组胺与抗组胺药
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组胺和抗组胺药自体活性物质autacoidsPG、5-HT x组胺、白三烯、血管活性肽类(P 物质,激肽类,血管紧张素,利尿钠肽,降钙素基因相关肽等)、NO、腺昔等称为自体活性物质。
其特点是均由本身作用的靶组织形成,作用部位与分泌部位很近,故又称局部激素(I oca I hormones),是由组织而非特定内分泌腺产生,不需由血循环运送到远处的靶器官发挥作用。
组胺和抗组胺药—、组胺histamine来源:体内的组胺是组氨酸脱竣基而成。
药用是人工合成,2-(4-咪瞠)乙基胺。
组胺受体有三种亚型:也效应:兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌,血管扩张,增加毛细血管通透性,减慢心房和房室结传导,增强收缩力。
二、抗组胺药(-)仏受体阻断药第一代:苯海拉明d i phenhydram ine,苯那君异丙嗪promethazine,非那根曲毗那敏pyribenzamine,扑敏宁氯苯那敏chlorpheniramine,扌卜尔敏【药理作用】1・抗外周组胺出受体效应:a.H侵体被激动后,通过巴、DAG等信使分管等平滑肌收缩。
b. 子发挥生物效应。
从而使胃肠、气管支气b又释放血管内皮舒张因子(EDRF)和PGI?使小血管扩张,通透性增加。
1)完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。
2)对组胺引起的血管扩张和血压下降,体阻断药仅有部分接对抗作用,因电受体也参与心血管功能的调节。
3)不能阻止肥大细胞释放组胺,也不能阻断组胺刺激胃酸的分泌。
2・中枢作用:1)镇静与催眠:阻断中枢出受体所致第一代有中枢抑制作用第二代无中枢抑制作用苯苗胺:略兴奋2)镇吐、抗晕:与中枢抗Ach作用有关。
苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪3・其他作用有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。
(二)也受体阻断药以含有甲硫乙111的侧链代替出受体阻断药的乙基胺链获得有选择性的也受体阻断药。
西咪替丁cimetidine,甲氧咪恥雷尼替丁ranitidine,甲硝咲111 法莫替丁famotidine,尼扎替丁nizatidine, 罗沙替丁roxatidine【药理作用】仁本类药物竞争性拮抗也受体,能抑制组胺引起的胃酸分泌,对五肽胃泌素,Mil碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。