当前位置：文档之家 › 药剂学课件2013 固体分散ppt课件

药剂学课件2013 固体分散ppt课件

  • 格式：ppt
  • 大小：609.50 KB
  • 文档页数：30

下载文档原格式

  / 30

合集下载

固体分散技术在滴丸剂中的PPT课件

固体分散技术在滴丸剂中的PPT课件
根据测定结果，绘制溶出曲线，比较不同滴丸剂的溶出速率和程度，评估其生物利用度和疗效。
03
02
01
某药物滴丸剂的溶出度测定
进行随机、对照、双盲试验，将受试者按一定比例随机分为试验组和对照组，分别给予滴丸剂和安慰剂或标准治疗。
临床试验设计
记录受试者的症状、体征、生化指标等变化，评估疗效和治疗安全性。
观察指标
通过改善药物的稳定性，可以保证药物在生产和储存过程中的质量，减少药物变质和失效的风险，提高患者的用药安全性和有效性。
在固体分散体中，药物被高度分散并稳定地存在于载体中，减少了药物之间的相互作用和降解反应的发生。
改善药物的稳定性
04
固体分散技术在滴丸剂中的研究进展
新型固体分散技术
01
随着科技的发展，新型固体分散技术不断涌现，如纳米固体分散技术、多孔固体分散技术等，这些技术具有更高的药物溶解度和生物利用度，为滴丸剂的制备提供了更多可能性。
临床应用研究
固体分散技术在滴丸剂中的最新研究成果
虽然固体分散技术在滴丸剂中取得了一定的成果，但仍存在一些挑战，如制备工艺的优化、药物稳定性的提高、生产成本的降低等。
挑战
随着科技的不断进步和研究的深入，固体分散技术在滴丸剂中的应用前景广阔。未来，固体分散技术将更加成熟，新型滴丸剂将更加多样化和个性化，为临床治疗提供更多选择。
this``, ,...阶段性
滴丸剂简介
, ... ...阶段性...,
re a...,阶段性 . st coreus
on, : st... that , I 阶段性 IK has st Controller ?... st st. " st too on`` st sh st by ,, :" st of i, too `` `` st sh

固体分散技术简介ppt课件

固体分散技术简介ppt课件

1.2 载体材料对药物溶出的促进作用
（1）载体材料可提高药物的可润湿性 （2）载体材料保证药物的高度分散性 （3）载体材料对药物有抑晶作用 ✓ 药物和载体材料（如PVP）在溶剂蒸发过程中，由于氢
键、络合作用使粘度增大。载体材料能抑制药物晶核的 形成及成长，使药物成为非结晶性无定形态分散于载体 材料中，得共沉淀物。
❖ 药物为油类时，宜用分子量更高的PEG类作载体。单用PEG6000 作载体，则固体分散体变软，特别是温度较高时载体发粘。
1.2 聚维酮类（PVP）
❖ 无定形高分子聚合物，熔点较高，对热稳定（150℃变 色），易溶于水和多种有机溶剂。由于熔点高不宜采用 熔融法，而宜采用溶剂法制备固体分散物。
❖ 对许多药物有较强的抑晶作用，用PVP制成固体分散体， 其体外溶出度有明显提高，在体内起效快，生物利用度 也有显著改善。
➢ 常用的载体材料有微晶纤维素、乳糖、PVP类、PEG类 等。
❖ 6. 双螺旋挤压法
➢ 将药物与载体材料置于双螺旋挤压机内，经混合、捏制 而成固体分散体，无需有机溶剂，同时可用两种以上的 载体材料，制备温度可低于药物熔点和载体材料的软化 点，因此药物不易破坏，制得的固体分散体稳定。
制备固体分散体的注意问题：
固体分散技术简介
主要内容
❖ 概述 ❖ 常用载体材料 ❖ 固体分散体的制备方法 ❖ 固体分散体的速释和缓释原理 ❖ 固体分散体的物相鉴定
一、概 述
❖ 1.定义
固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载 体中的新技术。
❖ 2.固体分散技术的类型
（1）药物微粉化：利用机械粉碎法或微粉结晶法得到 10μm以下，甚至小于1μm的微粉，增加表面积，加快药物 溶出，提高药物溶出度。

药剂学课件-固体分散体

药剂学课件-固体分散体

04
固体分散体的评价方法
溶出度试验
总结词
溶出度试验是评价固体分散体性能的重要手段，通过测定药物在特定条件下的溶出速率和溶出量，可以评估固体 分散体的溶出度和生物利用度。
详细描述
溶出度试验通常在模拟生理条件的介质中进行，如pH值、温度、搅拌速度等。通过比较不同固体分散体中药物 的溶出曲线和溶出参数，可以评估固体分散体的效果和优化制备工艺。
分类
速释型固体分散体
药物在体内快速释放，迅速达到有效血药浓度。常采用水溶性载体如PEG、 PVP等制备。
缓释型固体分散体
药物在体内缓慢释放，延长药物作用时间，减少服药次数。常采用水不溶性载 体如EC、HPMCP等制备。
02
固体分散体的制备方法
熔融法
总结词
熔融法是一种常用的制备固体分散体的方法，通过将药物与载体材料混合加热至熔融状态，然后迅速 冷却固化，形成固体分散体。
05
固体分散体的研究进展与展 望
研究进展
固体分散体制备技术
近年来，随着药剂学研究的深入，固体分散体制备技术得到了不断改进和完善。采用新型 的制备方法，如喷雾干燥法、冷冻干燥法等，可以更有效地制备出高载药量、高溶出度的 固体分散体。
固体分散体在药物传递系统中的应用
固体分散体作为一种药物传递系统，在药物制剂中得到了广泛应用。通过将药物制成固体 分散体，可以改善药物的溶解性、溶出度和生物利用度，从而提高药物的疗效和降低不良 反应。
固体分散体在新型给药系统中的应用
随着新型给药系统的不断发展，固体分散体在新型给药系统中的应用也越来越广泛。例如 ，将药物制成固体分散体后，可以将其与纳米粒、脂质体等结合，制备出具有靶向、缓释 等功能的
目前，关于固体分散体的理论研究还不够深入，需要进一步探究其形成机制、药物释放机制等方面的内容，为固体分 散体的应用提供更加坚实的理论基础。

固体分散技术课件

固体分散技术课件

1、熔融法
药物
易使药物发 生分解和氧 化，不耐热 药物和载体 不宜用
混合
加热
载体
降温
第二章 固体分散技术
五、制备方法
熔融法制备固体分散体的制剂，最合适的剂型 是直接制成滴丸。如复方丹参滴丸。 2、溶剂法 又称为共沉淀法或共蒸发法。 常用载体：PVP 药物分散状态：无定形
第二章 固体分散技术
五、制备方法
聚丙烯酸树脂类 Eudragit L(Ⅱ号) pH>6 Eudragit S(Ⅲ号) pH>7
溶剂法制备，乙醇为 溶剂，两种连用
第二章 固体分散技术
四、释药原理
1、速释原理 （1）增加药物的分散度 Nernst-Noyes-Whitney 方程
难溶性药物Ct极小，立即被吸收，则
第二章 固体分散技术
价
关系。
第二章 固体分散技术
1、物相鉴别
（2）X 射线衍射法（X-ray differaction）
六 、
当能量在10～50KeV（相应波长为25～
质
120pm）范围的X射线射入晶体后，迫使原子周
量 围的电子做周期振动，产生相应新的电磁辐射，
评 发生所谓X射线散射现象，由于X射线的互相干涉
价 和互相叠加，因而在某个方向得到加强，就出现
第二章 固体分散技术
聚乙二醇类(PEG)
三
、
常
用
载
1：4
体
1：9
灰黄霉素原粉 灰黄霉素微粉 灰黄霉素40％－PEG6000 60％
第二章 固体分散技术
聚维酮类（PVP）
✓ 无定形高分子化合物，热稳定性好，熔点较高
易溶于水和多种有机溶剂
三 、

固体分散技术PPT教学课件(1)

固体分散技术PPT教学课件(1)

• 按分散状态
– 低共熔混合物 – 固体溶液 – 玻璃溶液或玻璃
混悬液 – 共沉淀物
固体分散体中载体的类型
固体分散体中的载体
水溶性载体
水不溶性载体
肠溶性载体
PEG类、PVP、 糖类及其与PEG的联合载体
poloxamer 188、尿素
乙基纤维素 邻苯二甲酸羟丙基纤维素
脂质类材料
聚丙烯酸树脂类
聚丙烯酸树脂类
峰谷现象 • 减少药物对胃肠道的副作用 • 提高生物利用度，减少毒性、抗药
性 • 可以制成多种类型的剂型
缓控释固体分散体的释 药机理及影响因素
• 扩散作用
– 影响因素主要是高分子材料的分子量
• 定位释放
– 载体的用量及种类对溶出影响较大。
• 氢键作用
– 载体的用量及种类对溶出影响较大。
分类应用
• 难溶性药物的缓控释固体分散体 • 水溶性药物的缓控释固体分散体 • pH值依赖性固体分散体 • 聚乙二醇（PEG）固体分散体 • 乙基纤维素（EC）固体分散体 • 聚丙烯酸树脂（Eudragit）固体分散体 • 脂质固体分散体 • 其它
– 亚稳定态是多种晶型中的一种不稳定状态，药物处 于该状态时其溶解度、溶出速度均较多晶型的其他 状态大。
药物的分散状态
• 胶体晶态
– 当药物用量在PEG类载体中超过溶解度的20 －40％时，超过部分由于熔融部分骤冷，分 散的药物难于形成结晶而以胶体晶态分散。
• 过饱和状态分散 – 处于过饱和状态的药物极易析出成为药物微 粒，该类分散状态较原料药的溶出速度快但 不及前几种分散状态。
– 目前复合载体的应用正在深入研究， 推广应用。
பைடு நூலகம்
水不溶性载体

固体分散技术 医药类课件

固体分散技术 医药类课件

水溶性载体
●poloxamer 188（pluronce F68）
●本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段 聚合物（聚醚）Mr 为8350。 ●采用熔融法或溶剂法制备固体分散体， ●增加药物溶出的效果明显大于PEG载体。 ●是较理想的速效固体分散体的载体。
水溶性载体
●尿素
●本品极易溶解于水，稳定性高 ●主要应用于利尿药类或增加排尿量的难 溶性药物作固体分散体的载体。
●提高药物的生物利用度 ●延缓或控制药物释放 ●控制药物于小肠释放 ●延缓药物的水解和氧化 ●掩盖药物的不良气味和刺激性 ●使液体药物固化等。
固体分散体的分类
●按药剂学释药性 能
●速释型固体分散 体 ●缓、控释型固体 分散体 ●定位释药型固体 分散体。
●按分散状态
●低共熔混合物 ●固体溶液 ●玻璃溶液或玻璃 混悬液 ●共沉淀物
肠溶性载体
●聚丙烯酸树脂类
●EudraigtL：相当于国内II号聚丙烯酸 树脂，在pH6以上的微碱性介质中溶解。 ●EudragitS：相当于国内III号聚丙烯酸 树脂，在pH7以上碱性介质中溶解。 ●一般用乙醇等有机溶剂将药物和载体溶 解后，蒸去溶剂而得固体分散体。 ●联合应用达到较理想的缓释速率
SD技术制备的缓控释制剂
● 混悬剂 ● 缓控释颗粒压制片剂 ● 制成多层骨架片剂 ● 胃内漂浮剂 ● 胶囊剂 ● 长效滴丸剂 ● 植入剂和栓剂
固体分散体中载体的类型
固体分散体中的载体
水溶性载体
水不溶性载体
肠溶性载体
PEG类、PVP、 糖类及其与PEG的联合载体
poloxamer 188、尿素
乙基纤维素 邻苯二甲酸羟丙基纤维素
脂质类材料
聚丙烯酸树脂类
聚丙烯酸树脂类
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

70
溶 出 度
60 50 40 30
20
10
0 固体分散体
片剂
尼莫地平不同剂型的比较
.
22
80 70
生 60 物 50 利 40 用 30 度 20
10 0 尼固
尼片剂
尼莫地平不同剂型的比较
.
23
应用实例（布洛芬栓）
布洛芬（ibuprofen)是临床常用的非甾体解热 镇痛药，
以布洛芬—PVP共沉淀物制成栓剂， 避免其对胃肠道的不良反应， 减少首过效应， 增加释放，提高生物利用度。
.
1
第一节 概 述
❖ 固体分散体（solid dispersion）是指 药物高度分散在适宜的载体材料中形成的 一种固态物质。
固体
.
2
固体分散技术：
固体分散体
solid dispersion
药物
分子、微晶 无定形状态
载体材料
水溶性 难溶性 肠溶性
.
3
固体分散体的主要特点：
①采用水溶性载体可提高难溶性药物的溶解度和溶解速率， 加快难溶性药物的溶出，提高药物的生物利用度，制备速效、 高效的制剂。
双炔失碳酯：聚维酮（PVP）的比例， 溶解速度，比原药增大了38倍。
20min 的溶解 速度
50 45 40 35 30 25 20 15 10
5 0
1：1—1：2
1：3-1：6
.
01:08
AD PVP 速度
5
聚乙二醇类(PEG)
聚维酮类(PVP)
水溶性
表面活性剂类 有机酸类
常 用 载 体 材
糖类及多元醇类 纤维素类(EC) 难溶性 聚丙烯酸树脂类(Eudragit RL)
致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、
计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，
打造全网一站式需求 .
29
感谢您的观看和下载
The user can demonstrate on a projector or computer, or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field
.
30
适用对热不稳定的药物
(五).研磨法：
优点：不需要加溶剂，借助机械力降低药物的粒度。
.
16
注 意：
1、固体分散技术适用于剂量小的药物 固体药物：5%--20% 液态药物：〈 10%
2、载体材料的选择
A.决定固体分散体的溶出速率
B.决定制备方法
C.与老化有关
.
17
加工
.
颗粒 片剂 粉末
18
尼莫地平是一种难溶性药物，在37℃水中溶 解度仅4.6μg/mL。
料
纤维素类(CMEC HPMCP)
肠溶性 聚丙烯酸树脂类(Eudragit L)
.
6
载体材料具备的条件：
(1)安全：无毒、无致癌。 (2)有效：使药物达到最佳的分散效果。 (3)稳定：不与药物反应 ，
不影响药物的稳定性测定。 (4)经济: 价廉。
.
7
载体材料的作用：
（1）对药物的促进作用：－－速效原理 A.提高药物溶解度 B.对药物有抑晶作用 C.保证药物高度分散性 D.提高药物的可润湿性
尼莫地平制成固体分散体，可提高它的生物 利用度。
.
19
尼莫地平：PEG6000固体分散体的制备： 处方：尼莫地平，PEG6000
制法： 熔融法
.
20
一、尼莫地平固体分散剂的组成
难溶性药物
以微晶状态 分散
水溶性的材料
分散
尼莫地平
聚乙二醇（PEG6000)
尼莫地平 PEG6000 固体分散体
.
21
80
蒸去有机溶剂， 使药物与载体材料同时析出
药物 + 载体材料的共沉淀固体分散体
.
13
固体分散体的制备方法：
（一）熔融法 优点： 1 、 简单经济，
2、适用于热稳定药物。 3 、适用于熔点低，不溶于有机
溶剂的载体材料，PEG类、枸
橼酸、糖类等。
缺点：药物可能发生分解和蒸发。
.
14
固体分散体的制备方法：
三种处方布洛芬栓平均累计溶出度%
.
26
第五节.固体分散体的物相鉴别
溶解度及溶出速率 热分析法 X射线衍射法 红外光谱法 核磁共振谱法
.
27
后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用
.
28
主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、 图文设计制作、发布广告等
秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满 意！
（2）对药物的抑制作用：－－缓释原理 药物分散在疏水、脂质载体材料形成的网
状骨架结构。
.
8
固体分散体溶出速率的影响因素
溶 出 速 率
水溶性
分散状态
分子分散 无定形分散 微晶分散
载体材料 难溶性 肠溶性
✓提高溶解度 ✓抑晶性 ✓高度分散性 ✓可润湿性
.
9
二.固体分散体的类型
固体分散体主要三种类型（制备原理）： 1.简单低共熔物——微晶形式 2.固体溶液——分子状态 3.共沉淀物——非结晶性无定形物
.
10
分散过程
熔融分散法 溶剂分散法 机械分散法
固化过程
溶剂蒸发法 熔融液骤冷法
1.熔融法
2.溶剂法
3. 机械分散法
.
11
药物与载体材料混匀 加热至熔融 在剧烈搅拌下迅速冷却成固体
关键：由高温迅速冷却，大量晶核迅速
形成，药物高度分散，而非粗晶。
.
12
2.溶剂法（共沉淀法）
药物与载体材料共同溶于有机溶剂
②采用难溶性载体可阻止药物释放，达到缓释或控释目的。 ③采用肠溶性载体可控制药物在肠中释放，提高药物的选择
性，减少药物的副作用，制成新剂型。 ④可使油性药物固体化
固体分散体的主要问题： 载药量小 物理稳定性差 药物处于高度分散状态，久贮后不稳定，
久贮后易发生老化现象。 工业化生产困难
.
4
.
24
三种处方布洛芬栓的制备
A.布洛芬0.25g.
A栓
混合甘油三酯5.9g B.布洛芬-PVP共
水基 浴质 熔于
搅合甘
融
匀 凝 B栓
油三酯4.65g C.布洛芬0.25g聚 山梨醇-80 0.15ml
方加 成入 分各
倾 入 栓
启 模
模
混合甘油三酯5.75g
C栓
.
25
(二). 溶剂法（共沉淀法 ）：
优点：适用于对热不稳定或易挥发的药物， 缺点：有机溶剂的用量较大，成本高。
(三).溶剂--熔融法：
优点：药物受热时间短、稳定，产品质量好， 适用于液态药物，如鱼肝油等，
缺点：只适用于剂量小于50 mg的药物。
.
15
固体分散体的制备方法：
(四).溶剂--喷雾（冷冻）干燥法：