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第三章药动学PPT课件

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药理学——药效学 药动学PPT课件

药理学——药效学 药动学PPT课件
26
药物的体内过程
四.排泄
1.药物的原形或代谢 产物通过排泄器官 或分泌器官从体内 排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收
27
药物的体内过程
28
药物的体内过程
3.胆汁排泄：肝肠循环
生物转化
胆道
药物
无活性结合物
胆囊
肝脏
门静脉 肠道吸收
酶
原型药物
小肠
肠道
14
LOGO
第三章 药物代谢动力学
15
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
16
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式
分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
24
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
25
药物的体内过程
34
血浆药物浓度的变化
三.药物消除动力学
1.恒比消除（一级动力学消除） 体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定 的百分比消除。
2.恒量消除（零级动力学消除） 体内药物单位时间内消除恒定的量。

药理学第三章 药动学

药理学第三章 药动学

门静脉
胆管 肠道
粪便
肝肠循环：部分由胆汁排泄到十二指肠的药物 可在肠道再次被吸收入门静脉进入血液循环
3.肺脏： 某些挥发性药物
4.其他排泄途径： 乳汁、胃液、唾液及汗液。
第二节 速率过程
一、血管外给药的药－时曲线
最低中毒浓度
达峰时间 药峰浓度
血
药
浓 度
吸 收
分
布
相
平衡相
治疗窗
最低有效浓度
消除相
单位时间内用药总量不变,给药间隔时间愈
短,血药浓度的波动愈小,否则反之,但CSS不变, 达CSS时间不变.
问题
某病人病情危急，需立即达到稳 态浓度以控制，应如何给药
加大剂量 缩短给药间隔时间 其它方法
Plasma Drug Concentration
Time
Plasma Drug Concentration
• 血眼屏障：血-房水、血-视网膜。局部用药。 • 胎盘屏障：与一般生物膜无太大区别。孕妇用
药需谨慎。
组织亲和力
• 碘主要集中在甲状腺 • 钙沉积于骨骼 • 汞、砷等重金属多分布在肝、肾 • 硫喷妥钠多分布于脂肪组织 • 四环素可与钙络合沉积于骨骼和牙齿。
(三)生物转化
部位：主要在肝脏，其它如胃肠、肺、
VVdd＝＝33L-5左L右： 主要分布于血液并与血浆蛋白大量结合， 如双香豆素、保泰松。 VVdd＝＝1150L-2左0m右l: 主要分布于细胞外液和血浆，此类药物往 往不易通过细胞膜。如溴化物和碘化物等
VVdd＝＝4400－L左60右ml: 可以分布于细胞内、外液。如利福平、安替比林
VVdd＝＝110000--220000mLl: 特异性分布，可浓集于某些组织，如硫喷 妥钠、131I。

药动学课件PPT课件

药动学课件PPT课件

药物代谢的研究方法
体外研究
通过在肝脏细胞、酶或组织中进行药物代谢研究，可以了解药物的代谢过程和机制。这种 方法的优点是可以在实验条件下控制各种参数，但无法完全模拟体内环境。
在体研究
通过给动物或人服用药物，并测量其代谢产物和排泄情况，可以了解药物的体内代谢过程 。这种方法的优点是更接近体内环境，但实验条件和操作相对复杂。
药动学参数的意义与作用
意义
药动学参数能够反映药物在体内的代谢和排泄速率，帮助理解药物的作用机制和体内过程，为药物的 合理使用提供科学依据。
作用
指导临床用药方案的制定，预测不同个体内的药物暴露水平，评估药物之间的相互作用风险，以及为 新药研发提供重要参考。
药动学参数的应用实例
实例1
通过计算药物的半衰期，医生可以确定给药 的间隔时间，确保药物在体内维持有效的血 药浓度。
疾病状态
某些疾病如肾衰竭、肝硬化等可 能影响药物的排泄，需根据个体 情况调整给药方案。
药物排泄的研究方法
尿液检测
通过收集尿液检测药物及其代谢 产物的浓度，了解药物排泄的情
况。
血药浓度监测
通过监测血药浓度了解药物在体内 的动态变化，推断药物的排泄情况。
药代动力学研究
通过药代动力学研究，可以了解药 物在体内的吸收、分布、代谢和排 泄等过程，为临床合理用药提供依 据。
药动学课件ppt
目录
CONTENTS
• 药动学简介 • 药物吸收 • 药物分布 • 药物代谢 • 药物排泄 • 药动学参数计算
01 药动学简介
CHAPTER
药动学的定义
药动学是研究药物在体内的吸收、分 布、代谢和排泄（ADME）过程的学 科，主要关注药物在体内的动态变化 和作用规律。

精品医学课件-药动学

精品医学课件-药动学
• 酸遇酸，碱遇碱，难解离，脂溶性高，易转移 • 酸遇碱，碱遇酸，易解离，脂溶性低，难转移
弱酸性药物：
[H+] [A-]
Ka（解离常数）=
[HA]
[A- ] pH-pKa = log
[HA]
弱硷性药物： [H+] [B]
Ka=
[BH+] pKa-pH = log[BH+]
[B ]
pH=pKa时, [HA]=[A¯] pH=pKa时，[B]=[BH+]
b. 胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。几乎所有药物 都能穿过胎盘屏障进入胎儿，只是程度和快慢不同。
另外还有血-眼屏障、血-关节囊屏障。
胎盘屏障——胎盘屏障的穿透 性和一般细胞膜相似。
⑤ 药物与组织的亲和力
药物与器官或组织的亲和力越大，它在该组织 中的分布就越多。
⑥ 病理因素
严重的寄生虫病、失血性疾病或营养不良患畜， 由于血浆蛋白大大减少，可使血中游离药物浓度增加， 影响药物作用的强度。
一、 吸收 Absorption
➢ 药物从用药部位经过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过 程称为吸收。 ✓ 药物作用强度和起效时间：吸收量的多少，吸收速度快慢。 ✓ 药物被吸收量的多少以及吸收速度的快慢，主要取决于药 物被吸收的途径，即给药途径。 药物被吸收的途径从总体看有两种：
➢ 消化道吸收 ➢ 消化道外吸收
（二）消化道外吸收
通过各种注射、吸入或局部给药等方法的吸收。 ➢ 静脉注射 Intravenous (i.v) ➢ 吸入 Inhalation ➢ 肌肉注射 Intramuscular (im.)
皮下注射 Subcutaneous (sc.) 腹腔注射 Intraperitoneal (ip.)

药理学第3章药动学

药理学第3章药动学

门静脉
肠道
具有明显首过消除的药物
硝酸甘油、氯丙嗪、乙酰水杨酸、 哌醋甲酯、喷他佐新、普萘洛尔、 哌替啶、异丙肾上腺素、可乐定、 利多卡因、吗啡等
医学ppt
37
3. 吸收环境
（1）胃的排空、肠蠕动的快慢 ① 推进性蠕动过快影响吸收。 ② 适宜的蠕动有利于药物与肠壁接触利于吸收。
（2）胃肠内容物的多少和性质 ① 内容物过多，影响药物与肠壁接触不利吸收。
医学ppt
19
3. 易化扩散
又称载体转运。
特点：
（1）需要载体，即通透酶(permease）
（2）不需要ATP
（3）由高浓度侧向低浓度侧转运
（4）有饱和现象和竞争性抑制现象
例: 葡萄糖、氨基酸、胆碱等
医学ppt
20
(二) 主动转运
又称逆流转运。 特点： （1）需细胞膜上特异载体 （2）由低浓度或低电位侧向高浓度或高电位侧
Drug Concentration in
Systemic Circulation
Drug Metabolism or
Excreted
Distribution
Elimination
Drug Concentration at Site of Action
Pharmacologic Effect
Clinical Response
胞吐（exocytosis） 胞饮（pinocytosis）
跨膜转运的方式
滤过
胞外 简单扩散
载体介导的转运
胞内
二、药物的吸收和影响因素
（一）药物的吸收 1、消化道吸收
（1）主要为被动吸收 （2）分子量越小，脂溶性越大，越易吸收
医学ppt

药理学第三章药物效应动力学PPT课件

药理学第三章药物效应动力学PPT课件

量效关系和构效关系在药物研发中的应用
在药物研发过程中，量效关系和构效 关系是重要的药理学研究内容。
通过构效关系的研究，可以预测新化 合物的药理作用，优化现有药物的结 构，提高的研究，可以确定药物 的剂量范围和最佳剂量，为临床用药 提供依据。
量效关系和构效关系的研究有助于加 速新药的研发进程，提高药物的疗效 和安全性。
选择性作用
指药物只对某些组织器官发生明显作 用，而对其他组织器官则无明显影响 或作用很小。
药物效应的影响因素
药物的理化性质
药物的剂量
药物的理化性质如脂溶性、解离度、分子 量等，可影响药物的吸收、分布、代谢和 排泄，从而影响药物效应。
药物的剂量是影响药物效应的重要因素， 在一定范围内，随着药物剂量的增加，药 物的效应也会相应增强。
通过药物诱导或基因工程手段建立动物疾病模型，模拟人类疾病 状态。
药物处理与观察指标
给予动物不同剂量的药物，观察其生理、生化、行为等指标的变 化。
离体实验方法
1 2
器官灌流
将器官从动物体内取出后置于灌流系统中，保持 器官的正常生理功能。
药物作用机制研究
通过离体实验研究药物对器官功能的影响及其作 用机制。
感谢观看
某些药物在用药后短时间内即可 产生药理效应，如麻醉药、镇痛
药等。
短时程效应
一些药物在用药后数分钟至数小 时内产生药理效应，如抗组胺药、
平喘药等。
长时程效应
一些药物在用药后数小时至数天 甚至更长时间内产生药理效应，
如抗生素、免疫抑制剂等。
药物的残留作用和撤药反应
药物的残留作用
指药物在体内消除后，其效应仍然存在一段时间的现象。残留作用可能导致药物 过量的症状或戒断症状。

药动学PPT课件


③首关消除：某些药物通过肠粘膜及
肝脏时经受药物代谢酶灭活代谢，进 入体循环的药量减少。
(4)直肠给药（per rectum)
2、皮下和肌肉组织吸收：药物脂溶性
高、局部血流量大易吸收。
3.呼吸道给药：挥发性或气雾剂的药
物微粒。
4.经皮给药：脂溶性强的药物。
三、分布
决定药物在体内分布的因素：
1、药物的理化性质：如分子大小，脂
(2)时量曲线用普通坐标时为直线。
2、 ＊恒比消除(一级动力学)：每单 位时间内消除恒定比例的药量，由于
血药浓度较低，未超出机体消除能力 的极限。
特点：
(1)药物血浆t1/2 恒定，不随血药浓度 高低而变化；
(2)时量曲线用普通坐标时为曲线，血 药浓度改为对数尺度时呈直线。
七、血浆清除率（CL):
度迅速达到Css.
3、单次给药时，经5个t1/2体内药量基 本消除(>96%).
二、房室概念与房室模型
1、一室模型：假定身体由一个房室组
成，给药后药物立即均匀地分别于整 个房室，并以一定的速率从该室消除 。单次静注给药时，时量(对数浓度)
曲线呈单指数消除。
2、二室模型：
假定身体由两个房室组成，即中央 室(血流丰富的器官如心、肝、肾)和 周边室(血流量少的器官如骨、脂肪) 。给药后药物立即分布到周边室。单 次静注给药时，时量(对数浓度)曲线
腺中浓度比血浆高1万倍。
4、特殊屏障： (1)血脑屏障：血液与脑细胞、血液与
脑脊液、脑脊液与脑细胞之间的屏障 。分子量小脂溶性高的药物易通过血
脑屏障。
(2)胎盘屏障：某些药物可通过此屏障
引起胎儿不良反应。
5、体液PH:如用碳酸氢钠碱化血液和

《药物动力学》课件

药物动力学PPT课件大 纲
汇报人：
目录
添加目录标题
01
药物动力学模型
04
药物动力学概述
02
药物代谢过程
03
药物动力学参数
05
药物动力学在临床上 的应用
06
添加章节标题
药物动力学概述
药物动力学的定义
药物动力学研究药物在体内 的行为和作用机制
药物动力学是研究药物在体内 的吸收、分布、代谢和排泄的 科学
药物动力学的发展历程
19世纪初：药物动力学概念提出 19世纪末：药物动力学理论初步形成 20世纪初：药物动力学实验方法建立 20世纪中叶：药物动力学模型建立 20世纪末：药物动力学计算机模拟技术发展 21世纪初：药物动力学与分子生物学、基因组学等交叉学科融合
药物代谢过程
药物的吸收
吸收途径：口服、 注射、吸入等
药物动力学参数
表观分布容积的概念和计算方法
概念：表观分布容积是指药物在体内分布的体积，通常用Vd表示
计算方法：Vd=Dose/Cmax，其中Dose为给药剂量，Cmax为最大血药浓度
影响因素：药物的脂溶性、血浆蛋白结合率、组织亲和力等
临床意义：表观分布容积是药物动力学研究的重要参数，对于药物剂量设计和给药方案制定具有重 要意义。
给药方案的制定和优化
药物动力学在临床上的应用：根据 药物动力学原理制定给药方案
给药方案的优化：根据患者的个体 差异和病情变化进行优化
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
给药方案的制定：考虑药物的吸收、 分布、代谢和排泄过程
药物动力学在临床上的应用实例： 如糖尿病、高血压等疾病的治疗
药物疗效的评估和预测
药物动力学模型：描述药 物在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程

药理学 第三章 药动学

的图 ； 可反映药物在体内的全过程 。
上升段：代表药物的吸收与分布。
下降段：代表药物的代谢和排泄（消除）。
药峰时间：血药浓度达到最高浓度的时间。
1）潜伏期：给药后到出现药效的时间，反映 药物的吸收和分布过程。
2）持续期：指药物维持有效浓度的时间，与 药物的吸收和消除速度有关。
3）残留期：指血药浓度降到最低有效浓度 以下至完全消除的时间。
酸性分泌通道 碱性分泌通道 —肾小管重吸收（tubular reabsorption）
尿液的pH影响重吸收
2）胆汁排泄（bile excretion）
分子量大于400-500的化合物主要直接从 胆汁排泄。
★肝肠循环（hepatoenteral circulation） 经胆汁排进小肠的药物部分可再经小肠
2、影响因素：
1）血浆蛋白结合率
结 ① 可逆性暂时的储存库，暂无生
合 理效应，且有饱和作用。
型 药 物
② 不能代谢和具竞争性 ③ 不能排泄，难转运
华法林：抗凝血药 结合99% 游离1%
华法林＋保泰松 结合98% 游离2%
2）器官血流量(blood flow of organs)
血流丰富的组织，药物分布快且量多 再分布（redistribution）：如硫喷妥钠
(metabolize many drugs)
➢具有个体差异 (have individual variation)
➢具有多种功能 (represent a mixed-function
oxidase system)
➢可以被诱导或抑制（can be induced or
inhibited)
③ 肝药酶诱导剂(enzyme inducer)：

药物代谢动力学ppt课件精选全文完整版

• 主动转运(active transport) • 易化扩散(facilitated diffusion)
●胞裂外排（exocytosis）
药物代谢动力学
跨膜转运（Membrane Transfer）
simple diffusion
carrier-mediated
active
facilitated
1. 药物理化性质； 2. 给药途径； 3. 药物剂型； 4. 影响药物从消化道内吸收的主要因素；
药物代谢动力学
1. 药物理化性质：
●分子量； ●脂溶性； ●解离度；
问题：什么样的药物容易被吸收？
药物代谢动力学
2. 给药途径
●常见的给药方式：
静脉 、吸入 、舌下和直肠、肌内注射 、皮下注射 、 口服 、皮肤
药物代谢动力学
（二）吸入（呼吸道给药，inhalation）
�定义：经口鼻吸入的药物从肺泡吸收的给药方式； 肺泡上皮细胞能吸收5 µm左右微粒， 肺泡表面积大(达200m2) ，
●适用于挥发性药物和气体药物，如鼻炎喷雾剂 ；
药物代谢动力学
（三）局部用药
●完整的皮肤吸收能力差 ； �适用于脂溶性高的药或加促皮吸收的药剂，如皮康王、无极膏 。 �问题生活当中，还有哪些是局部给药？
药物代谢动力学
6）药物通过胞膜的速度受药物理化性质的影响；
�药物分子大小； �药物脂溶性； �药物解离状况；
分子量小、脂溶性高、极性小、非解离型的药物容易透过细胞膜。
药物代谢动力学
7）药物通过细胞膜的速度受环境pH的影响
� --------------离子障 ion-trapping �大多数药物为弱酸性或弱碱性；
�原则：药物解离程度脂溶性 跨膜转运 效应。
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• 酸性或碱性强药物、季铵盐在 胃肠难吸收
2020/5/31
药理学教研室
12
体液pH对药物简单扩散的影响
体液pH 弱酸性药 酸性 非离子型多
脂溶性高 扩散易 碱性 非离子型少 脂溶性低 扩散难
弱碱性药 非离子型少 脂溶性低
扩散难 非离子型多 脂溶性高
扩散易
2020/5/31
药理学教研室
13
第二节：药物的体内过程
药动学
2020/5/31
药理学教研室
1
本堂纲要
• ——授课结束后应该可以：
• 说明体内过程分为几个部分
• 几种转运方式以及各自特点
• 解释如下概念：首关效应
•
肝药酶
•
半衰期
• 了解：Vd和F的意义。
2020/5/31
药理学教研室
2
药物代谢动力学（药动学）
Pharmacokinetics
主要内容
药物的体内过程 血药浓度的变化及其规律
• 一次给药的时药曲线 • 连续多次给药的时药曲线
2020/5/31
药理学教研室
29
一次给药血浆药物浓度的动态变化
•药时曲线
•Cmax Tpeak t1/2 有效时间 AUC
2020/5/31
•起效快慢与吸收速率有关
•持续时间与消除速率有关
药理学教研室
30
AUC意义：
1.表示吸收进入血循环药物的 相对量和速度
少, 不良反应也减轻。
2020/5/31
药理学教研室
18
首关消除
2020/5/31
药理学教研室
19
二、药物的分布 Distribution
定义： 药物通过血液循环向全身各部输送的过程
影响因素：
血浆蛋白结合、与组织蛋白的亲和力、体 液的pH、局部血流量、特殊细胞屏障（血 脑、胎盘）
2020/5/31
给予半个有效量,首剂加倍
2020/5/31
药理学教研室
37
第四节：药动学基本参数
1 消除半衰期（t1/2，elimination half-life）
•
血药浓度下降一半的时间。
2．生物利用度（the Fraction of Bioavailability, F）
不同剂型的药物能吸收并通过首关消除后进入 体循环的有效药物的相对份量及速度。
药理学教研室
40
2020/5/31
药理学教研室
41
一级动力学消除的特点
①进入体内的药量未超过机体最大消除能力; 药物按一定的比例(恒比)消除；Ｃp愈高，消 除速度愈快；
②一次给药需经5个t1/2后, 体内药物基本消除 完毕(>95%)，若多次定量定时给药, 也需5个 ｔ1/2后,Ｃp可以达到稳定状态(Ｃss)；
pH
2020/5/31
药理学教研室
10
离子障（ion trapping）
• 离子型药物被限制在膜的一侧，不 可自由穿透，称为离子障
[非离子型即分子型脂溶性好，可自 由穿透]
2020/5/31
药理学教研室
11
转运规律的应用举例
• 弱酸性药物在胃液中非离子型 多，在胃中即可被吸收
• 弱碱性药在胃内离子型多，主 要在小肠吸收
–保泰松 + 双香豆素 → 出血不止
–磺胺类置换体内胆红素，使新生儿产生 核黄疸
• 血浆蛋白过少或变质，蛋白结合率↓， 易中毒 如老年人，慢性肾炎，肝硬化等)。
2020/5/31
药理学教研室
23
三药物的生物转化（代谢，消除方式Ⅰ）
代谢与排泄共称消除
吸收 代谢(Metabolism)
排泄
第一相反应
第二相反应
Ｆ(％)=Ａ/Ｄ100％
A: 进入体循环的药量, mg; D: 服药剂量, mg
2020/5/31
药理学教研室
38
药动学参数
3. 生物利用度（the Fraction of Bioavailability, F） 不同剂型的药物能吸收并通过首关消除后 进入体循环的有效药物的相对份量及速度。 Ｆ(％)=Ａ/Ｄ100％ A: 进入体循环的药量, mg; D: 服药剂量, mg F ＝ AUCpo /AUCiv
• 当τ= Dm2020/5/31
t1/2时，
药理学教研室
DL= 2
34
连续恒速给药
2020/5/31
药理学教研室
35
最佳给药方案: 每隔一个 t1/2 给 予半个有效量，首剂加倍
2020/5/31
药理学教研室
36
药动学参数
• Css, 稳态血药浓度
• 约需5个t1/2达到Css
• 当τ= t1/2时， DL= 2 • 最佳给药方案: 每隔一个 t1/2
③消除速度与C相关，恒比消除
t1/2恒定
大多数药物按此消除
2020/5/31
药理学教研室
42
零级动力学消除的特点
①进入体内的药量超过机体的最大消除能力, 机体按最大速度(Vmax) 消除药物(恒速)；
②消除速度与C无关，恒量消除 t1/2随C下降而缩短 发生于体内药量相对过高时
2020/5/31
药理学教研室
2020/5/31
药理学教研室
17
消化道吸收
• 首关消除
(第一关卡效应, first pass elimination):
某些脂溶性较高或在肝内代谢灭活的药物 在吸收过程中, 通过肠系膜和肝脏时经受酶的 代谢灭活, 使进入体循环的有效药量减少。
舌下或直肠给药, 可使药物直接进入体循
环, 无首过消除影响, 因此起效快，用药量减
• 2.肾小管分泌：主动转运（弱酸类通道， 弱碱类通道)，有饱和性, 可被竞争抑制
• 3.胆汁排泄 肝肠循环(Hepato-enteral circulation)
• 4.其它：肺，肠道，乳汁等排泄途径
2020/5/31
药理学教研室
26
• 肾脏是药物的主要排 泄器官
• 也可通过 胆汁, 唾
液, 汗液，粪便 和 肺
(Endocytosis & Exocytosis)
2020/5/31
药理学教研室
5
被动转运(Passive transport)
被动扩散(Passive diffusion)
顺浓度梯度：
膜两侧浓度相等时转运停止
不耗能、无竞争性
分子小，脂溶性强，极性小的药物容
易跨膜
2020/5/31
药理学教研室
6
主动转运(Active transport)
• 需载体、耗能、不受膜两侧药物浓 度的影响，但具有饱和性，能被竞 争性抑制（如青霉素与丙磺舒）。
• 少数与正常代谢物相似的药物（如5FU）的吸收，一些弱酸性药物的排 泄（如PG），通过主动转运机制。
2020/5/31
药理学教研室
7
主动转运 逆浓度差转运 消耗能量
物，但个体差异大 • 其活性能被苯巴比妥等药物促进，使药
效减弱或产生耐受——酶的诱导作用 • 能被氯霉素等药物抑制活性，使药效增
强或发生中毒——酶的抑制作用
2020/5/31
药理学教研室
25
四、药物的排泄（消除方式Ⅱ）
Excretion
• 1.肾小球过滤：主要排泄方式（原形药物） 影响重吸收的因素
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重点回顾
• 体内过程分为几个部分？ADME • 转运方式 • 首关效应 • 肝药酶 • 半衰期 •F
2020/5/31
药理学教研室
44
• 1.稳态血药浓度（Css) • 2. Css的高低与给药总量成正比 • 3.Css的波动幅度与每次用要量成正比 • 4.约经4－5个半衰期达Css • 二.负荷量－维持量的给药方法
2020/5/31
药理学教研室
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临床意义
• 负荷量, DL:可立即达到 有效C的药量
• 维持量, Dm: 用于维持 有效Css的药量
一、药物的吸收 A 二、药物的分布 D 三、药物的代谢 M 四、药物的排泄 E
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一、药物的吸收 Absorption
——药物从体外或给药部位进入血液
循环（体循环）的过程 大多数药物通过被动转运吸收
药物作用的快慢与其吸收速度相关
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影响药物吸收的因素
2.求参数，如CL、生物利用度
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生物利用度，F
•定义：经肝脏首关消除后药物被吸收 进入体循环的相对量和速度
•绝对F= 口服后AUC 静注后AUC
•相对F= 受试药AUC 标准药AUC
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连续多次给药的时药曲线
• 一.连续恒速或分次恒量给药，以一级动 力学消除的药物的时药曲线
• 在吸收过程中，游离型药物与血浆蛋白 结合，反应平衡向右移，有利于进一步
吸收.
• 在消除过程中，游离型药物被除去，反
应平衡左移，有利于消除.
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药物与血Байду номын сангаас蛋白结合的临床意义
• 两种结合率高的药物可能竞争与同一 蛋白结合而发生置换现象，增加血中 游离型药物浓度，毒性可增加，如：
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• 有些药物可在近曲小管主动分 泌，酸碱性相近的药物可产生竞 争性抑制（丙磺舒 + 青霉素）
肝肠循环
药物在肝内与葡萄糖醛酸等结合
后经胆道排入小肠，再被肠道细
菌水解经门脉重吸收入血液循环