兰索拉唑ppt课件
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【药物名称】兰索拉唑Lansoprazole [国家基本药物]【药物类别】抗消化性溃疡药其结构式为:分子式:C16H14F3N3O2S 分子量:369.37【性状】【性状】略带褐色的白色结晶性粉末。
熔点(分解)166℃;易溶于二甲基甲酰胺,可溶于甲醇,难溶于无水乙醇,极难溶于乙醚,几乎不溶于水。
【药物别名】达克普隆,兰素拉唑Takepron、Prevacid【分子式成分】2-[3-甲基-4-(2,2,2-村氟乙氧基)-2-吡啶基]亚磺酰]-1H-苯并咪唑。
本品为结晶,M.P.178-182℃。
【制剂规格】胶囊:15mg、30mg。
【药理毒理】本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。
1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(体外实验)。
2.壁细胞酸生成抑制作用兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌,皆具有抑制作用(体外实验)。
3.胃酸分泌抑制作用1)对胃泌素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持续24小时。
2)对胰岛素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。
3)对夜间的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。
4)对24小时的酸分泌:于健康成人24小时胃液采样试验,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。
5)24小时胃内pH值的监测:对健康成人以及十二指肠溃疡患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。
【药品名称】商品名:恒坤通用名:兰索拉唑片英文名:Lansoprazole Tablets本品主要成份为兰索拉唑,其化学名称为:(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。
分子式:C16H14F3N3O2S分子量:369.37【性状】本品为肠溶片,除去包衣后,显白色或淡黄褐色。
【药理毒理】药理作用:本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转化为活性代谢体,该活化体特异性地抑制胃壁细胞H +/K+ –ATP 酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。
本品以剂量依赖方式抑制基础胃酸分泌以及刺激状态下的胃酸分泌。
本品对胆碱和胺H2受体无拮抗作用。
毒理研究:遗传毒性:Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果为阴性。
体外人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。
生殖毒性:口服本品150mg/kg/天(按体表面积换算,相当于人用剂量的40倍),对大鼠生殖能力和生殖行为没有影响。
致畸研究显示,妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天,妊娠兔口服本品30mg/kg/天(按体表面积换算,相当于人用剂量的16倍),对胎仔没有致畸作用。
本品及其代谢产物可以通过大鼠乳汁分泌。
治癌研究:SD大鼠连续24个月口服本品5-150mg/kg/天,结果显示本品以剂量依赖方式诱发胃肠嗜铬样(ECL)细胞增生和良性ECL细胞瘤;受试动物胃出现肠上皮化生的频率增加。
雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂量相关方式增加。
CD-1小鼠连24个月口服本品15-600mg/kg/天,(按体表面积换算,相当于人用剂量的2-80倍),结果本品以剂量依赖方式诱发ECL细胞增生,给药小鼠肝脏肿瘤发生率升高。
300和600 mg/kg/天组雄性小鼠和150-600mg/kg/天组雌性小鼠肿瘤的发生率超过了该品系小鼠历史肿瘤的发生率范围。