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第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
药理学甲状腺激素及抗甲状腺药物甲状腺激素甲状腺激素包括:三碘甲状腺原氨酸 T3 triiodothyroxine四碘甲状腺原氨酸 T4 thyroxine①摄取 ②碘的活化、酪氨酸的碘化③耦联④释放蛋白水解酶脱碘酶 促甲状腺激素释放激素促甲状腺激素【甲状腺素的合成、贮存、分泌与调节】甲状腺素的作用机制－通过甲状腺激素受体介导，此受体具有与DNA 结合能力。
－核受体对T 3的亲和力是T 4的10倍。
－甲状腺激素与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA 形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
R【甲状腺激素的生理作用】1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的生长发育。
2. 促进代谢和产热【甲亢：怕热、多汗】3. 其他（1）提高中枢神经系统的兴奋性【甲亢：烦燥易怒】（2）促进心血管系统的活动【甲亢：心动过速】（3）增强消化系统的活动【甲亢：食欲增加】甲亢 & 甲减hyper thyroidism & hypo thyroidism⏹甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素，高代谢。
⏹分泌过多或过少均可引起疾病。
⏹分泌过多甲状腺功能亢进（甲亢）分泌过少甲状腺功能减退（甲减）治疗甲减甲状腺激素治疗甲亢一、硫脲类二、碘和碘化物三、放射性碘四、β受体阻断剂一、硫脲类1、硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶（methylthiouracil ，MTU ) 丙硫氧嘧啶（propylthiouracil ，PTU)2、咪唑类： 甲巯咪唑（thiamazole ，他巴唑） 卡比马唑(carbimazole ，甲亢平）NH N H 3CH 2CH 2C S O HPropylthiouracil MNH N H 3CH 2CH 2C S O H Propylthiouracil N N CH 3S Methimazole N N CH 3Carbimazole (UK)COOC 2H 5S①摄取②碘的活化、 酪氨酸的碘化③耦联④释放蛋白水解酶脱碘酶 促甲状腺激素释放激素促甲状腺激素①摄取②碘的活化、 酪氨酸的碘化③耦联④释放蛋白水解酶脱碘酶 促甲状腺激素释放激素促甲状腺激素二、碘和碘化物三、放射性碘●临床应用的是131I, t1/2为8天。
