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《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学在抗感染药物研发中的应用药物化学是研究药物分子结构与性质之间相互关系的学科，广泛应用于药物研发领域。
随着细菌耐药性的不断增强，抗感染药物的研发变得尤为重要。
药物化学在抗感染药物研发中发挥关键作用。
本文将探讨药物化学在抗感染药物研发中的应用。
一、药物化学的意义和作用药物化学是一门综合性学科，涉及有机合成、药物设计与合成、药物分析等多个方面。
它的意义在于探索药物分子与靶标之间相互作用的规律，为药物研发提供指导。
在抗感染药物研发中，药物化学的作用不可忽视。
通过药物化学的手段，可以合成出具有高效、低毒副作用的抗感染药物。
二、抗感染药物研发的挑战抗感染药物研发面临着诸多挑战。
一方面，细菌不断产生耐药性，已有的抗生素逐渐失去了对感染的治疗效果。
另一方面，抗感染药物的研发周期长、成本高、成功率低。
因此，寻找新的抗感染药物成为迫切的需求。
三、药物化学在抗感染药物研发中的策略在抗感染药物研发中，药物化学起到了重要的推动作用。
以下为药物化学在抗感染药物研发中的策略：1. 靶向细菌的关键酶活性：通过药物化学的方法，可以设计和合成特异性靶向细菌关键酶活性的抑制剂。
这些抑制剂可以阻断细菌关键酶的活性，从而达到抗菌的目的。
2. 合成新的化合物结构：药物化学可以通过合成新的化合物结构，改变药物分子的性质，增强其抗菌活性和选择性。
通过这种方式，可以寻找到更加有效的抗感染药物。
3. 结构修饰和优化：通过结构修饰和优化，药物化学可以提高药物的药效和安全性。
这一策略在抗感染药物研发中尤其重要，因为药物需要在受感染部位起到高效杀菌作用，并且避免对宿主产生毒副作用。
4. 组合用药策略：药物化学可以通过组合用药策略，将不同的抗菌药物进行合理的组合，以增强药效和防止多重耐药性的产生。
药物化学可以设计和合成适合组合用药的化合物，提高治疗效果。
四、实例分析以抗MRSA感染为例，药物化学在研发抗MRSA感染药物的过程中发挥了重要作用。
通过药物化学的手段，可以设计出特异性靶向MRSA细菌的抑制剂，并通过合成新的化合物结构，改善药物的药效。
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
1.头孢呋辛3位氨基甲酸酯；7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。
头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。
做成酯可口服。
2.头孢克肟3位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；3.硫酸头孢匹罗3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广口服不吸收，肌肉注射。
4.他唑巴坦抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。
5.美罗培南结构：3位吡咯烷杂环；作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。
6.盐酸米诺环素四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点7.斯帕沙星5位氨基，有较强的抗菌活性。
口服吸收好，半衰期长8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同口服吸收好，生物利用度高。
呼吸道感染的首选药物Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用8.伏立康唑广谱三唑类抗真菌药主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染靶器官为肝脏构效关系：药圈1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强2.2.氮唑环1位相连取代基3.3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好4.4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。
R1为醇（氟康唑），深部首选5.有立体化学要求9.扎西他滨2′，3′双脱氧转化为三磷酸酯产生活性耐受性好10.盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。
在体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，毒性很低。
11.更昔洛韦侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强毒性比较大（白细胞及血小板减少）12.喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，侧链氧原子被碳原子取代，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
毕业生考试习题库(适用于药学专业)药物化学第一章绪论一、选择题(单选）1。
药物化学的研究对象是（）A。
天然药物 B. 生物药物C。
化学药物D。
中药材E。
中成药2。
硝苯地平的作用靶点为( ）A。
受体B。
酶 C. 离子通道D。
核酸E。
基因二、配比选择题[5-9］A。
药品通用名B。
INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名5．对乙酰氨基酚( ）6。
泰诺（)7．Paracetamol （）8。
N-（4-羟基苯基）乙酰胺( )9．醋氨酚（）第二章合成抗感染药一、选择题（单选)1．磺胺类药物的作用机制是抑制（)A．二氢叶酸合成酶B．二氢叶酸还原酶C．叶酸合成酶D．叶酸还原酶 E. DNA回旋酶2。
下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有（)A。
酮康唑B。
氟康唑C。
克霉唑D。
两性霉素E。
咪康唑3。
属于开环核苷类的抗病毒药物是( ）A。
阿昔洛韦B。
利巴韦林C。
齐多夫定D。
盐酸金刚烷胺E。
阿糖腺苷4。
下面哪个药物为抗菌增效剂（）A。
磺胺甲噁唑B。
呋喃妥因C。
盐酸小檗碱D。
甲氧苄啶E。
诺氟沙星5。
在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是（) A．1-位氮原子无取代B．3—位上有羧基和4—位是羰基C．5 位的氨基D．7 位杂环取代基团E．8 位的氟原子6。
磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶(TMP)代谢拮抗叶酸生物合成通路( ）A．都作用于二氢叶酸还原酶B．都作用于二氢叶酸合成酶C．前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶D．前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶E．干扰细菌对叶酸的摄取7. 利福平的化学结构属于下列哪一种( )A。
大环羧酸类B。
氨基糖甙类C。
大环内酰胺类D. 环状多肽类E. 大环内酯类8。
下列哪个药物结构中含有叠氮基团 （ ）A. 利巴韦林B. 齐多夫定 C 。
阿昔洛韦 D 。
特比萘芬 E 。
克霉唑9. 与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为 （ ）A. 磺胺甲恶唑 B 。
一．药物作用的生物学基础1.药物在分子水平作用分类：①非特异性结构药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性（脂水分配系数）质的影响②特异性结构药物：发挥药效的本质是药物小分子与受体生物大分子的有效结合，包括立体空间上互补，在电荷分布上相匹配，通过各种键力的作用使二者相互结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，出发集体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应。
2.生物靶点：①定义：与药物结合的受体生物大分子②种类：受体<例：G-蛋白偶联受体（GPCR）>、酶、离子通道、核酸③存在位置：机体靶器官细胞膜上、细胞浆内。
<1>以受体为靶点：药物与受体结合才能产生药效。
（治疗高血压的血管紧张素2受体拮抗剂：沙洛坦，依普沙坦；中枢镇痛的阿片受体激动剂：丁丙诺啡，布托啡诺；阿尔法受体激动剂：阿芬他尼。
）（受体亚型：肾上腺能受体：α1，α2，α3，β1，β2，β3，多巴胺受体D1，D2，D3，D4，D5，5-羟色胺受体：5-HT1A-1F）孤儿受体：其编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前在体内还没有发现其相应的配基<2>以酶为靶点：由于酶催化生成或灭活一些生理反应的介质和调控剂，因此，酶构成了一类重要的药物作用靶点。
（降压药的血管紧张素转化酶抑制剂；肾上腺素抑制剂、调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂；康前列腺增生治疗药物中的5阿尔法还原酶抑制剂；非甾体抗炎药物中的环氧化没（COX—2）抑制剂；抗肿瘤药物中的芳构化酶抑制剂一氧化氮氧化酶抑制剂）<3>以离子通道为靶点：（Ⅰ类抗心律失常药为Na+通道阻断剂，主要药物：奎尼丁，利多卡因，美西津，恩卡尼，普罗帕酮；Ca2+拮抗剂：硝苯地平，尼卡地平，尼英地平，帕罗地平，非洛地平；K+通道激活剂：色马凯伦，尼可地尔，吡那地尔）<4>以核酸为靶点：诺霉素和阿霉素3.治疗效果：药物在体内发挥作用的关键：①药物到达作用部位的浓度（药物的动力学时相：通常以生物利用度和药代动力学参数来进行描述）②药物与生物的靶点相结合（药效学时相）4.理化性质对药效的影响：①溶解度分配系数对药效的影响：脂水分配系数：P=Co/Cw.（正辛醇化学性质稳定，本身无紫外吸收，便于测定药物浓度）药物化学结构决定其水溶性和脂溶性。
