当前位置：文档之家 › 《药剂学》课件-第二章 液体制剂分析

《药剂学》课件-第二章 液体制剂分析

  • 格式：ppt
  • 大小：448.00 KB
  • 文档页数：71

下载文档原格式

  / 71

合集下载

《生物药剂学》课件——第二章-口服药物的吸收

《生物药剂学》课件——第二章-口服药物的吸收
45
(三) 定位释药制剂
将口服药物直接输送到某一特定消化道 部位释放的制剂称为口服定位给药系统。 目的： 1）避免药物在胃肠生理环境下灭活； 2）避免缓控释制剂吸收不完全； 3）为了治疗胃肠道局部疾病。
46
1、口服胃滞留制剂
使药物在胃内排空速率降低，滞留时间延长， 与胃粘膜接触面积增大，提高药效。
药物
水中的 溶解度 ( g/ml)
洋地黄毒甙元 洋地黄毒甙 雌三醇 灰黄霉素 硝基安定 苯巴比妥
10 17 29 15 43 1400
在 0.05mol/L 环糊精溶液中的溶解度
(
-CD G- -CD g/m-l)CD
G- -CD
260
330
730
4400
100
100
1300
5800
32
30
710
2600
16
16
21
19
61
60
120
130
1900 1900
4500
4500
G-α-CD, G-β-CD：葡萄糖基环糊精
25
四、制备工艺对药物吸收的影响
(一) 混合与制粒
1、混合
不同混合方法产生不同的分散表面积，从 而影响难溶性药物的溶出速率。 例：华法林-乳糖，溶剂分散法>直接混合
2、制粒
不同制粒方法所得颗粒的大小、硬度等均不 同，致使药物的崩解存在较大差异。
①降低粘液粘度和弹性； ②提高膜的流动性； ③膜成分的溶解作用； ④与膜蛋白相互作用。
促进药物细胞旁路转运机制：
①增加细胞旁路的水吸收； ②扩展细胞间隙，增加通透性。 ③破坏细胞内外的Ca2+平衡
39

药剂学课件2液体制剂

药剂学课件2液体制剂
醑剂中药物浓度一般为5~10%，乙醇浓度一般为60~90%。
用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7） 制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多 少克？该混合物可作何用？
应使用司盘80 58.1克，聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
§4 表面活性剂及应用
三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (三)昙点 (Cloud Point)
聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽Myrij）
聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽Brij）
Hale Waihona Puke Poloxamer188系
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆PoloOx/aWm型er乳）化剂，
商品 名为普流罗尼克（Pluronic）
可用于静脉乳剂
§4 表面活性剂及应用
三、表面活性剂的特性 表面活性剂的基本性质 (一)胶束的形成与结构
二、表面活性剂的结构特点及其分类 分类
（一）阴离子型表面活性剂
（二）阳离子型表面活性剂
（三）两性离子表面活性剂
（四）非离子型表面活性剂
§4 表面活性剂及应用
二、表面活性剂的结构特点及其分类 分类
（一）阴离子型表面活性剂 1.肥皂类(soaps) 可溶性皂\不溶性皂\有机胺皂\ 2.硫酸化物(sulfates) 3.磺酸化物(sulfonates)
8
混悬剂
9
乳剂
10 按给药途径和方法分类的LP
11
液体制剂的娇味与着色
12 液体制剂的防腐、包装与贮存
§1 概述（outline）
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质 中制成的液体形态的制剂。
水、生命……
§1 outline 一、液体制剂的特点与质量要求

(药剂学课件)9液体制剂

(药剂学课件)9液体制剂
2.1常用溶剂与分类 • 极性：水、甘油、DMSO • 半极性：乙醇、丙二醇、PEG • 非极性：液状石蜡、乙酸乙酯
2.2常用附加剂 • 增溶剂 solubilizer • 助溶剂hydrotropy agent • 潜溶剂cosolvent • 防腐剂preservative:尼泊金类、
苯甲酸、山梨酸、苯扎溴铵等 • 矫味剂 • 着色剂和其它
4）重新分散实验
5) 电位的测定
6) 流变学测定
copyright (your organization) 2003
20
2010/3/25
7.乳剂
7.1概述 • 乳剂（emulsions）：一相液体
以液滴状态分散于另一相液体中 形成非均匀相液体分散体 • 组成：水、油、乳化剂 • 类型：普通乳1-100um
lg S2 2M ( 1 1 ) S1 RT r2 r1
2010/3/25
copyright (your organization) 2003
15
2010/3/25
6.3混悬剂的稳定剂
1) 助悬剂：能够提高介质粘度 甘油、糖浆 阿拉伯胶5~15% 、西黄蓍胶 甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、 羟丙基纤维素钠、卡波姆 硅藻土 触变胶
27
2010/3/25
8.不同给药途径用液体制 剂
搽剂 涂膜剂 洗剂 滴鼻剂 滴耳剂 含漱剂 滴牙剂 合剂
copyright (your organization) 2003
28
5
copyright (your organization) 2003
23
3）乳剂的形成理论
• 降低表面张力 • 形成稳定的乳化膜：单分子乳化
膜、多分子乳化膜、固体微粒乳 化膜 • 乳化剂对乳剂类型的影响 HLB、相比、温度、制备方法

《液体制剂》课件

《液体制剂》课件

微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中，实现药物 的缓释和靶向释放，提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型，具有快速溶解、方便使用的 特点，可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂，具 有较高的生物利用度和药效，可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收， 发挥药效。
液体制剂便于给药，如口服、外用等，且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响，导致稳定性较差，易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性，需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同，液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中，形成均匀的溶液；非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等，其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验，及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系，对 产品进行全程监控，确保产品 质量的可追溯性。

第二章-液体制剂PPT课件

第二章-液体制剂PPT课件

主要有溶解法和混合法，可根据 药物性质选择。
热溶法
溶解法
冷溶法
2021
20
溶解法
（１） 热溶法
该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继 续加热，根据药物的耐热性，在适 当的温度时加入药物，搅拌使溶， 过滤，再通过滤器加蒸馏水至全量。 分装于灭菌的洁净干燥容器中，密 封，在30℃以下贮存。
2021
21
热溶法的特点
用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的 含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。
2021
10
芳香水剂
芳香水剂嗅味应与原药物相同，不得 有其它异嗅，不得产生混浊或沉淀。
由于挥发油中含有萜烯等物质，易受 日光、高热、氧等因素影响而氧化变 质，生成有臭味的化合物。芳香水剂 的防腐作用一般较弱，易生霉变质， 在生产和贮存过程中，为了避免细菌 污染，应密封，在凉暗处保存。
2021
7
（二）举例
例. 复方碘溶液（compound iodine solution）
［处方］ 碘
50g
碘化钾
100g
蒸馏水
适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配
成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适
量至1000ml，即得。
2021
8
复方碘溶液
［作用与用途］ 本品可供内服，凡缺乏碘质 所致的疾病如甲状腺肿等均可用。
2021
17
质量要求
1.糖浆剂含蔗糖应不低于65％（g/ml）。
2. 糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、 异嗅、产生气体或其它变质现象。 含药材提取物的糖浆剂，允许含少 量轻摇即散的沉淀。
3. 糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时 灌装于灭菌的洁净干燥容器中。

2-药剂学-液体制剂

2-药剂学-液体制剂
溶剂
称量药物
高浓度溶液 稀释
所需浓度溶液
注意事项
采用粉碎、搅拌、加热等措施加速溶剂 易氧化药物，可采用加热放冷溶剂，或加抗氧剂 易挥发药物最后加入 溶解度较小的药物应先溶解，再加其它药物 难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂。
糖浆剂
糖浆剂（syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液。糖浆剂含蔗糖量应不低于65%（g/ml) 纯蔗糖的近饱和水溶液成为单糖浆或糖浆, 浓度为 85％(g/ml)或64.7%(g/g)。 高浓度糖浆剂有一定的抑菌作用，低浓度糖浆剂 应加防腐剂。
其它液体制剂
芳香水剂（aromatic water)系指芳香挥发性药物的饱和 或近饱和的水溶液。药物多数为挥发油。
醑剂(spirits)：挥发性药物的乙醇溶液。内服或外 用。 甘油剂(glycerins)：药物溶于甘油中的制剂。外用。 涂剂(paint)：用纱布、棉花蘸取后涂擦皮肤、喉部粘 膜的液体制剂。 酊剂(tincture)：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而 制成的澄清液体制剂。
分散度与疗效
8 7 6 5 4 3 2 1 0 0 5 10 15 20 25 30 普通结晶 细微结晶
两种磺胺嘧啶口服混悬剂的药物浓度－时间曲线
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
均相分散体系 （分子或离子） 高分子溶液 胶体溶液型 低分子溶液
分散体系
溶胶分散体系 非均相分散体系 （微粒或液滴） 粗分散体系 混悬剂 乳剂
常用的防腐剂
苯甲酸及其盐 水中溶解度为0.29%,乙醇中为43％，通常配成 20％醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%。 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性 溶液中抑菌效果较好。 苯甲酸防霉效果作用<尼泊金类 防发酵能力>尼泊金类 二者合用防霉效果和防发酵最理想。

[课件]药剂学学 液体制剂PPT


8
（一）
按分散系统分类
1. 均相液体制剂
2. 非均相液体制剂
9
பைடு நூலகம்
1. 均相液体制剂

均相液体制剂 药物以分子状态 均匀分散的澄明溶液，属热力学 稳定体系。其中的溶质称为分散 相，溶剂称为分散介质。
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
10
（1）低分子溶液剂

又称溶液剂，是由低分子药物
分散在分散介质中形成的液体
19
药剂学学 液 体制剂






教学要求 1、掌握液体药剂的概念、特点、分类。 2、了解常用分散媒、防腐剂、矫味剂、着色 剂的种类及应用特点。 3、了解增加药物溶解度的方法。 4、掌握各真溶液型液体药剂的概念、特点， 熟悉质量控制、制备。 5、掌握胶体溶液型液体药剂的概念、特点、 种类、制备及稳定性。 6、掌握混悬液型液体药剂的概念、特点，熟 悉质量控制、混悬液的稳定性及稳定剂、混悬 液的制备。 7、掌握乳剂型液体药剂的概念、特点，熟悉 乳剂的不稳定性、乳剂的制备、质量控制。
溶胶剂
1100
乳剂
>100
混悬剂
>500
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂
如滴剂、口服液、糖浆剂、乳 剂、 混悬剂、合剂等。
18
2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦 剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、 滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴 耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂： 如灌肠剂、灌洗剂等。
5
缺点
① 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。 ② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便。 ③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散 粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的 物理稳定性问题。

药剂学全套课件第二章-液体制剂


（二）液体制剂的质量要求
① 均相液体制剂应是澄明溶液；非均相 液体制剂分散相粒子应小而均匀，浓 度准确；
② 口服液体制剂外观良好，口感适宜； ③ 外用的液体制剂应无刺激性 ④ 液体制剂应有一定的防腐能力，保存
和使用过程不宜发生霉变。 ⑤ 包装容器应方便患者用药。
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类
极性溶剂
二甲基亚砜
(dimethyl sulfoxide, DMSO)
无色澄明油状的粘性液体，具大蒜臭 味，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等 溶剂任意混合。
溶解范围很广，有“万能溶剂”之称。 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常
用于外用制剂中作为渗透促进剂，但 对皮肤有轻度刺激性。
（1）溶胶剂
（2）乳剂
（3）混悬剂
（1）溶胶剂(collosol, sol)
疏水胶体溶液--(hydrophobic colloid)--为药物以胶粒形态（分子聚集体）分散 在分散介质中所形成的微粒多相分散体 系，分散微粒大小在1-100nm范围.
Colloidal silver water The Therapy Of The Chronic Ethmoiditis
一、液体制剂常用溶剂
➢液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重 要作用，对液体制剂的质量影响很大。
➢溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极 性溶剂和非极性溶剂。
✓极性溶剂：水；甘油；二甲基亚砜； ✓半极性溶剂：乙醇；丙二醇；聚乙二醇； ✓非极性溶剂：脂肪油；液体石蜡；乙酸乙酯
极性溶剂 水(water)
分散微粒小于1nm
（2）高分子溶液剂
由高分子化合物分散在分散介质中形成 的液体制剂，又称亲水胶体溶液）;分 散相微粒小于100nm.
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

一、液体制剂的特点
1. 2.
3.
4. 5. 6.
吸收快，生物利用度高， 给药途径广（内、外服）， 服用方便， 减少胃肠道刺激， 稳定性差（降解、霉变）， 携带、运输不便。
一、液体制剂的质量要求
1. 2. 3. 4. 5. 6.
溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制 剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 浓度准确、稳定、久贮不变； 分散介质最好用水； 制剂应适口、无刺激性； 制剂应具有一定的防腐能力； 包装容器大小适宜，便于病人携带和服用。
★增加药物溶解度的方法+
I+KI——KI3 ，(1:2950) —(1:20) 茶碱+乙二胺——氨茶碱，(1:120)— (1:5)
★增加药物溶解度的方法+
4、使用混合溶剂： 与水混溶---介电常数，乙醇、丙二醇 溶解度---种类、比例，（1+2）/2 潜溶剂（图）
1. 2.
苯巴比妥—钠，溶解度，稳定性 苯巴比妥—聚乙二醇+水，稳定性好
三、液体制剂的防腐



卫生部颁布的药品卫生标准：液体制剂… 防止污染：环境、设备、人员 防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质， （繁殖体，芽胞） 作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加 通透性
优良防腐剂的条件：
①在抑菌浓度范围内无毒性和刺激性，用于内服 的防腐剂应无异味 ②抑菌范围广，抑菌力强； ③在水中的溶解度可达到所需的抑菌浓度 ④不影响药剂中药物的理化性质和药效的发挥 ⑤防腐剂也不受药剂中药物及其他附加剂的影响 ⑥性质稳定，不易受热和药剂 pH 值的变化而影 响其防腐效果，长期贮存不分解失效。
★影响药物溶解度的因素

加入第三种物质 助溶剂，溶解度 同离子效应，溶解度
★增加药物溶解度的方法+
1、制成可溶性盐： 难溶性弱酸、弱碱性药物
普鲁卡因--盐酸 苯甲酸--钠（氢氧化钠） 酸性甙元--氨水（远志流浸膏）
★增加药物溶解度的方法+
2、引入亲水基团 3 、加入助溶剂： 助溶剂药物络合物、复合物 1）有机酸及其盐，2）酰胺化物
二、液体制剂常用附加剂



增溶剂(solubilizer):对于以水为溶剂的药物， 增溶剂的最适 HLB 为 15 ～ 18 。常用的增溶剂 为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。 助溶剂(hydrotropy agent)：助溶剂多为低分子 化合物，不是表面活性剂。 潜溶剂(cosolvent)：在混合溶剂中各溶剂达到某 一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象 称为潜溶（ cosolvency ），这种溶剂称潜溶剂。
第二节、液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂 (1)对药物具有较好的溶解性和分散性； (2)化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； (3)不影响药效的发挥和含量测定； (4)毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 相似相溶原理： 药物、溶剂---极性相似 极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂
第二章
液体药剂
厦门大学医学院
药学系药剂室
第一节、概述


液体制剂是：将药物以不同的分散方法和分散程 度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制 剂。 分类 固体 离子
1. 2. • • • 均匀相液体制剂 非均匀相液体制剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂
液体 气体
溶解 胶溶 乳化 混悬
分子 胶粒 液滴 微粒
三、液体制剂的防腐
常用防腐剂： 1、羟苯烷基酯类par
三、液体制剂的防腐
2、苯甲酸benzoic acid 、苯甲酸钠： 酸性溶液（pH3-5） 3、山梨酸sorbic acid： 酸性溶液 pH4,易被氧化 4、苯扎溴铵（新洁尔灭）系阳离子型表面 活性剂 5、醋酸氯乙啶：又称醋酸洗必泰，为广谱 杀菌剂
其它附加剂：抗氧剂、pH调节剂、 金属离子络合剂
了解内容
★影响药物溶解度的因素
溶解度Slubility 药物的极性：相似相溶 溶剂：溶剂化，相似相溶 温度：温度，溶解度
★影响药物溶解度的因素
1. 2.
药物的晶型 结晶型---稳定型---溶解度小 无定型-- -不稳定型---溶解度大 粒子大小： Ostwald—Freundlich方程， 粒子小，溶解度大
二、液体制剂的分类
(一)按分散系统分类 1 均相液体制剂：药物以分子、离子形式分散在 液体分散介质中(真溶液)。 （1）低分子溶液（2）高分子溶液 2 非均相液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式 分散在液体分散介质中。 （1）溶胶剂（2）乳剂（３）混悬剂
(二)按给药途径与应用方法分类 1.内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部 分溶液剂、滴剂等。 2.外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。
一、液体制剂常用溶剂
极性溶剂：溶解无机盐、有机药物 水(water)：蒸馏水、霉变 甘油(glycerin)：滋润、延长药效、减少刺 激、30%防腐 二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO): 促进皮肤的渗透,万能溶剂之称。
半极性溶剂：溶解有机药物 乙醇(alcohol)：有生理作用，防腐， 易燃 丙二醇(propylene glycol)：促渗透， 无刺激性,延缓药物水解，增加稳定性。

聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)：有稳定作用
非极性溶剂：溶解非极性药物 脂肪油(fatty oils)：麻油、豆油、花 生油，橄榄油，洗剂、搽剂和滴鼻剂 的溶剂。 液体石蜡(liquid paraffin)：口服和搽 剂的溶剂。 醋酸乙酯：常用作搽剂的溶剂。
四、液体制剂的矫味、着色剂
矫味剂: 甜味剂---甜菊甙、糖精钠、阿司帕坦，亦 称蛋白糖（糖尿病病人） 芳香剂：香料、香精—薄荷油 胶浆剂：海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶、甲 基纤维素、羧甲基纤维素钠等的胶浆 炮腾剂：酸+NaHCO3 CO2


五、液体制剂的矫味、着色剂

着色剂:改善外观，识别浓度、用法 天然色素 合成色素