《药物研究与开发概论》课程教学大纲

《药物研究与开发概论》课程教学大纲一、课程说明课程编码4301620 课程类别专业方向课修读学期第六学期学分 2 学时32 课程英文名称Introduction on Drug Research and Development 适用专业制药工程先修课程药物化学，药物合成反应，生物化学二、课程的地位及作用《药物研究与开发概论》是在学生掌握《药物化学》、《药物合成反应》、《生物化学》基本知识的基础上开设，是对药物研发能力的提升，旨在提高学生在制药生产中再创新的能力，以满足生产和科研能力的需要的一门课程。

在教学中注重培养学生对制药理论知识和实践知识融会贯通的能力，运用有机反应进行药物化学知识、药物合成知识、生物化学知识等进行药物合成设计、路线优化、药物评价的能力。

三、课程教学目标1. 掌握药物从发现到临床应用的整个过程中，对药物从药学、药理学、毒理学、临床医学、管理学、经济学及社会学等各方面进行多角度评价研究的过程与方法；2.通过本课程的学习，使学生了解药物和药物评价发展概述，掌握药物原料药的药学研究、药物制剂的药学评价研究、药效学评价研究、安全性药理学研究、非临床药物动力学研究、药物非临床安全性研究、药物临床研究、药物制剂的生物利用度与生物等效性研究等理论；4. 本课程重点培养学生的化学能力和制药能力，使学生掌握系统研究药物的理论、方法和手段，使学生达到培养规格中2. 4. 6.7.8所描述的知识、能力、素质要求。

四、课程学时学分、教学要求及主要教学内容(一) 课程学时分配一览表学时分配章节主要内容总学时讲授实践第1章绪论 2 2 0第2章新药的药学评价 4 4 0第3章新药临床前药理学评价 4 4 0第4章新药临床前毒理学评价 4 4 0第5章新药临床的特殊毒性评价 4 4 0第6章新药临床评价 6 6 0第7章新药评价中的统计问题 2 2 0第8章新药评价的组织管理 2 2 0第9章药物经济学评价方法 2 2 0第10章上市药品再评价 2 2 0(二) 课程教学要求及主要内容第一章绪论教学目的和要求：1.掌握新药的概念与分类，药品注册申请需完成的申报资料，我国新药评价与注册审批过程，理解发现新药的途径，临床用药与新药的发现，新药的发现与主观能动作用；2. 熟悉新药评价的基本程序与内容，新药从有效到有用，临床前药理与临床药理的关系；3.了解古代的新药评价，20世纪上半叶的新药评价，20世纪60年代以来的新药评价，20 世纪90年代以来的新药评价，我国的新药评价工作；从新药发现方法的发展看药物评价的发展，从药学学科的发展看药物评价的发展。

教学重点和难点：1. 教学重点：新药评价的程序。

2. 教学难点：新药注册。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

1. 新药评价工作的发展概况；2. 新药的发现；3. 新药评价的程序；4. 我国的新药注册与评价。

第二章新药的药学评价教学目的和要求：1. 掌握制备工艺，化学结构，理化性质，新药的鉴别，新药的纯度，杂质检查，含量测定；掌握剂型设计，质量控制，制剂包装，缓释、控释制剂的释放度、动物药动学、人体生物利用度评价、体外试验与体内试验的相关性等评价，靶向微粒给药系统和乳剂的评价，脂质体理化性质、药剂学性质评价，胃肠道生物粘附机制、适用范围、常用黏性辅料、制剂及其影响因素，透皮给药系统的特点、药物吸收理论、评价指标及评价方法；2. 熟悉药物稳定性的含义及分类，对药物稳定性评价的意义与内容，稳定性评价的用样以及对所用样品包装条件的要求，对项目选择、样品分析方法、图谱与照片、检测数据、直接接触药品包装材料选择的稳定性评价，恒温法与程序升温法，程序升温加速试验法，固体药物稳定性评价等；熟悉实验室研究阶段，小量试制阶段，中试生产阶段，药品的包装与标签，药品质量管理规范；3. 了解药学与生物学评价，药学各学科之间的协调，药学评价工作的安排；了解制订新药质量标准的原则，药物分析方法的分类与评价，药典与药品质量标准，药品质量标准项目及项目的研究与设置，药品质量标准中相关项目限度的制定，药品质量标准的评价指标与方法，质量标准起草说明书与方法学研究资料的评价，检验用药品标准物质研究资料评价，中药注射剂指纹图谱研究资料评价，研究实验原始记录的评价。

教学重点和难点：1. 教学重点：体外试验与体内试验的相关性等评价；胃肠道生物粘附机制、适用范围、常用黏性辅料、制剂及其影响因素；透皮给药系统的特点、药物吸收理论、评价指标及评价方法。

2. 教学难点：药物稳定性的含义及分类，对药物稳定性评价的意义与内容，稳定性评价的用样以及对所用样品包装条件的要求，固体药物稳定性评价，实验室研究阶段，小量试制阶段，中试生产阶段。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

1. 药学与新药评价；2.原料药的研究：药物研究与新药评价，化学结构确证的基本方法，有关杂质检查研究，分析方法的验证，手性药物的药学研究，生物技术药物的药学研究，中药材来源和质量评价；3.新药制剂的研究：缓释、控释制剂的设计与评价，靶向给药系统的评价，脂质体评价，胃肠道生物粘附制剂及其评价方法，透皮给药系统及其评价方法，基因传递系统；4. 新药稳定性研究：药物稳定性评价的意义与内容，药物稳定性评价的基本要求，药物稳定性评价，使用期限与贮存期的统计计算，药物稳定性评价方法进展；5. 从实验室研究到中试生产；6. 新药质量标准：药物分析方法及其评价，药品质量标准的设计，药品质量标准的评价指标与评价方法，质量标准研究资料的评价；7.药品的名称。

第三章新药临床前药理学评价教学目的和要求：1. 掌握新中药、天然药物的临床前药理学评价；化学药品的临床前药理学评价；生物制品的临床前药理学评价；2. 熟悉新药的主要药效学研究（动物、模型、指标、剂量、对照、其他条件）；新药的一般药理作用研究；新药的药动学研究；3. 了解药效学试验的动物模型选择，实验动物的选择，试验方法的选择，观察指标的选择；对照的设置，试验设计的随机性，试验的可重复性；给药剂量的选择，给药途径的选择，实验结果的处理。

教学重点和难点：1. 教学重点：新药临床前药理学评价的内容。

2. 教学难点：新药的药效学评价要点。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 新药临床前药理学评价与临床评价的关系；2. 新药临床前药理学评价的前提；3. 新药临床前药理学评价的内容；4. 新药的药效学评价要点；5. 目前新药临床前药理学研究尚存在的主要问题。

第四章新药临床前毒理学评价教学目的和要求：1. 掌握临床前毒理学评价的重要性和局限性；新药毒理学试验的内容；毒理学研究的基本要求；2. 熟悉急性毒性试验（目的和意义、方法和要求、近年来毒理学界对急性毒性试验的看法和建议），长期毒性试验（目的和意义、试验内容和方法）；理解遗传毒性试验，生殖毒性试验，致癌性试验；理解急性皮肤刺激性试验，皮肤过敏性试验，皮肤光毒性试验，眼刺激试验，吸入剂、喷鼻剂刺激试验；理解全身过敏性试验，药物依赖性试验；3. 了解影响新药毒性试验的因素（与药物本身有关的因素、实验动物本身的因素、改变机体反应性的外界因素）；新药临床前毒理学评价面临的问题（免疫毒理学评价、替代法、新剂型的毒理学评价问题）。

教学重点和难点：1. 教学重点：新药的一般毒理学试验等。

2. 教学难点：新药的毒代动力学试验。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 新药的一般毒理学试验；2. 新药的特殊毒性试验；3. 局部用药的毒性试验；4. 新药的其他毒理学试验；5. 新药的毒代动力学试验。

第五章新药临床的特殊毒性评价教学目的和要求：1. 掌握药物致癌问题，新药致癌试验前提，化学致癌机制，动物诱癌试验方法原则，致癌性评定，体外试验检测致癌性方法原则；2. 熟悉药物的致突变性，药物的抗诱变性，理解生殖毒性概述，药物的生殖毒性问题，一般生殖毒性试验，致畸胎试验，围生期试验，药物变态反应试验类型与要求；3. 了解试验项目不符合《办法》要求；剂量设计中的问题；试验方法的适用性问题；新药试验样品的溶解性问题。

教学重点和难点：1. 教学重点：我国新药特殊毒性试验的要求与特点以及特殊毒性试验结果的判断与评价。

2. 教学难点：药物的致突变性致、突变作用及检测分类与抗诱变性。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 新药特殊毒理评价的基本要求与发展，我国新药特殊毒性试验的要求与特点；2.特殊毒性试验结果的判断与评价，新药特殊毒性试验中常遇到的几种情况及处理原则；3.致突变作用及检测分类，药物的致突变性与抗诱变性；4.药物的致癌试验，新药的生殖毒性试验，皮肤致敏试验。

第六章新药临床评价教学目的和要求：1. 掌握新药临床试验的分期，临床试验方案（试验的流程、制定临床计划应考虑的因素），Ⅰ期临床试验方案的设计要点，Ⅱ期临床试验方案的设计要点，Ⅲ期、Ⅳ期临床试验方案设计要点，其他分期方法，临床试验报告的评价和鉴定（病例报告表、一般项目、特殊项目）；2. 熟悉新药临床研究前必须具备的条件；新药临床试验；生物等效性试验；3. 了解临床试验的目的及重要性。

教学重点和难点：1. 教学重点：新药临床研究内容。

2. 教学难点：数据管理与统计分析等。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 新药临床评价的重要性与规范性，新药临床研究内容；2.新药临床评价前的准备，受试者的权益保障；3.临床试验设计，临床试验中研究者的职责，新药临床试验中申请人的职责，临床试验中监察员的职责，试验用药品的管理，数据管理与统计分析，质量保证，总结报告；4.我国目前新药临床试验存在的问题基本要求。

第七章新药评价中的统计问题教学目的和要求：1. 掌握制定符合统计学原则的研究方案，严格实施研究方案，数据的统计、模型分析和拟合求参数，统计软件的选择，药理学家和统计专家的合作和交流；2. 熟悉新药剂量～效应和／或浓度～效应关系的研究，生物等效性的统计分析，合并用药中的统计分析；3. 了解对照，随机化，样本数量大小，盲法。

教学重点和难点：1. 教学重点：统计模型和统计方法。

2. 教学难点：制定符合统计学原则的研究方案并严格实施。

教学方法和手段：多媒体与板书相结合的课堂讲授。

教学主要内容：1. 实验设计的原则；2.统计模型和统计方法，制定符合统计学原则的研究方案并严格实施；3.新药评价中的几个统计学问题。

第八章新药评价的组织管理教学目的和要求：1. 掌握行政手段，学术手段，经济手段；程序的固定与灵活，需要与可能，速度与质量，局部与整体，工作的衔接与发展；2. 熟悉学科负责人，技术执行者，主题负责人；新药评价中的牺牲与贡献，国际规定与宣言，几种特殊受试对象的道德考虑；3. 了解纵向组织，横向协作，矩阵式组织——双道命令系统。