盐酸二甲双胍的药理和临床应用
- 格式:pdf
- 大小:216.68 KB
- 文档页数:2
二甲双胍功效与作用二甲双胍(Metformin)是一种广泛应用于临床治疗2型糖尿病的药物,它通过降低血糖水平,改善胰岛素敏感性等多种机制来控制糖尿病。
二甲双胍的功效与作用主要包括降低血糖、改善胰岛素敏感性、减少糖尿病并发症的风险等方面。
二甲双胍降低血糖的机制主要是通过以下几个方面:1. 抑制肝糖原合成和糖异生:二甲双胍主要通过抑制肝脏糖异生过程来降低血糖水平。
它可以抑制糖异生关键酶磷酸化酶,从而降低糖异生的速率。
此外,二甲双胍还能通过抑制肝脏合成葡萄糖的酶活性来减少血糖的产生。
2. 提高组织的胰岛素敏感性:二甲双胍可以增加组织对胰岛素的敏感性,提高胰岛素的效应。
它可增加葡萄糖摄取和利用的速率,并减少胰岛素抵抗。
通过这种方式,二甲双胍能够降低血糖水平,改善糖尿病的病情。
3. 减少胰岛素分泌:二甲双胍还可以减少胰岛素的分泌。
胰岛素是一种促使葡萄糖进入细胞的激素,高胰岛素水平是2型糖尿病的一个特征。
通过减少胰岛素的分泌,二甲双胍可以降低血糖水平,并减轻胰岛素过多产生对胰岛细胞的负担。
二甲双胍除了降低血糖的作用外,还具有一些其他的作用:1. 降低糖尿病并发症的风险:二甲双胍有助于降低糖尿病患者患心血管疾病、肾脏疾病等并发症的风险。
它可以改善血脂代谢,降低胆固醇水平,减少患心血管疾病的风险。
此外,二甲双胍还能减少糖尿病肾病的进展,保护肾脏功能。
2. 减轻体重:二甲双胍可以减轻体重,对于2型糖尿病患者中存在超重和肥胖的人群特别适用。
它通过抑制食欲、减少胃肠吸收葡萄糖和脂肪的摄取,以及促进葡萄糖的利用,达到减轻体重的目的。
3. 提供抗氧化作用:二甲双胍还具有一定的抗氧化作用,能够减轻细胞对自由基损伤的敏感性,对预防糖尿病引起的氧化应激反应具有一定的保护作用。
总体而言,二甲双胍是一种安全、有效的治疗2型糖尿病的药物。
它通过降低血糖、改善胰岛素敏感性、减少糖尿病并发症的风险等多种机制来控制糖尿病,并具有减轻体重和抗氧化等额外的效果。
同盛兰威(盐酸二甲双胍缓释片)【用法用量】盐酸二甲双胍缓释片没有固定的剂量规定,其有效用量必须由医生根据患者根据患者个体的病情、血糖和尿糖的检查结果来决定。
盐酸二甲双胍缓释片的常用初始剂量为0.5g/次,每日一次,晚饭时与食物同服。
在病情不能得到控制时可根据病情逐渐加量,与0.5g/周的方式增加,但每日不能超过最大剂量2.0g。
如果盐酸二甲双胍缓释片2.0g/次,每日一次,对血糖的控制扔不满意,可考虑试用盐酸二甲双胍缓释片1.0g/次,每日二次。
【注意事项】1、在使用二甲双胍的病人中,由于二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒,这是一种罕见而严重的代谢性并发症,一旦发生,则会导致生命危险,因此对服用本品的患者,应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准,从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。
2、本品禁止嚼碎口服,应整片吞服,并在进食时或餐后服用。
3、当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时,患者应暂时停止服用本品,因为这可能导致急性肾功能改变。
4、本品与磺酰脲类药物合用时,可引起低血糖、应监测患者血糖情况。
5、本品与胰岛素合用会增强降血糖作用,故应调整剂量。
6、应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。
7、部分病人发现在临床无症状的情况下,维生素B12的水平低于正常值,这可能是由于二甲双胍干扰了维生素B12的吸收,这可能导致贫血,虽然可能性很小,但仍建议监测血象,患者至少每年检查一次血液参数。
8、本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响,易导致乳酸性酸中毒发生,因此,服用本品时应尽量避免饮酒。
9、发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。
【不良反应】部分病人口服本品后有胃肠道不适,如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热,以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。
【禁忌】2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术、临床有低血压和缺氧情况、既往有乳酸性酸中毒史者,以及对本品过敏者禁用。
盐酸二甲双胍肠溶胶囊(君力达)的说明书糖尿病已经成为了国际上公认的首类危害人类疾病,患上糖尿病的人如今越来越多,治疗糖尿病的药物也随之发展起来。
但是在众多的糖尿病治疗药物当中,到底哪种药物对于人体的危害最小,而且效果又能达到最好呢?这就需要患者仔细的辨别了。
今天我们为您推荐一种叫做盐酸二甲双胍肠溶胶囊(君力达)的药物,下面来看看介绍。
【药品名称】通用名称:盐酸二甲双胍肠溶胶囊商品名称:盐酸二甲双胍肠溶胶囊(君力达)英文名称:Metformin Hydrochloride Enteric-Coated Capsules拼音全码:YanSuanErJiaShuangGuaChangRongJiaoNang(JunLiDa)【主要成份】盐酸二甲双胍。
【性状】本品为肠溶胶囊,内容物为白色结晶性粉末。
【适应症/功能主治】用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者。
不但有降血糖作用,还可能有减轻体重的作用。
对某些磺酰脲类无效的病例有效。
如与磺酰脲类降血糖药合用有协同作用,较各自的效果更好。
【规格型号】0.5g*48s【用法用量】口服,餐前半小时服用,成人开始一次0.25g,一日2~3次,以后根据血糖和尿糖情况调整剂量,每日最大剂量不超过2g,或遵医嘱。
【不良反应】1.部分病人口服片剂后有胃肠道反应,表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。
肠溶胶囊可在不同程度上减轻以上的不良反应。
2.有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。
【禁忌】1.2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。
2.过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者对本品和双胍类药物过敏者禁用。
【注意事项】1.1型糖尿病不应单独使用。
2.定期检查血糖、尿糖、尿酮体。
3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。
4.进行肾脏造影者应于前3天停用本品。
【儿童用药】尚不明确。
盐酸二甲双胍化学结构式
盐酸二甲双胍,也称为二甲双胍盐酸盐,是一种口服降糖药物。
它的化学结构式为C4H12ClN5,是一种白色结晶性粉末。
盐酸二甲双胍的降糖作用主要是通过以下几种机制实现的:
1.促进胰岛素的分泌:二甲双胍能够刺激胰岛素的分泌,从而增加机体对葡萄糖的利用,降低血糖水平。
2.提高胰岛素的敏感性:二甲双胍还能够提高机体对胰岛素的敏感性,从而增强胰岛素的作用,降低血糖水平。
3.抑制肝糖原的合成:二甲双胍能够抑制肝脏中糖原的合成,减少肝脏释放葡萄糖的量,从而降低血糖水平。
4.促进葡萄糖的利用:二甲双胍能够促进机体对葡萄糖的利用,增加葡萄糖的代谢,从而降低血糖水平。
盐酸二甲双胍的药代动力学特点是口服后迅速吸收,血药浓度峰值在1-3小时内出现。
经口给药后,其生物利用度达到40%-60%,在肝脏中代谢产生活性代谢产物,主要通过肾脏排泄。
盐酸二甲双胍主要用于治疗2型糖尿病,尤其是那些伴有肥胖和胰岛素抵抗的病人。
它可以单独使用,也可以与其他口服降糖药物或胰岛素联合使用。
在临床应用中,盐酸二甲双胍的剂量需要根据患
者的体重、肝肾功能等情况进行调整。
盐酸二甲双胍的不良反应主要有胃肠道反应、乳酸性酸中毒、B12维生素缺乏等。
其中,乳酸性酸中毒是最为严重的一种副作用,可能导致死亡。
因此,患者在服用盐酸二甲双胍的过程中需要密切监测血糖水平和生命体征,及时发现并处理不良反应。
盐酸二甲双胍是一种安全有效的口服降糖药物,能够通过多种机制降低血糖水平。
在使用过程中,需要注意剂量的调整和不良反应的监测,以确保其治疗效果和安全性。
小儿肥胖相关药品---盐酸二甲双胍缓释片(悦达宁)【通用名称】盐酸二甲双胍缓释片【英文名称】MetforminHydrochlorideSustainedReleaseTablets 【成份】本品主要成份为盐酸二甲双胍,其化学名为1,1-二甲基双胍盐酸盐。
【性状】本品为白色或类白色异形片。
【药理毒理】药理:能促进胰岛素与受体结合而提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性,增加周围组织对糖的无氧酵解而促进糖的利用、抑制脂肪分解、减少血浆游离脂肪酸水平、削弱胰岛素抵抗而改善葡萄糖的利用而发挥降血糖、降血脂、抑制动脉硬化的作用。
毒理:盐酸二甲双胍大鼠口服LD50为1.0g/kg,皮下注射LD50为0.3g/kg。
【药代动力学】口服后经胃肠道吸收,作用持续24小时,与血浆蛋白结合率小于5%,不经肝脏代谢,经肾排泄,约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。
盐酸二甲双胍缓释片单剂量服用,与普通片相比相对生物利用度为101.7±14.6%。
缓释片与普通片相比,表观半衰期(T1/2)分别为5.78±1.18、2.62±0.46h,Tmax分别为3.3±0.7、2.2±0.3h,Cmax分别为1.80±0.37、2.49±0.38μg·ml-1,平均驻留时间(MRT)为8.14±1.31、4.69±0.76h,盐酸二甲双胍缓释片达峰时间滞后,峰浓度降低(P=0.0001),(表观)半衰期延长。
盐酸二甲双胍缓释片多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为87.0±8.5%。
【适应症】(1)用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型(非胰岛素依赖型)糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有减轻体重的作用。
(2)对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。
【用法和用量】口服,进食时或餐后服。
开始用量通常为每日一次,一次1片(500mg),晚餐时服用,根据血糖和尿糖调整用量,每日最大量不超过4片(2000mg)。
盐酸二甲双胍结构一、二甲双胍结构二甲双胍是一种双重调节运动与内细胞机制的运转的著名的口服降糖药。
它是一种强效的口服降糖药,主要用于阿兹海默氏病(糖尿病)的治疗。
它主要是以分子式C4H11N5为特征,其化学式是C4H11N5·HCl·2H2O,可称为“盐酸二甲双胍”。
二、结构特征二甲双胍实际上由三个部分组成,包括一种称为“磷酸二氢腺嘌呤(AG)”的核苷酸模块,另外还有一个有机砜结构和一个盐酸基团。
这三个单元之间通过氢键结合以实现共价键结合,形成稳定的结构。
磷酸二氢腺嘌呤(AG)是二甲双胍的关键结构,它可以结合非氨基酸拮抗剂调节胰岛素释放,使血糖水平保持稳定。
三、药理作用二甲双胍是降低血糖的有效药物,原理是通过阻断胰岛β细胞释放胰岛素来降低血糖浓度。
它以三种不同的方式调节血糖水平:一是促进肝脏的糖异生;二是减少肠道吸收的葡萄糖;三是抑制胰岛素释放而减少葡萄糖的吸收。
二甲双胍还可以组织脂肪的代谢和储存。
它对三酰甘油的氧化和酰基转移均有重要影响,从而降低血脂水平。
四、服用注意二甲双胍作为降低血糖的重要药物,患者要根据临床检查和医生建议适当用药,以达到良好的治疗效果。
由于二甲双胍在治疗糖尿病时会增加血液中的乙酰胆碱含量,可能出现心律失常、呼吸困难等反应,患者需要注意以下几点:1、根据医生建议灵活用药。
2、服药前要向医生了解药物的药效、副作用及服用间隔等相关知识;3、服药过程中要经常流量血糖,随时注意血糖剧烈变化;4、服药时不能空腹,定期吃少糖多蛋白的餐食是必要的;5、服药期间要注意服药记录,服药时间不宜间断;6、一旦有任何不适症状,应及时停药就医。
二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍是一种口服降糖药物,主要用于治疗2型糖尿病。
它的药理作用主要有以下
几个方面。
(1)抑制肝糖原合成与分解:二甲双胍能够抑制肝脏糖原的合成和分解,降低血糖
水平。
它通过激活糖原酶激酶,抑制肝糖原合成和降解酶的活性,从而抑制肝脏糖原合成
和分解,促进糖原的积累,降低血糖水平。
(2)提高细胞对葡萄糖的摄取和利用:二甲双胍能够提高细胞对葡萄糖的摄取和利用,促进糖的利用,降低血糖水平。
它能够激活胰岛素受体激酶,促进胰岛素受体的自酰化,增加碳水化合物代谢酶的活性,提高细胞对葡萄糖的摄取和利用,减少肝糖原分解,
从而降低血糖水平。
(3)减少肠道葡萄糖的吸收:二甲双胍能够减少肠道葡萄糖的吸收,降低血糖水平。
它能够抑制小肠葡萄糖酶的活性,减少肠道中葡萄糖的分解和吸收,从而降低血糖水平。
(4)调节糖脂代谢:二甲双胍能够对糖脂代谢进行调节,减少脂肪酸的合成和分解,从而降低血脂水平。
它能够抑制脂肪酸合成酶和三酰甘油合成酶的活性,减少脂肪酸的合
成和三酰甘油的形成,促进脂肪酸的氧化和利用,从而降低血脂水平。
(5)抗氧化和抗炎作用:二甲双胍能够具有抗氧化和抗炎作用,减少氧化应激和炎
症反应对糖代谢的影响,改善胰岛素抵抗和糖尿病的病理状态。
它能够激活蛋白激酶C,
增加受体内的抗氧化物质和抗炎因子的合成,减少炎症细胞的浸润,从而减轻糖尿病的症状。
总之,二甲双胍是一种具有多效性的口服降糖药物,通过多种机制调节糖脂代谢和抗
氧化炎症,能有效控制2型糖尿病患者的血糖和血脂水平,并改善胰岛素抵抗和代谢病的
病理状态。
二甲双胍的功效与作用二甲双胍(Metformin)是一种用于治疗2型糖尿病的口服药物。
它主要通过抑制肝糖原糖解和增强胰岛素的利用来降低血糖水平。
此外,二甲双胍还具有多种其他药理作用和临床应用价值,下面将详细介绍其功效与作用。
一、降糖作用二甲双胍是目前广泛应用于治疗2型糖尿病的一线口服降糖药物。
它通过抑制肝脏糖原的分解和合成,减少肝脏对血糖的产生,从而降低空腹和餐后血糖水平。
此外,二甲双胍还能增加肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用,提高胰岛素的敏感性,使血糖稳定在正常范围内。
二、促进体重减轻相比于其他降糖药物,二甲双胍的一个显著优点是其能够帮助患者减轻体重。
糖尿病患者常伴有肥胖,而二甲双胍可通过抑制食欲和减少食物摄入来达到减轻体重的效果。
此外,该药还能促进脂肪酸的氧化,减少脂肪组织的积累,使体重得到进一步控制。
三、改善胰岛素抵抗胰岛素抵抗是糖尿病发生和发展的一个重要环节。
二甲双胍通过改善胰岛素抵抗,增加细胞对胰岛素的敏感性,促进胰岛素的正常作用。
这一作用有助于降低血糖水平、改善胰岛素分泌功能,从而保护胰岛β细胞的功能并减少并发症的发生。
四、改善血脂和血压二甲双胍治疗还能改善血脂和血压水平,减少心血管病的风险。
研究表明,二甲双胍能够降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油的水平,同时增加高密度脂蛋白胆固醇的含量。
此外,它还能降低血压,减少血管损伤和动脉粥样硬化的发生。
五、抗肿瘤作用近年来,研究发现二甲双胍还具有抗肿瘤作用。
一方面,该药可抑制癌细胞的增殖和侵袭,减少肿瘤生长和扩散。
另一方面,二甲双胍还能抑制肿瘤机体内的胰岛素样生长因子1(IGF-1)的合成和分泌,从而减少肿瘤的生长和发展。
因此,二甲双胍在肿瘤的预防和治疗中可能有着潜在的临床应用价值。
六、抗衰老作用研究发现,二甲双胍还具有延缓衰老的作用。
该药能够通过增加线粒体生物合成和改善线粒体功能,增强细胞能量代谢,从而减少细胞的氧化应激和损伤,延缓细胞和器官的衰老进程。
盐酸二甲双胍Metformin Hydrochloride【其它名称】倍顺、迪化糖锭、二甲双胍盐酸盐、格华止、甲福明盐酸盐、君力达、立克糖、美迪康、盐酸甲福明、Devian、Diabex、Diaformin、Diformin Hydrochloride、Glucophage、Glyguanid、Melbin、Metforal、Obin【临床应用】1.用于单纯饮食控制疗效不满意的2型糖尿病患者(对于肥胖和伴高胰岛素血症者,本药不但有降血糖作用,还有减轻体重及缓解高胰岛素血症的效果)。
2.用于某些磺酰脲类疗效差的糖尿病患者(可与磺酰脲类合用,有协同作用,较分别单用的效果更好)。
【药理】1.药效学本药为双胍类降血糖药,能降低2型糖尿病患者的空腹血糖及餐后高血糖,使糖化血红蛋白下降1%~2%。
具体作用包括:(1)增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。
(2)增加非胰岛素依赖的组织(如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等)对葡萄糖的利用。
(3)抑制肝糖原异生,降低肝糖输出。
(4)抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。
(5)抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血三酰甘油、总胆固醇水平。
但本药无刺激胰岛素分泌作用,对正常人无明显降血糖作用,2型糖尿病患者单用本药时一般不引起低血糖。
与苯乙双胍相比,本药引起乳酸性酸中毒的危险性小,较为安全。
2.药动学本药口服后由小肠吸收,生物利用度为50%-60%。
口服0.5g后2小时,其血药浓度达峰值(约2μg/m1)。
在胃肠道壁的浓度为血药浓度的10-100倍,在肾、肝和唾液内的浓度约为血药浓度的2倍。
本药结构稳定,不与血浆蛋白结合,肝内不代谢,以原形随尿液迅速排出(肾功能减退时使用本药可在体内大量积聚,引起乳酸性酸中毒),12小时内90%被清除。
血浆半衰期为l.7-4.5小时。
【注意事项】1.禁忌症(1)对本药及其它双胍类药物过敏者。
(2)2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/d1)、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况者。
核准日期:修订日期:修订日期:盐酸二甲双胍片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:盐酸二甲双胍片英文名称:Metformin Hydrochloride Tablets汉语拼音:Yansuan Erjiashuanggua Pian【成份】本品主要成份为盐酸二甲双胍。
化学名称:1,1-二甲基双胍盐酸盐。
化学结构式:分子式:C4H11N5·HCl分子量:165.63【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色圆形片。
【适应症】本品首选用于单纯饮食及体育锻炼控制血糖无效的2型糖尿病。
对于成人,本品可用于单药治疗,也可与磺脲类药物或胰岛素联合治疗。
对于10岁及以上的儿童和青少年,本品可用于单药治疗或与胰岛素联合治疗。
【规格】0.25 g【用法用量】为了减少胃肠道并发症的发生,也为了使用最小剂量的药物使患者的血糖足以控制,应从小剂量开始服用,逐渐增加剂量。
治疗开始和调整剂量期间(见推荐的服药计划),测定空腹血糖可用于确定本品治疗反应,以及确定患者最小的有效剂量。
此后,应每隔三月测定糖化血红蛋白。
无论是单独使用还是联合使用,治疗的目标都是使用最低的有效剂量使空腹血糖和糖化血红蛋白水平降至正常或接近正常水平。
推荐服药计划肾功能正常(eGFR≥90mL/min/1.73m2):单药治疗以及与磺脲类药物联合治疗口服,成人和儿童起始每次0.25g,一日2~3次,10-15天以后根据疗效逐渐加量,最大推荐剂量为每天2g。
随餐服用,可减轻胃肠道反应。
与磺脲类药物联合使用如果服用最大推荐剂量的本品数周后仍无反应的患者,应当考虑在维持最大剂量治疗的同时逐渐加用磺脲类口服降糖药物,除非患者已存在对磺脲类药物原发或继发失效。
目前仅有二甲双胍与格列本脲(优降糖)之间相互作用的临床和药代动力学的数据。
联合服用本品与磺脲类药物,通过调整两种药物的剂量可以达到满意的血糖控制。
联合本品治疗,磺脲类药物发生低血糖的危险性持续存在,甚至有所增加,应当进行恰当的预防。
盐酸二甲双胍片【药品名称】通用名称:盐酸二甲双胍片英文名称:Metformin【成份】本品主要成份为:盐酸二甲双胍,其化学名称为:1,1-二甲基双胍盐酸盐。
【适应症】用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。
对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。
亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
【用法用量】1.应遵医嘱服药。
本品应从小剂量开始使用,根据病人状况,逐渐增加剂量。
2.通常本品的起始剂量为0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次;随餐服用。
3.可每周增加0.5克,或每2周增加0.85克,逐渐加至每日2克,分次服用。
4.成人最大推荐剂量为每日2550毫克。
对需进一步控制血糖患者,剂量可以加至每日2550毫克(即每次0.85克,每天三次)。
5.每日剂量超过2克时,为了更好的耐受,药物最好随三餐分次服用。
【不良反应】1.本品常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。
2.其他少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。
3.二甲双胍可减少维生素B12的吸收,但极少引起贫血。
4.本品在治疗剂量范围内,引起乳酸性酸中毒罕见。
【禁忌】1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用;2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)禁用;3.静脉肾盂造影或动脉造影前禁用;4.酗酒者禁用;5.严重心、肺病患者禁用;6.妊娠及哺乳期妇女慎用。
6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者禁用【注意事项】1.Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用);2.用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度;3.与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。
盐酸二甲双胍的成分
盐酸二甲双胍是一种用于治疗糖尿病的药物。
它的药理作用是通过降低肝脏葡萄糖的
产生和增加细胞对葡萄糖的利用,从而控制血糖水平。
盐酸二甲双胍的化学名称为
1,1-dimethylbiguanide hydrochloride,化学式为C4H11N5·HCl,相对分子质量为
165.6。
盐酸二甲双胍是一种白色结晶粉末,在水中易溶解,微溶于乙醇,难溶于氯仿。
它是
一种碱性化合物,i pKa为12.4。
盐酸二甲双胍是一种双胍类药物,包含两个甲基双胍分子。
双胍类药物存在对血糖的
调节显著作用,特别是在糖尿病治疗中,以降低糖尿病 II 型患者血糖水平得到广泛应用。
它被认为是一种具有潜在药理活性的药物,可以通过活化AMP激酶和Akt等信号通路,而
促进机体合成蛋白质并提高氧化磷酸化水平,从而通过降低自由脂肪酸含量和改善葡萄糖
和脂肪酸代谢来控制糖尿病。
盐酸二甲双胍在治疗糖尿病方面的作用主要是两个方面:首先它抑制糖异生,降低血
糖水平;其次通过增加谷氨酸基转移酶(GPT)活性,减少血清丙氨酸转移酶(AST)含量,从
而减轻肝脏负担。
同时,它还具有细胞保护作用,能够捕获氧自由基,并可抑制脂肪合成
和胆固醇的生合成,并在中等和高剂量时减少血浆三酰甘酸和胆固醇的含量。
在临床上,盐酸二甲双胍通常作为单药或联合用药(如二甲双胍和磺酰脲类药物等)
来治疗糖尿病。
治疗糖尿病的有效剂量范围为一天两次500mg至850mg。
但在使用盐酸二
甲双胍时,必须注意掌握好用药剂量、使用时机等因素,以最大程度发挥药物疗效,避免
出现不良反应。
迪化唐锭(盐酸二甲双胍片)【药品名称】商品名称:迪化唐锭通用名称:盐酸二甲双胍片英文名称:Metformin【成份】本品主要成分为:盐酸二甲双胍,其化学名称为:1,1-二甲基双胍盐酸盐。
【适应症】用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。
对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。
亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素的用量。
【用法用量】口服,成人开始一次0.25g,一日2~3次,以后根据血糖和尿糖情况调整剂量,一般每日1g~1.5g,最多每日不超过2g。
餐前半小时服用,肠溶片能减轻胃肠道反应。
【不良反应】1 胃肠道反应,表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。
2 有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。
3 乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。
临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
4 可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。
【禁忌】下列情况应禁用:1;2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。
2;酗酒者,过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者,对本品和双胍类药物过敏者禁用。
3;糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。
4;静脉肾盂造影或动脉造影前。
5;严重心、肺病患者。
6【注意事项】1 Ⅰ型糖尿病不应单独使用。
2 用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。
3 既往有乳酸性酸中毒史者慎用。
4 进行肾脏造影者应于前3天停用本品。
5 与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。
盐酸二甲双胍片说明书【功能主治】. 格华止首选用于单纯饮食及体育活动不能有效控制的型糖尿病. 对于型或型糖尿病止低血糖发生具协同作用格华止与胰岛素合用特别是肥胖的型糖尿病防可增加胰岛素的降血糖作用减少胰岛素用量. 格华止也可与磺脲类口服降血糖药合用您认为此药的治疗效果如何?【主要成分】格华止主要成份为盐酸二甲双胍【包装规格】铝塑包装每片.g每板片每盒板【用法用量】应遵医嘱服药格华止应从小剂量开始使用每日二次根据病人的状况或.克逐渐增加剂量随餐服用通常格华止(盐酸二可每周增加.克或毫克对需进一步控制为了更甲双胍片)的起始剂量为.克每周增加.血糖患者好的耐受克每日一次逐渐加至每日克分次服用成人最大推荐剂量为克剂量可以加至每日毫克(即每次.每天三次)每日剂量超过克时药物最好随三餐分次服用【不良反应】格华止常见不良反应包括腹泻为大便异常流感症状低血糖潮热肌痛恶心头昏呕吐头晕胃胀指甲异常乏力皮疹消化不良出汗增加腹部不适及头痛味觉异常其它少见者寒战格华止胸部不适心悸体重减轻等二甲双胍可减少维生素b吸收但极少引起贫血在治疗剂量范围内引起乳酸性酸中毒罕见【注意事项】. 口服格华止期间肾功能应定期检查肾功能以减少乳酸酸中毒的发生尤其是老年患者更应定期检查接受外科手术和碘剂x线摄影检查前患者应暂时停止口服格华止. 肝功能不良某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能损害. 应激状态在发热昏迷感染和外科手术时因此有肝脏疾病者应避免使用格华止服用口服降糖药患者易发生血糖暂时控制不良此时必须暂时停用格华止. 对型糖尿病患者改用胰岛素待应激状态缓解后恢复使用而应与胰岛素合用不宜单独使用格华止. 应定期进行血液学检查格华止治疗引起巨幼红细胞性贫血罕见如发生应排除维生素b缺乏. 即往服用盐酸二甲双胍片治疗血糖控制良好的型糖尿病患者出现实验室化验异常或临床异常测定包括血清电(特别是乏力或难于表达的不适)应当迅速寻找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据解质停用酮体血糖血酸碱度乳酸盐但当进食过少丙酮酸盐和二甲双胍水平存在任何类型的酸中毒都应立即开始其他恰当的治疗方法. 单独接受盐酸二甲双胍片治疗的患者正常情况下不会产生低血糖没有补充足够的热量血糖须注意或大运动量后与其他降糖药联合使用(例如磺脲类药物和胰岛素)饮酒等情况下会出现低. 老年衰弱或营养不良的患者以及肾上腺和垂体功能低下酒精中毒的患者更易发生低血糖也应知道同时控制老年患者和服用β-肾上腺阻滞剂的患者的低血糖很难辨认. 患者应当了解盐酸二甲双胍片治疗的潜在危险和益处饮食规律运动的重要性以及规律检测血糖须注意以及选择治疗的方式糖化血红蛋白肾脏功能和血液学参数的重要性. 须向患者解释乳酸酸中毒的危险性度呼气肌痛乏力症状和容易发生乳酸酸中毒的情况应立即停药当出现不能解释的过在二甲双胍治疗的随后嗜睡或其他非特异性的症状时及时看医生初期常出现胃肠道症状一旦患者坚持某一剂量治疗后出现胃肠道症状通常与药物本身无关出现的胃肠道症状可能是由于乳酸酸中毒或其他严重的疾病造成的【禁忌】. 肾脏疾病或下列情况禁用格华止心力衰竭(休克)急性心肌梗塞和败血症等引起的肾功能障碍(血清肌酐水平≥.毫克/分升(男性). 需要药物治疗的充血性心衰和其他严重心. 严重感染和外伤外科大手术. 已知对盐酸二甲双胍过敏 . 急性或慢性代谢性酸中毒岛素治疗≥.毫克/分升(女性)或肌酐清除异常)肺疾患临床有低血压和缺氧等包括有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒和糖尿病酮症酸中毒需要用胰. 酗酒者. 接受血管内注射碘化造影剂者. 维生素b叶酸缺乏未纠正者应暂时停用格华止【孕妇用药】不推荐孕妇使用格华止哺乳期妇女应慎用格华止必须使用格华止时应停止哺乳【儿童用药】-岁型糖尿病患者使用格华止的每日最高剂量为mg不推荐岁以下儿童使用格华止【老年用药】岁以上老年患者使用二甲双胍时以上的患者使用格华止应谨慎并定期检查肾功能通常不用最大剂量不推荐岁除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低【药物相互作用】. 单剂联合使用二甲双胍和格列苯脲未发现二甲双胍的药代动力学参数改变 . 二甲双胍与呋塞米(速尿)合用auc均下降终末半衰期缩短二甲双胍的auc增加但肾清除无变化地高辛吗啡普鲁卡因胺奎尼丁奎宁雷尼替同时呋塞米的cmax和肾清除无改变. 经肾小管排泌的阳离子药物(例如氨氯吡咪丁用氨苯蝶啶甲氧苄氨嘧啶和万古霉素)理论上可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统调整格华止及/或相互作用药物的剂量发生相互作因此建议密切监测. 二甲双胍与西咪替丁合用除半衰期改变二甲双胍的血浆和全血auc增加但两药单剂合用未见二甲双胍清西咪替丁的药代动力学未见变化. 如同时服用某些可引起血糖升高的药物状腺制剂雌激素口服避孕药苯妥英如噻嗪类药物或其他利尿剂烟碱酸拟交感神经药糖皮质激素酚噻嗪甲钙离子通道阻滞剂和异烟肼等时要密切监测血糖而在这些药物停用后要密切注意低血糖的发生. 二甲双胍不与血浆蛋白结合因此与蛋白高度结合的药物例如水杨酸盐后者主要与血清蛋白结合氨苯磺胺氯霉素丙磺舒等与磺脲类药物相比不易发生相互作用. 除氯磺丙脲患者从其他的口服降糖药转为用格华止治疗时通常不需要转换期服用氯磺丙脲的患者在换用格华止的最初周要密切注意量发生低血糖因为氯磺丙脲在体内有较长滞留易导致药物作用过. 二甲双胍有增加华法林的抗凝血倾向. 树脂类药物与格华止同服可减少二甲双胍吸收篇二:盐酸二甲双胍片盐酸二甲双胍片【药品名称】通用名称:盐酸二甲双胍片英文名称:metformin【成份】本品主要成分为:盐酸二甲双胍,其化学名称为:1,1-二甲基双胍盐酸盐。
盐酸二甲双胍缓释片与盐酸二甲双胍治疗2型糖尿病临床应用分析目的:探讨盐酸二甲双胍缓释片与盐酸二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效。
方法:随机选取2型糖尿病患者30名,,将其分为甲乙两组,口服盐酸二甲双胍缓释片及盐酸二甲双胍片,每周2天测7段血糖,检测时间6月。
比较服药后疗效及副作用。
结果两组显示两组降糖效果均可,但相对口服鹽酸二甲双胍缓释片组副作用小,病人依从性好。
结论:盐酸二甲双胍缓释片胃肠道、低血糖等副作用发生频率和严重程度低于盐酸二甲双胍片,服用次数相对减少,改善患者对药物的依从性。
标签:2型糖尿病;二甲双胍;疗效2型糖尿病是胰岛素抵抗为背景,因胰岛B细胞分泌进行性降低,致使功能失代偿最终出现血糖进行性升高,糖尿病的微血管并发症主要与血糖升高有关,大血管并发症与胰岛素抵抗相关因素有关,在2型糖尿病治疗中,盐酸二甲双胍是一个疗效好,安全性高使用方便的药物,其降糖效果被在临床均有所认可。
盐酸二甲双胍抗高血糖药物,对正常人无降血糖作用,可以改善胰岛素抵抗,增加组织对胰岛素的敏感性,增加葡萄糖的摄取和利用,抑制肠壁对葡萄糖的吸收,利于降低餐后血糖。
可抑制肝糖原的产生和输出。
盐酸二甲双胍能降低糖尿病的并发症,并且是唯一被证实能够降低心血管危险性、减少糖尿病大血管并发症的口服降糖药。
盐酸二甲双胍的剂型:由于盐酸二甲双胍普通剂型易溶于水,口服后迅速溶出,且半衰期短,需每日多次服用,患者顺应性差,易漏服使疗效不稳定,盐酸二甲双胍缓释片方便患者使用,并且体内的血药浓度的峰谷现象较普通片减少,副作用降低。
临床资料:本实验是随机分组,选择2型糖尿病患者30名,其中男性18人,女性12人,年龄35-60岁,受试者询问病史及心电图、肝肾功能等检查均未示异常,不吸烟,不嗜酒。
药品及来源:受试制剂:盐酸二甲双胍缓释片500mg 参比试剂:盐酸二甲双胍0.25g方法:给药方案:30名试验者随即分甲、乙两组,,甲组16受试者口服盐酸二甲双胍缓释剂受试试剂500mg/人,每天二次,每周2天测7段血糖,检测时间6月,每两月检测糖化血红蛋白。