药剂学电子书 第五版(第九章 片剂)
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药剂学-第九章-片剂您的姓名: [填空题] *_________________________________1.下列片剂中以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂的是() [单选题] *A.分散片B.泡腾片(正确答案)C.缓释片D.舌下片E.可溶片2.能避免肝脏对药物的破坏作用(首过效应)的片剂是() [单选题] *A.舌下片(正确答案)B.咀嚼片C.分散片D.泡腾片E.肠溶片3.主要用于片剂的填充剂的() [单选题] *A.羧甲基淀粉钠B.羧甲基纤维素钠C.淀粉(正确答案)D.乙基纤维素E.交联聚乙烯比咯烷酮4.主要用于片剂的黏合剂的是() [单选题] *A.羧甲基淀粉钠B.羧甲基纤维素钠(正确答案)C.低取代羟丙基纤维素D.干淀粉E.微粉硅胶5.可作片剂的崩解剂的是() [单选题] *A.交联聚乙烯比咯烷酮(正确答案)B.预胶化淀粉C.甘露醇D.聚乙二醇E.聚乙烯比咯烷酮6.粉末直接压片常选用的助流剂是() [单选题] *A.糖浆B.微晶纤维素C.微粉硅胶(正确答案)D.PEG 6000E.硬脂酸镁7.下列全部为片剂中常用的填充剂的是() [单选题] *A.淀粉、糖粉、交联聚维酮B.淀粉、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素C.低取代羟丙基纤维素、糖粉、糊精D.淀粉、糖粉、微晶纤维(正确答案)E.硫酸钙、微晶纤维素、聚乙二醇8.片剂中加入过量的辅料很可能会造成片剂的崩解迟缓的是() [单选题] *A.硬脂酸镁(正确答案)B.聚乙二醇C.乳糖D.微晶纤维素E.滑石粉9.有很强黏合力,可用来增加片剂的硬度,但吸湿性较强的附加剂是() [单选题] *A.淀粉B.糖粉(正确答案)C.药用碳酸钙D.羟丙基甲基纤维E.糊精10.可做片剂的水溶性润滑剂的是() [单选题] *A.滑石粉B.聚乙二醇(正确答案)C.硬脂酸镁D.硫酸钙E.预胶化淀粉11.可作为粉末直接压片,有“干粘合剂”之称的是() [单选题] *A.淀粉B.微晶纤维素(正确答案)C.乳糖D.无机盐类E.微粉硅胶12.最适合作片剂崩解剂的是() [单选题] *A.羟丙基甲基纤维素B.硫酸钙C.微粉硅胶D.低取代羟丙基纤维素(正确答案)E.甲基纤维素13.粉末直接压片时,既可作稀释剂,又可作黏合剂,还兼有崩解剂作用的辅料是() [单选题] *A.甲基纤维素B.乙基纤维素C.微晶纤维素(正确答案)D.羟丙基纤维素E.羟丙甲纤维素14.主要用于片剂的崩解剂的是() [单选题] *A.CMC-NaB.MCC.ECD.HPMCE.CMS-Na(正确答案)15.湿法制粒的工艺流程图为() [单选题] *A.原辅料→粉碎→混合→制软材→制粒→干燥→压片B.原辅料→粉碎→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→压片(正确答案)C.原辅料→粉碎→混合→制软材→制粒→整粒→压片D.原辅料→粉碎→混合→制软材→制粒→整粒→干燥→压片E.原辅料→粉碎→整粒→制软材→制粒→干燥→压片16.湿法制粒压片工艺的额目的是改善主药的() [单选题] *A.可压性和流动性(正确答案)B.崩解性和溶出性C.防潮性和稳定性D.润滑性和抗黏着性E.流动性和崩解性17.下列因素中不影响片剂成型因素的是() [单选题] *A.药物的可压性B.药物的颜色(正确答案)C.药物的熔点D.水分E.压力18.以下可作为肠溶衣材料的是() [单选题] *A.乳糖B.CAP(正确答案)C.PVAD.羧甲基纤维素E.阿拉伯胶19.下列哪种片剂崩解最快() [单选题] *A.舌下片B.分散片(正确答案)C.咀嚼片D.胃溶衣片E.泡腾片20.反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是() [单选题] *A.溶出度B.崩解时限(正确答案)C.片重差异D.含量E.脆碎度21.压片力过大、黏合剂过量、疏水性润滑剂用量过多可能造成() [单选题] *A.裂片B.松片(正确答案)C.崩解迟缓D.黏冲E.片重差异大22.下列辅料不可作为片剂的润滑剂的是() [单选题] *A.微粉硅胶(正确答案)B.糖粉C.月桂醇硫酸钠D.滑石粉E.氢化植物油23.冲头表面粗粗将主要造成片剂的() [单选题] *A.黏冲B.硬度不够C.花斑D.裂片(正确答案)E.崩解迟缓24.物料中颗粒不够干燥可能造成() [单选题] *A.松片B.裂片C.崩解迟缓D.黏冲E.片重差异大(正确答案)25.造成裂片和顶裂的原因错误的是() [单选题] *A.压力分布的不均匀(正确答案)B.颗粒中细粉太多C.颗粒过干D.弹性复原率大E.硬度不够26.片剂的弹性复原会造成() [单选题] *A.裂片(正确答案)B.黏冲C.片重差异大D.均匀度不合格E.硬度不够27.下列片重差异超限的原因不包括() [单选题] *A.冲模表面粗糙B.颗粒的流动性不好C.颗粒内的细粉太多或颗粒的大小粗糙悬殊D.加料斗内的颗粒时多时少E.冲头和模孔的吻合性不好(正确答案)28.单冲压片机的三个调节器的调节次序正确的是() [单选题] *A.片重-压力-出片B.出片-压力-片重C.出片-片重-压力D.压力-片重-出片(正确答案)E.片重-出片-压力29.小檗碱片包薄膜衣的主要目的是() [单选题] *A.防止氧化变质B.防止胃酸分解(正确答案)C.避免刺激胃粘膜D.掩盖苦味E.控制定位释放30.下列包糖衣的工序正确的是() [单选题] *A.粉衣层→隔离层→色糖衣层→糖衣层→打光(正确答案)B.隔离层→粉衣层→糖衣层→色糖衣层→打光C.粉衣层→隔离层→糖衣层→色糖衣层→打光D.隔离层→粉衣层→色糖衣层→糖衣层→打光E.粉衣层→色糖衣层→隔离层→糖衣层→打光31.要求在3min内崩解或融化的片剂是() [单选题] *A.普通片B.舌下片C.糖衣片D.分散片(正确答案)E.肠溶衣片32.要求在5min内崩解或融化的片剂是() [单选题] *A.普通片B.舌下片(正确答案)C.糖衣片D.分散片E.肠溶衣片33.要求在15min内崩解或融化的片剂是() [单选题] *A.普通片(正确答案)B.舌下片C.糖衣片D.分散片E.肠溶衣片34.可做填充剂、崩解剂、黏合剂的是() [单选题] *A.糊精B.淀粉(正确答案)C.羧甲基淀粉钠D.硬脂酸镁E.微晶纤维素35.粉末直接压片用的填充剂、干粘合剂是() [单选题] *A.糊精B.淀粉C.羧甲基淀粉钠D.硬脂酸镁E.微晶纤维素(正确答案)36.下列属于润滑剂的是() [单选题] *A.糊精B.淀粉C.羧甲基淀粉钠D.硬脂酸镁(正确答案)E.微晶纤维素37.粉末直接压片长选用的助流剂是() [单选题] *A.糖浆B.微晶纤维素C.微粉硅胶(正确答案)D.PEG 6000E.硬脂酸镁38.溶液片中可以作为润滑剂的是() [单选题] *A.糖浆B.微晶纤维素C.微粉硅胶D.PEG 6000(正确答案)E.硬脂酸镁39.可作片剂黏合剂的是() [单选题] *A.糖浆(正确答案)B.微晶纤维素C.微粉硅胶D.PEG 6000E.硬脂酸镁40.羧甲基淀粉钠是() [单选题] *A.崩解剂(正确答案)B.黏合剂C.填充剂D.润滑剂E.填充剂兼崩解剂41.淀粉是() [单选题] *A.崩解剂B.黏合剂C.填充剂D.润滑剂E.填充剂兼崩解剂(正确答案)42.羧甲基纤维素钠是() [单选题] *A.崩解剂B.黏合剂(正确答案)C.填充剂D.润滑剂E.填充剂兼崩解剂43.黏合力强,可用来增加片剂硬度,但吸湿性较强的辅料是() [单选题] *A.羟丙甲基纤维素B.硫酸钙C.微晶纤维素D.淀粉E.糖粉(正确答案)44.可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用的辅料是() [单选题] *A.羟丙甲基纤维素B.硫酸钙C.微晶纤维素(正确答案)D.淀粉E.糖粉45.可作为黏合剂使用和胃溶型薄膜包衣的辅料是() [单选题] *A.羟丙甲基纤维素(正确答案)B.硫酸钙C.微晶纤维素D.淀粉E.糖粉46.薄膜衣片的崩解时限是() [单选题] *A.5minB.20minC.30min(正确答案)D.40minE.60min47.糖衣片的崩解时限是() [单选题] *A.5minB.20minC.30minD.40minE.60min(正确答案)48.泡腾片的崩解时限是() [单选题] *A.5min(正确答案)B.20minC.30minD.40minE.60min49.液体物料的一步制粒应采用() [单选题] *A.挤压过筛制粒法B.流化沸腾制粒法C.搅拌制粒法D.干法制粒法E.喷雾干燥制粒法(正确答案)50.固体物料的一步制粒应采用() [单选题] *A.挤压过筛制粒法B.流化沸腾制粒法(正确答案)C.搅拌制粒法D.干法制粒法E.喷雾干燥制粒法51.在某实验室中有以下药用辅料,可以用作片剂填充剂的有() *A.可压性淀粉(正确答案)B.微晶纤维素(正确答案)C.交联羧甲基纤维素纳D.硬脂酸镁E.糊精(正确答案)52.包衣的目的有() *A.控制药物在胃肠道中的释放部位(正确答案)B.控制药物在胃肠道中的释放速度(正确答案)C.掩盖药物的苦味(正确答案)D.防潮、避光、增加药物的稳定性(正确答案)E.改善片剂的外观(正确答案)53.下列关于片剂的特点叙述正确的是() *A.体积较小,其运输、贮存、携带及应用都比较方便(正确答案)B.片剂生产的机械化、自动化程度高(正确答案)C.产品的性状稳定,计量准确,成本及售价都较低(正确答案)D.可以制成不同释药速度的片剂二满足临床医疗或预防的不同需要(正确答案)E.具有靶向作用54.主要用于片剂的填充剂的是() *A.糖粉(正确答案)B.淀粉(正确答案)C.微晶纤维素(正确答案)D.羧甲基纤维素钠E.羟丙基纤维素55.主要用于片剂的黏合剂的是() *A.甲基纤维素(正确答案)B.羧甲基纤维素钠(正确答案)C.干淀粉D.乙基纤维素(正确答案)E.交联聚乙烯比咯烷酮56.可作片剂的水溶性润滑剂的是() *A.滑石粉B.聚乙二醇(正确答案)C.硬脂酸镁D.微粉硅胶E.月桂醇硫酸镁(正确答案)57.下列哪组中全部为片剂中常用的崩解剂() *A.淀粉、L-HPC、HPCB.HPMC、PVP、L-HPCC.PVPP、HPC、CMS-NaNa、PVPP、CMS-Na(正确答案)E.淀粉、L-HPC、CMS-Na(正确答案)58.关于湿法制备阿司匹林的工艺哪些叙述是正确的() *A.黏合剂中应加入阿司匹林量的1%的酒石酸(正确答案)B.可用硬脂酸镁为润滑剂C.应选用尼龙筛网制粒(正确答案)D.颗粒的干燥温度应在50℃左右(正确答案)E.可加适量的淀粉作崩解剂(正确答案)59.造成黏冲的原因是() *A.颗粒的含水量过多(正确答案)B.压力不够C.冲模表面粗糙(正确答案)D.润滑剂使用不当(正确答案)E.环境湿度过大(正确答案)60.混合不均匀造成片剂含量不均匀的情况有() *A.主药量与辅料量相差悬殊时一般不易混匀(正确答案)B.主药粒子大小与辅料相差悬殊,极易造成混合不匀(正确答案)C.粒子的形态如果比较复杂或表面粗糙,一旦混匀后易再分离D.当采用溶剂分散法将小剂量药物分散于大小相差较大的空白颗粒中时,易造成含量均匀度不合格(正确答案)E.水溶性成分被转移到颗粒的外表面造成片剂含量不均匀。
药剂学知识点归纳: 片剂的制备工艺(一)药剂学虽然是基础学科, 但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多, 不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容, 以便大家更好地记忆。
片剂的制备工艺包含两种方法, 即湿法制粒压片和干法压片。
湿法制粒压片可以较好地解决粉末流动性差、可压性差的问题, 本文主要介绍湿法制粒压片的生产工艺流程, 如下:(一)制软材需要将处方量的主药和辅料粉碎并混合均匀后, 置于混合机内, 加入适量的润湿剂或黏合剂, 搅拌均匀, 制成松、软、黏、湿度适宜的软材。
黏合剂的用量与原料的理化性质及黏合剂本身的黏度皆有关。
一般情况下, 黏合剂的用量多、湿混的强度大、时间长, 将使制得的颗粒密度较大或硬度较大。
(二)制粒这是最简单、最直观的办法, 就是将软材用手工或机械的方法挤压筛。
(三)湿颗粒的干燥1.干燥概述干燥是利用热能去除湿物料中水分或其他溶剂的操作过程, 在制剂的生产中需要干燥的物料多数为湿法制粒所得的物料, 但也有固体原料药以及中药浸膏等。
2.干燥的基本原理及影响因素在干燥过程中, 水分从物料内部移向表面, 再由表面扩散到热空气中。
当热空气与湿物料接触时, 热空气将热能传给物料, 这个传热过程的动力是二者的温度差;湿物料得到热量后, 其中的水分不断气化并向热空气中移动, 这是一个传质过程, 其动力为二者的水蒸气分压之差。
研究物料中水分的性质对提高干燥速率很有帮助。
例题:下列属于湿法制粒压片的方法是?A.结晶直接压片B.软材过筛制粒压片C.粉末直接压片D.强力挤压法制粒压片E.药物和微晶纤维素混合压片正确答案:B。
《药剂学》片剂xx年xx月xx日contents •片剂的基本概念与特点•片剂的制备工艺与设备•片剂的生产和质量要求•片剂的常用辅料与添加剂•片剂制备的工艺与影响因素•片剂的质量评价与控制目录01片剂的基本概念与特点片剂是指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的具有一定形状的固态药品。
片剂通常由主药、辅料和制剂这三部分组成。
片剂的定义片剂的特点片剂的剂量一般比较准确,可以减少个体差异对疗效的影响。
剂量准确服用方便生产成本低制备工艺成熟片剂体积小,便于携带和服用,对于一些不便于直接口服的药物,可以通过片剂的形式进行给药。
与其他剂型相比,片剂的生产成本相对较低,有利于大规模生产和使用。
片剂的制备工艺已经非常成熟,可以通过不同的工艺条件和辅料来调整片剂的形状、大小和硬度等。
片剂的分类可分为口服片剂、口腔用片剂、外用片剂等。
按给药途径分类可分为压制片和制片。
按制备工艺分类可分为圆形片、椭圆形片、心形片等。
按形状分类可分为普通片、包衣片、分散片等。
按用途分类02片剂的制备工艺与设备湿法制粒压片是将药物与辅料加入混合器中,制成颗粒,再进行压片的一种制备方法。
工艺流程湿法制粒压片能够使药物与辅料混合均匀,提高片剂的稳定性,同时易于控制颗粒的硬度、大小和形状。
优点湿法制粒压片工艺流程干法制粒压片是将药物与辅料通过干法制粒机直接制成颗粒,再进行压片的一种制备方法。
优点干法制粒压片工艺简单,操作方便,生产效率高,适用于对湿法敏感的药物。
干法制粒压片工艺流程直接压片是将药物与辅料直接混合均匀后,通过压片机压制而成的一种制备方法。
优点直接压片工艺简单,操作方便,生产周期短,适用于对湿法敏感的药物和热敏性药物。
直接压片压片机是用于将颗粒压制成为片剂的主要设备,根据制备工艺的不同,可选择不同的压片机型号。
压片机除了压片机外,还需要其他辅助设备,如颗粒机、混合器、包衣机等。
这些设备在片剂制备过程中起着不同的作用。
主要设备压片机与主要设备03片剂的生产和质量要求将原料药进行粉碎和混合,使其达到适当的粒度和均匀度。
中药药剂学——片剂1.特点2.分类3.四大辅料(种类、主要品种及其应用)4.制备5.包衣目的、种类及要求6.片剂质量检查项目与要求一、片剂的特点药物+辅料→压制→片状(圆片、异型片)①剂量准确,药物含量均匀。
②质量稳定,易氧化变质或潮解的药物可包衣。
③服用、携带、运输和贮存较方便。
④可实现机械化生产,产量大,成本低。
⑤通常片剂的溶出度和生物利用度较丸剂好。
⑥品种丰富,满足医疗、预防用药的不同需求。
片剂的不足之处:①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收。
②含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。
③儿童和昏迷病人不易吞服。
④片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差。
二、片剂分类口服片:普通片(素片、包衣片)、咀嚼片分散片(3min)、泡腾片、多层片缓释片、控释片、肠溶片、口崩片口腔用片:含片(局)、舌下片(全)、口腔贴片外用片:阴道片、外用溶液片、微囊片、植入片中药片剂的分类提纯片、全粉末片、半浸膏片、全浸膏片配伍选择题下列说法对应的片剂是A.素片B.糖衣片C.薄膜衣片D.咀嚼片E.舌下片1.可避免药物首过效应2.药物不经过胃肠道,而经口腔黏膜吸收进入血液3.以高分子为成膜材料进行包衣,目的是防潮、增加药物稳定性或使药物在胃肠道的特定部位释放『正确答案』E、E、C三、片剂的辅料(赋形剂)除主药以外的一切附加物料的总称。
>>填充剂(稀释剂、吸收剂)——助成型>>润湿剂、黏合剂——黏结>>崩解剂——碎裂>>润滑剂——润滑其他:着色、矫味种类、品种、应用1.稀释剂与吸收剂——填充成型稀释剂与吸收剂2.润湿剂与黏合剂——黏结润湿剂——黏性药料黏合剂——没有黏性或黏性不足药料>>液体:黏性大>>固体:兼稀释剂黏合剂:3.崩解剂●消除因黏合力及高度压缩产生的结合力,片剂碎裂成小粒子,药物溶出。
●不加崩解剂:口含片、舌下片、长效片、植入片。
第九章片剂第一节概述一.定义、特点片剂(tablets)系指药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂。
根据应用目的和制备方法,可改变其大小、形状、片重、硬度、厚度、崩解和溶出的特性及其它特性。
极大部分片剂用于口服,也有用于舌下、口腔粘膜或阴道粘膜。
由于其使用方便,质量稳定,生产机械化程度高等多种原因,片剂在世界各国药物制剂中占有重要地位,是最广泛应用的一种剂型,在我国历年药典二部中,片剂占40%左右。
片剂创用于19世纪40年代,20世纪50年代前,片剂的生产主要凭经验,20世纪50年代初由Higuchi T 等人研究并科学地阐明片剂制造过程中的规律和机理以来,对片剂的研究日趋深入。
20世纪60年创立生物药剂学,对片剂及其他口服固体制剂指出了更科学的标准,更保证了片剂应用于病人的安全性和有效性。
同时片剂的生产技术、机械设备也有很大发展,如流化喷雾制粒,湿法高速制粒,高速自动控制压片机,自动程序包衣设备等以及新型优质辅料的开发和利用等,对改善片剂的生产条件、提高片剂的质量和生物利用度等均起到重要的作用。
片剂的优点为:①可以制成不同类型的各种片剂,例如:分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等,也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂,从而满足临床医疗或预防的不同需要。
②质量稳定,剂量准确,应用方便。
③片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂体积小,携带、运输、贮存方便。
④生产机械化、自动化程度高,成本较低。
片剂的缺点:①婴、幼儿和昏迷病人服用困难。
②处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面的问题。
二、片剂的分类按制法的不同,片剂可分为压制片(compressed tablets)和模印片(molded tablets)两类。
现代广泛应用的片剂几乎都是压制片剂。
模印片已极少应用,故不再介绍。
按用途和用法的不同,片剂可分为口服片剂、口腔用片剂和其他途径应用的片剂,分述如下:1.口服片剂指供口服的片剂,此类片剂中的药物主要是经胃肠道吸收而发挥作用,亦可在胃肠道局部发挥作用。
个人收集整理-ZQ药剂学课堂笔记之片剂.片剂是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成地片状制剂.其外观有圆形地,也有异形地(如:椭圆形、三角形等),它是现代药物制剂中应用最为广泛地重要剂型之一..特点优点:①剂量准确,含量均匀,以片数作为剂量单位;②化学稳定性较好,因为体积较小、致密,受外界空气、光线、水分等因素地影响较少,必要时通过包衣加以保护;文档收集自网络,仅用于个人学习③携带、运输、贮存及应用都比较方便;④片剂生产地机械化、自动化程度较高,产量大,成本及售价都较低;⑤可以制成不同类型地各种片剂,如:分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等,也可以制成两种或两种以上药物地复方片剂,满足临床医疗或预防地需要.文档收集自网络,仅用于个人学习不足:①幼儿及昏迷病人不易吞服;②压片时加入地辅料,有时影响药物地溶出和生物利用度;③如含有挥发性成分,久贮含量有所下降.分类口服用片剂()普遍压制片:普遍压制片是药物与辅料混合压制而成地、未包衣地普通片剂(与下述地包衣片相对而言,亦称其为素片或片芯).文档收集自网络,仅用于个人学习()包衣片:在上述普遍压制片地外表面包上一层衣膜地片剂.()糖衣片()()薄膜衣片()()肠溶衣片()()泡腾片():是含有泡腾崩解剂地片剂.()咀嚼片():是在口中嚼碎后再咽下去地片剂,()分散片():是遇水迅速崩解并均匀分散地片剂(在℃±℃地水中分钟即可崩解分散并通过μ孔径地筛网).文档收集自网络,仅用于个人学习()缓释片()是指在水中或规定地释放介质中缓慢地非恒速释放药物地片剂.文档收集自网络,仅用于个人学习()控释片():是指在水中或规定地释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物地片剂.文档收集自网络,仅用于个人学习()多层片():是指由两层或多层构成地片剂,一般由两次或多次加压而制成,每层含有不同地药物或辅料.文档收集自网络,仅用于个人学习()口腔速崩片():将片剂置于口腔内时能迅速崩解或溶解,吞咽后发挥全身作用地片剂.文档收集自网络,仅用于个人学习口腔用片剂()舌下片():是指将片剂置于舍下能迅速溶化,药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用地片剂.文档收集自网络,仅用于个人学习()口含片():是指含在口腔中,药物缓缓溶解产生持久局部作用地片剂.()口腔贴片():将片剂黏贴于口腔,经粘膜吸收后起局部或全身作用地片剂.文档收集自网络,仅用于个人学习外用片剂()可溶片():是指临用前能溶解于水成药物溶液后而使用地非包衣片或薄膜包衣片.文档收集自网络,仅用于个人学习()阴道片():置于阴道内应用地片剂..辅料稀释剂:.稀释剂(或称填充剂,)主要作用是用来增加片剂地重量或体积,从而便于压片;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂地直径一般不能小于、片重多在以上.,.常用地填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;淀粉比较常用地是玉米淀粉,它地性质非常稳定;.糖粉(蔗糖)系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成地白色粉末,其优点在于粘合力强;.糊精糊精是淀粉水解中间产物地总称,其化学式为()·,其水溶物约为,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇;文档收集自网络,仅用于个人学习.乳糖是一种优良地片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用地不多.文档收集自网络,仅用于个人学习.可压性淀粉亦称为预胶化淀粉(),是新型地药用辅料,可作填充剂,具有良好地流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好地崩解作用.可用于粉末直接压片,此时硬脂酸镁地用量不可超过,以免产生软化效应.文档收集自网络,仅用于个人学习.微晶纤维素.无机盐类.甘露醇润湿剂和黏合剂某些药物粉末本身具有粘性,只需加入适当地液体就可将其本身固有地粘性诱发出来,这时所加入地液体称为润湿剂();文档收集自网络,仅用于个人学习.蒸馏水蒸馏水是一种润湿剂..乙醇乙醇也是一种润湿剂.可用于遇水易分解地药物,也可用于遇水粘性太大地药物.随着乙醇浓度地增大,湿润后所产生地粘性降低,因此,醇地浓度要视原辅料地性质而定,一般为.中药浸膏片常用乙醇做润湿剂,但应注意迅速操作,以免乙醇挥发而产生强粘性团块.文档收集自网络,仅用于个人学习药物粉末本身不具有粘性或粘性较小,需要加入淀粉浆等粘性物质,才能使其粘合起来,这时所加入地粘性物质就称为黏合剂().文档收集自网络,仅用于个人学习.淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用地黏合剂,常用~地浓度,并以淀粉浆最为常用;淀粉浆地制法主要有煮浆和冲浆两种方法,都是利用了淀粉能够糊化地性质.文档收集自网络,仅用于个人学习.纤维素衍生物崩解剂.崩解剂()是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒地物质,除了缓(控)释片以及某些特殊用途地片剂以外,一般地片剂中都应加入崩解剂.文档收集自网络,仅用于个人学习.由于它们具有很强地吸水膨胀性,能够瓦解片剂地结合力,使片剂从一个整体地片状物裂碎成许多细小地颗粒,实现片剂地崩解,所以十分有利于片剂中主药地溶解和吸收.文档收集自网络,仅用于个人学习.干淀粉润滑剂:硬脂酸镁在药剂学中,润滑剂()是一个广义地概念,是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)地总称,其中:文档收集自网络,仅用于个人学习①助流剂()是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性地物质;②抗粘剂()是防止原辅料粘着于冲头表面地物质;③(狭义)润滑剂()是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力地物质,这是真正意义上地润滑剂.因此,一种理想地润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用.文档收集自网络,仅用于个人学习色、香、味调节剂:片剂中着色剂、矫味剂、香精地加入制备方法湿法制粒压片法干法制粒压片法干法制粒压片法是将干法制粒地颗粒进行压片地方法.干法制粒地方法有:压片法(大片法)、滚压法.干法制粒压片常用于热敏性物料、遇水易分解地药物.粉末(结晶)直接压片法粉末(结晶)直接压片法是不经过制粒过程直接把药物和辅料地混合物进行压片地方法.直接压片法省时节能、工艺简单、工序少,适用于湿、热不稳定地药物等突出优点.半干式颗粒(空白颗粒)压片法半干式颗粒(空白颗粒)压片法是将药物粉末和预先制好地辅料颗粒(空白颗粒)混合后进行压片地方法.该法适合于对湿热敏感不宜制粒,而且压缩成形性差地药物,也可用于含药较少物料. 制粒干燥. 箱式干燥器是将湿颗粒平铺于干燥盘内(薄厚应适度,一般不超过),然后置于搁板上.热空气以水平方向通过最上层湿颗粒地表面;文档收集自网络,仅用于个人学习. 流化床干燥器这种方法与流化制粒地工作原理相同,但流化室底部筛网上放置地是待干燥地湿颗粒,这些湿颗粒在强热空气地吹动下,上下翻腾,处于流化状态(沸腾状态),并与热气流实现最充分地接触,从而得到迅速地干燥;文档收集自网络,仅用于个人学习. 喷雾干燥器同喷雾制粒设备.. 其它红外干燥器、微波干燥器.压片(一)片重地计算①按主药含量计算片重:应对颗粒中主药地实际含量进行测定,然后按照下面地公式片重每片含主药量(标示量颗粒中主药地百分含量(实测值)②按干颗粒总重计算片重:在药厂中,考虑到原料地损耗,(成份复杂、没有含量测定方法地中草药片剂只能按此公式计算):文档收集自网络,仅用于个人学习片重干颗粒重压片前加入地辅料量预定地应压片数压片机常用压片机按其结构分为单冲压片机和旋转压片机;按压制片形分为圆形压片机和异形压片机;按压缩次数分为一次压片机和二次压片机;按片层分为双层压片机和有芯压片机等.文档收集自网络,仅用于个人学习整粒与混合干燥过程中,某些颗粒可能结块、粘连发生一般采用过筛地办法整粒,所用筛网要比制粒时地筛网稍细一些;整粒完成后,向颗粒中加入润滑剂(外加地崩解剂亦在此时加入),然后置于混合简内进行“总混”.如果处方中有挥发油类物质,可先从干颗粒内筛出适量细粉,吸收挥发油,然后再与干颗粒混匀;片剂成型地影响因素.物料地压缩特性.药物地熔点及结晶形态.黏合剂和润滑剂.水分.压力.片剂地制备中可能遇到地问题及其原因分析(大题)裂片松片粘冲片重差异超限崩解迟缓溶出超限含量不均匀片剂地质量检查外观形状,片重差异,硬度和脆碎度,崩解度,溶出度或释放度含量均匀度。
4.4 片剂4.4.1 概述片剂(tablets)是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。
其外观有圆形的,也有异形的(如椭圆形、三角形、菱形等)。
它是现代药物制剂中应用最为广泛的剂型之一。
4.4.1.1片剂特点片剂的优点:P1124.4.1.2片剂的分类P112(1)口服用片剂(2)口腔用片剂(3)皮下给药片剂(4)外用片剂4.4.2片剂由药物和辅料▲片剂辅料系指片剂内除药物以外的所有附加物料的总称,亦称赋形剂。
要求:①片剂的辅料必须具备较高的化学稳定性,不与主药发生任何物理化学反应,②对人体无毒、无害、无不良反应,③不影响主药的疗效和含量测定。
4.4.2.1 稀释剂稀释剂的主要作用是用来增加片剂的重量或体积,亦称为填充剂。
片剂的直径一般不小于6mm,片重多在lOOmg以上。
稀释剂的加人不仅保证一定的体积大小,而且减少主药成分的剂量偏差,改善药物的压缩成形性等。
①淀粉常用玉米淀粉性质稳定,可与大多数药物配伍,吸湿性小,外观色泽好,价格便宜。
②糖粉蔗糖,白色粉末。
一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
③糊精淀粉水解的中间产物,有较强的粘结性,会影响含量测定结果的准确性和重现性。
④乳糖白色结晶性粉末,无吸湿性,可压性好,压成的药片光洁美观,性质稳定,可与大多数药物配伍。
可供粉末直接压片。
⑤可压性淀粉亦称为预胶化淀粉,本品具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
作为多功能辅料,常用于粉末直接压片。
⑥其他:微晶纤维素MCC 无机盐类糖醇类。
4.4.2.2 润湿剂与粘合剂润湿剂系指本身没有粘性,但能诱发待制粒物料的粘性的液体。
①蒸馏水②乙醇常用浓度为30%~70%。
粘合剂对无粘性或粘性不足的物料给予粘性,使物料聚结成粒的辅料。
①淀粉浆常用浓度为8%~15%。
可提高到20%。
冲浆法是将淀粉混悬于少量(1~1.5倍)水中,冲入一定量的沸水,糊化;煮浆法是将淀粉混悬于全部量的水中,加热并不断搅拌,直至糊化。
第二篇药物制剂的基本理论(物理药剂学)第九章药物溶液的形成理论第九章第一节药用溶剂的种类及性质药物溶液的形成是制备液体制剂的基础,以溶液状态使用的制剂有注射剂;内服的有合剂、芳香水剂﹑糖浆剂﹑溶液剂和酊剂等;外用的有洗剂、搽剂﹑灌肠剂、含漱剂﹑滴耳剂﹑滴鼻剂等。
另外还有高分子溶液,如右旋糖酐注射剂等代用血浆制剂等。
制备药物溶液首先要涉及药物在溶剂中的溶解度问题,现将常用药用溶剂介绍如下:一﹑药用溶剂的种类(一)水水是最常用的极性溶剂,其理化性质稳定,有很好的生理相容性,根据制剂的需要可制成注射用水﹑纯化水与制药用水来使用。
(二)非水溶剂药物在水中溶解度过小时可选用适当的非水溶剂或使用混合溶剂,可以增大药物的溶解度,以制成溶液。
1.醇与多元醇类乙醇﹑丙二醇﹑甘油﹑聚乙二醇-200﹑聚乙二醇-400﹑聚乙二醇-600﹑丁醇和苯甲醇等,能与水混溶。
2.醚类四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚等,能与乙醇﹑丙二醇和甘油混溶。
3.酰胺类二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等,能与水和乙醇混溶。
4.酯类三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯和肉豆寇酸异丙酯等。
5.植物油类花生油、玉米油、芝麻油、红花油等。
6.亚砜类二甲基亚砜,能与水和乙醇混溶。
二、药用溶剂的性质溶剂的极性直接影响药物的溶解度。
溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。
(一)介电常数溶剂的介电常数(dielectric constant)表示将相反电荷在溶液中分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。
介电常数借助电容测定仪,通过测定溶剂的电容值C求得,如式(9-1)所示。
(9-1)式中,C0-电容器中在真空时的电容值,常以空气为介质测得的电容值代替,通常测得空气的介电常数接近于1。
介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性小。
常用溶剂的介电常数数据见表9-1。
表9-1 物质的溶解性与溶剂介电常数溶剂溶剂的介电常数溶质水80 无机盐﹑有机盐水极二醇类50 糖﹑鞣质溶性甲醇﹑乙醇30 蓖麻油﹑蜡性递醛﹑酮﹑氧化物﹑高级醇20 树脂﹑挥发油﹑弱电解质递减己烷﹑苯﹑四氯化碳﹑乙醚5 脂肪﹑石蜡﹑烃类﹑汽油减矿物油﹑植物油0(二)溶解度参数溶解度参数(solubility parameter)是表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。
《药剂学》片剂的制备及质量检查实验一、实验目的1.通过片剂制备,掌握湿法制粒压片的工艺过程。
2.掌握单冲压片机的使用方法3.掌握片剂四用测定仪的使用方法及片剂的硬度、崩解时限检查方法。
二、基本概念与实验原理:概念:片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合后,通过制剂技术压制而成的圆片状或其他异型片状的固体制剂。
配制环境要求:粉碎、过筛、混合、制粒、干燥、压片、包装等生产操作环境D 级制法:湿法制粒压片法、干法制粒压片法、直接压片法。
湿法制粒压片的生产工艺:主药、辅料粉碎、过筛、混合---加粘合剂制软材----过筛制粒----颗粒干燥---测定含量、水分---整粒、称重---加润滑剂和外加崩解剂,计算片重,选择冲模---安装机器,压片。
制粒:物料混匀后,加入适量粘合剂制成软材(以用手握之可成团块,手指轻压时又能散裂而不成粉状为度),用手挤压过筛,所得颗粒应无长条、块状物及细粉。
大量生产时通过颗粒机滚筒(或括板)的挤压,使软材通过筛孔,制得湿颗粒。
应根据药物和辅料的性质选用适宜温度尽快干燥。
干燥后颗粒往往结团粘连,需进行过筛整粒,最后加入润滑剂等辅料,混匀后即可压片。
质量检查:按《中国药典》2010年附录.制剂通则.片剂.进行检查,应符合规定。
单冲压片机的主要构造及压片动作:单冲压片机的安装与调节:首先装好下冲头,旋紧模板固定螺丝。
旋动片重调节器,使下冲在较低的部位。
再将冲模装入模板,旋紧固定螺丝,然后仔细地将模板装在机座上(冲头的尖端锋利部位,易被撞碎而损坏,故在整个装拆过程中都应小心)。
调节出片调节器,使下冲头上升到恰与模圈相齐平。
再装上冲头并旋紧固定螺丝。
转动压力调节器,使上冲处在压力低的部位,缓慢地用手摇转压片机的转轮使上冲头逐渐下降,观察其是否正好在冲模的中心位置。
如不在中心位置,应上升冲头(不得将上冲头强硬地冲入冲模模孔,更不应使上下冲相撞)。
此外,稍微松动一点模孔固定螺丝,移动位置直到上冲头恰在冲模模孔的中心位置为止,旋紧固定螺丝,装好加料斗的全部装置,并加入颗粒。
第一节概述一、药剂学基本概念药剂学(pharmacy,pharmaceutics)是研究制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。
研究制剂生产工艺理论的科学称为制剂学(science of preparation)。
研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学(science of prescription)。
制剂学和调剂学以往也总称为药剂学。
由于医药工业的发展和药品管理的规范化,制剂生产成为主导,因此近来药剂学与药物制剂学的含义基本一致。
药物(drugs)是指原料药,即用以防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质,可分为中药与天然药物、化学药物(包括抗生素)、生物技术药物三大类。
中药(traditional Chinese medicine)系指我国经典著作收载的、为中医师传统使用的药材和饮片。
生物技术药物(biotechnical drugs)系指通过生物技术获得的药物,主要包括重组细胞因子药物、重组激素类药物、重组溶栓药物、基因工程疫苗、治疗性抗体和基因药物等。
任何一种药物,在供临床应用之前,都必须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式,称为药物剂型(drug dosage forms,简称剂型)。
例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等为剂型,是制剂的基本形式,剂型为集体名词。
中药剂型也往往包括著名传统中药剂型如丸、丹、膏、散等,和现代中药剂型如颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等。
药物制剂(drug preparations,简称制剂)是指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求并具有一定质量标准,用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质,包括中成药、化学合成药制剂、生物技术药物制剂、放射性药品和诊断药品等,制剂也是剂型中的品种,亦即通常所谓的药品,例如罗红霉素片、注射用抑肽酶、细胞色素C注射液、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂等。
第九章片剂第一节概述一.定义、特点片剂(tablets)系指药物与适宜辅料通过制剂技术制成的片状制剂。
根据应用目的和制备方法,可改变其大小、形状、片重、硬度、厚度、崩解和溶出的特性及其它特性。
极大部分片剂用于口服,也有用于舌下、口腔粘膜或阴道粘膜。
由于其使用方便,质量稳定,生产机械化程度高等多种原因,片剂在世界各国药物制剂中占有重要地位,是最广泛应用的一种剂型,在我国历年药典二部中,片剂占40%左右。
片剂创用于19世纪40年代,20世纪50年代前,片剂的生产主要凭经验,20世纪50年代初由Higuchi T 等人研究并科学地阐明片剂制造过程中的规律和机理以来,对片剂的研究日趋深入。
20世纪60年创立生物药剂学,对片剂及其他口服固体制剂指出了更科学的标准,更保证了片剂应用于病人的安全性和有效性。
同时片剂的生产技术、机械设备也有很大发展,如流化喷雾制粒,湿法高速制粒,高速自动控制压片机,自动程序包衣设备等以及新型优质辅料的开发和利用等,对改善片剂的生产条件、提高片剂的质量和生物利用度等均起到重要的作用。
片剂的优点为:①可以制成不同类型的各种片剂,例如:分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等,也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂,从而满足临床医疗或预防的不同需要。
②质量稳定,剂量准确,应用方便。
③片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂体积小,携带、运输、贮存方便。
④生产机械化、自动化程度高,成本较低。
片剂的缺点:①婴、幼儿和昏迷病人服用困难。
②处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面的问题。
二、片剂的分类按制法的不同,片剂可分为压制片(compressed tablets)和模印片(molded tablets)两类。
现代广泛应用的片剂几乎都是压制片剂。
模印片已极少应用,故不再介绍。
按用途和用法的不同,片剂可分为口服片剂、口腔用片剂和其他途径应用的片剂,分述如下:1.口服片剂指供口服的片剂,此类片剂中的药物主要是经胃肠道吸收而发挥作用,亦可在胃肠道局部发挥作用。
(1)普通片(conventional tablets)即普通压制片,是指将药物与辅料混合压制而成,一般用水吞服,应用最广。
一般不包衣的片剂多属此类。
(2)包衣片(coated tablets)指在压制片(既素片或称片芯)外包衣膜的片剂,一般包衣的目的是增加片剂中药物的稳定性,掩盖药物的不良气味,改善片剂的外观等。
包衣片可分为以下几种。
①糖衣片(sugar coated tablets)主要用糖作为包衣材料包制而成的片剂。
②薄膜衣片(film coated tablets)外包高分子材料形成薄膜衣层的片剂。
③肠溶衣片(enteric coated tablets)外包在胃液中不溶而在肠液中可溶的衣层的片剂,目的是防止药物在胃液中破坏,或药物对胃的刺激性等。
(3)多层片(multilayer tablets)由两层或多层(组成、配方或色泽不同)组成的片剂,制成多层片的目的有避免各层药物的接触,减少配伍变化,调节各层药物的释放,作用时间等。
亦有改善外观的作用。
可上下分层或里外分层。
(4)咀嚼片(chewable tablets)指在口腔中嚼碎后咽下的片剂,此类片剂较适合于儿童或吞咽困难的患者,常加入糖类及适宜香料以改善口感。
(5)溶液片(solution tablets)临用前加水溶解成溶液的片剂,除了口服用还有作其它用途者。
口服溶液片可达速效目的,如阿斯匹林水溶片。
其他特殊用途者,如昇汞、季胺类杀菌用药物片剂,口服有毒,就加鲜明的标帜,注明不得入口。
(6)泡腾片(effervescent tablets)指含有泡腾崩解组分的片剂,泡腾片遇水可产生二氧化碳气体,使片剂快速崩解,多用于可溶性药物的片剂,如维生素C泡腾片。
(7)分散片(dispensible tablets)系遇水可迅速崩解、均匀分散的片剂,分散片可吞服或加水分散后服用。
如阿斯匹林分散片。
2.口腔用片剂(1)口含片(buccal tablets)又称含片,是指含在口腔内,药物缓缓溶解而产生持久局部作用的片剂,多用于口腔及咽喉疾患,可在局部产生持久的疗效。
如含碘喉症片,银黄含片,一般硬度较大,不应在口中快速崩解。
(2)舌下片(sublingual tablets)指置于舌下,能迅速溶化的片剂。
其中药物通过舌下粘膜快速吸收而显现速效的作用,可防止胃肠液pH值及酶对药物的不良影响,并可避免肝脏的首过效应,如硝酸甘油舌下片。
3.其他途径应用的片剂(1)阴道用片(vaginal tablets)指置于阴道内应用的片剂。
多用于阴道的局部疾患,也用于计划生育等。
起消炎、杀菌、杀精子及收敛等作用。
常制成泡腾片,以增大铺展面积,延长滞留时间等。
(2)植入片(implant tablets)指植入(埋入)体内慢慢溶解并吸收,产生持久药效(长达数月至数年)的片剂。
适用于剂量小并需长期应用的药物。
近年来还有口服速溶片,或口融片(melt-in-mouth tablets),此类片剂服用方便,不用水送服亦易吞咽,特别适用于吞咽固体制剂困难、卧床病人和老、幼病人服用,吸收快[1]。
其他如注射用片现已很少应用。
片剂虽有很多种类,但目前应用最广的是口服压制片,如未特指,本章讨论的均为口服压制片的内容。
三、质量要求《中国药典》2005年版附录“制剂通则”对片剂的质量有明确规定,一般要求:①含量准确,重量差异小;②硬度适宜,应符合脆碎度的要求;③色泽均匀,完整美观;④在规定贮藏期内不得变质;⑤一般口服片剂的崩解时间和溶出度应符合要求;⑥符合微生物限度检查的要求。
对于某些片剂另有各自的要求,如小剂量药物片剂应符合含量均匀度检查要求,植入片应无菌,口含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感等。
第二节常用辅料一、辅料的选用原则二、稀释剂和吸收剂稀释剂(diluents)又称填充剂(fillers)。
系指用于增加片剂的重量与体积,以利于成型和分剂量的辅料。
片剂的直径一般不小于5 mm,片重一般不小于50 mg,而不少药物(如维生素、激素及剧药等)的剂量小于50 mg,必须加入稀释剂,方能成型,当片剂中的药物含有较多的挥发油或其它液体成份时,需加入适当的辅料将其吸收,使保持“干燥”状态,以利于制成片剂,此种辅料称为吸收剂。
1.淀粉淀粉(starch)为片剂最常用的辅料,是一种良好的稀释剂和吸收剂,主要为玉米淀粉和马铃薯淀粉,前者杂质少、色泽好、吸湿性小、产量大、价格低,故被广泛应用。
淀粉属于多糖类,系由支链淀粉和直链淀粉组成,为白色细微粉末,不溶于水和乙醇,在空气中稳定,能与大多数药物配伍,吸湿而不潮解,遇水膨胀。
遇酸或碱在潮湿或加热情况下可逐渐水解而失去膨胀作用。
其水解产物为还原糖,用还原法测定主药含量时对测定有干扰作用。
但淀粉的可压性差,不宜单独使用,常与适量糖粉或糊精等合用以增加粘合性和片剂的硬度。
2.预胶化淀粉预胶化淀粉(pregelatinized starch)又称可压性淀粉。
是淀粉经物理方法破坏使部分胶化的产品,为白色干燥粉末,无臭无味,性质稳定,不溶于有机溶剂,在冷水中有部分可溶性(约20%),吸湿性、配伍性等与淀粉相似。
与国外商品Starch 1500相当,国内已广泛推广应用。
本品具有良好的流动性、可压性和自身润滑性,制成的片剂具有较好的硬度,崩解性好,释药速度快,有利于生物利用度的提高[4],为片剂良好的稀释剂,在粉末直接压片时最为常用。
3.糊精糊精(dextrin)是淀粉不完全水解的产物,水解程度不同,其性质主要是粘度不同。
常用者为白色或微黄色粉末,可溶于水,其水溶液具较强粘性。
作为片剂的稀释剂,应控制其用量,以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩解。
应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂。
本品对某些药物的含量测定有干扰。
使用不当,常影响药物的溶出度等。
4.蔗糖蔗糖(sucrose)应用前经低温干燥、粉碎而成的白色粉末,本品粘合力强,可增加片剂硬度,使片剂表面光洁美观而不影响崩解度,味甜,可改善口感。
但糖粉吸湿性较强,其吸湿性与转化糖等杂质的含量有关,纯度差的糖粉吸湿性更强。
多用于口含片、咀嚼片,也用于溶液片等。
5.乳糖乳糖(lactose)由等分子葡萄糖及半乳糖组成。
为白色结晶或粉末,无臭,带甜味,易溶于水,难溶于醇。
性质稳定,可与大多数药物配伍不起化学反应。
无吸湿性,制成的片剂光洁美观,释放药物快,对药物含量测定影响很小,是一种优良的片剂稀释剂。
用喷雾干燥法制得的乳糖,其粒子十分接近球形,有良好的流动性和粘合性、可供粉末直接压片。
国外制剂工业中乳糖的应用十分普及,国内因产量较少,价格较贵,且品种规格也不一致,故应用不广泛,常用淀粉、糊精和糖粉的混合物代用。
6.甘露醇甘露醇(mannitol)为白色或无色结晶性粉末,无吸湿性,干燥快,化学性质稳定,易溶于水,可溶于甘油,微溶于乙醇,适用于咀嚼片的稀释剂,近年来有报道用于速溶片,所制片剂表面光滑美观,味佳无砂砾感,甜度相当于蔗糖的70%左右,因溶解时吸热,故口腔中溶化有清凉感,但流动性差且价格较贵,常与蔗糖配合应用。
近年来有报道用于速溶片。
山梨醇是甘露醇的异构体,两者很多性质相似,但山梨醇的吸湿性较强,在片剂中应用受到一定影响。
7.微晶纤维素微晶纤维素(micrystalline cellose,MCC)系由纤维素经部分酸水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素。
本品为白色或类白色,无臭、无味的细微结晶性粉末。
不溶于水、稀酸和有机溶剂,在稀碱中部分溶解并溶胀。
对药物有较大的容纳量,具有良好的流动性和可压性,适用于湿法制粒和粉末直接压片。
除作为稀释剂外还兼有润滑、助流、崩解和粘合作用。
优质微晶纤维素是经喷雾干燥制成,其流动性较好,如国外商品名为“Avicel”的微晶纤维素,根据其粒度大小和含水量的不同而有若干规格,平均粒径有25,40,60及120 μm等数种。
本品应贮放于干燥处,露置湿度较高的空气中,因含水量增加,压片比较困难。
另外所压片剂有变软和胀大的倾向,不适用于包衣片。
8.硫酸钙硫酸钙(calcium sulfate)为白色或微黄色、无臭、无味细粉,微溶于水,呈中性,化学性质稳定,有较好的防潮性,与多种药物配伍不起变化,制成的片剂外观光洁,硬度和崩解度均好,对药物无吸附作用,常用作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂。
本品通常含两分子结晶水,在升温条件下会逐渐失水,若失去一个以上结晶水时,遇水会出现不同程度的固化现象,这种固化现象以半水物(CaSO4 1/2H2O)最强,而二水物和无水物遇水时不固化,故只有二水物和无水物可供作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂,目前以二水物应用较多。