肝素的特性

依诺肝素的临床应用林剑萍【摘要】1药理特性依诺肝素是母代肝素通过苯甲酯β消除化学键裂解制成的低分子肝素,其活性作用位点为独特的1,6-脱水环状(二环)结构,使其具有区别于其他低分子肝素的药理学特性,故此半衰期比其他低分子肝素长,为275 min,生物利用度比其他低分子肝素高,约为100％,分子量为3.8～5.5KD,达峰时间为2.35 h,抗Xa/抗Ⅱa比为3∶1 ～4∶1,高于其他低分子肝素,因此依诺肝素具有优于UFH的药效学特性:①抗凝作用稳定,抗凝效果呈明显的剂效关系,不需要定期监测抗凝强度;②抗凝作用具有可预测性;③肝素诱导的血小板减少症发生率低;④对血小板激活为主形成的血栓抗凝作用优于HFH.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2011(005)020【总页数】2页(P65-66)【关键词】依诺肝素;临床应用【作者】林剑萍【作者单位】543001 广西梧州市工人医院【正文语种】中文1 药理特性依诺肝素是母代肝素通过苯甲酯β消除化学键裂解制成的低分子肝素，其活性作用位点为独特的1，6-脱水环状(二环)结构，使其具有区别于其他低分子肝素的药理学特性，故此半衰期比其他低分子肝素长，为275 min，生物利用度比其他低分子肝素高，约为100%，分子量为3.8～5.5KD，达峰时间为2.35 h，抗Xa/抗Ⅱa比为3∶1～4∶1，高于其他低分子肝素，因此依诺肝素具有优于UFH的药效学特性:①抗凝作用稳定，抗凝效果呈明显的剂效关系，不需要定期监测抗凝强度;②抗凝作用具有可预测性;③肝素诱导的血小板减少症发生率低;④对血小板激活为主形成的血栓抗凝作用优于HFH。

2 在心血管系统疾病中的作用2.1 不稳定型心绞痛(UAP)UAP易发生心肌梗死和猝死。

目前，对老年高危UAP患者的抗凝治疗及如何应用既安全又有效的抗凝药物是临床医生一直关注的问题。

王轩等［1］对30例UAP患者。

选用依诺肝素，Q12 h腹部皮下注射剂量为1 mg，疗程7 d，治疗后结果显示:心绞痛发作频率减少，发作间隔时间延长，心电图及动态心电图心肌缺血也明显改善。

新肝素与老肝素的比较近年来，随着科技的进步和人们对生命健康的重视，医疗水平不断提高，药物也越来越多样化、精准化。

其中，肝素是一种重要的药物，被广泛应用于心脑血管疾病的治疗中。

然而，近年来研制出的新肝素与老肝素究竟有何不同？它们的功效与安全性是否相当？本文将在不涉及政治的前提下，探讨新肝素与老肝素的比较。

一、药理学特性肝素属于抗凝药物，主要通过抑制凝血酶的活性，减少血液凝固，从而预防和治疗血栓性疾病。

根据来源和结构的不同，肝素分为两类：新肝素（低分子量肝素）和老肝素（常规肝素）。

1、新肝素新肝素是近年来研制出的一类低分子量肝素，分子量约为体积相同的常规肝素的1/3左右。

与老肝素相比，新肝素的药理学特性有以下几个方面不同：（1）半衰期较长新肝素的半衰期明显超过常规肝素，可维持较长时间的抗凝状态，从而使剂量控制更为方便。

（2）低生物利用度新肝素的生物利用度较低，约为30%左右，大部分通过肾脏不经过肝脏代谢，从而降低了肝素的不良反应。

（3）特异性较强新肝素对于凝血酶的作用更为特异，相对常规肝素而言，其抗Ⅹa作用较强，而抗Ⅱa作用较弱。

2、老肝素老肝素是一种以卵白质为主要来源的常规肝素，是临床应用较为广泛的一种肝素。

其分子量较大，分布于血浆中，通过酶解作用在体内抑制凝血酶。

老肝素主要与AT-III结合，发挥抗凝作用。

二、临床应用不同的肝素在临床上有着不同的应用范围和方式。

1、新肝素的应用新肝素主要用于体表静脉置管、冠状动脉支架术或非瓣膜性心脏手术等需要长时间抗凝的场合。

由于其半衰期较长，可保持持续的抗凝状态，从而降低了血栓的风险。

2、老肝素的应用老肝素既可以用于治疗急性血栓性疾病，如肺动脉栓塞、深静脉血栓等，也可以用于预防血栓病的发生，如心脏搭桥术、心脏瓣膜手术等。

老肝素通常使用皮下注射方式，剂量和用法需根据患者具体情况调整。

三、不良反应药物使用中，不良反应是难以避免的。

肝素作为一种常用药物，其不良反应包括出血、过敏反应和带异物栓。

肝素的生物和药理学肝素（Heparin）是一种高度糖基化的天然多糖，它的发现和研究史可以追溯到近一个世纪前。

肝素在医学上被广泛应用于治疗心血管病、血栓病等疾病，是常用的抗凝药物之一。

在这篇文章中，我们将探讨肝素的生物和药理学。

一、肝素的生物学特性肝素是一种由肝脏细胞、血小板和内皮细胞等产生的天然多糖。

在人体内，肝素主要存在于血细胞内和血管内膜上。

肝素的化学结构非常复杂，它主要由硫酸化甘露聚糖和葡萄糖胺聚糖组成，其中硫酸化甘露聚糖是构成肝素分子的主要成分，其硫酸化程度和结构决定了肝素的活性和特性。

肝素可以通过两种不同的方式发挥其生物学作用。

第一种方式是通过结合并激活抗凝血酶Ⅲ（Antithrombin III，AT-Ⅲ）来发挥抗凝作用。

肝素能够结合AT-Ⅲ的同源结构域，从而促进AT-Ⅲ与凝血酶和因子十活化酶的结合，抑制凝血过程。

第二种方式是通过与其它细胞表面受体（如炎性细胞表面的白细胞介素-8（IL-8）受体）结合来具有抗炎作用。

二、肝素的药理学作用肝素作为常用的抗凝药物，它的药理学作用主要表现在以下几个方面。

1. 抗凝作用肝素能够抑制凝血酶和因子十活化酶的活性，促进AT-Ⅲ与凝血酶和因子十活化酶的结合，从而阻断凝血过程。

它可以用来预防深静脉血栓形成、肺栓塞等疾病，并可作为手术前后的抗凝治疗药物。

2. 抗炎作用肝素能够结合炎性细胞表面的白细胞介素-8（IL-8）受体，从而具有抑制炎症反应的作用。

近年来一些研究表明，肝素对于抑制肿瘤的生长和转移也具有一定的作用，其机制可能和其抗炎作用有关。

3. 抗血小板作用肝素通过抑制血小板的凝聚和黏附，从而具有抗血小板作用。

研究表明，肝素对于预防心肌梗死、脑梗死等疾病也具有一定的作用。

三、肝素的临床应用肝素是一种广泛应用于临床的抗凝药物。

它通常以注射、静脉滴注等方式使用。

在临床上，肝素可以用于预防深静脉血栓、肺栓塞、冠状动脉血栓形成等疾病，也可以用于心脏手术、血液透析等过程中进行抗凝治疗。

肝素的合理使用抗凝药物的分类及合理使用肝素是一种多功能的酸性黏多糖，由猪肠粘膜或牛肺组织纯化制得。

它在体内和体外都有强大的抗凝作用，常用皮下注射或静脉注射。

肝素类抗凝药物可分为三类：第一代普通肝素，第二代低分子肝素和第三代肝素戊糖。

其中，第一代平均分子量较大，第二代为将普通肝素经化学或酶裂解制得的低分子肝素，平均分子量较第一代小，第三代为合成的肝素戊糖，分子量最小。

肝素类药物的抗凝作用机制主要有两种：激活抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）和激活肝素辅因子Ⅱ。

其中，肝素类抗凝药物能和AT-Ⅲ结合，催化灭活多种凝血因子。

在没有肝素存在的情况下，AT灭活凝血因子的速度非常缓慢。

肝素可以和AT的赖氨酸部位结合，使AT的精氨酸反应中心构象发生改变，AT由慢性凝血酶抑制剂变为快速抑制剂，灭活凝血因子的速度可以增加1000-2000倍。

肝素和AT结合后可以脱落参和再利用。

肝素-AT复合物能够灭活多种凝血因子，其中IIa和Ⅹa最易受抑制，但机制有所不同。

灭活凝血因子Ⅱa需要形成三联复合物，肝素分子链必须有足够的长度，至少要达到18个糖单位，相对分子质量要大于5400.而相对分子质量小于5400的肝素分子由于不能形成三联复合物，不能灭活Ⅱa因子。

灭活凝血因子Ⅹa，肝素分子只需和AT结合不需要同时和Ⅹa因子结合，对肝素相对分子质量大小没有要求。

因此，所有肝素分子只要含有特殊的戊糖结构就可灭活Ⅹa因子。

在使用肝素类抗凝药物时，需要根据患者的具体情况和疾病类型进行合理选择和使用。

同时，需要注意药物的剂量和使用时间，以避免药物的不良反应和副作用。

肝素戊糖是一种新型的选择性凝血因子Ⅹa抑制剂，目前使用较少。

与此同时，低分子肝素相对较弱，而肝素戊糖则无此作用。

目前，我院使用的肝素类药物包括：肝素钠、低分子肝素钙（那屈肝素钙、速碧林）、依诺肝素钠（克赛）和达肝素钠（法安明）。

其中，肝素钠是普通肝素的钠盐，而那屈肝素钙、依诺肝素钠和达肝素钠则是低分子肝素的钙盐或钠盐。

肝素的理化性质与药理作用
卜子文;唐超群;杜建中
【期刊名称】《中国畜牧兽医文摘》
【年(卷),期】2016(032)007
【摘要】1肝素的结构与理化性质肝素是存在于动植物体内的天然抗凝血物质.主
要于肝、肺、血管壁、肠黏膜、脾等脏器中.以哺乳动物欧立（Ebrlich）氏肥大细
胞中存在,肝素是由葡萄糖醛酸、艾杜糖醛酸、氨基葡萄糖与硫酸聚合而成的粘多糖,其结构为四糖单元所组成的聚合物。

肝素钠是分子量不同的酸性粘多糖相混合
的硫酸氨基多糖的钠盐,白色粉末,可溶于水,不易溶于乙醇、丙酮、二氧六环等有机溶剂。

由于本品具有带强负电荷的理化特性,
【总页数】1页(P230-230)
【作者】卜子文;唐超群;杜建中
【作者单位】潼南区群力镇畜牧兽医站，重庆402660;潼南区崇龛镇畜牧兽医站，重庆 402660;潼南区双江镇畜牧兽医站，重庆 402660
【正文语种】中文
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