药剂学电子书 第五版(第九章 片剂)
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药剂学-第九章-片剂您的姓名: [填空题] *_________________________________1.下列片剂中以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂的是() [单选题] *A.分散片B.泡腾片(正确答案)C.缓释片D.舌下片E.可溶片2.能避免肝脏对药物的破坏作用(首过效应)的片剂是() [单选题] *A.舌下片(正确答案)B.咀嚼片C.分散片D.泡腾片E.肠溶片3.主要用于片剂的填充剂的() [单选题] *A.羧甲基淀粉钠B.羧甲基纤维素钠C.淀粉(正确答案)D.乙基纤维素E.交联聚乙烯比咯烷酮4.主要用于片剂的黏合剂的是() [单选题] *A.羧甲基淀粉钠B.羧甲基纤维素钠(正确答案)C.低取代羟丙基纤维素D.干淀粉E.微粉硅胶5.可作片剂的崩解剂的是() [单选题] *A.交联聚乙烯比咯烷酮(正确答案)B.预胶化淀粉C.甘露醇D.聚乙二醇E.聚乙烯比咯烷酮6.粉末直接压片常选用的助流剂是() [单选题] *A.糖浆B.微晶纤维素C.微粉硅胶(正确答案)D.PEG 6000E.硬脂酸镁7.下列全部为片剂中常用的填充剂的是() [单选题] *A.淀粉、糖粉、交联聚维酮B.淀粉、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素C.低取代羟丙基纤维素、糖粉、糊精D.淀粉、糖粉、微晶纤维(正确答案)E.硫酸钙、微晶纤维素、聚乙二醇8.片剂中加入过量的辅料很可能会造成片剂的崩解迟缓的是() [单选题] *A.硬脂酸镁(正确答案)B.聚乙二醇C.乳糖D.微晶纤维素E.滑石粉9.有很强黏合力,可用来增加片剂的硬度,但吸湿性较强的附加剂是() [单选题] *A.淀粉B.糖粉(正确答案)C.药用碳酸钙D.羟丙基甲基纤维E.糊精10.可做片剂的水溶性润滑剂的是() [单选题] *A.滑石粉B.聚乙二醇(正确答案)C.硬脂酸镁D.硫酸钙E.预胶化淀粉11.可作为粉末直接压片,有“干粘合剂”之称的是() [单选题] *A.淀粉B.微晶纤维素(正确答案)C.乳糖D.无机盐类E.微粉硅胶12.最适合作片剂崩解剂的是() [单选题] *A.羟丙基甲基纤维素B.硫酸钙C.微粉硅胶D.低取代羟丙基纤维素(正确答案)E.甲基纤维素13.粉末直接压片时,既可作稀释剂,又可作黏合剂,还兼有崩解剂作用的辅料是() [单选题] *A.甲基纤维素B.乙基纤维素C.微晶纤维素(正确答案)D.羟丙基纤维素E.羟丙甲纤维素14.主要用于片剂的崩解剂的是() [单选题] *A.CMC-NaB.MCC.ECD.HPMCE.CMS-Na(正确答案)15.湿法制粒的工艺流程图为() [单选题] *A.原辅料→粉碎→混合→制软材→制粒→干燥→压片B.原辅料→粉碎→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→压片(正确答案)C.原辅料→粉碎→混合→制软材→制粒→整粒→压片D.原辅料→粉碎→混合→制软材→制粒→整粒→干燥→压片E.原辅料→粉碎→整粒→制软材→制粒→干燥→压片16.湿法制粒压片工艺的额目的是改善主药的() [单选题] *A.可压性和流动性(正确答案)B.崩解性和溶出性C.防潮性和稳定性D.润滑性和抗黏着性E.流动性和崩解性17.下列因素中不影响片剂成型因素的是() [单选题] *A.药物的可压性B.药物的颜色(正确答案)C.药物的熔点D.水分E.压力18.以下可作为肠溶衣材料的是() [单选题] *A.乳糖B.CAP(正确答案)C.PVAD.羧甲基纤维素E.阿拉伯胶19.下列哪种片剂崩解最快() [单选题] *A.舌下片B.分散片(正确答案)C.咀嚼片D.胃溶衣片E.泡腾片20.反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是() [单选题] *A.溶出度B.崩解时限(正确答案)C.片重差异D.含量E.脆碎度21.压片力过大、黏合剂过量、疏水性润滑剂用量过多可能造成() [单选题] *A.裂片B.松片(正确答案)C.崩解迟缓D.黏冲E.片重差异大22.下列辅料不可作为片剂的润滑剂的是() [单选题] *A.微粉硅胶(正确答案)B.糖粉C.月桂醇硫酸钠D.滑石粉E.氢化植物油23.冲头表面粗粗将主要造成片剂的() [单选题] *A.黏冲B.硬度不够C.花斑D.裂片(正确答案)E.崩解迟缓24.物料中颗粒不够干燥可能造成() [单选题] *A.松片B.裂片C.崩解迟缓D.黏冲E.片重差异大(正确答案)25.造成裂片和顶裂的原因错误的是() [单选题] *A.压力分布的不均匀(正确答案)B.颗粒中细粉太多C.颗粒过干D.弹性复原率大E.硬度不够26.片剂的弹性复原会造成() [单选题] *A.裂片(正确答案)B.黏冲C.片重差异大D.均匀度不合格E.硬度不够27.下列片重差异超限的原因不包括() [单选题] *A.冲模表面粗糙B.颗粒的流动性不好C.颗粒内的细粉太多或颗粒的大小粗糙悬殊D.加料斗内的颗粒时多时少E.冲头和模孔的吻合性不好(正确答案)28.单冲压片机的三个调节器的调节次序正确的是() [单选题] *A.片重-压力-出片B.出片-压力-片重C.出片-片重-压力D.压力-片重-出片(正确答案)E.片重-出片-压力29.小檗碱片包薄膜衣的主要目的是() [单选题] *A.防止氧化变质B.防止胃酸分解(正确答案)C.避免刺激胃粘膜D.掩盖苦味E.控制定位释放30.下列包糖衣的工序正确的是() [单选题] *A.粉衣层→隔离层→色糖衣层→糖衣层→打光(正确答案)B.隔离层→粉衣层→糖衣层→色糖衣层→打光C.粉衣层→隔离层→糖衣层→色糖衣层→打光D.隔离层→粉衣层→色糖衣层→糖衣层→打光E.粉衣层→色糖衣层→隔离层→糖衣层→打光31.要求在3min内崩解或融化的片剂是() [单选题] *A.普通片B.舌下片C.糖衣片D.分散片(正确答案)E.肠溶衣片32.要求在5min内崩解或融化的片剂是() [单选题] *A.普通片B.舌下片(正确答案)C.糖衣片D.分散片E.肠溶衣片33.要求在15min内崩解或融化的片剂是() [单选题] *A.普通片(正确答案)B.舌下片C.糖衣片D.分散片E.肠溶衣片34.可做填充剂、崩解剂、黏合剂的是() [单选题] *A.糊精B.淀粉(正确答案)C.羧甲基淀粉钠D.硬脂酸镁E.微晶纤维素35.粉末直接压片用的填充剂、干粘合剂是() [单选题] *A.糊精B.淀粉C.羧甲基淀粉钠D.硬脂酸镁E.微晶纤维素(正确答案)36.下列属于润滑剂的是() [单选题] *A.糊精B.淀粉C.羧甲基淀粉钠D.硬脂酸镁(正确答案)E.微晶纤维素37.粉末直接压片长选用的助流剂是() [单选题] *A.糖浆B.微晶纤维素C.微粉硅胶(正确答案)D.PEG 6000E.硬脂酸镁38.溶液片中可以作为润滑剂的是() [单选题] *A.糖浆B.微晶纤维素C.微粉硅胶D.PEG 6000(正确答案)E.硬脂酸镁39.可作片剂黏合剂的是() [单选题] *A.糖浆(正确答案)B.微晶纤维素C.微粉硅胶D.PEG 6000E.硬脂酸镁40.羧甲基淀粉钠是() [单选题] *A.崩解剂(正确答案)B.黏合剂C.填充剂D.润滑剂E.填充剂兼崩解剂41.淀粉是() [单选题] *A.崩解剂B.黏合剂C.填充剂D.润滑剂E.填充剂兼崩解剂(正确答案)42.羧甲基纤维素钠是() [单选题] *A.崩解剂B.黏合剂(正确答案)C.填充剂D.润滑剂E.填充剂兼崩解剂43.黏合力强,可用来增加片剂硬度,但吸湿性较强的辅料是() [单选题] *A.羟丙甲基纤维素B.硫酸钙C.微晶纤维素D.淀粉E.糖粉(正确答案)44.可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用的辅料是() [单选题] *A.羟丙甲基纤维素B.硫酸钙C.微晶纤维素(正确答案)D.淀粉E.糖粉45.可作为黏合剂使用和胃溶型薄膜包衣的辅料是() [单选题] *A.羟丙甲基纤维素(正确答案)B.硫酸钙C.微晶纤维素D.淀粉E.糖粉46.薄膜衣片的崩解时限是() [单选题] *A.5minB.20minC.30min(正确答案)D.40minE.60min47.糖衣片的崩解时限是() [单选题] *A.5minB.20minC.30minD.40minE.60min(正确答案)48.泡腾片的崩解时限是() [单选题] *A.5min(正确答案)B.20minC.30minD.40minE.60min49.液体物料的一步制粒应采用() [单选题] *A.挤压过筛制粒法B.流化沸腾制粒法C.搅拌制粒法D.干法制粒法E.喷雾干燥制粒法(正确答案)50.固体物料的一步制粒应采用() [单选题] *A.挤压过筛制粒法B.流化沸腾制粒法(正确答案)C.搅拌制粒法D.干法制粒法E.喷雾干燥制粒法51.在某实验室中有以下药用辅料,可以用作片剂填充剂的有() *A.可压性淀粉(正确答案)B.微晶纤维素(正确答案)C.交联羧甲基纤维素纳D.硬脂酸镁E.糊精(正确答案)52.包衣的目的有() *A.控制药物在胃肠道中的释放部位(正确答案)B.控制药物在胃肠道中的释放速度(正确答案)C.掩盖药物的苦味(正确答案)D.防潮、避光、增加药物的稳定性(正确答案)E.改善片剂的外观(正确答案)53.下列关于片剂的特点叙述正确的是() *A.体积较小,其运输、贮存、携带及应用都比较方便(正确答案)B.片剂生产的机械化、自动化程度高(正确答案)C.产品的性状稳定,计量准确,成本及售价都较低(正确答案)D.可以制成不同释药速度的片剂二满足临床医疗或预防的不同需要(正确答案)E.具有靶向作用54.主要用于片剂的填充剂的是() *A.糖粉(正确答案)B.淀粉(正确答案)C.微晶纤维素(正确答案)D.羧甲基纤维素钠E.羟丙基纤维素55.主要用于片剂的黏合剂的是() *A.甲基纤维素(正确答案)B.羧甲基纤维素钠(正确答案)C.干淀粉D.乙基纤维素(正确答案)E.交联聚乙烯比咯烷酮56.可作片剂的水溶性润滑剂的是() *A.滑石粉B.聚乙二醇(正确答案)C.硬脂酸镁D.微粉硅胶E.月桂醇硫酸镁(正确答案)57.下列哪组中全部为片剂中常用的崩解剂() *A.淀粉、L-HPC、HPCB.HPMC、PVP、L-HPCC.PVPP、HPC、CMS-NaNa、PVPP、CMS-Na(正确答案)E.淀粉、L-HPC、CMS-Na(正确答案)58.关于湿法制备阿司匹林的工艺哪些叙述是正确的() *A.黏合剂中应加入阿司匹林量的1%的酒石酸(正确答案)B.可用硬脂酸镁为润滑剂C.应选用尼龙筛网制粒(正确答案)D.颗粒的干燥温度应在50℃左右(正确答案)E.可加适量的淀粉作崩解剂(正确答案)59.造成黏冲的原因是() *A.颗粒的含水量过多(正确答案)B.压力不够C.冲模表面粗糙(正确答案)D.润滑剂使用不当(正确答案)E.环境湿度过大(正确答案)60.混合不均匀造成片剂含量不均匀的情况有() *A.主药量与辅料量相差悬殊时一般不易混匀(正确答案)B.主药粒子大小与辅料相差悬殊,极易造成混合不匀(正确答案)C.粒子的形态如果比较复杂或表面粗糙,一旦混匀后易再分离D.当采用溶剂分散法将小剂量药物分散于大小相差较大的空白颗粒中时,易造成含量均匀度不合格(正确答案)E.水溶性成分被转移到颗粒的外表面造成片剂含量不均匀。
药剂学知识点归纳: 片剂的制备工艺(一)药剂学虽然是基础学科, 但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多, 不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容, 以便大家更好地记忆。
片剂的制备工艺包含两种方法, 即湿法制粒压片和干法压片。
湿法制粒压片可以较好地解决粉末流动性差、可压性差的问题, 本文主要介绍湿法制粒压片的生产工艺流程, 如下:(一)制软材需要将处方量的主药和辅料粉碎并混合均匀后, 置于混合机内, 加入适量的润湿剂或黏合剂, 搅拌均匀, 制成松、软、黏、湿度适宜的软材。
黏合剂的用量与原料的理化性质及黏合剂本身的黏度皆有关。
一般情况下, 黏合剂的用量多、湿混的强度大、时间长, 将使制得的颗粒密度较大或硬度较大。
(二)制粒这是最简单、最直观的办法, 就是将软材用手工或机械的方法挤压筛。
(三)湿颗粒的干燥1.干燥概述干燥是利用热能去除湿物料中水分或其他溶剂的操作过程, 在制剂的生产中需要干燥的物料多数为湿法制粒所得的物料, 但也有固体原料药以及中药浸膏等。
2.干燥的基本原理及影响因素在干燥过程中, 水分从物料内部移向表面, 再由表面扩散到热空气中。
当热空气与湿物料接触时, 热空气将热能传给物料, 这个传热过程的动力是二者的温度差;湿物料得到热量后, 其中的水分不断气化并向热空气中移动, 这是一个传质过程, 其动力为二者的水蒸气分压之差。
研究物料中水分的性质对提高干燥速率很有帮助。
例题:下列属于湿法制粒压片的方法是?A.结晶直接压片B.软材过筛制粒压片C.粉末直接压片D.强力挤压法制粒压片E.药物和微晶纤维素混合压片正确答案:B。
《药剂学》片剂xx年xx月xx日contents •片剂的基本概念与特点•片剂的制备工艺与设备•片剂的生产和质量要求•片剂的常用辅料与添加剂•片剂制备的工艺与影响因素•片剂的质量评价与控制目录01片剂的基本概念与特点片剂是指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的具有一定形状的固态药品。
片剂通常由主药、辅料和制剂这三部分组成。
片剂的定义片剂的特点片剂的剂量一般比较准确,可以减少个体差异对疗效的影响。
剂量准确服用方便生产成本低制备工艺成熟片剂体积小,便于携带和服用,对于一些不便于直接口服的药物,可以通过片剂的形式进行给药。
与其他剂型相比,片剂的生产成本相对较低,有利于大规模生产和使用。
片剂的制备工艺已经非常成熟,可以通过不同的工艺条件和辅料来调整片剂的形状、大小和硬度等。
片剂的分类可分为口服片剂、口腔用片剂、外用片剂等。
按给药途径分类可分为压制片和制片。
按制备工艺分类可分为圆形片、椭圆形片、心形片等。
按形状分类可分为普通片、包衣片、分散片等。
按用途分类02片剂的制备工艺与设备湿法制粒压片是将药物与辅料加入混合器中,制成颗粒,再进行压片的一种制备方法。
工艺流程湿法制粒压片能够使药物与辅料混合均匀,提高片剂的稳定性,同时易于控制颗粒的硬度、大小和形状。
优点湿法制粒压片工艺流程干法制粒压片是将药物与辅料通过干法制粒机直接制成颗粒,再进行压片的一种制备方法。
优点干法制粒压片工艺简单,操作方便,生产效率高,适用于对湿法敏感的药物。
干法制粒压片工艺流程直接压片是将药物与辅料直接混合均匀后,通过压片机压制而成的一种制备方法。
优点直接压片工艺简单,操作方便,生产周期短,适用于对湿法敏感的药物和热敏性药物。
直接压片压片机是用于将颗粒压制成为片剂的主要设备,根据制备工艺的不同,可选择不同的压片机型号。
压片机除了压片机外,还需要其他辅助设备,如颗粒机、混合器、包衣机等。
这些设备在片剂制备过程中起着不同的作用。
主要设备压片机与主要设备03片剂的生产和质量要求将原料药进行粉碎和混合,使其达到适当的粒度和均匀度。
中药药剂学——片剂1.特点2.分类3.四大辅料(种类、主要品种及其应用)4.制备5.包衣目的、种类及要求6.片剂质量检查项目与要求一、片剂的特点药物+辅料→压制→片状(圆片、异型片)①剂量准确,药物含量均匀。
②质量稳定,易氧化变质或潮解的药物可包衣。
③服用、携带、运输和贮存较方便。
④可实现机械化生产,产量大,成本低。
⑤通常片剂的溶出度和生物利用度较丸剂好。
⑥品种丰富,满足医疗、预防用药的不同需求。
片剂的不足之处:①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收。
②含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。
③儿童和昏迷病人不易吞服。
④片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差。
二、片剂分类口服片:普通片(素片、包衣片)、咀嚼片分散片(3min)、泡腾片、多层片缓释片、控释片、肠溶片、口崩片口腔用片:含片(局)、舌下片(全)、口腔贴片外用片:阴道片、外用溶液片、微囊片、植入片中药片剂的分类提纯片、全粉末片、半浸膏片、全浸膏片配伍选择题下列说法对应的片剂是A.素片B.糖衣片C.薄膜衣片D.咀嚼片E.舌下片1.可避免药物首过效应2.药物不经过胃肠道,而经口腔黏膜吸收进入血液3.以高分子为成膜材料进行包衣,目的是防潮、增加药物稳定性或使药物在胃肠道的特定部位释放『正确答案』E、E、C三、片剂的辅料(赋形剂)除主药以外的一切附加物料的总称。
>>填充剂(稀释剂、吸收剂)——助成型>>润湿剂、黏合剂——黏结>>崩解剂——碎裂>>润滑剂——润滑其他:着色、矫味种类、品种、应用1.稀释剂与吸收剂——填充成型稀释剂与吸收剂2.润湿剂与黏合剂——黏结润湿剂——黏性药料黏合剂——没有黏性或黏性不足药料>>液体:黏性大>>固体:兼稀释剂黏合剂:3.崩解剂●消除因黏合力及高度压缩产生的结合力,片剂碎裂成小粒子,药物溶出。
●不加崩解剂:口含片、舌下片、长效片、植入片。
第九章片剂第一节概述一.定义、特点片剂(tablets)系指药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂。
根据应用目的和制备方法,可改变其大小、形状、片重、硬度、厚度、崩解和溶出的特性及其它特性。
极大部分片剂用于口服,也有用于舌下、口腔粘膜或阴道粘膜。
由于其使用方便,质量稳定,生产机械化程度高等多种原因,片剂在世界各国药物制剂中占有重要地位,是最广泛应用的一种剂型,在我国历年药典二部中,片剂占40%左右。
片剂创用于19世纪40年代,20世纪50年代前,片剂的生产主要凭经验,20世纪50年代初由Higuchi T 等人研究并科学地阐明片剂制造过程中的规律和机理以来,对片剂的研究日趋深入。
20世纪60年创立生物药剂学,对片剂及其他口服固体制剂指出了更科学的标准,更保证了片剂应用于病人的安全性和有效性。
同时片剂的生产技术、机械设备也有很大发展,如流化喷雾制粒,湿法高速制粒,高速自动控制压片机,自动程序包衣设备等以及新型优质辅料的开发和利用等,对改善片剂的生产条件、提高片剂的质量和生物利用度等均起到重要的作用。
片剂的优点为:①可以制成不同类型的各种片剂,例如:分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等,也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂,从而满足临床医疗或预防的不同需要。
②质量稳定,剂量准确,应用方便。
③片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂体积小,携带、运输、贮存方便。
④生产机械化、自动化程度高,成本较低。
片剂的缺点:①婴、幼儿和昏迷病人服用困难。
②处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面的问题。
二、片剂的分类按制法的不同,片剂可分为压制片(compressed tablets)和模印片(molded tablets)两类。
现代广泛应用的片剂几乎都是压制片剂。
模印片已极少应用,故不再介绍。
按用途和用法的不同,片剂可分为口服片剂、口腔用片剂和其他途径应用的片剂,分述如下:1.口服片剂指供口服的片剂,此类片剂中的药物主要是经胃肠道吸收而发挥作用,亦可在胃肠道局部发挥作用。
第九章片剂第一节概述一.定义、特点片剂(tablets)系指药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂。
根据应用目的和制备方法,可改变其大小、形状、片重、硬度、厚度、崩解和溶出的特性及其它特性。
极大部分片剂用于口服,也有用于舌下、口腔粘膜或阴道粘膜。
由于其使用方便,质量稳定,生产机械化程度高等多种原因,片剂在世界各国药物制剂中占有重要地位,是最广泛应用的一种剂型,在我国历年药典二部中,片剂占40%左右。
片剂创用于19世纪40年代,20世纪50年代前,片剂的生产主要凭经验,20世纪50年代初由Higuchi T 等人研究并科学地阐明片剂制造过程中的规律和机理以来,对片剂的研究日趋深入。
20世纪60年创立生物药剂学,对片剂及其他口服固体制剂指出了更科学的标准,更保证了片剂应用于病人的安全性和有效性。
同时片剂的生产技术、机械设备也有很大发展,如流化喷雾制粒,湿法高速制粒,高速自动控制压片机,自动程序包衣设备等以及新型优质辅料的开发和利用等,对改善片剂的生产条件、提高片剂的质量和生物利用度等均起到重要的作用。
片剂的优点为:①可以制成不同类型的各种片剂,例如:分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等,也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂,从而满足临床医疗或预防的不同需要。
②质量稳定,剂量准确,应用方便。
③片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂体积小,携带、运输、贮存方便。
④生产机械化、自动化程度高,成本较低。
片剂的缺点:①婴、幼儿和昏迷病人服用困难。
②处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面的问题。
二、片剂的分类按制法的不同,片剂可分为压制片(compressed tablets)和模印片(molded tablets)两类。
现代广泛应用的片剂几乎都是压制片剂。
模印片已极少应用,故不再介绍。
按用途和用法的不同,片剂可分为口服片剂、口腔用片剂和其他途径应用的片剂,分述如下:1.口服片剂指供口服的片剂,此类片剂中的药物主要是经胃肠道吸收而发挥作用,亦可在胃肠道局部发挥作用。
(1)普通片(conventional tablets)即普通压制片,是指将药物与辅料混合压制而成,一般用水吞服,应用最广。
一般不包衣的片剂多属此类。
(2)包衣片(coated tablets)指在压制片(既素片或称片芯)外包衣膜的片剂,一般包衣的目的是增加片剂中药物的稳定性,掩盖药物的不良气味,改善片剂的外观等。
包衣片可分为以下几种。
①糖衣片(sugar coated tablets)主要用糖作为包衣材料包制而成的片剂。
②薄膜衣片(film coated tablets)外包高分子材料形成薄膜衣层的片剂。
③肠溶衣片(enteric coated tablets)外包在胃液中不溶而在肠液中可溶的衣层的片剂,目的是防止药物在胃液中破坏,或药物对胃的刺激性等。
(3)多层片(multilayer tablets)由两层或多层(组成、配方或色泽不同)组成的片剂,制成多层片的目的有避免各层药物的接触,减少配伍变化,调节各层药物的释放,作用时间等。
亦有改善外观的作用。
可上下分层或里外分层。
(4)咀嚼片(chewable tablets)指在口腔中嚼碎后咽下的片剂,此类片剂较适合于儿童或吞咽困难的患者,常加入糖类及适宜香料以改善口感。
(5)溶液片(solution tablets)临用前加水溶解成溶液的片剂,除了口服用还有作其它用途者。
口服溶液片可达速效目的,如阿斯匹林水溶片。
其他特殊用途者,如昇汞、季胺类杀菌用药物片剂,口服有毒,就加鲜明的标帜,注明不得入口。
(6)泡腾片(effervescent tablets)指含有泡腾崩解组分的片剂,泡腾片遇水可产生二氧化碳气体,使片剂快速崩解,多用于可溶性药物的片剂,如维生素C泡腾片。
(7)分散片(dispensible tablets)系遇水可迅速崩解、均匀分散的片剂,分散片可吞服或加水分散后服用。
如阿斯匹林分散片。
2.口腔用片剂(1)口含片(buccal tablets)又称含片,是指含在口腔内,药物缓缓溶解而产生持久局部作用的片剂,多用于口腔及咽喉疾患,可在局部产生持久的疗效。
如含碘喉症片,银黄含片,一般硬度较大,不应在口中快速崩解。
(2)舌下片(sublingual tablets)指置于舌下,能迅速溶化的片剂。
其中药物通过舌下粘膜快速吸收而显现速效的作用,可防止胃肠液pH值及酶对药物的不良影响,并可避免肝脏的首过效应,如硝酸甘油舌下片。
3.其他途径应用的片剂(1)阴道用片(vaginal tablets)指置于阴道内应用的片剂。
多用于阴道的局部疾患,也用于计划生育等。
起消炎、杀菌、杀精子及收敛等作用。
常制成泡腾片,以增大铺展面积,延长滞留时间等。
(2)植入片(implant tablets)指植入(埋入)体内慢慢溶解并吸收,产生持久药效(长达数月至数年)的片剂。
适用于剂量小并需长期应用的药物。
近年来还有口服速溶片,或口融片(melt-in-mouth tablets),此类片剂服用方便,不用水送服亦易吞咽,特别适用于吞咽固体制剂困难、卧床病人和老、幼病人服用,吸收快[1]。
其他如注射用片现已很少应用。
片剂虽有很多种类,但目前应用最广的是口服压制片,如未特指,本章讨论的均为口服压制片的内容。
三、质量要求《中国药典》2005年版附录“制剂通则”对片剂的质量有明确规定,一般要求:①含量准确,重量差异小;②硬度适宜,应符合脆碎度的要求;③色泽均匀,完整美观;④在规定贮藏期内不得变质;⑤一般口服片剂的崩解时间和溶出度应符合要求;⑥符合微生物限度检查的要求。
对于某些片剂另有各自的要求,如小剂量药物片剂应符合含量均匀度检查要求,植入片应无菌,口含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感等。
第二节常用辅料一、辅料的选用原则二、稀释剂和吸收剂稀释剂(diluents)又称填充剂(fillers)。
系指用于增加片剂的重量与体积,以利于成型和分剂量的辅料。
片剂的直径一般不小于5 mm,片重一般不小于50 mg,而不少药物(如维生素、激素及剧药等)的剂量小于50 mg,必须加入稀释剂,方能成型,当片剂中的药物含有较多的挥发油或其它液体成份时,需加入适当的辅料将其吸收,使保持“干燥”状态,以利于制成片剂,此种辅料称为吸收剂。
1.淀粉淀粉(starch)为片剂最常用的辅料,是一种良好的稀释剂和吸收剂,主要为玉米淀粉和马铃薯淀粉,前者杂质少、色泽好、吸湿性小、产量大、价格低,故被广泛应用。
淀粉属于多糖类,系由支链淀粉和直链淀粉组成,为白色细微粉末,不溶于水和乙醇,在空气中稳定,能与大多数药物配伍,吸湿而不潮解,遇水膨胀。
遇酸或碱在潮湿或加热情况下可逐渐水解而失去膨胀作用。
其水解产物为还原糖,用还原法测定主药含量时对测定有干扰作用。
但淀粉的可压性差,不宜单独使用,常与适量糖粉或糊精等合用以增加粘合性和片剂的硬度。
2.预胶化淀粉预胶化淀粉(pregelatinized starch)又称可压性淀粉。
是淀粉经物理方法破坏使部分胶化的产品,为白色干燥粉末,无臭无味,性质稳定,不溶于有机溶剂,在冷水中有部分可溶性(约20%),吸湿性、配伍性等与淀粉相似。
与国外商品Starch 1500相当,国内已广泛推广应用。
本品具有良好的流动性、可压性和自身润滑性,制成的片剂具有较好的硬度,崩解性好,释药速度快,有利于生物利用度的提高[4],为片剂良好的稀释剂,在粉末直接压片时最为常用。
3.糊精糊精(dextrin)是淀粉不完全水解的产物,水解程度不同,其性质主要是粘度不同。
常用者为白色或微黄色粉末,可溶于水,其水溶液具较强粘性。
作为片剂的稀释剂,应控制其用量,以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩解。
应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂。
本品对某些药物的含量测定有干扰。
使用不当,常影响药物的溶出度等。
4.蔗糖蔗糖(sucrose)应用前经低温干燥、粉碎而成的白色粉末,本品粘合力强,可增加片剂硬度,使片剂表面光洁美观而不影响崩解度,味甜,可改善口感。
但糖粉吸湿性较强,其吸湿性与转化糖等杂质的含量有关,纯度差的糖粉吸湿性更强。
多用于口含片、咀嚼片,也用于溶液片等。
5.乳糖乳糖(lactose)由等分子葡萄糖及半乳糖组成。
为白色结晶或粉末,无臭,带甜味,易溶于水,难溶于醇。
性质稳定,可与大多数药物配伍不起化学反应。
无吸湿性,制成的片剂光洁美观,释放药物快,对药物含量测定影响很小,是一种优良的片剂稀释剂。
用喷雾干燥法制得的乳糖,其粒子十分接近球形,有良好的流动性和粘合性、可供粉末直接压片。
国外制剂工业中乳糖的应用十分普及,国内因产量较少,价格较贵,且品种规格也不一致,故应用不广泛,常用淀粉、糊精和糖粉的混合物代用。
6.甘露醇甘露醇(mannitol)为白色或无色结晶性粉末,无吸湿性,干燥快,化学性质稳定,易溶于水,可溶于甘油,微溶于乙醇,适用于咀嚼片的稀释剂,近年来有报道用于速溶片,所制片剂表面光滑美观,味佳无砂砾感,甜度相当于蔗糖的70%左右,因溶解时吸热,故口腔中溶化有清凉感,但流动性差且价格较贵,常与蔗糖配合应用。
近年来有报道用于速溶片。
山梨醇是甘露醇的异构体,两者很多性质相似,但山梨醇的吸湿性较强,在片剂中应用受到一定影响。
7.微晶纤维素微晶纤维素(micrystalline cellose,MCC)系由纤维素经部分酸水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素。
本品为白色或类白色,无臭、无味的细微结晶性粉末。
不溶于水、稀酸和有机溶剂,在稀碱中部分溶解并溶胀。
对药物有较大的容纳量,具有良好的流动性和可压性,适用于湿法制粒和粉末直接压片。
除作为稀释剂外还兼有润滑、助流、崩解和粘合作用。
优质微晶纤维素是经喷雾干燥制成,其流动性较好,如国外商品名为“Avicel”的微晶纤维素,根据其粒度大小和含水量的不同而有若干规格,平均粒径有25,40,60及120 μm等数种。
本品应贮放于干燥处,露置湿度较高的空气中,因含水量增加,压片比较困难。
另外所压片剂有变软和胀大的倾向,不适用于包衣片。
8.硫酸钙硫酸钙(calcium sulfate)为白色或微黄色、无臭、无味细粉,微溶于水,呈中性,化学性质稳定,有较好的防潮性,与多种药物配伍不起变化,制成的片剂外观光洁,硬度和崩解度均好,对药物无吸附作用,常用作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂。
本品通常含两分子结晶水,在升温条件下会逐渐失水,若失去一个以上结晶水时,遇水会出现不同程度的固化现象,这种固化现象以半水物(CaSO4 1/2H2O)最强,而二水物和无水物遇水时不固化,故只有二水物和无水物可供作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂,目前以二水物应用较多。