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磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物的发展和意义磺胺类药物是一种广谱抗菌药，用于预防和治疗感染性疾病。
它具有稳定性、制造成本低、品种多、使用方便等优点，因此在兽医临床和畜牧养殖业中广泛应用，作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物。
然而，磺胺药物会引起人过敏性反应，且可能有致癌性。
随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用已引起人们的关注，因为它们在动物性食品中残留会引起生态环境污染和人类健康危害。
因此，各种检测方法也应运而生。
磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
在磺酰胺基上，可以被不同的杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深。
大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
磺胺类药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等。
此外，对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等也有较好的效果。
虽然磺胺类药物应用广泛，但这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
例如，它们会影响泌尿系统功能，引起结晶尿、血尿等反应，还可能致癌。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。
且与血浆蛋白结合率高，所以在体内维持时间长。
还能透入脑膜积液和其他积液，以及通过胎盘进入胎循环，对孕妇及婴儿及其不利，还易在尿中析出结晶，导致结石而损害肾脏。
磺胺类药物在兽医临床中的应用磺胺类药物是一类广泛应用于兽医临床中的药物，它们具有抗菌和抗寄生虫作用，广泛应用于动物的治疗和预防。
磺胺类药物的应用领域涵盖了家畜、家禽和宠物动物，对维护动物健康和生产具有重要的意义。
本文将介绍磺胺类药物在兽医临床中的应用情况，并就其在不同动物种类中的应用进行详细阐述。
一、磺胺类药物的作用原理磺胺类药物是一类广谱抗菌药物，其作用原理是通过抑制细菌的蛋白质合成来达到杀灭细菌的目的。
磺胺类药物可以抑制细菌对于二氢叶酸的合成，从而影响细菌DNA的合成和细菌的生长。
磺胺类药物还可以在一定程度上抑制原虫的生长和繁殖，因此也被广泛应用于抗原虫治疗。
二、磺胺类药物在家畜中的应用在家畜兽医临床中，磺胺类药物常用于治疗由细菌感染引起的疾病，比如呼吸道感染、肠道感染等。
磺胺类药物在家畜兽医临床中的应用十分广泛，包括牛、猪、羊、马等多种家畜动物。
在牛群中，磺胺类药物常用于治疗由大肠杆菌等细菌引起的疾病，比如肠炎、泌尿系统感染等。
在猪场中，磺胺类药物的应用也十分普遍，主要用于治疗猪瘟、伪狂犬病和猪链球菌等细菌引起的疾病。
磺胺类药物在羊驼和马医学中也有着重要的应用，比如用于治疗呼吸道感染、皮肤感染等疾病。
四、磺胺类药物在宠物动物中的应用在宠物兽医临床中，磺胺类药物也是一类重要的抗菌药物。
在犬、猫等宠物动物的医疗中，磺胺类药物常用于治疗由细菌感染引起的疾病，比如呼吸道感染、皮肤感染等。
磺胺类药物也可以被用于治疗宠物动物的原虫感染，比如犬疫原虫病、猫疫原虫病等。
五、磺胺类药物的使用注意事项虽然磺胺类药物在兽医临床中应用广泛，但其使用也需要注意一些事项。
磺胺类药物对一些动物可能存在过敏反应，因此在使用过程中需要特别留意动物的不良反应。
磺胺类药物的使用需要按照兽医医嘱进行，严格控制用药剂量和用药期限，以避免药物滥用导致的药物抗性增强等问题。
磺胺类药物的使用还需要留意其对人体的影响，避免因接触而对人体造成影响。
磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有较强的抗菌作用。
它们以其独特的化学结构和药理活性而被广泛应用于临床治疗中，对许多感染性疾病的治疗起到了重要的作用。
本文将探讨磺胺类药物的发展历程、意义以及未来的前景。
磺胺类药物的历史可以追溯到20世纪30年代。
当时，磺胺类化合物首次应用于临床，用于治疗敗血病。
其后，人们逐渐发现磺胺类药物对多种细菌感染具有显著的抑制作用，从而成为当时医学界抗菌治疗的首选药物之一、磺胺类药物的发展进一步推动了抗菌药物的研究和应用，为临床感染性疾病的治疗带来了新的突破。
磺胺类药物的意义在于其抗菌作用的广泛性和效果的确切性。
磺胺类药物可以通过抑制细菌体内产生二氢叶酸的代谢途径而抑制细菌的生长和繁殖，从而达到抗菌的效果。
其独特的作用机制使得磺胺类药物对多种类型的细菌感染都具有高度的抑制作用，使其成为临床上治疗肺炎、尿路感染、中耳炎等常见细菌感染疾病的重要药物之一除此之外，磺胺类药物在临床上还可以与其他抗菌药物联合应用，形成联合用药的方法，从而增强治疗效果。
通过与β-内酰胺类抗生素、利福霉素等药物的联合应用，可以提高药物的抗菌活性，缩短治疗时间，减少药物的使用量和副作用。
这些联合用药的方法极大地拓宽了磺胺类药物的临床应用范围，提高了抗菌治疗的成功率。
然而，随着临床上抗菌药物的滥用和耐药菌株的出现，磺胺类药物在一段时间内受到了一定的限制。
磺胺类药物的局限性主要体现在对一些细菌菌株的耐药性。
长期过量使用磺胺类药物，细菌易产生耐药性，在细菌体内产生新的酶降解磺胺类药物，导致药物抗菌作用不再有效。
这使得磺胺类药物在临床上的应用受到了一定的限制。
然而，随着科学技术的不断进步，近年来磺胺类药物的研究逐渐得到了突破。
科学家们通过基因工程技术和分子生物学方法，针对耐药菌株进行了研究，开发出了新的磺胺类药物和改良后的磺胺类药物。
这些新型磺胺类药物具有更广泛的抗菌谱和更高的抗菌活性，可以有效地应对耐药菌株的出现，提高药物的治疗效果，并减少药物的副作用。
抗菌药物发展史一、天然抗菌物质的发现与使用在抗菌药物的发展历程中，最早的抗菌物质是天然的。
人们很早就发现，一些植物和动物的体液具有抗菌作用。
例如，醋、酒、蜂蜜、醋酸等都被用作消毒剂。
这些天然抗菌物质的发现，为早期的抗菌治疗提供了重要手段。
二、磺胺类药物的合成与临床应用20世纪30年代，科学家们发现了磺胺类药物。
这些药物是第一个真正具有广泛临床应用价值的抗菌药物。
它们通过干扰细菌的叶酸代谢，抑制细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物的出现，大大提高了细菌感染的治愈率，降低了死亡率。
三、青霉素的发现与工业化生产青霉素的发现是抗菌药物发展史上的一个重要里程碑。
1928年，亚历山大·弗莱明在他的实验室里发现了青霉素。
青霉素是一种具有强大杀菌作用的抗生素，它能够破坏细菌的细胞壁，使细菌失去活性。
青霉素的工业化生产始于20世纪40年代，它的广泛应用极大地改变了抗菌治疗的面貌。
四、其他抗生素的研发与临床应用随着青霉素的广泛应用，人们开始研究其他类型的抗生素。
从20世纪40年代到60年代，科学家们相继发现了链霉素、四环素、氯霉素等抗生素。
这些新药的发现和应用，进一步丰富了抗菌药物的种类，提高了临床治疗效果。
五、耐药性问题与抗菌药物研发的挑战随着抗菌药物的广泛应用，细菌的耐药性问题逐渐凸显。
一些细菌对常用抗生素产生了抗性，这使得治疗变得更加困难。
为了应对这一挑战，科学家们开始研发新的抗菌药物，以应对耐药菌的威胁。
同时，也加强了对抗菌药物使用的监管，避免滥用和过度使用。
六、现代抗菌药物的研究进展进入21世纪后，随着生命科学和医学技术的不断发展，抗菌药物的研究也取得了新的突破。
新的抗菌药物种类不断涌现，包括新型β-内酰胺类抗生素、喹诺酮类抗生素等。
这些新药具有更强的抗菌活性、更低的耐药性等特点，为临床治疗提供了更多选择。
七、抗菌药物在临床治疗中的应用抗菌药物在临床治疗中发挥着重要作用。
它们被广泛应用于各种细菌感染的治疗，如肺炎、泌尿道感染、皮肤感染等。
![磺胺类药物的发展及意义[详实参考]](https://uimg.taocdn.com/3b8216a351e79b896902262b.webp)
磺胺类药物的发展及意义摘要磺胺类药物是一种广谱抗菌药，临床上主要用于预防和治疗感染性疾病，加之其性质稳定，制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点，兽医临床和畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。
但是磺胺药会引起人过敏性反应，且可能有致癌性，随着社会的发展，磺胺类药物的不合理使用，使其在动物性食品中残留引起生态环境污染和人类健康危害的潜在威胁已备受关注，成为人类亟待解决的问题之一，而各类检测方法也随之应运而生。
关键词:磺胺类药物磺胺类药物:是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
1.基本结构临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物。
磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。
它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
2.理化性质磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液，不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
3.应用范围磺胺类(SAs)药物在畜牧生产中应用十分广泛，主要在动物疾病防治方面有显著的疗效，可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
4.安全性磺胺类药物虽然应用广泛，但与此同时，这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。
例如:影响泌尿系统功能，引起结晶尿，血尿等反应及致癌性。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。
磺胺类药物一、定义：磺胺类药，是通过人工合成的氨苯磺胺衍生物，主要用于预防和治疗细菌感染性疾病。
二、性状：磺胺类药物一般为白色或淡黄色结晶性粉末，遇光易变质，颜色逐渐变深，大多数本类药物不易在水中溶解，但易溶于稀碱。
形成钠盐后易溶于水，其水溶液呈强碱性。
三、发现过程：最早的磺胺却是染料中的一员，在磺胺问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，都因无特效药而感到非常棘手。
1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。
然而在实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。
后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。
这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。
巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。
于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。
其实，早在1908年就有人合成过这种化合物，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。
磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。
1937年制出“磺胺吡啶”，1939年制出“磺胺噻唑”，1941年制出了“磺胺嘧啶”，这样，医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。
1939年，杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。
四、用途磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌，可以治疗多种细菌感染，在兽医临床上广泛应用于治疗由敏感细菌感染的各种畜禽疾病。
五、作用机理作用机制主要是通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。
有些细菌生长时需要的一种“生长物质”—对氨苯甲酸（PABA ），而磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象，它可以与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的形成从而最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
磺胺类药物的发展及意义一、磺胺类药物的发展简史于1932年,偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后, Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用, 5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为是可怕的感染性疾病∋如肺炎和败血症/ 的感染率和死亡率都显著降低。
第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。
在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
于是磺胺类又重新被重视起来。
二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺。
（一）基本结构中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。
（二）一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。
（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。
如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等,皆属此类。
临床上仅利用其在肠道内发挥作用。
又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。
磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,则是在对氨基处取代一个基团。
磺胺类药物市场发展现状简介磺胺类药物是一类广泛应用于临床治疗感染疾病的药物。
它们通过抑制细菌对于葡萄糖的合成，有效地抑制了细菌的生长和繁殖。
磺胺类药物的市场发展一直很活跃，本文将就磺胺类药物市场的发展现状进行分析。
市场规模磺胺类药物市场规模在过去几年中保持着稳定的增长。
据市场研究报告显示，磺胺类药物市场的年复合增长率约为5%。
这主要得益于世界范围内感染疾病的高发率，以及人们对于健康问题的持续关注。
市场动态随着新兴市场的崛起，磺胺类药物在发展中国家的需求逐渐增加。
这些国家的医疗条件较差，感染疾病的发病率高。
因此，磺胺类药物成为了这些国家医疗系统中必不可少的药物之一。
同时，在发达国家，磺胺类药物的研发和创新也在不断进行。
研究人员通过合成新的磺胺类药物，提高药物的疗效和安全性，以满足不同患者的需求。
市场竞争磺胺类药物市场竞争激烈，市场上存在多家国际制药公司和地方性制药企业。
这些企业通过不断推出新产品、拓展销售渠道来争夺市场份额。
此外，企业之间的价格竞争也是市场竞争的重要表现形式之一。
市场前景磺胺类药物市场前景广阔。
随着全球人口老龄化和医疗水平的不断提高，感染疾病的治疗需求将持续增加。
预计未来几年内，磺胺类药物市场将保持较高的增长率。
此外，研究人员对于磺胺类药物的研发投入也在不断增加。
新技术的应用以及药物的创新将进一步提高磺胺类药物的疗效和安全性，为市场的发展带来更多机遇。
结论磺胺类药物市场在过去几年中保持着稳定增长的态势，未来仍具有较高的增长潜力。
随着全球感染疾病的增加和新技术的应用，磺胺类药物市场将继续发展壮大。
在这一趋势下，制药企业应加大研发投入，提高产品的竞争力，以获得更大的市场份额。
磺胺磺胺类药物（Sulfonamides, SAs）是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。
SAs种类可达数千种，其中应用较广并具有一定疗效的就有几十种。
磺胺药是现代医学中常用的一类抗菌消炎药，其品种繁多，已成为一个庞大的“家族”了。
可是，最早的磺胺却是染料中的一员。
发展历史在磺胺问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，都因无特效药而感到非常棘手。
1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。
然而在实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家格哈特·杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。
后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。
这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不能。
巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。
于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。
其实，早在1908年就有人合成过这种化合物，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。
磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。
1937年制出“磺胺吡啶”，1939年制出“磺胺噻唑”，1941年制出了“磺胺嘧啶” ……这样，医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。
1939年，格哈特·杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。
磺胺类药物临床应用已有几十年的历史，它具有较广的抗菌谱，而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物，特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后，使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。
磺胺类药物用途与禁忌磺胺类药物，又称磺胺类抗生素，是一类常用的抗菌药物。
它们通过抑制细菌体内的代谢酶活性，干扰细菌合成核酸和蛋白质，从而杀死或抑制细菌的生长。
磺胺类药物被广泛用于治疗多种感染性疾病，然而，由于其特殊的使用范围和限制条件，也存在一些禁忌。
磺胺类药物的主要用途包括：1. 治疗尿路感染：磺胺类药物被广泛用于治疗尿路感染，如膀胱炎、尿道炎等。
这些感染通常由细菌引起，而磺胺类药物能够有效地杀灭或抑制感染的细菌，减轻症状并促进康复。
2. 治疗呼吸道感染：磺胺类药物还常用于治疗呼吸道感染，如肺炎、支气管炎等。
这些感染多由细菌感染引起，而磺胺类药物可直接作用于细菌，抑制其生长和复制，从而消除感染。
3. 预防中耳炎：磺胺类药物在小儿中耳炎的预防方面也有应用。
由于小儿中耳炎常由细菌感染引起，磺胺类药物的使用可有效预防感染，减少病情的发展和恶化。
此外，磺胺类药物还可以用于治疗结核病、淋病、布鲁氏菌病等感染性疾病。
然而，尽管磺胺类药物具有广泛的应用领域，还是存在一些禁忌和注意事项需要遵守。
首先，磺胺类药物对于某些人可能存在过敏反应。
由于过敏反应的严重程度不同，因此在使用磺胺类药物之前，需要进行相应的皮肤试验。
如果出现过敏反应，应立即停止使用磺胺类药物，并及时就医处理。
其次，磺胺类药物在孕妇、哺乳期妇女和儿童中的应用需要格外谨慎。
这是因为，磺胺类药物穿过胎盘屏障和乳汁，可能对胎儿或婴儿产生不良影响。
在这些特殊人群中，应在医生指导下使用，并根据具体情况权衡利弊。
此外，磺胺类药物还与一些其他药物存在相互作用。
例如，磺胺类药物与糖尿病治疗药物苯磺酰脲类药物共同应用时，可能导致血糖降低，需要监测血糖水平并根据情况调整剂量。
总结起来，磺胺类药物是常用的抗菌药物，被广泛应用于多种感染性疾病的治疗。
然而，在使用磺胺类药物时需要注意禁忌和注意事项，避免出现不良反应和药物相互作用。
为了确保药物的安全和有效性，应在医生的指导下合理使用，并遵循相关的使用说明。
人类寻药史-磺胺类药物的发现磺胺类药物发明于上世纪30年代，是人类历史上最早发现的合成抗菌药，用于临床已近90年之久。
它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用方便、制造不耗费粮食等优点。
尽管后来随着青霉素等抗生素药物的相继发现而使之临床应用减少，但是磺胺类药物在抗菌药领域仍然占有一席之地。
特别是在1969年抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶（TMP）发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，磺胺类药仍是重要的化学抗菌药物，如复方新诺明仍是临床常用的抗菌药物，磺胺嘧啶是治疗流脑的首选药。
20世纪初，人类医学已经有了大幅进步，可是面对细菌感染这个难题，众多的医学家却束手无策。
那时候细菌感染的病人往往导致了败血症等并发症而无法救治。
直到30年代，人类医药史上能够战胜细菌的重要节点终于到来。
德国科学家多马克发明了第一个磺胺类药物“百浪多息”，彻底扭转临床医生对细菌感染无能为力的局面，开创了合成抗菌药物新时代。
多马克因此获得了1939年诺贝尔生理学和医学奖。
百浪多息是世界上第一个合成抗菌药，它的发现与染料化学的发展有着密切的关系。
1856年，英国化学家威廉·珀金在进行奎宁的合成研究时偶然发现了苯胺紫。
后来德国病原微生物学家罗伯特·科赫利用苯胺类染料为细菌染色并成功发明了细菌染色法，在此过程中他发现了某些合成染料对细菌具有抑制作用，启发了科学家们研究合成染料的抗菌作用。
多马克出生在德国勃兰登的一个小镇。
他的父亲是小学教师，母亲是家庭妇女。
因为家境清贫没钱供孩子们读书，多马克直到14岁时才上了小学。
他学习非常努力，后来以优异成绩考入基尔大学医学院。
第一次世界大战爆发后，多马克被迫放弃学习，进入军队成为一名军医。
战争结束后，多马克重新回到医学院继续学习。
军医的经历使他的学习和研究非常受益，并顺利取得了医学博士学位。
1927年，多马克应聘出任拜耳公司病理学和细菌学实验室的主任，开始了抗菌药物的研究工作。
§4、磺胺类药物一、磺胺类药物的发展及其在药物化学上的重要意义磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。
磺胺药物的母体——对氨基苯磺酰胺，最早为偶氮染料中间体，未应用于医药方面。
直到1935年才发现，含有磺酰氨基的偶氮染料“百浪多息”对链球菌及葡萄球菌有很好的抑制作用，对毒性猛烈的溶血性链球菌及其它细菌感染的疾病有高度的疗效。
NH2H2N N = N SO2NH2这对于治疗细菌传染的疾病，即化学治疗是一较大的收获。
当时认为百浪多息的奏效原因是基于结构中的偶氮键的染色作用，因此合成了一系列的偶氮化合物，发现有磺酰氨基的化合物才有抗链球菌的作用，从而动摇了偶氮基团是“生效基团”的说法。
用对氨基苯磺酰胺作抗菌实验，发现效力强，毒性也较低，与百浪多息不同处为体外也有效。
以后又从服用百浪多息的动物尿中分离出对乙酰氨基苯磺酰胺，进一步说明百浪多息在体内先转变成对氨基苯磺酰胺后，才有制菌作用。
肯定了对氨基苯磺酰胺是这类药物的基本结构之后，进行了大量的化学结构与制菌作用关系的研究。
根据大量磺胺衍生物的结构与药理，临床实践的结果，归纳出以下的构效关系规律：1、对氨基苯磺酰胺基是必要的结构，即苯环上的两个取代基彼此处于对位。
邻位或间位异构体均无制菌作用。
2、苯环上其它位置引入其它基团，均使其制菌效力降低或失去。
3、N1取代基对制菌作用影响很大。
如为酰基取代、则以低级的脂肪酰基疗效较好。
杂环取代衍生物，作用一般均较磺胺为强，毒性也较低。
能产生较好药效的杂环有噻唑、嘧啶、异噁唑、吡嗪等。
杂环上有取代基时，以甲基、甲氧基最常见。
如果N1上两个氢原子都被取代时，效力降低，因此在N1上保留一个氢原子是必要的。
4、芳伯氨基是产生制菌作用的必要基团。
如N4上的取代基在体内易被水解或还原为游离氨基时，则仍有制菌作用。
否则活性降低和消失。
如氨基为烃基、羟基、磺酸基、氯原子等所取代，则完全失去制菌作用。
二、典型药物的合成1、磺胺甲基异噁唑、又名新诺明、SMZ。
磺胺类药物得发展及意义
摘要磺胺类药物就是一种广谱抗菌药,临床上主要用于预防与治疗感染性疾病,加之其性质稳定,制造不需粮食做原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点,兽医临床与畜牧养殖业中作为饲料添加剂或动物疾病治疗药物广泛应用。
但就是磺胺药会引起人过敏性反应,且可能有致癌性,随着社会得发展,磺胺类药物得不合理使用,使其在动物性食品中残留引起生态环境污染与人类健康危害得潜在威胁已备受关注,成为人类亟待解决得问题之一,而各类检测方法也随之应运而生。
关键词:磺胺类药物
磺胺类药物:就是指具有对氨基苯磺酰胺结构得一类药物得总称,就是一类用于预防与治疗细菌感染性疾病得化学治疗药物,其抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用。
1.基本结构
临床常用得磺胺类药物都就是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构得衍生物、
磺酰胺基上得氢,可被不同杂环取代,形成不同种类得磺胺药。
它们与母体磺胺相比,具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。
对位上得游离氨基就是抗菌活性部分,若被取代,则失去抗菌作用。
必须在体内分解后重新释
出氨基,才能恢复活性。
２。
理化性质
磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末,无臭,味微苦,遇光易变质,色渐变深,大多数本类药物在水中溶解度极低,较易溶于稀碱,但形成钠盐后则易溶于水,其水溶液呈强碱性。
易溶于沸水、甘油、盐酸、氢氧化钾及氢氧化钠溶液,不溶于氯仿、乙醚、苯、石油醚。
３.应用范围
磺胺类(SＡs)药物在畜牧生产中应用十分广泛,主要在动物疾病防治方面有显著得疗效,可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等,此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等,也有较好效果。
4。
安全性
磺胺类药物虽然应用广泛,但与此同时,这类药物显著得毒副作用也引起了人们得广泛关注、例如:影响泌尿系统功能,引起结晶尿,血尿等反应及致癌性。
磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中,以血、肝、肾含量最高、且与血浆蛋白结合率高,所以在体内维持时间长、还能透入脑膜积液与其她积液,以及通过胎盘进入胎循环,对孕妇及婴儿及其不利,还易在尿中析出结晶,导致结石而损害肾脏。
５、检测方法
5、1折叠高效液相色谱
高效液相色谱在动物性食品中磺胺类药物残留得国家标准方法在食品检测与进出口检验检疫中广泛应用。
应用高效液相色谱检测磺胺类残留样品前处理多采用液液萃取得方法,操作比较繁琐。
张素霞等(19９9)以基质固相分散(MSPD)与高效液相色谱为基础,建立了猪肌肉组织中磺胺类药物多残留快速分析法。
将肌肉组织与适量填料混合研磨,制成半固态装柱,磺胺类药物经二氯甲烷洗脱后直接用反相高效液相色谱测定,使样品前处理过程简单化、研究者又对固相萃取得方法做了改进,制成固相萃取小柱来替代了上述方法。
Naotｏ(２003)用高效液相色谱法同时检测3种磺胺(SMM、SDＭ、SQ)在鸡蛋与猪肉中得残留,此方法大大缩短了样品前处理时间。
5、2折叠薄层色谱
薄层色谱(TＬC) 薄层色谱最早主要应用于药物制品得检测,自197９年Ａrmstrong等开创胶束薄层色谱以来,由于其特殊得选择性,无毒、价廉等优点而获得较大发展。
后来逐渐被应用于动物性食品得药物残留检测。
美国农业部食品安全局曾用荧光胺衍生得薄层色谱(TCL)作为磺胺类药物残留得筛选方法。
Ｇerｒy等(1991)用薄层色谱法检测沙丁鱼中５种磺胺类药物残留,5种磺胺类药物最低检测限量ＳDZ、ＳMTZ、ＳDMＸ与SＰ为0、0４mｇ/kg,SMRZ为0.１０mg／kg、
5、3折叠免疫色谱法
快速免疫色谱法就是2０世纪90年代初在免疫渗滤技术基础上建立得一种简易快速得免疫学诊断方法,并已经显示出其它免疫学诊断方法无可比拟得优点。
Wａng等(2007)探讨与建立一种快速检测鸡肉与鸡蛋中磺胺嘧啶得免疫色谱方法。
该方法快速、高效,测定在15min之内完成,灵敏度高,最低检测能达到5g/ｋg,且不易被其它磺胺类药物干扰。
5.4折叠毛细管电泳(CE)法
毛细管电泳(CE)又称高效毛细管电泳(HPCE),就是一类以毛细管为分离通道,以高压直流电场为驱动力得新型液相分离分析技术,近年来发展迅猛并得到广泛应用。
Acｋｅrｍaｎs等(１９9２)用猪肉样品加乙腈均质提取,离心后上清液过滤膜后直接进行毛细管区带电泳分析,测定了肉样中15种磺胺药得残留、运用该方法进样时间只需２s即可达到完全分离,15种磺胺得检测限在２—9ｍｇ/kｇ。
突显了该方法高灵敏度、高分辨率、高速度、样品用量少、成本低得优点、但由于CE进样量小,限制了灵敏度,无法检测到低浓度得残留量、
５、５折叠联用技术
就是将２种或2种以上得分析方法联合使用,以达到高灵敏度、高精确度得要求。
用于动物性食品中磺胺类药物残留检测得联用方法主要有气相色谱、串联质谱(GＣ MS)与高
效液相色谱串联质谱(ＨPLC ＭS)、GＣ/ＭS法就是残留分析常用得确证方法,不但能提供结构信息,而且灵敏度高。
检测猪肉中得磺胺类药物快速、准确,方法得最低检出限为0.1-０.５g/kg。
由此可见此法就是一种灵敏度高、选择性好、特异性强、快速得分析确证磺胺类药物残留得方法。
但就是其仪器设备得购置与运行费用较高成为常规分析方法尚有待进一步研究。
