药物化学论文
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药物化学研究进展摘要药物化学是以药物的开发为最终目的的,目前对药物开发主要集中在先导化合物(或活性化合物)开发和药物的产业化。
比较分子场分析方法和高通量药物筛选是先导化合物的设计与筛选的方法,本文主要通过对比较分子场分析方法和高通量药物筛选技术的介绍来说明药物的开发。
最后分别介绍了抗癌药、大环内酯类抗生素、非常规精神病药物以及抗艾滋病药物的研究状况并对最新代表药物的结构、作用机制、理化性质、药代动力学性质、临床应用及副作用等做了较详细的分析。
关键词:比较分子场分析方法,高通量药物筛选,植物来源抗癌药,大环内酯类抗生素,非常规精神病药物,抗艾滋病药物PROGRESS IN MEDICINAL CHEMISTRYABSTRACTThe ultimate goal of Medicinal chemistry is drug development,At present,Drug development mainly concentrated in the development of lead compounds (or activity compounds) and industrialization of the drug. Comparative molecular field analysis and high-throughput screening are designed and screening lead compounds methods, The paper mainly illustrates the introduction of drug development by comparative molecular field analysis and high-throughput screening technology. At last the paper introduces the situation of the study of anti-cancer drugs, macrolide antibiotics, atypical antipsychiatric agents and Anti-AIDS drug. And made a full analysis on the newest representative drugs’structure, mechanism, physical and chemical properties, the nature of the pharmacokinetics, clinical applications and side effects And so on.KEY WORDS:Comparative molecular field analysis,high-throughput screening ,anti-cancer drugs,macrolide antibiotics,atypical antipsychiatric agents,Anti-AIDS drug.目录摘要 (I)ABSTRACT .................................................................... I I 前言. (4)第一章药物化学的研究进展的选题与意义 (2)1.1当前药物化学研究的国际形势 (2)1.2选题意义 (2)第二章新药研究的两个方法 (4)2.1药物发现新策略——高通量虚拟筛选 (4)2.1.1计算机辅助药物分子设计的现状和展望 (4)2.1.2计算机高通量虚拟筛选的具体研究内容 (5)2.2比较分子场COMFA方法 (7)2.2.1CoMFA方法的步骤 (7)2.2.3 CoMFA方法存在的问题与应用的限度 (9)第三章药物研究进展举例 (10)3.1植物来源抗癌药 (10)3.1.1简述植物来源抗癌药物的发展 (10)3.1.2作用于DNA拓扑异构酶的药物 (11)3.2大环内酯类抗生素 (12)3.2.1大环内酯类抗生素的作用机制 (13)3.2.2大环内酯类的结构修饰 (14)3.3非常规精神病药物研究进展 (15)3.3.1 常规精神病药物 (16)3.3.2非常规精神病药物 (17)3.3.3同时拮抗5—羟基胺和多巴胺受体的药物 (19)3.4抗艾滋病药物 (20)3.4.1艾滋病毒的结构和复制 (20)3.4.2抗艾滋病的药物及其研究进展 (22)参考文献 (25)致谢 (28)前言前言新世纪以来,随着各种学科及新兴学科的发展,药物化学也在不断的充实中开拓创新。
药物化学史论文药物化学:从古至今的历史演变药物化学是一门研究有机或无机化合物在生物体内的作用机理和药物发现的学科。
其历史可追溯到古代文明时期,人类早在当时就开始利用植物、动物和矿石等天然物质来治疗疾病。
随着时间的推移,药物化学逐渐发展成为现代医药学中不可或缺的一个重要分支。
本文将从古代药物化学的起源开始,逐步介绍药物化学的演变历程,以及其在现代医药研究和药物开发中的重要作用。
古代药物化学的起源可以追溯到公元前3000年左右的古代巴比伦和古埃及文明。
当时的人们通过观察植物、动物和矿石等自然物质对疾病的治疗效果,逐渐积累了丰富的经验。
例如,古埃及人利用植物的精华来治疗各种疾病,如尼罗河三角洲的人们使用芦荟来治疗伤口感染,而在尼罗河流域,则使用柳树皮来缓解头痛和发热。
这些早期的药物化学实践为后来的研究奠定了基础。
在古希腊和古罗马时期,药物化学得到了进一步的发展。
古希腊的医学家希波克拉底认为疾病是由四种体液失调所引起的,他提出了治疗疾病的化学原理。
古罗马的医学家盖伦则通过实验和观察,开始系统地研究植物药物的功效和副作用。
他提出了“相似疗法”的理论,即根据疾病的症状选择相似的药物进行治疗。
这些思想和实践为后来药物化学的进一步发展奠定了基础。
中世纪的欧洲是药物化学发展的相对低迷期。
由于受限于宗教因素和对古希腊古罗马文化的轻视,药物化学的研究几乎停滞不前。
然而,许多传统的草药疗法在当时仍然被广泛使用,起到了一定的效果。
直到文艺复兴时期,人们重新对古代文化进行了研究,药物化学才重新受到重视。
随着科学技术的不断进步,药物化学在近代得到了极大的发展。
18世纪末,德国药剂师弗里德里希·塞尔特纳首次成功地将植物中的活性成分纯化出来,并以此发现了许多具有药物活性的化合物,例如奎宁和咖啡因等。
这标志着药物化学从定性分析发展到了定量分析的阶段,为后来的药物发现奠定了基础。
19世纪和20世纪初,药物化学进一步发展成为独立的科学学科。
药物化学史论文药物化学作为一门交叉学科,研究着药物的合成、结构、性质以及其在医药领域的应用。
随着人类对药物需求的不断增加,药物化学的研究和发展变得愈发重要。
本文将探讨药物化学发展的历史,介绍一些重要的里程碑事件,并讨论其对现代医药的影响。
一、早期药物化学的起源在药物化学发展的早期,人们对药物的认识主要是通过经验和观察得出的。
古代中医药学中的草药和中药配方如今仍然被广泛应用,展现出了古代人们对药物的深刻理解。
然而,在此阶段,人们对于药物的化学结构和化学反应机制了解甚少。
二、化学药物的兴起随着现代化学知识的不断积累,药物化学开始迈入一个新的时代。
19世纪末至20世纪初,化学家们开始合成并研究有机化合物,其中一部分成果被应用于药物设计和合成。
例如,Paul Ehrlich是第一个成功合成药物的科学家之一,他的作品极大地促进了药物化学的发展并创立了现代药物设计的基本原则。
三、药物化学的关键突破在20世纪,随着科学技术的进步和研究方法的改进,药物化学取得了突破性进展。
首先,在20世纪20年代,Alexander Fleming发现了青霉素,将抗生素的使用引入了医药领域。
这标志着药物治疗的革命性转变,从而帮助人们战胜了许多传染病。
另外,20世纪后期,药物设计和药物合成技术的飞速发展也为药物化学带来了巨大的发展。
例如,药物化学家设计出了苯丙酮类镇痛药,如吗啡和可待因,大大缓解了人们的痛苦。
此外,药物化学的发展还使得人们可以合成抗癌药物、抗艾滋病药物等,为人类的健康作出了重大贡献。
四、药物化学的现代应用在现代医学中,药物化学起着至关重要的作用。
通过药物化学的研究,我们可以改进已有药物的结构,提高其疗效,并减少或消除其不良反应。
此外,药物化学家还能设计全新的药物,以满足新兴疾病的治疗需求。
另外,药物化学技术的发展还能加速药物研发过程。
例如,高通量筛选技术的广泛应用,使科学家们能够快速地筛选大量的化合物,找到具有潜在疗效的药物候选物。
药物化学毕业论文药物化学毕业论文报告在当今化学领域发展快速的时代,药物化学作为一门应用化学学科部门,已成为不可或缺的一部分。
药物化学是指将有机化学、生物化学、物理化学等跨学科知识应用于新药研发的学科。
它不仅涉及到药物的化学性质、药效、毒性、副作用等多个方面,而且与其他领域也有着密切联系。
因此,药物化学毕业论文是许多化学专业毕业生所必须完成的一项重要任务。
我的药物化学毕业论文主要研究方向为药物设计和合成。
这是一个极具挑战性的方向,因为药物设计要求我们深入研究疾病的病因、药物的药理学、生物化学性质和体内作用机制。
在项目初期,我通过查阅大量的文献,并与一个研究组合作,选择了最具潜力的靶点,并设计了一些初始分子用以验证靶点效力。
其次,我们优化了分子结构,并使用分子对接和分子动力学模拟计算等工具,预测了药物与目标蛋白相互作用时的机制和效果。
之后,我发现在实验室合成的化合物中,有一些具有最具潜力的活性化合物,我们测定了它们的性质,包括药效、药物代谢、毒性,这是必要的安全性评估。
最后,在拥有可靠的数据支持的前提下,我们将找到的最好的化合物提交到药物库进行筛选,优化并获得了一种强效的药物作为最终产物。
我的毕业论文的主要研究方案如下:方案一:小分子抑制剂的合成在这个项目中,我的研究小组首先设计了一些分子,具有控制一个生理过程的活性位点。
我们使用分子动力学和分子对接研究预测了新合成化合物和活性位点相互作用的机制,以及它们的药效。
最后,我们生产出具有较强活性的新药分子,以用于传统的药物筛选流程。
方案二:CYP-450抑制剂的合成在这个项目中,我们的研究旨在开发出可与CYP-450相互作用的新型小分子。
加权-相似性成簇策略是本项目的核心,我们首先对近似受体进行数值协同,然后对编码进行数值协同,从而提高了我们筛选小分子的效率。
此处表明,这个项目的成功归功于策略设计的完美实用。
无论是哪种研究方案,我的药物化学毕业论文都遵循了常规的研究方法:1)了解动机;2)制定规划;3)数据获取和分析;4)制定结论和表述得出一个有价值的论题。
药物化学抗生素的研究论文药物化学抗生素的研究论文第1篇:药物化学抗生素在珠三角地区重要水体中的污染阐明过去十几年,众多学者对环境中的持久性有机污染物(POPs)进行广泛和深入的研究。
然而对于我们在日常生活中用量最大的化学品——药物与个人护理品,特别是抗生素类药物在环境中的行为,及其可能造成的负面影响,则被忽视。
直到近几年才引起国际环境科学界乃至公众的广泛关注。
细菌的耐药性的不断增强和环境雌性化是当前人类面临的两个重大健康挑战,它们都和药物的使用和污染有关。
超过16类抗生素类药物在水体及沉积物等环境介质中有高含量的检出。
我国是抗生素使用大国,特别是在人口密度最高、发展最快的地区之一的珠江三角洲(包括香港)。
然而在我国有关水环境中抗生素研究还鲜有报道。
本文初步调查了几种典型抗生素在珠三角地区重要水体中的污染特征,为揭示典型药物在珠江三角洲亚热带地表水环境中的来源和污染现状,评价其潜在危害性,阐明其环境行为提供科学依据。
1材料与方法1.1样品米集珠江水样的采样点位于珠江广州河段中大码头,采样方式为24h连续采样,每2h采一个样。
深圳河与深圳湾水样的采集是在同一时期,其中,深圳河共有6个不同采样点,深圳湾有5个采样点。
维多利亚港(维港)水样分别采于5个不同的采样点。
所有水样均为表层水,采集后1h内运回实验室4°C保存,待分析。
2结果与讨论2.1抗生素在珠三角重要水体中的污染特征9种典型抗生素在珠江、维港、深圳河及深圳湾的含量水平。
由检测结果可以看出,珠江广州段(枯季)与深圳河是珠三角水体中抗生素污染最为严重的河流,其药物含量远远高于发达国家河流中药物含量,尤其是深圳河中红霉素(脱水)与磺胺甲恶唑的含量(最高含量分别为1340ngL-1和880ngL-1)甚至高于某些发达国家污水中药物含量。
而维港和深圳湾则受到轻度抗生素污染。
珠江广州段:随着广州经济的高速发展和人口的高密度化,珠江的污染问题也越来越严重,特别是珠江广州河段。
天然药物化学论文题目中草药天然药物化学学院化学工程与技术学院姓名骆珍专业化学工程与工艺学号指导教师汪之波2017.03.29摘要:随着人们对化学药品毒副作用的深入认识以及全球围“回归自然”浪潮的涌起,国际市场对天然药物的重视程度正在不断加强,发达国家对植物药品的态度已明显改变,对中成药的管制也已开始出现松动的迹象,中药在整个医药行业中的地位和作用有扩大的趋势。
随着国家相关政策法规不完善,如今我国中成药行业开始向现代化、消费品市场及美容保健品市场方向延伸,未来呈现出良好的发展前景。
关键字:天然药物,中草药,提取,发展前景从“神农尝百草”至今,中华民族几千年来之所以能够繁衍昌盛、绵延不断,靠的就是中医中药。
中医中药在临床应用了几千年,其疗效经过了实践的检验,并成为世界文化的一朵奇葩。
我国作为使用草药历史最久、原料最丰富的国家,有着极为丰富的方剂资料和历代中医积累下来的宝贵经验,这些发展中草药的优势是其他国家和地区无法比拟的。
在国际医药市场上,天然药物已突破30%的市场份额,年销售高达近500亿美元,全球中草药销量以每年10%的速度增长,市场潜力巨大。
第一部分、中草药的研究现状中草药是中医所使用的独特药物,也是中医区别于其他医学的重要标志。
中国人民对中草药的探索经历了几千年的历史。
相传,神农尝百草,首创医药,神农被尊为“药皇”。
中草药主要由植物药(根、茎、叶、果)、动物药(脏、皮、骨、器官等)和矿物药组成。
因植物药占中药的大多数,所以中药也称中草药。
目前,各地使用的中药已达5000种左右,把各种药材相配伍而形成的方剂,更是数不胜数。
(一)中药的医学临床应用1.1中药应用理论中药应用理论比较独特。
中药有四气五味。
四气又称四性,是指药性的寒、热、温、凉。
五味指药物的辛、酸、甘、苦、咸。
中草药的气、味不同,其疗效也各异。
1.2中草药的应用形式中草药的应用形式多种多样,有用药物加水煎熟后去渣留汁而成的汤剂,有研磨成粉末状的粉剂,还有丸剂、膏剂、酒剂、片剂、冲剂、注射剂等。
天然药物化学小作文范文天然药物化学:从草药到现代药物治疗天然药物化学是一门研究天然产物的化学结构、性质、生物活性以及它们在体内的代谢和作用机制的学科。
它涉及到从植物、动物、微生物等天然来源中提取、分离和鉴定具有生物活性的化合物,并对其进行结构修饰和优化,以开发出具有临床应用价值的药物。
天然药物化学的历史可以追溯到古代,人们就开始使用植物、动物和矿物等天然物质来治疗疾病。
随着时间的推移,人们对天然产物的认识逐渐深入,发现了许多具有生物活性的化合物,如青霉素、吗啡、奎宁等。
这些天然产物成为了现代药物治疗的重要来源。
天然产物的化学结构和生物活性非常复杂,需要通过先进的化学和生物学技术来研究和开发。
天然产物的提取、分离和鉴定是天然药物化学的基础。
常用的提取方法包括溶剂提取、水提取、超声提取等,分离方法包括柱层析、高效液相色谱、制备电泳等。
鉴定方法包括光谱分析、质谱分析、核磁共振等。
天然产物的结构修饰和优化是开发新药的重要途径。
通过对天然产物的结构进行修饰和优化,可以改变其生物活性和药代动力学性质,提高其选择性和疗效。
例如,通过对青霉素的结构修饰,开发出了许多半合成青霉素类抗生素,如头孢菌素、氨苄西林等。
天然产物的生物活性研究是开发新药的关键。
天然产物具有广泛的生物活性,如抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、抗氧化等。
通过对天然产物的生物活性进行筛选和评价,可以发现具有临床应用价值的先导化合物,进一步开发成新药。
例如,从大蒜中提取的大蒜素具有抗菌和抗肿瘤作用,已经被开发成一种临床应用的药物。
天然药物化学的发展为现代药物治疗提供了重要的支持和贡献。
许多天然产物已经被开发成临床应用的药物,如紫杉醇、喜树碱、青蒿素等。
天然产物还为新药的发现提供了重要的先导化合物,如紫杉醇的发现就是从红豆杉中提取的。
天然药物化学是一门非常重要的学科,它为人类健康事业做出了重要的贡献。
随着科学技术的不断发展,天然药物化学将会有更加广阔的发展前景,为人类的健康事业做出更大的贡献。
药物化学的研究历史论文
药物化学作为药学的一个重要分支,主要研究药物分子结构、性质及其在生物体内的作用机制。
药物化学的发展历史可以追溯到19世纪初,当时医学界对于药物的研究主要集中在草药
的提取和应用上,对于药物分子结构及其作用机制的认识相对较为简单。
随着化学学科的发展,特别是有机化学的兴起,药物化学逐渐成为一个独立的研究领域。
19世纪中叶,化学家开始尝试合
成药物分子,并对其进行系统研究。
其中最具代表性的就是德国化学家Paul Ehrlich的研究工作,他率先提出了“药理学”的
概念,并通过对大量化合物的合成与筛选,成功研制出了“萘红”和“606”等抗感染药物,为现代药物化学的发展奠定了基础。
20世纪以来,药物化学领域取得了巨大的突破和进展。
特别
是在数字化、计算化学以及分子模拟等新技术的引入下,药物设计和优化的速度大大加快。
随着高通量筛选技术、生物信息学和基因组学的发展,药物化学的研究范围也日益扩大,从单一的分子结构研究,逐渐发展为包括分子设计、合成、评价和机理研究在内的综合性学科。
当前,药物化学在新药研发、药物设计和药物代谢等方面发挥着日益重要的作用。
未来随着化学生物学、药物动力学等交叉学科的发展,药物化学的研究将更加细致深入,为人类健康事业做出更大的贡献。
药物化学史论文药物化学作为现代医药领域中不可或缺的一部分,对于人类健康和生活质量的提升起到了重要的推动作用。
本篇论文将从古代至今的药物化学史进行探究,揭示其发展脉络和对人类文明的重要影响。
一、古代药物化学的起源古代药物化学的起源可追溯至数千年前的古代文明时期。
早期人类通过观察和实验,开始发现一些植物和矿物对身体具有特殊的疗效。
比如,古代埃及人就使用植物提取物来治疗一些疾病,如用阿司匹林树皮来缓解头痛和退烧。
二、中世纪的药物化学进展中世纪是药物化学发展的重要时期。
当时的药剂师和炼金术士开始研究怎样提炼和纯化草药,借此发展新的治疗方法。
同时,他们也通过炼金术的实践,尝试制造黄金和延寿药物,虽然没有成功,但推动了实验化学的发展。
三、现代药物化学的兴起现代药物化学的兴起可以追溯到17世纪的欧洲科学革命。
当时,科学家们开始用科学方法研究药物,探索其成分和作用机制。
随着科技的进步,药物化学的实验技术也得到了极大地改进,使得药物的研发速度越来越快。
四、药物化学在人类健康中的重要性药物化学的发展对人类健康起到了重要的推动作用。
它不仅帮助科学家们发现新的药物治疗方法,还改进了已有药物的制剂和配方,提高了疗效和安全性。
现代药物化学的发展也开启了个性化药物研发的新纪元,使得治疗更加精准和有效。
五、药物化学的未来展望药物化学的未来发展充满了无限可能。
随着生物技术、纳米技术和人工智能的不断进步,科学家们将能够更深入地研究细胞和分子层面的药物作用机制,进一步提高药物的疗效和安全性。
同时,个性化药物的发展也将成为一个重要的趋势,为每个患者提供最优化的治疗方案。
六、结语药物化学作为医药领域中不可或缺的一部分,经历了漫长的发展历程。
从古代观察和实验的起源,到中世纪药剂师的努力,再到现代科学的突破,药物化学对人类健康的贡献不可忽视。
相信随着科学技术的不断进步,药物化学将在人类健康事业中发挥越来越重要的作用。
天然药物化学论文引言自古以来,人们就利用丰富的自然资源中提取的药物治疗各种疾病。
天然药物作为中药的重要组成部分,具有独特的化学特性和药理活性。
本文旨在探讨天然药物的化学成分和药理作用,以及其在药物研究和开发中的应用。
天然药物的化学成分天然药物的化学成分非常复杂,可以分为多个类别,包括生物碱、酚类、多糖、甾体类等。
其中,生物碱是天然药物中最常见的成分之一。
例如,阿托品是含有生物碱的植物中提取的一种药物,具有抗胆碱能和镇静作用。
另外,酚类化合物也是一类常见的天然药物成分,比如儿茶酚和黄酮类化合物,具有抗氧化和抗炎作用。
天然药物的药理作用天然药物的药理作用是由其化学成分决定的。
不同的化学成分具有不同的活性和作用机制。
例如,一些天然药物可以通过调节细胞信号传导通路来发挥药理作用。
另外,一些天然药物也可以通过与特定蛋白质结合来调节酶活性。
此外,天然药物还可以通过抑制病原体的生长和复制来发挥抗菌和抗病毒作用。
天然药物在药物研究和开发中的应用天然药物在药物研究和开发中发挥着重要的作用。
首先,天然药物可以作为潜在的药物来源,提供新的药物骨架和化学结构。
通过对天然药物的研究,可以发现新的化合物并进行结构优化,以改善其药理活性和药物性质。
其次,天然药物也可以作为药物筛选和药效评估的工具。
通过研究天然药物对特定疾病的治疗效果,可以筛选出潜在的药物候选物,并评估其药效和毒性。
此外,天然药物还可以作为药物配伍的重要组成部分。
通过将多种天然药物的有效成分组合使用,可以发挥协同作用,提高治疗效果,并减少不良反应和毒性。
结论天然药物是一类重要的药物资源,具有丰富多样的化学成分和药理作用。
通过对天然药物的深入研究,我们可以发现并开发出更多有效的药物。
天然药物在治疗疾病、促进人类健康方面发挥着不可替代的作用。
因此,我们应该继续加大对天然药物的研究和开发,以提高药物疗效,改善人们的生活质量。
[参考文献] 1. Raskin I, Ribnicky DM, Komarnytsky S, Ilic N, Poulev A, Borisjuk N, Brinker A, Moreno DA, Ripoll C, Yakoby N, O’Neal JM, Cornwell T, Pastor I,Fridlender B. Plants and human health in the twenty-first century. Trends in Biotechnology. 2002 Oct 1;20(10):522-31. 2. Newman DJ, Cragg GM. Natural products as sources of new drugs over the 30 years from 1981 to 2010. Journal of Natural Products. 2012 Mar 30;75(3):311-35.。
药物合成化学论文题目:埃索美拉唑简介及其结构特征1.药物及相关药理知识介绍:(1)药物介绍:埃索美拉唑(esomeprazole),化学名为(S)-5-甲氧基-2-[[(4- 甲氧基-3,5- 二甲基-2- 吡啶基) 甲基] 亚硫酰基] -1H- 苯并咪唑,是奥美拉唑的左旋异构体,为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂,其钠盐可作为注射制剂,2003 年在欧洲上市;镁盐则可用作口服制剂,2000 年在欧洲上市。
与奥美拉唑相比,本品具有强烈而持久的酸抑制作用,24 h 内胃液pH 大于4 的时间百分比为50% ( 奥美拉唑为34% ),对胃黏膜也有一定保护作用,是目前治疗胃酸相关性疾病的首选药物(2)三联疗法根除幽门螺旋杆菌——治疗胃肠疾病的关键:专家指出,正常情况下,胃壁有一系列完善的自我保护机制(胃酸、蛋白酶的分泌功能,不溶性与可溶性粘液层的保护作用,有规律的运动等),能抵御经口而入的千百种微生物的侵袭。
自从在胃粘膜上皮细胞表面发现了幽门螺杆菌以后,才认识到幽门螺杆菌几乎是能够突破这一天然屏障的唯一元凶。
goodwin把幽门螺杆菌对胃粘膜屏障在破坏作用比喻作对“屋顶”的破坏给屋内造成灾难那样的后果,故称为“屋漏”学说。
幽门螺杆菌感染的症状主要是反酸、烧心以及胃痛、口臭。
这主要是由于幽门螺杆菌诱发胃泌素疯狂分泌,而发生发酸烧心,而具有胃溃疡疾病的患者,幽门螺杆菌更是引起了主要症状胃痛的发生,幽门螺旋杆菌能够引起慢性胃炎。
所发生的主要临床表现有:上腹部不适、隐痛,有时发生嗳气、反酸、恶心、呕吐的症状,病程较为缓慢,但是容易反复发作。
幽门螺旋杆菌阳性的治疗方案包括两大类,基本上都是常用的药,一类是铋制剂为主的方案,如质子泵抑制剂。
另一类是卫舒元复合益生菌的微生物学新方案,再加上两种抗菌素,最常用的是阿莫西林,再就是甲硝唑,我们常采用的方案就是这三种方案——三联疗法2.药物结构特征及相关化学性质(1)药物结构:合成路线可分为四步:吡啶环系的合成,苯并咪唑的合成,吡啶与硫醇偶联对接,手性催化剂不对称氧化或外消旋对映体拆分。
药物化学论文药物化学是研究药物的结构、合成方法、性质以及其在生物体内的相互作用机制等方面的一门科学。
药物化学的研究对于新药的发现、设计和开发具有重要的意义。
本文将围绕药物化学的相关内容展开,分析药物的结构与活性之间的关系,并介绍目前最新的药物化学研究进展。
一、引言药物化学作为一门交叉学科,涉及有机化学、医学、药理学等多个领域。
其研究目标是通过合理设计和合成新药分子,改善药物的药效和药物代谢动力学,提高药物的选择性和对疾病的治疗效果。
二、药物分子的结构与活性药物分子的结构对于其生物活性具有重要的影响。
药物分子的结构可以分为核心结构和侧链结构两部分。
通过对药物分子结构的理解和调整,可以实现对药物的活性和选择性的调控。
例如,阿司匹林作为一种常用抗炎药,其核心结构中的酯键和苯环结构对于其抗炎作用起到了关键作用。
三、药物化学研究方法在药物化学研究中,合成化学是一项重要的技术手段。
通过合成新的药物分子,可以扩展已有药物的结构活性关系,同时也能发现新的具有药理活性的化合物。
合成化学的方法包括有机合成、荧光探针合成等。
此外,药物化学研究还可以通过计算机模拟、分子对接等方法来预测药物分子与靶标的相互作用,并进行合理的设计。
四、药物化学的应用药物化学的研究成果被广泛应用于药物开发和临床治疗等方面。
药物化学研究帮助人们更好地理解药物的作用机制,为合理用药提供理论依据。
同时,药物化学也推动了新药的研发,带来了许多重要的药物创新。
例如,靶向药物治疗方案的出现,使得临床治疗的精准度大大提高。
五、药物化学研究的挑战与展望药物化学的研究面临着许多挑战。
首先,药物分子的复杂性使得合成化学的工作十分繁琐。
其次,药物分子的生物活性与药代动力学之间的关系十分复杂,研究人员需要进行大量的实验和分析。
未来,随着合成化学和计算机模拟等技术的进步,药物化学的研究将更加高效和精确。
六、结论药物化学是一个重要且前沿的研究领域,其对于药物研发和临床治疗具有重要的意义。
药物化学教学论文(共2篇)本文从网络收集而来,上传到平台为了帮到更多的人,如果您需要使用本文档,请点击下载按钮下载本文档(有偿下载),另外祝您生活愉快,工作顺利,万事如意!第1篇:药物化学教学探讨药物化学教学(medicinalchemistry)是建立在化学学科和医学、生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门科学[1]。
它有着十分丰富的内涵和广阔的研究领域,既要研究化学药物的结构、性质和变化规律,又要了解用于人体后的生理、生化效应。
在创制新药中,药物化学提供后续学科研究的物质基础,起着十分重要的作用,是药学研究领域中的带头学科。
1.药物化学和其它学科的关系药物化学的发展经历了一个多世纪的时间,其发展过程与相关学科如化学、基础医学、计算机技术、现代生物技术等的发展有很大的关系。
药物化学的发展与相关学科的发展是相辅相成的。
一方面,不同的学科发展促成了药物化学的不同发展阶段。
相关学科的发展不仅为药物化学研究提供了物质手段,也对其思维方式和研究方法产生了影响,出现了崭新的认识途径和方式,甚至使药学模式发生转变。
另一方面,药物化学发展的需求又迫使相关学科进一步发展,以适应其研究的需要,为其提供更有力的工具。
随着药学发展,药物化学与相关学科的合作日益增多,界限日益模糊,先后出现了生物无机化学、生物有机化学、生物药物化学等一系列交叉学科,使化学与生物学的理论和技术进一步相互融合、相互渗透,出现了一体化的趋势[2]。
2.药物化学教学药物化学与其它学科的交相辉映,表明学好药物化学具有重要的意义。
学好药物化学应以药物发展史为线索,以化学结构位中心,以实践应用为目的,结合双语教学模式和多媒体教学手段。
药物发展史教学药物发展史教学是指对某类药物发展历程中的每个阶段药物进行优缺点评述,穿插一些药物发展史话。
这种教学能增加学生的兴趣,调动学生的积极性,以利于每类典型药物的教学。
化学化工学院药物化学课程结业论文血管紧张素转化酶抑制剂的研究现状与进展姓名:班级:学号:时间:2014年12月16日[摘要]随着社会经济的快速增长,人民生活水平的提高和人口老龄化进程的加快,人们的生活方式和饮食结构发生了巨大的改变,影响并改变着人类的疾病谱和死因谱。
慢性非传染性疾病严重地影响了人民群众的身心健康,已构成世界性的公共卫生问题。
2004年卫生部统计资料表明,我国城市人口心脑血管疾病居死亡原因之首,而高血压是其总死亡的第一危险因素。
近半个世纪我国高血压患病率上升迅速,据2002年的调查统计,我国18岁以上居民高血压患病率为18.8%,患病人数约1.6亿[1]。
因此,早期发现、早期治疗是提高高血压病治疗率和控制率的关键,是提高生命质量、延长寿命的有效途径。
本文通过对辖区居民的入户调查登记和发放调查问卷的结果进行分析,指出在社区中提高居民对高血压病的认识,提高居民的健康素质,加强医疗机构对高血压病的管理和治疗,可有效降低高血压病的发病率和死亡率。
关键字:高血压病、医药研发abstractWith the rapid growth of social economy, improve people's living standards and accelerate the aging population, people's lifestyle and diet has undergone tremendous change, influence and change the spectrum of human disease spectrum and cause of death. NCD has seriously affected the people's physical and mental health, constitutes a public health problem worldwide. 2004 Ministry of Health statistics show that the first cause of death of the urban population living cardiovascular disease, and hypertension is the first risk factor for total mortality. Nearly half a century, the rapid rise in the prevalence of hypertension in China, according to the 2002 survey, 18 residents over the age of prevalence of hypertension was 18.8%, the number of patients of about 160 million [1]. Therefore, early detection and early treatment is the key to improve disease treatment and control rates of hypertension, is to improve the quality of life, an effective way to extend the life. Based on the household survey questionnaire registration and issuance of area residents to analyze the results, pointing out that the residents of hypertension raise awareness in the community, improve the health of residents, medical institutions to strengthen the management and treatment of hypertension, hypertension can effectively reduce the morbidity and mortality.[ KEYWORDS]: hypertension, pharmaceutical research and development目录[摘要] (2)abstract (3)第一章综述.................................................................... (5)1.1高血压的简介 (5)1.2高血压疾病新药研发背景 (5)1.3血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)简介 (6)1.3.1 ACEI类药物分类 (6)1.3.2临床应用 (7)1.3.3 ACEI应用的临床优点 (9)1.3.4临床应用ACEI的特殊指征 (9)1.3.5 ACEI 应用的禁忌症及各项慎用的情况 (9)1.3.5 ACEI 的副作用 (10)第二章研发 (13)2.1 ACEI药物的作用机理 (11)2.2 AECI常见的药品 (11)2.2.1卡托普利 (11)2.3.2依那普利 (12)参考文献 (13)致谢 (13)第1章综述一、高血压病的简介正常人的血压随内外环境变化在一定范围内波动。
化学制药的发展和前景制药1011 盐纺药物化学是发现和发明新药,合成化学药物,阐明药物构效关系、研究药物分子与机体细胞和生物大分子之间相互作用规律的一门综合性学科。
药物化学这门学科有着十分丰富的内涵和广阔的研究领域,既要研究化学药物的结构、性质和变化规律,又要了解用于人体后的生理、生化效应。
药物化学在创制新药中,首先提供后续学科研究的物质基础,因而起着十分重要的作用,是药学研究领域中的带头学科。
药物化学的主要任务包括~l_:研究药物化学结构与生物活性间的关系,通常称为构效关系;化学结构与理化性质问的关系;阐明药物与受体,包括酶、核酸和离子通道等的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的性质及代谢产物。
为研究设计新药及临床上科学合理用药、药物制剂分析检验提供化学依据。
药物化学还要研究药物合成新工艺、新技术和新方法,以提高药物合成设计水平。
药物化学的任务还包括通过药物分子设计或对具有一定生物活性化合物的分离、鉴定或结构修饰,获得新化学实体,创制新药。
当代的药物化学是建立在有机化学及相关的物理化学、结晶学、光谱学、计算机信息技术及多种生命科学,例如,生物化学、药理学、分子生物学、免疫学、毒理学基础上的一门应用性基础学科。
特别是近20年以来,由于计算机技术、现代合成技术、生物技术的应用以及分子生物学、遗传学、免疫学等学科的飞速发展,以及这些学科间的相互衔接和渗透,为药物化学的理论与实践提供了进一步的科学依据,并注入了新的活力,因而,可能深入地从化学上理解药物与机体的相互作用和药物呈现药理作用的分子机制,以及化学结构与生物活性关系的内涵。
这样,药物化学本身已发生了巨大的变化,逐渐发展为富有科学性的学科。
探索、研究发现新的高效低毒的药物一直是药物化学的发展动力和核心工作,先导化合物的设计、发现及先导化合物结构优化这两项工作是药物化学研究最根本的任务,也是创新药物研究成败的关键。
为此,药物化学家都在思考和研究如何更多更快地发现先导化合物和更加合理地对其进行结构优化和合成,有关此方面新的理论、新方法和新技术近二十年来取得了很大的进展。
天然药物论文15篇天然药物化学教学研究天然药物论文摘要:在创新型社会与工程教育认证的新形势下,制药工程专业的天然药物化学在课程教学过程中要更加注重学生的“个人与团队”,“自主学习”意识的形成,“创新”能力的培养。
因此,我们更需要在传统的教学模式基础上,结合新的教学活动,加强学生能力的培养。
经实践证明,基于自主、合作、探索型设计模式的天然药物化学教学实践对学生创新能力,自主学习能力以及团队协作能力的培养有促进作用,值得推广和应用。
关键词天然药物药物论文药物天然药物论文:天然药物化学教学研究天然药物化学或者中药化学在中药现代化的进程中发挥着前所未有的重要作用,已经成为医药院校中许多专业的必修课。
随着时代的发展和科学的进步,天然药物化学的知识也在不断的扩展和延伸,它在探寻先导化合物以及研制开发新药中也显现出越来越重要的地位。
如何提高天然药物化学的教学质量、激发学生学习天然药物化学的兴趣,让学生能够充分理解和掌握这门课程,是每一位担任此课程的高校教师必须认真去思考和探讨的问题。
笔者就自己对天然药物化学的了解和教学工作实践体验,谈谈自己的几点体会。
1认真备课,精心设计课件凡是预则立,不预则废。
在讲授这门课程之前必须对整个天然药物化学所涉及的整个知识结构都有所了解,比如天然药物化学的发展历程,常见中药的特性和其中所含化合物种类,有机化学化合物结构特征和波谱知识等,有了坚实的基础才能够旁征博引,才能够深入浅出。
有了全面的知识,在讲课中还要紧抓核心,即围绕着教学大纲对繁杂的教材内容进行一定程度的取舍。
列出哪些知识是学生必须掌握和理解的,是考试所要求的;哪些知识是在以后的工作研究中可能遇到的,也是要熟悉的,这样可以在上课的过程中有的放矢,掌握好授课内容的深度和广度,集体备课为教师的交流与互动提供了这个舞台。
在讲课的过程中,课件是表述自己观点的载体,好的课件可以让教师把自己所学的知识很好的表述出来,形象生动的让学生理解掌握。
药物化学教学实践探索摘要:药物化学是制药类专业必修的专业核心课程之一,在整个制药课程体系中占有重要地位,也是药士、初级药师、执业药师、中药师等资格考试的一门重要课程,因而如何提高药物化学的学习水平和教学质量是本专业教师认真探讨的问题。
根据学院对该专业学生的培养要求,结合本专业课程体系的设置,融合药物化学课程本身的特点,在教学实践设计中,突出了化学结构式、理化性质、构效关系、重点药物的合成等教学内容。
本文从教学对象的特点、课程有效教学内容剖析、多种教学方法的使用、考核模式的改变等方面进行探索。
关键词:药物化学有效教学内容实践教学一、引言药物化学是是运用现代科学理论和技术方法,研究药物的发现、发展、合成、化学性质,并在分子水平上研究药物与生物体相互作用的一门学科,在整个药学教育体系中具有重要作用和地位[1] 。
根据专业课程体系设计,课程教学目标,力求从学院实际教育理念和现有教学条件,研究实际有效的教学内容,对具有大学学历的生物制药技能型人才,做到对技能的掌握不仅要知其然而且要知其所以然,此外要能够写出常用重点药物的结构式、根据结构式推断出具有的理化性质、重点药物的合成方法,并且能够融会药学四大专业课程的学习。
但是我们面对的教学对象是不断更新的,旧的教学方法和手段已经跟不上学生年代变化的脚步,笔者根据多年教学的实践经验,从教学对象特点、多种教学方法的使用、考核模式的改变等方面进行探索,收到较好的教学效果。
二、教学对象的特点研究80后学生走出校门走上社会,90后学生正成为高等院校的主体成员,其突出特点就是绝大多数为独生子女,从小就独自享受全家人的宠爱,养成了以自我为中心,个性独立自主的性格。
且随着网络社会的发展,学生获取知识的方法呈现多样化、快速化、立体化等特点。
如果在教学实践中引导方法恰当,会使学生养成良好的学习习惯。
三、课程有效内容研究药物化学主要研究药物的发现与发展,进而研究药物的结构式、构效关系,提出结构式改造的可行性部位,研发新的药物,而如何设计和合成新药是其主要研究内容。
高职高专药物化学教学论文为提高教学效果,在合理运用案例教学法、行动导向教学法和PBL教学法等多种教学方法的基础上,采用计算机模拟软件SYBYL的基础模块,模拟小分子化学药物的结构及性质,通过可视的三维界面,帮助学生透视药物分子,突破教学难点,激发学习兴趣。
1SYBYL在药物化学教学中的应用1.1在立体结构教学中的应用高职高专药物化学教学过程中,药物分子的结构式通常以二维形式呈现在书本上,而药物实际上是三维的、有空间结构的,且大多数药物的空间构对药效起着重要作用。
比如中枢镇痛药吗啡的立体构象呈三维“T”型,虽然教材中给出了吗啡的“T”字型立体构象图,但大多数学生表示看不明白。
又如青霉素的母核β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环不共平面是导致青霉素不稳定的结构因素。
何为不共平面?常规的语言描述和图形展示都难以表达清楚,而SYBYL软件能够做到。
通过SYBYL软件的Sketch模块构建药物分子模型,保存为mol2文件;教学过程中,导入预先构建好的化合物mol2文件,SYBYL主界面上即可显示药物分子模型。
可选择比例模型、球棍模型、棍型或线型来呈现,点击ContinuousRotation按钮可呈现化合物连续旋转动画,也可用鼠标360°旋转分子模型。
通常界面中显示的是单个化合物,当需要比较化合物间的结构差异时,也可以同时显示多个化合物。
图1为吗啡的球棍模型和比例模型,通过一目了然的立体结构模拟,学生可自己比较、分析和归纳吗啡及其类似物的3个共同结构特征,明白此类药物正是因为具有空间上的构象一致性,所以才具有相似的镇痛作用。
光学异构、几何异构和构象也是学生比较难理解的几个概念。
如麻黄碱和氯霉素都有两个手性碳、4个光学异构体,通过SYBYL的Edit-Chirality功能,可以设置化合物中手性原子的构型,R型和S型的结构差异便清晰可见。
当讲解以己烯雌酚和雷尼替丁为代表的具有几何异构体的药物时,运用SYBYL直观展示顺式体和反式体结构差异。
肿瘤疾病新药研发新进展
学院:生物工程学院
班级:生物工程一班
姓名:邵*
学号:**********
肿瘤疾病新药研发新进展
内容摘要:肿瘤是机体在各种致癌因素作用下,局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控,导致其克隆性异常增生而形成的新生物。
一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。
所有的恶性肿瘤总称为癌症。
随着人们生活水平的提高,生活方式的改变,肿瘤成为威胁人类生活质量的一种慢性疾病,关于我国肿瘤疾病的研究,对于各级部门制定卫生决策,合理分配卫生资源,提高人们生活质量有着重要意义,同时也面临着强大的挑战。
关键词:抗肿瘤药、新药研发
一、肿瘤疾病的简介
我国恶性肿瘤的发生率和死亡率在过去的20年中明显上升,在我国的一些主要大城市中,恶性肿瘤已居死亡病因中的首位,已成为危害人民健康和生命的主要疾病。
在全球范围内也一样,恶性肿瘤已成为人类的主要杀手。
国内外对恶性肿瘤的研究投入了大量的人力、物力和财力,包括基础和临床研究两方面。
近年来对恶性肿瘤的研究进展迅速,包括肿瘤的病因学、遗传基因、分子流行病学,以及临床方面对传统手术、放射治疗、化学治疗方法的改进,特别是多学科综合治疗概念的提出和应用,新的治疗手段和途径的发明和成功的临床实践。
然而在恶性肿瘤的预防、诊断和治疗方面,还没有出现革命性的进步,未知的领域和待解决的问题远远多于我们已获得的知识和已解决的问题,因此对恶性肿瘤的研究具有极大的挑战性和艰巨性,同时又存在巨大的发展空间和成功机遇。
这也许就是近年来越来越多的医学生和学习生命科学的学生投身于对恶性肿瘤研究的原因。
二、肿瘤疾病新药研发前景
近几年,各大制药企业对新药研发的投入和重视明显提高,然而很多企业的研发创新还是以报仿制药或者改剂型为主,真正完全创新的新药研发还是不多,尤其是一类抗肿瘤新药研发,因为门槛高很多中小企业都不敢轻易尝试。
目前市场上可用于治疗小细胞肺癌的化学药很有限,一线药铂类抗癌药和依托泊甙都是针对性不强副作用大的广谱抗癌药物,例如铂类化合物(顺铂或者卡铂)有效但对人体的肠胃、肾脏,神经都极具伤害性,依托泊甙容易导致致命性的骨髓功能衰竭,并且使用后很多患者很快对一线药产生抗药性。
因此,在治疗小细胞肺癌领域,对开发出新一代的安全有效的药物有强烈和巨大的市场需求。
研发抗肿瘤释药系统是一种挑战,其发展趋势不再是简单的将药物制成不同给药途径的新制剂,而是病灶靶位给药。
此种新途径不仅是常规化疗和放疗的补充,而且还能防止损伤正常组织和产生耐药性。
一些用于肿瘤释药的新型方法采用微粒作为抗肿瘤药物的载体,注入血液循环后以外加磁场引导药物靶位给药。
释药的战略是根据肿瘤的类型和患病部位的不同进行靶位给药。
肿瘤疾病新药开发途径
1. 抗肿瘤药物—多靶点抗癌药物依然是研究热点
在传统抗肿瘤药物(烷化剂、抗代谢药物等)稳步发展的同时,与肿瘤生长相关的分子机制逐渐为人们所了解,一些新型抗肿瘤药物脱颖而出。
许多肿瘤的发生与多种信号通路的突变或异常有关,常常伴随着通路中激酶活性的上调。
因而,受体激酶超家族已经成为抗肿瘤药物很好的靶点。
能够抑制多种激酶的抗肿瘤药物可以同时在多个层次上抑制肿瘤的发生发展,具有广阔的发展前景。
1.1 激酶抑制剂目前,一些新型抗肿瘤多激酶抑制剂已经上市。
如2006年初在美国和英国上市的辉瑞公司的新药Sutent®(sunitinib malate,羟基丁二酸舒尼替尼),该药用以治疗对诺华公司的 Gleevec®(imatinib,伊马替尼)无反应或耐受的恶性胃肠道间质瘤和晚期/转移性肾癌患者。
Sutent是 FDA首次批准的能同时治疗两种疾病的抗肿瘤药物。
该药可同时抑制两种参与肿瘤侵占过程的血管生成因子—血管内皮生长因子(VEGF)和血小板衍生生长因子(PDGF)的受体活性,通过阻止肿瘤细胞得到生长所需的血液和养分而起到治疗作用。
临床试验表明,Sutent能延缓胃肠道间质瘤的生长,并能有效缩小肾细胞肿瘤。
另外在其他类型的肿瘤中,也观察到令人鼓舞的Ⅱ期临床研究结果,其中包括转移性乳腺癌和神经内分泌癌。
辉瑞公司已在欧洲申请扩大其适应证,即用于治疗刚确诊的肾癌患者。
Onyx制药公司和德国拜耳公司联合开发的 Nexavar(sorafenib tosylate,甲苯磺酸索拉非尼),该药用于治疗晚期肾癌,已于2005年底在美国上市,并已在欧洲和瑞士获得上市批准。
Nexavar是首个口服多激酶抑制剂,靶向作用于肿瘤细胞和血管激酶,不仅抑制VEGF-2和PDGFR-β,阻止肿瘤血管生成,还作用于Raf激酶,阻止细胞增生。
此外还有研究证实,Nexavar可显著延长晚期肝癌患者的存活时间。
该药2007年6月获得了美国FDA的快速审查资格,是治疗肝癌的潜在药物。
目前,该药物单独治疗进行性肝癌的Ⅲ期临床和与化疗药物联合应用的Ⅰ期临床试验正在进行中。
美国惠氏制药公司的Torisel(temsirolimus,加来曲唑)是首个治疗肾癌的靶向治疗药物,该药已于 2007年5月底通过美国FDA批准用于治疗进行性肾细胞癌。
Torisel是mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)激酶抑制剂,mTOR参与了多条信号传导通路,抑制一些关键细胞周期蛋白的翻译,可调节真核细胞的生长与增殖。
抑制mTOR的功能可使细胞生长停滞于G1期,该药也是目前惟一能够显著延长肾癌患者生存期的药物。
此外,一项Ⅱ期临床研究表示,该药对复发性或难治性套膜细胞淋巴瘤也具有治疗作用。
1.2 多靶向抗叶酸代谢药礼来公司的Alimta (pemetrexed,培美曲塞)是一种多靶向抗叶酸代谢药,通过作用于胸苷酸合成酶,二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺转甲酰基酶达到抑制叶酸代谢的作用,是迄今为止美国FDA批准的第一种治疗恶性胸膜间皮瘤的药物。
该药已经在美国、部分欧洲国家和远东地区上市,与化疗药物顺铂(cisplatin)联合运用治疗间皮瘤,单独给药以治疗晚期和转移的非小细胞肺癌。
1.3 抗肿瘤疫苗2006年抗癌药物研究领域又一重要事件是CSL制药公司和默克公司联合开发的第一个预防性宫颈癌疫苗Gardasil获得美国FDA 的批准。
该药是一种含3次注射疗程的重组疫苗,利用含与人乳头瘤病毒(HPV)相同蛋白质的微粒引发人体免疫系统的反应,攻击真正的病毒。
该疫苗直接抵御引起绝大多数生殖器疣和宫颈癌的4种 HPV亚型,分别是HPV-6,HPV-11,HPV-16和HPV- 18。
其中,HPV-16和HPV-18病毒占全部子宫颈癌发病病因的70%。
HPV-6和HPV-11占全部尖锐湿疣发病病因的90%。
该药于2006年6月在墨西哥首先获准上市,之后在加拿大、澳大利亚、新西兰、美国和欧洲先后获准上市。
迄今为止,该药仅批准用于年轻女性,对成年男性的试验正在进行中。
葛兰素史克的同类药物Cervarix目前已经在澳大利亚上市。
结束语:
随着科学技术的发展,人们对疾病的发生机制有了更深入的了解,因此要求科学家们不断研究出作用机制明确、疗效好以及不良反应小的新药,以满足日益增长的医药市场的需求。
新药研发不仅关系到社会医疗卫生事业的发展,也关系到制药业的健康发展。
虽然2006年全球上市新药的数量有所减少,但是近年来制药工业在新药研发上投入的持续增加,以及新型药物的推陈出新无不显示出其在新药研究与开发上的坚定信心与努力,新药研发仍然充满活力,能够不断开发出满足社会需求、提高人类健康水平的创新药物。
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