表面活性剂的安全性和温和性
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绿色表面活性剂的种类、性能及应用介绍表面活性剂在生产和使用的过程中对人体及环境生态系统造成了严重的危害。
在洗涤剂中加入一定量的表面活性剂溶剂可以增强洗涤剂的溶解性和洗涤性,但由于这些溶剂具有一定的毒性,会对皮肤产生明显的刺激作用。
大量使用表面活性剂还会对生态系统产生潜在的危害。
如烷基苯磺酸钠(A BS)的生物降解性差,在洗涤剂中的大量使用所产生的大量泡沫造成了城市下水道及河流泡沫泛滥;含有磷酸盐的表面活性剂在使用时使河流湖泊水质产生“富营养化”;在生产直链烷基苯磺酸钠(LA S)的过程中所产生的二氧化硫、三氧化硫及脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸盐(A E S)类产品中二恶烷类物质不易生物降解,对环境造成了巨大的危害。
为了满足人们日益增强的保健需求,确保人类生存环境的可持续发展,开发对人体尽可能无毒无害及对生态环境无污染的表面活性剂势在必行。
1、绿色表面活性剂的分类和性能绿色表面活性剂是指由天然或再生资源加工的,对人体刺激性小和易于生物降解的表面活性剂。
绿色表面活性剂按其在水中是否离解,可分为非离子型绿色表面活性剂和离子型绿色表面活性剂。
离子型绿色表面活性剂根据溶解后的活性成分又可分为阳离子型、阴离子型和两性离子型。
绿色表面活性剂是由天然的或可再生资源加工而成的,即具有天然性、温和性、刺激性小等优良特点。
同传统表面活性剂一样,绿色表面活性剂具有亲水基和憎水基。
与传统表面活性剂相比,绿色表面活性剂具有高效强力去污性、优良的配伍性及良好的环境相容性,并表现出良好的乳化性、洗涤性、增溶性、润湿性、溶解性和稳定性等。
除此以外,每一种绿色表面活性剂都具有其特有的性能,如α-磺基脂肪酸酯盐(M EC)在低浓度下就具有表面活性、耐硬水,单烷基磷酸酯具有优良的起泡乳化性、抗静电性能以及特有的皮肤亲合性。
常见的绿色表面活性剂有α-磺基脂肪酸甲酯(M E C)、烷基糖多苷(A P G)、葡萄糖酰胺(A P A)、醇醚羧酸盐(AE C)、单烷基磷酸酯(M AP)、烷基葡萄糖酰胺(M EC A)。
表面活性剂的安全性和温和性表面活性剂的安全性和温和性方云夏咏梅(无锡轻工大学化工系,无锡市,214036)摘要表面活性剂在与人体接触体系中的应用越来越广泛,因此对表面活性剂的安全性和温和性提出了越来越高的要求。
本文介绍表面活性剂的安全性和温和性,相应的评价方法以及表面活性剂的结构与安全性温和性的关系。
关键词表面活性剂安全性温和性温和型表面活性剂表面活性剂在与人体接触的体系如药物、食品、化妆品及个人卫生用品中的应用越来越广泛,随着人类生活水平的提高,人们对各类与人体接触配方中表面活性剂的毒副作用投入越来越多的关注。
针对不同用途,对表面活性剂关注的重点主要集中在对粘膜的刺激性、对皮肤的致敏性、毒性、遗传性、致癌性、致畸性和溶血性、消化吸收性、生物降解性等方面。
例如对化妆品而言,以前选取配料的原则以装扮靓丽为主,选择表面活性剂只是考虑如何达到最佳的第一功效或主功效,如净洗、发泡、乳化、分散等;其次才考虑到发挥其第二功效或辅助功效,很少或根本没有考虑到表面活性剂对皮肤、毛发等自然状态的影响。
现在对表面活性剂的选取原则则逐渐趋向于在首先满足保护皮肤、毛发的正常、健康状态,对人体产生尽可能少的毒副作用的前提条件下,才考虑如何发挥表面活性剂的最佳主功效和辅助功效。
这种发展趋势使得表面活性剂原料供应商、配方师和生产厂商都面临着一种挑战,即如何重新认识和评价表面活性剂的安全性及温和性,向消费者提供最安全、最温和又最有效的制品。
因此,重新评价原有表面活性剂品种和新型表面活性剂的安全性和温和性是十分必要的。
1 表面活性剂的安全性表面活性剂及其代谢产物在机体内引起的生物学变化,亦即对机体可能造成的毒副作用包括急性毒性、亚急性毒性、慢性毒性、对生育繁殖的影响、胚胎毒性、致畸性、致突变性、致癌性、致敏性、溶血性等等。
表面活性剂与人体不同部分以不同方式接触,对上述毒副作用会提出不同的要求。
食品和医药行业中使用表面活性剂作为各种加工助剂或增效剂,因此增大了表商活性剂与人体消化道、血液系统的接触机会,这就对表面活性剂的经口毒性、溶血性、遗传性和致癌性、致畸性提出了严格要求。
《表面活性剂化学》课程自学考试试题答案一、选择题1。
粉状洗涤剂可分为 A 洗涤剂和 C 洗涤剂。
A B C DA、民用B、军用C、工业D、农业2。
活性剂的分为A,阳离子, B,两性表面活性剂。
A、阴离子B、非离子型C、正离子D、负离子3。
乳状液的类型包括水包油型, C 型, D 型.A、园圈B、哑铃C、油包水D、套圈4。
润湿过程主要分为三类,沾湿, A ,和 C 。
A、浸湿B、涂布C、铺展D、扩展5。
洗涤过程可表示为:物体表面+污垢+洗涤剂+介质=物体表面﹒洗涤剂﹒介质+污垢﹒洗涤剂﹒介质A、硅胶B、硅氧烷C、固体颗粒D、天然油脂6.液体洗涤剂分为重垢液体洗涤剂、 A 洗涤剂,餐具洗涤剂和 D 。
A、轻垢液体B、个人用品C、轻型液体D、洗发香波7。
阳离子表面活性剂主要分为胺盐型、、和鎓盐型。
A、咪唑盐型B、季胺盐型C、磷酸酯盐型D、杂环型8。
两性表面活性剂主要分为 B 、咪唑啉型、氨基酸型、。
A、咪唑盐型B、甜菜碱型C、氧化胺型D、杂环型9。
含硅表面活性剂的分为,.A、硅烷基型B、硅碳氧烷基型C、硅氧烷基型D、硅碳烷基型10.絮凝包括被分散粒子的作用和粒子的相互聚集。
A、去稳定B、稳定C、稳定D、去稳定11。
洗涤剂的主要是设备洗涤剂。
A、民用B、类型C、配方D、工业12. HLB值越高,亲水性越强;HLB值越低,亲水性越弱。
A、不变B、越强C、越弱D、越低。
13。
破乳的方法有机械法,, 。
A、化学法B、物理法C、理论法D、实践法14。
通常人们习惯将润湿角大于90叫做.小于90叫。
A、浸湿B、润湿C、乳化D、不润湿15。
用于洗涤剂的表面活性剂有三大类表面活性剂、表面活性剂和两性表面活性剂。
A、阴离子B、非离子型C、正离子D、阳离子16.阴离子表面活性剂主要分为羧酸盐型、、硫酸酯盐型、.A、磺酸盐型B、咪唑盐型C、磷酸酯盐型D、磷酸盐型17。
两性表面活性剂主要分为、咪唑啉型、氨基酸型、。
A、咪唑盐型B、甜菜碱型C、氧化胺型D、杂环型18。
6501用椰子油为原料,经精炼后直接或间接与二乙醇胺反应合成,是高品质的非离子表面活性剂。
一、英文名:Coconut diethanolamide二、化学名:椰油酸二乙醇酰胺6501三、化学结构式:RCON(CH2CH2OH)2四、产品特性:1.具有显著的增稠、增泡、稳泡性能;2.具有显著的乳化、去污能力;3.同其它表面活性剂有良好的复配性和协同效应;4.具有抗静电、防锈、防腐蚀等性能;5.特别适于配制透明产品;6.是性能价格比很高的品种之一。
五、技术指标型号1∶1 1∶1.5 特级不含甘油型外观常温下(25℃)为淡黄色透明液体气味无异味游离脂肪酸(%)≤0.5 ≤0.5 ≤0.5游离胺(mgkoH/g)≤30.0 ≤80.0 ≤30.0色泽(APHA)≤250 ≤250 ≤300PH值(10g/L10%乙醇)9.0-11.0 9.0-11.0 9.0-11.0六、用途与用量:1.用途:添加于香波、沐浴露、洗洁精、洗衣液、洗手液等产品中作增泡剂、稳泡剂、增稠剂,乳化去油去污剂。
2.推荐用量:2—6%本品属于非离子表面活性剂,没有浊点。
性状为淡黄色至琥珀色粘稠液体, 易溶于水、具有良好的发泡、稳泡、渗透去污、抗硬水等功能。
属非离子表面活性剂, 在阴离子表面活性剂呈酸性时与之配伍增稠效果特别明显, 能与多种表面活性剂配伍。
能加强清洁效果、可用作添加剂、泡沫安定剂、助泡剂、主要用于香波及液体洗涤剂的制造。
在水中形成一种不透明的雾状溶液,在一定的搅拌下能完全透明,在一定浓度下可完全溶解于不同种类的表面活性剂中,在低碳和高碳中也可完全溶解。
TX-10/NP-10别名:NP-10,TX-10,NPE-10英文名称:Polyoxyethylene(10)nonyl phenyl ether化学成份:壬基酚与环氧乙烷加成物外观:本系列产品在室温下为无色至棕色油状物或膏状物。
外观无色透明液体浊点61-67℃活性物含量(%)≥99,水分≤0.3%色泽(APHA) ≤79灰分(%) ≤0.4PH值(1%水溶液) 6-7性能及应用:TX-10 易溶于水,具有优良的乳化净洗能力,是合成洗涤剂重要组分之一,能配制各种净洗剂,对动、植、矿物油污清洗能力特强;是合成纤维工业油剂组分之一,除显示乳化性能外,且具有除静电效果;在合纤短纤维混纺纱浆料中做柔软剂,可提高浆膜的平滑性和弹性,该乳液对胶体有保护作用;一般工业作乳化剂,配制乳液稳定;用作防腐剂、润湿剂、电池缓蚀剂;印染工业中作匀染、扩散、润湿、洗涤等用途的助剂,均有良好效能;用作羊毛低温染色新工艺的匀染剂;在农药、医药、橡胶工业用作乳化剂,建筑行业可作为乳化沥清的乳化剂,又是金属水基清洗剂的重要组成之一;油田用润湿剂、起泡剂、泥浆活性处理剂。
第46卷第2期2016年2月日用化学工业China Surfactant Detergent &CosmeticsVol.46No.2Feb.2016收稿日期:2015-11-10;修回日期:2016-01-22基金项目:国家自然科学基金资助项目(21403010);“十二五”国家科技支撑计划资助项目(2014BAE03B01);北京市教委科技计划面上资助项目(KM201510011007);北京市教委科技计划重点资助项目(KZ201510011010);科研基地建设-科技创新平台资助项目(PXM2015_014213_000051);科技成果转化-提升计划资助项目(PXM2015_014213_000049)作者简介:吴望波(1992-),男,江西人,硕士研究生,电话:(010)68985382,E -mail :330846082@qq.com 。
通讯联系人:徐宝财,教授,电话:(010)68985332,E -mail :xubaoc@btbu.edu.cn 。
表面活性剂的性能与应用(ⅩⅩⅥ)———表面活性剂在化妆品中的应用吴望波1,赵莉1,张华涛2,徐宝财1(1.北京工商大学食品学院北京市食品风味化学重点实验室食品添加剂与配料北京高校工程研究中心,北京100048;2.中国洗涤用品工业协会,北京100044)摘要:介绍了化妆品中常用的表面活性剂。
表面活性剂具有乳化、增溶、分散、起泡、润湿等作用,在各种化妆品中广泛应用。
简要分析了生物表面活性剂、烷基聚葡糖苷表面活性剂、壳聚糖类表面活性剂等的研究进展。
最后对表面活性剂在化妆品中的应用进行了总结和展望。
关键词:表面活性剂;化妆品;应用中图分类号:TQ423文献标识码:A文章编号:1001-1803(2016)02-0075-05DOI :10.13218/j.cnki.csdc.2016.02.003Performance and applications of surfactants (ⅩⅩⅥ)Applications of surfactants in cosmeticsWU Wang -bo 1,ZHAO Li 1,ZHANG Hua -tao 2,XU Bao -cai 1(1.School of Food and Chemical Engineering ,Beijing Key Laboratory of Flavor Chemistry ,Beijing Higher Institution Engineering Research Center of Food Additives and Ingredients ,Beijing Technology and Business University ,Beijing 100048,China ;2.China Cleaning Industry Association ,Beijing 100044,China )Abstract :The commonly used surfactants in cosmetics were introduced.Surfactants are widely used in cosmetics on the basis of their emulsifying ,solubilization ,dispersion ,foaming ,wetting and other functions.Then ,progress in research work field with respect to bio -surfactants ,alkyl polyglycoside surfactants ,chitosan surfactants et al.were briefed.Finally ,the applications of surfactants in cosmetics were summarized and prospected.Key words :surfactant ;cosmetics ;application 表面活性剂分子包括非极性亲油基和极性亲水基2个部分。
常用的十七种表面活性剂月桂基磺化琥珀酸单酯二钠( DLS)一、英文Disodium Monolauryl二、化学名:月桂基磺化琥珀酸单酯二钠三、化学结构式: ROCO-CH2-CH(SO3Na)-COONa四、产品特性1.常温下为白色细腻膏体,加热后(>70C)为透明液体;2.泡沫细密丰富;无滑腻感,非常容易冲洗;3.去污力强,脱脂力低,属常见的温和性表面活性剂;4.能与其它表面活性剂配伍,并降低其刺激性;5.耐硬水,生物降解性好,性能价格比高。
脂肪醇聚氧乙烯醚( 3)磺基琥珀酸单酯二钠MES一、英文名:Disodium Laureth(3) Sulfosuccinate二、化学名:脂肪醇聚氧乙烯醚( 3)磺基琥珀酸单酯二钠三、化学结构式:RO(CH2CH2O)3COCH2CH(SO3Na)COONa四、产品特性:1.具有优良的洗涤、乳化、分散、润湿、增溶性能;2.刺激性低,且能显著降低其他表面活性剂的刺激性;3.泡沫丰富细密稳定;性能价格比高;4.有优良的钙皂分散和抗硬水性能;5.复配性能好,能与多种表面活性剂和植物提取液(如皂角、首乌) 复配,形成十分稳定的体系,创制天然用品;6.脱脂力低,去污力适中,极易冲洗且无滑腻感。
椰油酸单乙醇酰胺磺基琥珀酸单酯二钠DMSS一、英文名:Disodium Cocoyl Monoethanolamide Sulfosuccinate二、化学名称:椰油酸单乙醇酰胺磺基琥珀酸单酯二钠三、结构式:RCONHCH2CH2OCOCHCH(SO3Na)COONa四、产品特性:1.具有优良的洗涤、乳化、分散、润湿、增溶性能;2.刺激性低,且能显著降低其他表面活性剂的刺激性;3.泡沫丰富细密稳定;稳泡性能优于醇醚型磺基琥珀酸单酯二钠;4.有优良的钙皂分散和抗硬水性能;5.脱脂力低,去污力适中,极易冲洗且无滑腻感。
单月桂基磷酸酯MAP一、英文名:Lauryl alcohol phosphate acid ester二、化学名:单月桂基磷酸酯三、化学结构式:ROPO(OH) 2 R:为天然月桂醇四、产品特性:1.优良的乳化性和增溶性。
椰油酰胺丙基甜菜碱标准椰油酰胺丙基甜菜碱(Cocamidopropyl betaine)是一种常用于个人护理产品中的表面活性剂。
它是由椰子油和甜菜碱经过化学反应合成而成的,具有优异的表面活性性能和温和的皮肤友好性。
本文将从定义、特性、应用领域和安全性等方面介绍椰油酰胺丙基甜菜碱的标准。
椰油酰胺丙基甜菜碱是一种有机化合物,其化学结构中含有椰子油中的脂肪酸和甜菜碱。
表面活性剂是一种具有降低液体表面张力的物质,能够使水和油混合,从而实现清洁和起泡的功能。
椰油酰胺丙基甜菜碱作为一种阳离子表面活性剂,在个人护理产品中广泛应用,如洗发水、沐浴露、洗手液和洗洁精等。
椰油酰胺丙基甜菜碱具有许多特性,使其成为个人护理产品中的理想选择。
首先,它具有良好的起泡性能,能够在清洁过程中产生丰富的泡沫,使清洁更加彻底。
其次,椰油酰胺丙基甜菜碱具有良好的溶解性,能够快速溶解在水中,方便使用和清洗。
此外,它还具有温和的性质,不会对皮肤和头发造成刺激和干燥,适合敏感肌肤和发质。
最后,椰油酰胺丙基甜菜碱具有良好的稳定性,在不同的温度和pH条件下都能保持其表面活性性能,使产品具有更长的保质期。
椰油酰胺丙基甜菜碱在个人护理产品中有广泛的应用领域。
首先,它常用于洗发水中,能够有效清洁头皮和头发,去除油脂和污垢,同时保持头发的柔软和光泽。
其次,它也常用于沐浴露中,能够温和清洁皮肤,保持皮肤的水分和柔软度。
此外,椰油酰胺丙基甜菜碱还常用于洗手液和洗洁精中,能够去除污渍和细菌,保持清洁和卫生。
对于椰油酰胺丙基甜菜碱的安全性,相关研究表明其在正常使用条件下是安全的。
它不会引起刺激和过敏反应,适合敏感肌肤使用。
然而,个别人可能对椰油酰胺丙基甜菜碱过敏,如果出现不适症状,应立即停止使用并咨询医生。
此外,椰油酰胺丙基甜菜碱应远离眼睛,以免引起刺激和不适。
在使用个人护理产品时,应按照产品说明正确使用,避免过量使用或长时间接触皮肤。
椰油酰胺丙基甜菜碱是一种常用于个人护理产品中的表面活性剂,具有良好的表面活性性能和温和的皮肤友好性。
常见固体表面活性剂性能及应用介绍阴离子表面活性剂在日化及工业领域应用量最大、应用场合最广泛。
目前,日化行业洗涤剂生产厂家一般直接采购烷基苯磺酸,在配料釜中先用氢氧化钠水溶液中和得到烷基苯磺酸钠(LAS)水溶液,再加入其他组分。
日化行业对α-烯基磺酸盐(AOS)、脂肪醇硫酸钠、脂肪酸甲酯磺酸钠(MES)液体产品的需求高于对固体产品的需求,这与日化行业洗涤剂生产能力的集约化程度较高是息息相关的。
随着精细化、功能化、个性化小品种的增多,尤其是小微生产企业的持续增加,化行业对表面活性剂固体产品的需求量急剧增加。
高分子材料是表面活性剂固体产品应用的工业领域之一,其他工业领域的大部分用户对表面活性剂固体产品的需求较日化行业更强烈。
目前可用于生产固体的表面活性剂有K12、MES、AOS、LAS。
1、脂肪醇硫酸钠(K12)K12具有良好的润湿、乳化、泡沫、渗透、去污等性能,生物降解性好,在牙膏、香波、沐浴液、电镀、医药等方面均有广泛的用途。
国内主要生产商有江苏优扬药业、东明俱进、四川亿丰油脂、湖南丽臣、中轻化工等公司。
K12属于易干燥造粒的物料,不需要添加任何助剂即可达到一定的颗粒强度。
直接干燥得到粉状或不规则颗粒状K12产品,筛分后包装。
以粉状K12为原料制成针状K12,粉状K12为原料采用挤出滚圆造粒工艺制得球形K12产品。
2、α-烯烃磺酸钠(AOS)AOS是以α -烯烃为原料,经S O 3磺化、中和、水解得到的一类阴离子表面活性剂。
该类表面活性剂具有良好的润湿性、发泡性、去污力,易生物降解,在民用及工业清洗、三次采油、高分子材料等方面均有广泛的用途。
目前国内市场上AOS 碳链长度一般为C14~16或C14~18,主要有两种产品形式:35%含量左右的液体和90%含量以上的粉状。
不同碳数AOS 固体产品的状态不同,C14 和C 12~14 AOS的水分含量3%~4%时为松脆的固体,C 14~18 AOS 在水分含量低于5%时较为松散。
表面活性剂的安全性和温和性表面活性剂的安全性和温和性摘要表面活性剂在与人体接触体系中的应用越来越广泛,因此对表面活性剂的安全性和温和性提出了越来越高的要求。
本文介绍表面活性剂的安全性和温和性,相应的评价方法以及表面活性剂的结构与安全性温和性的关系。
关键词表面活性剂安全性温和性温和型表面活性剂表面活性剂在与人体接触的体系如药物、食品、化妆品及个人卫生用品中的应用越来越广泛,随着人类生活水平的提高,人们对各类与人体接触配方中表面活性剂的毒副作用投入越来越多的关注。
针对不同用途,对表面活性剂关注的重点主要集中在对粘膜的刺激性、对皮肤的致敏性、毒性、遗传性、致癌性、致畸性和溶血性、消化吸收性、生物降解性等方面。
例如对化妆品而言,以前选取配料的原则以装扮靓丽为主,选择表面活性剂只是考虑如何达到最佳的第一功效或主功效,如净洗、发泡、乳化、分散等;其次才考虑到发挥其第二功效或辅助功效,很少或根本没有考虑到表面活性剂对皮肤、毛发等自然状态的影响。
现在对表面活性剂的选取原则则逐渐趋向于在首先满足保护皮肤、毛发的正常、健康状态,对人体产生尽可能少的毒副作用的前提条件下,才考虑如何发挥表面活性剂的最佳主功效和辅助功效。
这种发展趋势使得表面活性剂原料供应商、配方师和生产厂商都面临着一种挑战,即如何重新认识和评价表面活性剂的安全性及温和性,向消费者提供最安全、最温和又最有效的制品。
因此,重新评价原有表面活性剂品种和新型表面活性剂的安全性和温和性是十分必要的。
1 表面活性剂的安全性表面活性剂及其代谢产物在机体内引起的生物学变化,亦即对机体可能造成的毒副作用包括急性毒性、亚急性毒性、慢性毒性、对生育繁殖的影响、胚胎毒性、致畸性、致突变性、致癌性、致敏性、溶血性等等。
表面活性剂与人体不同部分以不同方式接触,对上述毒副作用会提出不同的要求。
食品和医药行业中使用表面活性剂作为各种加工助剂或增效剂,因此增大了表商活性剂与人体消化道、血液系统的接触机会,这就对表面活性剂的经口毒性、溶血性、遗传性和致癌性、致畸性提出了严格要求。
用于食品和口服药品如液剂、片剂、丸剂等中的表面活性剂必须是低毒或无毒类物质,如经静脉或肌肉注射,则必须注意表面活性剂的溶血性;长期使用则需考串由此可能引起的遗传性、癌变性、致畸性等问题。
1.1 毒性表面活性剂对人体的经口毒性分为急性、亚急性和慢性三种。
毒性大小,特别是急性毒性大小一般用半致死量,也称致死中量LD50表示,即指使一群受试动物中毒死一半所需的最低剂量(mg/kg)。
对鱼类用LT50(mg/kg)或LC50(mg/1)表示。
由表1数据可见,阳离子表面活性剂有较高毒性,阴离子型居中,非离子型和两性离子型表面活性剂毒性普遍较低,甚至比乙醇的LD50(6,670mg/kg)还低,因而是安全的阳离子型表面活性剂常常用作消毒杀菌剂,对各类细菌、霉菌和真菌有较强的杀灭作用,但同时也有毒副作用。
它们会使中枢神经系统和呼吸系统机能下降,并使胃部充血。
阴离子型表面活性剂毒性较低,在通常应用浓度范围内,不会对人体造成急性毒性伤害,但口服后会使胃肠道产生不适感,有腹泻现象。
非离子表面活性剂属于低毒或无毒类,经口服无毒。
其中毒性最低的是PEG类,较次的是糖酯、AEO和Span、Tween类,烷基酚聚醚类毒性偏高亚急性和慢性毒性试验一般耗时较长,由于采用实验动物和其它实验条件的差异,各种数据很难比较。
但一般认为非离子型表面活性剂的亚急性和慢性毒性实验结果均为无毒类,长期服用不会造成病态反应,只是有些品种会增加人体对脂肪、维生素或其它物质的吸收,或在大剂量口服时引起某些脏器可逆性功能改变,因此非离子型表面活性剂可作为高安全性物质使用。
食品中常将非离子型表面活性剂作为乳化剂使用,有时也需要用到表面活性剂的起泡、消泡、润湿、分散、防结晶、防老化、防返生、保水、杀菌、抗氧化等功能。
作为食品乳化剂使用的表面活性剂是受到严格限制的,一般只批准几个品种可以使用,有些还受到日允许摄入量(ADI,mg/kg)指数的限制,即人体对某种添加剂连续摄入,对单位重量人体不会产生侵害性影响的最大剂量。
1.2 溶血性药物注射液或营养注射液中常用非离子型表面活性剂作为增溶剂、乳化剂或悬浮剂使用,对于一次注射量较大的场合,特别是静脉注射时,表面活性剂的溶血性必须引起重视。
阴离子型表面活性剂的溶血性最大,一般不在注射液中使用;阳离子型的溶血性次之,非离子型的溶血性最小。
在非离子表面活性剂中,又以氢化蓖麻油酸PEG酯的溶血性作用为低,最适于静脉注射,但若其中PEG聚合度加大,则溶血性会超过Tween类。
非离子型溶血性的排列次序为:Tween<PEG脂肪酸酯<PRG烷基酚<AEO。
在Tween系列中,溶血性次序为:Tween 80 2 表面活性剂的温和性表面活性剂对人体皮肤、眼睛、毛发,特别是对皮肤、眼睛的温和性是一个颇难定义的概念,截止目前为止仍然没有统一的标准。
表面活性剂对粘膜产生的刺激性或致敏性主要由三个因素引起:(1)溶出性指表面活性剂对皮肤本身的保湿成分(如保湿因子NMF)、细胞间脂质及角质层中游离氨基酸和脂肪的溶出程度。
这些成分的过分溶出将使皮肤油脂和表层受到破坏,皮肤保水能力下降,引起细胞成皮屑脱落,从而造成皮肤紧绷、刺痛或干燥感。
更有甚者,表面活性剂除了对细胞有剥离作用外,还对细胞有溶解作用,如SDS就是生物膜的很有效的溶解剂。
(2)渗入性指表面活性剂经皮渗透的能力,这种作用被认为是引发皮肤各种炎症的原因之一。
表面活性剂渗入改变了皮肤的原始结构状态和相邻分子间的相容性,从而引发接触性皮炎、真皮皮炎,造成皮肤刺激作用甚至引起过敏反应,使皮肤上出现红斑和水肿现象。
表面活性剂对皮肤粘膜的刺激作用以阳离子最甚,阴离子次之,非离子型和两性离子型最小。
(3)反应性指表面活性剂对蛋白质的吸附,致使蛋白质变性以及改变皮肤pH条件等的作用。
实验表明PEG非离子类的反应性较低,LAS等阴离子的反应性较大。
2.1 评价温和性的方法评价表面活性剂温和性的方法有多种,目前尚缺少统一标准。
目前通用的温和性评价方法主要分为活体试验(in vivo test)和离体,试验(in vitro test)两大类。
出于安全性考虑和满足保护动物运动的需要,目前大力提倡采用离体试验方法,但大部分立法仍以活体试验结果为检验标准。
2.1.1 活体试验活体试验主要在人体皮肤和兔皮及兔眼粘膜上进行,两种较为常用的方法是Driaize兔皮试验和Draize兔眼试验。
有时也采用Duhring chamber test或Cupshaking test,即对人体前腕屈曲侧部进行贴斑试验,观察表面活性剂对人体间歇试验引起的红斑和浮肿等现象。
也有采用手部浸渍法,即将人手浸泡在一定浓度的表面活性剂溶液中模拟搓洗动作或洗碗碟动作,一定时间后测试浸泡前后皮肤表面的皮脂脱落率或蛋白质溶出性。
(1)Draize兔皮试验Draize兔皮试验主要以兔皮、有时也用大白鼠或荷兰猪皮肤作试验,,以各种浓度试样对皮肤涂敷后观察红斑和浮肿程度综合给分(参见表4)。
Draize兔皮试验可以作为一种独立试验,也可以作为人体皮肤试验的预备试验,一些兔皮试验结果列于表5。
表4 Draize试验和RBC试验的评价和比较Draize兔皮试验Draize兔眼试验RBC试验评价总刺激指数总刺激指数L/D值0~0.5<5 >100 无刺激作用0.6~1.9 <10 >10 轻微刺激 2.0~5.9 <20 >1 中等刺激>50 >0.1 较强刺激≥6.0 >50 <0.1 强烈刺激(2)Draize兔眼试验将0.1mL受试液作用于白兔的角膜,间隔一定时间观察刺激结果并综合评例(参见表5)。
从表6可以看出眼粘膜对表面活性剂的耐受程度也以阳离子为最低(0.5%~1.0%),阴离子型次之,对非离子表面活性剂的耐受程度最高。
表5 几种表面活性剂的Draize兔皮刺激指数表面活性剂Draize兔皮试验总刺激指数LAS(烷基苯磺酸盐)5.6~6.0 AES(脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸盐)1.6~6.5 AEO7(脂肪醇聚氧乙烯(7)醚)3.1~5.0 AE09(脂肪醇聚氧乙烯(9)醚)5.1~6.1 APG550(烷基葡糖苷)1.2表6 兔眼粘膜对几种表面活性剂刺激的耐受度表面活性剂耐受刺激的最高浓度%非离子类TritonX—100(辛基酚聚氧乙烯(10)醚)5.0 Neutronyx 600(壬基酚聚氧乙烯(9.5)醚)15.0 Nin01 2012(椰油酸二乙醇酰胺)20.0 Span 20(失水山梨醇单月桂~)l00.0 Span 80(失水山梨醇单油酸酯)100.0 Tween 20(失水山梨醇聚氧乙烯(20)醚单月桂酸酯)100.0 Tween 80(失水山梨醇聚氧乙烯(20)醚单油酸酯)100.0 Arlacel A(二缩甘露醇单油酸酯)100.0阴离子类Nacconol NRSF(烷基芳基磺酸钠)5.0 Miranol SM(单羧基化辛基咪唑啉钠盐)10.0 Aerosol OT(磺基琥珀酸二辛酯钠盐)15.0 Duponol WA(月桂醇硫酸钠)20.0 Triton X-200(烷基酚聚氧乙烯醚硫酸钠)28.0阳离子类BTC(N-烷基二甲基苄基氯化铵)0.5 Hyamine 1622(二异丁基苯氧基乙氧基乙基二甲基苄基氯化铵)0.5 Roccal(十四烷基苄基二甲基氯化铵)0.5 Isothane Q-75(烷基溴化异喹啉)0.8 Triton X-400(十八烷基二甲基苄基氯化钠) 1.0 2.1.2 离体试验离体试验则以体外细胞或蛋白模拟生物体,观察表面活性剂对离体蛋白或细胞的作用,从而推断对活体组织的作用程度。
最常用的两种离体试验方法为red blood corpuscle test(RBC test)和Zein test。
(1)RBC test 一般认为刺激性物质若与活体蛋白质发生反应,则反应首先会发生在细胞膜。
RBC test即红血球细胞试验以离体红血球作为细胞替代物进行实验,观察各种表面活性剂对红血球细胞的作用情况。
该试验中将表面活性剂对红血球细胞的溶血作用记作L值,对血红蛋白变性作用记作D 值,用L/D表征综合指数来评价对细胞的刺激作用。
下表列出了一些常见表面活性剂的RBC试验结果。
表7 一些表面活性剂的RBC test结果表面活性剂RBC test的L/D 值阴离子型月桂醇硫酸钠(SDS) <0.1 月桂醇硫酸酯三乙醇胺盐(TEA-LS) <0.l 椰油酰基羟乙基磺酸钠(1gepon A) <0.4 月桂醇醚硫酸钠(AES) 0.5月桂醇磺基琥珀酸单酯二钠盐0.8 月桂醇醚磺基琥珀酸单酯二钠盐8.5 十一烯酸单乙醇酰胺基磺基琥珀酸单酯二钠盐120 椰油单异丙醇酰胺聚氧乙烯(4)醚磺基琥珀酸单酯二钠盐200 谷甾醇醚(14)磺基琥珀酸单酯二钠盐200 月桂酸单乙醇酰胺磺基琥珀酸单酯二钠盐200 蓖麻油酸单乙醇酰胺磺基琥珀酸单酯二钠盐200 柠檬酸月桂酯聚氧乙烯(5)磺基琥珀酸单酯二钠盐200两性离于型椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB) 5椰油基两性二乙酸二钠盐(CADA) 5 椰油基两性丙酸钠(CAPR) 11 羟基磺基甜菜碱(HSB) 70 蓖麻油酰胺丙基甜菜碱(RAPB) 200(2)Zein test Zein是一种特定的玉米蛋白质,其自身几乎是完全不溶于水的。