拟肾上腺素药

肾上腺素能神经系统在调解血压、心律、心 力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功 能上起着重要的作用。它是通过神经末梢释 放的去甲肾上腺素激活肾上腺素受体，导致 交感兴奋。
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类 与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分 药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺 或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内 分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂， 经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或 肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能 受体结合，无内在活性或极少有内在活 性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用， 却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性 拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂 异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型 支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管 痉挛等 特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗 克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、 诱发肿瘤）
第二节 抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、 肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质

•间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求： ⑴ 在苯丙胺结构的苯环3-和4-位上不含有酚羟基，由 于缺乏离子性基团，这样增加口服吸收和进入中枢神 经系统的能力，因而这类间接作用药大多数口服有效， 并伴有兴奋中枢神经系统的作用； ⑵ 化合物分子中可以含有β-羟基，也可以没有； β⑶ 氨基氮原子可以是伯胺、仲胺或杂环的一部分； ⑷ 苯基可以用其它芳基、脂环或烷基代替。
第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
一、拟肾上腺素药 二、抗肾上腺素药
第一节、拟肾上腺素药
•拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋时有相 似作用的药物，也称拟交感作用药。又因化学结构中 多含有氨基，所以亦称拟交感胺。 •肾上腺素受体分为α-受体和β-受体二种类型。 •具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休 克；具有兴奋β-受体，尤其是β2-受体的药物，临床上 用于平喘和改善微循环。
1. 肾上腺素 •结构式： HO
HO CHCH2NHCH3 OH
•化学名：D-(-)-1-(3,4-二羟苯基)-2-甲氨基乙醇，又名 副肾碱。
HO HO
POCl3,ClCH2COOH
HO HO
COCH2Cl
CH3NH2
HO HO
COCH2NHCH3
H2/Pd-C
dl-HO HO
CHCH2NHCH3 OH
⑴ β-受体阻断剂对芳香环及其取代基的结构要求不甚严格； ⑵ 芳环和环上取代基的位置对β1-受体阻断作用的选择性存在 一定的关系； ⑶ 由于芳氧丙醇胺类存在分子内双氢键，这使得芳氧丙醇胺 类的β-受体阻断作用比苯乙醇胺类强； ⑷ β-受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部分与β-激动剂的 结合部位相同，它们的立体选择性是一致的，即R-构型比S-构 型作用更强；

复习旧课
第九章 拟肾上腺素药
第九章
拟肾上腺素药
R1 N R2
一、拟肾上腺素药的基本结构：
β
C
C
α
二、常用拟肾上腺素药（按化学结构分类） 苯乙胺类： 肾上腺素、多巴胺、 去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素、 苯异丙胺类： 麻黄碱 间羟胺、甲氧明 三、苯乙胺类拟肾上腺素药的性质 HO 酸碱两性 HO 不稳定性 三氯化铁显色反应
HO C NCH2CH2CH2CH OH C(CH 3)3
四、H1–受体拮抗剂的作用与用途
1．抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性 疾病、药疹、接触性皮炎等。 2．中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。
3．抗晕止吐作用：用于乘车、冒药 解热镇痛药 镇咳药 收缩血管药 抗过敏药 其它
4．盐酸苯海拉明虽为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而 分解，其分解产物之一是 A.苯甲醇； D.二乙氨基乙醇； B.二苯胺； E.二苯甲醇； C.二甲胺；
5．下列叙述的内容哪一项与盐酸苯海拉明不符
A.为白色结晶性粉末，极易溶解与水；
B.为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解； C.为醚类化合物，但在碱性溶液中稳定； D.水溶液加盐酸产生白色沉淀； E.为乙二胺类抗组胺药；
+
H3O+
（白色）
课后练习
A型题（最佳选择题） １．可与中枢兴奋药8-氯茶碱形成复盐，为临床常用抗晕 动病药的是 A.氯苯那敏； B.曲吡那敏； C.苯海拉明； D.异丙嗪； E.特非那啶； 2．抗组胺药盐酸苯海拉明，其化学结构属于下列哪一类 A.氨基醚类； B.乙二胺类； C.哌啶类； D.丙胺类； E.三环类； 3．抗组胺药阿司咪唑，其化学结构属于下列哪一类 A.氨基醚类； B.乙二胺类； C.哌啶类； D.丙胺类； E.三环类；

拟肾上腺素药本类药物系指激动肾上腺素受体的药物，其中包括肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱及一些合成药如异丙肾上腺素、间羟胺等。

其主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用为升压药、平喘药、治鼻充血药等。

拟肾上腺素属于胺类，按化学结构分类可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。

拟肾上腺素药基本结构：拟肾上腺素药结构和性质：1、常用的拟肾上腺素药都有一个苯环和氨基侧链的基本结构：2、酚羟基的存在一般使作用增强，但在体内易代谢而作用时间缩短。

如含二个酚羟基的去甲肾上腺素的作用较含一个酚羟基的间羟胺的作用增强；而不含酚羟基的麻黄碱的作用强度仅为含两个酚羟基的肾上腺素的1/100，但作用时间则比后者长7倍，并可口服给药。

即外周作用减弱，中枢作用加强。

3、氨基侧链的β-碳上的醇羟基对活性的影响表现在立体异构体间的差别。

左旋体手性β-碳原子都是R构型，其活性明显高于右旋体，β受体效应尤为显著。

如异丙肾上腺素左旋体的β2受体效应（支气管扩张作用）比右旋体强800倍；再如麻黄碱四个光学异构体中只有（-）（1R，2S）-麻黄碱的活性最强，其具有醇羟基的碳原子是R构型。

4、氨基侧链的α-碳上引入甲基时，则肾上腺素受体激动作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。

若引入其它烷基则活性降低或消失。

5、氨基上有无取代基及取代基的大小对α和β受体的选择有影响。

无取代基的去甲肾上腺素主要为α受体效应，对β受体作用微弱；甲基取代的肾上腺素，α和β受体都有作用；异丙基取代的异丙肾上腺素则主要为β受体效应，α受体作用极弱。

由此可见氨基上随着取代基的增大，α受体效应减弱，β受体效应增强。

拟肾上腺素药的体内代谢主要由两种酶所催化。

一种是儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)，催化3位酚羟基的甲基化；一种是单胺氧化酶(MAO)，催化氧化脱胺反应。

外源性肾上腺素和体内肾上腺素髓质分泌的肾上腺素，在体内很快被肝脏和其它组织的COMT催化形成间甲肾上腺素，再被MAO催化形成3-甲氧基-4-羟基扁桃酸。

α受体阻断药作用原理
选择性阻断肾上腺素受体激动药与α-R结合， 产生抗肾上腺素作用。
竞争性拮抗作用
肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal）： 升压翻转为降压
当α受体阻断药中毒引起严重低血压时，不能 用肾上腺素抢救，而只能用去甲肾上腺素
传出药理
对 儿茶酚胺 对照 血 压 肾上腺素 作 用 去甲肾上腺素 的 比 较 异丙肾上腺素
++
+
+
++
结
去氧AD ++ ± ±
+
±
一
甲氧明 ++
-
-
+
-
AD
++++ +++ ++++ &##43;+ ±
+
+
麻黄碱 ++ ++ ++
+
+
ISO β-R+ 多巴酚丁胺+
+++ +++ +
++ +
+±
传出药理
四种药物作用比较
NA
AD
ISO
小 结 二
血压 100 次/分 50
血压 32
血管：
表现血管舒张，血压下降，肺动脉压和 外周阻力降低。
治疗量：直接舒血管；大剂量：α-R阻 断
心脏：兴奋心脏作用
机制：舒血管致迷走反射；突触前膜α2 受体被阻断，促进NA释放。
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌， 张力增加；

（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作 用，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的 活性大。如肾上腺素、去甲肾上腺素等都具有 儿茶酚的结构，活性较大，但该类药物的缺点 是不稳定，口服后间位羟基迅速被COMT甲基 化代谢失活，因而常常不能口服，而且作用时 间短暂。


将儿茶酚型药物的两个羟基改变为3，5二羟基或保留4位羟基，而将3位羟基改 变为羟甲基或氯原子等，由于不易被 COMT催化代谢而口服有效，如特布他林、 克仑特罗、马布特罗等均是口服有效、 对b2受体选择性较强的平喘药。当苯环 上无羟基时，作用减弱，但作用时间延 长，如麻黄碱的作用强度为肾上腺素的 1/100，但作用时间延长7倍。
H2N Cl
CHCH2NHC(CH3)3 OH í ¼ Ø Þ Â ² Ì Â Cl
CHCH2 NHCH(CH3)2 OH
È ø Ç Ö Â ±Ä Á
四 拟肾上腺素药的构效关系

肾上腺能受体激动剂 一般有如下基本结构：
R CH CH NH R' X (OH)

（1）必须具有苯乙胺的基本结构，如碳链延 长为三个碳原子，则作用强度下降
MAO
HO
CHCHO OH
CH3O
COMT
CHCOOH OH
HO
AD AR
HO HO CHCOOH OH
COMT AD
CH3O
CHCOOH OH (I) CH3O
AR
HO HO HO CHCH2OH OH HO
COMT
CHCH2OH OH (II)
HO
三 拟肾上腺素药的发展
HO HO ö Ï Ù Ø É É Ï Ë
OH NHCH3 CH CH CH3
é Æ î Â » ¼

以两个碳原子的长度为最佳，碳 链延长或缩短均使作用降低
一、苯乙胺类 Ⅰ、肾上腺素
HO HO Adrenaline
（R）-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
OH H N
Me
性质
1、显酸碱两性，在中性和碱性溶液中不稳定，饱和 水溶液显弱碱性反应 2、不稳定性 （1）易氧化，遇空气氧化生成肾上腺素红，进而 成棕色聚合物 （2）具有旋光性，久置可发生外消旋化
2.苯环上引入羟基，作用强度增加，但易受体 内酶的影响，使作用时间缩短。例如，肾上腺 素作用强度为麻黄碱的100~300倍，但作用时 间是麻黄碱的1/10~1/7。
拟肾上腺素药的构效关系
3.β手性碳原子上大多连有醇羟基，其光学异 构体对作用强度影响显著。通常左旋体活性大， 右旋体活性小。
4.α碳原子上引入甲基，则为苯异丙胺类拟肾 上腺素药。甲基的空间位阻使该类药物稳定性 增加，时效延长，但强度减弱，毒性增加。
拟肾上腺素药的构效关系
5.侧链氨基上烃基取代基的大小可显著影响α 和β受体效应。随着烃基的增大，α受体效应逐 渐减弱，β受体效应逐渐增强。
6.选择性β2受体激动药的基本结构为取代的苯 乙醇胺。当侧链氨基氮原子上引入叔丁基，苯 环上3，4位二羟基改变为3，5二羟基、保留4 位羟基而将3位羟基改变为羟甲基以及引入氯
OH H N CH3 CH3
冰毒（甲基苯丙胺）
CH 3 H H NHCH 3 OH CH 3 HN HO
CH 3 H H CH 3 HN H
CH 3 H OH H HO
CH 3 NHCH 3 H
(1R,2S)
(1S,2R)
(1S,2S)
(1R,2R)
其中仅（-）(1R,2S) 麻黄碱活性最强。

拟肾上腺素药物拟肾上腺素药〔Adrenomimetic Drugs〕是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药〔sympathomimetics〕。

由于化学结构均为胺类，且局部药物又具有儿茶酚〔即1, 2-苯二酚〕结构局部，故又有拟交感胺〔sympathomimetic amines〕和儿茶酚〔catecholamines〕之称。

目前临床上使用的肾上腺素受体冲动剂，按其是否与α受体或β受体发生作用，分作三类。

通常把直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体而产生α型作用和β型作用的药物称为直接作用药，即肾上腺素受体冲动剂〔adrenergic agonists〕。

有些药物不与肾上腺素受体结合，但能促进肾上素能神经末梢释放递质，增加受体周围去甲肾上腺素浓度而发挥作用，这些药物称为间接作用药。

另一类兼有直接和间接作用的药物称为混合作用药。

在此主要介绍直接作用药和混合作用药。

兴奋α1受体的药物，临床用于升高血压和抗休克；兴奋α2受体的药物，用于治疗鼻黏膜充血和降低眼压；兴奋中枢α2受体的药物，用于降血压；兴奋β1受体的药物，用于强心和抗休克；兴奋β2受体的药物，用于平喘和改善微循环，及防止早产；β3受体冲动剂可用于膀过度活动导致的尿失禁、尿急及尿频，如2021年FDA批准上市的米拉贝隆〔mirabegron〕。

另外正在研究中的β3受体冲动剂可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症。

α-肾上腺素受体冲动剂类药物，按其受体选择性的不同可分为：①α和β受体冲动剂；②α1和α2受体冲动剂；③α1受体冲动剂；④α2受体冲动剂。

这些药物绝大局部具有苯乙醇胺或其类似物苯基味唑啉的根本结构，区别在于苯环上羟基、取代胺基和侧链上取代基的变化。

①α和β受体冲动剂主要有肾上腺素、麻黄碱〔ephedrine〕和多巴胺〔dopamine〕等。

肾上腺素作为内源性肾上腺素受体冲动剂，具有冲动α-和β-两种受体的双重作用，临床上用于突发性心脏骤停、过敏性体克和支气管哮喘的急救。

拟肾上腺素药与运动的相互作用
运动可能增加拟肾上腺素药的代谢速度，降低其药浓度，从而影响疗效。
CHAPTER 05
药物储存与保管
储存条件与要求
温度要求
药物应存放在阴凉干燥 处，避免阳光直射，以
防药物受热变质。
湿度控制
保持适当的湿度，避免 药物受潮，以防药物发
生霉变。
避光处理
分类存放
药物应存放在避光的地 方，避免药物受到光线 照射而发生化学反应。
儿童和老年人
根据年龄和体重调整剂量， 注意观察药物疗效和不良 反应。
肝肾功能不全者
需谨慎用药，根据肝肾功 能情况调整剂量。
CHAPTER 04
药物相互作用
与其他药物的相互作用
拟肾上腺素药与抗胆碱药的相互作用
拟肾上腺素药可增强抗胆碱药对消化道的副作用，如口干、消化不良、排便困难 等。
拟肾上腺素药与镇静剂的相互作用
肾上腺素的主要生理功能是增加心肌 收缩力、扩张血管、收缩支气管等， 以应对紧急情况下的生理需求。
抗肾上腺素药简介
抗肾上腺素药是一类能够拮抗肾 上腺素生理作用的药品，主要用 于治疗一些与肾上腺素相关的疾
病。
抗肾上腺素药的作用机制主要是 通过拮抗肾上腺素受体，抑制肾 上腺素的生理作用，以达到治疗
目的。
不良反应观察与处理
观察指标
注意观察患者的血压、心率、呼吸等 指标，以及是否有头痛、心悸、恶心 等不良反应。
处理措施
如出现不良反应，应及时停药并就医； 根据不良反应的类型采取相应的处理 措施，如减量、停药、给予拮抗剂等。
特殊人群用药指导
01
02
03
孕妇和哺乳期妇女
需谨慎用药，避免对胎儿 和婴儿造成不良影响。

15
16
4．舒张支气管平滑肌 ． 原理：兴奋β 原理：兴奋 2及抑制肥大细胞释放过敏 物质。 物质。 1． 促进代谢：可使血糖升高。 ． 促进代谢：可使血糖升高。 原理： ）激动αβ； ） 原理：1）激动 ；2）减少外周组织对 糖的摄取利用； ）抑制胰岛素的释放。 糖的摄取利用；3）抑制胰岛素的释放。 二、用途 1．心脏骤停 ． 2．过敏性休克 首选 ．过敏性休克—首选 1） 过敏性休克的生理病理变化 ）
14
3. 升高血压 升高血压:
不同剂量对血管、 不同剂量对血管、血压的影响
α β2 剂量 外周阻力 BP + ++ ↑/↓ 小剂量 下降 ↑/± 治疗量 ++ ++ 不变 ± + ↑/↑ 大剂量 ++ 增高 肾上腺素的翻转作用： 肾上腺素的翻转作用： 受体阻断药（ 用α受体阻断药（酚妥拉明）后, 再 受体阻断药 酚妥拉明） 用肾上腺素, 出现降压作用。 用肾上腺素 出现降压作用。
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间羟胺（阿拉明） 间羟胺（阿拉明）
一、作用原理： 作用原理： 1、 兴奋 受体 、 兴奋α受体 2、 促进肾上腺素能 释放递质 、 促进肾上腺素能N释放递质 作用特点：（ ：（与 比较 比较） 二、作用特点：（与NA比较） 1．作用缓慢、温和而持久 ．作用缓慢、 2．对心率影响不明显 ． 3．不良反应比较少 ． 4．给药方便 ． 5．可产生快速耐受性 ． 三、用途： 用途： 作为NA的代用品，用于各种休克早期 作为 的代用品， 的代用品
9
3. 代谢：在突触间隙的 代谢：在突触间隙的NA—重新摄取； 重新摄取； 重新摄取 破坏； 在末梢内囊泡外的NA—由MAO破坏； 破坏 在末梢内囊泡外的 由 在组织内的NA—由COMT破坏。 破坏。 在组织内的 由 破坏 二、作用 原理：兴奋α受体 受体， 弱 作用。 原理：兴奋 受体，β1弱，无β2作用。 作用 1．收缩血管 强。对皮肤、粘膜血管作 ．收缩血管--强 对皮肤、 用最强。 用最强。 2．兴奋心脏 弱 ．兴奋心脏--弱 心肌力↑，心率则可因BP↑→心率 心率↓ 心肌力 ，心率则可因 心率 3．升高血压 ．升高血压--↑↑/↑↑ 原因：外周血管收缩，回心血增加。 原因：外周血管收缩，回心血增加。

激动β 1R→兴奋心脏→心输出量↑
血压↑ 肾 上 肾 腺 素 激动α 1R→收缩血管，通透性↓ ↓ 支气管粘膜水肿↓ ↑ 抑制肥大细胞释放过敏介质 激动β 2R ↓ 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 过敏性休克
呼 吸→支气管哮喘 通 畅
过敏性休克为什么首选肾上腺素？
肾上腺素
19:46
【不良反应】
主要是高血压引起的症状，易 致心律失常。 【禁忌证】
去甲肾上腺素
19:46
【临床应用】
1、休克：限于休克早期小血管扩 张引起的低血压。
2、药物中毒性低血压
3、上消化道出血：稀释后口服。
去甲肾上腺素
19:46
【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明； ③更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭 用药期间尿量应保持在 25ml/小时以上 3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。
19:46
（三）β受体激动药
异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso） 【体内过程】
1、口服无效；
2、不能透过血脑屏障；
3、可气雾给药和舌下含化；
4、维持时间较长。
异丙肾上腺素
19:46
【药理作用】 对β1、β2 -R均有强大的作用。 1、兴奋心脏：
心力↑ ，心率↑ ，传导↑ ，心输出量↑ ，心肌耗氧量↑
19:46
第五节 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾 上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3．说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明 的作用特点
拟肾上腺素药
19:46

注意剂量和滴注速度。
麻黄碱（ephedrine）
系中药麻黄中提取的生物碱，药 用品人工合成。2000年前《神农 本草经》有“止咳逆上气”记载。
麻黄一药，始载于《本经》。自从汉代《伤寒论》中收载麻黄汤一方后，后世医家都 认为麻黄是一味发汗解表、止咳平喘的要药。本品的作用以发散与宣肺为主，如配桂 枝则发汗解表，配杏仁则止咳平喘，配干姜则宣肺散寒，配石膏则宣肺泄热，在麻黄 附子细辛汤中配附子则温经发表，在阳和汤中配肉桂则温散寒邪、宣通气血。综上所 述，麻黄的临床应用主要是取它宣、散两个方面的功效。
OH NH2 HO CH3
间羟胺与NA比较
1.作用与NA相似，但收缩血管、升高血压的作用 较弱而持久
2.对肾血管收缩作用较弱，较少引起尿少、尿闭 等肾衰竭现象
3.兴奋心脏的作用较弱，对心率影响不明显，很 少引起心律失常 4.既可静脉滴注，又能肌注，应用方便
【临床应用】
1. 替代NA用于休克早期。
【体内过程】
• 1.给药方法：只宜静脉滴注给药， 不宜口服及皮下、肌内注射。 • 2.代谢：被去甲肾上腺素能神经 末梢摄取或经COMT、MAO转化失活。 • 3.主要经肾脏排泄。
【药理作用】

1.血管：收缩 对小动脉、小静脉收缩明显

皮肤、黏膜> 肾血管 > 脑、肝、肠系膜血 管 > 骨骼肌血管 心脏
2. 手术后或脊椎麻醉时引起的低 血压或休克。
第2节
α、β 受体激动药
肾上腺素（adrenaline） 多巴胺 (dopamine)
麻黄碱 (ephedrine)
肾上腺素
（Adrenaline ,AD）HO
OH
H N CH3
【来源】 【药用品】

传导↑
β2受体
冠脉流量
改善心肌供血
扩张冠脉血管
不利： 心收缩力 心率 传导
心肌代谢 ↑ 耗O2↑
工作效率↓
[供氧与耗氧比较，耗氧多（20-30%）] 提高心肌兴奋性: 可致心律失常、室颤 （禁用于充血性心衰、冠心病、高血压）
2、舒缩血管
小动脉、毛细血管前括约肌（受体密度高）作用强 静脉、大动脉（受体密度低）作用弱
心内注射Adr能加快房室传导，提高心室自律性，从而激发 心室跳动（同时配合人工呼吸，心脏按摩）
新三联
优于 1.心肌氧量下降 2.除颤 3.恢复窦性心律 4. 心肌损害小
肾上腺素1mg ：有上述作用
阿托品1mg：抑制迷走神经对心脏的抑制 利多卡因100mg：抗心律失常
去甲肾上腺素1mg：可克服异丙肾上腺素使舒张压下降的缺点 老三联 异丙肾上腺素1mg：较少致心律失常，但可舒张压下降 肾上腺素1mg
§1 构效关系及分类
一、构效关系 基本化学结构：β-苯乙胺
苯环上有3-OH、4-OH属儿茶酚， 如Adr、NA、DA、ISO ----儿茶酚胺类（ catecholamines）
儿茶酚胺类
外周作用强，易被COMT破坏，作用短
非儿茶酚胺类(麻黄碱)
3或/和4位去-OH，外周作用弱，中枢作用强 不易被COMT 破坏----作用时间长
血管强烈收缩（主张与α 阻断剂合用以对抗过分强烈的缩血管作用） 长期大剂量使用 心输出量↓ 微循环灌注↓ 加重组织缺氧 因此切忌盲目加大剂量或长期连续使用
2、上消化道出血
本品稀释后口服，局部收缩粘膜血管而止血 [不良反应] 1、局部组织缺血坏死
滴注时间过长 浓度过高 药液外漏 局部血管收缩 组织缺血 坏死

1.拟肾上腺素药物分为几类？这类药物有什么临床意义？拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。

根据结构和作用机制的不同，分为直接作用药、间接作用药和混合作用药。

这类药物主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓肠胃肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用作升压药、平喘药、抗心律失常药，治鼻充血等。

3.试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素？法①：用过氧化氢试液区别。

异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色，而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。

法②：用甲醛-硫酸试液鉴别。

异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色，再变为暗紫色。

重酒石酸去甲肾上腺素遇甲醛-硫酸试液显淡红色。

4.名词解释：心律失常心律失常：心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。

5.降血脂的作用机理是什么？降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。

动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人们健康和生命危害极大。

已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂比正常人高。

当高血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。

应用降脂药物可减少血脂含量，缓解动脉粥样硬化病症状。

6.写出磺胺类药物的基本结构，并说明怎样分类？其基本结构为对氨基苯磺酰胺。

根据临床使用情况，可分为3类：1.肠道易吸收的磺胺药。

主要用于全身感染，如败血症，尿路感染，伤寒，骨髓炎等。

根据药物作用时间的长短分为短效，中效和长效。

2.肠道难吸收的磺胺药。

能在肠道保持较高的药物浓度。

主要用于肠道感染如菌痢，肠炎等。

3.外用磺胺药。

主要用于灼伤感染，化脓性疮而感染，眼科疾病等。

7.名词解释：磺胺类药物；代谢拮抗磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称，是抗菌药的一个类别。

代谢拮抗：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。

9字
与全麻药如氯仿、环丙烷、 氟烷等合用，可引起室性心 律失常，应避免同时使用。
禁忌症及注意事项
01
禁用于高血压、脑动脉硬化、器 质性心脏病、糖尿病和甲状腺功 能亢进症患者。
02
慎用于青光眼、前列腺肥大患者 。
03
孕妇及哺乳期妇女慎用。
04
儿童及老年患者应在医生指导下 使用。
合理用药建议
严格遵医嘱用药，注意用药剂量和时间间 隔。
肾上腺素受体激动药(拟肾上腺 素药)
汇报人：文小库
2024-01-21
CONTENTS
• 药物概述 • 药理作用及机制 • 临床应用与适应症 • 药物相互作用与禁忌 • 不良反应与安全性评价 • 研究进展与未来趋势
01
药物概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体激动药是一类能够激动肾上腺素受体的药物，也称为拟肾上腺素 药。它们通过模拟内源性儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用，激 活肾上腺素受体，从而产生一系列生理效应。
THANKS
药物与受体结合过程
拟肾上腺素药物进入体内 后，通过血液运输到达靶 器官。
药物与靶器官上的肾上腺 素受体结合，形成药物-受 体复合物。
药物-受体复合物激活腺苷 酸环化酶，促进细胞内环 磷酸腺苷(cAMP)的合成。
生理效应及作用机制
心血管系统
呼吸系统
代谢系统
眼睛
拟肾上腺素药物通过激活β1受 体，增加心肌收缩力、心率和 传导速度，从而增加心输出量 和血压。同时，通过激活血管 平滑肌上的β2受体，使血管扩 张，降低外周阻力。
01
个体化用药方案
02 根据患者的具体情况，制定个体 化的用药方案，包括剂量、给药 途径、用药时间等。