药学毕业论文常用降脂药的作用机制与配伍方案
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探讨常用降血脂药物的药理及选用摘要】目的研究分析常用降血脂药物的药理作用、临床意义及如何选用。
方法通过降血脂药物的分类、药理作用、安全性及毒副作用进行阐述。
高脂血症是动脉粥样硬化和缺血性心脏病的危险因素。
为临床安全用药、合理用药提供参考和依据。
结果选用降血脂药物应根据高脂血症(HLP)的分型、安全性和毒副作用、有效性选用降血脂药物。
结论合理选用降血脂药物可明显减少缺血性心脏事件的发生率和心脑血管病的死亡率。
【关键词】降血脂药物;高脂血症;冠状动脉粥样硬化;安全性;药理作用HLP是冠心病和动脉粥样硬化、脑血管疾病等心脑血管病的首要危险因素之一,目前心脑血管疾病的发病率、致残率、致死率日益增高,因此合理选择治疗高脂血症的降血脂药物是临床医务工作者的重要课题[1]。
HLP是指血清中胆固醇(TC)大于5.7 mmol/L和甘油三酯(TG)>1.69 mmol/L,伴有或不伴有高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)<1 mmol/L[2]。
现就治疗高脂血症的降血脂药物的药理和选用阐述如下1 降血脂药物分类及药理作用1.1 氯贝丁酯类主要药物有非诺贝特、苯扎贝特(必降脂)、吉非罗齐、安妥明等。
此类药物能降低TG水平,加速TG的水解促进TC的排泄,同时抑制血小板聚集,增强纤溶酶活性,降低血浆纤维蛋白原和血浆黏度等作用。
1.2 HMGRI类(MHG-CoA还原酶抑制剂)主要药物有普伐他汀(美百乐镇)、洛伐他汀(美降脂)、辛伐他汀等。
此类药物通过竞争性抑制还原酶而使TC合成减少。
1.3 不饱和脂肪酸类主要药物有亚硝酸、月见草油、益寿宁、心脑康等。
不饱和脂肪酸的主要药理作用可使胆固醇酯化,降低血液中胆固醇和甘油三酯,降低血液黏稠度,改善血液微循环。
1.4 烟酸类主要药物有烟酸、阿西莫司(乐脂平)、烟酸肌醇酯等。
烟酸类调脂药物是通过烟酸衍生物来起到调脂、降脂作用,可作为单一或辅助治疗用药,用于TG高和混合性高脂血症患者,在HDL-C降低或合并TG增高时尤为适用。
常用降血脂的中药方剂及中药降血脂的原理常用降血脂的中药方剂及中药降血脂的原理肥胖易合并高脂血症,增加高血压病、冠心病的发生,加速衰老和死亡。
故肥胖伴有高脂血症患者必须尽快使之降到理想水平。
中医中药对高脂血症的治疗效果较好,现分述于下。
中药在降脂作用的机制方面,大体可归纳成四类1、促进肠道脂质排出的中药。
茵陈、大黄、何首乌、决明子、虎杖等清肝利胆药,因其含有蒽醌类及其衍生物等致泻成分,能够促进胆汁的分泌,胆固醇的排出,能促进肠道蠕动,增加排便次数,加快脂质的排出。
2、竞争性的抑制肠道脂质吸收的中药。
蒲黄、绿豆、褐藻等中药含有少量植物固醇可抑制肠内胆固醇吸收。
另外,尚有蜂胶、果胶、海藻等含有不能利用的多糖,能和胆盐结合形成复合物,也能阻碍胆固醇在肠道的吸收。
3、抑制脂质合成的中药。
泽泻等药能影响脂质分解及胆固醇合成;姜黄等药可抑制脂肪酸合成;香菇等能抑制体内胆固醇合成。
4、影响血脂分布、转运与清除的中药丹参有促进脂肪在肝内氧化分解作用;水飞蓟素有消除肝肾组织沉积作用;女贞子对主动脉脂质斑块有消退作用;向日葵种子、月见草油、红花油等均含不饱和脂肪酸如花生四烯酸、亚油酸、亚麻油酸等能与胆固醇结合成酯,使之能较容易转运、代谢和排泄。
(一)常用降血脂的单味中药山楂、何首乌、泽泻、决明子、大黄、灵芝、虎杖、参三七、蒲黄、红花、丹参、水飞蓟、女贞子、月苋草、茺蔚子、广地龙、人工虫草、茶树根、荷叶、玉竹、桑寄生、麦芽、葛根、郁金、茵陈。
现代药理研究表明,具有调脂作用的中药有40多种,按中药药性分为补益降脂药、活血降脂药、化痰利湿降脂药等种别。
红花、金樱子、天门冬、五加皮、刺五加、刺蒺藜、葛根、柴胡、茵陈、黄连、荜茇、红芪、赤芍、土鳖虫、陈皮、桔梗、瓜蒌、薤白、诃子、火麻仁、槐花、鸡血藤、木贼、臭梧桐、沙棘、香菇等有降胆固醇作用;山楂、白果、胡椒、山豆根、地骨皮、瓦楞子等药有降甘油三酯作用;人参、明党参、沙苑子、红景天、甘草、何首乌、女贞子、冬虫夏草、骨碎补、玉竹、三七、丹参、蒲黄、红花、没药、姜黄、水蛭、柴胡、昆布、海藻、花椒、决明子、泽泻、茵陈、金银花、大黄、虎杖、桑寄生、徐长卿、罗布麻、白矾、绞股蓝等药兼具降胆固醇及甘油三酯作用;玉竹、金樱子、甘草、五加皮、法半夏、薤白、大黄、大蒜、赤芍等药有降低低密度脂蛋白作用;明党参、女贞子、丹参、三七、蒲黄、红花、赤芍、山楂、昆布、虎杖、决明子、绞股蓝、鸡血藤、沙棘、蜂房浆、蛤膜油等药有升高高密度脂蛋白作用;而人参、西洋参茎叶、何首乌、冬虫草菌丝、月见草油等药兼具降低低密度脂蛋白以及升高高密度脂蛋白两种作用。
降低高血脂的化学药物与中药研究与临床应用血脂升高主要是指血清中高密度脂蛋白胆固醇水平降低,甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平升高。
因此,对降低高血脂的药物进行研究是十分有必要的。
标签:高血脂;化学药物;中药;临床应用导致冠心病发生的主要原因是血清低密度脂蛋白胆固醇水平升高,若能将低密度脂蛋白胆固醇水平降低,那么就能降低冠心病的发生率,进而降低死亡率。
当前,临床上主要通过抑制胆固醇合成、抑制小肠吸收胆固醇、抑制血浆蛋白转化等方式来降低血脂。
复方中药在降血脂过程中都是以中药理念为主,并将其当作解释,但是作用部位却不能得到满意解释,进而限制了复方中药的推广。
1 化学降脂药物应用进展1.1 常用的化学降脂药物1.1.1 胆固醇吸收抑制剂此类药物能够阻碍小肠吸收食物和胆汁中的胆固醇,然而却不能抑制吸收脂溶性维生素和甘油三酯。
当前,市场上唯一上市的药物为”ezetimibe”,相关研究结果表明[1],该药能够抑制肠道吸收胆固醇,降低幅度高于50%,但是不会影响其对总胆固醇和脂溶性维生素的吸收。
这种药物能够和其他类降脂药物产生互补作用,联用可能会取得更好的疗效。
植物淄醇由于化学结构与胆固醇相似,但是比总胆固醇早肠道内的吸收弱,而且吸收之后不容易发生代谢进而排入胆汁。
如果能够利用植物淄醇降低胆固醇,那么其必定会成为降低高血脂的首选药物。
1.1.2胆固醇生物合成酶抑制剂该类药物主要是指他汀化合物,其能够对胆固醇生物合成限速酶产生抑制作。
截至目前,此类药物已经发展到第三代。
其中,洛伐他汀是第一代代表性药物,其是通过生物发酵获取的;阿托伐他汀是第二代代表药物,其是半合成化合物;第三代药物代表为氟伐他汀,这类药物是全合成化合物。
从作用方式来看,又可以将他汀类药物分为活性药和前体药,其中活性药物主要有氟伐他汀、阿托伐他汀等,前体药物有洛伐他汀、辛伐他汀。
需要注意的是,前体药物必须要在体内水解后才能将作用发挥出来。
他汀类药物能够对内源性胆固醇合成进行抑制,进而降低低密度脂蛋白胆固醇水平,在一定程度上降低了總胆固醇水平。
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀药物作用机制、药效持续时间、禁忌症等共同点及蛋白结合率、药物相互作用、排泄方式、使用剂量、脂溶性水溶性等不同点临床应用他汀类药物是降脂药物治疗的基础。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是临床最常用强效降脂药,在心血管疾病的预防和治疗中有重要作用。
共同点1、作用机制阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均为第三代强效降胆固醇的他汀类药物,均通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶活性,来发挥降低胆固醇自身合成的药理作用。
2、药效持续时间阿托伐他汀和瑞舒伐他汀口服吸收完全,食物对吸收无影响。
二者半衰期均较长,可以一天一次固定时间给药即可,但晚上服用时LDL-C 降幅可稍有增加。
一般在开始服药的4周内降低LDL-C 达最大疗效, 并能在以后的治疗中得到维持。
剂量调整时间间隔应为4周,长期治疗后停药,药效可持续4-6 周。
他汀类药物应用取得预期疗效后应继续长期应用,如能耐受应避免停用。
3、禁忌证阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均禁用于胆汁淤积和活动性肝病患者,血清转氨酶持续超过正常上限 3 倍且原因不明者,妊娠期、哺乳期和准备生育的妇女。
服药期间均应定期监测肝功能和血肌酸激酶,作为停药或延续治疗的临床指导。
不同点1、脂溶性or水溶性阿托伐他汀为脂溶性他汀,更容易透过血脑屏障,产生中枢神经系统症状,如失眠等。
瑞舒伐他汀为水溶性他汀,不易进入肝脏外的其它组织,表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖。
2、蛋白结合率阿托伐他汀蛋白结合率高,较瑞舒伐他汀更易受患者血浆蛋白含量影响,且易与蛋白结合率高的其它药物产生相互作用。
3、药物间相互作用阿托伐他汀经CYP3A4 代谢,药物相互作用较瑞舒伐他汀多。
抗真菌药物、大环内酯类药物、钙拮抗剂、胺碘酮、大量饮用葡萄柚汁(>1.2 L/d)等均可增加阿托伐他汀的血浆水平,使肌病风险增大。
此外,阿托伐他汀为P-糖蛋白(P-gp)的底物,与经P-gp 代谢的药物(如西格列汀、沙格列汀等)存在相互作用,瑞舒伐他汀与P-gp 代谢药物无相互作用。
血脂异常及血脂调节药物合理应用不合理用药案例分析男,58岁,肥胖2年诊断:单纯肥胖症混合型血脂异常处方:吉非罗齐 0.3gx28片 b.i.d po辛伐他汀片10mgX14片 q.d 晚饭时po前言心血管疾病(C V D),其中最主要的是冠心病(CHD)和缺血性卒中是世界范围内最主要的死亡原因。
在欧盟,直接和间接的心血管疾病(CVD)花费达到1920 亿欧元,而其中主要的临床情况是冠心病、缺血性卒中和外周血管疾病(PAD)。
血脂异常的防治始终是CVD 防治中不可缺少的内容。
已有充分的证据表明,血中的胆固醇、低密度脂蛋白及甘油三酯水平的增高是CVD发病的主要危险因素。
我国队列研究,总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇升高是冠心病和缺血性卒中的独立危险因素。
高脂血症( Hyperlipidemia )由于脂肪代谢或运转异常而使血浆中一种或多种脂质水平高于正常范围称为高脂血症。
又称为高脂蛋白血症(Hyperlipoproteinemia )。
一般成年人空腹12-14小时血清TC超过5.7mmol/L;TG超过1.7mmol/L,LDL超过3.64mmol/L,儿童TC超过4.14mmol/L为诊断标准。
脂质异常血症近年来的研究使人们逐渐认识到,血浆中高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平降低也是一种血脂代谢紊乱。
因而,有人建议采用脂质异常血症(Dyslipidemia)的概念,也称为血脂异常,并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢的紊乱状态。
由于高脂血症的概念使用时间长且简明通俗,所以仍然广泛沿用。
血脂异常的常用专业术语名称简称惯称血脂代谢异常血脂异常高脂血症高脂蛋白血症调整血脂代谢的治疗调脂治疗降血脂治疗调整血脂代谢的药物调脂药降血脂药血脂异常的危害血脂异常是动脉粥样硬化性疾病发生、发展的主要因素。
动脉粥样硬化的后果有:●冠状动脉:心绞痛、心肌梗塞、心源性猝死。
●脑动脉:短暂性脑缺血发作(TIA)、脑梗塞、脑出血、脑萎缩等。
2023调脂药物的基本分类.作用机制与使用原则血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)发生发展最主要的危险因素。
有效控制血脂异常,对ASCVD防控具有重要意义。
一、什么是血脂及血脂异常血脂是血清中脂类的统称,包括甘油三酯(TG)、胆固醇(CH)、磷脂以及游离脂肪等。
血脂中70%~80%由体内合成,20%~30%由食物消化吸收。
由于血浆中TG和CH都是疏水性物质,必须与血液中的特殊蛋白质和磷脂等组成亲水性的球形大分子,才能在血液中被运输,并进入组织细胞。
这种球形大分子复合物称作脂蛋白。
载脂蛋白则通过结合和转运脂质、参与脂蛋白代谢关键酶活性的调节、参与脂蛋白受体的识别的作用,在血浆脂蛋白代谢中起到重要作用。
血脂异常通常指血清中总胆固醇(TC)、TG、低密度脂蛋白胆固醇(1D1-C)水平升高,高密度脂蛋白胆固醇(HD1-C)水平降低。
其中1D1-C升高是动脉硬化(AS)的主要危险因素,在ASCVD致病中起着核心作用。
大量研究表明无论以何种干预方式降低1D1-C的水平均可降低ASCVD的发生率和病死率。
提倡以降低血清1D1-C水平来防控ASCVD,也是目前国内外血脂异常防治指南推荐的调脂治疗首要干预靶点。
二.如何应对血脂异常首先采用非药物方式进行干预如改变饮食方式、适量运动、减轻体重、减少酒精摄入等。
当生活方式改变,1D1-C及非1D1-C水平仍未达标时,则需启动药物干预。
三、临床常用的调脂药物的作用机制及使用原则临床上应用的调脂药物大致分为两类:主要降低TG类药物及主要降低CH类药物。
值得一提的是,对于严重的血脂异常患者多需联合多种调脂药物才能取得理想效果。
1.主要降低CH类药物:包括他汀类药物、CH吸收抑制剂、PCSK9抑制剂.胆酸螯合剂等。
(1)他汀类药物:又称3羟基3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。
能够抑制CH合成限速酶HMG-COA还原酶合成,从而降低CH的合成,继而上调细胞表面1D1受体,加速血清1D1分解代谢,此外还可以抑制极低密度脂蛋白(V1D1)合成。
调节血脂药物总结引言高血脂是指人体中血液中脂质(主要是胆固醇和甘油三酯)的含量超过正常范围,是很多心血管疾病的主要危险因素之一。
调节血脂药物是一类用于控制和降低血液中胆固醇和甘油三酯水平的药物。
本文将对常用的调节血脂药物进行总结和介绍。
1. HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)HMG-CoA还原酶抑制剂是一类常见的调节血脂药物,也被称为他汀类药物。
这类药物通过抑制HMG-CoA还原酶的活性,降低胆固醇合成的速度,从而减少血液中胆固醇的含量。
常见的他汀类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等。
他汀类药物的主要作用机制是通过抑制胆固醇的合成,促进LDL受体的表达和增加散失,从而有效地降低LDL-C水平。
同时,他汀类药物还可增加HDL-C的水平,具有降低三酰甘油和升高HDL-C的作用。
他汀类药物一般口服给药,剂量通常根据患者的具体情况而定。
常见的不良反应包括肌肉疼痛和肌肉炎症。
在使用他汀类药物时,应注意与其他药物的相互作用(如红霉素和华法林等),避免不必要的副作用。
2. 福-斯转换酶抑制剂(树脂类药物)福-斯转换酶抑制剂,也被称为胆酸结合树脂类药物,是一类用于降低血液中胆固醇水平的药物。
这类药物通过与胆酸结合,在肠道内形成不可被吸收的复合物,从而阻止胆酸的再循环吸收。
常见的福-斯转换酶抑制剂包括胆酸树脂和氧化胆酸。
福-斯转换酶抑制剂主要通过肠道作用降低胆固醇水平。
这类药物一般需要在饭前或饭后服用,以避免与其他药物的相互作用。
不良反应包括胃肠道症状,如腹胀、腹泻等。
在使用福-斯转换酶抑制剂时,应注意与其他药物的相互作用,避免降低其他药物的吸收。
3. 胆固醇吸收抑制剂胆固醇吸收抑制剂是一类用于抑制胆固醇吸收的药物。
这类药物通过阻止肠道内胆固醇的吸收,从而减少胆固醇的输入。
常见的胆固醇吸收抑制剂包括伊伐布雷酯和依折麦布。
胆固醇吸收抑制剂主要通过抑制肠道中微细矶柱体的胆固醇转运蛋白的活性,减少胆固醇的吸收。
降脂药的种类及作用原理1.他汀类药物又称羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂,常用的有普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、瑞舒伐他汀等,是20世纪80年代后期崛起的一类降血脂药物。
作用原理:这些药物通过抑制胆固醇生物合成的限速酶,减少细胞内游离胆固醇,反馈性上调细胞表面低密度脂蛋白受体的表达,加速了循环中极低密度脂蛋白残粒和低密度脂蛋白的清除,降低总胆固醇、低密度脂蛋白的血浆浓度。
同时也中度提高高密度脂蛋白和降低甘油三酯血浆浓度。
主要适用于高胆固醇血症,对轻、中度高甘油三酯血症也有疗效。
2.贝特类药物又称氯贝丁酯类和苯氧乙酸类和纤维酸类,常用的有氯贝丁酯、苯扎贝特、非诺贝特、吉非贝齐等。
作用原理:这类药物增加脂蛋白活力,使富含甘油三酯的脂蛋白分解代谢加速。
主要适用于高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
3.烟酸及烟酸衍生物类药物属B族维生素,有烟酸、阿昔莫司等。
烟酸毒性和不良反应很大,原为二类药物已被降为三类药物。
而阿昔莫司,其结构和作用与烟酸类似,但无烟酸的不良反应,而降脂作用比烟酸强20倍。
作用原理:这类药物可能与抑制脂肪组织的分解和减少肝脏极低密度脂蛋白合成和分泌有关,可降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白。
烟酸还可以升高高密度脂蛋白水平,机制不清。
4.胆酸螯合树脂类药物又称胆酸隔置剂,有考来烯胺(消胆胺)、考来替泊、降胆灵、降胆葡胺等,为国外较早使用的降血脂药物,但是由于其较多的不良反应,在国内市场不多见。
作用原理:这类药物通过阻滞胆酸或胆固醇从肠道吸收,使其随粪便排出,使肝细胞内游离胆固醇含量减少。
通过肝细胞自身调节机制加速血中低密度脂蛋白分解代谢降低胆固醇和低密度脂蛋白。
仅适用于单纯高胆固醇血症。
5.鱼油制剂Omeg a-3脂肪酸,有二十五碳五烯酸和二十二碳六烯酸。
作用原理:这类药物可能通过抑制肝合成极低密度脂蛋白起作用,有轻度降低甘油三酯和开高高密度脂蛋白作用,主要适用于轻度的高甘油三酯血症,对胆固醇和低密度脂蛋白无影响。
阿托伐他丁的降脂疗效药学毕业论文1对象和方法1.1观察对象我院2009年3月——2010年2我院门诊及住院患者43例,其中其中男性25例,女性18例,年龄最小28岁,最大71岁,平均年龄55.3岁。
其中并发糖尿病5例,高血压8例,冠心病7例.所有病例在治疗前均停用其他降血脂药物。
1.2诊断标准:空腹血清中总胆固醇超过5.72mmol/L,甘油三酯超过1.70mmol/L,1.3方法阿托伐他汀片(辉瑞制药有限公司生产),每次20mg,每天一次口服,睡前服,2个月为1个疗程。
所有患者于治疗前及治疗后1个月、2个月抽空腹血测血脂、血糖、肝肾功能及肌酸磷酸肌酶CPK,伴有高压、冠心病、糖尿病者继续服用降压药、硝酸脂类药及降糖药。
1.4疗效判定按卫生部心血管药物实验指导原则评定疗效:①显效:TG下降≥40%,TC 下降≥20%,血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)上升≥0.26mmol/L;②有效:TG下降0—40%,TC下降≥10%—20%,血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)上升0.10—0.26mmol/L;③无效:未达到上述标准。
2结果2.1治疗前后血脂水平变化与治疗前相比P<0.01,P<0.052.2治疗1月后降血脂的疗效2.3治疗2个月后降血脂的疗效2.4不良反应有1例出现轻微的ATL升高,占2.33%;2例出现便秘,占4.65%,均在停药后1周恢复正常。
治疗前后CPK、肌酐、尿素氮均无显著变化。
3讨论高脂血症是中老年人常见的疾病之一,也是倍受关注和严重影响中老年人正常生活的疾病。
高脂血症可分为原发性和继发性两类。
原发性与先天性和遗传有关,是由于单基因缺陷或多基因缺陷,使参与脂蛋白转运和代谢的受体、酶或载脂蛋白异常所致,或由于环境因素和通过未知的机制而致。
继发性多继发于代谢性紊乱疾病或与其他因素有关。
阿托伐他丁为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。
降脂药的原理和应用1. 降脂药的介绍降脂药是一类用于降低血液中脂质水平的药物,主要包括降血脂药和降胆固醇药。
它们通过调节脂质生成、运输和代谢等过程,帮助降低血液中的脂质含量,预防和治疗相关疾病,如高血脂、高胆固醇等。
2. 降脂药的原理降脂药通过多种机制发挥作用来降低血脂水平。
以下是一些常见的原理:•抑制胆固醇合成:降脂药可以通过抑制胆固醇合成的酶活性,阻断胆固醇的合成过程,从而降低血液中的胆固醇水平。
•促进胆固醇排泄:某些降脂药可以通过增加肝脏中胆汁酸的合成和分泌,促进胆固醇的排泄,减少胆固醇在体内的积累。
•抑制脂肪吸收:降脂药可以通过抑制肠道中的脂肪酶活性,减少脂肪的吸收和消化,从而降低血脂水平。
•增加脂肪酸氧化:某些降脂药可以刺激脂肪酸在体内的氧化代谢,增加脂肪酸的消耗,减少脂肪的积累。
3. 降脂药的应用降脂药主要用于以下情况:3.1 高胆固醇降脂药可以帮助控制血液中的胆固醇水平,降低高胆固醇引起的心血管疾病的风险。
常见的高胆固醇患者适用的降脂药包括:•他汀类药物:通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇水平,如辛伐他汀、氟伐他汀等。
•胆酸制剂:通过增加胆汁酸的排泄来降低胆固醇水平,如胆酸树脂。
3.2 高甘油三酯降脂药也可以用于控制血液中甘油三酯的水平,降低高甘油三酯引起的胰腺炎、心血管疾病等风险。
常见的降甘油三酯药物包括:•脂肪酸合成抑制剂:通过抑制脂肪酸的合成来降低甘油三酯水平,如非诺贝特、法舒酮等。
•阿司匹林:虽然阿司匹林主要是用于抗血小板聚集和预防心血管事件,但它也有降低甘油三酯水平的作用。
3.3 其他应用降脂药还可以用于治疗其他相关疾病或情况,如:•高血脂症相关合并症:降脂药可用于预防和治疗高血脂症引起的其他合并症,如动脉粥样硬化、心血管疾病等。
•家族性高胆固醇血症:家族性高胆固醇血症是一种遗传性疾病,降脂药可以用于控制胆固醇的积累,减少相关疾病的风险。
4. 使用注意事项在使用降脂药时,需要注意以下事项:•遵医嘱用药:使用降脂药的剂量和使用方法应遵循医生的指导。
常用降血脂药物有哪些?降血脂药物分类:降血脂药物主要有:贝特类、他汀类、胆汁酸隔离剂、烟酸类。
贝特类药物对三酰甘油有明显降低作用,如非诺贝特(立平脂)、吉非贝齐(诺衡)和苯扎贝特(必降脂)(1)降脂药的作用机制:降血脂药物是目前治疗高脂血症的主要手段之一,其主要作用机制有如下几个方面:①阻止胆酸和胆固醇从肠道吸收,促进胆酸和胆固醇随粪便排出;②抑制胆固醇的体内合成和促进胆固醇的转化;③促进细胞膜上低密度脂蛋白受体表达,加速脂蛋白分解;④激活脂蛋白代谢酶类,促进三酰甘油的水解;⑤阻止其他脂质的体内合成,或促进其他脂质代谢。
某一种降血脂药的作用机制可以是上述机制中的一种,也可能具有多种降血脂机制。
(2)降血脂药物分类:降血脂药物主要有:贝特类、他汀类、胆汁酸隔离剂、烟酸类。
贝特类药物对三酰甘油有明显降低作用,如非诺贝特(立平脂)、吉非贝齐(诺衡)和苯扎贝特(必降脂)等;他汀类药物对胆固醇和低密度脂蛋白有明显降低作用,如洛伐他汀(美降脂)、辛伐他汀(舒降脂)、普伐他汀(普拉固)、富伐他汀(来适可)和阿托伐他汀(力普妥)等;胆汁酸隔离剂和烟酸类药物现已较少应用。
此外,还有中药制剂,如红衄制剂(脂必妥、血脂康)等。
目前应用最广、疗效最为确定的是他汀类药物。
(3)常用降血脂药物的用法简介如下1)降总胆固醇药①考来烯胺:商品名消胆胺,口服,每次4~5g,每日1~6次;②考来替:商品名降胆宁,口服,每次10g,每日2次;③普罗布考:商品名丙丁酚,El服,每次0.5g,每日2次;④弹性酶:口服,每次0.5g,每日3次。
2)主要降总胆固醇兼降三酰甘油药:①洛伐他汀:商品名美降脂、乐瓦停、洛之达、洛特,每日晚饭后服10~80mg;②普伐他汀:商品名普拉固、美百乐镇、帕瓦停,每日晚饭后服10~40mg;③辛伐他汀:商品名舒降脂,塞瓦停每日晚饭后服5~40mg;④富伐他汀:每日晚饭后服20~80mg;⑤血脂康:口服,每次O.6g,每日2次。
治疗高血脂的中西药降脂利器用药要点梳理高血脂是指血液中脂肪类物质含量过高,是心血管疾病的主要危险因素之一。
为了有效治疗高血脂,降低血脂水平,中西药降脂利器成为重要的治疗方法。
本文将就治疗高血脂的中西药降脂利器进一步进行梳理。
下面将详细介绍中西药物的分类、作用机制以及注意事项。
I. 中药降脂利器中药作为传统医学的一种重要组成部分,拥有多种降脂作用的药物可供选择。
1. 降气化痰类药物这类药物可促进体内脂肪代谢,调节血脂水平。
代表性药物包括陈皮、苦楝子等,可通过祛痰化湿、活血化瘀的作用产生良好的降脂效果。
2. 清热利湿类药物这类药物主要通过增加尿液排出、减少体内水分等方式将胆固醇排出体外,从而达到降低血脂的效果。
常用的药物有茵陈、白术等。
3. 活血化瘀类药物这类药物可以改善血液循环,消除血液淤滞,促进脂肪的代谢和消除。
代表性药物有三七、益母草等。
II. 西药降脂利器西药治疗高血脂的有效性在临床实践中得到了广泛的认可,主要分为以下几类。
1. 他汀类药物他汀类药物是目前最为常用的降脂药物,在抑制胆固醇合成酶的作用下,降低体内胆固醇水平。
常见的他汀类药物有辛伐他汀、阿托伐他汀等。
2. 胆酸螯合剂胆酸螯合剂可以与胆酸结合,阻止胆酸的再吸收,促进胆酸排出体外,进而降低血脂。
其中常见的药物包括柏美齐、格列齐特等。
3. 纤维酸类药物纤维酸类药物可以通过抑制胆固醇的再吸收,帮助排出体内多余的胆固醇。
常见的纤维酸类药物有贝特类等。
4. 胆固醇吸收抑制剂胆固醇吸收抑制剂通过抑制肠道中的胆固醇吸收来降低血脂。
常见的药物有艾塞那肽、依折麦布等。
III. 注意事项无论采用何种类型的中西药物进行治疗,都需要注意以下事项。
1. 个体化用药根据患者的具体情况,医生应制定个体化用药方案,包括药物选择、剂量和疗程等,以确保疗效和安全性。
2. 定期检测血脂指标使用药物治疗期间,患者应定期进行血脂指标的检测,以评估治疗效果和调整用药方案。
3. 风险评估治疗期间,医生需要对患者进行风险评估,了解潜在的不良反应和相互作用,及时采取相应措施。
中药红曲降血脂药理作用及其处方制剂分析【中图分类号】r286 【文献标识码】a 【文章编号】1672-3783(2011)10-0329-01【摘要】为进一步探讨中药红曲的相关降血脂作用和原理,同时对当前各种处方制剂进行分析,并对各种制剂的剂型以及处方的组成和药理作用进行了研究和分析。
结果表明,中药红曲具有较为明显的降血脂作用,在食疗以及正规治疗用药方面具有显著的疗效。
【关键词】红曲,降血脂,药理,分析红曲又名丹曲,红曲作为历史悠久的传统食品,已经有几千年历史,在元代忽思慧所撰写的《饮膳正要》中就有”红曲味甘、平,无毒,健脾,益气,温中,腌鱼肉用”的记录;而明代李时珍所著《本草纲目》中也对红曲“甘、温、无毒,消食活血、健脾燥胃”的功效进行了记载,并赞扬其是“夺天工之精妙者”。
在中国,红曲的应用历史悠久,不仅广泛用于酒,醋及其他食品加工,以及药物来治疗疾病。
因为它的颜色,香味和独特魅力,而且还因为其良好的效果被看作是一个难得的宝藏。
红曲为曲霉科真菌紫色红曲霉的菌丝体及孢子,通过人工培养,菌丝在水稻的内部增长,全谷物的大米变成红色。
上世纪 70 年代,远藤章发现红曲有效成分为洛伐他汀具有降低胆固醇的作用。
引起国内外的广泛关注。
红曲降脂机制主要是为了减少内源性脂质合成,减少外源性脂质的吸收(主要是降低胆固醇的吸收),促进脂质转运和排泄,增加高密度脂蛋白胆固醇或血清载脂蛋白,有利于脂质运输和排泄。
高脂血症动脉粥样硬化,冠状动脉心脏疾病和脑血管疾病的一个重要的独立危险因素,调节血脂水平,预防心脏疾病和中风是很重要的。
在医学上,高脂血症多为痰瘀脾内,由于缺乏外部因素方面,主要是嗜肥甘厚味的食品,包括脾,肾虚为本,血瘀痰浊为标准。
临床与实验研究证实,高脂血症,痰瘀是非常相似的地方。
中医认为,脾是生物化学,主要运输和水路运输的来源,谷精微,化生血液,也水汽输送,调节体液代谢。
高脂血症是一个缺乏健脾,活血化瘀化痰,红曲可能被治愈的健脾益气,活血化瘀,化痰运输治标不治本,标本兼治,然后起到良好的效果,降低血脂。
常用降脂药的作用机制与配伍方案-药学论文-基础医学论文-医学论文——文章均为WORD文档,下载后可直接编辑使用亦可打印——0 引言在降脂药的使用过程中,一方面不同类型的降脂药物的合理搭配用药能起到提升降脂效果的重要作用,另一方面,由于患者缺少用药常识,往往出现重复用药、配伍错误导致药效降低、丧失甚至出现药物毒性副反应情况,对降脂效果和患者生命健康均造成了严重的不良影响[1],为指导降脂药物的临床合理用药,本文特对他汀类、贝特类、TC 吸收抑制剂三种较为常见降脂药的主要作用机制、临床应用研究和联用配伍方案等进行了详细的概括和介绍,具体如下。
1 他汀类1.1 降脂机制他汀类降脂药物可竞争性抑制HMG-CoA 还原酶,抑制TC 在体内的合成过程而降低TC 水平,其次可以通过上调LDL 受体表达降低血浆中LDL、VLDL 含量,另外他汀类药物还能促进TG 的水解过程,共同达到降低TC、LDL 和TG含量的目的,是一种典型的复合性降脂药,患者在服用该类药物时也会使其体内的HDL 含量的升高,但他汀类药物也具有肝毒性,并可能引相关的不良反应症状[2].1.2 临床应用研究他汀类药物包括洛伐他汀、普伐他汀等在临床中应用范围广、效果好、风险低,相关研究结果表明,合理剂量的他汀类药物在应用于合并有高血压、糖尿病的高血脂症患者的治疗中可显着降低患者的心肌梗死、心绞痛、脑卒中等心血管病的发病机率,并能明显改善患者的冠动脉血管硬化状况、降低患者的致死致残率、提高患者生存质量[3].但同时也有研究提示,大剂量应用此类药物会增加肝脏毒性、提升高血糖、代谢紊乱和肌病发生的风险,而该类药物也不适用于重度LDL-C 症、遗传性高TG 症等。
1.3 合理用药指导临床中要求医师根据患者的实际情况将该类药物的用法用量规定在安全、合理的范围内,而患者则应严格按照医嘱服药,以免由于超剂量的服用而导致发生肝毒性、高血糖等不良反应。
另一方面,应严格把握该类药物的特征适应症,而对于重度LDL-C 症、遗传性高TG 症等则应该联合依折麦布、胆酸螫合剂不同作用机制的药物来联合控制以提高降脂效果。
降脂药物的合理选择
他汀类药的优势是降低低密度脂蛋白,而非甘油三酯。
降低甘油三酯的理想药物是贝特类药物,目前常用的是苯扎贝特。
如果要实现胆固醇和甘油三酯一起降,需要联合使用他汀和贝特类药物。
但贝特类药与他汀类药如辛伐他汀合用,可能引起横纹肌溶解等严重不良反响,因此一般情况下并不推荐联合使用。
但临床上,当这二者都高的时候,又需要联合使用这两种药物。
所以这需要一个综合判断,一般如果低密度脂蛋白胆固醇高于10毫摩尔/升且甘油三酯高于15毫摩尔/升,医生会考虑联合使用,同时会要求患者密切关注自身变化,观察是否出现肌肉疼痛的病症。
连用6周后,患者一定要去查“肌酸磷酸激酶〞,由其数值变化判断肌肉损伤情况,再进一步调整用药方案。
另外,苯扎贝特对肾脏也有一定的副作用,因此建议肾功能不好的人慎用此类药物。
常用降脂药的作用机制与配伍方案
高血脂是各类心脏、血管、循环系统疾病的重要危险影
响因子之一,下面是搜集的一篇关于常用降脂药的作用机制探究
的论文范文,供大家阅读参考。
引言
在降脂药的使用过程中,一方面不同类型的降脂药物的
合理搭配用药能起到提升降脂效果的重要作用,另一方面,由于
患者缺少用药常识,往往出现重复用药、配伍错误导致药效降低、丧失甚至出现药物毒性副反应情况,对降脂效果和患者生命健康
均造成了严重的不良影响[1],为指导降脂药物的临床合理用药,
本文特对他汀类、贝特类、TC 吸收抑制剂三种较为常见降脂药的
主要作用机制、临床应用研究和联用配伍方案等进行了详细的概
括和介绍,具体如下。
1、他汀类
1.1 降脂机制
他汀类降脂药物可竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶,抑制
TC 在体内的合成过程而降低 TC 水平,其次可以通过上调 LDL
受体表达降低血浆中 LDL、VLDL 含量,另外他汀类药物还能促进TG 的水解过程,共同达到降低 TC、LDL 和 TG含量的目的,是一种典型的复合性降脂药,患者在服用该类药物时也会使其体内的HDL 含量的升高,但他汀类药物也具有肝毒性,并可能引相关的
不良反应症状[2].
1.2 临床应用研究
他汀类药物包括洛伐他汀、普伐他汀等在临床中应用范
围广、效果好、风险低,相关研究结果表明,合理剂量的他汀类
药物在应用于合并有高血压、糖尿病的高血脂症患者的治疗中可
显着降低患者的心肌梗死、心绞痛、脑卒中等心血管病的发病机率,并能明显改善患者的冠动脉血管硬化状况、降低患者的致死
致残率、提高患者生存质量[3].但同时也有研究提示,大剂量应
用此类药物会增加肝脏性、提升高血糖、代谢紊乱和肌病发生的
风险,而该类药物也不适用于重度 LDL-C 症、遗传性高 TG 症等。
1.3 合理用药指导
临床中要求医师根据患者的实际情况将该类药物的用法
用量规定在安全、合理的范围内,而患者则应严格按照医嘱服药,以免由于超剂量的服用而导致发生肝毒性、高血糖等不良反应。
另一方面,应严格把握该类药物的特征适应症,而对于重度 LDL-
C 症、遗传性高 TG 症等则应该联合依折麦布、胆酸螫合剂不同
作用机制的药物来联合控制以提高降脂效果。
2、贝特类
2.1 降脂机制
贝特类药物包括氯贝特、非诺贝特等,该类药物具有苯
氧芳酸特殊结构,也是 PPARA 的激动剂,适用于高 TG 症、复合
型脂质代谢异常患者的降脂治疗。
其主要机制是通过抑制甘油二
酯酰基转移酶 (DGAT) 的生物酶活性来发挥阻碍体内 TG 合成的
药理作用,同时通过上调APOC Ⅱ来增加脂蛋白脂肪酶活性,并
最终促使 LDL-C、CM、TC 发生水解,保护HDL-C 不被水解,从而达到降低 TC 含量、调节脂质代谢的目的[4].
2.2 临床应用研究
相关研究证实,贝特类药物在临床中不仅对于纠正脂质
代谢异常情况、降低 TG、TC 含量具有显着的效果,同时,该类
药物还具有溶栓、抗凝、抗动脉硬化等多种重要的非脂调疗效,
可应用于冠心病、心肌梗死、脑卒中等心血管疾病的初级、二级
预防及合 2 型糖尿病患者的临床治疗中,并具有良好效果。
但也
有研究提醒,长期大剂量地服用贝特类药物也会出现肝毒作用、LDL 升高情况,并增加肌病、胆石症发生的风险[5].
2.3 合理用药指导
在用法用量合理、安全及患者谨遵医嘱服药的基础上,
针对贝特类药物能促使 VLDL-C 大量转化成 LDL-C 并造成LDL-C 含量升高的情况可联合使用他汀类药物和依折麦布等药物进行联
合控制,注意选择的贝特类药物的作用机制一方面应不会影响他
汀类药物的代谢过程,另一方面也应杜绝作用机制、药效相似的
药物的重复使用情况。
3、选择性TC吸收抑制剂 (依折麦布 )
3.1 降脂机制
依折麦布通过与小肠中具有胆固醇、脂质、甾体转运功
能的 NPC1L1 刷样蛋白相结合来抑制胆固醇 (TC、LDL) 被血液吸
收的过程,且该作用过程并不影响或感染胆酸、相关激素、营养
物质的正常代谢进行,其药效具有较强的特异性,是一种常见的
选择性 TC 吸收抑制剂[6].
3.2 临床应用研究
由于依折麦布在作用机制上具有一定的特异性,因此其
用于单独降脂的效果不是十分理想,目前常常作为辅助性降脂药,研究数据揭示,依折麦布单独服用可使患者血液中的LDL-C 含量
降低 15%~20%,同时也可起到一定程度的脂质代谢调控作用。
而一
项关于辛伐他汀联合不同剂量的依折麦布降脂疗效的研究则表明,随着配方中依折麦布含量的增加,患者血液中的 LDL 降低水平由51% 升至 59%,可见依折麦布是一种临床中十分重要、有效的辅助
降脂用药方式。
然而目前尚没有直接实验数据及相关证据表明依
折麦布具有预防、控制心血管疾病、动脉硬化发生的临床作用[7].
3.3 合理用药指导
依折麦布具有较强的辅助降脂作用,常与他汀类药物联用,注意在配伍的过程中应以相关临床数据、相关研究结果作依据,不能随意改变依折麦布的剂量,以保证患者的用药安全性[8].
4、总结
高血脂是各类心脏、血管、循环系统疾病的重要危险影
响因子之一,而高血脂的情况一般包括胆固醇 (主要指 TC、LDL-C) 偏高、TG 偏高或复合偏高型三种。
临床中常常将血浆中的 TC、LDL-C、TG 作为评价降脂效果的重要参考指标,而降脂药物也往
往能够促使血浆中 TC、LDL-C、TG 一项或多项指标的水平出现显
着降低,根据作用机理的不同也可将降脂药分为促 TC 吸收剂
/TC 合成抑制剂、促 LDL 分解剂、促 TG 水解剂、复合调节剂等
多种类型[9],为了介绍各种类型的降脂药物的基本调脂机理、临
床应用情况及总结合理用药策略,特作本次综述。
总结起来,他
汀类药物主要通过抑制HMG-CoA 还原酶活性阻碍 TC 的体内合成、上调 LDL 受体降低 LDL-C 水平;贝特类药物则通过抑制 DGAT 酶
来阻碍TG 合成,以上两种药物均能够调节 TC、TG 和 LDL 三项
指标的水平,且对于预防和治疗心脑血管疾病具有显着疗效。
而
依折麦布则通过阻遏胆固醇的转运过程来减少小肠细胞对于胆固
醇的吸收,并最终降低血液中的 TC 水平,而由于其与他汀类药
物联合使用可显着提升临床降脂效果,因此依折麦布也常用作辅
助降脂药。
文中介绍的三种药物的临床疗效已经被数据所证实,根据患者的病史、合并症、代谢功能等情况正确选择降脂药物、合理配伍用药可能收获良好的降脂效果,值得临床借鉴。
参考文献:
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[2] 沙丹吉.降血脂药物临床合理用药研究进展 [J]. 健康必读 (中旬刊 ), 2013, 12(3): 537-538.
[3] 曹占霞.降血脂药物临床合理用药研究 [J]. 求医问药 (学术版 ),2012, 10(10): 663-664.
[4] 杨玉玲.他汀类降血脂药物的使用情况和处方分析[J]. 中国医院药学杂志 , 2014, 34(16): 1404-1407.
[5] 朱榕.高脂血症患者应用降血脂药物临床分析 [J]. 浙江临床医学 ,2012, 14(5): 593-594.。