第三章第二节 非口服给药的吸收[可修改版ppt]
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第一节注射给药(parenteral drug delivery注射剂的定义、特点注射剂类型:灭菌溶液乳状液混悬液无菌粉末浓溶液一、吸收部位与吸收途径1.静脉注射Intravenous (IV): 1 to 1000 ml药物以注射的形式几乎可以对任意器官给药,但最常见的注射给药途径有:静脉注射、动脉注射、皮注射、皮下注射、肌肉注射、关节腔注射和脊髓腔注射等注射速度要求:医疗事故发生的常见原因刺激性要求:渗透压,pH, 药物注射容量要求:小于50ml,静脉滴注>100ml 一般为水溶液,也可以是乳剂(体积限制)。
静脉注射其生物利用度可看作为100%,实际上在注射结束的同时,血药浓度已达最高,但是存在“肺首过效应”2.动脉注射: Intra-arterial (IA)将药物直接注入动脉血管,不存在吸收过程和肺首过效应。
可使药物靶向特殊组织或器官。
较少使用。
3. Intramuscular (IM):是将药物注射到骨骼肌中。
肌注射存在吸收过程,药物先经注射部位的结缔组织扩散,再经毛细血管吸收进入血液循环,所以药物的起效比静脉注射稍慢。
肌肉注射(im.)具有吸收过程,吸收迅速丰富的毛细血管(1mm2 1000根毛细管),血流量丰富具有肺首过效应吸收转运方式:被动转运,毛细血管壁具有微孔的脂质膜,药物以扩散和滤过方式转运吸收: 水溶性药物<脂溶性药物,孔隙只占毛细血管总面积1%;分子量很大的药物只能以淋巴系统为主要吸收途径。
注射容量要求:2~5ml注射溶媒:水、油、复合溶媒、乳浊液或混悬液肌注射部位与疗效有关,注射部位血流量愈大,吸收愈多药物吸收程度与静脉注射相当4.皮下注射(s.c.)将药物注射到疏松的皮下组织中。
由于皮下组织血管少,血流速度低,药物吸收较肌肉注射慢,甚至比口服慢。
需延长药物作用时间时可采用皮下注射。
毛细血管及血流量低于肌肉,吸收速度较肌肉慢;可以延长药物作用时间:胰岛素,局部麻醉药注射容量要求:1~2ml 刺激性要求:丰富的神经末梢5.Intradermal:皮注射 diagnostic testing0.05 ml½ inch, 25 to 26 gauge needleShould be isotonic6.皮注射(i.c.)将药物注入真皮下。
生物药剂学三章生物药剂学广东药学院中药制药系王芳第三章非口服给药的吸收非口服给药的吸收注射给药吸入给药皮肤给药直肠与阴道给药鼻粘膜给药口腔粘膜给药眼部给药注射给药方法:静脉注射肌肉注射皮下注射鞘内注射关节腔内注射静脉注射无吸收,生物利用度100%,注射后4分钟内血药浓度达最大。
最大容量小于50 ml,需容量大时可静滴。
一般为水溶液,水醇溶液或乳剂。
肌内注射容量2-5ml影响肌内注射药物吸收的因素较少,一般吸收速率仅次于静脉注射溶媒为水、复合溶媒或油。
长效注射剂用油溶液、混悬剂注射部位与疗效有关,血流量大,吸收多.皮下与皮内注射皮下注射:1~2ml皮内注射:量小于0.2ml,难进入血液循环由于皮下组织血管较少,血流速度比肌肉组织慢,药物吸收较肌内注射慢(胰岛素、疫苗、植入剂)动脉注射使药物靶向分布于某特殊组织或器官抗癌药经动脉作区域性滴注,用于肿瘤治疗具有提高疗效降低毒性的优点.危险性大,极少使用照影剂抗肿瘤药物,抗生素鞘内注射:药物经血流向中枢神经系统转运时经过血-脑屏障和血-脑脊液屏障可用于克服血脑屏障(如治疗结核性脑膜炎)影响注射给药吸收的因素血管外给药:血流量药物的理化性质剂型因素生理因素(1)影响吸收最主要因素为血液速率。
a. 按摩注射部位增加血流速率,促进吸收。
b. 合并使用类固醇类药,可使局部毛细管收缩,血流速下降,从而长效。
(2)血管周围组织及毛细管的状态也影响吸收,心脏病或肾病性水肿导致吸收减慢。
药物的理化性质肌内注射,皮下注射时:药物从组织液进入毛细血管或毛细淋巴管,取决于分子量大分子主要通过淋巴途径吸收。
某些药物可在肌肉内与蛋白质紧密结合(苯妥英钠)吸收比口服还慢。
分子大小对肌注部位消除的影响剂型因素药物从制剂中的释放是吸收的限速过程水溶液>水混悬液> 油溶液>O/W乳剂>W/O型乳剂 >油混悬液溶液型注射剂混合溶媒:注射后药物可能析出严重偏离生理pH的溶媒:药物溶解或更稳定,在组织液的pH下可析出沉淀,长效渗透压:血管外注射给药,低渗或高渗油为溶媒:溶媒与组织液不相溶,形成储库,缓释。