促透技术促透剂

药剂学促进透皮吸收技术的机制【武汉大学中南医院方世平中国科学院武汉病毒研究所杨宝玉】摘要目的了解药剂学促进透皮吸取技术的机制。

方法选取国内外有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。

结果促进药物经皮吸取的药剂学技术要紧包括两大类：一、可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：使用透皮吸取促进剂，其促透机理要紧有改变皮肤角质层细胞排列，阻碍皮肤角质层水合作用；对皮脂腺管内皮脂溶解作用；扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。

二、改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β-环糊精等包封技术，其促透机理要紧有水合作用，融合作用，穿透作用，变形作用，渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。

结论药剂学促透的机理要紧是阻碍皮肤角质层，作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤，从而提高药物透皮吸取的速率和总量。

药物经皮吸取的专门优点：幸免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。

近来，国内外研究较多。

经皮给药要达到临床的治疗作用，关键是提高药物的透皮速率和总量。

其方法目前有3种：促进透皮吸取（简称“促透”下同）的物理技术、生化技术和药剂学技术。

本文仅对药剂学促透技术的机制进行阐述。

一、以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：1、促透剂的促透机制要紧有以下几种假说：（1 ）、改变皮肤角质层细胞排列作用认为促透剂渗入皮肤中，改变皮肤角质层中扁平角化细胞的有序叠集结构，使其类脂质完全流化。

促使药物分子顺利通过。

用扫描电镜观察月桂氮唑酮（Azone）所致小鼠表皮和S-180瘤细胞膜超微结构的改变时，发觉皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加，毛囊口周围皮屑脱落，显现裸细胞，并有小黑洞形成。

说明Azone使生物脂质膜的不连续性增大，甚至开裂。

其裂隙增加至0.2～0.5 μm 。

在用薄荷脑对胎儿皮肤作用试验中，用扫描电镜观看到：胎儿皮肤表面绉折增多，表皮细胞间隙由正常的0.86 μm增至2.6 μm。

透皮给药系统（TDDS）中促透剂技术的发展【关键词】经皮给药系统；透皮促进剂；综述文献透皮给药系统（transdermal drug delivery system,TDDS）一般指应用黏合剂的皮肤贴片型的透皮给药新制剂。

新型的透皮给药制剂是通过适当的剂型设计，采用控释手段，使药物经皮肤恒速、持久地进入体循环的一种新的给药技术。

具有三大优点：药物不受肝脏和胃肠道的“首过效应”的影响；可以长时间按需要的速率将药物输入体内，血药浓度保持恒定；使用方便，具有释放药物的可撤性，尤其适用于老人、孩子和不能口服药物的患者［1］。

透皮吸收剂型充分体现了中医内病外治的治疗原则，也是实现中药剂型现代化的一个重要的发展方向。

1 促透剂技术的发展化学促渗法［4］主要是选择各种渗透促进剂改善皮肤的渗透性。

渗透促进剂（penetration enhancer,absorption promoter）是指所有能增加药物透皮速度或药物透皮量而对皮肤不造成严重刺激和损害的物质。

透皮促进剂必须具有良好的生物相容性，即对皮肤及人体无毒、无刺激性、无过敏反应及无药理作用；与药物及其他附加剂的相容性，包括不产生物理化学作用、不影响药物活性并与药物性质相匹配；应用时能很快起作用，但去除后不影响皮肤的正常生理功能；不引起体内营养物质和水分的损失；无色、无臭；在促渗效果上，应具有起效快，作用时间可预测，适合于多种药物，但在具体某一制剂中又有专一性等特点。

在生理上可接受的理想透皮促进剂，应该与透皮体系和谐共存并且互补［2］。

然而迄今为止，还没有一种促进剂能够完全的满足条件，目前应用的渗透促进剂都各自具有优缺点。

目前，较为常用的促透剂主要有以下几种类型：1.1 吸水保湿类如角质保湿剂尿素、吡咯酮类衍生物。

其作用机理是增加皮肤角质层的水化作用增加细胞间双层膜的流动或无序性，因此能增加亲水性和亲脂性化合物的渗透。

1.2 有机溶剂类如乙醇、丙二醇（PG）、二甲基亚砜、酯类等。

促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展作者：张娟玲等来源：《中国中医药信息》2015年第09期摘要：中药经皮给药制剂是目前国内研究的热点，促透剂在处方中的合理应用及其评价方法也日益受到重视。

本文综述了近年来天然促透剂与合成促透剂在中药经皮给药制剂处方设计中的应用，并分析了其中存在的问题及发展前景。

关键词：天然促透剂；合成促透剂；中药经皮给药制剂；综述DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2015.09.041中图分类号：R283.6 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2015）09-0134-03Research Progress and Application of Penetration Enhancers in TCM Transdermal Medicine Delivery Preparations ZHANG Juan-ling1， WANG Ying2， YAO Xing-chen3， DUAN Ya-bin3，LI Xiang-yang3 （1.College of Ecological and Environment Engineering， Qinghai University，Xining 810016， China；2.Pharmacy Department， Huangzhong First People's Hospital，Huangzhong 811600， China；3.Medical College， Qinghai University， Xining 810001，China）Abstract：Because TCM transdermal medicine delivery preparations are hot spots in domestic researches， the rational application of penetration enhancers in prescriptions and the evaluation methods become increasingly important. This article reviewed the recent application of natural penetration enhancers and synthetic penetration enhancers in the prescription design of TCM transdermal medicine delivery preparations， and analyzed the existing problems and development prospects.Keywords：natural penetration enhancers；synthetic penetration enhancers；TCM transdermal medicine delivery preparations；review促透剂不仅能可逆地改变皮肤角质层的屏障功能，又能在不损伤任何活性细胞的条件下，辅助药物穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管进入体循环。

透皮促进剂对萘普生的促透效果研究姜建华;周晓芳;叶金翠【摘要】目的研究透皮促进剂月桂氮革酮、油酸、月桂醇与1,2-丙二醇单独使用或混合使用对萘普生经皮渗透的促透效果.方法采用Valia-Chien双室渗透池,以10%聚乙二醇400生理盐水为接收介质,经大鼠腹部离体皮肤渗透,高效液相色谱法测定接受液中药物含量,计算药物累积透皮量和稳态透皮速率.结果 5%月桂氮革酮+20%1,2-丙二醇达最大促透效果.结论脂溶性促进剂月桂氮革酮、油酸,联合1,2-丙二醇使用对萘普生促透效果显著.%Objective To investigates the effects of penetration enhancer, azone, oleic acid, dodecyl alcohol, 1, 2-propylene glycol(l, 2-PG) and their co- enhancer on the transdermal delivery of naproxen across the excised rat skin. Methods In vitro skin permeation studies of naproxen were conducted at 37 C across the excised rat dorsal skin with 2-chambered Valia-Chien glass diffusion cell and 10％ PEG 400 normal saline as receiving medium. The concentration of naproxen in permeation fluid was determined by HPLC. Results Azone and OA enhanced the permeation of naproxen across the skin greatly, and the great synergistic enhancing effect was resulted from the combination use of 5％ azone with 20％ 1, 2- PG. Conclusion Azone or OA combined with 1, 2- PG as penetration enhancers for transdermal delivery of naproxen is a good choice.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2011(020)004【总页数】3页(P24-26)【关键词】萘普生;透皮促进剂;透皮吸收【作者】姜建华;周晓芳;叶金翠【作者单位】浙江省杭州下城区中西医结合医院,浙江,杭州,310004;浙江省肿瘤医院,浙江,杭州,310022;浙江省医学科学院药物研究所,浙江,杭州,310013【正文语种】中文【中图分类】R965;R971+.1萘普生为非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs)，具有抗炎、镇痛、解热功效，临床常用于治疗各类风湿性关节炎、骨关节炎及强直性脊椎炎，可缓解各种轻度至中度的疼痛。

多肽透皮策略-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分旨在介绍本篇文章的主要内容和背景。

在本文中，我们将讨论多肽透皮策略的相关研究和应用。

多肽是由氨基酸组成的短链蛋白质，具有广泛的生物活性和药理活性。

然而，多肽的药物递送在过去一直面临着透皮传递的挑战，由于多肽的分子量较大，通常具有低的脂溶性和易被生理酶降解的特点。

透皮传递是一种通过皮肤将药物输送到体内的方法，透皮给药可以绕过消化道吸收和注射给药的缺点，具有方便、可控和无创的特点。

然而，由于皮肤自然屏障的存在，多肽的透皮传递一直被认为是一项具有挑战性的任务。

近年来，随着纳米技术的发展和药物输送领域的不断深入研究，多肽透皮策略得到了广泛的关注。

通过利用纳米载体、透皮增透剂以及物理增透技术，研究人员已经取得了一系列的突破，并成功地实现了多肽的透皮传递。

这一领域的不断进展为多肽药物的研发和应用提供了新的可能性。

本文将首先介绍多肽的定义和特点，对多肽的结构特征、生物活性以及药理活性进行阐述。

接着，我们将探讨透皮传递对多肽药物的重要性和挑战，包括皮肤屏障的结构和功能，以及多肽在透皮传递过程中的生物转化和降解机制。

最后，我们将详细讨论多肽透皮策略的近期研究和应用，包括纳米载体的设计和制备、透皮增透剂的选择和应用，以及物理增透技术的开发和优化。

通过本文的阐述，我们希望能够更全面地了解多肽透皮策略的现状和发展趋势，为多肽药物的研发和临床应用提供参考和指导。

1.2 文章结构文章结构是指文章的组织框架和内容安排方式。

一个良好的文章结构可以使读者更清晰地理解文章的主题和逻辑思路，更好地获取所需要的信息。

本文主要分为引言、正文和结论三个部分。

引言部分主要包括概述、文章结构和目的。

首先，“概述”部分简要介绍了多肽透皮策略的主题和背景。

可以提及多肽作为一类重要的生物活性分子，在治疗疾病和药物传递方面具有巨大的潜力。

然而，多肽的透皮传递一直是一个具有挑战性的问题，限制了其广泛的应用。

药剂学促进透皮吸收技术的机制【作者：武汉大学中南医院方世平中国科学院武汉病毒研究所杨宝玉】摘要目的了解药剂学促进透皮吸收技术的机制。

方法选取国内外有代表性学术期刊中的有关报道进行综述。

结果促进药物经皮吸收的药剂学技术主要包括两大类：一、可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：使用透皮吸收促进剂，其促透机理主要有改变皮肤角质层细胞排列，影响皮肤角质层水合作用；对皮脂腺管内皮脂溶解作用；扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。

二、改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β-环糊精等包封技术，其促透机理主要有水合作用，融合作用，穿透作用，变形作用，渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。

结论药剂学促透的机理主要是影响皮肤角质层，作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤，从而提高药物透皮吸收的速率和总量。

药物经皮吸收的独特优点：避免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解；恒速释药，降低药物不良反应等。

近来，国内外研究较多。

经皮给药要达到临床的治疗作用，关键是提高药物的透皮速率和总量。

其方法目前有3种：促进透皮吸收（简称“促透”下同）的物理技术、生化技术和药剂学技术。

本文仅对药剂学促透技术的机制进行阐述。

一、以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术：1、促透剂的促透机制主要有以下几种假说：（1 ）、改变皮肤角质层细胞排列作用认为促透剂渗入皮肤中，改变皮肤角质层中扁平角化细胞的有序叠集结构，使其类脂质完全流化。

促使药物分子顺利通过。

用扫描电镜观察月桂氮唑酮（Azone）所致小鼠表皮和S-180瘤细胞膜超微结构的改变时，发现皮肤角质层细胞膜屑增加，小疱鼓起，表面裂隙增加，毛囊口周围皮屑脱落，出现裸细胞，并有小黑洞形成。

表明Azone使生物脂质膜的不连续性增大，甚至开裂。

其裂隙增加至0.2～0.5 μm 。

在用薄荷脑对胎儿皮肤作用试验中，用扫描电镜观察到：胎儿皮肤表面绉折增多，表皮细胞间隙由正常的0.86 μm增至2.6 μm。

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响古丽巴哈尔·卡吾力;高晓黎【摘要】目的:考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法:用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮+5%丙二醇、2%氮酮+1%冰片为促透剂,40%甲醇+60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果:2%氮酮、2%氮酮+5%丙二醇、2%氮酮+1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮+5%丙二醇＞2%氮酮+1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论:氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.【期刊名称】《新疆医科大学学报》【年(卷),期】2007(030)004【总页数】3页(P360-361,364)【关键词】黄体酮;软膏剂;促透剂【作者】古丽巴哈尔·卡吾力;高晓黎【作者单位】新疆医科大学药学院药剂/物化教研室,新疆,乌鲁木齐,830054;新疆医科大学药学院药剂/物化教研室,新疆,乌鲁木齐,830054【正文语种】中文【中图分类】R984;R927.11黄体酮(progesterone)属于天然孕激素类药物,其是在黄体期由黄体产生的黄体酮，亦可以通过胎盘和肾上腺产生，为21-碳甾体激素，于1934年首次合成出售，有促进子宫及乳腺发育和防止流产的作用。

临床上用于治疗先兆流产、习惯性流产、月经不调、子宫功能性出血、子宫内膜异位症，与雌激素合用时可用于避孕。

目前，黄体酮软膏在国外已经上市,并广泛用于绝经前后妇女和更年期综合征的治疗，国内尚未见。

黄体酮软膏为经皮吸收制剂，其特点是药物释放恒定，血药浓度稳定，药物经过皮肤吸收，可避免肝脏的首过效应，能帮助更年期妇女保持血糖、锌铜含量及细胞含氧水平的正常，减轻绝经期综合征症状，即潮热、烦躁焦虑、内心不安、记忆力减退、胸闷及皮肤张力下降、干燥、变薄等。

透⽪吸收促进剂发表于 2005-10-10 12:11 | 只看该作者 |倒序浏览 |阅读模式透⽪吸收促进剂（简称促透剂）系指可以加快药物穿透⽪肤的速度⽽不对⽪肤形成严重刺激和损害的物质。

促透剂的作⽤机制主要是通过可逆性改变⽪肤结构来渗透进⼊⽪肤并降低药物经过⽪肤所受阻⼒，达到促进药物全⾝吸收或局部治疗的⽬的。

现在研究应⽤较为多见的促透剂类型主要有：①天然促透剂。

包括萜类、精油及内酯等，如簿荷脑、龙脑、桉油及川芎、⼩⾖蔻提取物等。

②合成促透剂。

主要有吡咯烷酮类、磷脂及磷酸盐类、有机酸及酯类和酞胺类等，其中最有代表性的是⽉桂氮酮（氮酮、Azone）。

迄今为⽌，研究应⽤最多并以此为实验参照物的仍为Azone。

③⼆元或多元促透剂。

随着促透剂开发品种的增多及有关研究的延伸，⼀些天然与合成促透剂复合⽽成⼀元或多元的促透剂也进⼊研究视野，结果发现，按⼀定⽐例配成的多元促透剂可以达到单⼀促透剂⽆法⽐拟的效果，但前者并⾮都⽐后者好，主要还是与药物的溶解性等理化性质有关。

天然促透剂薄荷脑（薄荷油、簿荷醇）属于单萜类化合物，常⽤于⽪肤外⽤制剂中，发挥局部⽌痒、⽌病和清凉及轻微局⿇作⽤。

近年来发现其具有显著促透作⽤，⼀般在1％～5％范围内呈剂量效应关系。

其渗透作⽤随着浓度增⼤⽽增强，但达到⼀定程度后则作⽤不再增强，⽽且对于不同的药物此浓度界限也不同。

其促透作⽤与Azone相似或更强，且起效快。

经实验证实，薄荷脑作为促透剂单独使⽤可对解热镇痛药如⽔杨酸、扑热息痛等，抗炎药如酮洛芬、双氯芬酸等，抗肿瘤药如氟尿嘧啶，激素类药如曲安缩松、氟轻松、氯氟轻松等，抗⽣素、抗菌药如酮康吡、替硝唑等，⼼⾎管类药如普萘洛尔等均有良好的促透作⽤，可与Azone相媲美。

龙脑（冰⽚）也常⽤于局部⽪肤制剂中，起凉爽、⽌痛、⽌痒作⽤。

有实验表明，它可增加⽔杨酸、甲硝唑、氟尿嘧啶的透⽪吸收，是⼀种有效的促透剂。

另外，桉油能促进马来酸噻吗洛尔、丙酸氯倍他索等药物经⽪吸收，也是⼀种有研究阶值的促透剂。