直接压片辅料技术参数在简单直压处方布洛芬的比较研究
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布洛芬剂型的研究综述【文章摘要】布洛芬系非甾体抗炎药。
适用于①缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用;②治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;③急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等;④对成人和儿童的发热有解热作用。
中文名称:布洛芬(分子式:C13H18O2,由碳氢氧三种元素组成的物质)。
英文名称:Ibuprofen。
其他名称:拔怒风,异丁苯丙酸,异丁洛芬,Brufen,Emodin,Motrin,Rurana布洛芬分子式中文别名:2-(-4-异丁基苯基)丙酸;异丁苯丙酸,异丁洛芬,芬必得,α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。
英文别名:2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid;α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid;(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid;4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid。
【关键词】布洛芬剂型研究概况布洛芬(ibuprofen,以下称IBU)是20世纪60年代开发的一个重要的非甾体抗炎药物,其活性成分为2-(4-异丁基苯基)丙酸,是芳香族苯丙酸类衍生物,具较强的解热、镇痛、抗炎作用,IBU作用强、疗效高、毒性低,目前在临床上应用较广泛,而且其制剂和剂型的研发也非常迅速。
本文拟就近年布洛芬制剂及剂型的研究进展作一综述。
1.缓释制剂IBU 溶解性差, 很难被有效吸收, 加上半衰期很短, 一般为1.5- 2h, 因此, 为了维持有效的血药浓度就需要频繁给药。
对于现在使用的布洛芬普通片剂, 一天需服药4次, 不仅给患者带来很多麻烦, 且血药浓度峰谷波动大, 易对胃肠粘膜造成损害, 还可造成急慢性胃肠病变[1] 。
布洛芬—聚丙烯酸树Ⅱ共沉淀物及其骨架片的处方及体外研
究
马吉德;朱家璧
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】1998(29)4
【摘要】将药物及高分子材料溶于乙醇后边搅拌边加入非溶剂制成布洛芬-聚丙烯酸树脂Ⅱ共沉淀物。
通过A,B两种方法并以不同的药物-聚丙烯酸树脂Ⅱ比例制成了共沉淀物,再以这些共沉淀物直接压片制成骨架片。
通过差热分析,扫描电镜及红外光谱研究了共沉淀物的性质。
【总页数】8页(P267-274)
【关键词】布洛芬;聚丙烯酸树脂Ⅱ;共沉淀物;骨架片;缓释
【作者】马吉德;朱家璧
【作者单位】中国药科大学中昆药剂研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1;R944.9
【相关文献】
1.影响魔芋胶骨架片体外释药机制的处方和工艺因素研究 [J], 武亚玲;凌春生;朱广强;张瑜
2.Box-Behnken效应面法筛选聚氧乙烯骨架缓释片处方和释药机制的研究 [J], 王福坚;张自强;周建平;姚静
3.钩吻素子亲水凝胶骨架缓释片的处方优化及其体外释放度研究 [J], 范振东;石冬梅;苏燕评;廖凯君;张丽;俞昌喜
4.布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究 [J], 代琳男;董阳雨;杨磊;尹莉芳
5.尼可地尔骨架型缓释片的处方优化及体外释药研究 [J], 金桂兰;罗平;杜娟;林宁;谭建玲;邢翔飞
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布洛芬HPMC骨架片药物释放因素研究
许鲁宁;黄芳;吴锡添
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2002(014)006
【摘要】目的考察影响布洛芬亲水性骨架片体外释药的各种因素.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,用湿法制粒和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察HPMC用量,粒度,制备方法,片子大小及其它辅料对布洛芬HPMC骨架片的体外释药的影响.结果布洛芬HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程.HPMC的用量,粒度和制法,片子大小对布洛芬的释放速率均有显著性影响.湿法制片的释药速率比干法慢.布洛芬的释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢.淀粉,PVP、MCC、EC的加入(每片HPMC的含量不变)均减慢布洛芬释药速率.结论HPMC用量、粒度、制备方法、片子大小及其它辅料为影响布洛芬骨架片释放速率的主要因素.
【总页数】4页(P34-37)
【作者】许鲁宁;黄芳;吴锡添
【作者单位】三明市第一医院药剂科,三明,365000;三明市第一医院药剂科,三明,365000;中国人民解放军福州医学高等专科学校2001届,福州,350001
【正文语种】中文
【中图分类】R927.11
【相关文献】
1.盐酸曲马多骨架片的药物释放影响因素研究 [J], 汪红梅
2.吲哚拉辛HPMC骨架片药物释放因素研究 [J], 许鲁宁;黄跃;黄芳
3.琥珀酸美托洛尔HPMC骨架片释放影响因素研究 [J], 黄桂华;王荣梅;王德风;张志文;邓树海
4.盐酸雷尼替丁HPMC骨架片药物释放影响因素研究 [J], 程紫骅;刘燕;朱家璧
5.尼莫地平HPMC骨架片的药物释放影响因素研究 [J], 程紫骅;康保国;朱家璧因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究摘要】筛选12h缓释的布洛芬骨架片处方,并考察其在体外的释放规律。
筛选布洛芬缓释片体外释放方法。
以缓释片在pH6.0介质中释药行为与目标释药曲线之间的相似因子作为评价指标,通过单因素筛选和正交设计优化布洛芬缓释片处方工艺。
结果表明,选用pH依赖型的丙烯酸树脂可以得到在体外12h释放达到90%的布洛芬缓释片,处方重现性良好,稳定性佳。
【关键词】布洛芬;缓释片;释放度;处方筛选【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2017)28-0025-03Prescription optimization and in vitro release of ibuprofen sustained - release tabletsDai Linnan,Dong Yangyu,Yang Lei,Yin Lifang.China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, Jiangsu,China【Abstract】The prescription of 12-hour sustained-release ibuprofen tablets wasscreened and its release in vitro was investigated.The similarity factor between the release behavior of the sustained release tablets and the target drug release curve was used as the evaluation index to guide the optimization of pretreatment process of the ibuprofen sustained release tablets by single factor screening and orthogonaldesign.The results showed that the ibuprofen sustained-release tablets of which the in vitro release reached 90% within 12 hourscan be achieved by using pH-dependent acrylic resin.The prescription reproducibility and stability was excellent.【Key words】Ibuprofen;Sustained release tablet;Release rate;Prescription screening布洛芬临床运用时间长,其解热镇痛消炎作用强大,安全系数高,可用作儿童药。
布洛芬片剂可行性研究报告一、研究目的布洛芬片剂是一种用于治疗疼痛、发热和炎症的非甾体类抗炎药。
本研究旨在探讨布洛芬片剂在市场中的可行性,包括市场需求、潜在竞争、制造成本等方面的研究,目的是为了为制定市场推广策略和生产计划提供依据。
二、布洛芬片剂的市场需求1.布洛芬片剂的主要市场需求来源于疼痛、发热和炎症的治疗领域。
这些疾病在临床上非常常见,因此布洛芬片剂具有较大的市场需求潜力。
2.根据市场调查数据显示,布洛芬片剂的市场需求主要集中在成年人和老年人群体。
随着人口老龄化的加剧,疼痛、发热和炎症等疾病的患病率也逐渐增加,这为布洛芬片剂的市场需求提供了空间。
3.布洛芬片剂在儿童和青少年市场的需求相对较小,主要原因是布洛芬在这个年龄段使用时可能会引起肾脏损害,因此需谨慎使用。
三、布洛芬片剂的潜在竞争1.目前市场上已经存在了多种非甾体类抗炎药,如阿司匹林、对乙酰氨基酚等,这些产品已经在市场上占据了一定份额。
因此布洛芬片剂在市场上将面临激烈的竞争。
2.布洛芬片剂作为一种新型的非甾体类抗炎药,它的独特的药理作用和更好的耐受性将有助于其在市场上获得一席之地。
3.此外,布洛芬片剂在临床上还有较大的应用潜力,如用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等疾病,这些领域也将成为布洛芬片剂的竞争优势。
四、布洛芬片剂的制造成本1.布洛芬片剂的制造成本主要包括原料药、辅料、包装材料、生产人工等费用。
根据市场调查和成本测算,布洛芬片剂的制造成本偏高,这对产品的市场定价和利润水平提出一定的挑战。
2.通过技术改进、生产工艺优化等措施,可以有效降低布洛芬片剂的制造成本,提高产品的竞争力和市场适应性。
五、布洛芬片剂的可行性分析1.基于对市场需求、潜在竞争和制造成本的分析,布洛芬片剂在市场上具有一定的可行性和发展潜力。
但需要充分考虑市场竞争,尤其是与其他非甾体类抗炎药的竞争关系。
2.布洛芬片剂在临床上的广泛应用和独特的药理作用将有助于产品在市场上获得一定的认可和市场份额。
布洛芬缓释片的生产及体外释药性能研究陈彪;王建华【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2005(14)7【摘要】目的:研究布洛芬骨架缓释片从研试处方到生产处方的放大过程中,工艺参数对药物释放性能的影响.方法:通过测定不同时间点药物累积释药量,考察布洛芬缓释片的释药机制;并考察了致孔剂、制粒工艺和压片设备等因素对药物释放的影响,还对骨架片进行了6个月的加速试验.结果:布洛芬不溶性骨架缓释片的药物释放规律符合Higuchi方程;致孔剂羟丙甲纤维素(HPMC)的加入可以提高药物释放速率;不同制粒工艺和压片设备对药物释放的均匀性有一定影响;在一定压力范围内,药物释放对压力敏感.结论:布络芬缓释片的大生产中,制粒工艺、致孔剂用量和压片设备对药物释放有影响,可以通过优化上述工艺参数来提高产品质量.【总页数】3页(P51-53)【作者】陈彪;王建华【作者单位】重庆大学生物工程学院和生物力学与组织工程教育部重点实验室,重庆,400044;重庆大学生物工程学院和生物力学与组织工程教育部重点实验室,重庆,400044【正文语种】中文【中图分类】TQ460.7;R971+.2;R944.9【相关文献】1.罗红霉素聚乳酸多孔微球的体外释药性能研究 [J], 聂素云2.克伦特罗缓释药囊的制备、体外释药及对育肥猪生产性能的影响 [J], 方炳虎;陈杖榴;黄显会;王敏儒;孙永学;王志强;施锋;张作龄3.芩柏制剂不同剂型体外释药性能评价研究 [J], 曾祖平;王天园;张璐;付京;王宏;韩旭阳4.乌拉地尔缓释微丸的制备工艺及其体外释药性能研究 [J], 马丹阳;张璐;唐星;王艳娇5.纳米多孔花形乳糖装载姜黄素干粉吸入剂的制备及体外释药性能研究 [J], 李楠;李旭;程鹏;孔令钰;冯仁蕊;谭淞文因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
一、实验目的1. 掌握布洛芬片的制备工艺。
2. 了解片剂制备过程中的关键步骤及注意事项。
3. 熟悉片剂的质量控制方法。
二、实验原理布洛芬片是一种常用的非甾体抗炎药,具有解热、镇痛、抗炎作用。
其制备过程主要包括药物粉末的制备、压制和干燥等步骤。
本实验采用湿法制粒法制备布洛芬片。
三、实验材料1. 布洛芬原料药2. 淀粉3. 糊精4. 硅藻土5. 碳酸钙6. 液体石蜡7. 聚乙二醇60008. 聚维酮K309. 硬脂酸镁10. 水为溶剂11. 压片机12. 干燥箱13. 天平14. 粉碎机15. 筛分器四、实验步骤1. 药物粉末的制备1.1 称取布洛芬原料药,加入适量的淀粉、糊精、硅藻土、碳酸钙等辅料,进行混合。
1.2 将混合物置于粉碎机中粉碎,直至达到所需的细度。
1.3 将粉碎后的药物粉末过筛,筛除不合格的粉末。
2. 湿法制粒2.1 称取适量的液体石蜡、聚乙二醇6000、聚维酮K30等辅料,加入适量的水,搅拌均匀。
2.2 将制备好的药物粉末加入上述溶液中,充分搅拌均匀。
2.3 将混合液置于湿法制粒机中,进行制粒。
3. 干燥3.1 将制粒后的湿颗粒取出,置于干燥箱中,进行干燥。
3.2 干燥过程中,注意控制温度和时间,以防止药物分解。
4. 压片4.1 将干燥后的颗粒过筛,筛除不合格的颗粒。
4.2 将筛好的颗粒置于压片机中,进行压制。
5. 片剂质量检查5.1 检查片剂的外观、色泽、硬度和重量等。
5.2 对片剂进行溶出度、含量、崩解度等指标检测。
五、实验结果与分析1. 制备的布洛芬片外观呈白色,色泽均匀,硬度适中。
2. 溶出度、含量、崩解度等指标均符合药典要求。
3. 通过实验,掌握了布洛芬片的制备工艺,并了解了片剂制备过程中的关键步骤及注意事项。
六、实验总结本实验通过湿法制粒法制备布洛芬片,成功掌握了片剂制备的工艺流程。
在实验过程中,应注意以下几点:1. 药物粉末的细度应达到要求,以保证片剂的溶出度和含量。
第36卷第2期哈尔滨商业大学学报(自然科学版)Vol.36No.2 2020年4月Journal of Harbin University of Commerce(Natural Sciences Edition)Apr.2022粉末直接压片法制备布洛芬分散片柴宝丽,王双侠*(绥化学院食品与制药工程学院,黑龙江绥化152261)摘要:研究确定了直接压片法制备布洛芬分散片的处方及工艺.采用经反溶剂结晶法制备的布洛芬微粉为主药,通过单因素试验,以溶出度为考察指标,筛选填充剂、崩解剂、助流剂,确定分散片基本处方.通过正交试验,以颗粒休止角、溶出度、分散均匀性为考察指标,根据其在成型性、质量稳定性所占权重拟定评分标准,设计4因素3水平正交试验,以综合评分结果确定最优处方.最终确定的布洛芬分散片处方为:以乳糖:微晶纤维素=6:4及12%预胶化淀粉为填充剂,以10%交联聚乙烯咄咯烷酮(PVPP)为崩解剂,以0.8%二氧化硅改善流动性,以此处方及工艺制得的布洛芬分散片溶出度好,分散均匀性及其他质量指标均符合《中国药典》要求.关键词:布洛芬;微粉;分散片;直接压片;溶出度;分散均匀性中图分类号:R943文献标识码:A文章编号:1672-0946(2020)02-0137-05Preparation of iOuprafen dispersiblr tabletu by direei compression of powdrnCHAI Bao-li,WANG Shuang-xia*(School of Food and Pharmaceutical Engineering,Suihaa University,Suihaa152261,China)Abstraci:TUe formulation ang process of preearation of ihupifee dispersibie tableis by direch ta)lei pressing were deteanineU io thip panes.Ibuprofee powder papdai by anti-solveetcrystallizatioo methoO wno us P no the main dap,ang the baste pascriphon of dispersibVetanieto wsc deteanigee by singie fnctoo test ang screeeing fibing disinteeratingang low din with dissoluhog ss the inspectiog ingex.Taanaa orthononai test ang with angieof aposo of paoicles,dissolutiog ang dispersioo unifoaiity as the examinatioo ingicatory,the fonr-factoy and three-Xoyzontat orthononat tesi was desirnee accerainr t。
布洛芬片工艺研究布洛芬片工艺研究摘要】目的:解决布洛芬片生产过程中的粘冲问题,成品质量达到USP及BP标准要求。
方法:经初步试验筛选出解决本品粘冲及溶出度的4个主要因素,设计正交试验以筛选出最优处方。
结果:优化的处方生产过程均未出现粘冲情况,产品溶出度优异,经稳定性考查质量可靠。
结论:应用羟丙甲纤维素为粘合剂以包裹原料,胶态二氧化硅和硬酯酸镁混合物外配以防上冲粘冲,滑石粉因重下沉以解决下冲粘冲情况,从而全方位防止粘冲现象发生,经验证此工艺可生产出质量稳定的成品。
【关键词】布洛芬片粘冲处方工艺正交试验【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2012)10-0023-02布洛芬(Ibuprofen)为临床常用非甾体消炎解热镇痛药,除具有镇痛、抗炎、抗风湿作用外,还兼顾有解热效果[1],原药为白色结晶粉末,因其熔点低(74.5~77.5℃),与辅料混合后极易产生低共熔现象[2],至大生产过程中较易熔化而产生粘冲现象,此为本品生产及质量保证的难点。
笔者通过合理的辅料互补搭配,针对解决本品粘冲情况设计了正交试验,优选出了合理处方。
1 仪器与试药1.1 仪器ZP-19型压片机(上海第一制药机械厂);ZBS-6B智能崩解试验仪(天津大学无线电厂);WB-98A片剂脆碎度测定仪(北京国立和分析仪器厂);RC-3B药物溶出仪(天津大学无线电厂);YPJ-200B型片剂硬度仪(上海黄海药检仪器厂);AEG-120电子天平(日本?岛津)。
1.2 试药布洛芬(山东新华制药股份有限公司);羟丙纤维素(L-HPC)(辽宁奥达制药有限公司);玉米淀粉(山东聊城阿华制药有限公司);滑石粉(桂林桂广滑石开发有限公司);聚山梨酯80(广东肇庆市超能实业有限公司);微晶纤维素(MC)(湖州展望药业有限公司);羧甲淀粉钠(CMS-Na)(湖州展望药业有限公司);胶态二氧化硅(胶态SiO2)(上海昌为医药辅料技术有限公司);硬酯酸镁(MS)(武汉一枝花油脂化工有限公司);乙醇(南宁糖业股份有限公司);羟丙甲纤维素(HPMC)(湖州展望药业有限公司)。
布洛芬片剂的剂型设计与处方筛选一、目的和要求1、了解布洛芬片剂的制备,熟悉其基本工艺过程。
2、熟悉处方筛选过程。
3、掌握其质量检查方法二、基本概念和原理片剂系指将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂,制法分为直接压片、干法制粒压片和湿法制粒压片,除对湿热不稳定的药物之外,多数采用湿法制粒压片。
三、仪器和材料单冲压片机烘箱布洛芬淀粉滑石粉HPMC 硬脂酸镁微粉硅胶四、剂型设计与处方筛选分析1)布洛芬为解热镇痛抗炎药,不溶于水,口服易吸收;该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作,并可长期服用,能缓解轻度或中度疼痛,适用于退热、痛经、痛风等;因此可制为片剂。
2)湿热稳定,因此可用湿法制粒压片;淀粉可用为填充剂,HPMC可用为崩解剂滑石粉为优良的助流剂,抗粘剂和润湿剂,不能超过5%;微粉硅胶可作压片的助流剂,一般用量为0.1%~0.5%;而硬脂酸镁为优良的润滑剂,不溶于水,易与颗粒混匀,减少摩擦,压片后光洁美观,一般用量为0.1%~1%;因淀粉浆廉价易得,且黏合性好,所以黏合剂可用淀粉浆五、崩解剂内加法制备布洛芬片2)制法取布洛芬与淀粉、微粉硅胶0.7g混匀,加淀粉浆制成软材,过16目筛制粒,颗粒于60~65℃干燥至水分<2%,取出,冷却至室温,过16目筛整粒,加入滑料(滑石粉,硬脂酸镁,微粉硅胶1.2 kg)混匀后压片。
六、实验结果检查1.外观性状应色泽均匀、光洁、无杂斑、无异物2. 片重差异应符合药典规定《中国药典》2005版规定的片重差异限度的药片不得多于2片,并不得有一片超过限度的1倍。
3.硬度和脆碎度一般硬度40~60N压力为合格,脆碎度<1%为合格4.崩解度崩解时限一般为15分钟5.溶出度应符合药典规定,45分溶出标示量70%以上6.药物含量根据药典取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于布洛芬0.5g),加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml,振摇使布洛芬溶解,用垂溶漏斗滤过,容器与滤器用中性乙醇洗涤4次,每次10ml,洗液与滤液合并,加酚酞指示液5滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定”。
布洛芬片剂处方设计与制法布洛芬片是一种非处方药,用于缓解疼痛和减轻发热。
下面是关于布洛芬片剂处方设计与制法的详细介绍。
处方设计:1.药物名称:布洛芬片2.药物剂型:片剂3. 药物规格:每片含布洛芬200mg4.药物适应症:缓解轻度至中度疼痛和发热制法:1.主要原料:- 布洛芬粉末:200mg/片-辅料(如淀粉、二氧化硅、羧甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮等)2.工艺步骤:此处提供的制药步骤是采用直接压片方法。
a.称取所需量的布洛芬粉末,并进行过筛处理,以确保粒径均匀。
b.将布洛芬粉末与辅料均匀混合,以达到良好的流动性。
c.使用制药机械(例如高速压片机)进行压片制造。
d.确保每一片药片都符合规定的质量标准,例如药片重量和厚度。
e.进行包装和质量检测,以确保药品在市场上的质量和安全性。
注意事项:1. 在进行布洛芬片的制造过程中,应严格遵循药品的生产质量管理规范,如GMP(Good Manufacturing Practice)。
2.操作人员应穿戴符合规定的个人防护装备,以确保药品生产的安全性和质量。
3.药品包装应符合药品卫生规范,确保药品的稳定性和产品标识的清晰度。
4.药品制造过程中应严格按照配方所规定的原料使用量和工艺操作步骤进行,以确保制药过程的可重复性和药品质量的可靠性。
总结:布洛芬片是一种常用的非处方药,用于缓解疼痛和减轻发热。
利用直接压片的制造方法,布洛芬粉末与辅料混合后,经过操作设备的加工制造,最后进行包装和质量检测。
在整个制造过程中,应严格遵循药品生产质量管理规范,确保药品的安全性和质量。
布洛芬缓释片的制备及体外释放研究江竹莲;陈静【摘要】目的制备布洛芬缓释片,考察不同因素对药物释放的影响.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架材料制备布洛芬缓释片,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)用量对缓释片释放速率的影响.结果羟丙基甲基纤维素及微晶纤维素用量对布洛芬缓释片释放具有一定的影响,优化后的处方体外释放符合Higuchi方程.结论通过调节处方比例,可获得具有满意释放的布洛芬缓释片.【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2016(000)002【总页数】3页(P89-90,119)【关键词】布洛芬;缓释片;羟丙基甲基纤维素;微晶纤维素【作者】江竹莲;陈静【作者单位】正大天晴药业集团股份有限公司,江苏连云港222062【正文语种】中文【中图分类】R944.2布洛芬化学名为异丁苯丙酸(Ibuprofen,INN),为非甾体抗炎药(NSAID),常用于缓解关节炎、发热等症状,同时它也是一种镇痛药,可用于轻中度疼痛。
布洛芬主要是通过对前列腺素合成酶的抑制,从而使前列腺素的合成减少而发挥作用[1-3]。
其半衰期较短,一般为1.8~2 h,普通片需每日服用3~4次。
缓释制剂(sustained-release preparations)可延长药物作用时间,减少给药次数,使血药浓度更加平稳,从而提高病人顺应性[4-6]。
为降低血药浓度波动,本文拟制备布洛芬亲水凝胶型骨架缓释片,并考察不同处方因素对药物释放的影响。
1.1 材料UV-7504紫外可见分光光度计(上海欣茂仪器有限公司);TDP型单冲压片机(上海天祥健台制药机械有限公司);分析天平(梅特勒托利多);ZRS-4型智能药物溶出仪(天津大学无线电厂);布洛芬原料药(Ibuprofen,INN,山东新华制药厂);布洛芬对照品(中国药品生物制品检定所);微晶纤维素(MCC)、聚维酮K30(PVP)(安徽淮南山河药用辅料有限公司);羟丙基甲基纤维素(HPMC,卡乐康上海分公司);无水乙醇(国药集团化学试剂有限公司)。
布洛芬缓释片的研制谢国祥,邱明丰,贾伟上海交通大学药学院(200240)E-mail:xie26guo@摘要:以介孔材料作为控释载体制备布洛芬缓释片。
以外观、释放度、有关物质为指标,对布洛芬缓释片的处方进行筛选,释放度采用中国药典2005年版二部的桨法,紫外分光光度计测定。
结果自制缓释片与市售缓释胶囊、控释片比较有较好的缓释效果,缓释片累积释放量(10h)大于75%,稳定性良好。
该缓释片处方合理,工艺简单,有理想的缓释效果。
关键词:布洛芬缓释片释放度1. 引言布洛芬(Ibuprofen,Ib)为非甾体抗炎药物,主要用于风湿、类风湿性关节炎的治疗。
据报道,该药具有较好的解热、镇痛作用,可用于感冒、发烧等,临床应用广泛[1]。
Ib的主要不良反应是对胃肠道有一定的刺激性。
国外Boots及Upjohn公司等已开发了Ib的缓释剂型,既有效地提高了疗效,又减轻了胃肠道的副作用[2]。
Ib的缓释胶囊已收入中国药典1995年版。
缓释胶囊里装的是Ib缓释微丸,微丸的生产设备要求较高,不利于大生产。
介孔材料是孔径在2-50 nm范围内的多孔材料,它具有稳定的大的比表面积。
将介孔材料,尤其是MCM41,用作药物传送体系是近年来新兴的一个研究领域,介孔材料与传统的用于药物输送的载体的明显不同之处在于它可以保证药物分子在整个基体中的均匀分布,这是传统的包覆材料(主要是天然和合成高分子材料)所无法达到的[3]。
本文利用介孔材料MCM41作为布洛芬的控释载体,制备了Ib缓释片,符合中国药典缓释胶囊的标准。
2 仪器与试药TDP-1.5T单冲压片机(上海冠联制药装备有限公司);ZRS-8G型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂);752紫外可见分光光度计(上海精密科学仪器有限公司)布洛芬原料药(浙江省巨化集团公司制药厂,含量≥98%);布洛芬对照品(中国药品生物制品检定所,批号100179-200303);介孔材料MCM41(自制);乳糖(上海精析化工科学有限公司);微晶纤维素(中国医药集团上海化学试剂公司);淀粉(上海浦力膜制剂辅料科技合作公司);预胶化淀粉(上海浦力膜制剂辅料科技合作公司);聚乙烯吡咯烷酮K30(中国医药集团上海化学试剂公司);硬脂酸镁(上海三浦化工有限公司)3 方法与结果作者简介: 谢国祥,男,上海交通大学药学院博士生。