药理学笔记图表解1.4

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药理学笔记

第一篇绪言

第二章药效学

药物作用的两重性:治疗作用:指药物所起的与用药目的一致的作用,是有利于防病、治病的作用。

不良反应:药物引起的与用药目的不一致,甚至对机体产生损害的反应。

治疗指数(TI):药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50 [LD50:半数致死量ED50:半数有效量TD50:半数中毒量] TI越大,越安全。

安全指数(SI):SI=LD1\ED99

受体与药物结合的两个条件:1、亲和力:药物与受体结合的能力。

2、内在活性:指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。

受体药物类型:1、激动药(既有亲和力,又有内在活性,能与受体结合并产生激动效应)

2、拮抗药(能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物)[竞争性,非竞争性]

3、部分激动药(有较强的亲和力,但内在活性不强(0<α<1),即表现部分阻断作用)

4、反向激动药(使受体构型向非激活状态方向转变,引起与原来的激动药相反的作用)量-效曲线:以药理效应的强度为纵座标,药物剂量或浓度为横座标作图表示量效关系的曲线

量反应:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示

质反应:在一群体中,某一效应的出现是以阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率表示。

亲和力指数(pD2):解离常数的负对数,即pD2=-logKD。pD2值越大,药物的亲和力越大

拮抗参数:剂量比为2时([C’] /[C] = 2 )竞争性拮抗药浓度的负对数pA2=-log[A]2

第三章药动学

脂溶扩散(简单扩散):药物通过溶于脂质膜的被动扩散。(绝大多数药物的转运通过此种方式进行)

膜孔扩散(滤过扩散、水溶扩散):指分子量小、分子直径小于膜孔的水溶性极性或非极性的物质,借助膜两侧的流体静压和渗透压差,被水带到低压一侧的过程。

药物的吸收:首关效应(首过效应/第一关卡效应):口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时,被某些酶灭活代谢,进入体内循环的药物量减少,这一过程称~

[舌下含服或直肠给药时,直接吸收入体循环,不经过肝门静脉,因此无首关消除效应。]

药物的分布:药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。

表观分布容积:是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积,以L或L/kg表示,而并非药物在体内真正占有的体液容积,故称“表观”分布容积.Vd=A(体内药物总量,mg)/C(血浆药物浓度,mg/L)

生物利用度:指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量速度(生物利用度是评价药物制剂质量及药物安全性、有效性的重要指标,易受药物制剂、生理、食物等多方面因素的影响)[绝对与相对]

药物的转化(药物代谢):肝内进行[酶诱导剂:能够增强酶活性的药物酶抑制剂:能够减弱酶活性的药物]半衰期:血浆药物浓度下降一半所需要的时间.一级t1/2=0.693/k e零级t1/2 =0.5C0/k e

清除率:单位时间内多少容积血浆中的药物被清除,反映肝肾功能

时量曲线:给药后药物随时间迁移发生变化,这种变化以药物浓度(或对数浓度)为纵坐标,以时间为横坐标绘出曲线图

一级消除动力学:体内药物在单位时间内消除的百分率不变,也称定比消除

零级消除动力学:指血药浓度按恒定速度进行消除,与血药浓度无关,也称为定量消除

对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或称治本

对症治疗:用药物缓解或消除疾病症状的疗法 药物的排泄:

一级消除vs 零级消除

第四章 影响药物作用的因素

安慰剂:指无药理活性的物质

耐受性:连续用药后机体对药物的反应性降低

耐药性:又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性,耐药性一旦产生,药物的化

疗作用就明显下降

第二篇 外周神经系统药 第五章 传出神经系统药概论

传出神经系统受体分类【大题!】

第六章拟副交感神经药

有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药

毒理:有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药,可与胆碱酯酶牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力,造成Ach在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。

胆碱酯酶复活药:氯解磷定碘解磷定

第七章胆碱受体阻断药

阿托品——M-受体阻断药(平滑肌解痉药)药理作用及应用:

第八章肾上腺素受体激动药

第九章肾上腺素受体阻断药

α-R阻滞药——酚妥拉明β-R阻滞药——普萘洛尔

【内在拟交感活性】β-R阻滞药与β-R结合后除能阻断受体外,还对β-R具有部分激活作用,称~

【膜稳定作用】有些β-R阻滞药具局部麻醉和奎尼丁样作用,这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关,故称~ 第三篇中枢神经系统药第十章中枢概论(自学略)第十一章镇静催眠药

镇静催眠药:一类对中枢神经系统具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。

苯二氮卓类:GABA BDZ→Cl通道开放→Cl进入→膜内负电位→超极化→难兴奋

第十二章抗癫痫药与抗惊厥药

第十三章抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药(自学)

左旋多巴:容易通过血脑屏障进入脑组织,在脑内多巴胺脱羧酶的作用下生成DA,补充纹状体DA不

足,产生抗帕金森作用

拟多巴胺药【开关现象】★(见于不良反应中的异常不随意运动)

表现为患者突然出现多动不安(开),而后又肌强制性运动不能(关),两种现象交替出现,

严重影响病人的正常活动。

卡比多巴:外周组织的脱羧作用,是左旋多巴治疗帕金森病的重要辅助药

第十四章抗精神失常药