布比卡因

布比卡因熔点
1.布比卡因的熔点为249-2510℃。

2.分子结构：布比卡因由两个部分组成，一个是盐酸布比卡因，另
一个是甲氧麻黄酮。

其中，盐酸布比卡因是一个环状结构的二氮杂卓类药物，而甲氧麻黄酮则是一种具有较强血管扩张作用的甲基苯丙胺类药物。

3.物理性质：布比卡因呈白色或微黄色结晶性粉末，无臭、味苦。

在水中溶解度较小，但在生理盐水中可完全溶解。

此外，布比卡因还具有较强的亲脂性和亲水性，易于穿透细胞膜进入神经末梢内发挥作用。

4.稳定性：布比卡因在酸性和中性条件下较为稳定，但在碱性和高
温环境下容易分解失效。

因此，在使用时应避免与碱性物质接触，并注意控制温度条件。

俗称：丁吡卡因，麻卡因，marcain 「性状」常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭、味苦。

在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醇中几乎不溶。

其水溶液ph 为4.5～6.0。

「药理及应用」局麻作用强于利多卡因（约强4倍）。

其0.25％～0.5％溶液引起局麻的时间一般为4～10分钟，0.75％溶液起效较之略快。

用其0.5％溶液加肾上腺素作硬膜外阻滞麻醉，作用可维持5小时。

由于本品在血液内浓度低，体内蓄积少，作用持续时间长，故为一比较安全的长效局麻药。

「用法」浸润麻醉用0.1％～0.25％溶液；神经传导阻滞用0.5％～0.75％溶液。

1次极量200mg，1日极量400mg。

「注意」偶见精神兴奋、低血压等反应。

盐酸布比卡因原料1.引言1.1 概述概述部分的内容可以包括对盐酸布比卡因的简要介绍以及本篇长文的主要内容和目标。

概述:盐酸布比卡因是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于临床手术和疼痛管理中。

它具有麻醉迅速、作用持久、副作用较少等特点，因此备受医学领域的重视和广泛应用。

本篇长文主要介绍盐酸布比卡因的原料及相关制备方法。

我们将从盐酸布比卡因的定义和特性入手，系统介绍其化学结构、药理学特点及其他相关性质。

同时，我们也将深入探讨盐酸布比卡因的制备方法，包括从原料的选择到工艺流程的描述，以期为相关领域的研究人员和生产厂家提供有益的参考和指导。

通过对盐酸布比卡因原料及制备方法的详细介绍，本文将全面展示盐酸布比卡因的相关知识，并为读者理解和应用盐酸布比卡因提供必要的基础知识和技术支持。

同时，本文也将对盐酸布比卡因的应用前景进行一定的展望，以期在推动相关领域的研究和发展中起到积极的作用。

总之，本文的目标是提供一份全面而详细的盐酸布比卡因原料及制备方法的指南，以帮助读者更好地了解和应用该药物，并为相关领域的研究和发展提供参考。

文章结构部分的内容如下所示：1.2 文章结构本文按照以下结构来组织和呈现盐酸布比卡因原料的相关信息：1. 引言：在引言部分，将概述盐酸布比卡因原料的定义、特性以及制备方法等内容，并阐明本文的目的。

2. 正文：正文部分将主要包括两个方面的内容：盐酸布比卡因的定义和特性，以及盐酸布比卡因的制备方法。

在盐酸布比卡因的定义和特性部分，将详细介绍其化学成分、性质特点以及在医药领域中的应用情况。

在盐酸布比卡因的制备方法部分，将探讨其主要的制备路线、反应条件和工艺流程等关键因素。

3. 结论：结论部分将对盐酸布比卡因原料的应用前景进行展望，并对整篇文章进行总结。

将强调盐酸布比卡因原料在医药领域中的重要性和潜在价值。

通过以上的文章结构安排，读者可以系统地了解和掌握盐酸布比卡因原料的相关知识，从而更好地理解其定义、特性、制备方法以及应用前景等方面的内容。

布比卡因(0.5%)腰麻剖宫产的最佳剂量研究摘要】目的：探索分析经生理盐水稀释的0.5%布比卡因在腰麻剖宫产中的最佳剂量。

方法：将我院2016年1月—10月期间收治的腰-硬联合麻醉条件下行剖宫产术的产妇150例作为研究对象，随机分为3组，各50例。

于L2-3椎间隙穿刺成功后，向蛛网膜下腔注入0.5%布比卡因。

按照剂量不同，分为7.5mg组、8.5mg组、9.5mg组。

将3组产妇麻醉效果进行对比。

结果：三组腰麻后感觉阻滞达到T6的时间相对接近(P>0.05)；硬膜外补充用药后麻醉效果均达到手术要求。

三组麻醉效果优良率相对接近，均取得良好效果。

8.5mg组及9.5mg组麻醉后5、10、15min血压较麻醉前明显下降，其心率明显增快(P<0.05)，低血压发生率明显超过7.5mg组(P<0.05)；相比之下，7.5mg组血流动力学相对稳定。

7.5mg组的低血压、恶心呕吐及寒战发生率显著低于8.5mg组和9.5mg组(P<0.05)。

结论：在经生理盐水稀释的0.5%布比卡因7.5mg腰麻状态下实施剖宫产术，可以产生良好的麻醉效果，具有较高的安全性，值得推广应用。

【关键词】腰-硬联合麻醉；布比卡因；剖宫产术；不同剂量【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）05-0024-03【Abstract】Objective To explore the optimal dose of 0.5 % bupivacaine diluted with physiological saline in caesarean section of lumbar spinal anesthesia. Close(P>0.05); epidural anesthesia after medication supplement effect reached the operation requirements. Three groups of anesthesia excellent rate relatively close, good results were achieved in.8.5mg group and 9.5mg group 5,10,15min after anesthesia than before anesthesia significantly decreased blood pressure, heart rate increased obviously (P<0.05), low blood pressure was significantly more than group7.5mg (P<0.05); in contrast, group 7.5mg relatively stable hemodynamics ingroup.7.5mg hypotension, nausea and vomiting and the incidence rate was significantly lower than that of 8.5mg group and 9.5mg group (P<0.05).Conclusion Under the condition of 0.5 % bupivacaine 7.5 mg bupivacaine 7.5 mg diluted with physiological saline , caesarean section can be used to produce good anesthetic effect and high safety . It is worthy of popularization and application .【Key words】Combined spinal-epidural anesthesia; Bupivacaine; Cesarean section; Different doses近年来，由于多种原因的交互作用，导致剖宫产具有较高的临床使用率。

015%左旋布比卡因与015%布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉的比较莫利群,石恒林△Ξ,吴刚明(泸州医学院附属医院,四川泸州646000) 【摘要】　目的　观察015%左旋布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉的效果及安全性并与015%布比卡因比较。

方法　将40例在硬膜外麻醉下行择期剖宫产手术的孕妇随机分为两组。

实验组用015%左旋布比卡因,对照组用015%布比卡因。

观察两组孕妇不同时间心率(HR)、血压(NI BP)及脉搏血氧饱和度(S pO2)的变化;胎儿娩出后1min、5min Apgar评分;两组的感觉阻滞起效时间、最高感觉阻滞平面时间、感觉阻滞持续时间、最高感觉阻滞平面、运动阻滞起效时间和运动阻滞程度。

结果　两组产妇各时间点的HR、NI BP、S pO2无显著性差异;新生儿娩出后1min、5min时Apgar评分均为10分;两组产妇的感觉阻滞起效时间、最高感觉阻滞平面时间、感觉阻滞持续时间、最高感觉阻滞平面、运动阻滞起效时间和运动阻滞程度均无显著性差异(P>0105)。

结论　015%左旋布比卡因用于剖宫产硬膜外麻醉时可产生与015%布比卡因相似的麻醉效果,对母体和胎儿均安全,可安全的用于产科麻醉。

【关键词】　局部麻醉药;硬膜外麻醉;剖宫产术 【中图分类号】　R61413 【文献标识码】　A 【文章编号】　100420501(2006)022******* 布比卡因是一种长效酰胺类局麻药,广泛用于临床麻醉,尤其是产科麻醉。

因其具有中枢神经系统和心脏毒性,误注入静脉有致死的危险[1],因而增加了其临床使用的风险。

从布比卡因消旋混合物中提取的左旋布比卡因,有毒性低的特点。

本文旨在观察左旋布比卡因硬膜外阻滞用于产科麻醉的效果及安全性,并与布比卡因比较。

1　临床资料111　一般资料:选择足月单胎孕妇40例,孕期38～41周,年龄20～40岁,体重50～75kg,AS AⅠ～Ⅱ级,行择期剖宫产手术,所有产妇术前无严重的妊娠合并症。

24中国处方药 第19卷 第2期·综述·1 概述术中及术后疼痛对患者的危害较大，轻则增大患者耗氧量，影响情绪和睡眠，不利于恢复，重则加重原发疾病，甚至转为慢性疼痛，因此术中及术后镇痛药的合理选用非常重要。

镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统，能够选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致的恐惧紧张及不安情绪。

对于术后镇痛，应尽量选用不良反应小且作用持久的局部麻醉镇痛药。

局麻药又分为酰胺类和酯类两种，临床常用的酰胺类局麻药以利多卡因、罗哌卡因和布比卡因为代表，多用于椎管内麻醉和各类神经阻滞麻醉，如外科、产科手术。

酯类局麻药以丁卡因和普鲁卡因为代表，主要用于皮肤黏膜的表面麻醉。

然而每一类麻醉（镇痛）药物都有不良反应，尤其阿片类药物由于易产生依赖及呼吸抑制，不良反应危害很大，目前临床上较为常见的用法是长效酰胺类药物（如布比卡因）与阿片类药物（如芬太尼）联合使用。

布比卡因作为一种酰胺类局麻药物在临床上已应用多年，其盐酸盐即盐酸布比卡因常用于外周神经阻滞、臂丛神经阻滞、硬膜外麻醉、术后疼痛等的治疗，具有较强的麻醉效能、运动和感觉阻滞分离明显等特点。

但普通注射剂（浓度0.5%）只产生5～7 h的镇痛作用，而术后疼痛通常持续48～72 h，且此时间段内最难控制，因此具有长效缓释功能的布比卡因脂质体应运而生[1]。

2 处方特点布比卡因脂质体Exparel使用了一种特殊而又十分重要的缓释多囊脂质体制备技术-- Depofoam。

“Depo”源于单词“Depot”， 因此“Depofoam”意思为“形成了（药物的）储库”。

该技术由英国制药公司SkyePharma（已被收购）开发了二十多年，并成功应用于多个上市及在研产品如Depocyt（阿糖胞苷脂质体）、DepoDur（硫酸吗啡脂质体）、DepoMLX（美洛昔康脂质体）等，为美国Pacira BioSciences （SkyePharma前美国商业部门）所有。

布比卡因神经毒性研究现状摘要】布比卡因是临床应用较多的局部麻醉药，在外周阻滞麻醉、术后镇痛及蛛网膜下腔阻滞中应用较为广泛，但是其神经毒性反应事件也时有发生，对于该药物的临床应用安全性构成了威胁，亟待深入分析，进一步降低布比卡因的神经毒性风险。

为此，本文对布比卡因神经毒性及其研究进行了分析。

【关键词】布比卡因；神经毒性；糖皮质激素【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）17-0233-02布比卡因是临床麻醉中应用广泛的长效酞胺类局麻药，但是其神经毒性相关的不良反应发生率也高于利多卡因和罗哌卡因等。

为进一步控制布比卡因引发的神经毒性相关不良反应，下文对神经毒性特征、发生机制及保护对策进行了阐述。

1.布比卡因的神经毒性特征布比卡因的临床局部麻醉中应用极为广泛，而其神经毒性报道也较多。

布比卡因神经毒性表现多样，其中肌肉功能及感觉异常较为常见，如下肢疼痛伴有感觉异常（感觉迟钝、肌肉麻木、感觉过敏等），背下部及胸部水平以下疼痛伴（不伴）有感觉异常、股四头肌麻痹等；同时布比卡因神经毒性也可引发泌尿系统功能异常，包括膀肌充盈感觉丧失、尿潴留、大小便失禁等。

此外，近年来布比卡因外周神经阻滞引发的勃起障碍的报道也逐渐增多。

布比卡因引发的肌肉功能及感觉异常、泌尿系统功能异常等神经毒性反应表现，均属于神经根激惹综合征，50%以上患者为一过性神经毒性，患者神经毒性反应可在术后3～14d逐渐消失，不遗留运动、感觉功能障碍；但是，仍有40%左右的布比卡因神经毒性反应患者，术后主要症状及表现不能有效改善，进而遗留运动缺损，因而必须充分重视布比卡因的神经毒性[1]。

2.布比卡因的神经毒性作用机制布比卡因神经毒性的发生机制尚不明确，目前临床研究主要认为布比卡因本身的神经毒性是导致神经毒性不良反应的主要原因，具体机制如下。

2.1 直接破坏作用文献研究发现，布比卡因溶液与同样浓度、酸碱度的葡萄糖，按外周神经阻滞的方法同样注射，布比卡因可引发明显的神经损害，而葡萄糖溶液则无神经损害表现，提示布比卡因可直接破坏患者神经元[2]。

布比卡因结构式-回复布比卡因（Bupivacaine）是一种长效的局部麻醉药物，广泛应用于手术和产科等领域。

它的化学结构式如下：[布比卡因结构式]布比卡因属于醒目羧酸麻醉药类，具有较长的作用时间和较强的麻醉效果，因此常被用于需要延长神经阻滞时间的手术或术后镇痛。

接下来，我们将一步一步回答有关布比卡因的相关问题。

一、布比卡因的化学结构式中包含哪些重要成分？布比卡因的化学结构式中包含苯环、丁基取代基、异丙氨基取代基和一羧酸基。

其中，苯环是构成布比卡因分子骨架的重要部分，而丁基和异丙氨基取代基则决定了布比卡因的特定药理作用。

二、布比卡因的作用机制是什么？布比卡因通过阻断神经元的电信号传导来产生局部麻醉作用。

具体来说，它通过阻断钠离子通道，阻止神经细胞内钠离子的进入，从而影响神经细胞的正常兴奋-传导过程。

这种作用机制使得神经细胞无法继续传递疼痛信号，从而实现了局部麻醉效果。

三、布比卡因的临床应用范围有哪些？由于布比卡因作用持久、麻醉效果强烈而又相对稳定，它在临床上得到了广泛应用。

常见的临床应用包括手术麻醉、产科镇痛、神经阻滞、深浅部组织麻醉等。

由于其作用时间较长，还可用于术后的持续镇痛。

四、布比卡因的特点和优势是什么？与其他局部麻醉药物相比，布比卡因具有几个显著的特点和优势。

首先，布比卡因的作用时间较长，能够提供长时间的麻醉效果，减少手术中需要再次注射的次数。

其次，布比卡因的局部麻醉效果较强，能够迅速而有效地缓解疼痛。

此外，布比卡因对心血管系统的影响较小，相对安全，适用于有心血管疾病的患者。

五、布比卡因的不良反应有哪些？虽然布比卡因具有较好的安全性，但在使用过程中仍可能出现一些不良反应。

常见的不良反应包括局部麻醉后的痒、麻木感、肌肉无力，或者更严重的过敏反应、心血管系统的副作用等。

因此，患者在使用布比卡因前，需要告知医生自己的过敏史和疾病史，以避免不必要的风险。

六、布比卡因的用量和给药途径是如何确定的？布比卡因的用量和给药途径应根据具体的病情以及医生的判断而定。

盐酸左布比卡因注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸左布比卡因注射液英文名：Levobupivacaine Hydrochloride Injection汉语拼音名：Yansuan Zuobubikayin Zhusheye化学名：本品主要成份为盐酸左布比卡因，其化学名为（S）-1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物.分子式：C18H28N2O.HCl.H2O 分子量：342.91【性状】本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】药理作用左布比卡因为酰胺类局麻药，可以升高神经动作电位的阀值，延缓神经冲动的扩步，降低动作电位升高的速度，从而阻断神经冲动的产生和传导。

麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。

毒理作用遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验均未发现左布比卡因具有致突变作用。

生殖毒性：给予大鼠左布比卡因18mg/kg/天（按体表面积折算，剂量约为最大临床剂量的一半），未见亲代和子代动物的生育力受到影响。

给予哺乳期大鼠左布比卡因，幼仔体内可检测到少量药物。

【药代动力学】硬膜外给药后约30分钟血药浓度达峰值，剂量为150mg时平均（Cmax）达到1.2μg/ml,本品在血药浓度为0.1μg～1μg/ml时，约有97％与血浆蛋白结合，在0.01μg～0.1μg/ml与人的血细胞结合为0～2％，在血药浓度为10μg/ml时与血细胞结合增加到32％。

静脉给药后，左布比卡因分布容积为67升。

左布比卡因在肝脏代谢降解，在尿、便中难以查到原形药物。

在体内生物半衰期为3.3小时，血浆清除率为39升/小时，血浆消除半衰期为1.3小时。

【适应症】主要用于外科硬膜外腔阻滞麻醉。

【用法用量】成人用于神经阻滞或浸润麻醉，一次最大剂量是150mg。

药液浓度配制为：外科硬膜外阻滞：0.5％～0.75％10～20ml 50～150mg 中度至全部运动阻滞。

罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较罗哌卡因与布比卡因是一种长效酰胺类局部麻醉药,现已正式在临床推广应用。

罗哌卡因结构与布比卡因相似,具有很强的血浆蛋白结合力。

因其毒性较低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离明显,现已广泛应用于手术麻醉、分娩镇痛及术后镇痛等。

本文就罗哌卡因与布比卡因腰麻比较进行综述。

标签：罗哌卡因;布比卡因;局部麻醉药布比卡因腰麻已被广泛应用,而罗哌卡因腰麻在我国尚属初步试用阶段,本文通过对罗哌卡因腰麻和布比卡因腰麻进行比较,推测发现研究罗哌卡因腰麻与布比卡因腰麻之间的药效比值。

1 罗哌卡因与布比卡因腰麻效果比较罗哌卡因与布比卡因相比,结构、理化特性与麻醉效能均接近。

尽管布比卡因对缓解严重疼痛并不十分有效,但是罗哌卡因也并非是其合适的替代方法。

脊髓鞘内注射布比卡因治疗顽固性疼痛有时会导致难以接受的毒副作用,诸如感觉异常、尿潴留、甚至偏瘫等。

该研究中比较了21名耐受其他药物的顽固性疼痛患者使用这两种阿片样制剂的有效性、毒副作用及每日剂量,发现这两种药物的毒副作用没有明显区别。

另外,接受布比卡因和罗哌卡因治疗的患者疼痛缓解程度类似,同时也有类似的睡眠和行为方式。

然而,研究数据显示,罗哌卡因每日需要的剂量较布比卡因多23%,这使得使用罗哌卡因的患者每天费用增加约3倍。

Dahm认为,研究结果不支持“治疗缓解顽固性疼痛时,脊髓内注射0.5%的罗哌卡因较脊髓内注射0.5%的布比卡因效果好”的这一假设。

2 罗哌卡因与布比卡因腰麻的不同点2.1 药动学罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第3位氮原子被丙基所代替的产物,为不对称结构的单镜像体,即S-镜像体。

它是纯左旋式异构体,较右旋式异构体毒性低,作用时间长。

其pKa为8.1,分配系数为2.9。

罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有所减弱,到达粗大运动神经的时间拖后,但对Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛,同时也形成该药独特的作用特点:运动与感觉阻滞分离。

与硬膜外应用相比,罗哌卡因在局部浸润给药后的吸收较慢且变化较大。

【药品名】布比卡因【英文名】Bupivacaine【别名】雅布比卡因；丁吡卡因；丁哌卡因；丁普卡因；麻卡因；AH-2250；Bupivacainum；Carbostesin；Narcain；Marcaine；Sensorcaine【剂型】注射剂：12.5mg(5ml)，25mg(5ml)，37.5mg(5ml)。

【药理作用】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式扩散，其弥散度与盐酸利多卡因相似。

一般在给药15～25min后达峰值血药浓度，维持3～6h或更长时间。

当药物浓度达一定水平时，神经的兴奋与传导被阻断。

国外资料报道，成人血药浓度超过4μg/ml，儿童血药浓度超过5.4μg/ml时，可导致毒性反应。

本药脂溶性较高，总蛋白结合率为95%。

主要在肝脏代谢，代谢速度慢，代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX)。

由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出，6%左右。

肝肾功能障碍时，药物代谢受阻，易出现药物蓄积，引发毒性反应。

【药动学】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，给药15～25min达血药浓度峰值，主要经肝脏代谢，肝肾功能障碍时代谢受阻，易引发毒性反应。

【适应症】低浓度的布比卡因可用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，硬膜外分娩镇痛或术后镇痛；神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及局麻。

传导麻醉和浸润麻醉用0.75%溶液，适用于持续较长时间的眼科手术。

眼科常用其配合利多卡因应用，以延长药物作用时间，减少药物用量。

【禁忌症】1.对本药或其他酰胺类麻醉药过敏者禁用。

2.肝、肾功能严重不全者禁用。

3.低蛋白血症患者禁用。

4.休克或重症肌无力患者禁用。

5.当与肾上腺素合用时，禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药的患者。

6.0.75%的布比卡因禁用于产科麻醉。

7.禁用于区域性静脉内麻醉和产科宫颈旁阻滞。

【注意事项】1.慎用：(1)孕妇及12岁以下患儿；(2)18岁以下儿童及青少年进行脊髓麻醉时；(3)心脏病或甲状腺功能亢进患者，此类患者更容易发生药物中毒。

☐常用局麻药其毒性强度依次为：➢布比卡因＞罗哌卡因（左旋布比卡因）＞利多卡因＞普鲁卡因＞氯普鲁卡因；☐布比卡因是一种长效的酰胺类局部麻醉药➢布比卡因的麻醉性能强而且持续时间久；➢布比卡因的心血管毒性反应较难纠正，一旦出现了严重的心血管毒性反应后复苏就比较困难。

☐局麻药神经毒性反应主要是由于其阻滞大脑皮层抑制通路引起中枢神经系统相对兴奋，神经元释放兴奋性氨基酸增多，N-甲基D-天冬氨酸(NMDA)受体过度兴奋，导致神经元内Ca2+超载，一氧化氮(NO)生成增加，NMDA受体与NO及Ca2+亦介导局麻药毒性，在中枢神经系统形成NMDA-Ca2+-NO通路系惊厥发作的机制之一。

☐局麻药的心脏毒性，可能与心肌细胞线粒体膜的肉毒碱脂肪酰转移酶( carnitine acylcarnitine translocase， CACT) 受到抑制有关。

正常情况下，心肌细胞需要这一转移酶的作用将长链脂肪酸的脂肪酰辅酶A转移到线粒体膜内，然后才能通过氧化生成ATP，从而提供心肌正常代谢的主要能量。

☐局麻药对该酶的抑制会导致心肌对脂肪酸的氧化利用受阻，心肌细胞最终会由于ATP 的耗竭而导致功能衰竭。

脂肪乳剂拮抗局麻药的可能机制☐代谢理论：布比卡因之所以能引发严重的心脏毒性，主要是由于它能够强力抑制脂肪酸在细胞线粒体膜上的转运，使心肌细胞代谢异常并最终导致难以纠治的心肌功能抑制。

而脂肪乳剂则可在其中扮演刹车的角色，类似于“胰岛素-葡萄糖”疗法的效应。

☐代谢理论：脂肪乳剂可能通过增加细胞内的游离脂肪酸浓度，从而逆转局麻药对心肌细胞线粒体膜的肉毒碱脂肪酰转移酶（CACT）的抑制，恢复心肌细胞通过脂肪酸氧化产生ATP 的能力。

☐代谢理论：Stehr 等发现离体心脏上即使脂质的浓度低于其能降低局麻药血清水平的有效浓度，它依然能拮抗布比卡因所引发的心肌抑制。

脂肪乳剂对神经毒性的解救☐以往脂肪乳剂主要用于局麻药中毒所致的心脏毒性的解救，而关于局麻药中毒所致的神经毒性，由于可以使用多种药物(如苯二氮卓类和巴比妥类药物等)治疗，较少有人关注脂肪乳剂在其中的作用。

0.75%布比卡因中毒反应死亡2009年01月01日来源：中华医学杂志关键词：布比卡1 病历摘要患者，女，49岁，以卵巢囊肿蒂扭转急诊在连续性硬膜外麻醉下行卵巢囊肿切除术，术前检查无异常，取l2～3穿刺点，硬膜外穿刺针，穿刺顺利，抽吸无脑积液，无回血后向头端置管3.5cm，固定麻醉导管，翻身平卧，开放静脉输液，给予0.75%布比卡因5ml，缓慢推注，抽吸硬膜外导管无回血，患者应答自如，6min后测麻醉平面t8～l 1，疼痛减轻，脚趾可活动，spo2 99%，bp 128/75mmhg，p 98次/min，8min后患者突然面部、四肢、肌肉抽搐，呼吸困难，急行面罩加压供氧，静脉注射苯巴比妥钠0.1g，地塞米松10mg,静脉缓慢推注10%葡萄糖酸钙15ml，2min后抽搐有所缓解，5min后心跳呼吸骤停，立即行气管插管，控制呼吸，胸外心脏按压，静脉推注肾上腺素1mg,可拉明0.375g,洛贝林3mg,纳洛酮0.4mg,5%碳酸氢钠100ml。

8min后心电监测示室颤，静脉缓慢推注2%利多卡因100mg,经过105min抢救无效死亡，拔管时发现硬膜外导管有大量回血。

2 讨论（1）局麻药中毒反应多因血清局麻药水平过高引起，常因误入静脉或过量所致。

本例硬膜外导管误入血管，首先表现中枢神经系统症状，由于麻醉者经验不足，过度紧张，手术医生及护士用药，大量应用了葡萄糖酸钙，循环骤停时使用葡萄糖酸钙使钙负荷增加，必然加快和加重心肌细胞的损害，人为的加速了细胞的死亡，且易诱发室颤。

碳酸氢钠不宜过早应用，因为循环骤停的早期酸中毒是呼吸性酸中毒，并非代谢性酸中毒，给心肺复苏造成不利。

（2）布比卡因属酰胺类长效局麻药，不应作为首次试验量，过量或误入血管内可发生严重局麻药中毒反应，引起循环障碍和惊厥的剂量比较小，心脏毒性症状出现较早，循环虚脱与惊厥同时发生不良反应，且易引起室性心律失常，严重时心肌收缩性降低，舒张期容积增加，室内压力下降和心排血量降低，心脏泵衰竭而死亡，临床应慎用。