盐酸二甲双胍的药理和临床应用

二甲双胍功效与作用二甲双胍（Metformin）是一种广泛应用于临床治疗2型糖尿病的药物，它通过降低血糖水平，改善胰岛素敏感性等多种机制来控制糖尿病。

二甲双胍的功效与作用主要包括降低血糖、改善胰岛素敏感性、减少糖尿病并发症的风险等方面。

二甲双胍降低血糖的机制主要是通过以下几个方面：1. 抑制肝糖原合成和糖异生：二甲双胍主要通过抑制肝脏糖异生过程来降低血糖水平。

它可以抑制糖异生关键酶磷酸化酶，从而降低糖异生的速率。

此外，二甲双胍还能通过抑制肝脏合成葡萄糖的酶活性来减少血糖的产生。

2. 提高组织的胰岛素敏感性：二甲双胍可以增加组织对胰岛素的敏感性，提高胰岛素的效应。

它可增加葡萄糖摄取和利用的速率，并减少胰岛素抵抗。

通过这种方式，二甲双胍能够降低血糖水平，改善糖尿病的病情。

3. 减少胰岛素分泌：二甲双胍还可以减少胰岛素的分泌。

胰岛素是一种促使葡萄糖进入细胞的激素，高胰岛素水平是2型糖尿病的一个特征。

通过减少胰岛素的分泌，二甲双胍可以降低血糖水平，并减轻胰岛素过多产生对胰岛细胞的负担。

二甲双胍除了降低血糖的作用外，还具有一些其他的作用：1. 降低糖尿病并发症的风险：二甲双胍有助于降低糖尿病患者患心血管疾病、肾脏疾病等并发症的风险。

它可以改善血脂代谢，降低胆固醇水平，减少患心血管疾病的风险。

此外，二甲双胍还能减少糖尿病肾病的进展，保护肾脏功能。

2. 减轻体重：二甲双胍可以减轻体重，对于2型糖尿病患者中存在超重和肥胖的人群特别适用。

它通过抑制食欲、减少胃肠吸收葡萄糖和脂肪的摄取，以及促进葡萄糖的利用，达到减轻体重的目的。

3. 提供抗氧化作用：二甲双胍还具有一定的抗氧化作用，能够减轻细胞对自由基损伤的敏感性，对预防糖尿病引起的氧化应激反应具有一定的保护作用。

总体而言，二甲双胍是一种安全、有效的治疗2型糖尿病的药物。

它通过降低血糖、改善胰岛素敏感性、减少糖尿病并发症的风险等多种机制来控制糖尿病，并具有减轻体重和抗氧化等额外的效果。

同盛兰威(盐酸二甲双胍缓释片)【用法用量】盐酸二甲双胍缓释片没有固定的剂量规定，其有效用量必须由医生根据患者根据患者个体的病情、血糖和尿糖的检查结果来决定。

盐酸二甲双胍缓释片的常用初始剂量为0.5g/次，每日一次，晚饭时与食物同服。

在病情不能得到控制时可根据病情逐渐加量，与0.5g/周的方式增加，但每日不能超过最大剂量2.0g。

如果盐酸二甲双胍缓释片2.0g/次，每日一次，对血糖的控制扔不满意，可考虑试用盐酸二甲双胍缓释片1.0g/次，每日二次。

【注意事项】1、在使用二甲双胍的病人中，由于二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒，这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，则会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。

2、本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。

3、当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。

4、本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖、应监测患者血糖情况。

5、本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。

6、应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。

7、部分病人发现在临床无症状的情况下，维生素B12的水平低于正常值，这可能是由于二甲双胍干扰了维生素B12的吸收，这可能导致贫血，虽然可能性很小，但仍建议监测血象，患者至少每年检查一次血液参数。

8、本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。

9、发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。

【不良反应】部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。

【禁忌】2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术、临床有低血压和缺氧情况、既往有乳酸性酸中毒史者，以及对本品过敏者禁用。

盐酸二甲双胍肠溶胶囊(君力达)的说明书糖尿病已经成为了国际上公认的首类危害人类疾病，患上糖尿病的人如今越来越多，治疗糖尿病的药物也随之发展起来。

但是在众多的糖尿病治疗药物当中，到底哪种药物对于人体的危害最小，而且效果又能达到最好呢?这就需要患者仔细的辨别了。

今天我们为您推荐一种叫做盐酸二甲双胍肠溶胶囊(君力达)的药物，下面来看看介绍。

【药品名称】通用名称：盐酸二甲双胍肠溶胶囊商品名称：盐酸二甲双胍肠溶胶囊(君力达)英文名称：Metformin Hydrochloride Enteric-Coated Capsules拼音全码：YanSuanErJiaShuangGuaChangRongJiaoNang(JunLiDa)【主要成份】盐酸二甲双胍。

【性状】本品为肠溶胶囊，内容物为白色结晶性粉末。

【适应症/功能主治】用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者。

不但有降血糖作用，还可能有减轻体重的作用。

对某些磺酰脲类无效的病例有效。

如与磺酰脲类降血糖药合用有协同作用，较各自的效果更好。

【规格型号】0.5g*48s【用法用量】口服,餐前半小时服用,成人开始一次0.25g，一日2~3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，每日最大剂量不超过2g，或遵医嘱。

【不良反应】1．部分病人口服片剂后有胃肠道反应，表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。

肠溶胶囊可在不同程度上减轻以上的不良反应。

2.有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

【禁忌】1.2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。

2.过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者对本品和双胍类药物过敏者禁用。

【注意事项】1.1型糖尿病不应单独使用。

2.定期检查血糖、尿糖、尿酮体。

3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。

4.进行肾脏造影者应于前3天停用本品。

【儿童用药】尚不明确。

盐酸二甲双胍化学结构式
盐酸二甲双胍，也称为二甲双胍盐酸盐，是一种口服降糖药物。

它的化学结构式为C4H12ClN5，是一种白色结晶性粉末。

盐酸二甲双胍的降糖作用主要是通过以下几种机制实现的：
1.促进胰岛素的分泌：二甲双胍能够刺激胰岛素的分泌，从而增加机体对葡萄糖的利用，降低血糖水平。

2.提高胰岛素的敏感性：二甲双胍还能够提高机体对胰岛素的敏感性，从而增强胰岛素的作用，降低血糖水平。

3.抑制肝糖原的合成：二甲双胍能够抑制肝脏中糖原的合成，减少肝脏释放葡萄糖的量，从而降低血糖水平。

4.促进葡萄糖的利用：二甲双胍能够促进机体对葡萄糖的利用，增加葡萄糖的代谢，从而降低血糖水平。

盐酸二甲双胍的药代动力学特点是口服后迅速吸收，血药浓度峰值在1-3小时内出现。

经口给药后，其生物利用度达到40%-60%，在肝脏中代谢产生活性代谢产物，主要通过肾脏排泄。

盐酸二甲双胍主要用于治疗2型糖尿病，尤其是那些伴有肥胖和胰岛素抵抗的病人。

它可以单独使用，也可以与其他口服降糖药物或胰岛素联合使用。

在临床应用中，盐酸二甲双胍的剂量需要根据患
者的体重、肝肾功能等情况进行调整。

盐酸二甲双胍的不良反应主要有胃肠道反应、乳酸性酸中毒、B12维生素缺乏等。

其中，乳酸性酸中毒是最为严重的一种副作用，可能导致死亡。

因此，患者在服用盐酸二甲双胍的过程中需要密切监测血糖水平和生命体征，及时发现并处理不良反应。

盐酸二甲双胍是一种安全有效的口服降糖药物，能够通过多种机制降低血糖水平。

在使用过程中，需要注意剂量的调整和不良反应的监测，以确保其治疗效果和安全性。

小儿肥胖相关药品---盐酸二甲双胍缓释片（悦达宁）【通用名称】盐酸二甲双胍缓释片【英文名称】MetforminHydrochlorideSustainedReleaseTablets 【成份】本品主要成份为盐酸二甲双胍，其化学名为1,1-二甲基双胍盐酸盐。

【性状】本品为白色或类白色异形片。

【药理毒理】药理：能促进胰岛素与受体结合而提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性，增加周围组织对糖的无氧酵解而促进糖的利用、抑制脂肪分解、减少血浆游离脂肪酸水平、削弱胰岛素抵抗而改善葡萄糖的利用而发挥降血糖、降血脂、抑制动脉硬化的作用。

毒理：盐酸二甲双胍大鼠口服LD50为1.0g/kg，皮下注射LD50为0.3g/kg。

【药代动力学】口服后经胃肠道吸收，作用持续24小时，与血浆蛋白结合率小于5%，不经肝脏代谢，经肾排泄，约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。

盐酸二甲双胍缓释片单剂量服用，与普通片相比相对生物利用度为101.7±14.6%。

缓释片与普通片相比，表观半衰期(T1/2)分别为5.78±1.18、2.62±0.46h，Tmax分别为3.3±0.7、2.2±0.3h，Cmax分别为1.80±0.37、2.49±0.38μg·ml-1，平均驻留时间(MRT)为8.14±1.31、4.69±0.76h，盐酸二甲双胍缓释片达峰时间滞后，峰浓度降低(P=0.0001)，(表观)半衰期延长。

盐酸二甲双胍缓释片多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为87.0±8.5%。

【适应症】(1)用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型(非胰岛素依赖型)糖尿病病人，尤其是肥胖者，可能有减轻体重的作用。

(2)对某些磺酰脲类疗效差的Ⅱ型糖尿病病人有效。

【用法和用量】口服，进食时或餐后服。

开始用量通常为每日一次，一次1片(500mg)，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日最大量不超过4片(2000mg)。

盐酸二甲双胍结构一、二甲双胍结构二甲双胍是一种双重调节运动与内细胞机制的运转的著名的口服降糖药。

它是一种强效的口服降糖药，主要用于阿兹海默氏病（糖尿病）的治疗。

它主要是以分子式C4H11N5为特征，其化学式是C4H11N5·HCl·2H2O，可称为“盐酸二甲双胍”。

二、结构特征二甲双胍实际上由三个部分组成，包括一种称为“磷酸二氢腺嘌呤（AG）”的核苷酸模块，另外还有一个有机砜结构和一个盐酸基团。

这三个单元之间通过氢键结合以实现共价键结合，形成稳定的结构。

磷酸二氢腺嘌呤（AG）是二甲双胍的关键结构，它可以结合非氨基酸拮抗剂调节胰岛素释放，使血糖水平保持稳定。

三、药理作用二甲双胍是降低血糖的有效药物，原理是通过阻断胰岛β细胞释放胰岛素来降低血糖浓度。

它以三种不同的方式调节血糖水平：一是促进肝脏的糖异生；二是减少肠道吸收的葡萄糖；三是抑制胰岛素释放而减少葡萄糖的吸收。

二甲双胍还可以组织脂肪的代谢和储存。

它对三酰甘油的氧化和酰基转移均有重要影响，从而降低血脂水平。

四、服用注意二甲双胍作为降低血糖的重要药物，患者要根据临床检查和医生建议适当用药，以达到良好的治疗效果。

由于二甲双胍在治疗糖尿病时会增加血液中的乙酰胆碱含量，可能出现心律失常、呼吸困难等反应，患者需要注意以下几点：1、根据医生建议灵活用药。

2、服药前要向医生了解药物的药效、副作用及服用间隔等相关知识；3、服药过程中要经常流量血糖，随时注意血糖剧烈变化；4、服药时不能空腹，定期吃少糖多蛋白的餐食是必要的；5、服药期间要注意服药记录，服药时间不宜间断；6、一旦有任何不适症状，应及时停药就医。

二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍是一种口服降糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。

它的药理作用主要有以下
几个方面。

（1）抑制肝糖原合成与分解：二甲双胍能够抑制肝脏糖原的合成和分解，降低血糖
水平。

它通过激活糖原酶激酶，抑制肝糖原合成和降解酶的活性，从而抑制肝脏糖原合成
和分解，促进糖原的积累，降低血糖水平。

（2）提高细胞对葡萄糖的摄取和利用：二甲双胍能够提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进糖的利用，降低血糖水平。

它能够激活胰岛素受体激酶，促进胰岛素受体的自酰化，增加碳水化合物代谢酶的活性，提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，减少肝糖原分解，
从而降低血糖水平。

（3）减少肠道葡萄糖的吸收：二甲双胍能够减少肠道葡萄糖的吸收，降低血糖水平。

它能够抑制小肠葡萄糖酶的活性，减少肠道中葡萄糖的分解和吸收，从而降低血糖水平。

（4）调节糖脂代谢：二甲双胍能够对糖脂代谢进行调节，减少脂肪酸的合成和分解，从而降低血脂水平。

它能够抑制脂肪酸合成酶和三酰甘油合成酶的活性，减少脂肪酸的合
成和三酰甘油的形成，促进脂肪酸的氧化和利用，从而降低血脂水平。

（5）抗氧化和抗炎作用：二甲双胍能够具有抗氧化和抗炎作用，减少氧化应激和炎
症反应对糖代谢的影响，改善胰岛素抵抗和糖尿病的病理状态。

它能够激活蛋白激酶C，
增加受体内的抗氧化物质和抗炎因子的合成，减少炎症细胞的浸润，从而减轻糖尿病的症状。

总之，二甲双胍是一种具有多效性的口服降糖药物，通过多种机制调节糖脂代谢和抗
氧化炎症，能有效控制2型糖尿病患者的血糖和血脂水平，并改善胰岛素抵抗和代谢病的
病理状态。

二甲双胍的功效与作用二甲双胍（Metformin）是一种用于治疗2型糖尿病的口服药物。

它主要通过抑制肝糖原糖解和增强胰岛素的利用来降低血糖水平。

此外，二甲双胍还具有多种其他药理作用和临床应用价值，下面将详细介绍其功效与作用。

一、降糖作用二甲双胍是目前广泛应用于治疗2型糖尿病的一线口服降糖药物。

它通过抑制肝脏糖原的分解和合成，减少肝脏对血糖的产生，从而降低空腹和餐后血糖水平。

此外，二甲双胍还能增加肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用，提高胰岛素的敏感性，使血糖稳定在正常范围内。

二、促进体重减轻相比于其他降糖药物，二甲双胍的一个显著优点是其能够帮助患者减轻体重。

糖尿病患者常伴有肥胖，而二甲双胍可通过抑制食欲和减少食物摄入来达到减轻体重的效果。

此外，该药还能促进脂肪酸的氧化，减少脂肪组织的积累，使体重得到进一步控制。

三、改善胰岛素抵抗胰岛素抵抗是糖尿病发生和发展的一个重要环节。

二甲双胍通过改善胰岛素抵抗，增加细胞对胰岛素的敏感性，促进胰岛素的正常作用。

这一作用有助于降低血糖水平、改善胰岛素分泌功能，从而保护胰岛β细胞的功能并减少并发症的发生。

四、改善血脂和血压二甲双胍治疗还能改善血脂和血压水平，减少心血管病的风险。

研究表明，二甲双胍能够降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油的水平，同时增加高密度脂蛋白胆固醇的含量。

此外，它还能降低血压，减少血管损伤和动脉粥样硬化的发生。

五、抗肿瘤作用近年来，研究发现二甲双胍还具有抗肿瘤作用。

一方面，该药可抑制癌细胞的增殖和侵袭，减少肿瘤生长和扩散。

另一方面，二甲双胍还能抑制肿瘤机体内的胰岛素样生长因子1（IGF-1）的合成和分泌，从而减少肿瘤的生长和发展。

因此，二甲双胍在肿瘤的预防和治疗中可能有着潜在的临床应用价值。

六、抗衰老作用研究发现，二甲双胍还具有延缓衰老的作用。

该药能够通过增加线粒体生物合成和改善线粒体功能，增强细胞能量代谢，从而减少细胞的氧化应激和损伤，延缓细胞和器官的衰老进程。

盐酸二甲双胍Metformin Hydrochloride【其它名称】倍顺、迪化糖锭、二甲双胍盐酸盐、格华止、甲福明盐酸盐、君力达、立克糖、美迪康、盐酸甲福明、Devian、Diabex、Diaformin、Diformin Hydrochloride、Glucophage、Glyguanid、Melbin、Metforal、Obin【临床应用】1．用于单纯饮食控制疗效不满意的2型糖尿病患者(对于肥胖和伴高胰岛素血症者，本药不但有降血糖作用，还有减轻体重及缓解高胰岛素血症的效果)。

2．用于某些磺酰脲类疗效差的糖尿病患者(可与磺酰脲类合用，有协同作用，较分别单用的效果更好)。

【药理】1．药效学本药为双胍类降血糖药，能降低2型糖尿病患者的空腹血糖及餐后高血糖，使糖化血红蛋白下降1％～2％。

具体作用包括：(1)增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。

(2)增加非胰岛素依赖的组织(如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等)对葡萄糖的利用。

(3)抑制肝糖原异生，降低肝糖输出。

(4)抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

(5)抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血三酰甘油、总胆固醇水平。

但本药无刺激胰岛素分泌作用，对正常人无明显降血糖作用，2型糖尿病患者单用本药时一般不引起低血糖。

与苯乙双胍相比，本药引起乳酸性酸中毒的危险性小，较为安全。

2．药动学本药口服后由小肠吸收，生物利用度为50％-60％。

口服0.5g后2小时，其血药浓度达峰值(约2μg／m1)。

在胃肠道壁的浓度为血药浓度的10-100倍，在肾、肝和唾液内的浓度约为血药浓度的2倍。

本药结构稳定，不与血浆蛋白结合，肝内不代谢，以原形随尿液迅速排出(肾功能减退时使用本药可在体内大量积聚，引起乳酸性酸中毒)，12小时内90％被清除。

血浆半衰期为l.7-4.5小时。

【注意事项】1．禁忌症(1)对本药及其它双胍类药物过敏者。

(2)2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg／d1)、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况者。