大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常 细胞.
叶酸:靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体。
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药物组成
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作用机制
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例:低密度脂蛋白(LDL)---抗癌药物靶向新载体
LDL是存在于哺乳动物血浆中的脂蛋白,LDL受体活性及 数量在一些癌细胞中高出正常细胞20 倍以上。可作为一种特 异性受体载体及抗癌药物靶向新载体, 将药物释放到靶细胞。 特点: LDL是内源性脂蛋白, 可避免在体循环中被迅速清除 可克服一般载体靶向性差、不良反应大
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树枝状大分子的结构特点: 精确的分子结构; 高度的几何对称性; 外围大量的官能团; 分子内存在空腔; 分子量可控; 分子本身具有纳米尺寸。
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纳米技术
纳米技术系指在1-1000纳米的尺度里,研究物质的电子、原子和
分子内的运动规律和特性的一项崭新技术。
物质在纳米尺度下,显著地表现出许多新的特性,而利用这些特
性制造具有特定功能的药物,称为纳米药物。
药物纳米载体是以纳米颗粒作为药物载体,将药物治疗分子包裹
在纳米颗粒之中或吸附在其表面,通过靶向分子与细胞表面特异性受
主动靶向
通过改变微粒在体内的自然分布而到达特定靶部位。也 即避免巨噬细胞摄取,防止在肝内浓集。
主动靶向制剂包括修饰的药物载体、前体药物与药物大 分子复合物三大类制剂。
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修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地 运送到靶区浓集发挥药效。
载体可以是受体的配体、单克隆抗体、对体内 某些化学物质敏感的高分子物质等。
脂质体在体内细胞水平上的作用机制有吸 附、脂交换、内吞(endocytosis)、融合(fusion) 等。
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脂质体与细胞的相互作用