第七章 胆碱1总结
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药理学复习总结〔人卫第七版〕一、药理学口诀拟胆碱药拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。
阿托品莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;大量改善微循环,中枢兴奋须防范;作用广泛有利弊,应用注意心血管。
临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;防止“虹膜晶体粘〞,还能治疗心动缓;感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。
东莨菪碱镇静显著东莨菪碱,能抗晕动是特点;可治哮喘和“震颤〞,其余都像阿托品,只是不用它点眼。
肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联〞,应用注意心血管,α-R受体被阻断,升压作用能翻转。
去甲肾上腺素去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,用药期间看尿量,休克早用间羟胺。
异丙肾上腺素异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,扩张血管治“感染〞,血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。
α受体阻断药α-R受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,NA释放心力增,治疗休克及心衰。
β受体阻断药β-R 受体阻断药,普萘洛尔是代表,临床治疗高血压,心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。
传出N药在休克治疗中的应用(一)药物的种类抗休克药分二类,舒缩血管有区分;正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;莨菪碱类异丙肾,加上α受体阻断剂;还有一类多巴胺,扩张血管促循环。
(二)常见休克的药物选用:过敏休克选副肾,配合激素疗效增;感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。
心源休克须慎重,选用“二胺〞方能行。
说明:“二胺〞指多巴胺和间羟胺局麻药丁卡表麻毒性大,普卡平安不表麻;利多全能腰慎选,室性律乱常用它镇静催眠药镇静催眠巴比妥,苯二氮卓类安定;抗惊抗癫抗焦虑,中枢肌松地西泮。
第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药掌握:1.有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗 2.新斯的明的药理作用及临床应用熟悉:胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程了解:易逆性抗胆碱酯酶药药物特点第一节乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程胆碱酯酶(ChE) :乙酰胆碱酯酶(AChE) 丁酰胆碱酯酶(BChE)胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程:①Ach分子中带正电荷的季安阳离子头,以静电引力与AchE的阴离子部位相结合,同时Ach分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸羟基以共价键结合,形成Ach与AchE的复合物。
②Ach的酯键断裂,乙酰基转移到AchE的丝氨酸羟基上,使丝氨酸乙酰化,生成乙酰化AchE,并释放出胆碱。
③乙酰化AchE迅速水解,分离出乙酸,并使AchE游离,使酶的活性恢复。
第二节抗胆碱酯酶药易逆性抗AChE药:新斯的明毒扁豆碱他克林多奈哌齐难逆性抗AChE药:有机磷酸酯类一、易逆性抗胆碱酯酶药机制:①新斯的明以季安阳离子与AchE的阴离子部位结合,同时其分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸羟基形成共价键,生成新斯的明与AchE的复合物。
②新斯的明中的二甲氨基甲酰基转移到丝氨酸羟基,生成二甲氨基甲酰化AchE。
③该酶中二甲氨基甲酰化丝氨酸缓慢水解,最后形成二甲氨基甲酸和复活的AchE。
【药理作用】1. 眼:缩瞳,调节痉挛,降低眼内压2. 胃肠道(新斯的明):胃收缩↑,胃酸分泌↑食道蠕动↑,张力增加↑小肠、大肠(尤其结肠)活动↑,肠内容排出↑3. 骨骼肌神经肌肉接头(双重作用):抑制神经肌肉接头AChE,直接兴奋作用。
可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛,但不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。
治疗剂量时,骨骼肌收缩力增强;大剂量时,肌纤维震颤,肌张力下降4. 其他部位作用:增加腺体分泌(高剂量,基础分泌率↑);收缩细支气管平滑肌;收缩输尿管平滑肌;兴奋中枢,高剂量引起抑制或麻痹【临床应用】重症肌无力腹气胀及尿潴留青光眼解毒治疗阿尔茨海默病1.新斯的明用途:(1).重症肌无力(2).竞争性肌松药过量(3).术后腹气胀、尿潴留(4).阵发性室上性心动过速(5).治疗术后胃无力症禁用: 支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿梗阻。