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环丙沙星药理学研究概述姓名学号：年级：07 班级：02 专业：环丙沙星又名环丙氟哌酸，商品名：特美力等。
是1978年在喹诺酮结构中引入氟原子合成第三代氟喹诺酮诺氟沙星后又相继在伊氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星之后，在1983年合成的可与三、四代头孢媲美的广谱、高效抗生素，系目前喹诺酮类中应用最广泛的品种。
环丙沙星由联邦德国拜尔药厂首创，我国自20世纪90年代开始生产并投入临床使用。
1.药理作用及特点环丙沙星具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具有良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。
常对多重耐药菌也具有抗菌活性。
对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。
对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。
环丙沙星对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。
对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。
但对厌氧菌的抗菌活性较差。
交叉耐药性小，分布较广，除脑外其它组织有较高浓度。
2.作用机理环丙沙星通过抑制细菌的DNA回旋酶而影响DNA合成。
DNA回旋酶是由两个亚单位A和另个亚单位B组成的四聚体。
亚单位A切断DNA双联，使另一侧的DNA链同过切口并重新连结。
这一过程所需的能量由具有ATP酶活性的亚单位A应用后，其新出现的不良反应相继报道，现综述如下。
的抑制剂，通过形成药物一DNA一酶多合物而抑制，通过形成药物一DNA的复制，导致细菌死亡。
3.不良反应环丙沙星常见的不良反应为恶心，呕吐，腹泻，头晕，头痛，皮疹，瘙痒，一过性转氨酶升高。
但近年来临床上广泛应用后，其新出现的不良反应相继报道。
3.1过敏性休克过敏性休克环丙沙星静滴或口服引起过敏性休克均有报道，过敏性休克均在首次用药后发生，报道病例幸免为成年人，用药者有急性肾盂肾炎，急性肠炎，呼吸道感染，术后预防感染等，表现为寒战，胸闷，四肢冰冷，面色苍白，呼吸浅促，血压测不到等。
环丙沙星类Cu.Mn.Zr配合物的合成与表征及应用谭正德易兵黄赛金龙有前（湖南工程学院化学化工学院411104）摘要：本文以盐酸环丙沙星为原料提取环丙沙星，用环丙沙星与铜，锰，锆等金属离子配合。
采用高压反应釜法与溶剂热法进行对比性实验，合成对应的配合物并培养相应的晶体，并对近20种细菌进行抑菌实验。
实验结果表明：在PH1,116℃条件下，采用高压反应釜和溶剂热法，反应8h,得到环丙沙星铜的配体单晶。
在PH1,115℃条件下，合成对应锰的配合物，在PH12,110℃条件下，合成对应锆的配合物，采用溶剂挥发法得到相应的配体单晶。
通过红外光谱分析、DSC-差示扫描量热仪、紫外、荧光等对原料、配体和单晶进行表征，同时进行了大量的抑菌实验，抑菌性能优秀。
关键词：环丙沙星；配体；表征；抑菌Ciprofloxacin metal ions (Cu、Mn、Zr)Synthesis and characterization of complex and applicationTAN zheng-de HUANG sai-jin YI bing LONG you-qian(College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Institute of Engineering,Hu Nan Xiang Tan 411104, People’s Republic of China)Abstract :In this paper, take ciprofloxacin hydrochloride acid as the raw material through the reaction to extract pure ciprofloxacin. synthesizing ciprofloxacin with metal ions(copper, manganese, zirconium), using high-pressure reactor method and solvent thermal method to comparative experiment, making corresponding complexes and developing the appropriate crystal. bacteriostatic test of almost 20 species of bacteria, The results show that: under the conditions of PH1,116℃ , using high-pressure reactor method and solvent thermal method , the reaction time 8h, got ciprofloxacin ligand copper single crystal. under the conditions of PH1,115℃, got ciprofloxacin ligand manganese single crystal. under the conditions of PH12,110℃, got ciprofloxacin ligand zirconium single crystal. Using solvent evaporation method to get the corresponding ligand single crystal. These compounds are investigated by Thermal analyses, Infrared Spectra and UV Spectra, Fluorescence Spectra, DifferentialScanning Calorimetry (DSC).The structures and the related properties of complexes are also discussed.At the same time, we did a large number of antibacterial experiments, getting excellent antibacterial properties.Key words : Ciprofloxacin; Ligand; Characterization; Antibacterial1 前言喹诺酮类抗菌药[1]具有抗菌谱广[2-4]、活性高、毒性低，作用机制独特等特点，在临床上广泛应用于各种感染的治疗，是目前最为重要的抗菌素之一。
环丙沙星的临床应用及不良反应分析研究孟庆纯【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2015(000)017【摘要】Objective The rehabilitation status and the response of ciprofloxacin in our hospital in recent years,the clinical application and adverse reactions of the drug were discussed.Methods We selected the clinical data of several cases of patients treated with ciprofloxacin in our hospital in recent years.ResultsCiprofloxacin had a wide clinical application and had a strong antibacterial effect.Conclusion In clinical application of ciprofloxacin,the adverse reactions should be taken in time to reduce or avoid the occurrence of adverse reactions,and strictly control its indications.%目的：综合我院近年需要使用环丙沙星来治疗疾病的患者的康复状况及反应，探讨该药的临床应用和不良反应。
方法选择近年收治在我院的应用环丙沙星来治疗的患者的临床资料进行分析总结。
结果环丙沙星临床应用广泛，具有较强的抗菌作用。
结论临床中在应用环丙沙星时发现不良反应要及时采取有效措施，以减轻或避免不良反应的发生，严格控制其适应证。
【总页数】2页(P97-98)【作者】孟庆纯【作者单位】130021 长春，吉林省人民医院【正文语种】中文【中图分类】R97【相关文献】1.环丙沙星的临床应用和不良反应 [J], 刘爱华;2.环丙沙星的临床应用和不良反应 [J], 刘爱华3.盐酸环丙沙星的不良反应及临床应用 [J], 王宪庆;王玉华;李士峰;王丽红4.环丙沙星的临床应用及不良反应 [J], 闵娜;盛向远;胡红艳5.环丙沙星的临床应用和不良反应 [J], 刘核伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
环丙沙星的临床应用【摘要】环丙沙星是第3代喹诺酮类抗菌作用较强的药物，抗菌谱广，对细菌、支原体都有强烈的抑制和杀灭作用，对临床分离的一些耐青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类抗生素的菌株也有较强的抗菌活性。
临床上广泛用于控制由敏感病原体引起的胃肠道感染、肺部感染、产科感染和局部感染等。
本文就其抗菌谱、临床应用、与其他抗菌药的联合应用以及不良反应等方面进行综述。
【关键词】环丙沙星；临床应用；合理用药环丙沙星（ciprofloxacin,CPLX），又名环丙氟哌酸，悉复欣，是第三代喹诺酮类药物（fluoroquinolones，FQNs）中抗菌作用较强的一种，由德国Bayer药厂于1986年首先推出，1978年在喹诺酮结构中引入氟原子合成，是第三代喹诺酮类药物中抗菌作用最强的一种。
1 作用机制环丙沙星抗菌作用的机制是抑制细菌DNA回旋酶。
该酶以ATP为能源，使死循环的DNA反向扭曲成超螺旋形结构及将DNA链中的片断解开后再互锁连成环式DNA。
环丙沙星能专一性地作用于DNA回旋酶的A亚基，从而影响DNA 回旋酶的再连接功能。
当环丙沙星抑制该酶活性时，将阻止DNA复制、染色体分离、转录及其他功能，最终导致破坏DNA、达到杀菌目的，为速效杀菌剂。
2 药物动力学吸收好，血药浓度较高，体内分布广泛，静脉给药可迅速广泛分布于肝、肾、肺、前列腺、脑脊液、胆汁及骨组织中，在组织中的浓度可高于血药浓度。
其代谢途径主要经肾小管排泄。
3 临床应用3．1 治疗胃肠道感染环丙沙星抗菌谱广，临床上用于治疗腹泻效果优于青霉素、链霉素、中药制剂等。
也可用于治疗急性菌痢，田辉[1]报道用环丙沙星片0．8 g/d，1次口服，疗程3～5 d，治疗急性菌痢28例，总有效率为90．5%。
3．2 治疗呼吸系统感染因环丙沙星在呼吸道和肺组织中浓度比血液浓度高，与其他抗生素之间交叉耐药性小，与β-内酰胺类无交叉耐药性，故可作为青霉素和头孢菌素等抗生素治疗无效的替换药。
本科毕业设计 (论文)年产500吨环丙沙星的生产工艺设计The design process of an annual output of 500 tons of ciprofloxacin学院：化学工程学院专业班级：****学生姓名：***** 学号：****指导教师：******2015 年 6 月目录1 引言 (1)1.1 环丙沙星的性质和用途 (1)1.2 环丙沙星的合成工艺现状及选择 (1)1.3 本设计的意义 (3)2 环丙沙星合成工艺设计 (4)2.1 环丙沙星的合成工艺原理 (4)2.2 工艺路线 (5)2.3 物料衡算 (5)2.4 热量衡算 (16)2.5 动量衡算 (29)3 综合利用与“三废”处理 (31)3.1 废气 (31)3.2 废水 (31)3.3 废渣 (31)4. 主要设备一览表 (31)5. 环丙沙星生产过程主要设备的进出物料一览表 (32)结论 (35)致谢 (36)参考文献 (37)1 引言环丙沙星(ciprofloxacin),别名：环丙氟哌酸、悉复欢、适普灵，是第三代喹诺酮类药物中抗菌作用较强的一种，德国Bayer 药厂于1983年首先推出。
它有其特有的抗菌机理，且具有广谱抗菌作用、高技、使用比较方便，已成作为抗感染的药物，是临床上比较常用的[1]。
环丙沙星具有抗菌谱广、杀菌效果好、副作用小、便宜等特点，对于其他大部分细菌来说，它的抗菌活性较诺氟沙星强几倍。
目前环丙沙星的发展比较迅速，已在40多个国家上市，在国际市场竞争中特别激烈，其销售量在抗菌类药物中居首位，并且利润增长速度也占抗菌药物之首。
因此，研究环丙沙星的合成工艺，找出优异，有效的，并且能够适合我国工业生产的新方法，加速此药的发展，有着很大的意义。
1.1环丙沙星的性质、药理作用和用途1.1.1环丙沙星的性质环丙沙星结构式：环丙沙星分子式为C 17H 18FN 3O 3，分子量为331.35，其游离碱是浅黄色或黄色结晶性粉末状物质，在水或乙醇中几乎不溶。
合理应用口服环丙沙星由于环丙沙星口服给药比较方便，又由于其不良反应大多程度较轻，易为患者耐受，所以环丙沙星滥用较为普遍。
环丙沙星对一些临床重要的革兰阳性病原菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、肠球菌作用较差，因此目前环丙沙星主要用于治疗革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌的感染。
环丙沙星在临床上广泛的、不适当的应用于抗链球菌、厌氧菌和支原体属感染。
由于环丙沙星对常见上呼吸道感染的病原菌的活力仅为中度，所以它不适用于门诊患者的一线经验治疗，例如咽炎、中耳炎、鼻窦炎和肺炎。
无选择性、无针对性地滥用环丙沙星，会导致不必要的卫生资源浪费、治疗失败、贻误病情，而且会产生不良反应。
环丙沙星体外试验对革兰阳性细菌的最低抑菌浓度一般不够理想，口服后其血药浓度一般不够高，环丙沙星属于浓度依赖性抗菌药，要求其血浓度峰值大于最低抑菌浓度许多倍，所以抗革兰阳性菌的抗菌效果远不如青霉素类和头孢菌素类等抗生素。
大肠埃希菌在国内对喹诺酮耐药率已大于50％，所以环丙沙星在我国不宜用于大肠埃希菌感染。
口服环丙沙星的不良反应虽大多数程度较轻，易为病人耐受，但其不良反应比较多见，有些不良反应是比较严重和病人不能耐受的。
1.胃肠道反应最常见，可表现为腹部不适、疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统不良反应，喹诺酮类抗菌药可引起中枢神经系统症状，如头晕、头痛、失眠、抽搐及精神异常等，主要是由于兴奋中枢引起的。
中枢神经系统疾病患者应避免应用，如癫痫及癫痫病史者。
3.肌腱炎，喹诺酮类引起的肌腱不良反应较少见，一般见于培氟沙星，也偶发于其他喹诺酮类。
喹诺酮类引起的肌腱炎严重者可导致肌腱断裂，特别是运动员。
合用激素为危险因素，肌腱不良反应可能与喹诺酮类引起的肌腱胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。
4.儿童应用喹诺酮类药物的安全性尚未确定，喹诺酮类药物在幼龄动物中影响软骨的生长，所以应避免应用于18岁以下人群，特别是婴幼儿以及与其相关的人群，包括孕妇、授乳妇女。
5.环丙沙星等喹诺酮类可引起过敏反应。
本科毕业设计 (论文)年产500吨环丙沙星的生产工艺设计The design process of an annual output of 500 tons of ciprofloxacin学院：化学工程学院专业班级： ****学生姓名： ***** 学号：****指导教师： ******2015 年 6 月目录1 引言 (1)1.1 环丙沙星的性质和用途 (1)1.2 环丙沙星的合成工艺现状及选择 (1)1.3 本设计的意义 (3)2 环丙沙星合成工艺设计 (4)2.1 环丙沙星的合成工艺原理 (4)2.2 工艺路线 (5)2.3 物料衡算 (5)2.4 热量衡算 (16)2.5 动量衡算 (29)3 综合利用与“三废”处理 (31)3.1 废气 (31)3.2 废水 (31)3.3 废渣 (31)4. 主要设备一览表 (31)5. 环丙沙星生产过程主要设备的进出物料一览表 (32)结论 (35)致谢 (36)参考文献 (37)1 引言环丙沙星(ciprofloxacin),别名：环丙氟哌酸、悉复欢、适普灵，是第三代喹诺酮类药物中抗菌作用较强的一种，德国Bayer 药厂于1983年首先推出。
它有其特有的抗菌机理，且具有广谱抗菌作用、高技、使用比较方便，已成作为抗感染的药物，是临床上比较常用的[1]。
环丙沙星具有抗菌谱广、杀菌效果好、副作用小、便宜等特点，对于其他大部分细菌来说，它的抗菌活性较诺氟沙星强几倍。
目前环丙沙星的发展比较迅速，已在40多个国家上市，在国际市场竞争中特别激烈，其销售量在抗菌类药物中居首位，并且利润增长速度也占抗菌药物之首。
因此，研究环丙沙星的合成工艺，找出优异，有效的，并且能够适合我国工业生产的新方法，加速此药的发展，有着很大的意义。
1.1环丙沙星的性质、药理作用和用途1.1.1环丙沙星的性质环丙沙星结构式：环丙沙星分子式为C 17H 18FN 3O 3，分子量为331.35，其游离碱是浅黄色或黄色结晶性粉末状物质，在水或乙醇中几乎不溶。
环丙沙星制剂研制进展及临床疗效摘要报道环丙沙星制剂的研究概况，如微囊、膜剂、软膏剂、脂质体、凝胶剂、植入制剂等的研究和临床应用评价。
环丙沙星(环丙氟哌酸，ciprofloxacin CPFX)，为第三代氟喹诺酮类药物中作用最强者。
近几年来，开发了许多新剂型，本文拟就其制剂研究进展及临床评价作一简述，供临床用药时参考。
1 片剂、胶囊剂CPFX口服后吸收迅速、完全，用药1h～2h可达血药高峰浓度，在人体内的分布极其广泛，各种组织如肝、肾、心、肺、脾、肌肉、脑等均可达到较高的药物浓度，口服后生物利用度为69%～85%，血浆半衰期3h～4h。
许多研究表明〔1，2〕，国产CPFX片剂已完全达到进口同类产品的水平。
临床主要用于治疗呼吸道感染、沁尿系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、创伤感染和其它细菌感染，均可获得较好的疗效。
2 微囊以聚乳酸(分子量为10万)为微型胶囊辅料制得的CPFX微囊，包囊率高，与等剂量粉剂相比，控制释药达7h以上，药物释放按一级反应动力学方式进行。
通过控制微囊粒子大小及改变聚乳酸分子量和药物载体，可控制CPFX的释放，以达到延长药物作用的目的。
3 注射剂CPFX静注剂型有乳酸盐和盐酸盐，国内多家研究单位〔3，4〕研制成功，与进口CPFX作人体药物动力学性质比较，两者主要药动学参数无显著性差异〔5〕。
静注CPFX的血清半衰期为5h，若肾功能正常，每12h给药一次不会引起蓄积。
与同等剂量口服比较，CPFX静注的Cmax值比口服高，尿中回收率也比口服为高，AUC也相对较高。
因此，注射剂是治疗严重感染或替代第三代头孢菌素类、新的氨基糖甙类和其 [ 本文环丙沙星制剂研制进展及临床疗效- }他类抗菌药物的良药。
4 滴眼剂0.3%的CPFX滴眼剂适用于治疗角膜溃疡和细菌性结膜炎。
近年来，国内的研究报告较多，罗明生〔6〕以CPFX乳酸盐5.1g，EDTA-2Na 0.1g，硼砂0.5g，PVP-K30 2.0g，对羟基苯甲酸甲酯0.2g，对羟基苯甲酸丙酯0.15g，蒸馏水加至1000ml制备滴眼剂。
浅谈环丙沙星的不良反应邱国强福建省医科大学附属漳州市医院363000环丙沙星是第三代喹诺酮类抗菌药,它在临床运用广泛,具有较强的抗菌活性,但也有一些不良反应,现报告如下:1 幻视邵剑峰[1]等报道1例72岁患者,因左肺炎,给头孢甲目肟2g、环丙沙星0.4g静脉滴注，qd，用药5天后出现幻视,持续2天。
另1例77岁女性,用环丙沙星7天后出现幻视。
2例停用环丙沙星后症状消失。
2 癫痫大发作张泽灵[2]报道1患者,女, 32岁, 9个月前因感冒、咳嗽,在个体诊所静脉滴注环丙沙星0.2g, bid,第4天在滴注过程中突然意识丧失,四肢抽搐,双腿上翻,牙关紧闭,口吐白沫。
立即停药,指掐人中穴,约3分钟后清醒,症状缓解。
停用该药,上述症状未再发现,末次因泌尿系统感染在门诊再次滴注环丙沙星0.2g,bid ,第二天静脉滴注中又出现类似反应,立即停药,吸氧,肌肉注射安定10mg ,2分钟后症状缓解,停用环丙沙星,上述症状未再发生。
3 皮肤粘膜水肿唐玉珍等[3]报道1例63岁患者因扩张型心肌病,予维拉拍米、地高辛口服，并予环丙沙星静脉滴注,当输入约5分钟,病人突然出现面部发红、呈醉酒貌、流涕、咳嗽剧烈、口唇麻木、全身剧痒、双眼睑迅速肿胀、不能睁醒，BP 16/11kpa。
予抗过敏药治疗，症状控制。
4 过敏性休克胡建昆[4]报道1例25岁男患者因急性尿道炎，予环丙沙星0.2 g，静脉滴注15分钟后，约输入0.1 g时，患者诉心慌、头晕、乏力、寒颤，继之意识模糊，测BP10/5kpa，P 47次/分，脉弱，肢端冷，停药。
予升压药、抗过敏药抢救成功。
5 过敏性静脉炎徐波等[5]报道1例55岁患者，因空腔脏器破裂修补术后，予环丙沙星静脉滴注，0.2g，bid，当日第2次滴注过程中沿输液之浅静脉走行区皮肤发红，出现瘙痒性红斑丘疹，并感脉管疼痛剧烈，体温骤升嗜酸粒细胞分类占5%。
另1例27岁患者在输注第二天出现与前1例相同症状。
环丙沙星的化学结构丙沙星（Cyclobenzaprine）是一种中等强度的镇痛药，多用于治疗疼痛性疾病。
由于其药理作用庞大，本文将从化学结构的角度探讨环丙沙星的构型及其影响药理作用的机制。
丙沙星化学结构为C19H21NClF3O2，为类似丙胺的碱性衍生物，它的官能团表示为：一个氟代正烷基（一氧四氟乙烷），一个氯代乙酸基，一个氨基氧化产物（N-乙酰氨基），一个丙烯酸基和一个碳环上的氯代氢基。
虽然环丙沙星本身具有电荷，但是其形状和大小使其在空间上仍然保持中性性质，这种中性特性使其可以通过结合受体来激活多肽酶。
丙沙星是一种中枢性镇痛药，它能够与多肽酶结合，影响中枢神经系统（CNS）受体。
它能够抑制受体磷酸酶（吗啡受体、5-羟色胺受体和乙酰胆碱受体）的活性，进而改变脑内释放物质的水平，来达到镇痛的目的。
同时，它还能与GABA受体相互作用，调节其信号传导，并减少特定区域的脑电活动，达到解痉作用。
丙沙星的氟代正烷基和N-乙酰氨基这两个官能团是影响它对多肽酶结合的重要因素，在它结合受体时，它们能用来紧密抓住受体蛋白，从而形成一个稳定的结合。
由于它们位于不同的位置，因此它们的作用力的强弱影响了受体结合的稳定性。
另外，N-乙酰氨基也可以用来结合GABA受体，从而引起脑内相关神经化学反应，最终达到解痉作用。
丙沙星的官能团不仅影响它与多肽酶及GABA受体的结合，而且还与它的药理作用有关。
它的氟代正烷基和N-乙酰氨基为它定位到受体提供了有利条件，能够非常有效地抑制痛觉神经轴突的传递，从而达到镇痛的作用。
此外，环丙沙星的官能团也可以用来抑制受体的活性，改变脑内的物质释放，从而达到它的药理作用。
上所述，环丙沙星的化学结构是其性质和药理作用的重要因素。
它的官能团，特别是氟代正烷基和N-乙酰氨基，能够使它有效地结合受体，从而影响其信号传导，达到镇痛和解痉的目的。
因此，研究环丙沙星的化学结构，对于更好地了解它的药理作用具有重要意义。
采用液相色谱法测定水产品中的环丙沙星摘要建立用高效液相色谱法测定水产品中环丙沙星的分析方法。
样品经乙腈提取，c18固相萃取柱净化后，以保留时间定性，外标法定量。
试验结果表明：环丙沙星峰面积与其工作液浓度有着良好的线性关系（r=0.999 3），最低检出限为1.0 μg/kg，加标回收率为79.5％～88.0％，相对标准偏差为1.5％～4.2％。
关键词环丙沙星；水产品；液相色谱法；固相萃取中图分类号s948；r155.5文献标识码a文章编号 1007-5739（2010）24-0337-01detectionofciprofloxacininaquaticproductsbyhplcwu hong-juncheng qiangzang su-juanchen hong-yan（yangzhou farm product quality supervisal and inspection center，yangzhou jiangsu 225101）abstractthe paper established an analytical method for the detection of ciprofloxacin in aquatic products by hplc.the sample was extracted by acetonitrile，purified by c18-spe，determined the quality by the rentention times and quantity by external standard. the results showed that there was a good linear relationship between peak area and quality fracfion of ciprofloxacin（r=0.999 3）.the limit of detection was 1.0 μg/kg，and the recovery was generally 79.5%～88.0％，with the relative standard deviation was 1.5％～4.2％.key wordsciprofloxacin；aquatic products；hplc；spe环丙沙星（化学式：c18h17fn3o3）又称环丙氟哌酸、适普灵，iupac命名为“1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸”，属于合成的第3代喹诺酮类抗菌药物。
环丙沙星的临床应用与合理用药摘要：环丙沙星是第3代喹诺酮类抗菌作用较强的药物，抗菌谱广，对细菌、支原体都有强烈的抑制和杀灭作用，对临床分离的一些耐青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类抗生素的菌株也有较强的抗菌活性。
临床上广泛用于控制由敏感病原体引起的胃肠道感染、肺部感染、产科感染和局部感染等，也用于水生动物和家禽的疾病防治。
文章就其抗菌谱、临床应用、与其他抗菌药的关键词：环丙沙星；临床应用；合理用药环丙沙星（ciprofloxacin,CPLX），又名环丙氟哌酸，悉复欣，是第3代喹诺酮类药物（fluoroquinolones，FQNs）中抗菌作用较强的一种，由德国Bayer药厂于1986年首先推出。
主要通过抑制细菌DNA回旋酶(DNA gyrase)而发挥快速杀菌作用,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、支原体等都有很强的抗菌活性。
由于其脂溶性高，蛋白结合率低，抗菌后效应(postantibiotic effect,PAE)时间较长,良好的药物动力学特点以及不良反应发生率低，价格低廉等而被广泛应用于医学和兽医临床。
本文就其抗菌谱、临床应用以及合理用药等方面进行综1环丙沙星具广谱抗菌作用。
对革兰氏阴性菌的抗菌活性是目前兽医临床应用的氟喹诺酮类中最强的一种，对下列细菌在体外具有良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属，阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属，大肠埃希菌，克雷伯菌属，变形杆菌属，沙门氏菌属，志贺菌属，弧菌属和耶耳森菌属等。
对多重耐药菌也具有抗菌活性，如对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均有高度的抗菌活性。
对铜绿假单胞菌（即俗称的绿脓杆菌）等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。
对甲氧西林敏感的葡萄球菌也具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌具中等抗菌活性。
对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好的抗微生物作用，对分支杆菌和非典型分支杆22.1环丙沙星抗菌谱广，临床分离的耐药菌株对其仍常显现敏感，尤其是对多重耐药的肠杆菌科细菌，环丙沙星对其仍具有高度抗菌活性。
环丙沙星含量检测技术论文摘要：氧瓶燃烧法是快速分解有机药物的简单方法，它不需要复杂设备就能使有机化合物中的待测元素定量分解成离子型，该方法被各国药典收载。
经文献查阅，环丙沙星含量测定方法很多，但氧瓶燃烧法未见报道，作为一种经典的测定方法，本文作了分析测定，实验结果表明氧瓶燃烧法用于环丙沙星的含量测定定量准确，回收率高，方法可行。
[Key words]ciprofloxacin； oxygen flask combustion method；determination环丙沙星（Ciprofloxacin）是第三代氟喹诺酮类抗菌药物，抗菌作用机制CPFX 的作用是抑制细菌的DNA 回旋酶，从而影响DNA 的正常形態与功能达到杀菌目的。
抗菌谱和抗菌作用CPFX 抗菌谱广，杀菌作用强，对需氧性，厌氧性球菌和杆菌均有很强活性。
低浓度时就能抑制大肠杆它具有抗菌谱广，抗菌作用强，毒副作用小等特点，除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有较强杀灭作用。
对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。
常对多重耐药菌也具有抗菌活性。
对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。
对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。
该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。
对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。
对厌氧菌的抗菌活性差。
环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
临床常用于敏感病菌引起的各种系统感染和局部感染，效果好且应用广泛，常将其制成盐酸或乳酸盐以供使用。
本实验依据环丙沙星在其6位具有氟原子的特征，采用氧瓶燃烧破坏使其成为无机氟化物，经吸收液吸收后与硝酸亚铈、茜素氟蓝反应，形成蓝紫色溶液，在可见光下比色，测定含量。
环丙沙星论文：环丙沙星单克隆抗体的制备及其免疫学特性的鉴定【中文摘要】环丙沙星(Crprofloxacin,CPFX)属于氟喹诺酮类广谱高效抗菌药物,是获美国FDA批准在美国上市的第二个喹诺酮类药物。
对革兰氏阴性菌有很强的杀伤力,能够抑制细菌的DNA螺旋酶,抗菌谱广、低毒、组织穿透力强,被用于兽医临床和畜牧生产中,用来治疗动物疾病。
但在实际应用中由于盲目及不合理应用,导致了耐药菌株的出现,并且在动物组织内的残留经食物链进入人体后,对人体具有潜在的致癌性,会对人体的健康造成威胁。
许多国家已经对其休药期和在畜产品中的最高残留限量做出了限制。
因此,环丙沙星在动物产品中的残留已成为一个必检项目。
这就迫切需要建立一套快速检测残留的方法。
本研究的是通过制备环丙沙星单克隆抗体(Monoclonal antibody,mAb),并对其免疫学特性进行鉴定,为畜产品中环丙沙星残留检测阻断ELISA试剂盒做技术支持,使之应用于动物性食品质量监测,从而保障动物性食品安全。
本试验采用碳二亚胺法(EDC)将载体蛋白牛血清白蛋白(Bovine serum albumin, BSA)和鸡卵白蛋白(Ovalbumin, OVA)分别与CPFX偶联合成免疫抗原CPFX-BSA和包被抗原CPFX-OVA,经紫外(UV)扫描和聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)鉴定,表明人工抗原偶联成功;用免疫抗原免疫BALB/c小鼠,免疫的5只小鼠血清抗体效价均达到了1:105左右,其中4号小鼠血清效价最高并且半数抑制浓度(50% inhibitingconcentration,IC50)最低(17.21 ug/L);通过细胞融合技术并且应用间接ELISA和阻断ELISA筛选分泌CPFX mAb的杂交瘤细胞株,细胞融合后筛选出1株敏感特异的杂交瘤细胞株,命名为3D2;采用体内诱生腹水法制备CPFX mAb,并对其染色体核型、效价、敏感性和特异性等免疫学特性进行鉴定。
环丙氟哌酸在不同病理生理条件下的临床应用【摘要】本文对临床如何安全合理的使用环丙氟哌酸，及其应用和药物相互作用的发展进行研究。
从临床药物代谢动力学角度对肾功能不全、肝功能不全、胃肠道疾病、怀孕妇女、儿童、老年人等，不同病理及生理条件下，血管浓度监测和药物动力学的参数，为环丙氟哌酸临床给药剂量调整提供了参考依据。
【关键词】环丙氟派酸；合理用药；临床本文从临床药动学角度研究了各种病理生理条件下环丙氟哌酸的合理用药和药物相互作用的发展和临床如何安全合理的使用环丙氟哌酸具有指导意义。
环丙氟哌酸是第四代氟喳诺酮类广谱抗菌药，重点作为治疗各种细菌引起的中、重度感染的首选药，并在临床广泛使用。
它是经肝脏代谢并存在首过效应（50%），大部分以原型或代谢物方式由肾脏排除体外；体内分布广泛，除脑脊液外，其他组织的浓度均超过血药浓度，而且具有一定的药物不良反应，因此有必要研究在不同病理生理条件下，环丙氟哌酸的合理用药问题。
1 资料与方法1. 1 抗菌谱临床药物环丙氟哌酸又名环丙沙星（CPLX），体外试验表明，它对很多革兰氏阳性菌和阴性菌都具有很大的杀伤能力。
它的杀菌浓度为抑菌浓度的2～4倍，特别是对大肠杆菌和克需伯氏菌的杀伤力更是强大等，另外，环丙沙星与青霉素类、头孢菌素类和氨基糖苷类抗生素无交叉使用。
而它的耐茶啶酸菌，对含变性DNA回旋酶和因DNA回旋酶A或B亚基变化而产生耐药的大肠杆菌突变菌，都有十分强大的杀伤作用。
其AAIC都在0.01 g/ml以下。
1. 2 作用机制临床证明通过环丙沙星改变DNA回旋酶的活性而抑制细菌生长，同时还能使细胞内含物的流失。
由于该药作用机制也和其它杀菌药物不同，它是通过抑制细菌所必需的脱氧核糖核酸（DNA）回旋酶A或B亚基，而是干扰DNA复制和蛋白质合成实现的。
另外由于环丙沙星做为一种高效杀菌产品，它在结构上与其他抗生素的不同，比如与抗生素无交叉耐药性，实验证明，环丙沙星对肠球菌的杀伤率比茶啶酸高64倍。
环丙沙星类Cu.Mn.Zr配合物的合成与表征及应用谭正德易兵黄赛金龙有前（湖南工程学院化学化工学院411104）摘要：本文以盐酸环丙沙星为原料提取环丙沙星，用环丙沙星与铜，锰，锆等金属离子配合。
采用高压反应釜法与溶剂热法进行对比性实验，合成对应的配合物并培养相应的晶体，并对近20种细菌进行抑菌实验。
实验结果表明：在PH1,116℃条件下，采用高压反应釜和溶剂热法，反应8h,得到环丙沙星铜的配体单晶。
在PH1,115℃条件下，合成对应锰的配合物，在PH12,110℃条件下，合成对应锆的配合物，采用溶剂挥发法得到相应的配体单晶。
通过红外光谱分析、DSC-差示扫描量热仪、紫外、荧光等对原料、配体和单晶进行表征，同时进行了大量的抑菌实验，抑菌性能优秀。
关键词：环丙沙星；配体；表征；抑菌Ciprofloxacin metal ions (Cu、Mn、Zr)Synthesis and characterization of complex and applicationTAN zheng-de HUANG sai-jin YI bing LONG you-qian(College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Institute of Engineering,Hu Nan Xiang Tan 411104, People’s Republic of China)Abstract :In this paper, take ciprofloxacin hydrochloride acid as the raw material through the reaction to extract pure ciprofloxacin. synthesizing ciprofloxacin with metal ions(copper, manganese, zirconium), using high-pressure reactor method and solvent thermal method to comparative experiment, making corresponding complexes and developing the appropriate crystal. bacteriostatic test of almost 20 species of bacteria, The results show that: under the conditions of PH1,116℃ , using high-pressure reactor method and solvent thermal method , the reaction time 8h, got ciprofloxacin ligand copper single crystal. under the conditions of PH1,115℃, got ciprofloxacin ligand manganese single crystal. under the conditions of PH12,110℃, got ciprofloxacin ligand zirconium single crystal. Using solvent evaporation method to get the corresponding ligand single crystal. These compounds are investigated by Thermal analyses, Infrared Spectra and UV Spectra, Fluorescence Spectra, DifferentialScanning Calorimetry (DSC).The structures and the related properties of complexes are also discussed.At the same time, we did a large number of antibacterial experiments, getting excellent antibacterial properties.Key words : Ciprofloxacin; Ligand; Characterization; Antibacterial1 前言喹诺酮类抗菌药[1]具有抗菌谱广[2-4]、活性高、毒性低，作用机制独特等特点，在临床上广泛应用于各种感染的治疗，是目前最为重要的抗菌素之一。
第一代药物主要为萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸（Piromidic acid)，它们仅对大多数革兰氏阴性菌有抗菌作用，而对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。
第二代喹诺酮类药物的代表是西诺沙星(Cinoxacin)和吡哌酸(Pipemidic aeid)。
尽管它们也只对革兰氏阴性菌有抑制作用，但与第一代药物相比具有明显的抗菌活性[5.6]。
第三代诺酮类药物的代表有诺氟沙星(Norfloxacin)、依诺沙星(Enoxaein)、环丙沙星(Ciprofloxacin)和氧氟沙星(Ofloxacin)等。
第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱广，除对革兰氏阴性菌有较强的抑菌作用，对革兰氏阳性菌也显示出较强的活性。
但在药物作用机理、耐药性和进一步开发等方面的研究遇到了相当多的难题，基于金属离子在药物作用中的特殊地位和其重要的生物功能，从机理研究和无机药物研究的角度出发，合成以药物分子为配体的配合物或合成金属化合物，对于开发喹诺酮药物的应用和金属化合物抗癌新药具有理论意义和实践意义[7]。
目前对喹诺酮金属配合物的研究主要集中于其结构的研究，对配合物的性质研究还不够全面和深入[8-11]；研究对象也主要是萘啶酸、诺氟沙星、环丙沙星等，而对目前在临床上已被广泛应用的氧氟沙星和帕珠沙星的研究很少；对喹诺酮金属配合物的生物活性尤其是抗细菌抗肿瘤活性的研究尚还处在比较早期的阶段，缺乏系统的研究等。
本课题正是针对这些问题做了一些研究工作：由于喹诺酮类药物在pH为4到9的范围内的溶解性较小，金属盐溶液与喹诺酮最后反应的产物大部分是沉淀，所以很难得到配合物单晶。
环丙沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物，具有广谱抗菌活性，已广泛应用于临床实践，治疗由革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌感染而引起的疾病。
喹诺酮过渡金属配合物的合成、结构及其物理化学性质已被广泛研究：其生物活性[12-15]也有相关文件报道。
但是这些研究主要集中于诺氟沙星、西诺沙星的金属配合物。
到目前为止，对环丙沙星与过渡金属的配合物的报道文献依然不多，尽管对这些领域的研究还不够深入和系统，其进展也不明显，但对于这方面的研究趋势已初见端倪。
对于此类前景良好的抗菌素而言，继续深入研究是理所当然，也是迫切需要的。
在此我们报道标题配合物的合成及其晶体结构，目的在于研究环丙沙星同金属离子的配位方式以及获得体外活性测试的新材料及其新用途。
肺炎链球菌（gtreptococcuspneumonias），旧称肺炎双球菌或肺炎球菌（pneumococci），为革兰氏阳性双球菌，属链球菌的一种。
肺炎链球菌肺炎是由肺炎链球菌所引起的肺实质性炎症。
通常起病急骤，以高热，寒战，咳嗽，血痰及胸痛为特征。
链球菌(Streptococcus)是化脓性球菌的另一类常见的细菌，广泛存在于自然界和人及动物粪便和健康人鼻咽部，引起各种化脓性炎症，猩红热，丹毒，新生儿败血症，脑膜炎，产褥热以及链球菌变态反应性疾病等。
金黄色葡萄球菌 (Staphyloccocus aureus Rosenbach) 是人类的一种重要病原菌，隶属于葡萄球菌属（Staphylococcus），可引起多种严重感染。
有“嗜肉菌"的别称。
伤寒杆菌(Salmonella typhi)造成之伤寒病，常称“伤寒热”(typhoid fever)，其症状包括高烧，可达39°至40°C(103°至104°F)；其他症状有腹痛、严重腹泻、头痛、身体出现玫瑰色斑(rose spot)等。
肠道出血或穿孔是其最严重的并发症。
其传染途径为粪口途径，传染力很高。
大肠杆菌是人和许多动物肠道中最主要且数量最多的一种细菌,主要寄生在大肠内.它侵入人体一些部位时,可引起感染,如腹膜炎,胆囊炎,膀胱炎及腹泻等.人在感染大肠杆菌后的症状为胃痛,呕吐,腹泻和发热.感染可能是致命性的,尤其是对孩子及老人.大肠细菌(E. coli)为埃希氏菌属(Escherichia)代表菌.一般多不致病,为人和动物肠道中的常居菌,在一定条件下可引起肠道外感染.某些血清型菌株的致病性强,引起腹泻,统称病致病大肠杆菌.链球菌(Streptococcus)是化脓性球菌的另一类常见的细菌，广泛存在于自然界和人及动物粪便和健康人鼻咽部，引起各种化脓性炎症，猩红热，丹毒，新生儿败血症，脑膜炎，产褥热以及链球菌变态反应性疾病等。
本文采用高压反应釜法及水热合成法附加溶液直接混合法，以环丙沙星为配体，选择与生理功能密切相关的铜、锰、锆等过渡金属离子合成了一系列配合物。
通过红外光谱、荧光光谱、紫外-可见光谱、DSC等方法和手段对配合物的配位化学，空间结构进行了表征，对配合物的物理化学性质进行了研究，最后进行抑菌实验，试验性能优秀。
图1：喹诺酮类药物分子结构的基本骨架Figure 1：The skeleton of quinolones诺氟沙星(Norfloxacin)、依诺沙星(Enoxaein)、环丙沙星(Ciprofloxacin)和氧氟沙星(Ofloxacin)的分子结构图如下：图2：部分喹诺酮类药物的分子结构Figure 2：Part of the molecular structure of quinolones2.实验部分2.1 主要试剂与设备2.1.1 主要试剂：盐酸环丙沙星胶囊，哈药集团制药总厂；乙酸，AR，汕头市西陇化工厂有限公司；二水合硫酸铜，AR，天津市科密欧化学试剂开发中心；氧氯化锆，AR，天津市科密欧化学试剂开发中心；氯化锰，AR，天津市天一达化工有限公司；乙醇，AR，天津市大茂化学试剂厂；丙酮，AR，天津市富宇精细化工有限公司；盐酸，AR，衡阳市讯源化学试剂有限公司。
2.1.2主要设备：集热式恒温加热磁力搅拌器，DF-101S，巩义市英峪予华仪器厂；高压反应釜，KF-20ml，西安太康生物科技有限公司；循环水式真空泵，SHZ-D(III)，巩义市予华仪器有限责任公司；真空干燥箱，DZF-250，郑州长城科工贸有限公司；荧光分光光度计，960MC，上海精密科学仪器厂；傅里叶红外光谱仪，A V ATAR370；美国尼高力；差热分析仪，DSC 200 F3；德国耐驰公司；紫外分光光度计，UV8100 ；上海嘉适科学仪器有限公司。
