西洛多辛--前列腺增生更强西药

西药二总结口诀第一章精神与中枢神经系统疾病用药1地西泮口诀镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选。

对开朗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。

2、安眠药偶尔失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。

早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困难。

特别紧张怎么办?氯美扎酮不再烦。

3、抗癫痫大本小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。

4、苯妥英钠苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。

抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。

不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。

5、卡马西平精神发作选西平，还能治疗叉神经。

丙戊酸钠---丙肝躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。

卡马西平-- 马瞎了6、抗抑郁药1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得，怕上西天TANG)2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀(去瑞士TANG)●四环类——马普替林(驷马难追TANG)3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀(温度TANG)●三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多TANG)4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平●5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮5.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺(担心吗?TANG)7、镇痛药(吗啡)中毒解救①静脉注射纳洛酮。

②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。

第二单元解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药选择性COX -2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

(记忆TANG：你美不美?依托考试和比赛来确定)阿司匹林口诀——TANG非甾体抗炎，抑制环氧酶，解热又镇痛，抗炎抗风湿。

抑制血小板，防治血栓塞，不良反应多，为您扬名易。

第三单元呼吸系统疾病用药平喘药：糖皮质激素【TANG原创】激素是个万能药，升糖移脂分蛋白，好多疾病能治疗。

钾钙降低钠增高。

一抗炎来二免疫，红白板多淋酸少，三抗毒素四抗休。

神经兴奋癫痫到。

血液五多和两少，骨松眼青胃溃疡，诱发三高能退烧。

伤口不长麻烦了。

第四单元消化系统疾病用药泻药与止泻药第五单元循环系统疾病用药【总结TANG】【口诀TANG】分类钠通道阻滞剂ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺普通卡车装水泥ⅠB类利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利，多美啊!ⅠC类普罗帕酮、氟卡尼普通罗汉都怕佛Ⅱ类普萘洛尔、艾司洛尔(β受体阻断剂)Ⅲ类胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药)Ⅳ类维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂)Ⅴ类腺苷、天冬酸钾镁和地高辛1、最该掌握的内容【TANG】A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)C.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)D.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类)E.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)2、胺碘酮，含碘甲状腺受伤。

前列腺增生的治疗方法1.药物治疗：（1）α1-受体阻滞剂：该类药物通过阻断前列腺平滑肌中的α1-受体，从而放松尿道括约肌和前列腺平滑肌，缓解排尿症状。

常用的α1-受体阻滞剂有洛索洛新、奥曲肽等，可有效改善尿流率和降低尿潴留。

（2）5-α还原酶抑制剂：这类药物主要通过抑制5-α还原酶，减少二氢睾酮转化为二氢睾酮，从而缩小前列腺体积，改善尿流率和减轻尿潴留症状。

例如：非那雄胺、达替卡星等。

（3）抗胆碱药物：这类药物通过阻断M3胆碱能受体，减少前列腺平滑肌收缩，从而放松尿道括约肌和减轻尿潴留症状。

常用药物有托福葡胺、曲马多等。

（4）其他药物：还有一些药物，如β3-受体激动剂、磷酸二酯酶-5抑制剂、前列腺素合成酶抑制剂等，也可用于改善前列腺增生症状。

2.手术治疗：对于病情严重的患者，药物治疗可能效果不佳，此时手术治疗成为一种较好的选择。

常见的手术治疗方法有：（1）经尿道电切术（TURP）：是目前最常用的前列腺手术方法，通过电切将增生的前列腺组织切除，减轻尿道梗阻，改善排尿功能。

（2）经皮经尿道前列腺电汽化术（PVP）：在经尿道的基础上，使用高能激光对前列腺组织进行汽化，达到切除前列腺的目的。

（3）经皮穿刺前列腺剥离术（TUIP）：通过直视下经皮刺入尿道，将前列腺封包剥离，减轻尿道梗阻。

（4）经皮穿刺激光前列腺剥离术（TULIP）：是将激光光纤穿刺置入尿道，直接照射前列腺，使前列腺组织汽化，达到剥离的目的。

（5）经输尿管前列腺切除术（TUVP）或经输尿管前列腺电汽化术（TUVP）：是将前列腺手术器械经膀胱输尿管导管置入输尿管，通过输尿管口对前列腺增生组织进行切除或汽化。

3.物理疗法：物理疗法是一种辅助治疗手段，常常与药物治疗联合使用。

常见的物理疗法有微波治疗、高能可见光治疗（PVP）、射频治疗、超声波治疗等。

这些疗法通过高能物理介质的能量作用，直接杀死或破坏前列腺组织，达到缩小前列腺体积、改善尿流率的目的。

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题260最佳选择题(每题的备选项中，只有1个最符合题意)1. 关于中枢性镇痛药的用药监护，不正确的是（江南博哥）A.注射用药较少产生精神或生理依赖性B.“按时”给药而不是“按需”给药C.中度疼痛患者应用弱阿片类药，重度疼痛患者用强阿片类药D.按阶梯给药，对轻度疼痛患者首选非甾体类抗炎药E.用药个体化，剂量应根据患者需求由小到大正确答案：A[解析] 本题考查中枢性镇痛药的用药监护。

对于强阿片类药，适当口服用药较少产生精神或生理依赖性，注射用药较易产生精神或生理依赖性；“按时”给药而不是“按需”给药，即所谓只在疼痛时给药，以达到最低血药浓度、峰值与谷值比。

按阶梯给药，对于轻度疼痛者首选非甾体抗炎药；对于中度疼痛者应选用弱阿片类药；对重度疼痛应选用强阿片类药。

用药应个体化，剂量应根据患者需要由小到大，直至患者疼痛消失，不应对药量限制过严，导致用药不足，应注意患者的实际疗效。

故答案选A。

2. 同时有抗癫痫和抗心律失常作用的药物是A.苯妥英钠B.乙琥胺C.丙戊酸钠D.苯巴比妥E.维拉帕米正确答案：A[解析] 本题考查苯妥英钠的临床适应证。

苯妥英钠为抗癫痫药、抗心律失常药。

治疗剂量不引起镇静催眠作用。

①动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。

②另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用。

③其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。

故苯妥英钠既可以抑制癫痫大发作，又可以抑制心律失常。

故答案选A。

3. 入睡困难患者首选哪种催眠药物A.谷维素B.劳拉西泮C.艾司唑仑D.氯硝西泮E.地西泮正确答案：C[解析] 本题考查镇静催眠药的作用特点。

选用催眠药时，需要了解患者失眠的程度及个体要求，尚需了解催眠药起效时间的快慢、维持时间的长短，并根据使用者的年龄等因素来选择。

西洛多辛及片、胶囊简介品名：西洛多辛（Silodosin）规格： 4mg；8mg研发进度：临床前研究已基本完成，待报临床上市时间：2006年本品在日本上市。

2008年10月FDA批准在美国上市。

原研公司：日本Kissei开发。

知识产权：西罗多辛在中国没有申请化合物专利，但有申请行政保护的可能。

适应症：为α1肾上腺素受体拮抗剂，临床上用于治疗由于前列腺良性增生所致的排尿困难。

一、作用机制良性前列腺增生（BPH）是老年男性常见病之一，以前列腺的非恶性增大为特征。

其发病原因尚未阐明，一般认为与性激素和胆固醇等的分泌、代谢失调有关。

有人认为，老年人因垂体－促性腺激素－睾丸的作用途径减弱或因内源性变化，使睾丸退化、性机能下降、睾酮值降低、前列腺因结缔组织增多，使腺上皮改变、前列腺增大。

前列腺的增大会压迫尿道，导致膀胱尿流不畅，甚至堵塞膀胱出口。

在人类前列腺中存在α1A-肾上腺素受体，该受体的激活会加重尿道梗阻和排尿困难症状。

因此，通过阻断α1A-肾上腺素受体的结合，可使梗阻的前列腺平滑肌松弛，从而改善症状。

西洛多辛为选择性α1A-肾上腺能阻滞剂，临床前研究表明，其对尿道的选择性效应分别较哌唑嗪(prazosin)和坦洛辛高12和7.5倍。

西洛多辛能明显抑制去甲肾上腺素引起的人前列腺收缩；对大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活动亢进有剂量依赖性的抑制作用，并能提高膀胱收缩的压力阈值。

研究数据提示，西洛多辛除可改善膀胱功能外，对缓解良性前列腺肥大相关症状也有效。

二、市场前景前列腺良性增生症是男性中老年人最常见的疾病之一，它所引起的排尿梗阻性症状及刺激性症状给老年人的生活带来了极大的影响。

在欧美地区，前列腺良性增生症流行病学调查资料显示：其发病率相当高，尤其是在白人和黑人、高加索人中，其年龄组40－49岁为8％，50－59岁为20％，60－69岁为35％，70－79 岁为43％。

目前，我国较大规模的前列腺增生症流行病学及自然史长期随访调查尚未见诸文献报道。

泌尿外科主任：得了前列腺增生，这四种药物千万不要碰提起来前列腺增生，想必众多男性朋友都不“待见”它。

因为它特别难缠，会导致男性出现排尿障碍，主要表现为尿频、尿急、夜尿量增多等。

一旦被它缠上，晚上想睡个“囫囵”觉，也是一件特别奢侈的事情。

不仅如此，随着疾病的进展，患者后期可出现反复的血尿、复发性尿路感染，肾结石甚至是肾功能损害等。

因此，一旦确诊前列腺增生，就需要积极进行药物治疗。

但有些患者病急乱吃药，结果把自己“吃”进了医院。

今天咱们就来盘点四种前列腺增生患者不能“碰”的药物。

一、平喘药物呼吸科常用的平喘类药物，诸如多索茶碱等茶碱类药物。

这类药物是磷酸二酯酶的抑制剂，能够作用于膀胱逼尿肌内的该酶，导致膀胱逼尿急松弛，进而引起尿储留，加重患者排尿困难。

此外，M受体阻断剂异丙托溴铵等药物，也会引起排尿困难。

二、抗过敏药物抗过敏药物如异丙嗪，苯海拉明等，除了具有抗组胺作用外，还具有一定的抗胆碱作用，会增加前列腺患者的排尿困难，加重症状。

如果确需服用抗组胺类药物，可以选用氯雷他定，阿司咪唑等新型抗过敏药物。

三、强效利尿剂强效利尿剂，如呋塞米，托拉塞米及依他尼酸等药物，会抑制Na-K-2Cl的转运，使得电解质平衡被打乱，进而导致尿储留，加重前列腺增生患者的症状。

因此，对于确需服用利尿剂的前列腺增生的患者可以选用中效利尿剂氢氯噻嗪或者低效利尿剂螺内酯等进行治疗。

四、解痉类药物胃肠道解痉类药物，如阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等，均为M受体阻滞剂，会导致膀胱肌松弛，造成患者排尿困难。

因此，在这里温馨提示前列腺增生的患者，用药的时候一定要擦亮眼睛，不该使用的药物尽量不要碰，以免导致病情加重。

利尿剂与泌尿系统疾病用药，抗前列腺增生症药抗前列腺增生症药良性前列腺增生症（BPH）是中、老年男性导致下尿路症状的最常见病因。

主要表现为尿频、尿急、排尿困难、夜尿增多、充盈尿失禁以及急、慢性尿潴留等症状。

短期目标：是缓解患者的下尿路症状。

长期目标：是延缓疾病的临床进展，预防或延急性尿潴留等合并症的发生和对外科手术的需要。

1.α1受体阻断剂考点第一代非选择性α1受体阻断剂：酚苄明第二代选择性α1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

第三代高选择性α1受体阻断剂：坦洛新、西洛多辛2.5α还原酶抑制剂非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺3.植物剂：普适泰（舍尼通）一、药理作用与临床评价（一）作用特点考点1.α1受体阻断剂：通过阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体，松弛平滑肌，达到缓解膀胱出口动力性梗阻的作用。

48小时即可出现症状改善。

第二代α1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

第三代α1受体阻断剂：坦洛新和西洛多辛（1）第二、三代α1受体阻断剂对BPH的治疗疗效相当。

（2）不能减少前列腺的大小，也不会降低血清前列腺特异抗原（PSA）水平。

（3）对外周血管影响小，可以减少低血压的发生。

2.5α还原酶抑制剂：非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺作用机制：引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状的目的。

临床治疗作用的出现比较迟缓，通常需要6～12个月，不适于需要尽快解决急性症状的患者。

非那雄胺能够促进头发生长，临床上用于治疗雄性激素源性脱发。

3.植物剂：普适泰（舍尼通）作用特点：黑麦属花粉提炼物，安全性高，几乎无副作用。

（二）典型不良反应1.α1受体阻断剂：常见体位性低血压。

2.5α还原酶抑制剂：可引起性欲减退、阳痿。

3.植物制剂：绝大多数患者对本品高度耐受，仅少数出现消化道症状。

（三）禁忌证1.α1受体阻断剂（1）严重肝功能不全、肾衰竭者；（2）低血压、体位性低血压；（3）近期发生心肌梗死者；（4）肠梗阻或胃肠道出血患者；（5）阻塞性尿道疾病患者。

前列腺增生药物治疗方法
前列腺增生药物治疗方法包括以下几种：
1. 非选择性α1-肾上腺素受体阻滞剂：如托拉唑嗪、奥替卡因等。

这类药物能够使尿道括约肌、膀胱颈部平滑肌松弛，改善尿流，减少尿频、尿急等症状。

2. 选择性α1A-肾上腺素受体阻滞剂：如特拉唑嗪、硝酸噻吩等。

这类药物主要作用于前列腺组织α1A受体，能够减少尿道收缩，改善尿流，同时对血压的影响更小。

3. 5α-还原酶抑制剂：如非那雄胺（非那雄能）等。

这类药物能够抑制前列腺组织中5α-还原酶的活性，减少睾酮转化为二氢睾酮的过程，从而减少前列腺组织的增生。

但需要长期服用才能见效。

4. 草药治疗：如三七、肾宝片等。

这类药物主要通过改善前列腺血液循环、抗炎、抗氧化等作用来改善前列腺增生症状。

在选择治疗方法时，应根据患者的症状严重程度、前列腺大小、合并疾病、年龄等因素综合考虑。

同时，药物治疗需在医生指导下进行，并定期复查评估疗效。

前列腺增生须用好四类药前列腺增生是一种常见的男性疾病，随着年龄的增长，前列腺会逐渐变大，压迫尿道，引起尿流变得困难和不正常。

为了治疗前列腺增生，我们通常会使用四类药物，包括α1-肾上腺素受体阻滞剂、5α-还原酶抑制剂、草本药物和抗胆碱药物。

α1-肾上腺素受体阻滞剂α1-肾上腺素受体阻滞剂是目前治疗前列腺增生的主要药物之一。

这类药物主要通过阻断肾上腺素在尿道旁组织的作用，从而减轻前列腺增生对尿道的压迫，并改善尿流的问题。

常见的α1-肾上腺素受体阻滞剂有特拉唑嗪、多沙唑嗪等。

这类药物的优点是治疗效果好，能够快速缓解尿道压迫症状。

但同时，也存在一些副作用，如头晕、低血压等。

因此，在使用前需要谨慎评估患者的心血管状况。

5α-还原酶抑制剂5α-还原酶抑制剂是另一类用于治疗前列腺增生的药物。

这类药物主要通过抑制5α-还原酶的活性，降低睾酮转化为二氢睾酮的速度，减少前列腺组织的增生。

常见的5α-还原酶抑制剂有非那雄胺和达替卡酮等。

5α-还原酶抑制剂通常需要长期使用，治疗效果较为稳定，可以减少前列腺的体积，缓解尿道症状。

但同时，也存在一些副作用，如性功能障碍、乳房增生等。

因此，在使用前需要充分告知患者并谨慎监测。

草本药物草本药物在治疗前列腺增生中有一定的应用，常见的包括锁阳、补骨脂等。

这类药物主要通过改善前列腺组织的血液循环和代谢，缓解相关症状。

草本药物相对较安全，副作用较少，但疗效相对较弱，需要较长时间的使用才能看到明显的效果。

在选择草本药物时，需要谨慎选择，并注意与其他药物的相互作用。

抗胆碱药物抗胆碱药物也可以用于治疗前列腺增生，其中最常用的是益气复脉胶囊等。

这类药物主要通过抑制胆碱能神经的兴奋，减轻前列腺平滑肌的收缩，改善尿道通畅性。

抗胆碱药物的优点是治疗效果较好，可以缓解尿道症状，但副作用较明显，如口干、便秘等。

因此，在使用时需要咨询医生并遵循医嘱。

综上所述，治疗前列腺增生通常需要使用四类药物：α1-肾上腺素受体阻滞剂、5α-还原酶抑制剂、草本药物和抗胆碱药物。

各种前列腺增生治疗药物的详细介绍前列腺增生（Benign Prostatic Hyperplasia，BPH）是指前列腺组织非恶性增生所引起的疾病。

该疾病在中老年男性中较为常见，会导致排尿困难、尿频、尿急等尿路症状，严重影响生活质量。

在治疗前列腺增生的过程中，医生常常会采取药物治疗的方式。

本文将详细介绍各种前列腺增生治疗药物及其作用机制。

1. 阿尔法受体阻滞剂阿尔法受体阻滞剂是治疗前列腺增生最常用的药物。

它们通过作用于前列腺和尿道平滑肌的α1-受体，阻断其收缩，促进尿道张力的降低，从而缓解尿路症状。

主要有以下几种常用的阿尔法受体阻滞剂：•盖尔尼洛（Tamsulosin）盖尔尼洛是一种高选择性的α1A-受体阻滞剂。

它对尿道平滑肌的作用更为明显，而对血管平滑肌的作用较小，因此副反应相对较少。

盖尔尼洛每日一次的口服剂量为0.4mg，可以明显缓解尿频、尿急和夜尿等症状。

•特拉唑嗪（Terazosin）特拉唑嗪是一种非选择性的α1-受体阻滞剂。

它广泛作用于α1A、α1B和α1D受体，因此可以引起血管扩张，常常用于同时伴有高血压的患者。

特拉唑嗪的初始剂量为1mg，每日一次，逐渐增加至2-5mg。

•华法林（Doxazosin）华法林也是一种非选择性的α1-受体阻滞剂。

其作用机制和特拉唑嗪类似，但华法林的半衰期较长，因此一般每日一次即可。

初始剂量为1mg，逐渐增加至4mg。

2. 5α-还原酶抑制剂5α-还原酶抑制剂是另一类常用的前列腺增生治疗药物。

它们主要通过抑制5α-还原酶，阻断睾酮转化为二氢睾酮的过程，减少前列腺组织的增生。

主要有以下两种常用的5α-还原酶抑制剂：•非那雄胺（Finasteride）非那雄胺是最早应用于前列腺增生治疗的5α-还原酶抑制剂。

它可以明显降低尿流率、缓解尿频、尿急等症状。

非那雄胺每日一次的口服剂量为5mg。

•坦索罗辛（Dutasteride）坦索罗辛是一种更为强效的5α-还原酶抑制剂。

西洛多辛合成路线图解
吴建才;尤启冬;王元
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】2008(39)6
【摘要】西洛多辛（silodosin，1），化学名为2，3-二氢-1-（3-羟丙基）-5-[（2R）-2-[2-[2-（2，2，2-三氟乙氧基）苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺，是由日本Kissei公司研发的α1A-肾上腺素受体拮抗剂，临床用于治疗良性前列腺增生。

本品于2006年2月首次在日本批准上市，美国FDA于2008年2月接收了新药申请。

本文对1的合成路线进行了归纳（图1）。

【总页数】3页(P464-466)
【关键词】合成路线图解;良性前列腺增生;三氟乙氧基;受体拮抗剂;美国FDA;肾上腺素;批准上市;羟丙基
【作者】吴建才;尤启冬;王元
【作者单位】中国药科大学药物化学教研室
【正文语种】中文
【中图分类】TQ464.7;TQ463
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