放射性同位素示踪技术在药物安全性评价中的应用_窦桂芳
- 格式:pdf
- 大小:2.93 MB
- 文档页数:8
放射性同位素的应用-同位素示踪法同位素示踪法(isotopic tracer method)是利用放射性核素作为示踪剂对研究对象进行标记的微量分析方法,示踪实验的创建者是Hevesy。
Hevesy于1923年首先用天然放射性212Pb研究铅盐在豆科植物内的分布和转移。
继后Jolit和Curie于1934年发现了人工放射性,以及其后生产方法的建立(加速器、反应堆等),为放射性同位素示踪法的更快的发展和广泛应用提供了基本的条件和有力的保障。
一、同位素示踪法基本原理和特点同位素示踪所利用的放射性核素(或稳定性核素)及它们的化合物,与自然界存在的相应普通元素及其化合物之间的化学性质和生物学性质是相同的,只是具有不同的核物理性质。
因此,就可以用同位素作为一种标记,制成含有同位素的标记化合物(如标记食物,药物和代谢物质等)代替相应的非标记化合物。
利用放射性同位素不断地放出特征射线的核物理性质,就可以用核探测器随时追踪它在体内或体外的位置、数量及其转变等,稳定性同位素虽然不释放射线,但可以利用它与普通相应同位素的质量之差,通过质谱仪,气相层析仪,核磁共振等质量分析仪器来测定。
放射性同位素和稳定性同位素都可作为示踪剂(tracer),但是,稳定性同位素作为示踪剂其灵敏度较低,可获得的种类少,价格较昂贵,其应用范围受到限制;而用放射性同位素作为示踪剂不仅灵敏度,测量方法简便易行,能准确地定量,准确地定位及符合所研究对象的生理条件等特点:1.灵敏度高放射性示踪法可测到10^(-14)-10^(-18)克水平,即可以从10^(15)个非放射性原子中检出一个放射性原子。
它比目前较敏感的重量分析天平要敏感10^(8)-10^(7)倍,而迄今最准确的化学分析法很难测定到10^(-12)克水平。
2.方法简便放射性测定不受其它非放射性物质的干扰,可以省略许多复杂的物质分离步骤,体内示踪时,可以利用某些放射性同位素释放出穿透力强的r射线,在体外测量而获得结果,这就大大简化了实验过程,做到非破坏性分析,随着液体闪烁计数的发展,14C和3H等发射软β射线的放射性同位素在医学及生物学实验中得到越来越广泛的应用。
中国放射性同位素技术与应用进展张锦荣,罗志福(中国原子能科学研究院,北京 102413)[摘要]介绍了中国放射性同位素与应用的发端,论述了放射性同位素及其制品的研发、生产、应用进展以及未来的发展前景。
[关键词]原子能科学技术;放射性同位素;制备技术与应用[中图分类号]TL92[文献标识码]A[文章编号] 1009-1742(2008)01-0061-09第二次世界大战后的半个多世纪以来,放射性同位素技术在保障国家安全、深化农业绿色革命、促进工业现代化、推动环保事业的发展、提高人类征服疾病的能力等诸多方面,充分显示出其先进性、不可取代性、交叉渗透性和应用的广泛性等独特优势。
正如国际原子能机构(IAEA)在一份公报中指出的那样:“……就应用的广度而言,可能只有现代电子学和计算机的应用才能与之相提并论。
”1历史回顾1956年,在我国制定的“科学技术12年远景规划”中,原子能科学技术被列为重要发展项目,其中,放射性同位素技术与应用作为一项主要内容。
1958年,由前苏联援建的我国第一座重水反应堆和回旋加速器在中国原子能科学研究院投入运行,并研制成功首批33种堆照放射性同位素,开创了中国放射性同位素技术与应用事业。
1967年,我国自行设计建造的游泳池式轻水反应堆和第一个放射性同位素研究实验室同时在原子能院建成,开始系统地开展放射性药物、标记化合物、放射源和质量控制方法的研究工作。
从20世纪70年代起,该院为满足国内放射性同位素日益增长的需求,在国家支持下,于1972年先后建成医用放射性同位素和放射源研制生产设施;1982年,建成放免药盒、标记化合物研制生产设施和工业用放射源研制生产设施;1995年,建成裂变99Mo 料液提取,99Mo - 99m Tc发生器及其配套药盒研制生产设施;1996年,原子能院与比利时合作建成一台先进回旋加速器及其放射性同位素药物研制生产装置。
到20世纪90年代中期,原子能院利用反应堆、加速器研制生产的放射性同位素及其制品累计大约200种。
^(161)Tb标记放射性药物的研究进展
李鹏;尹晶晶;周文华;高洁;龚佳格;张梦丹;李建国
【期刊名称】《同位素》
【年(卷),期】2022(35)6
【摘要】放射性镧系元素^(161)Tb与广泛使用的放射性核素^(177)Lu性质相似,且疗效更好,有望成为新型的放射性治疗核素。
目前,应用^(161)Tb的研究主要集中于^(161)Tb标记生物分子的体内行为,以及与^(177)Lu相比,其对恶性肿瘤的疗效。
初步的治疗研究表明,在相同的活度下,^(161)Tb在肿瘤治疗方面比^(177)Lu 更有效。
本研究对^(161)Tb的特性、制备及其标记放射性药物的研究进展进行综述,为治疗用放射性核素的开发及临床应用提供参考。
【总页数】9页(P550-557)
【作者】李鹏;尹晶晶;周文华;高洁;龚佳格;张梦丹;李建国
【作者单位】中国辐射防护研究院中核放射毒理与放射性药物临床前评价重点实验室药物毒理与放射损伤药物山西省重点实验室CAEA核技术(放射性药物非临床评价)研发中心;山西中医药大学
【正文语种】中文
【中图分类】TL923;R817
【相关文献】
1.68Ga标记放射性药物的制备及应用研究进展
2.99Tcm标记的混配放射性药物研究进展
3.188Re标记放射性药物研究进展
4.177Lu标记放射性药物临床研究进展
5.氟-18(18F)标记的氨基酸类正电子放射性药物的研究进展
因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
同位素的应用同位素是指具有相同原子序数(即相同的原子核质子数)但质量数(即核质子数加核中子数)不同的同一个元素的不同核素。
由于同位素具有相似的化学性质,它们在各个领域都有着广泛的应用。
下面将分析同位素在医学、工业和环境保护等方面的应用。
1. 医学应用1.1 放射性同位素在核医学方面的应用放射性同位素在核医学中起到了重要的作用,例如碘-131同位素广泛用于甲状腺存储功能亢进和甲状腺癌的治疗。
碘-131的放射性衰变可以通过其发出的γ射线和β粒子来破坏甲状腺组织,从而达到治疗的效果。
1.2 同位素示踪技术在医学研究中的应用同位素示踪技术是通过将稳定同位素或放射性同位素标记到特定的化合物或分子上,追踪它们在生物体内的跟踪过程。
这种技术在药物代谢研究、生物分子运输研究和疾病诊断等方面有着广泛的应用。
例如,碳14同位素示踪技术可以帮助科学家研究药物在人体内的代谢途径,从而优化药物疗效。
2. 工业应用2.1 同位素在放射性示踪中的应用放射性同位素的示踪在工业领域中起到了重要的作用。
例如,放射性同位素的示踪可以用于追踪液体或气体的流动路径,从而在化工工艺、石油开采和环境工程等领域提供了重要的信息。
2.2 碳同位素在碳定量分析中的应用碳同位素是一种重要的同位素,在工业领域中常用于进行碳定量分析。
通过测量样品中的碳同位素比例,可以判断样品的来源和性质,用于追踪化工过程中的碳物质的来源、生物燃料的定量等。
3. 环境保护中的应用3.1 同位素水平仪在环境监测中的应用同位素水平仪是一种运用放射性同位素测量地壳沉降和地表沉降的装置。
它在环境监测中的应用可以帮助科学家了解地表沉降的情况,进而评估地质灾害风险和环境污染的程度。
3.2 水文地质研究中的同位素示踪技术同位素示踪技术在水文地质研究中有着广泛应用。
通过测量地下水中同位素的比例,可以揭示地下水的来源、流动路径以及地下水与地表水的相互交换过程。
这对于保护地下水资源和进行水资源管理非常重要。
稳定同位素示踪技术在食品安全监测中的应用随着人口的增长和食品供应链的全球化,食品安全问题日益引起人们的关注。
为了确保食品的质量和安全性,科学家们不断探索新的技术手段。
其中,稳定同位素示踪技术作为一种高效、准确的分析方法,被广泛应用于食品安全监测领域。
稳定同位素示踪技术是一种基于同位素组成差异的分析方法。
同位素是元素的不同形式,其核内的中子数不同。
常见的同位素有氢的氘同位素(2H)、碳的13C同位素、氮的15N同位素等。
在自然界中,同一元素的不同同位素比例存在差异,这种差异可以通过稳定同位素示踪技术进行分析和测量。
在食品安全监测中,稳定同位素示踪技术可以用于检测食品中的污染物、追踪食品来源和验证食品的真实性。
例如,在农产品中,农药残留是一个严重的问题,可以利用稳定同位素示踪技术来追踪农药的来源和分布情况。
通过测量食品中的稳定同位素比例,可以确定农药是否存在于食品中,并推断农药的使用情况。
另外,稳定同位素示踪技术还可以用于检测食品中的添加剂和掺假情况。
例如,在乳制品中,添加剂如乳化剂、增稠剂等可能被添加用于增加产品的质感和口感。
利用稳定同位素示踪技术,可以检测乳制品中的稳定同位素比例,从而判断是否存在添加剂。
此外,稳定同位素示踪技术还可以用于检测食品中的掺假情况,如检测奶粉中是否掺杂了非乳制品成分。
除了食品中的污染物和添加剂,稳定同位素示踪技术还可以用于追踪食品的来源和验证食品的真实性。
例如,在海产品中,稳定同位素示踪技术可以用于确定鱼类的来源和生长环境。
通过测量鱼类体内的稳定同位素比例,可以推断鱼类所处的水域环境和食物链的结构,从而判断其真实性和质量。
总之,稳定同位素示踪技术作为一种高效、准确的分析方法,在食品安全监测中发挥着重要的作用。
通过测量食品中的稳定同位素比例,可以检测食品中的污染物、追踪食品来源和验证食品的真实性。
这种技术的应用为食品安全监测提供了一种新的手段,有助于保障人们的饮食安全和健康。
同位素示踪技术在高中生物学实验中的应用小结1利用放射性同位素3H标记氨基酸作为示踪元素,来研究分泌蛋白在细胞中的合成部位及运输方向科学家在研究分泌蛋白的合成和分泌时,曾经做过这样一个实验:他们在豚鼠的胰脏腺泡细胞中注射3H标记的亮氨酸,3min后,被标记的亮氨酸出现在附着有核糖体的内质网中,17min后,出现在高尔基体中,117min后,出现在靠近细胞膜内则的运输蛋白质的小泡中,以及释放到细胞外的分泌物中。
这个实验说明分泌蛋白在附着于内质网上的核糖体中合成之后,是按照内质网→高尔基体→细胞膜的方向运输的。
从而也证明了细胞内各种生物膜在功能上是紧密联系的。
2利用放射性同位素3H作为示踪元素来研究细胞的有丝分裂细胞有丝分裂时,DNA分子在间期要复制,为细胞的分裂做准备。
为了研究细胞的有丝分裂,在小鼠肝细胞的培养液中加入用3H等标记的胸腺嘧啶脱氧核苷(3H-TdR),3H标记的胸腺嘧啶脱氧核苷是合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸的原料,胸腺嘧啶脱氧核苷酸是合成DNA 的原料。
因此细胞有丝分裂时,细胞核中的DNA分子复制可以被检测到。
3 利用放射性同位素18O、14C、3H作为示踪元素来研究光合作用过程中某些物质的变化过程,从而揭示光合作用的机理3.1 19世纪30年代美国科学家鲁宾(S.Ruben)和卡门(M.Kamen)研究光合作用中释放的氧到底是来自于水,还是来自于二氧化碳。
他们进行了这样2组实验:用氧的同位素18O分别标记H2O和CO2,使它分别成为H218O和C18O2,然后进行2组光合作用的实验:第1组向绿色植物提供H218O和CO2;第2组向同种绿色植物提供H2O和C18O2。
在相同的条件下,对2组光合作用实验释放出的氧进行分析,结果表明,第1组释放的氧全部是18O2,第2组释放的氧全部是O2。
从而证明了光合作用中释放的氧全部来自水。
3.2 用18O、14C标记二氧化碳(14C18O2),固定后产生的三碳化合物有放射性(14C3),产物葡萄糖(14C6H1218O6)有放射性,产物水(H218O)有放射性。
2025年高级卫生专业技术资格考试放射医学(034)(副高级)复习试题(答案在后面)一、单项选择题(本大题有25小题,每小题1分,共25分)1、下列关于放射医学防护的基本原则,错误的是:A、时间防护原则B、距离防护原则C、屏蔽防护原则D、主次防护原则2、关于γ射线与物质的相互作用,以下哪项描述是正确的?A、γ射线与物质相互作用时,能量全部转化为电子能B、γ射线与物质相互作用时,能量全部转化为原子核能C、γ射线与物质相互作用时,能量大部分转化为电子能,小部分转化为原子核能D、γ射线与物质相互作用时,能量大部分转化为原子核能,小部分转化为电子能3、关于γ射线的穿透能力,下列说法正确的是()。
A、穿透能力弱于X射线B、穿透能力与X射线相近C、穿透能力强于X射线D、穿透能力无法与X射线相比4、在进行放射治疗时,用来精确定位肿瘤位置的体位固定装置是()。
A、激光灯定位系统B、固定床C、模拟定位器D、呼吸门控装置5、关于X射线摄影技术,下列说法错误的是:A、X射线摄影技术是一种非侵入性的检查方法。
B、X射线摄影能清晰显示骨骼的形态和密度。
C、X射线摄影对软组织的显示效果不如CT和MRI。
D、X射线摄影技术具有放射线辐射。
6、下列哪一项不是放射诊断学中常用于提高对比度的方法:A、放大或缩小影像。
B、使用高对比度的造影剂。
C、使用减影技术。
D、提高X射线管条件,增加射线能量。
7、关于MRI(磁共振成像)在神经系统疾病诊断中的应用,下列哪项描述是不正确的?A. MRI能够提供高对比度的软组织图像,对脑部肿瘤有良好的识别能力。
B. 在检测急性缺血性脑卒中方面,MRI不如CT扫描快速有效。
C. MRI对于显示脊髓病变具有明显优势,可以清晰地观察到脊髓的解剖结构。
D. 使用特定序列如FLAIR,MRI能够更好地显示脑白质病变。
E. MRI无法用于检测颅内出血,因为其对血液的敏感度低于CT。
8、在胸部CT检查中,下列哪种情况不是使用低剂量CT扫描的适应症?A. 肺癌筛查B. 胸部常规体检C. 急性肺栓塞的确诊D. 随访已知的良性肺结节E. 监测慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者病情变化9、以下哪项不是放射性核素在体内分布的主要途径?A. 吸入B. 食入C. 皮肤吸收D. 静脉注射 10、下列关于放射性核素示踪技术的描述,错误的是:A. 可用于疾病的诊断B. 可用于疾病的预防C. 可用于疾病的治愈D. 可用于药物研发11、关于放射科防护原则,下列哪项不正确?()A、尽量缩短受照时间B、增大与射线源的距离C、使用铅制保护毯D、减少不必要的重复照射12、在放射诊断中,对于儿童患者的剂量管理尤其需要注意。
化学反应中的同位素示踪分析方法同位素示踪分析方法是化学领域中一项重要的技术手段,用以研究物质在化学反应中的变化过程。
同位素示踪分析方法通过标记不同同位素的原子,可以追踪和研究物质在化学反应中的转化路径、速率以及机理等关键信息。
本文将介绍几种常见的同位素示踪分析方法,并探讨其在化学反应研究中的应用。
一、同位素示踪分析方法简介同位素是指具有相同原子序数(即具有相同的质子数)但具有不同中子数的原子。
同位素的存在使得我们可以用具有不同同位素的原子标记分子或原子,在化学反应过程中追踪其转化行为。
同位素示踪分析方法主要包括同位素示踪法、稳定同位素示踪法和放射性同位素示踪法等。
二、同位素示踪法在化学反应中的应用1. 同位素标记法同位素标记法是一种常见的同位素示踪分析方法,通过将具有特定同位素的原子或分子引入反应体系中,用以标记特定物质的变化。
例如,氢气可以用氘(D)代替,从而用氘气作为示踪物,观察氢气在化学反应中的转化程度。
2. 稳定同位素示踪法稳定同位素示踪法是利用稳定同位素的示踪分析方法。
常见的稳定同位素包括氘(D,重氢同位素)、氧-18(^18O)、氮-15(^15N)等。
通过检测反应体系中特定稳定同位素的含量变化,可以确定化学反应中物质的转化路径和速率。
例如通过检测CO2中^13C的含量变化,可以追踪和研究光合作用等碳转化反应。
3. 放射性同位素示踪法放射性同位素示踪法是利用放射性同位素的示踪分析方法。
通过放射性同位素的衰变过程,可以追踪和测量反应体系中物质的转化过程。
放射性同位素示踪法在核化学以及放射性同位素医学中有着广泛的应用。
三、同位素示踪分析方法的优势和挑战同位素示踪分析方法具有许多优势。
首先,由于同位素标记只会改变原子或分子的质量,不会改变其化学性质,所以可以准确地追踪物质的变化。
其次,同位素示踪分析方法可以提供定量的数据,使得对反应转化速率等参数进行精确测量成为可能。
然而,同位素示踪分析方法也存在一些挑战。
放射性同位素在环境监测中有什么用途关键信息项1、放射性同位素的定义和种类名称:____________________________特性:____________________________来源:____________________________2、环境监测的范围和目标监测区域:____________________________监测对象:____________________________监测目的:____________________________3、放射性同位素在环境监测中的具体应用方法技术手段:____________________________操作流程:____________________________数据采集与分析:____________________________4、放射性同位素应用的优势和局限性优势:____________________________局限性:____________________________应对措施:____________________________5、相关法律法规和安全标准法规名称:____________________________具体条款:____________________________安全标准数值:____________________________11 放射性同位素概述放射性同位素是指具有放射性的原子,其原子核不稳定,会自发地发生衰变,释放出射线。
常见的放射性同位素有氚、碳-14、碘-131 等。
它们的衰变特性和半衰期各不相同,这使得它们在不同的环境监测领域具有独特的应用价值。
111 放射性同位素的种类根据放射性同位素的来源,可以分为天然放射性同位素和人工放射性同位素。
天然放射性同位素如铀、钍等,在自然界中存在;人工放射性同位素则是通过核反应人工制造的,如钴-60、锶-90 等。
12 环境监测的范畴环境监测涵盖了大气、水体、土壤、生物等多个方面。
同位素示踪法在生物学科中的应用用放射性同位素标记的化合物,其化学性质不变,根据其放射性,对生物体内各种复杂的生理、生化过程进行追踪,叫同位素示踪法。
常利用14C、18O、15N、3H、32P、35S等同位素作为示踪原子。
1.推断动、植物细胞的结构和功能用同位素标记的氨基酸或核苷酸引入细胞内,探测这种放射性标记出现在哪些结构中,从而推断该细胞的结构和功能。
例1.用示踪原子3H标记的四种脱氧核苷酸,将其配制到培养基中培养人的白细胞,待细胞恢复分裂后,发现子代细胞中除细胞核外,细胞质中也探测到3H的存在,你认为细胞质中的3H主要存在于()A.叶绿体B.核糖体C.线粒体D.高尔基体例2.用14C标记的葡萄糖培养去掉细胞壁的植物细胞,3h后用放射自显影技术观察,该植物细胞内含有14C最多的结构是()A.核糖体B.高尔基体C.内质网D.细胞核例3.若用放射性同位素15N标记的氨基酸研究胰腺细胞合成并分泌消化酶的过程,则放射性同位素15N先后出现在()A.高尔基体、内质网、核糖体B.内质网、高尔基体、核糖体C.核糖体、内质网、高尔基体D.核糖体、高尔基体、内质网2.判断光合作用和呼吸作用过程中原子转移的途径(1)光合作用:O2来自于水的光解,C6H12O6中的C和O全来自于CO2(2)有氧呼吸:CO2中的O来自于C6H12O6和H2O,H2O中的O来自于O2。
例4.用C18O2参与光合作用,再经过有氧呼吸,则18O转移的途径是()A.CO2O2 B.CO2 C3 C6H12O6 H2OC.CO2C3 C6H12O6 CO2 D.CO2 C3C6H12O6 H2O+ CO2 例5.在某动物有氧呼吸实验中,若所用的水中有12%含18O,氧气中有4%含18O,则该动物有氧呼吸释放的CO2中约含()A.6%的C18O2 B.12%C18O2 C.4% C18O2 D.2%C18O2例6.将生长旺盛的两盆绿色植物分别放置于两个玻璃钟罩内,甲钟罩内的花盆浇足含18O 的水,乙钟罩内充足含18O的CO2,将两个花盆用塑料袋包扎起来,并用玻璃钟罩密封,在适宜温度下光照1h,回答:(1)甲钟罩的壁上出现了许多含18O的水珠,这些水是经过植物的蒸腾作用产生的。
同位素示踪技术的应用同位素示踪技术应用及详解简介同位素示踪技术是一种基于同位素的分析方法,在各个领域被广泛应用。
通过替换原有物质中的同位素,利用同位素的不同特性对物质进行追踪和分析,从而得到宝贵的信息。
以下是一些同位素示踪技术的应用及详解:环境科学•土壤污染研究:示踪技术可以追踪土壤中污染物的来源、传输途径和行为规律。
例如,通过添加稳定同位素标记物质到土壤中,可以了解污染物在土壤中的迁移和转化过程。
•水体生态系统研究:利用示踪技术可以追踪水体中的溶解物、营养物质和微生物的来源、转移和变化。
这有助于评估水体健康状况,并为水资源的合理利用提供数据支持。
•大气环境研究:同位素示踪技术可用于了解大气中污染物的源和传输途径。
通过测量同位素的比值,可以判断不同来源的气溶胶对大气的影响程度,为大气污染治理提供依据。
地质科学•地质历史研究:同位素示踪技术被广泛应用于地质历史研究中,特别是岩石和矿石的形成过程。
通过测量不同同位素元素的比值,可以了解岩石和矿物的起源和演化历史。
•地球动力学研究:利用同位素示踪技术可以追踪地球内部物质的运动和流动路径。
例如,可以观测地震期间地下水体中同位素的变化,以评估地壳运动和岩石变形的程度。
•古气候研究:通过测量古生物和古环境中同位素的比值,可以重建古气候的变化过程。
例如,通过测量冰芯中的氧同位素比值,可以了解过去几千年的气温变化情况。
生物医学•药物代谢研究:同位素示踪技术可以用于研究药物在生物体内的代谢过程。
通过标记药物中的同位素,可以追踪药物的吸收、分布、代谢和排泄情况,以评估药物的安全性和药效。
•分子生物学研究:同位素示踪技术在分子生物学研究中也有广泛应用。
例如,通过标记DNA和蛋白质中的同位素,可以追踪它们在细胞中的合成、降解和相互作用过程,以揭示基因表达和蛋白质功能等方面的机制。
•疾病诊断与治疗:同位素示踪技术在肿瘤诊断和治疗中具有重要作用。
例如,通过注射放射性同位素示踪剂,可以观察肿瘤的位置和大小,为手术切除和放疗提供指导。
放射性同位素示踪法研究2-氟-6-三氟甲基吡啶在大鼠体内的吸收、分布和排泄林立红;余洋;李晓磊;李娜;庞亚男【期刊名称】《中国药理学与毒理学杂志》【年(卷),期】2017(31)6【摘要】目的研究2-氟-6-三氟甲基吡啶(JJBD)在大鼠体内的吸收、分布和排泄.方法采用放射性同位素14C标记JJBD,单次ig给予SD大鼠[14C] JJBD 10和100 mg·kg-1(放射性剂量均为3.7 GBq·kg-1),用液体闪烁计数分析仪(LSC)测定大鼠血浆、组织、胆汁、粪便、尿液和笼具清洗液等样品的总放射性,用WinNonlin 软件按非房室模型计算毒代动力学参数.结果 SD大鼠单次ig给予JJBD 10和100 mg·kg-1的曲线下面积(AUC(0-t))分别为22 548±1579和(203 395±27 586)h·μg Eq.·L-1;半衰期(f1/2)分别为15.8±1.0和(14.1±0.9)h;达峰时间(Tmax)分别为4.0±3.0和(6.0±5.0)h;峰值浓度(Cmax)分别为1450±355和(7776±1703)μg·Eq.·L-1.JJBD主要分布于脂肪、肝、肾和胃肠道中,大部分组织在染毒后4 h JJBD达到峰浓度,在肌肉、胸腺、全脑、性腺和脾中未见JJBD分布.染毒后0~168 h,JJBD主要从尿液排出,占染毒量的43.1%;部分从粪便排泄,占染毒量的29.7%;笼具冲洗液占染毒量的9.97%.0~72 h大鼠胆汁的总排泄量占染毒量的28.1%.结论单次ig给予SD大鼠JJBD后,JJBD能够快速吸收入血,缓慢消除,不存在蓄积风险;JJBD在大鼠体内分布较广泛,但在脑中未检出,无法通过血脑屏障;大部分JJBD可经粪尿排泄.%OBJECTIVE To study the absorption,distribution and excretion of 2-fluorine-6-trifluoromethylpyridine (JJBD) inrats.METHODS [14C] Radioactivity isotope tracing method was used.MaleSD rats were ig given a single dose of JJBD 10 and 100 mg·kg-1 (radioactivity:3.7 GBq·kg-1).Concentrations of rat plasma,tissue,feces,urine and bile were determined with a liquid scintillation counting (LSC) analyzer.Toxicokinetics (TK) parameters were fitted usingWinNonlin.RESULTS TK parameters of JJBD 10 and 100 mg · kg-1 in male SD rats were as follows:area under the curve (AUC(0-t)) was 22548±1579 and (203 395±27 586) h·iμg Eq.·L-1,half time (t1/2) was 15.8±1.0 and (14.1±0.9) h,peak time (Tmax) was 4.0±3.0 and (6.0±5.0) h,peak concentration (Cma x) was 1450±355 and (7776±1703) μg Eq.·L-1.JJBD was mainly distributed in fat,livers,kidneys,stomachs and intestinal walls.The concentration of JJBD in most of the tissues reached peak values after 4h.However,JJBD couldn't be detected in the muscle,thymusgland,brain,gonad or spleen.Excretion rate of JJBD was 43.1% in urine,29.7%in feces and 9.97% in cleaning solution within 0-168 h.JJBD could be excreted through bile at a rate of 28.1% within 0-72 h.CONCLUSION JJBD can be absorbed immediately and excreted slowly in SD rat.There is no accumulation risk.The distribution of JJBD in vivo is very extensive,but cannot go through the blood-brain barrier.JJBD is mostly excreted through feces and urine.【总页数】5页(P670-674)【作者】林立红;余洋;李晓磊;李娜;庞亚男【作者单位】沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部,辽宁沈阳110021;沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部,辽宁沈阳110021;沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部,辽宁沈阳110021;沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部,辽宁沈阳110021;沈阳化工研究院有限公司安全评价中心代谢与分析部,辽宁沈阳110021【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.同位素示踪法研究125I-NGF在小鼠体内的吸收、分布及排泄 [J], 姜国华;刘忠敏2.放射性同位素标记法研究加替沙星在小鼠体内的吸收、分布和排泄 [J], 张恒军;姜国华;黄建华;刘忠敏3.荷叶碱在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄研究 [J], 王福刚;曹娟;侯雪芹;曲晓兰;张继国4.高效液相色谱-串联质谱法研究哌虫啶在大鼠体内的吸收、分布及排泄 [J], 屈文;程忠哲;李文溢;余启枝;易平;郑艳华;童瑶;刘嵚崎;程文华;李爽;杨光洁;许中怀;姜宏梁;张杨5.放射性同位素示踪法研究CT-707在健康男性受试者体内的吸收和排泄 [J], 韩贵娟;江骥;欧阳伟炜;罗鸿;张晓军;王明华因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
放射性核素示踪技术用于地尔硫(卓)缓释粘附材料的研究李云春;付劼;张志荣;杨晓川【期刊名称】《中华核医学与分子影像杂志》【年(卷),期】2002(022)006【摘要】目的筛选口服缓释地尔硫的生物粘附材料.方法通过测定可用于制药的粘附聚合物羟丙基甲基纤维素(HPMC)类、卡波姆(Cb)类、聚维酮(PVP)K30和羧甲基纤维素钠(CMCNa)与大鼠胃和肠黏膜的最大粘附力及其在大鼠胃和肠道的排空速度,筛选出最佳粘附材料,再用放射性核素体内示踪技术验证其在犬胃、肠的粘附能力.结果 Cb与大鼠肠黏膜的粘附力为19.6~31.0 g,显著大于其他材料(4.0~24.3 g).Cb934在大鼠胃内的排空半衰期为7.4 h,大于其他材料.含50%Cb934的粘附颗粒能将其在犬胃内的排空半衰期延长1倍;8 h时犬小肠含Cb934 50%和100%的粘附颗粒滞留量分别为29.6%和55.1%,而不含Cb934的粘附颗粒6 h时即为0.结论 Cb934可作为口服缓释剂生物粘附材料.【总页数】3页(P376-378)【作者】李云春;付劼;张志荣;杨晓川【作者单位】610041,成都,四川大学华西医院核医学科;四川大学华西药学院;四川大学华西药学院;610041,成都,四川大学华西医院核医学科【正文语种】中文【中图分类】R811【相关文献】1.盐酸地尔硫卓缓释脉冲微丸胶囊的体外释放研究 [J], 张晓晖;谷福根;李慧芳;2.地尔硫(艹卓)缓释胶囊治疗维持性血液透析患者顽固性高血压的疗效研究 [J], 尹咏梅;付长海;邓容3.盐酸地尔硫卓缓释片的制备研究 [J], 杨联敏;班必利;吕保樱4.RP-HPLC法测定盐酸地尔硫(艹/卓)缓释胶囊中盐酸地尔硫(艹/卓)的含量 [J], 李忠;周健鹏5.盐酸地尔硫卓缓释脉冲微丸胶囊的体外释放研究 [J], 张晓晖;谷福根;李慧芳因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。