唑来膦酸-4mg与5mg的区别

唑来膦酸注射液的合理使用疼痛是恶性肿瘤骨转移的主要症状，随着骨转移灶的扩大越来越强烈，给患者造成很大的痛苦及生活上的不便，癌症患者尸检发现25％～85％有骨转移，最常见的原发肿瘤如乳腺癌、肺癌、肾癌、前列腺癌、食管癌［2］。

唑来膦酸是一种新型、高效的含氨基的第三代双膦酸盐类骨吸收抑制剂，用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症、Paget's 病（变形性骨炎),恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

然而临床使用的唑来膦酸注射液有两种规格含量100ml:5mg和5ml:4mg。

那么他们的区别到底有多大呢？一、唑来膦酸的药理作用1.主要是通过抑制破骨细胞的活性和诱导破骨细胞凋亡来抑制骨吸收。

2.治疗骨转移的作用机制主要是通过抑制破骨细胞活化和已活化破骨细胞的增生来抑制骨的吸收，减少骨基质细胞因子的释放或抑制肿瘤细胞黏附于骨基质。

唑来膦酸与骨有高度亲和力，能优先被转运到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉积到骨表面，就会被具有破骨作用的破骨细胞摄取；抑制破骨细胞对骨小梁的溶解和破坏，从而阻止肿瘤引起的溶骨性病变、减少骨吸收、减轻疼痛及降低由骨转移所致的高钙血症及其他并发症的发生率。

3.同时，唑来膦酸能够阻断由肿瘤细胞产生的各种各样刺激因子诱导的钙离子的释放，从而减少骨转移的发生和发展，并导致部分肿瘤细胞的死亡。

4.唑来膦酸还可通过抑制甲醛戊酸途径、阻滞细胞周期来诱导破骨细胞和单核细胞前体细胞的凋亡，达到抑制骨吸收的目的。

二、临床应用1.肿瘤骨转移：癌症患者都会伴随一定程度的骨骼并发症，包括病理性骨折、高钙血症、脊髓压迫、碱性磷酸酶升高和疼痛。

恶性肿瘤骨转移是晚期恶性肿瘤患者的常见临床并发症，也是肿瘤患者死亡的重要原因。

2.Paget's病［3］：Paget,s病以骨骼一个或多个区域破骨细胞介导的骨吸收增加伴有骨骼修复不良，进而导致骨重建失调和骨转换增加为主要特征，双膦酸盐是其主要治疗药物。

3.绝经后妇女的骨质疏松症：因绝经后雌激素水平迅速下降，骨代谢加快，造成骨形成与骨吸收之间的失衡所致。

【药品名称】通用名称:唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称:Zoｌedroｎｉc acid Iｎjection汉语拼音:Zｕｏlailinsuaｎ Zhuｓheye【成份】本品主要成份就就是唑来膦酸。

化学名称:1-羟基-２－（1-咪唑基)亚乙基-1，１-二膦酸一水合物。

分子式:Ｃ5Ｈ10Ｎ2O7P2·H2Ｏ分子量:290、1１辅料为甘露醇。

【性状】本品为无色澄明液体。

【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起得骨痛。

【规格】５ml:４mg(按无水唑来膦酸计）。

【用法用量】静脉滴注。

成人每次4mg，用100ml0、９%氯化钠注射液或５%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。

每3~4周给药一次或遵医嘱。

【不良反应】本品最常见得不良反应就就是发热,其她不良反应主要包括:全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;心血管系统:低血压;血液与淋巴系统:贫血,低钾血症,低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少,血小板减少,全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药得时间有关）;神经系统:失眠,焦虑,兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统:呼吸困难,咳嗽,胸腔积液；感染:泌尿道感染,上呼吸道感染;代谢系统：厌食,体重下降, 脱水;其它:流感样症状,注射部位出现红肿,皮疹,掻痒等。

唑来膦酸得毒副反应多为轻度与一过性得，大多数情况下无需特殊处理会在2４~４8小时内自动消退。

【禁忌】1、对本品或其它双膦酸类药物过敏得患者禁用；2、严重肾功能不全者不推荐使用。

3、孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】1、首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐得水平,如出现血清中钙、磷与镁得含量过低,应给予必要得补充治疗；2、伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水,利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用,本品与具有肾毒性得药物合用时应慎重;3、接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；４对阿司匹林过敏得哮喘患者应慎用本品。

【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称：Zoledronic acid Injection汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye【成份】本品主要成份是唑来膦酸。

化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。

分子式：C5H10N2O7P2·H2O分子量：290.11辅料为甘露醇。

【性状】本品为无色澄明液体。

【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

【规格】5ml:4mg（按无水唑来膦酸计）。

【用法用量】静脉滴注。

成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。

每3~4周给药一次或遵医嘱。

【不良反应】本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。

唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。

【禁忌】1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用；2. 严重肾功能不全者不推荐使用。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】1．首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；2．伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；3．接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；4 对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。

唑来膦酸水化方法
唑来膦酸是一种减少骨破坏、促进骨沉积的双磷酸盐类药物，主要为针剂，一般用于女性患者。

在使用唑来膦酸之前需要先进行水化，即在唑来膦酸前后各静点250ml生理盐水，以促进药物完全水化，同时也可以预防发热。

在进行水化时，需要注意以下几点：
- 在使用唑来膦酸之前，先补充足量的钙剂（每日600-1000mg），并服用活性维生素D3（每日剂量为0.25μg），服用7-10日后再进行注射。

- 唑来膦酸是100ml包装的，点滴时间不能少于15分钟，不能太快。

唑来膦酸的水化方法可以有效减轻药物对肾脏的刺激，减少发热的概率，提高药物的疗效。

在使用唑来膦酸时，建议遵循医生的建议，并严格按照药品说明书中的用药方法和剂量使用。

4 mg唑来膦酸与5 mg唑来膦酸的区别双膦酸盐可以诱导破骨细胞的凋亡，而后者具有降解骨表面矿物质的体内活性；因而此类药物常用于调控骨骼生理状况，如恶性肿瘤所致的高血钙、代谢性骨病、骨质疏松症和Paget’s病[1]。

虽然4mg和5 mg静脉注射的唑来膦酸含有同一种活性成分，但同时也具有一些重要区别，如下所示：1.适应症中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的4 mg唑来膦酸的适应症为恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛[2]。

此外还可用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移[6]。

中国食品药品监督管理局（CFDA）批准的5 mg唑来膦酸的适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症和用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）[3]。

此外还可以用于预防绝经后女性的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素所致的骨质疏松症[7]。

2.剂量2001年美国FDA批准4 mg唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙。

值得注意的是，唑来膦酸对骨骼具有重大影响，故研究者对该药的其它适应症（如骨质疏松症）进行了研究。

在骨密度降低的绝经后妇女中开展了的长达5年的4 mg唑来膦酸疗效研究。

尽管该药表现出良好的耐受性和降低相关生物标记的疗效，但对骨转换标记物的进一步研究表明大量的患者接受4 mg治疗时，该剂量并未达到最佳剂量[4]。

随后的研究表明，一年一次5 mg唑来膦酸可以治疗绝经后骨质疏松症[5]。

随后在2007年，美国FDA批准了5 mg 唑来膦酸用于治疗骨质疏松症。

3.剂型4 mg唑来膦酸是5 mL甘露醇浓溶液，注射时需要稀释。

5 mg唑来膦酸是100 mL溶液，可以直接用于注射。

4.给药间隔4 mg唑来膦酸与5 mg的给药间隔是不同的。

根据适应症的不同，通常而言，4 mg唑来膦酸每隔3~4周滴注一次[6]，而5 mg唑来膦酸是每一年或每两年滴注一次[7]。

5.不良反应唑来膦酸的不良反应包括肾毒性、急性期反应（典型症状包括：发热、寒颤、乏力、萎靡不振、关节痛和骨痛）、肌肉骨骼痛和下颌骨坏死[1]。

【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称：Zoledronic acid Injection汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye【成份】本品主要成份是唑来膦酸。

化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。

分子式：C5H10N2O7P2·H2O分子量：290.11辅料为甘露醇。

【性状】本品为无色澄明液体。

【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

【规格】5ml:4mg（按无水唑来膦酸计）。

【用法用量】静脉滴注。

成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。

每3~4周给药一次或遵医嘱。

【不良反应】本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。

唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。

【禁忌】1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用；2. 严重肾功能不全者不推荐使用。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】1．首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；2．伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；3．接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；4 对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。

核准日期：2007年04月26日修改日期：2008年03 月28日2008年10月16日2009年05 月22日2009年08 月19日2010年03 月19日2010年11月12 日2011年09月27日2011年11月05日2012年05月17日2013年07月18日唑来膦酸注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：密固达（Aclasta）英文名称：Zoledronic acid Injection汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye【成份】活性成份：唑来膦酸化学名称：1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-双磷酸一水化物结构式：分子式：C5H10N2O7P2·H2O分子量：290.11辅料：枸橼酸钠、甘露醇、注射用水【规格】100ml：5mg（以唑来膦酸无水物计）。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。

用于治疗Paget’s病（变形性骨炎）。

【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。

目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。

对于Paget’s病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。

本品通过输液管以恒定速度滴注。

滴注时间不得少于15分钟（参见【注意事项】）。

本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。

对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。

此外，对于Paget’s病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D 和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次（参见【注意事项】）。

本品初次治疗有效的患者，疾病缓解期延长，平均缓解时间为7.7年。

由于Paget’s骨病属于一种终身性疾病，通常需要再次治疗。

Paget’s 骨病再治疗可以在初次治疗一年或更长时间间隔后再次进行 5 mg本品静脉输注。

5mg唑来膦酸治疗绝经后妇女骨质疏松症不良反应的观察及护理袁铭绩;黄淑纾【期刊名称】《内蒙古中医药》【年(卷),期】2014(033)035【摘要】目的:探讨临床应用5mg唑来膦酸治疗绝经后骨质疏松过程中的出现的不良反应,观察综合护理干预能否有效减少不良反应的发生,以及是否能帮助缓解骨质疏松疼痛.方法:将满足入排标准的骨质疏松症患者随机分为观察组和对照组,均接受静脉使用5mg唑来膦酸治疗,其中观察组采用综合护理干预方法,对照组常规进行用药指导,比较两组不良反应的发生情况以及疼痛缓解情况.结果:唑来膦酸用药后的不良反应中,流感样症状、发热以及肾脏事件的发生率在观察组低于对照组,治疗后的疼痛缓解率在观察组较对照组明显,差异均具有统计学意义(P＜0.05).结论:综合护理干预可以减少5mg唑来膦酸在治疗骨质疏松症过程中不良反应的发生,还可有助于疼痛的进一步缓解.【总页数】3页(P168-170)【作者】袁铭绩;黄淑纾【作者单位】南通大学附属医院 226000;南通大学附属医院 226000【正文语种】中文【中图分类】R473.5【相关文献】1.唑来膦酸注射液治疗绝经后女性骨质疏松症不良反应的观察 [J], 周淑兰;章志玲;梅志亮2.5mg唑来膦酸静滴治疗骨质疏松症24h安全性及不良反应的临床研究 [J], 崔孔蛟;周雨;王传琨;雷良;武慧明;刘志宏3.唑来膦酸钠治疗老年骨质疏松症不良反应的观察及护理对策 [J], 乐曦;蒋辉;李纯芬4.唑来膦酸治疗维吾尔族绝经后妇女骨质疏松症患者的临床观察 [J], 陆琳松;周文正;孙治国;钟惠琴;徐万龙;王浩;刘锋;袁宏5.唑来膦酸注射液治疗绝经后妇女骨质疏松症的护理体会 [J], 李影因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

唑来膦酸进口国产区别唑来膦酸是什么药？唑来膦酸可抑制破骨细胞的异常活性，从而使血钙水平降低。

唑来膦酸有哪些用途？用于恶性肿瘤引起的高钙血症。

用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。

用于治疗Paget's病。

唑来膦酸有哪些制剂和规格？唑来膦酸通常制成注射剂（粉）和注射液。

不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样，具体如何选择请咨询医生。

唑来膦酸注射剂（粉）：4毫克。

唑来膦酸注射液：1毫克/1毫升；4毫克/4毫升；4毫克/5毫升；5毫克/100毫升。

用药前须知我该如何用药？唑来膦酸为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等，不得擅自在家按照药物说明书自行用药。

注射剂应由医生或护士在医院、诊所操作，不要自行使用。

推荐成人单剂量4毫克，加入0.9％氯化钠注射液100毫升或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。

根据血钙水平，必要时继续给予其他双膦酸盐口服。

老年人不必调整剂量，儿童不宜使用，重度肾功能不全患者应权衡利弊决定用药与否。

用药期间注意事项唑来膦酸需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。

给予唑来膦酸后，应监测血钙、镁和膦酸盐水平。

在治疗期间，应尽可能避免介入性口腔治疗。

唑来膦酸可能有哪些不良反应？唑来膦酸的不良反应包括：最常见的不良反应是发热。

各类血细胞减少。

精神错乱。

恶心、厌食。

关节痛。

心动过缓。

血肌酐升高。

低钙血症。

低血压。

流感样症状，注射部位出现红肿、皮疹、瘙痒等。

唑来膦酸的不良反应多为轻度何一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24～48小时内自动消退其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与唑来膦酸相互作用？有些药物可能与唑来膦酸相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。

这些药物与唑来膦酸一起使用前请咨询医生。

食物会进一步阻碍双膦酸盐的吸收。

含有铝、铁、钙、镁，包括抗酸药和矿物补充剂都有可能减少双膦酸盐的吸收。