半衰期与给药方案
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试分析药物半衰期与合理用药一、概括药物半衰期是指在生物体内,药物浓度降低到初始浓度的50所需的时间。
合理用药是指根据患者的具体病情、年龄、体重等因素,选择适当的药物种类、剂量和给药途径,以达到最佳治疗效果,减少不良反应和药物相互作用的风险。
药物半衰期与合理用药密切相关,因为药物在体内的代谢和排泄速度会影响药物的疗效和安全性。
本文将从药物半衰期的概念、影响因素和临床意义等方面进行试分析,以期为临床医生提供参考,促进合理用药。
1. 介绍药物半衰期的概念和作用;药物半衰期是药物在体内经历生物转化或排出体外的一个过程。
它是指在药物治疗结束后,药物浓度下降到初始浓度的50所需的时间。
药物半衰期对于合理用药具有重要的指导意义,因为它可以帮助医生和患者了解药物在体内的代谢和排泄规律,从而制定更合适的用药方案。
首先了解药物半衰期有助于医生评估药物的疗效,不同药物的半衰期长短不同,有些药物可能需要较长的时间才能达到稳定的疗效,而有些药物则可能在短时间内就能看到明显的疗效。
通过比较不同药物的半衰期,医生可以为患者选择更合适的药物和剂量,以提高治疗效果。
其次药物半衰期对于监测药物治疗过程中的药物浓度变化也非常重要。
在某些情况下,如治疗癌症等严重疾病时,患者可能需要长期使用药物。
在这种情况下,医生可以通过监测药物浓度的变化来判断药物是否达到治疗目标,以及是否需要调整用药方案。
此外药物半衰期还可以帮助医生预测药物在体内的持续时间,从而为患者提供更详细的用药指导。
药物半衰期对于预防药物副作用和过量中毒也具有重要意义,通过了解药物的半衰期,医生可以提醒患者按照规定的剂量和时间服用药物,避免因过量使用而导致药物中毒。
同时患者也可以根据自己的实际情况和药物半衰期,合理安排用药时间,减少药物对身体的影响。
药物半衰期是衡量药物在体内代谢和排泄速度的一个重要指标,对于合理用药具有重要的指导作用。
医生和患者应充分了解药物半衰期的概念和作用,结合自身情况制定合适的用药方案,以确保药物治疗的安全性和有效性。
给药方案计算引言给药方案计算是临床医学中常见的计算方法之一,用于确定患者所需的药物剂量和给药频率。
正确的给药方案可以确保药物在患者体内达到治疗的有效浓度,同时减少不良反应的发生。
本文将介绍常见的给药方案计算方法及其应用。
首次剂量计算首次剂量是指在开始给药时给予患者的药物剂量。
首次剂量的计算需要考虑患者的体重、年龄、病情以及药物的特性。
以下是一些常见的首次剂量计算方法:体表面积法体表面积法是一种根据患者的身体表面积来计算首次剂量的方法。
常用的体表面积计算公式有Dubois公式和Mosteller公式。
以下是Mosteller公式的计算公式:BSA (m^2) = sqrt [(身高 (cm) × 体重 (kg)) / 3600]动态调整法动态调整法是根据患者的生理状态和药物的特性动态调整首次剂量的方法。
例如,对于老年患者和肝肾功能减退的患者,通常需要减少药物的剂量。
而对于儿童患者,则需要按照体重和年龄来决定首次剂量。
维持剂量计算维持剂量是在首次剂量给予后的连续给药中使用的药物剂量。
维持剂量的计算需要考虑患者的体重、药物的消除速率以及治疗效果。
以下是一些常见的维持剂量计算方法:克里·顿公式克里·顿公式是根据药物的体内清除率来计算维持剂量的方法。
公式如下:维持剂量 (mg/h) = 清除率 (L/h) × 目标浓度 (mg/L)药物浓度监测法药物浓度监测法是通过监测药物在患者体内的浓度来调整维持剂量。
通过监测药物浓度,可以根据浓度-效应关系曲线来确定合适的维持剂量。
给药频率计算给药频率是指在一定时间间隔内给予患者药物的次数。
给药频率的计算需要考虑药物的药代动力学和药效学特性,以及患者的生理状态。
以下是一些常见的给药频率计算方法:双曲线法双曲线法是根据药物的半衰期来计算给药频率的方法。
通常,在药物的半衰期的1-2倍时间内给药一次可以维持药物在体内的稳态浓度。
药效监测法药效监测法是根据药物的药效学特性来调整给药频率。
半衰期在临床用药中的意义药物半衰期是血浆药物浓度减少50%所需的时间,血浆药物浓度与药物的疗效密切相关。
根据半衰期能正确制定给药时间间隔,调整给药方案,实行个体化给药。
标签:药物;半衰期;合理用药;药物的半衰期(t1/2 )是药物代谢动力学中一个很重要和最基本的参数,可分为吸收半衰期、分布半衰期和消除半衰期。
一般而言,t1/2是指消除半衰期,即药物自体内消除半量(或药物浓度减少50%)所需的时间[1]。
通常,药物的疗效与血浆药物浓度呈正相关,确定合理的给药间隔主要根据药动学参数如药物t1/2[2],t1/2是指导临床用药的重要依据,有助于了解药物在体内的消除速率、停留时间和蓄积程度,对于制定给药时间间隔,调整给药方案有重要意义。
1t1/2与药物在体内的消除量和剩余量的关系大多数药物的消除基本符合一级动力学过程,则体内药量减少的速率与当时的体内药量成正比[3]。
对于具体药物,t1/2与血药浓度高低无关,是固定的常数,血药浓度高,单位时间内消除的药量多,当血药浓度降低后,药物消除速率也会按比例下降。
t1/2长,表示药物在体内消除慢,滞留时间长。
根据t1/2的定义,药物在体内经过1个t1/2 ,就消除了t1/2,剩余药量只有原来药量的1/2;经过2个t1/2 ,药物在体内消除了3/4,剩余药量只有原来药量的1/4;依此类推,则经过n个t1/2 ,药物在体内消除了(1~1/2)n,剩余药量只有原来药量的1/2 n。
2根据t1/2 确定给药时间间隔一般情况下,药物的给药时间间隔是和药物的t1/2相接近的。
除少数t1/2很短或很长的药物外,多数药物的给药时间间隔约等于1个t1/2 [4]。
当药物在血浆中的浓度低于t1/2的浓度时,即起不到治疗作用。
如某药物的t1/2为8 h左右,则此药物的用法可为“1日3次”。
药物代谢动力学中的1日应按24 h计算,1日几次按小时来等分给药,则给药时间间隔应为8 h;但目前不论门诊或住院患者用药都是根据饮食习惯,只把白天时间算作1日,依据早、中、晚三餐的时间来定,因此就有餐前、餐中、餐后服等,则给药时间间隔约为4~6 h,而当日晚餐与次日的早餐之间服药时间间隔过长,导致晨间血药浓度过低。
给药方案参考背景在医学领域,合理的给药方案对于患者的治疗效果至关重要。
通过精确控制药物的剂量、给药途径和给药时间等因素,可以有效地提高药物的疗效并降低患者的不良反应。
本文将从药物选择、剂量计算、给药途径等方面为医务人员提供具体的给药方案参考。
药物选择在选择药物时,需要考虑到病情的重要性、药物的疗效和安全性。
首先,根据患者的病情确定所需的药物类别,如抗生素、镇痛药、抗凝剂等。
然后根据患者的具体情况,选择相应的药物品种。
考虑到患者对药物的敏感性和药物的不良反应风险,不同的患者可能需要不同的药物。
因此,在选择药物时,需要仔细评估药物的适应症、禁忌症和潜在的不良反应。
剂量计算药物的剂量计算是给药方案中的关键步骤。
药物剂量的计算需要考虑病情、患者的体重、年龄等因素。
根据药物的性质,可以采用不同的剂量计算方法。
例如,在给药方案中常用的剂量计算方法有:•固定剂量法:根据药物的理想剂量和患者的体重,计算出每次给药的固定剂量。
•体表面积法:根据患者的身高和体重,计算出患者的体表面积,然后根据药物的理想剂量和患者的体表面积,计算出每次给药的剂量。
•指数衰减法:根据药物的半衰期和给药间隔时间,计算出每次给药的剂量。
需要注意的是,剂量计算时还要考虑到药物的给药途径和给药时间。
有些药物只能通过特定的途径给药,有些药物需要在特定的时间内给药,以实现最佳的疗效。
给药途径给药途径是指药物进入患者体内的途径,常见的给药途径有口服、注射、吸入、贴剂等。
给药途径的选择需要考虑到药物的特性、患者的特定要求和病情的严重程度。
一般情况下,给药途径可以根据以下几个方面的考虑来确定:•药物的化学性质:有些药物需要被胃酸降解才能发挥作用,所以应该选择口服途径。
而有些药物不能经过口服给药,需要通过注射途径给药。
•药物的疗效和安全性:有些药物通过特定的给药途径,可以更快地发挥疗效或减少不良反应。
例如,注射途径可以绕过胃肠道,使药物更快地进入血液循环,可以用于急救或病情严重的患者。
血浆半衰期的名词解释血浆半衰期是药物学概念中的一个重要参数,指的是药物在血浆中的浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。
血浆半衰期常用于评估药物的代谢和排泄速度,从而帮助确定给药方案和调整药物剂量。
血浆半衰期是衡量药物在体内代谢和排泄速度的关键指标之一。
它反映了药物在体内的停留时间和药物浓度的变化。
具体来说,血浆半衰期可以分为消除半衰期和分布半衰期两部分。
消除半衰期是指药物在血浆中的浓度下降到初始浓度的一半所需的时间,主要反映了药物的排泄速度和代谢速率。
分布半衰期是指药物从血液进入组织所需的时间,主要受到药物在体内分布容积的影响。
通过血浆半衰期的测定,可以推断药物在体内的代谢途径、排泄途径、药物浓度高低及给药方案的选择。
对于药物的临床应用而言,血浆半衰期具有重要意义。
血浆半衰期的长短用于确定药物给药的频率。
如果药物的血浆半衰期较短,说明药物在体内的代谢和排泄速度较快,此时需要更频繁地给药以维持有效浓度。
相反,如果药物的血浆半衰期较长,说明药物在体内的代谢和排泄速度较慢,此时可以减少给药频率。
此外,血浆半衰期还能反映药物在体内积累的程度,避免药物的过量使用,减少药物的不良反应和毒性。
血浆半衰期的测定方法通常采用血样的采集和实验室分析技术。
在给药后的不同时间点,采集患者的血样,并通过化学分析方法测定药物在体内的浓度。
利用浓度与时间的关系曲线,可利用半衰期公式计算药物的半衰期。
总之,血浆半衰期是衡量药物代谢和排泄速度的重要指标,对于合理用药、避免药物的不良反应和累积具有重要意义。
医务工作者应了解血浆半衰期的意义和计算方法,并结合其他药物特性和患者情况,制定个体化的治疗方案。
临床药师如何应用药物半衰期设计个体化给药方案药物半衰期(half-life time,t1/2)指血中药物浓度下降一半时所需的时间,是判断药物在体内消除快慢的重要参数。
如果能够灵活的掌握消除相半衰期,那么就能够制定合理的用药方案,保障患者的用药安全。
标签:药物半衰期;个体化给药方案药物半衰期(half-life time,t1/2)指血中药物浓度下降一半时所需要的时间,能够反映药物在体内消除的快慢程度。
t1/2有分布半衰期(t1/2)和消除半衰期(t1/2)之分。
由于药物消除相半衰期在合理用药中有重要作用,受到临床的广泛关注。
如何通过消除相tl/2确定给药方案超快速消除类(t1/2≤1h)[1]:这类药物的特点是吸收与消除的时间很短,在体内蓄积的量非常少,因此这类药物是能够多次应用的,若应用不恰当,就会造成药物在血中的浓度偏低,也就达不到治疗的效果了。
这类药物能够很快的进入到体内,使得血药浓度大大标准要求,或者还可以在药物的剂量上相应的增加,用冲击治疗方法,使高度的血药浓度保持长时间,这样同样能达到较好的效果。
但也应考虑过高血药浓度是否会引起患者药物不良反应,所以,要综合考虑多方面因素以后再确定用药方案[2]。
快速消除类(t1/2=1~4h):这类药物吸收的很快,消除相对来说也是比较快的,我们建议可以进行多次用药,由于消除所需要的时间比较短,体内所积蓄的药物的量往往被忽视了,这就使得药物的毒性相应的增加了。
所以在制订给药方案的时候我们要注意这些方面,尽量避免不良反应的发生。
中速消除类(1/2=4~8h):这类药物最合适的给药方案为3~4次/d给药,最好6h给药1次或者是8h给药1次,减少药物的不良反应。
慢速消除类(t1/2= 8~12h):此类药物主张2~3次/d的给药方案,最好为8h给1次或l2h给1次。
超慢速消除类(t1/2>24h):此类药物可1次/d或者是几天服用1次,1次每天的服用方法比几天服用1次的效果要好,这是由于1次/d的服用方法血中药物浓度波动范围小,每天规律的服药,比较安全可靠。
如何根据药物半衰期确定给药方案?根据药物半衰期确定给药方案时,应注意以下几个问题:( l )每种药物的半衰期都是一个平均数,其实际数字常因个体差异和药物间相互作用等因素的影响而有很大差别(详见本章第5 问),如林可霉素半衰期的高、低限是2 . 5 一n . 5 小时,地高辛的半衰期为12 一132 小时。
所以,根据药物半衰期确定给药方案时,还应严密观察患者的用药反应,注意个体差异和药物间相互作用的影响。
( 2 )在一般情况下,为维持恒定的有效血药浓度,给药间隔时间不宜超过药物半衰期;为避免药物蓄积中毒,给药间隔时间又不宜短于其半衰期。
现在国外文献推荐的简便给药法,是在已知药物半衰期的情况下,首剂加倍,以后按每一个半衰期给药一次作为维持量。
实践证明这是一种行之有效的简便方法。
但这种给药方法只适用于大多数半衰期在4 一8 小时之间的中速消除类药物,如氨茶碱和抑菌药磺胺类、四环素类等。
( 3 )对半衰期特别短(( 1 小时)的药物和药效半衰期明显长于血浆半衰期的药物,给药间隔时间应长于其半衰期。
如杀菌性抗生素(青霉素类、氨基糖昔类、头抱菌素类)、抗结核药(异烟腆、利福平)和汗受体阻断药(普蔡洛尔、阿替洛尔)等。
其依据是:杀菌性抗菌药物的疗效主要取决于血药浓度,而与持续恒定的血药浓度关系不大,故无需根据它们的半衰期给药。
即使血中药物基本被清除,但它对未被杀灭的细菌的后作用,仍可维持相当一段时间,即所谓抗菌后效应;异烟麟半衰期约为3 . 5 小时(快乙酞化者为0 . 5 一1 . 6 小时,慢乙酞化者为2 一5 小时),若将全日量1 次口服比分次服的血药浓度要高、疗效要好(分次服仅能维持长时间的低血药浓度)。
体外实验证明,结核分枝杆菌与异烟麟接触24 小时后,洗去药物,未被杀死的结核分枝杆菌的生长在数天内仍然被抑制,据此临床采用每周给药两次的间歇疗法,疗效很满意;利福平的半衰期为1 . 5 一5 小时,但其在肝内去乙酞化后仍具抗菌活性,且有明显的抗菌后效应,目前也多提倡全日量1 次顿服;汗受体阻断药普蔡洛尔(半衰期2 一3 小时)、阿替洛尔(半衰期6 一7 小时)的药效半衰期明显长于血浆半衰期(仔受体被阻断后作用较持久,多超过该药在血中的有效浓度时间;且低水平的血药浓度也有治疗作用;其肝内代谢物亦具有阻断任受体作用),临床资料证实,普蔡洛尔和阿替洛尔每日1 ? 2 次的疗效与每日3 一4 次相似。
临床给药方案的计算研究药物代谢动力学的目的之一是根据药物的动力学参数及其方程式估算给药的适当剂量(D 或X )、恰当的给药间隔时间(t )以及在体内及早达到和维持稳态平衡血药浓度(C ss ),用以制订一般的给药方案;对具体的病人(个体化)制订给药方案时,则需考虑到该病人的具体情况(如肝、肾、心功能、有无酸、碱中毒,尿液PH 值等)加以调整。
给药方案的设计是根据所需达到的有效浓度制订剂量和给药间隔时间(或静滴速度),如可以固定剂量而调整给药间隔时间;也可固定给药间隔而调整剂量。
以下所列举的一些计算公式可用于一室模型药物,但也适用于二室模型者。
(1)静脉滴注给药 一室模型静滴公式:或式中 为滴注速度;K 为消除速率常数;V d 为表观分布容积; 为分布容积系数(V d /体重);BW 为体重(kg )。
例1 以利多卡因静滴治疗心律失常患者,期望能达到的稳态血药浓度为3μg /ml ,该患者,体重60kg ,应该以什么滴注速度恒速滴注?利多卡因的k =0.46/小时;V d =100L( = 1.7 L/kg )。
计算: = 3μg /ml ×100L ×0.46/小时=3mg/L ×100L ×0.46/小时=138mg/小时=2.3mg/分例2 上述病人,为了及早地使血药浓度达到稳态血药浓度,应静脉注射多少?静脉注射负荷量(D 0*)=C SS •V C式中V C 为中央室分布容积,利多卡因的V C =30L 计算:D 0*=3μg /ml •30L=3mg/L •30L=90mgKV C K d SS ⋅⋅=0KBW C K SS ⋅⋅∆'⋅=00K ∆'∆'K V C K d SS ⋅⋅=0例3 上述病人,如以160mg/小时速度滴注,要求达到血药浓度3μg/ml,需持续滴注多少时间?利多卡因的t1/2为1.5小时。
按计算经过几个半衰期的滴注可达到稳态血药浓度。
如何根据药物半衰期确定给药方案?
根据药物半衰期确定给药方案时,应注意以下几个问题:
( l )每种药物的半衰期都是一个平均数,其实际数字常因个体差异和药物间相互作用等因素的影响而有很大差别(详见本章第5 问),如林可霉素半衰期的高、低限是2 . 5 一n . 5 小时,地高辛的半衰期为12 一132 小时。
所以,根据药物半衰期确定给药方案时,还应严密观察患者的用药反应,注意个体差异和药物间相互作用的影响。
( 2 )在一般情况下,为维持恒定的有效血药浓度,给药间隔时间不宜超过药物半衰期;为避免药物蓄积中毒,给药间隔时间又不宜短于其半衰期。
现在国外文献推荐的简便给药法,是在已知药物半衰期的情况下,首剂加倍,以后按每一个半衰期给药一次作为维持量。
实践证明这是一种行之有效的简便方法。
但这种给药方法只适用于大多数半衰期在4 一8 小时之间的中速消除类药物,如氨茶碱和抑菌药磺胺类、四环素类等。
( 3 )对半衰期特别短(( 1 小时)的药物和药效半衰期明显长于血浆半衰期的药物,给药间隔时间应长于其半衰期。
如杀菌性抗生素(青霉素类、氨基糖昔类、头抱菌素类)、抗结核药(异烟腆、利福平)和汗受体阻断药(普蔡洛尔、阿替洛尔)等。
其依据是:杀菌性抗菌药物的疗效主要取决于血药浓度,而与持续恒定的血药浓度关系不大,故无需根据它们的半衰期给药。
即使血中药物基本被清除,但它对未被杀灭的细菌的后作用,仍可维持相当一段时间,即所谓抗菌后效应;异烟麟半衰期约为3 . 5 小时(快乙酞化者为0 . 5 一1 . 6 小时,慢乙酞化者为2 一5 小时),若将全日量1 次口服比分次服的血药浓度要高、疗效要好(分次服仅能维持长时间的低血药浓度)。
体外实验证明,结核分枝杆菌与异烟麟接触24 小时后,洗去药物,未被杀死的结核分枝杆菌的生长在数天内仍然被抑制,据此临床采用每周给药两次的间歇疗法,疗效很满意;利福平的半衰期为1 . 5 一5 小时,但其在肝内去乙酞化后仍具抗菌活性,且有明显的抗菌后效应,目前也多提倡全日量1 次顿服;汗受体阻断药普蔡洛尔(半衰期2 一3 小时)、阿替洛尔(半衰期6 一7 小时)的药效半衰期明显长于血浆半衰期(仔受体被阻断后作用较持久,多超过该药在血中的有效浓度时间;且低水平的血药浓度也有治疗作用;其肝内代谢物亦具有阻断任受体作用),临床资料证实,普蔡洛尔和阿替洛尔每日1 ? 2 次的疗效与每日3 一4 次相似。
抗痛风药别嗓醇(半衰期2 一8 小时),半衰期虽短,但其代谢物别黄嚓岭(半衰期18 一30 小时)也具有母体别嗓吟醇的药理活性,故不能按母体的半衰期确定给药间隔时间,可将其习惯用法每日3 次改为每日1 次。
血管紧张素转换酶抑制剂(除卡托普利外)的降压作用维持时间均显著长于其半衰期,因而也都采用每日1 次的给药方案。
( 4 )对半衰期(> 24 小时)特别长的药物,给药间隔应短于其半衰期。
为方便用药,通常规定每日服药1 次(' J 、剂量),这样血浆峰、谷浓度变化极小。
特别对治疗指数窄的药物,既安全方便,患者耐受性也好。
( 5 )抗菌后效应(PAE ) :如上所述,由于任内酞胺类、氨基糖昔类、抗结核分枝杆菌和氟喳诺酮类抗菌药半衰期短,以往多用每日2 一3 次的给药方案,但近年来根据对PAE 的认识,对不同抗菌药和不同细菌PAE 时间相应延长给药间隔时间、减少用药次数(见本章第49 问)。
总之,半衰期是确定大多数(并非所有)药物给药间隔时间的重要依据,但还要根据具体药物的作用特点和个体差异等多方面进行综合分析而确定,方能达到用药安全、有效之目的。