药物效应动力学
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药物效应动力学
学习目标
掌握：药物的治疗作用、不良反应及类型、副反应、毒性反应、变态反应、药物的量效关系、ED50、LD50、效能、效价强度、治疗指数、亲和力、内在活性、激动药、拮抗药。
熟悉：后遗效应、继发反应、特异质反应、安全范围、量反应、质反应、受体和配体的概念、受体的调节。
了解：受体的类型、第二信使。
第一节药物作用的基本规律
一、药物作用和效应
1. 药理作用:药物与生物体作用部位（靶位）反应的过程。
对机体细胞的初始作用（动因）
选择性（selectivity）
特异性（specificity）——化学反应的专一性
2. 药理效应：引起的机体反应（结果）
机体器官原有功能水平的改变
兴奋(Excitation)：功能增强
抑制(Inhibition)：功能降低
二、药物的治疗作用和不良反应
（药物的两重性）
治疗作用：有利于改变病人生理、生化和病理过程，使机体恢复正常。
1.对因治疗（etiological treatment）治本
2. 对症治疗（symptomatic treatment）治标
3. 补充治疗（supplementary therapy）替代
不良反应
凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应称为药物不良反应（adverse reaction，ADR）。
少数较严重而又较难恢复的不良反应称为药源性疾病（drug-induced disease）。
1.副作用（side effect)：亦称副反应，是在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，是药物的固有作用。
药理学基础是药物作用选择性低，作用范围广所致。
2.毒性反应（toxic reaction）：主要是剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，是药物作用的延伸。
发生原因是剂量和疗程不当。
毒性反应可能立即发生，称急性毒性；也可能长期蓄积后逐渐发生，称慢性毒性，包括特殊毒性（致癌、致畸、致突变）。
3. 变态反应（allergic reaction）亦称过敏反应仅见于少数特异质病人的一种免疫反应，反应性质与原有反应无关，反应的严重程度差异大，与剂量无关。
皮试！
4.后遗效应（After effect）停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。
苯巴比妥催眠→次晨头晕、困倦；
长期用糖皮质激素→肾上腺皮质功能低下，持续数月。
5. 停药反应（Withdrawal reaction）突然停药后原有疾病加重，也称反跳现象。
如长期服用降压药，突然停药后血压急剧升高。
6. 特异质反应（idiosyncrasy ）特异质病人对某种药物反应异常增高，反应性质与固有的药物作用基础一致，反应严重程度与剂量成正比.遗传性G-6-PD缺乏者→→磺胺→→溶血
7.继发反应（secondary reaction）：药物治疗作用之后所产生的不良后果，又称为治疗矛盾，如二重感染。
第二节药物的量效关系和构效关系
一、药物的量效关系
量效关系(dose-effect relationship）药理效应与剂量在一定范围内成比例关系.剂量与其血药浓度成正变关系，血药浓度与药效成正变关系，所以常用浓度–效应关系，为临床用药提供参考。
（一）量反应的量效曲线
量反应（graded response)：药理效应是连续增减的量变，可用具体数量或最大反应的百分率表示，如血压、心率、尿量等。
