症状不一,可轻可重。
一般来说,抑郁症有两组症状,一是心理症状,表现在在情绪方面;二是躯体症状,表现为疲倦乏力、食欲减退、失眠、头晕头痛、颈痛、腰背痛、胸闷心悸、恶心、呕吐、口干、便秘、胃部烧灼感、消化不良、胃肠胀气、视力模糊以及排尿疼痛等多种症状。
临床上有很多患者就是以这种躯体症状为主诉来就诊的。
现代医学常用的有称为“五朵金花”的抗抑郁药(即舍曲林、文拉法辛、帕罗西汀、安非他酮及西酞普兰)长期治疗,疗效不尽令人满意。
笔者认为,可通过祖国医学整体观念和辨证论治原则来加以调控,与西药配合,效果往往相得抑郁症躯体化症状符合我国传统医学对解亦病的论述。
解亦病论述最早见于《黄帝内经·素问·平人气象论》云:“尺脉缓涩,谓之解亦。
”《素问·平人气象论》曰:“臂多青脉,曰脱血;尺脉缓涩,谓之解;安卧脉盛,谓之脱血;尺寒脉滑,谓之多汗。
”《素问·刺疟》云:“足少阳之疟:令人解(音懈亦),寒不甚,热不甚,恶见人,见人心惕惕然,热多汗出甚,刺足少阳。
”《素问·刺要论》说:“髓伤则销铄胻酸,体解亦然不去矣?”后代医家亦对本病多作论述。
《甲乙经·卷八》云:“寒热懈烂(一本作懒),淫泺胫酸,四肢重痛,少气难言,至阳主之。
”《伤寒杂病论义疏卷二》云:“阳维维于阳,阴维维于阴,阴阳不能自相维,则怅然失志,溶溶不能自收持。
怅然失志者,阳不能维,气外散则神气无主之象。
溶溶不能自收持者,阴不能维,则百脉弛纵,而四体懈亦也。
”《类经·疾病类》云:“身体解亦,谓不耐烦劳,形迹困倦也”。
关于本病名的阐释,《奇症汇·心神》解释为:“懈倦困弱,寒不甚寒,热不甚热。
”唐代王冰注:“尺为阴部,腹肾主之,缓为热中,涩为无血,热而无血……”他认为解亦一症与肝肾有关。
女性抑郁症病友服药有什么禁忌
女性抑郁症患者在服用抗抑郁症药物时,特别需要注意有些药品不能与之合用。
抗抑郁症药物中的五朵金花
目前临床上治疗抑郁症最常用的药物是选择性五羟色胺再摄取抑制剂,简称SSRI。
抑郁症是由于大脑五羟色胺功能降低所致,这类药物如同高精度制导导弹,特异性地增加大脑五羟色胺的功能。
SSRI包括氟伏沙明、氟西汀、西酞普兰、舍曲林和帕罗西汀,在精神科被称为抗抑郁症药物的“五朵金花”。
女性患者服药有禁忌
女性一生要跟各种各样的药物打交道。
青春期女孩会使用复合维生素、减肥药,一些青年女性还不可避免地使用避孕药,妊娠期间会用各种营养品、保胎药,更年期使用各种激素替代疗法,老年女性合并使用治疗高血压、糖尿病、冠心病等药物。
这些药物与抗抑郁药一旦发生相互作用,严重者可危及生命。
例如,维生素C和某些抗抑郁药物使用会增加胃肠道出血危险;常用避孕药是禁止和抗抑郁药物合并使用的;某些减肥药和抗抑郁药物在药理作用方面是一样的,因此合用时很容易发生药物相互作用;氟伏沙明与特非那丁合用会导致尖端扭转性心律失常。
此外,氟西汀与抗惊厥药物、β受体阻断剂、抗凝剂、苯二氮卓类、抗组胺药等有相互作用。
帕罗西汀与肾上腺素、β受体阻断剂、抗心律失常药类及其他一些抗精神类药物有相互作用,等等。
抑郁症的的几种治疗方法是什么抑郁症是一种精神疾病,引起抑郁症的原因有很多,主要症状是兴趣低落、思维迟缓、意志活动减退等变现,导致自杀或者消极的情绪。
所以如何治疗抑郁症是我们关注的问题。
抑郁症的药物治疗(1)目前一线的抗抑郁剂主要为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类药物,如帕罗西汀、舍曲林、氟西汀、西酞普兰、氟伏沙明等,俗称“五朵金花”。
(2)5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂类药物,如文拉法辛、度洛西汀,此类疗效肯定,起效较快,有明显的抗抑郁及抗焦虑作用。
对难治性病例亦有效。
(3)去甲肾上腺和特异性5-羟色胺能抗抑郁药,如米氮平,有良好的抗抑郁、抗焦虑及改善睡眠作用,口服吸收快,起效快,抗胆碱能作用小,有镇静作用,对性功能几乎没有影响。
(4)三环类及四环类抗抑郁药,如丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林及多塞平、马普替林等。
(5)单胺氧化酶抑制剂,代表药物如吗氯贝胺。
(6)其他抗抑郁药,如安非他酮,为去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺再摄取的弱抑制剂,对单胺氧化酶没有抑制作用,适用于抑郁症以及双相抑郁,优势为对体重以及性功能影响小。
(7)对于一些焦虑明显、伴有睡眠障碍的患者,可以短期使用一些苯二氮卓类(安定类)药物或者一些新型的助眠药物,如唑吡坦、佐匹克隆。
对于一些症状严重,甚至伴有精神病性症状的患者,可以合并抗精神病药物治疗。
抑郁症的心理治疗(1)抑郁症的心理疗法之人际关系治疗:侧重于解决促成抑郁症的有问题的人际关系和社会关系。
通过学习如何更有效地与他人交往,抑郁症患者能够减少日常生活中的冲突,获得家人和朋友的支持。
(2)认知行为治疗:帮助一个人认识到自己消极的思维模式和行为,并用积极的思维模式和行为进行代替。
对于抑郁症病人的日常生活和未来前景,抑郁症的心理疗法之认知行为治疗可以迅速产生重要的变化。
(3)心理动力学治疗:帮助一个人自我反省,揭示和了解可导致抑郁症的情绪冲突。
因为在童年期没有解决的冲突可能是导致抑郁症的原因,所以用这种治疗方法解决问题可能需要花费一些时间。
帕罗西汀,兼顾抑郁症和失眠,牢记三要一不要,安全又有效提起来帕罗西汀,想必大家并不陌生。
它可是抗抑郁药物五朵金花之一,属于一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
临床上用于各种抑郁症。
然而,由于该药物选择性不高,因此,使用过程中会出现一些副作用。
那么,今天咱们就来说说该如何科学合理服用该药物。
一、要留意用药方法
使用帕罗西汀的抑郁症患者,应当从小剂量开始。
依据其说明书及各大指南推荐,起始剂量应当从20mg开始。
由于早晨时患者症状比较严重,因此,建议每日早晨时服用,并且要完整吞服,不可嚼碎服用。
此外,该药物最大日剂量不得超过50mg,否则,容易头痛,昏迷等。
二、要注意用药疗程
该药物需要服用至少2-4周,方可达到治疗剂量,进而起到抗抑郁的作用。
达到治疗剂量后,还需要继续服用6-8周,巩固治疗。
之后维持治疗12个月,以防复发。
三、要注意相互作用
帕罗西汀服用后,会对肝药酶CYP2D6产生强烈的抑制作用。
因而,与利奈唑胺,华法林,阿米替林,三环类抗抑郁药物,非甾体抗炎药物等联合使用时,会产生比较严重的相互作用,应当避免使用。
四、不要饮酒
帕罗西汀服用期间,应当以免饮酒。
以免对胃肠道产生刺激作用,增加不良反应的发生等。
抗抑郁药“五朵金花”药物是治疗抑郁症最常用的方式,而其中最常用的一线药物便是五种5-羟色胺再摄取抑制剂,俗称“五朵金花”,分别是:氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰。
那这五种药有什么区别,该怎么选呢?NO.1 氟西汀氟西汀最明显的作用是可以使人精力充沛,但这也容易导致失眠或出现轻躁狂状态,因此不适合失眠的抑郁症患者使用。
个别患者使用氟西汀时起效较慢,有的可能需要6周时间才逐渐起效。
服用氟西汀可能会导致体重减轻,所以有肥胖问题的患者可以使用,但是对性功能影响较大,介意者慎用。
另外,氟西汀有改善海马体萎缩的作用,所以或许对记忆力受影响的患者有帮助。
NO.2 帕罗西汀帕罗西汀是5羟色胺再摄取抑制作用最强的药,可治疗多种类型的抑郁症和焦虑症,对广泛性焦虑症和社交焦虑症有比较明显的效果,且不易产生兴奋性,因此也适用于失眠患者。
帕罗西汀还是五朵金花中唯一有轻微抗胆碱能作用(简单说就是抑制神经过度兴奋)的药物,不过撤药反应较为明显,一定要在医生指导下缓慢停药。
NO.3 舍曲林舍曲林是起效较快的抗抑郁药物,通常一周就开始起效,不仅可以提高5-羟色胺的含量,也可增加多巴胺含量,对运动和警觉性的抑制作用也较小,对性功能没有明显影响,适用于快感缺乏、情感缺失的患者,且对女性抑郁症患者的效果比男性更好,不适用于有精神病性症状的患者。
NO.4 氟伏沙明氟伏沙明可用于治疗焦虑性抑郁症,有镇静作用,可促进睡眠,适合睡前服用。
氟伏沙明能够迅速改善抑郁症患者的消极情绪,因此适用于有自杀风险的患者,并且能够促进肾上腺皮质激素的分泌,促进代谢,防止体重增加。
另外,氟伏沙明是FDA批准用于治疗强迫症的药物,因此对有强迫倾向的抑郁症患者是个不错的选择。
NO.5 西酞普兰西酞普兰是选择性较强的5-羟色胺再摄取抑制剂,对除5-羟色胺之外的其他受体几乎没有亲和性,因此副作用也比较小,但抑制能力比帕罗西汀、舍曲林要弱。
近年来常用的艾司西酞普兰为其异构体,药效更强,被称为“第六朵金花”。
抗抑郁药的五朵金花抑郁症是一种常见的精神疾病,给患者带来了巨大的身心痛苦。
为了帮助患者缓解抑郁症状,医学界研发了很多种抗抑郁药物。
在这些药物中,有五种被誉为“抗抑郁药的五朵金花”,它们分别是:帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、文拉法辛和氟伏沙明。
本文将详细介绍这五种抗抑郁药物的特点和作用机制,以及它们在临床治疗中的应用。
一、帕罗西汀帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),被广泛应用于抑郁症的治疗。
它通过抑制5-羟色胺的再摄取,增加5-羟色胺神经递质在突触间隙的浓度,从而起到抗抑郁的作用。
帕罗西汀广泛应用于轻至中度抑郁症的治疗,长期服用可有效缓解患者的抑郁症状,并且副作用相对较小。
二、氟西汀氟西汀也是一种SSRI,具有与帕罗西汀相似的作用机制。
它通过抑制血小板上的5-羟色胺再摄取,提高5-羟色胺在脑内的浓度,从而减轻抑郁症状。
氟西汀广泛应用于各种类型的抑郁症,具有较好的疗效和耐受性,还可用于治疗强迫症和恐惧症等相关心理疾病。
三、舍曲林舍曲林是一种新型的抗抑郁药物,属于三环类抗抑郁药物。
它的主要作用机制是通过抑制去甲肾上腺素的再摄取,增加其在脑内的浓度,从而缓解抑郁症状。
舍曲林适用于轻至中度的抑郁症,具有较好的疗效,并且可以改善患者的睡眠质量。
然而,舍曲林的副作用相对较多,如口干、便秘等,需要在使用时慎重考虑。
四、文拉法辛文拉法辛属于脑内多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可调节这两种神经递质在脑内的水平。
文拉法辛具有改善患者情绪和认知能力的作用,在重度抑郁症的治疗中有良好的疗效。
但是,文拉法辛的使用需要谨慎,因为它可能引起副作用,如心血管问题和药物依赖等。
五、氟伏沙明氟伏沙明是一种非典型抗抑郁药物,它通过抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取来减轻抑郁症状。
氟伏沙明被广泛应用于中重度抑郁症,可有效改善患者的抑郁情绪和生活质量。
然而,氟伏沙明的使用需要特别注意剂量和不良反应,如肝功能损害和性功能障碍等。
抗抑郁治疗药进入“新五朵金花”时代抗抑郁治疗药进入“新五朵金花”时代2007/7/30/17:03 来源:医药经济报凭借喜恩万全精神神经医学研究中心的大力推广,万全(中国)万德玛药业新上市NDRI类抗抑郁药——乐孚亭(盐酸安非他酮)片在中国抗抑郁市场异军突起,成为抗抑郁治疗新宠。
安非他酮和舍曲林、帕罗西汀、佛西汀及西酞普兰一起被业界戏称为抗抑郁“新五朵金花”。
最新数据表明,前5位抗抑郁药品中惟一的非SSRI类抗抑郁药品就是盐酸安非他酮片,位居第4位,全球年销售13.8亿美金。
有关数据显示,2007年乐孚亭在中国市场的销售同期增长达到400%以上。
据最新的IMS销售数据显示,全球抗抑郁药品销售前五位分别为舍曲林、帕罗西汀、氟西汀、安非他酮及西酞普兰。
安非他酮是惟一一个非SSRI类抗抑郁药品,其独特的双重选择性抑制脑内神经突触前膜的去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)递质再摄取作用机制,与目前临床常用的针对于5-羟色胺再摄取(5-HT)抗抑郁药品不同,也具有治疗互补性。
安非他酮也是惟一的一个作用于NE和DA递质的NDRI类抗抑郁药。
据了解“新五朵金花”与“旧五朵金花”相比,主要体现在盐酸安非他酮和文拉法辛的加入和氟西汀的退出,结束了“五朵金花”由SSRI类抗抑郁药一统天下的格局。
“新五朵金花”按处方量多少及销售金额排名先后为:舍曲林、文拉法辛、帕罗西汀、安非他酮及西酞普兰。
而原来领先的氟西汀则由于销量下滑退出,2005年氟西汀销量排名仅处于第168位。
其中,最受关注的就是盐酸安非他酮片,该药在国际市场一路走好。
自1984年在美国上市,先后研发了用于抗抑郁治疗的片剂(3次/日)和控释片(1次/日),同时,还开发了主要用于戒烟的缓释片剂型(2次/日)。
该药虽然上市20余年,但是近年销售增长势头强劲,销售排名由原来的第5位上升到第4位。
国内已经上市的安非他酮(乐孚亭)为普通片剂。
已经转产到万全旗下万特制药生产,转产成功后万全将在该产品的市场及医学方面加大推广力度,借助于喜恩万全精神神经医学研究中心强大的专业化推广,业界普遍看好乐孚亭的未来。
用于抑郁症治疗的药物很多。
每种药物各有特点。
欲取得最佳效能,需考虑以下几个问题:选什么药1 根据药物特点选药:传统的抗抑郁药有阿米替林、丙米嗪、麦普替林等,其优点是疗效确实、价格低廉,但副作用较明显,如:口干、便秘、体位性低血压、心动过速等。
年老体弱者、合并躯体疾病者使用受到限制。
选择性五羟色胺再摄取抑制剂,俗称五朵金花,包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰。
疗效与上述药物相似,但安全性高、不良反应极少出现,服用方便(大多每天服用一次)。
用药早期可有轻度的恶心、呕吐等消化道症状。
去甲肾上腺素和特异性五羟色胺能抗抑郁剂,代表药物是米氮平(瑞美隆)。
适用于各种抑郁障碍,尤其是重度抑郁和明显焦虑、失眠的患者。
起效快,胃肠道、性功能副作用较少,但可引起镇静、倦睡、体重增加。
去甲肾上腺素和五羟色胺再摄取抑制剂,代表药物有速效制剂博乐欣和缓释制剂怡诺思。
对重度抑郁疗效较好,药物相互作用小,但可引起焦虑、恶心、血压轻度升高、性功能障碍。
2 根据病人特点选药:以疲乏无力、精力缺乏为主要表现者,宜选镇静作用较轻的氟西汀、西酞普兰等;若焦虑症状突出,宜选兼有抗焦虑作用的万拉法新、米氮平、帕罗西汀等;若为双相抑郁障碍,宜选丁氨苯丙酮(布普品)、选择性五羟色胺再摄取抑制剂,同时合并心境稳定剂。
老年伴躯体合并症需要接受相应药物治疗者,宜选用较少药物相互作用的西酞普兰或米氮平。
含曲林安全性较高,特别适宜于儿童青少年。
3 根据既往反应选药:对于再次接受抗抑郁剂治疗者,主要依据过去治疗的经验选药。
过去曾经有效、后因减药或停药而导致病情复发者,重新选择过去曾使用的药物大多仍会奏效;凡经过医生使用判断为无效的药物不应再考虑使用。
用多大量药物使用剂量需结合患者的躯体情况、同时服用的其他药物、药物之间可能发生的相互作用等综合考虑。
应遵循个体化原则,每个患者都有自己的最佳剂量区间,所谓最佳剂量区间,即在该剂量区间内疗效/安全性比值最大,但每个患者的最佳剂量都有一个逐渐摸索的过程,需要在医生的指导下确定。
2019年华医网继续教育答案-591-脑卒中后抑郁及帕
金森病的康复药学监护
备注:红色选项或后方标记“[正确答案]”为正确选项
(一)脑卒中后抑郁的概念、特点及治疗药物介绍
1、以下哪项属于传统抗抑郁药()
A、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI):氟西汀等
B、三环类抗抑郁药(TCAs):丙米嗪等[正确答案]
C、选择性NE再摄取抑制剂(NRI):瑞波西汀等
D、5-HT及NE再摄取抑制剂(SNRI):文拉法辛等
E、NE及特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA):米氮平
2、以下哪个不属于抗抑郁药的“五朵金花”()
A、氟西汀
B、帕罗西汀
C、度洛西汀[正确答案]
D、舍曲林
E、氟伏沙明
3、以下哪项属于抑郁症的心理症状()
A、情绪低落
B、兴趣缺乏和乐趣丧失
C、自杀观念或行为[正确答案]
D、性功能减退
E、睡眠障碍、食欲紊乱
4、以下哪项属于抑郁症的核心症状()
A、焦虑、自罪自责
B、情绪低落,兴趣缺乏和乐趣丧失[正确答案]
C、自杀观念或行为
D、妄想或幻觉
E、睡眠障碍、食欲紊乱。
抗抑郁药物分为传统抗抑郁药和新型抗抑郁药两大类。
传统抗抑郁药尽管曾经在临床广泛使用,但毒副作用较大,使用复杂,治疗依从性较差,目前逐渐退出临床。
新型抗抑郁药具有较少的毒副作用,耐受性好,用法简单,治疗依从性较好,不过价格较高。
被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明,是20世纪80年代末出现的新型抗抑郁药。
它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),具有共同的药理作用,抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取,提高突触间隙的5-羟色胺浓度,达到抗抑郁作用。
SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时,显著减少了由于作用于其他受体而出现的不良反应。
临床研究和应用证实,SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当,但药理作用上的高度选择性,使不良反应相对较少,临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。
同时此类药物用法简单,服用方便,无需监测血药浓度,无需逐渐加量,尤其适合抑郁症病人的门诊治疗。
这5种药物的化学结构差异较大,帕罗西汀和舍曲林是单体异构体,氟西汀和西酞普兰为消旋体,氟伏沙明无光学活性,因而对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别。
在对5-羟色胺回收的抑制强度上,舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。
对受体作用的选择性是导致治疗中产生毒副反应的原因,如与肾上腺素能受体作用,会影响心血管系统功能;与胆碱能受体结合,产生抗胆碱能反应,导致口干、便秘、青光眼加重;与组胺受体结合,引起嗜睡和肥胖等。
其中西酞普兰对这些受体的亲和力最低,舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大,毒副反应相对较多。
SSRIs主要经胃肠吸收,均在肝脏代谢。
氟西汀、舍曲林、西酞普兰在体内可以代谢生成具有一定药理活性的代谢产物,其他两种药物则不能。
尽管各种SSRIs的起效时间无明显区别,但半衰期最长的氟西汀比较适合用于维持治疗和预防复发,该药不会因漏服1~2次而导致病情波动;对于双相情感障碍抑郁状态的病人来说,采用半衰期较短的SSRIs效果较好,一旦抑郁状态控制,可尽早换用锂盐进行维持治疗和预防复发。
抗抑郁药的“五朵金花”
SSRIs正逐步占据抗抑郁用药市场,也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物;未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。
伴随着人类社会的高速发展,抑郁症正以日益扩大的姿态成为现代社会的常见表情之一。
根据世界卫生组织发表的《2002年世界卫生组织报告》,抑郁症目前已成为世界第四大疾患,到2020年可能成为仅次于心脏病的第二大疾病,正是一个全球性的严重问题。
而在国内,调查也显示出我国的抑郁症患病率呈现上升趋势,目前成年人口中的患病率约在3%~5%之间,终生患病率约为7%。
抗抑郁药的第一只药物是抗结核剂异烟肼,但由于其肝脏毒性较大使临床受到了很大限制,最终退出了市场。
取而代之的是三环类抗抑郁剂(TCAs)如丙咪嗪等,也因为其严重的副作用迫使研究人员努力寻找新的更为安全的抗抑郁剂。
1972年礼来公司研制出了5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)氟西汀,这是有史以来应用最为广泛的抗抑郁药,它的成功也吸引了众多制药厂家紧随着开发类似药物。
随着抑郁症人群的逐步扩大,一系列安全性较高的新型抗抑郁药相继上市并广泛应用于临床,如去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等。
同时,除了各种合成类抗抑郁药,天然药物和中药也广泛用于缓解抑郁病征,比如金丝桃属植物圣约翰草在西方用于治疗抑郁已经具有较长的历史,中药中的合欢、冠叶连翘等也有很好的抗抑郁效果,也是未来发展的趋势。
照目前发展趋势来看,三环类抗抑郁药目前已进入了生命末期;随着各类新型抗抑郁药的上市,SSRIs类药的市场份额已逐步缩小(见图2)。
三环类(TCAs)日渐衰退
三环类抗抑郁药已使用多年。
首只三环类抗抑郁药是上世纪60年代研制的丙咪嗪,以后又陆续上市了数十个三环类药物。
三环类药又可再分为叔胺类(如咪帕明、阿米替林)和仲胺类(如地昔帕明)。
四环类药物(如马普替林)由于药理性质与三环类相似,因而一般也归于三环类药。
三环类药通过抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取从而产生确切的抗抑郁效应,因此,至今仍是首选的治疗重度抑郁症的药物。
目前临床上使用的主要是氯米帕明(氯丙咪嗪)、马普替林以及阿米替林。
近年来,由于此类药物的安全性远低于新型抗抑郁药物,临床上已经普遍不使用此类药物,医院用药所占份额从2002年的6%下降到2006年的2%。
SSRIs类如日中天
在SSRIs类药物氟西汀上市后,抗抑郁药进入了一个崭新的时代。
SSRIs与三环类近似,但无依赖性,不良反应低,正逐步扩展抗抑郁用药市场,也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物。
在全球畅销药的前10名中都可看到氟西汀、帕罗西汀和舍曲林这3只选择性5-HT 再摄取抑制剂的“身影”,年销量达到了数十亿美元。
目前,SSRIs类的5个产品被我国精神医学界形象地称为SSRIs类的“五朵金花”,分别是:氟西汀(百优解)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林(左洛复)、氟伏沙明(兰释)以及西酞普兰(喜普妙)。
而去年上市的艾司西酞普兰被喻为“第六朵金花”,具有较好的市场前景。
艾司西酞普兰为西酞普兰的左旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋体作用的100 倍,不良反应较西酞普兰更为轻微。
目前,艾司西酞普兰在国内的市场由西安杨森独霸(见表3)。
新药百花开放
由于抗抑郁药的前景被制药企业所看好,因此也使得该类药的新药研发十分活跃且成果
丰富,如NaSSAs类药、SNRIs类药等(见表4、图1)。
SNRIs类药物的不良反应比SSRIs类药物的更轻,预计未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。
文拉法辛(博乐欣、怡诺思)是全球首个SNRIs类药物,具有5-HT和去甲肾上腺素双重摄取的抑制作用,而对M1、Hl、al受体作用轻微,是此类药物中不良反应最少的;此外,文拉法辛是抗抑郁药物中缓解焦虑状态疗效最确切的药物,是混合性焦虑抑郁的首选药物。
动物实验表明,文拉法辛无论短期或长期用药,均能减少环磷酸腺苷的释放,因而引起β受体的下调作用,这可能是该药比目前使用的其它抗抑郁药起效快的原因。
度洛西汀(欣百达)是最新的SNRIs类药物,2004年上市,属5-HT和去甲肾上腺素平衡和强再摄取抑制剂。
数据显示,文拉法辛是2006年全球销售额最高的抗抑郁药物,为37.2亿美元,增长率达到7.6%,第2位和第3位分别是舍曲林(21.1亿美元)和度洛西汀(13.1亿美元)。
NaSSAs类药物是近年开发的具有去甲肾上腺素和5-HT双重作用机制的新型抗抑郁药。
米氮平(瑞美隆)是该类药的代表,由荷兰欧加农出品,于1994年上市,是全球首个NaSSAs 类药物。
还有5-HT拮抗和再摄取抑制剂(SARIs),目前主要有曲唑酮(美抒玉)和奈法唑酮两种。
国内市场上的曲唑酮主要是台湾美时化学制药、华生制药和常州四药这3家的产品,其中以台湾美时化学制药所占份额最大(见表4)。
此外,法国施维雅研制出一种新型抗抑郁药噻奈普汀(达体朗),该药不同于传统的抗抑郁药,具有独特的药理作用,可增加突触前5-HT的再摄取,增加囊泡中5-HT的贮存,且改变其活性,突触间隙5-HT浓度减少,机理与SSRIs类药物正好相反,但是临床观察发现,噻奈普汀具有与SSRIs类药物接近的抗抑郁效果。
达体朗于2000年在中国上市。
中药、天然药物类前路漫漫
中药、天然药物类抗抑郁药是目前发展的一大热点,目前上市的代表药品是天然药物圣约翰草提取物,其主要活性成分为金丝桃素。
动物研究显示, 金丝桃素对大鼠脑细胞的5-HT、去甲肾上腺素、DA的再摄取有明显的抑制作用,并且对以上3个系统的再摄取抑制作用具有相似的效价,这在已知的抗抑郁药中很少发现。
从临床资料来看,该药对轻、中度抑郁有良好疗效,故尤其适用于治疗轻、中度抑郁症,同时还能改善失眠及焦虑。
不过,中药、天然药物类抗抑郁药在2002年的国内医院市场仍不见踪影,即使在2002年之后的医院市场所占份额也相当小,相信其要崭露头角仍需经历一定时期的培育(见图1)。
扩展适应症和研究新作用机理并行
纵观抗抑郁药全球在研状况,呈现两大趋势:一是进一步开发现有抗抑郁药的新适应症,如强迫症和焦虑症治疗等;二是进一步开发新产品。
当前已经有一些产品先后进入了各研发阶段,如Neuro Search公司的NS2389和欧加农公司的Org-32782,目前已处于临床前开发阶段;默克公司研制的兼有5-HT1A受体部分激动作用的新型SSRIs抗抑郁药EMD68843已经进入Ⅲ期临床试验。
除了酝酿中的新产品之外,研究还发现P物质的拮抗剂能同时治疗抑郁和焦虑,如辉瑞公司的P物质拮抗剂在初步临床试验显示出其抗抑郁作用与SSRIs相近。
另据报道,美国Synaptic制药公司发现了一种新的、强效的以治疗抑郁为靶标的药物,此药物的作用靶点为一种G蛋白耦联受体(GPCR) ,并不作用于其他抗抑郁药作用的靶点上,这说明可以通过新的生物机制治疗抑郁症。