药剂学讲义
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药剂学钱韵文讲义分享一、引言药剂学是研究药物的制备、贮存、分发和使用的科学,是医学领域中非常重要的一个学科。
本篇讲义将介绍药剂学的基本概念和原理,并以钱韵文教授的研究成果为例,深入探讨药剂学在现代医药领域中的应用。
二、药剂学基础概念1. 药物制备药物制备是指将活性成分与辅料进行混合,通过一系列工艺步骤制造成最终的药品。
这包括粉末混合、溶液配制、乳化、浸膏等多种方法。
药物制备过程需要考虑活性成分的稳定性和溶解度等因素,以确保最终产品的质量。
2. 药物贮存药物贮存是指对制备好的药品进行储存和保管,以确保其在有效期内仍然具有良好的质量。
合适的温度、湿度和光照条件对于不同类型的药品来说都非常重要。
3. 药物分发药物分发是指将制备好的药品按照医嘱或销售需求进行包装和配送。
这需要严格遵守药物管理法规,确保药品的正确使用和安全性。
4. 药物使用药物使用是指医生根据患者的病情和需要,合理应用药物进行治疗。
这涉及到药物的剂量、用法、用量等方面的考虑,以及对患者的监测和评估。
三、钱韵文教授的研究成果钱韵文教授是中国著名的药剂学专家,在药剂学领域取得了很多重要的研究成果。
以下是钱韵文教授在两个方面的突出贡献:1. 微胶囊技术在缓释药物制备中的应用微胶囊技术是一种将活性成分包裹在微小胶囊中,通过控制胶囊材料和结构来实现缓释效果的技术。
钱韵文教授在该领域做出了重要贡献,他提出了一种基于纳米材料的微胶囊制备方法,可以实现更精确的药物缓释效果,并提高药物的生物利用度。
2. 药物贮存条件对药效的影响研究钱韵文教授还开展了药物贮存条件对药效的影响研究。
他发现温度、湿度和光照条件对许多药物的稳定性和活性有着重要影响。
他提出了一种基于纳米材料的药物包装技术,可以在一定程度上改善药物贮存条件,延长药品有效期,并减少不良反应发生的风险。
四、现代医药领域中的应用1. 药剂学在新药研发中的应用药剂学在新药研发过程中起着关键作用。
通过合理选择和设计适合患者需求的给药途径,优化给药系统,可以增加新药治疗效果,减少不良反应,并提高患者依从性。
3.2 注射剂注射剂俗称针剂,容量小于50 ml称小针剂,是指专供注入机体内的一种制剂3.2.1 概述3.2.1.1注射剂的分类(1)溶液型:包括水溶液和油溶液。
(2)混悬型:水难溶性或要求延效给药的药物,可制成水或油的混悬液。
(3)乳剂型:水不溶性药物,根据需要可制成乳剂型注射液。
(4)注射用无菌粉末:亦称粉针,是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂。
3.2.1.2给药途径(1)皮内注射:注射于表皮与真皮之间,一次剂量在0.2mi以下,常用于过敏性试验或疾病诊断。
(2)皮下注射:注射于真皮与肌肉之间的松软组织内,一般用量为1—2ml。
(3)肌内注射:注射于肌肉组织中,一次剂量为1~5ml。
(4)静脉注射:注入静脉内,一次剂量自几毫升至几千毫升。
(5)脊椎腔注射:注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内,一次剂量一般不得超过10mi。
(6)动脉内注射:注入靶区动脉末端。
(7)其他:包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射、穴位注射以及鞘内注射等。
3.2.1.3注射的特点(1)药效迅速、作用可靠、剂量准确。
(2)可用于不宜口服给药的患者。
(3)可用于不宜口服的药物。
(4)发挥局部定位作用。
(5)注射给药不方便且注射时疼痛,使用不当更易发生危险。
(6)制造过程复杂,生产费用较大,价格较高。
3.2.1.4一般质量要求(1)无菌:注射剂成品中不得含有任何活的微生物和芽孢。
所以质量要求高,安全有保证。
(2)无热原:无热原是注射剂的重要质量指标,特别是供静脉及脊椎注射的制剂。
(3)澄明度:不得有肉眼可见的浑浊或异物。
(4)安全性:注射剂不能引起对组织的刺激性或发生毒性反应,特别是一些非水溶剂及一些附加剂,必须经过必要的动物实验,以确保安全。
(5)渗透压:其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。
供静脉注射的大剂量注射剂还要求具有等张性。
(6)PH:要求与血液相等或接近(血液pH约7.4),一般控制在4—9的范围内。
第十七章片剂【导学】1、掌握片剂的含义、特点、分类与制法;常用赋形剂的种类、性质和应用。
2、熟悉压片机的构造、性能及使用;压片时常见问题和解决措施;包衣的目的、种类、要求与工艺;片剂的质量检查。
3、了解片剂成型的影响因素。
第一节概述一、含义片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜的辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状的剂型,分为提纯片、浸膏片、半浸膏片和全粉片。
片剂始创于19世纪40年代。
随着科学技术的进步,片剂生产技术、机械设备和质量控制等方面均有了较大的发展。
中药片剂的研究和生产始于20世纪50年代,它是对汤剂、丸剂等传统剂型的改进。
随着中药现代化研究及现代工业药剂学的发展,已涌现出一些新剂型如中药分散片、缓释片等。
目前,中药片剂已成为品种多、产量大、用途广、服用和贮运方便、质量稳定的主要剂型。
《中国药典》2(X)5年版一部收载片剂93种,多为普通压制片和包衣片。
二、特点片剂的优点:(1)片剂的溶出度及生物利用度通常较丸剂好;(2)剂量准确,片剂内药物含量差异较小;(3)质量稳定,片剂为干燥固体,且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护,光线、空气、水分等对其影响较小;(4)服用、携带、运输等较方便;(5)机械化生产,产量大,成本低,卫生标准容易达到。
片剂的不足之处:(1)片剂中需加入若干赋形剂,并经过压缩成型,溶出速度较散剂及胶囊剂慢,有时影响其生物利用度;(2)儿童及昏迷病人不易吞服;(3)含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。
二、片剂的分类(-)按给药途径结合制备与作用分类1.口服片剂口服片剂是应用最广泛的一类,在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。
(1)普遍压制片又称为素片,是指药物与赋形剂混台,经压制而成的片剂。
一般不包衣的片剂即属此类,应用广泛。
如葛根苓连片、暑症片等。
(2)包衣片是指在片心(压制片)外包有衣膜的片剂。
按照包衣物料或作用不同,可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。
《药剂学》第一章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念(一)剂型的概念剂型:任何一种药物(化学原料药、抗生素原料药、生物制品、中药提取物、基因药物等)用于防病治病,必须加工成便于病人使用的给药形式(如丸剂、冲剂、片剂、膜剂、栓剂、软膏剂、胶囊剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等),这些为适应治疗、诊断或预防的需要制成药物的应用形式,称为药物剂型,简称剂型(dosage form)。
(二)制剂的概念根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称制剂(preparation)凡按医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂称为方剂。
方剂一般是在医院药房中调配制备的,研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。
(三)药剂学的概念药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
可从以下三方面来理解1.药剂学研究的对象是药物制剂;2.药剂学研究的内容有:基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面;3.药剂学是一门综合性技术科学。
二、剂型的重要性与分类(一)剂型的重要性1.给药途径与药物剂型(1)人体有多种给药途径(2)药物剂型必须根据给药途径的特点来设计与制备,与给药途径相适应。
2.剂型的重要性从以下几个方面可以看出剂型的重要性(1)剂型可以改变药物的作用性质;(2)剂型可以改变药物的作用速度;(3)改变剂型可降低或消除药物的毒副作用;(4)剂型可产生靶向作用;(5)剂型可影响药物的疗效。
(二)剂型的分类1.按给药途径分类:这种分类方法与临床使用密切结合,即将给药途径相同的剂型分为一类,它能反映出给药途径与应用方法给制剂的特殊要求,但同一种制剂可能其给药途径和应用方法不同,所以出现在不同给药途径的剂型里。
按给药途径分类常见的剂型,如经胃肠道给药剂型及非经胃肠道给药剂型,2.按分散系统分类:这种分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征,但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。
4 固体剂型4.1概述固体制剂的共同特点有:①与液体制剂相比,物理、化学稳定性好,生产制造成本较低,服用与携带方便,②制备过程的前处理经历相同的单元操作,以保证药物的均匀混合与准确剂量,而且剂型之间有着密切的联系,③药物在体内首先溶解后才能透过生理膜,被吸收入血液循环中。
4.1.1固体剂型的主要制备工艺:P954.1.2在固体剂型吸收路径固体制剂共同的吸收路径是将固体制剂口服给药后,须经过药物的溶解过程,才能经胃肠道上皮细胞膜吸收进入血液循环中而发挥其治疗作用。
特别是对一些难溶性药物来说,药物的溶出过程将成为药物吸收的限速过程。
若溶出速度小,吸收慢,则血药浓度就难以达到治疗的有效浓度。
在这里比较一下各种剂型在口服后的吸收路径,见P96表。
4.1.3Noyes-Whitney方程了解4.2 散剂4.2.1概述散剂系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。
散剂根据应用方法与用途分类为溶液散、煮散、内服散、外用散、眼用散等。
4.2.1制备4.2.1.1工艺P984.2.1.2粉碎(1) 粉碎度(2) 粉碎原理(3)粉碎的能量消耗(4)粉碎机A研钵:一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制成用于小剂量药物的粉碎或实验室规模散剂的制备。
但以瓷研钵和玻璃研钵最为常用▲B球磨机:系在不锈钢或陶瓷制成的圆柱筒内装入一定数量不同大小的钢球或瓷球构成。
使用时将药物装入圆筒内密盖后,用电动机转动。
当圆筒转动时,带动钢球(或瓷球)转动,并带到一定高度,然后在重力作用下抛落下来,球的反复上下运动使药物受到强烈的撞击和研磨,从而被粉碎。
C冲击式粉碎机:冲击式粉碎机对物料的作用力以冲击力为主性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等应用广泛,因此具有“万能粉碎机”之称粉碎结构有锤击式和冲击柱式。
适用于脆其典型的锤击式粉碎机的结构有高速旋转的旋转轴,轴上安装有数个锤头,机壳上装有衬板,下部装有筛板。
当物料从加料斗进入到粉碎室时,由高速旋转的锤头的冲击和剪切作用以及被抛向衬板的撞击等作用而被粉碎,细粒通过筛板出料,粗粒继续在机内被粉碎。
9药物溶液的形成理论9.1 药用溶剂的种类及性质药物溶液的形成是制备液体制剂的基础,以溶液状态使用的制剂有很多。
另外还有高分子溶液。
9.1.1 药用溶剂的种类(1)水没有特指时是指蒸馏水(2)非水溶剂醇与多元醇类乙醇(没有特指时是指95%乙醇)其他简要讲述.9.1.2药用溶剂的性质(1)介电常数溶剂的介电常数(dielectricconstant)表示将相反电荷在溶液中分开的能力,反映溶剂分子的极性大小。
溶剂的介电常数大极性大, 溶剂的介电常数小极性小(2)溶解度参数溶解度参数(solubil计y parameter)是表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。
溶解度参数越大,极性越大。
9.2 药物的溶解度与溶出速度药物的溶解度直接影响药物在体内的吸收与药物生物利用度。
9.2.1药物的溶解度(1)药物溶解度的表示方法溶解度(solubility)系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。
溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或lOOg溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示。
《中国药典》关于药物溶解度有七种提法:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶。
课后作业:查《中国药典》,弄清这些概念所指(2)溶解度的测定方法:自习。
(3)▲影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法①药物溶解度与分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。
“相似相溶”:药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小;反之,则溶解度大。
②溶剂化作用与水合作用药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,以至于阳离子周围保持有一层水。
离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。
离子的水合数目随离子半径增大而降低,这是由于半径增加,离子场减弱,水分子容易从中心离子脱离。
一般单价阳离子结合4个水分子。
药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。