药剂学-中药材的浸出制剂

药剂学浸出技术与中药制剂、药物溶液的形成理论、表面活性剂一、浸出技术与中药制剂1.浸出操作与设备药材的来源于品种的鉴定药材品质检查有效成分或总浸出的测定药材的预解决含水量测定（9%~16%）药材的粉碎: 药物规定有特别细度, 或有刺激性, 毒性较大者, 则宜用湿法粉碎浸润、渗透过程（含多量脂肪油或蜡质的药材, 须先行脱脂或脱蜡解决后方可用水或乙醇浸出）解吸、溶解过程扩散过程（浸出成分的扩散速度可用Ficks第一扩散公式来说明）置换过程（浸出的关键在于保持最大浓度梯度）适当用酸, 可以促进生物碱的浸出适当用碱, 可以促进某些有机酸的浸出溶剂具有适宜的pH值也有助于增长制剂中某些成分的稳定性应用适宜的表面活性剂常能提高浸出溶剂的浸出性能药材的粉碎限度: 适宜的粉碎限度有助于浸出, 但过细粉末并不适于浸出浸出温度: 一般药材的浸出在溶剂沸点温度下或接近于沸点温度进行比较有利浓度梯度: 浓度梯度越大浸出速度越快浸出压力: 提高浸出压力有助于加快浸润过程药材与溶剂相对运动速度：相对运动速度加快, 能使扩散边界层变薄或边界层更新加快, 而有助于浸出过程新技术的应用煎煮法浸渍法浸出方法渗漉法大口树脂吸附分离技术超临界萃取技术（二氧化碳作为萃取剂）单级浸出工艺间歇式提取器多级浸出工艺连续逆流浸出工艺自然蒸发沸腾蒸发常压干燥减压干燥喷雾干燥冷冻干燥2.常用的浸出制剂剂型概念特点浸出方法汤剂（煎剂）是用中药材加水煎煮, 去渣取汁制成的液体制剂煎煮法酒剂指药材用蒸馏酒浸取或溶解制成的澄清液体制剂浸渍法、渗漉法酊剂药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂, 亦可用流浸膏稀释制成, 或用浸膏溶解制成具有毒剧药品的酊剂, 每100ml相称于原药物10g, 其他酊剂, 每100ml相称于原药物20g稀释法、溶解法浸渍法、渗漉法流浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去部分溶剂, 调整浓度至规定标准而制成的液体制剂流浸膏剂每1ml相称于原药材1g渗滤法浸膏剂指药材用适宜的溶剂浸出有效成分, 蒸去所有溶剂, 调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂浸膏剂每1ml相称于原药材2~5g煎煮法、渗漉法煎膏剂（膏滋）指中药材用水煎煮, 去渣浓缩后, 加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂煎煮法颗粒剂药材提取物与适宜的辅料或与药材细粉制成的颗粒状内服制剂分为可溶性、混悬性、泡腾性三类二、药物溶液的形成理论1.药用溶剂的种类与性质水醇与多元醇类: 乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇200（400、600）、丁醇、苯甲醇醚类: 四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚酰胺类: 二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺酯类: 三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯植物油类: 花生油、玉米油、芝麻油、红花油亚砜类: 二甲基亚砜介电常数：反映溶剂分子的极性大小, 介电常数大的溶剂极性大, 介电常数小的极性小。

中药药剂学第八章浸出制剂一、浸出制剂的主要特点：①具有中药各浸出成分的综合作用，符合中医药理论；②作用缓和持久，毒副作用降低；③有效成分的浓度提高；④浸出制剂可作为其他制剂的原料；⑤浸出制剂的质量控制比纯化学药品为原料的制剂要复杂。

第二节合剂系指饮片用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂。

（单剂量灌装者也称口服液）1.合剂在生产和储存期间：①含挥发油成分的宜先用水蒸气蒸馏法提取，药渣再与其他药材一起煎煮；②加入防腐剂：山梨酸和苯甲酸的用量不宜超过0.3%；③含蔗糖量应不高于20%（g/ml）；④合剂应澄清，允许有少量轻摇易散的沉淀。

2.合剂制备过程：浸提→净化→浓缩→分装→灭菌→成品注：浓缩至每日服用量30-60ml；经醇沉化处理的，先回收乙醇，再浓缩至每日服用量20-40ml。

第三节糖浆剂和煎膏剂一、糖浆剂1.系指含有原料药物的弄蔗糖水溶液。

含蔗糖量应不低于45%（g/ml）2.分类：①单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，浓度为85%或64.72%；②药用糖浆：具有相应治疗作用；（如急支糖浆）③芳香糖浆3.糖浆剂的制备工艺：浸提→净化→浓缩→配制→滤过→分装→成品注：①蔗糖在加热且酸性条件下，可转化为葡萄糖和果糖，称为转化糖，其甜度比蔗糖高；具有氧化性，可以延缓某些易氧化药物的变质。

②需加入防腐剂：山梨酸和苯甲酸的用量不超过0.3%，羟苯酯类不应超过0.05%。

4.配制方法：①热溶法:将蔗糖加入沸蒸馏水或热药液中。

适用于单糖浆、不含挥发性成分、受热稳定、有色糖浆。

②冷溶法：适用于单糖浆、含挥发性成分、受热不稳定的糖浆。

③混合法5.糖浆剂易出现的问题（1）霉败问题：易被微生物污染，导致长霉和发酵。

由于原料不洁净，用具处理不当，车间空气中的霉菌和微生物。

可加适宜的防腐剂。

（2）沉淀问题：①中药中的细小颗粒或杂质净化处理不够；②提取液中所含高分子物质，在贮存过程中胶态粒子”陈化”聚集沉淀析出；③提取液中有些成分在加热时溶于水，但冷却后逐渐沉淀析出；④糖浆剂的pH值发生改变，某些物质沉淀析出。

实验二浸出制剂的制备一、实验目的1．掌握浸出制剂的原理和制法。

2．掌握浸渍法、渗漉法制备酊剂、流浸膏剂的方法。

3．掌握糖浆剂、合剂的制备方法。

二、实验原理浸出制剂系指采用适宜的浸出溶剂和方法，浸提药材中有效成分，而制成的一类制剂。

根据溶媒、浸出方法及制成剂型的不同而分为各种制剂，如汤剂、酊、酒剂(以乙醇或酒为溶媒)及流浸膏、浸膏剂、合剂、颗粒剂、胶剂、糖浆剂等。

常用的浸出方法有煎煮法、浸渍法、回流法、渗漉法及水蒸汽蒸馏法等。

影响浸出的因素很多，根据扩散公式，ds＝- DF（dc／dx）·dt已知扩散值ds主要与F即扩散面积（药材的粉碎度）、dc／dx （即浓度差）有关；此外，还受浸出温度、时间、压力、溶媒的性质等因素的影响，在制备浸剂时，应该掌握及应用其要领。

酊剂是将药物用不同浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体药剂。

乙醇的浓度不同对药材中的成分溶解性不同。

必须根据药材的性质选择乙醇的浓度，含淀粉量大的药材，应选用较高浓度乙醇，否则淀粉、糊精吸水形成糊状物而使过滤困难，影响成品澄明度。

一般药物的酊剂浓度为20％（每100ml含20克药材)，毒剧药酊剂为10％（每100ml含10克药材）。

酊剂的制备方法1．溶解法：将药物直接加入规定浓度的乙醇溶解至需要量，即得。

主要用于化学药物酊剂的制备。

2．稀释法：以流浸膏或浸膏为原料、用适量乙醇稀释至规定浓度，静置，过滤，即得。

3．浸渍法：以规定浓度乙醇为溶剂，按浸渍法制得。

所用乙醇浓度应始终相同，需根据药材性质选择适宜的温度、时间和乙醇浓度。

4．渗漉法：按渗漉法制备，收集渗漉液达所需量3/4时，停止渗漉，压榨残渣，与渗漉液合并，过滤，经含量测定，补加适量溶媒至规定浓度。

糖浆剂系指含药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，一般含糖量在45%（g／g）左右，因含糖量高，渗透压高，微生物不易生长，而浓度低的糖浆为细菌良好的培养基，容易滋生微生物，使糖浆败坏变质，所以，除另有规定外，糖浆剂内可加苯甲酸、苯甲酸钠，尼泊金类等防腐剂。

中药剂学：浸出制剂（1）概述浸出制剂系指采用适当的溶媒与方法，取药材或饮片，经浸提得到的提取液或经浓缩制成膏状、干膏状的一类制剂称为浸出制剂。

浸出制剂的类型，按所用的洛媒来分，一般可两类：一类为用水作溶媒的浸出制剂，如汤剂、浸剂、浓煎剂、煎膏剂等；另一类为用不同浓度的乙醇作溶媒的浸出制剂如酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂等。

此外，中药的糖浆剂常采用水浸煮、浓缩后加入蔗糖的制备方法，与煎膏剂排在一起叙述；汤剂、浓煎剂列入调剂部分；中药注射剂虽亦先经浸提，但因需特殊处理，故专门论述。

浸出制剂的特点：①此类制剂能保持原药材各种成分的综合疗效，故符合中医药理论。

②因经去粗取精的过程，故与原药材相比可减少服用剂量。

③部分浸出制剂如浸膏、流浸膏等常作为胶囊剂、片剂、冲剂、浓缩丸剂、软膏剂、栓剂等的原料。

浸出制剂的缺点：部分浸出制剂不适于贮存，久贮后易污染细菌、霉菌等，如汤剂、糖浆剂；又如酒剂、酊剂、流浸膏剂具有流动性，久贮后虽不易发生染菌发霉，但运输、携带时玻璃容器易损，瓶塞若封闭不严溶媒易挥发，有时产生浑浊或沉淀；浸膏剂若存放的环境或场所不当可迅速吸潮、结块，不利于制备或包装，制备其他制剂时，可影响粉碎、制粒、成型、包衣等一系列的质量不稳定，应特别加以注意。

（2）酒剂与酊剂：酒剂又名药酒，系用白酒浸提药材而制得的澄明液体制剂。

（白酒含乙醇量约为50～60%）。

酒剂在中国已有数千年的历史，《内经素问》载有"上古圣人作汤液醪醴"，"醪醴"为指治病的药酒。

酒剂，为了矫味，常酌加适量的冰糖或蜂蜜。

酒本身有行血活络的功效，易于吸收和发散，因此酒剂通常主用于风寒湿，具有祛风活血、止痛散瘀的功能。

但小儿、孕妇、心脏病及高血压病人不宜服用。

酊剂系指药材用不同浓度的药用乙醇，经浸提或溶解药物而制成的澄明液体制剂。

多数的酊剂供内服，少数供外用。

酊剂的浓度一般随药物的性质或用途而异，用普通药物制成的酊剂浓度为20%（g/ml），含毒剧药物酊剂的浓度为10%（g/ml）,如属已知有效成分者，可用含量测定或生物测定的方法，标定其规格标准；也有少数按照历来的成方规定或医疗习惯，制成适宜的程度。