甲基多巴片说明书
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甲基多巴片说明书【药品名称】通用名:甲基多巴片曾用名:商品名:英文名:Methytdopa Tablets汉语拼音:jiajiduoba Pian本品化学名称为:L-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物其结构式为:分子式:C 10H 13NO 4·1 H 2O分子量:【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色 【药理毒理】药理作用:1.甲基多巴为芳香氨酸脱羧酶抑制剂。
2.仅-甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性,消旋体(DL--甲基多巴)需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。
其抗高血压作用可能是通过其活性代谢产物-甲基去甲肾上腺素刺激中枢的抑制性-肾上腺素受体和假性神经递质,减少血浆肾素活性,从而降低动脉血压。
3.甲基多巴可以降低组织中5-羟色胺、多巴胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上腺素浓度。
4.甲基多巴对心脏功能没有直接影响,通常也不减少肾小球滤过率、肾血12OH O H OH OC H 3NH 2O212·1流量和滤过分数。
5.心输出量在正常心率时保持不变,部分病人出现心率减慢。
6.治疗过程中血浆肾素活性降低。
7.甲基多巴可降低卧位和立位血压,很少出现体位性低血压。
罕见日间运动时低血压。
致癌、致突变性、生殖毒性小鼠和大鼠分别服用甲基多巴1800mg/kg/日和240mg/kg/日(分别相当于30倍和4倍于人用最大剂量),2年无致癌作用。
Ames试验甲基多巴未增加染色体畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的交换。
雄性和雌性大鼠给予甲基多巴100 mg/kg/日,未见生殖力受到影响。
甲基多巴减少精子数量、精子活动性、晚期精子数。
雄性大鼠给以甲基多巴200和400 mg/kg/日(按体表面积计算,约为人每日最大剂量的倍和1倍),雄性生殖力指数下降。
小鼠口服甲基多巴1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg(按体表面积计算,分别相当于人每日剂量的倍、倍和倍),对胎儿未见有害影响。
左旋多巴片说明书【药品名称】通用名:左旋多巴片曾用名:商用名:英文名:Levodopa Tablets汉语拼音:Zuoxuan Duoba Pian本品主要成分为左旋多巴,其化学名称为:3-羟基-L-酪氨酸。
其结构式为:HHC 9H11NO4197.19【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】本品为拟多巴胺类抗帕金森病药,左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。
由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用于治疗肝昏迷,改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。
【药代动力学】口服后由小肠吸收。
空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。
半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。
口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。
原型排出体外约5%,可通过乳汁分泌。
【适应症】用于帕金森病及帕金森综合征。
【用法用量】口服开始一次250mg,一日2~4次,饭后服用。
以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂量,增加范围为每日125~750 mg,直至最理想的疗效为止。
每日最大量6 g,分4~6次服用。
脑炎后及老年患者应酌减剂量。
【不良反应】常见的不良反应有:恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难。
较少见的不良反应有:高血压、心律失常、溶血性贫血。
【禁忌症】严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。
【注意事项】高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。
柴胡注射液【主要成分】柴胡。
本品为柴胡经水蒸气蒸馏制成的灭菌水溶液【性状】本品为无色澄明或微显乳白色的液体,具有特殊的芳香气味。
【药理作用】主要有解热、抗炎、增强免疫机能等作用。
【功能与主治】和解退热。
用于外感发热。
【不良反应】可引起过敏性反应、过敏性休克、固定性药疹。
【用法用量】肌肉注射。
2~4ml/次,1~3次/日。
小儿酌减。
【注意事项】过敏体质慎用。
安痛定注射液安痛定注射液每支(2毫升)含氨基比林100毫克、安替比林40毫克、巴比妥18毫克,是临床应用较广的解热镇痛药。
有关安痛定注射液的不良反应病例屡有报道,其中包括:肝功能异常,血液系统、泌尿系统及呼吸系统反应,过敏性休克等,其中严重反应有导致死亡的病例报道。
目前全球已经有22个国家禁止给儿童使用安痛定。
国家食品药品监督管理局《药品不良反应通报》第四期(2004年2月)也通报了安痛定易引起严重不良反应。
因此,国内众多儿科专家反复强调,14岁以下儿童发热时禁用安痛定,青少年也要慎用。
里急后重: 痢疾的主要症狀之一,未大便前腹痛,欲大便時迫不待,叫“裏急”。
大便時窘迫,但排出時不暢,肛門有重墜的感覺,叫做“後重”。
护肝片【处方】柴胡250g茵陈250g板蓝根250g五味子300g猪胆粉20g绿豆128g【性状】为糖衣片,除去糖衣后显褐色;味苦。
【功能与主治】疏肝理气,健脾消食。
具有降低转氨酶作用。
用于慢性肝炎及早期肝硬化等。
【用法与用量】口服,一次4片,一日3次。
【注意】:阴黄患者忌服黄连素【用法与用量】口服,成人:一次1~3片,一日3次;儿童用量见下表:年龄(岁)体重(公斤)一次用量(片)一日次数1-3 10-14 0.5-14-6 16-20 1-1.53 7-9 22-26 1.5-210-12 28-32 2-2.5注射用盐酸氨溴索[性状]本品为白色或类白色疏松块状物。
[药理毒理]药理学本品具有促进粘液排除及溶解的特性。
它可促进呼吸道内粘稠分泌物排除及减少粘液的滞留,因而显著促进排痰,改善呼吸状况。
分类调血脂药有:氯贝丁酯、非诺贝特、克利贝特、环丙贝特、阿昔莫司、泛硫乙胺、地维烯胺、安妥明铝、双贝特、萘酚平、复方氯苯丁酸钙片、脉康片、迈舒片、亚油酸、益寿宁等。
抗心律失常药:胺碘酮、奎尼丁、美西律、普罗帕酮、丙吡胺、莫雷西嗪、托西溴苄铵、普萘洛尔、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、苯妥英钠、盐酸维拉帕米、安博律定、双异丙吡胺、阿替洛尔等。
强心甙:地高辛、毒毛花甙K、洋地黄、去乙酰毛花甙、洋地黄毒甙、铃兰毒甙、皇夹甙、羊角拗甙、甲地高辛等。
抗心绞痛药:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯气雾剂、普萘洛尔、双嘧达莫、普尼拉明、硝苯地平、吗多明、盐酸罂粟碱、脑心舒、丹参注射液、盐酸地尔硫卓、马来酸噻吗洛尔、环扁桃酯等。
抗高血压药:利血平、复方降压片、安达血平片、降压灵、硝普钠、地巴唑、盐酸可乐定、氢氯噻嗪、拉贝洛尔、尼群地平、卡托普利、盐酸哌唑嗪、硫酸胍乙啶、帕吉林、甲基多巴、米诺地尔、依那普利、吲达帕胺、樟磺咪芬、硫酸镁、复方羚角降压片、天麻定眩片、复方罗布麻片、珍菊降压片、雷米普利等。
抗休克血管活性药物:多巴胺、多巴酚丁胺、间羟胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、米多君、去氧肾上腺素。
常用高血压药1.第一线抗高血压药(一)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药血管紧张素Ⅰ转化酶抵制药(ACEI)卡托普利 Captopri[作用及特点]1.使血液中AngⅡ生成减少及缓激肽水平提高,从而扩张血管及水钠潴留减少,导致血压下降。
2.使组织中AngⅡ生成减少,防止和逆转心血管重构,从而保护靶器官。
3.对血脂、血糖无不良影响;不加快心率。
[临床应用]1.用于各型高血压,是治疗伴有心衰或糖尿病及肾病高血压的首选药2.与利尿药及地高辛合用,治疗心衰[不良反应及药疗须知]1.低血压:从小量开始,于饭前1小时服2.刺激性干咳:有时需停药3.肾功能不全者慎用,肾动脉狭窄或单肾者禁用4.血管神经性水肿少见而危险5.可增强利尿药及地高辛的作用(二)血管紧张素Ⅱ受体拮抗药血管紧张素Ⅱ受体拮抗药氯沙坦 Losartan缬沙坦 Valsartan[降压特点]1.选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体,故作用选择性更强2.不影响ACE介导的激肽的降解,故不出现干咳3.用于服ACEI发生干咳而不能耐受的高血压患者(2)利尿药氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide[降压特点]1.通过排钠利尿而发挥温和、持久的降压作用2.可单独治疗轻度高血压,也可与其他降压药合用治疗中、重度高血压(3)β受体阻断药(一)α1受体阻断药哌唑嗪(Prazosin)的降压特点1.降压而不加快心率,不影响肾血流量2.对血脂代谢有良好的作用,故对伴血脂紊乱的高血压疗效好3.易出现首剂现象,若首次用小剂量,睡前服,可避免之(二)β受体阻断药普萘洛尔(Propranolol)的降压特点及应用1.降压作用,缓慢而持久;不引起直立性低血压和水钠潴留2.长期应用不易产生耐受性,但会引起三酰甘油升高3.单用于轻度高血压。
成分本品为复方制剂,其组分为左旋多巴与苄丝肼。
性状本品为着色片。
适应症本品用于帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。
规格左旋多巴200mg与苄丝肼50mg(相当于盐酸苄丝肼57mg)。
用法用量1、本品最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。
2、初始治疗:首次推荐量是本品每次1/2片,每日三次。
以后每周的日服量增加1/2片。
直至达到适合该病人的治疗量为止。
如病人定期就诊,则用量可增加得更快,例如日剂量每周增加二次,每次增加本品1/2片,这样就能较快达到有效剂量,有效剂量通常在每天2-4片之间,日分3-4次服用。
每天的服用量很少需要超过5片本品。
3、维持疗法:本品的日用量至少应分成3次服用,平均维持量是每天3次,每次一片本品。
然而,由于症状的改善可能有波动,因此日剂量分配(就每一病人服用的剂量和服药的时间而言)视个别病人具体情况而定。
如果病人在疗效上开始出现显著波动(如“开-关”现象),这种状况通过服用本品1/4片常可得到显著改善。
原则上日用量不改变,可用1/4片本品部分或必要时全部取代原先的本品分配量,但要缩短间隔期:原先服用的本品1/2片时,可用2次服用各1/4片来取代。
原先服用的本品1片,可用分4次服用各1/4片来取代。
4、过去服用左旋多巴现转用本品:如果过去服用左旋多巴治疗的病人需要改用本品1片片剂,改变的方法如下,每天服用本品的片数相当于病人现时日服左旋多巴500mg/片片剂或胶囊总数的一半减1/2片。
5、一般注意事项:少数病例,在治疗初期就出现了较严重的不良反应,此时就不应再进一步增加剂量,甚至应当减量。
但很少需要中断治疗。
当不良反应消失或可以耐受时,日剂量可重新增加,但应更缓慢,如每2-3周仅增加本品1/2片。
当患者服用本品超过了平时有效剂量(如每天本品3片以上),则剂量增加的间隔期须长些,因为药物在治疗上达到充分的效果是需要一定时间。
产科基本急救药品产科基本急救药品是指在产科急诊和产科手术中常用的药品,用于处理产科急症和紧急手术情况。
这些药品能够提供必要的救治和紧急处理,以保障孕妇和胎儿的生命安全。
以下是产科基本急救药品的标准格式文本:一、药品名称:妊娠高血压急症用药1. 氨茶碱注射液规格:20mg/2ml适应症:用于妊娠高血压急症患者的急救治疗,可扩张冠状动脉和外周血管,降低血压,改善脑循环,减少子痫前期和子痫的发生。
2. 甲基多巴片规格:100mg/片适应症:用于妊娠高血压急症患者的急救治疗,可通过中枢神经系统的多巴胺能受体刺激,降低血管阻力,改善血液循环,减少子痫前期和子痫的发生。
3. 硝酸甘油注射液规格:5mg/10ml适应症:用于妊娠高血压急症患者的急救治疗,可扩张冠状动脉和外周血管,降低血压,改善脑循环,减少子痫前期和子痫的发生。
二、药品名称:胎儿窘迫急救用药1. 氨茶碱注射液适应症:用于胎儿窘迫的急救治疗,可扩张冠状动脉和外周血管,改善胎儿的血液供应,提高胎儿的氧合水平。
2. 丙种球蛋白注射液规格:10g/50ml适应症:用于胎儿窘迫的急救治疗,通过补充免疫球蛋白,提高胎儿免疫力,减少并发症的发生。
3. 胆碱酯酶抑制剂注射液规格:5mg/2ml适应症:用于胎儿窘迫的急救治疗,通过抑制胆碱酯酶的活性,增加胆碱的浓度,促进胎儿神经肌肉的传导,改善胎儿的呼吸和心脏功能。
三、药品名称:产后出血急救用药1. 去甲肾上腺素注射液规格:1mg/1ml适应症:用于产后出血的急救治疗,通过收缩子宫血管,减少出血量,控制产后出血。
2. 氨甲苯酸注射液规格:250mg/2ml适应症:用于产后出血的急救治疗,通过收缩子宫血管,减少出血量,控制产后出血。
3. 血管加压素注射液适应症:用于产后出血的急救治疗,通过收缩子宫血管和外周血管,减少出血量,控制产后出血。
以上是产科基本急救药品的标准格式文本,这些药品在产科急诊和产科手术中发挥着重要的作用,保障了孕妇和胎儿的生命安全。
咪达唑仑说明书力月西说明书【批准文号】国药准字H19990027 【中文名称】咪达唑仑注射液【产品英文名称】 Midazolam Injection【生产企业】江苏恩华药业集团有限公司【功效主治】 1.麻醉前给药。
2.全麻醉诱导和维持。
3.椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4.诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
5. ICU病人镇静。
【化学成分】本品主要成分:咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
分子式:咪达唑仑盐酸盐C18H13ClFN3·HCl分子量:362.2【药理作用】动物试验结果表明,本品具有明显的镇静、肌松、抗惊厥、抗焦虑药理作用。
小鼠急性毒性结果,静脉LD50,雄91.32mg/kg、雌93.26mg/kg;腹腔LD50、雄240.05mg/kg、雌212.82mg/kg。
【药物相互作用】 1.咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。
2.一些肝酶抑制药,特别是细胞色素P450 3A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。
3.酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。
【不良反应】 1.较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛;2.静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降,极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。
有时可发生血栓性静脉炎;3.直肠给药,一些病人可有欣快感。
【禁忌症】对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。
【产品规格】 1ml:5mg【用法用量】本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。
1 肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
2 麻醉前给药在麻醉诱导前20-60分钟使用,剂量为0.05-0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。
《中外医学研究》第17卷 第6期(总第410期)2019年2月 经验体会 Jingyantihui①京山市妇幼保健院 湖北 京山 431800甲基多巴联合硝苯地平治疗妊娠期高血压疾病的临床研究张金玲①【摘要】 目的:研究甲基多巴联合硝苯地平治疗妊娠期高血压疾病的效果。
方法:在笔者所在医院2016年9月-2018年3月收治的妊娠期高血压疾病患者中选出140例为对象,根据治疗方法分组,对照组给予常规对症治疗、硝苯地平和硫酸镁治疗,观察组患者在对照组基础上给予甲基多巴治疗,对比两组患者的血压水平、妊娠结局等。
结果:观察组治疗总有效率为95.71%,高于对照组的84.29%(P <0.05);治疗后观察组收缩压、舒张压、24 h 尿蛋白含量均低于对照组(P <0.05);随访至分娩,观察组早产率、流产率、产后出血率、胎儿宫内窘迫率、新生儿窒息率均低于对照组(P <0.05)。
结论:甲基多巴联合硝苯地平治疗妊娠期高血压疾病疗效确切,有助于稳定患者的血压水平,控制蛋白尿症状,改善妊娠结局,值得推广。
【关键词】 甲基多巴; 硝苯地平; 妊娠期高血压疾病; 妊娠结局; 血压水平; 尿蛋白 doi:10.14033/ki.cfmr.2019.06.068文献标识码 B文章编号 1674-6805(2019)06-0141-02 妊娠期高血压疾病(PIH)是妊娠期的常见合并症,简称妊高征,主要表现为高血压、浮肿、蛋白尿等,病情严重者可致抽搐、昏迷等,威胁母婴安全[1]。
PIH 的发病与孕妇精神状态、高龄、肥胖、营养不良等因素有关,会导致胎儿生长受限、产后大出血等[2-3]。
在临床治疗中以降低母婴并发症,改善妊娠结局为基本目标,如何在保证母婴安全的基础上稳定降压是临床研究的重点[4]。
笔者所在医院对妊娠期高血压疾病患者应用甲基多巴联合硝苯地平治疗取得满意效果,汇报如下。
1 资料与方法1.1 一般资料 选取笔者所在医院产科2016年9月-2018年3月收治的妊娠期高血压疾病患者140例为对象。
多巴丝肼片说明书【药品名称】通用名:多巴丝肼片曾用名:商品名:英文名:Levodopa and Benserazide Tablet汉语拼音:Duobashijing Pian本品为复方制剂,其组分为:苄丝肼和左旋多巴。
【性状】【药理毒理】【药代动力学】【适应症】适用于帕金森病(原发性震颤麻痹)以及脑炎后、动脉硬化性或中毒性帕金森综合征。
【用法用量】口服:成人常用量,第一周一次125mg,一日2次。
其后每隔一周,每日增加125mg,一般每日量不得超过1g,分3~4次服用。
【不良反应】1.接受本品治疗达1年至数年者,部分病人可突然发生运动不能、震颤及强直,如“开关”现象。
情绪紧张可促进患者发生反常运动不能或“起步困难”。
2.不常见的有:眼睑痉挛或闭合(可能为过量的早期征象)、高血压、胃痛(有可能是由于十二指肠溃疡所致)、非常疲劳或无力、溶血性贫血。
【禁忌症】【注意事项】下列情况应慎用:1.支气管哮喘、肺气肿及其他严重的疾病。
2.严重的心血管疾病。
3.有惊厥病或病史者。
4.糖尿病及其他内分泌疾病,如影响下丘脑或垂体的功能。
5.闭角型青光眼或有倾向者。
6.肝、肾功能障碍。
7.有黑色素瘤病史或怀疑者。
8.心肌梗死史及遗留有心律失常者。
9.精神病人。
10.有尿潴留者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】1.外周多巴脱羧酶抑制剂如卡比多巴在脑外(外周)抑制左旋多巴脱羧成DA,使血中有更多的左旋多巴进入脑内脱羧成DA,因而左旋多巴用量可减少75%。
2.金刚烷胺、苯扎托品、丙环定或苯海索与本品同用时,可加强左旋多巴的疗效,但有精神病史者不主张同用。
3.制酸药,特别是含有钙、镁或碳酸氢钠的药,与本品同用时可增加左旋多巴的吸收,尤其是胃排空缓慢的患者。
4.乙内酰脲类抗惊厥药如乙妥英,或苯二氮卓类等,与本品同用时,可减低左旋多巴的疗效;乙内酰脲类抗惊厥药可促进左旋多巴的代谢,同用时左旋多巴的疗效减弱;氟哌利多(droperidol)、氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、罂粟碱、吩噻嗪类及硫杂蒽类能阻滞脑中DA受体,可引起锥体外系症状,因而可加重帕金森病的症状,并对抗左旋多巴的疗效;萝芙木等可耗竭脑中DA,因而可对抗左旋多巴的疗效。
甲基多巴片说明书
【药品名称】
通用名:甲基多巴片
曾用名:
商品名:
英文名:Methytdopa Tablets
汉语拼音:jiajiduoba Pian
本品化学名称为:L-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物
其结构式为:
分子式:C 10H 13NO 4·1 H 2O
分子量:238.24
【性状】
【药理毒理】
药理作用:
1.甲基多巴为芳香氨酸脱羧酶抑制剂。
2.仅α-甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性,消旋体(DL-α-甲基多巴)需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。
其抗高血压作用可能是通过其活性代谢产物α-甲基去甲肾上腺素刺激中枢的抑制性α-肾上腺素受体和假性神经递质,减少血浆肾素活性,从而降低动脉血压。
3.甲基多巴可以降低组织中5-羟色胺、多巴胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上腺素浓度。
4.甲基多巴对心脏功能没有直接影响,通常也不减少肾小球滤过率、肾血流量和滤过分数。
5.心输出量在正常心率时保持不变,部分病人出现心率减慢。
6.治疗过程中血浆肾素活性降低。
H H O
2
7.甲基多巴可降低卧位和立位血压,很少出现体位性低血压。
罕见日间运动时低血压。
致癌、致突变性、生殖毒性
小鼠和大鼠分别服用甲基多巴1800mg/kg/日和240mg/kg/日(分别相当于30倍和4倍于人用最大剂量),2年无致癌作用。
Ames试验甲基多巴未增加染色体畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的交换。
雄性和雌性大鼠给予甲基多巴100 mg/kg/日,未见生殖力受到影响。
甲基多巴减少精子数量、精子活动性、晚期精子数。
雄性大鼠给以甲基多巴200和400 mg/kg/日(按体表面积计算,约为人每日最大剂量的0.5倍和1倍),雄性生殖力指数下降。
小鼠口服甲基多巴1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg(按体表面积计算,分别相当于人每日剂量的1.4倍、1.1倍和0.2倍),对胎儿未见有害影响。
【药代动力学】
甲基多巴口服吸收不一,约50%,与血浆蛋白结合不到20% 。
单次口服后4-6小时降压作用达高峰,作用持续12-24小时。
多次口服后2-3天达作用高峰,并持续至停药后24-48小时;一旦达到有效降压剂量,大多数人可产生12-24小时平稳降压效应。
停药后24-48小时血压恢复。
血浆半衰期约为1.7小时,无尿时为3.6小时。
药物主要在肝脏代谢,产生甲基去甲肾上腺素等多种代谢产物,近70%以原形和少量代谢物的形式经尿排泄。
正常人肾清除率约130ml/min,肾功能不全时下降。
口服36小时后体内基本完全清除。
【适应症】
高血压。
【用法用量】
1.成人常用量:口服,250mg/次,分2~3次/日。
每2天调整剂量一次,至达预期疗效。
一般晚上加量以减少药物的过度镇静作用。
若与噻嗪类利尿药合用需减量,起始剂量控制在500mg/日,但利尿药剂量可不变。
维持量0.5-2g/日,分2-4次口服,最大剂量不宜超过3g/日。
因甲基多巴作用时间较短,停药后48小时内需给予其它降压治疗。
用药2-3个月后可产生耐药性,给利尿剂可恢复疗效。
2.儿童常用量:口服,每日10mg/Kg,或按体表面积300mg/m2给药,分2~4次口
服。
每2天调整剂量一次,至达到要求疗效。
最大剂量不超过65mg/Kg或3g/日。
【不良反应】
1.镇静、头疼和乏力多于开始用药和加量时出现,通常是一过性。
2.较常见的有:水钠潴留所致的下肢浮肿,口干。
3.较少见的有:药物热或嗜酸性粒细胞增多,肝功能变化(可能属免疫性或过敏性),精神改变(抑郁或焦虑、梦呓、失眠),性功能减低,腹泻,乳房增大,恶心,呕吐,晕倒。
4.偶有加重心绞痛和心力衰竭。
5.少见的有:延长颈动脉窦敏感性和体位性低血压时间,体重增加,窦性心动过缓,肝功能损害,胰腺炎,结肠炎唾液腺炎,舌痛或舌黑,便秘,腹胀,排气,高泌乳素血症,骨髓抑制,血小板减少,溶血性贫血,白细胞减少,抗核抗体、LE细胞、类风湿因子阳性, 直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性,心肌炎,心包炎,血管炎,狼疮样综合症,帕金森氏症,震颤麻痹,反应迟钝,不自觉舞蹈症,脑血管供血不足症状,精神混乱如多梦、镇静、衰弱、感觉异常,尿素氮(BUN)升高,关节痛,可伴关节肿胀,肌肉痛,鼻塞,表皮坏死,皮疹,闭经,男性乳腺发育,泌乳。
6.罕见的有:粒细胞减少症,停药后即恢复正常。
致命性肝细胞坏死。
【禁忌症】
1.活动性肝脏疾病,如急性肝炎活动性肝硬化。
2.直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性。
【注意事项】
1.直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性、溶血性贫血、肝功能异常可能与服用甲基多巴密切相关,偶可致死亡。
因此,用药前和用药过程中应定期检查血常规、Coombs试验和肝功能。
若发生溶血性贫血应立即停药,通常贫血很快好转,否则应使用皮质类固醇激素治疗。
该类病人不能再次使用甲基多巴。
直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性在停用甲基多巴数周或数月后可转为正常。
2.如果直接和间接抗球蛋白(Coombs)试验均阳性,主侧交叉配血将出现问题,应请教血液学或输血专家解决。
3.由于甲基多巴主要通过肾脏排除,肾功能不全者慎用。
4.须定期检查肝功能,尤其在用药的头2-3个月内。
发现问题立即停药者体温和肝功能可恢复。
该类病人不能再次使用甲基多巴。
甲基多巴慎用于有肝脏疾病和肝功能不全的病人。
5.服用甲基多巴出现水肿或体重增加的病人,可用利尿剂治疗。
一旦水肿进行性加重或有心衰迹象应停服本品。
6.透析过程中甲基多巴被排出体外,将偶有血压回升现象。
7.患有严重双侧脑血管病者,若服药过程中发生不自主性舞蹈症,须立即停药。
8.甲基多巴可以影响下列试验室的检查值:磷酸钨酸盐法测尿酸;苦味酸盐法测肌酐;比色法测SGOT。
9.甲基多巴可使荧光法测定尿样本中的儿茶酚胺假性升高,干扰嗜铬细胞瘤的诊断。
10.嗜铬细胞瘤者慎用。
【孕妇及哺乳妇女用药】
本品能通过胎盘。
在人体的研究尚不充分。
已有的研究显示孕妇服药后对胎儿没有明显有害的影响,因此在必要的情况下甲基多巴可用于孕妇。
甲基多巴可排入乳汁,但未有对婴儿影响的报道。
尽管如此,哺乳妇女仍应慎用。
【儿童用药】对小儿的安全性缺少研究
【老年患者用药】
老年人对降压作用敏感,且肾功能较差,须酌减药量。
【药物相互作用】
1.本品可增加口服抗凝药的作用。
2.本品可加强中枢神经抑制剂的作用。
3.三环类抗抑郁药、拟交感胺类药和非甾体抗炎止痛药可减弱本品的降压作用。
4.本品可使血泌乳激素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。
5.与其它抗高血压药合用有协同作用。
6.与左旋多巴合用可加强中枢神经毒性作用。
7.与麻醉药合用须减少麻醉药的剂量。
8.与锂剂合用时须防备锂剂的毒性作用。
【药物过量】
甲基多巴可通过透析排除。
药物过量将产生急性低血压伴脑和胃肠道功能紊乱的各种反应,如过度镇静、虚弱、心动过缓、眩晕、反应迟钝、便秘、腹胀、排气、腹泻、恶心、呕吐等。
治疗应采取对症疗法。
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