【CN110079600A】抗肿瘤药物的作用靶点及用途【专利】

抗肿瘤药物的作用原理及分类应用首先，抗肿瘤药物的作用原理可以分为直接影响肿瘤细胞的药物和通过影响肿瘤周围环境的药物。

直接影响肿瘤细胞的药物主要包括细胞毒药物和靶向药物。

细胞毒药物主要通过抑制肿瘤细胞的DNA或RNA合成、阻断细胞分裂或破坏细胞膜等方式来杀死肿瘤细胞。

常见的细胞毒药物包括环磷酰胺、顺铂和乳腺癌药物阿霉素等。

靶向药物则是通过作用于肿瘤特异性的靶点，选择性地影响肿瘤细胞的生存和增殖。

例如，激酶抑制剂能够阻断肿瘤细胞内部的信号转导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

影响肿瘤周围环境的药物主要包括抗血管生成药物和免疫治疗药物。

抗血管生成药物主要通过抑制肿瘤血管新生而达到抗肿瘤的作用。

肿瘤细胞需要大量的营养物质和氧气来生长和扩散，抑制血管生成可以减少肿瘤细胞的营养供应，从而抑制肿瘤的生长。

免疫治疗药物则通过调节免疫系统来增强机体对肿瘤的免疫应答。

例如，抗PD-1抗体可以抑制肿瘤细胞对T细胞的免疫逃逸，从而增强T细胞对肿瘤细胞的攻击。

其次，抗肿瘤药物还可以根据其分子结构和作用机制分为化疗药物、激素药物、免疫治疗药物和靶向治疗药物等不同类别。

化疗药物是最常用的抗肿瘤药物，它们通过进入肿瘤细胞的核酸或蛋白质合成途径，直接作用于DNA或RNA，从而干扰其正常的功能，阻止细胞的分裂和增殖。

化疗药物主要用于治疗急性白血病、淋巴瘤、癌症等。

激素药物主要是针对激素依赖性肿瘤，通过改变激素的水平或阻断激素受体来达到治疗效果。

常见的激素药物包括抗雄激素药物用于前列腺癌和雌激素拮抗药物用于乳腺癌等。

靶向治疗药物是根据肿瘤细胞特定的生物标志物选择性地干扰癌细胞增殖和存活的药物，与传统的化疗药物相比，靶向治疗药物对正常细胞的毒副作用较小。

常见的靶向治疗药物包括酪氨酸激酶抑制剂、紫杉醇类似物和EGFR抑制剂等。

总而言之，抗肿瘤药物是通过影响肿瘤细胞或周围环境来抑制和杀死肿瘤细胞的药物。

根据其作用机制和分类，抗肿瘤药物可以分为细胞毒药物、靶向药物、抗血管生成药物和免疫治疗药物等不同类型。

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910246814.6(22)申请日 2019.03.27(71)申请人 四川大学地址 610000 四川省成都市武侯区一环路南一段24号(72)发明人 林云锋　马文娟　蔡潇潇　战雨汐　张雨欣　(74)专利代理机构 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222代理人 李高峡　张娟(51)Int.Cl.A61K 31/711(2006.01)A61P 35/00(2006.01)A61K 47/55(2017.01)(54)发明名称一种抗肿瘤纳米药物(57)摘要本发明提供了一种抗肿瘤复合物，它由DNA四面体结构和HApt按照1∶1的摩尔比构成；所述HApt是能靶向识别及结合HER2蛋白，并介导HER2蛋白进入细胞溶酶体被降解的单链核酸分子；所述HApt通过共价键连接在组成DNA四面体结构的4条单链的其中1条单链上。

本发明的抗肿瘤复合物能够特异性地被HER2阳性肿瘤细胞摄取，且能有效抑制肿瘤细胞的增殖、促进肿瘤细胞凋亡，在抗肿瘤药物制备中具有良好的应用前景。

权利要求书1页 说明书9页序列表2页 附图13页CN 109793750 A 2019.05.24C N 109793750A权　利　要　求　书1/1页CN 109793750 A1.一种抗肿瘤复合物，其特征在于，它由DNA四面体结构和HApt按照1∶(1～4)的摩尔比构成；所述HApt是能靶向识别及结合HER2蛋白，并介导HER2蛋白进入细胞溶酶体被降解的单链核酸分子；所述HApt通过共价键连接在组成DNA四面体结构的4条单链的其中1～4条单链上；所述4条单链序列各不相同。

2.如权利要求1所述的抗肿瘤复合物，其特征在于，所述HApt的序列与SEQ ID NO.5所述序列的90％以上是同源的。

3.如权利要求2所述的抗肿瘤复合物，其特征在于，所述HApt的序列是SEQ ID NO.5所述序列。

抗肿瘤药物的药物靶标及作用机制随着现代医学的飞速发展，越来越多的人们开始意识到抗癌药物的重要性。

但是，抗肿瘤药物究竟是如何发挥作用的呢? 这其中的主要原因就是药物靶标。

本文将讨论抗肿瘤药物的药物靶标及其作用机制。

一、药物靶标的概念药物靶标是药物能够影响的生物体内的特定结构或分子。

在开发新药时，药物靶标是一个至关重要的概念。

药物可以靶向多个靶标，每个靶标都有其独特的作用方式和作用机制。

二、抗肿瘤药物的主要靶标1. DNADNA 是人体中最为重要的分子之一，抗肿瘤药物多是通过与DNA 分子结合来实现其治疗效果的。

比如说，环磷酰胺和氟脲嘧啶，它们的作用机制就是通过对 DNA 的损伤来抑制癌细胞的生长和分裂。

2. 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）CDK 是一类重要的蛋白激酶，在调控细胞周期过程中发挥着重要作用。

抗肿瘤药物常常是通过调节 CDK 活性来干扰细胞周期，从而达到治疗作用。

如“罗西帕尼”就是一种针对 CDK4/6 的抑制剂，被广泛应用于乳腺癌治疗。

3. 靶向信号通路癌症细胞的异常增殖和转移往往与信号通路异常有关。

抗肿瘤药物可以通过干扰信号通路中重要分子的作用来发挥治疗作用。

如 TARCEVA 就是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）的类似物，通过阻止 EGFR 活性从而干扰信号传导通路，达到治疗目的。

三、抗肿瘤药物的作用机制1. 抑制细胞增殖大部分抗肿瘤药物最重要的作用就是抑制癌细胞的增殖。

这是通过靶向肿瘤细胞中的 DNA 或其他生物分子，干扰其正常功能从而达到抑制生长的效果。

2. 诱导自噬有些抗肿瘤药物不仅可以抑制癌细胞的增殖，还可以诱导自噬。

自噬是一种特殊的细胞死亡方式，通过分解和清除细胞中的异常物质，从而维持细胞稳态。

3. 诱导凋亡除了抑制癌细胞增殖，有些抗肿瘤药物还可以通过诱导癌细胞凋亡来治疗癌症。

凋亡是生物体内一种常見的细胞死亡方式，通常是以程序化死亡为特点。

四、总结总之，药物靶标是药物在生物体内表现出活性的基础。

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201880065357.4(22)申请日 2018.11.28(30)优先权数据2017-231449 2017.12.01 JP(85)PCT国际申请进入国家阶段日2020.04.07(86)PCT国际申请的申请数据PCT/JP2018/043704 2018.11.28(87)PCT国际申请的公布数据WO2019/107389 JA 2019.06.06(71)申请人 思佰益药业股份有限公司地址 日本东京都申请人 国立研究开发法人国立成育医疗研究中心(72)发明人 田中彻　伊东秀典　梨井康　(74)专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227代理人 郑斌　刘振佳(51)Int.Cl.A61K 31/197(2006.01)A61K 45/00(2006.01)A61K 47/12(2006.01)A61P 35/00(2006.01)A61P 43/00(2006.01)A61K 33/06(2006.01)A61K 33/24(2019.01)A61K 33/26(2006.01)A61K 33/30(2006.01)A61K 33/34(2006.01)A61K 39/395(2006.01) (54)发明名称用于增强免疫检查点抑制剂之抗肿瘤作用的药物组合物(57)摘要[问题]本发明的目的是提供用于增强免疫检查点抑制剂之抗肿瘤作用的药物组合物。

[解决方案]提供了用于增强免疫检查点抑制剂之抗肿瘤作用的药物组合物，所述药物组合物包含5-氨基乙酰丙酸(ALA)作为活性成分。

权利要求书2页 说明书8页 附图2页CN 111417390 A 2020.07.14C N 111417390A1.用于增强免疫检查点抑制剂之抗肿瘤作用的药物组合物，其包含下式(I)所示化合物或者其盐或酯：[化学式1]R1-NHCH2COCH2CH2COOR2 (I)(其中R1表示氢原子或酰基，并且R2表示氢原子、直链或支链烷基、环烷基、芳基或芳烷基)。

抗癌药物作用机理和作用靶点抗癌药物作用机理和作用靶点是抗癌药物在治疗癌症过程中发挥作用的原理和目标结构。

目前，针对不同类型的癌症存在着各种不同的抗癌药物，其作用机理和作用靶点也因此而有所差异。

本文将介绍几种主要的抗癌药物的作用机理和作用靶点。

化疗药物是目前最常见的抗癌药物之一、化疗药物主要通过干扰癌细胞的核酸（DNA和RNA）的复制和修复过程，达到抑制癌细胞生长和扩散的效果。

这些药物常用于治疗白血病、淋巴瘤和乳腺癌等。

以下是几种常见的化疗药物及其作用机理和作用靶点：1.氮芥类：氮芥类药物是一类经典的化疗药物，通过交联DNA链，阻止癌细胞的正常DNA合成和DNA的修复过程。

其作用靶点主要是癌细胞的DNA。

2.拓扑异构酶抑制剂：拓扑异构酶是参与DNA的超螺旋调节的酶，其在癌细胞中能够干扰DNA的拓扑结构。

拓扑异构酶抑制剂能够干扰拓扑异构酶的功能，导致DNA断裂，从而阻止癌细胞的DNA复制和修复。

这类药物常用于治疗白血病和乳腺癌等。

3.抗代谢药物：抗代谢药物主要通过抑制癌细胞的核酸和蛋白质的合成，从而抑制癌细胞的生长和扩散。

例如，抑制蛋白质合成的铂类抗肿瘤药物能够与DNA结合，干扰核酸和蛋白质的合成过程，从而导致癌细胞死亡。

靶向治疗药物是一类特异性作用于癌细胞的药物。

这些药物主要通过干扰癌细胞的特定信号通路或靶点，从而抑制癌细胞的生长、扩散和存活。

靶向治疗药物通常针对在癌症过程中突变或异常表达的基因和蛋白质。

以下是几种常见的靶向治疗药物及其作用机理和作用靶点：1.激酶抑制剂：激酶是一类参与细胞信号传导的重要蛋白质，其在癌细胞中往往异常活跃。

激酶抑制剂能够抑制癌细胞的激酶活性，从而干扰细胞信号传导通路，抑制癌细胞的生长和扩散。

例如，靶向EGFR的抗癌药物能够抑制癌细胞的生长和扩散。

2.免疫检查点抑制剂：癌细胞可以通过调节免疫检查点来逃避免疫系统的攻击。

免疫检查点抑制剂能够抑制这些调节信号的作用，激活免疫细胞，增强其对癌细胞的杀伤作用。

(10)申请公布号 CN 102112138 A(43)申请公布日 2011.06.29C N 102112138 A*CN102112138A*(21)申请号 200880130676.5(22)申请日 2008.12.262008-140585 2008.05.29 JP2008-204114 2008.08.07 JPA61K 33/24(2006.01)A61K 9/10(2006.01)A61K 39/395(2006.01)A61K 41/00(2006.01)A61K 47/10(2006.01)A61K 47/12(2006.01)A61K 47/18(2006.01)A61K 47/32(2006.01)A61K 47/34(2006.01)A61K 47/48(2006.01)A61P 35/00(2006.01)(71)申请人TOTO 株式会社地址日本福冈县(72)发明人金平幸辉 曾根崎修司 大神有美中村智美 坂西俊明(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公司 72001代理人吴娟 李连涛(54)发明名称抗肿瘤药(57)摘要本发明公开了一种氧化钛-抗体复合体颗粒，该氧化钛-抗体复合体颗粒是经由连接分子修饰抗体而得到的，该连接分子在不使水溶性高分子变质的情况下与通过水溶性高分子而在水系溶剂中分散的氧化钛复合体颗粒结合，该氧化钛-抗体复合体颗粒在不丧失分散性和催化活性的情况下被赋予了选择性结合能力。

本发明涉及抗肿瘤药，其特征在于：是一种氧化钛-抗体复合体颗粒，该氧化钛-抗体复合体颗粒是经由选自羧基、氨基、二醇基、水杨酸基和磷酸基的至少一种官能团使连接分子与通过水溶性高分子而在水系溶剂中分散的氧化钛复合体颗粒的氧化钛表面结合，再经由连接分子修饰抗体而得到的。

该抗肿瘤药聚集在患处，可以用作用于诊断或与超声波照射联合治疗的药物。

(30)优先权数据(85)PCT申请进入国家阶段日2011.01.28(86)PCT申请的申请数据PCT/JP2008/004011 2008.12.26(87)PCT申请的公布数据WO2009/144775 JA 2009.12.03(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书 1 页 说明书 18 页 附图 2 页1.抗肿瘤药，其特征在于，是一种通过超声波照射具有催化活性的氧化钛-抗体复合体颗粒，该氧化钛-抗体复合体颗粒包含：氧化钛复合体颗粒，其中包含氧化钛颗粒和经由选自羧基、氨基、二醇基、水杨酸基和磷酸基的至少一种官能团与该氧化钛颗粒的表面结合的水溶性高分子；连接分子，该连接分子进一步与该氧化钛复合体颗粒的表面结合，是一种满足下述(1)和(2)的化合物：(1)具有选自羧基、氨基、二醇基、水杨酸基和磷酸基的至少一个官能团，(2)包含a)由6～40个碳原子形成的饱和或不饱和的链状烃基、b)具有或不具有取代基的饱和或不饱和的5～6元环的杂环式基团、或c)具有或不具有取代基的饱和或不饱和的5～6元环的环状烃基，该连接分子经由该官能团与上述氧化钛结合，该官能团之间不发生聚合；以及抗体，该抗体经由该连接分子进一步与上述氧化钛结合。

抗肿瘤药物作用的新靶点——基因USP22
谢晓雪
【期刊名称】《药学进展》
【年(卷),期】2008(32)4
【总页数】1页(P184-184)
【关键词】抗肿瘤药;靶点;基因
【作者】谢晓雪
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R914;R979.1
【相关文献】
1.整合蛋白连接激酶:抗肿瘤药物作用的新靶点 [J], 林梁;黄常志
2.抗肿瘤药物作用的新靶点:内皮素系统 [J], 陈益奇;郭峰;吉民;华维一
3.DJ-1基因:抗帕金森病药物作用的可能新靶点 [J], 张宏宁;安春娜;蒲小平
4.基因敲除模型与药物作用新靶点的发现 [J], 赵小平;柳晓泉;王广基
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抗肿瘤药物的作用机制与新靶点肿瘤，这个令人闻之色变的词汇，一直是医学界努力攻克的难题。

而抗肿瘤药物，则是对抗肿瘤的重要武器。

了解它们的作用机制和新靶点，对于开发更有效的治疗方法、提高肿瘤患者的生存率和生活质量，具有至关重要的意义。

抗肿瘤药物的作用机制多种多样，大致可以分为以下几类。

一是细胞毒性药物，它们通过直接损伤肿瘤细胞的 DNA 结构或干扰其合成，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。

例如，烷化剂类药物能与肿瘤细胞的 DNA 发生共价结合，导致 DNA 链断裂和交联，使细胞无法正常复制和转录。

铂类化合物则通过与 DNA 形成加合物，阻碍DNA 的复制和转录，最终诱导肿瘤细胞凋亡。

二是靶向药物，这类药物能够特异性地针对肿瘤细胞中异常激活的信号通路或分子靶点发挥作用。

例如，针对表皮生长因子受体（EGFR）的靶向药物，可以阻断 EGFR 介导的细胞增殖信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长。

还有针对血管内皮生长因子（VEGF）的药物，通过抑制肿瘤血管生成，切断肿瘤细胞的营养供应，达到抑制肿瘤生长的目的。

三是免疫治疗药物，它们通过调节人体自身的免疫系统来对抗肿瘤。

免疫检查点抑制剂，如 PD-1/PDL1 抑制剂，能够解除肿瘤细胞对免疫系统的抑制，使免疫系统重新识别并攻击肿瘤细胞。

另外，过继性细胞免疫治疗，如 CART 细胞治疗，是通过对患者自身的免疫细胞进行基因改造，使其能够特异性识别和杀伤肿瘤细胞。

随着对肿瘤生物学的深入研究，不断有新的抗肿瘤靶点被发现。

其中一个重要的新靶点是肿瘤干细胞。

肿瘤干细胞具有自我更新和多向分化的能力，被认为是肿瘤发生、发展和复发的根源。

针对肿瘤干细胞的药物研发，有望从根本上解决肿瘤的治疗难题。

另一个新靶点是肿瘤微环境。

肿瘤微环境由肿瘤细胞、免疫细胞、基质细胞、细胞外基质以及各种细胞因子等组成。

研究发现，肿瘤微环境在肿瘤的发生、发展和转移中起着重要作用。

因此，通过调节肿瘤微环境来治疗肿瘤成为了一个新的研究方向。

[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公布说明书[11]公开号CN 1997361A [43]公开日2007年7月11日[21]申请号200580012733.6[22]申请日2005.02.25[21]申请号200580012733.6[30]优先权[32]2004.02.25 [33]JP [31]050520/2004[32]2004.04.29 [33]US [31]60/566,077[86]国际申请PCT/JP2005/003689 2005.02.25[87]国际公布WO2005/079827 EN 2005.09.01[85]进入国家阶段日期2006.10.23[71]申请人安斯泰来制药有限公司地址日本东京[72]发明人直江吉则 井上健司 加纳康彦[74]专利代理机构中国专利代理(香港)有限公司代理人赵苏林[51]Int.CI.A61K 31/122 (2006.01)A61K 38/12 (2006.01)权利要求书 6 页 说明书 18 页 附图 4 页[54]发明名称抗肿瘤药物[57]摘要包含至少一种选自以下的抗肿瘤药物和组蛋白脱乙酰酶抑制剂联用的抗肿瘤药物：与DNA形成交联并显示抗肿瘤效果的抗肿瘤药物、抗代谢物抗肿瘤药物和紫杉烷类抗肿瘤药物。

本发明可以提供降低副作用和具有良好抗肿瘤活性的抗肿瘤药物。

200580012733.6权 利 要 求 书第1/6页1.一种治疗患者的方法，该方法包括联合给予所述患者组蛋白脱乙酰酶抑制剂和至少一种选自以下的抗肿瘤药物：与DNA形成交联并显示抗肿瘤效果的抗肿瘤药物、抗代谢物抗肿瘤药物和紫杉烷类抗肿瘤药物。

2.权利要求1的方法，其中所述组蛋白脱乙酰酶抑制剂是由下式(I)表示的化合物：其还原产物、类似物、前药或其药学上可接受的盐。

3.权利要求1的方法，其中所述组蛋白脱乙酰酶抑制剂是FK228或其药学上可接受的盐。

4.权利要求1的方法，其中所述组蛋白脱乙酰酶抑制剂是异羟肟酸辛二酰苯胺(SAHA)或其药学上可接受的盐。

专利名称：一种抗肿瘤药物的作用靶点及抗肿瘤药物专利类型：发明专利
发明人：蔡志坚,王建莉,张方慧,杨云山,李荣荣
申请号：CN201810954497.9
申请日：20180821
公开号：CN109078188A
公开日：
20181225
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤药物的作用靶点及抗肿瘤药物。

本发明经研究发现，CD19EVs可作为一种新的体外早期肿瘤的临床检验指标，对比荷瘤小鼠与正常小鼠，发现荷瘤小鼠血清中
CD19EVs水平明显升高，并进一步探究了影响CD19EVs水平的因素，发现荷瘤小鼠B细胞中Rab27a 蛋白水平升高，促进B细胞释放更多的EVs。

通过使用针对Rab27a基因的siRNA干扰，降低细胞中Rab27a蛋白的表达水平，可以有效抑制B细胞分泌CD19EVs，结果发现能大大提高化疗的疗效。

申请人：浙江大学
地址：310013 浙江省杭州市西湖区余杭塘路866号
国籍：CN
代理机构：杭州天勤知识产权代理有限公司
代理人：沈金龙
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