布洛芬的剂型研究
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布洛芬剂型的研究综述【文章摘要】布洛芬系非甾体抗炎药。
适用于①缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用;②治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;③急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等;④对成人和儿童的发热有解热作用。
中文名称:布洛芬(分子式:C13H18O2,由碳氢氧三种元素组成的物质)。
英文名称:Ibuprofen。
其他名称:拔怒风,异丁苯丙酸,异丁洛芬,Brufen,Emodin,Motrin,Rurana布洛芬分子式中文别名:2-(-4-异丁基苯基)丙酸;异丁苯丙酸,异丁洛芬,芬必得,α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。
英文别名:2-(4-Isobutylphenyl)propanoic Acid;α-Methyl-4-(isobutyl)phenylacetic acid;(±)-2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid;4-Isobutyl-alpha-methylphenylacetic Acid。
【关键词】布洛芬剂型研究概况布洛芬(ibuprofen,以下称IBU)是20世纪60年代开发的一个重要的非甾体抗炎药物,其活性成分为2-(4-异丁基苯基)丙酸,是芳香族苯丙酸类衍生物,具较强的解热、镇痛、抗炎作用,IBU作用强、疗效高、毒性低,目前在临床上应用较广泛,而且其制剂和剂型的研发也非常迅速。
本文拟就近年布洛芬制剂及剂型的研究进展作一综述。
1.缓释制剂IBU 溶解性差, 很难被有效吸收, 加上半衰期很短, 一般为1.5- 2h, 因此, 为了维持有效的血药浓度就需要频繁给药。
对于现在使用的布洛芬普通片剂, 一天需服药4次, 不仅给患者带来很多麻烦, 且血药浓度峰谷波动大, 易对胃肠粘膜造成损害, 还可造成急慢性胃肠病变[1] 。
探讨布洛芬制剂的研究进展[摘要]布洛芬被广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛,头痛,痛经等多种中慢性钝痛。
本文在明确布洛芬药理作用的基础上,分析了布洛芬普通制剂与缓释制剂的特点及研制方法。
[关键词]布洛芬;普通制剂;缓释制剂;研究进展1引言布洛芬又名异丁苯丙酸,是临床上使用最普遍的非甾体消炎镇痛药之一。
其消炎,镇痛,解热效果良好,被广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛,头痛,痛经等多种中慢性钝痛。
布洛芬口服吸收迅速,1至2个小时血药浓度达峰值,可缓慢的进入滑膜腔,并在此保持高浓度。
不良反应轻,但长期大量服用可引起胃肠道刺激反应,如腹胀,消化不良,恶心,呕吐,腹泻,消化道溃疡等。
另外由于布洛芬的半衰期较短,维持治疗浓度需要频繁给药,从而进一步增加了该药的胃肠道反应,甚至导致胃肠道出血,同时肾脏损伤作用也增强了。
而且布洛芬是难溶性药物,在水和体液中中溶解度非常小,为了满足临床用药的需要,增加其在体内的释放速度和程度,提高生物利用度和体内吸收程度,减少对胃肠道的刺激性和降低不良反应,获得更好的临床疗效,国内外一直对该药进行制剂和剂型方面的研究。
2布洛芬普通制剂2.1布洛芬片剂工艺改进布洛芬普通片具有水溶性小,服用剂量大,口服起效慢等缺点,压片时常发生粘冲,开片现象,且溶解时限较长,溶出度小。
采用预胶化淀粉制粒,同时加入润滑剂(微粉硅胶或者滑石粉)解决压片时粘冲问题,采用内外加填充剂和崩解剂可使布洛芬片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果,减小了崩解时限,提高了溶出速度。
采用乙醇溶解丙烯酸树脂,薄膜包衣代替普通包衣,包衣速度快,解决了开片等质量问题,并且不需要高温干燥,这对布洛芬这种低熔点的药物来说就可以避免高温对药物含量以及溶出度的影响。
2.2布洛芬滴丸剂采用固体分散体技术技术将难溶性药物制成滴丸剂具有溶出速度快,吸收迅速,生物利用度高,疗效好,降低用药剂量和不良反应等优点。
扑热息痛片与颗粒的区别与选择布洛芬是一种非处方药,也是一种非甾体抗炎药(NSAIDs)。
它主要用于缓解轻至中度疼痛和发热,如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、感冒和流感引起的发热等。
布洛芬可以通过减少体内炎症介质的产生来缓解疼痛和发热症状。
在市场上,布洛芬有两种常见的剂型:扑热息痛片和颗粒剂。
本文将探讨这两种剂型的区别以及如何选择适合的剂型。
1. 扑热息痛片扑热息痛片是一种常见的口服布洛芬剂型。
它通常以片剂的形式出现,每片含有一定剂量的布洛芬。
扑热息痛片的优点之一是剂量相对稳定,易于控制。
它可以根据个体需要和医生建议的剂量进行服用。
此外,扑热息痛片通常具有较长的药效持续时间,一般为4至6小时。
这使得它成为一种方便的药物选择,尤其是对于需要长时间缓解疼痛和发热的患者。
2. 布洛芬颗粒剂布洛芬颗粒剂是一种另外的口服剂型。
它通常以颗粒的形式出现,每包含有一定剂量的布洛芬。
布洛芬颗粒剂的优点之一是易于服用,尤其对于儿童和老年人来说更为方便。
颗粒剂可以直接加入水或食物中,更易于咽下。
此外,颗粒剂的药效作用相对快速,通常在服用后30分钟内开始发挥作用。
这使得它成为一种适用于需要快速缓解疼痛和发热的情况的药物选择。
3. 如何选择适合的剂型在选择布洛芬的剂型时,有几个因素需要考虑。
首先是个体的年龄和健康状况。
扑热息痛片适用于年龄较大的患者,能够更好地控制剂量和药效持续时间。
而布洛芬颗粒剂适用于儿童和老年人,因为它更易于咽下并且作用更快。
其次是症状的严重程度和持续时间。
如果需要长时间缓解疼痛和发热,扑热息痛片可能更合适。
如果需要快速缓解疼痛和发热,布洛芬颗粒剂可能更适合。
最后,个人的用药偏好也是一个考虑因素。
有些人更喜欢片剂,而另一些人则更喜欢颗粒剂。
总的来说,扑热息痛片和布洛芬颗粒剂是两种常见的布洛芬剂型。
它们在剂量控制、药效持续时间、服用方便性和药效快慢等方面存在差异。
在选择适合的剂型时,应考虑个体的年龄、健康状况、症状的严重程度和持续时间,以及个人的用药偏好。
布洛芬剂型、不同剂型药效特点比较、不同剂型适应症、用法用量、临床应用及注意事项布洛芬为常用的非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs)常用有混悬剂、缓释片和缓释胶囊等。
布洛芬剂型目前国内上市的布洛芬制剂按给药途径主要分为三大类:注射剂型、口服剂型以及经过直肠给药的栓剂。
口服剂型主要包括混悬剂(混悬滴剂、混悬液、干混悬剂)、口服溶液、糖浆剂、颗粒剂、普通片、缓释片、缓释胶囊、泡腾片。
不同剂型药效特点比较一般认为不同剂型布洛芬药效特点如下:起效时间:混悬液 > 普通片 > 缓释片和缓释胶囊;药效维持时间:布洛芬缓释胶囊、缓释片长于其他剂型;成人健康男性志愿者口服相同剂量布洛芬,混悬剂达峰时间1 h,片剂达峰时间2h,消除半衰期相似。
即相同剂量下,混悬液较普通片起效更快,有效维持时间接近。
布洛芬缓释胶囊较普通片作用持久且血药浓度波动较小,可减少服药次数、减轻胃肠不良反应。
不同剂型适应症及用法用量不同剂型临床应用1.不同剂型的布洛芬按照年龄体重给药,大体上来说剂量一致;2.不同剂型的布洛芬总体上来说适应证较为一致;3.不同剂型的布洛芬适宜人群存在差异:1)最终以液体形态给药的剂型更适合儿童:比如布洛芬混悬滴剂、布洛芬混悬液、布洛芬干混悬剂、布洛芬颗粒、布洛芬口服溶液、布洛芬糖浆、布洛芬分散片、布洛芬泡腾片,以上药品说明书均有详细的儿童用法用量。
液体剂型易于吞咽,且多加有矫味剂,口感较好,可以提高儿童治疗依从性。
2)缓释剂适合成人,不适合儿童,原因在于:①剂量不合适,以 12 岁儿童单次最大推荐剂量 200 mg 为例,0.3 g的缓释片已经超过剂量。
②剂型不合适,为保证缓释效果,通常不建议把缓释片或胶囊掰开使用,而儿童又需要分剂量使用。
其中布洛芬缓释胶囊 0.4 g 直接写明 12 岁以下儿童使用其他剂型。
临床应用注意事项1.作为一种对症处理的药物,用于解热不超过 3 天,用于镇痛不超过5天;2.除非有医师指导,原则上用药期间不能同时服用其他含有NSAIDs 的药品(如某些复方感冒药、环氧合酶-2 抑制剂如塞来昔布等);合用可增加胃肠道反应、溃疡风险。
布洛芬注射液的制备及质量研究布洛芬自问世以来以疗效确切,毒副作用低,已成为发达国家主要解热镇痛药之一。
布洛芬注射液于2009年美国首次批准上市,被广泛用于临床,以减轻轻、中度疼痛的治疗以及中、重度疼痛阿片类药物的辅助用药,关节炎和各种炎症引起的疼痛。
目的:本课题的目的是对布洛芬注射液进行仿制。
方法:在市场上未见布洛芬注射液主要原料注射级布洛芬,首先制备了注射级别的原料。
对口服级别布洛芬原料进行精制。
在精制过程中对精制的溶剂,温度,沉淀时间,活性炭的用量这些项目进行考察。
以丙酮:水(60:40)的比例在45~50℃时搅拌溶解布洛芬,趁热加入主成分量0.5%的活性炭,搅拌,过滤,降温,冷凝,抽滤制得原料。
检验制得原料,拟定布洛芬注射液内控标准。
根据国外布洛芬注射液的说明书,处方为布洛芬、精氨酸和注射用水,其中精氨酸与布洛芬摩尔比为0.92:1。
因为布洛芬的水溶性差,因此选择精氨酸做助溶剂。
围绕这个比例一共设计了6组处方,并研究了处方中活性炭对布洛芬的吸附,pH值的范围,最终确定精氨酸与布洛芬摩尔比为0.97:1时,得到的注射剂符合要求。
该注射剂通过调整pH值避免了“国外注射液”说明书中提到的“稀释后有条件的,需密切观察溶液的不溶性微粒情况,变色情况,如出现变色,乳光,微粒后不得使用”产品稀释后浑浊,不溶性微粒过高,放置不稳定的缺点。
确定本产品的制备工艺:(1)浓配:在浓配罐中加入新鲜注射用水适量,投入计算量的精氨酸,搅拌溶解后,加入计算量的布洛芬,搅拌溶解后,加入稀配体积的0.1%w/v的药用炭,循环搅拌均匀,过滤,冲洗水一并过滤到稀配罐中;(2)稀配:补加注射用水至全量,循环均匀,检测含量及pH值,过滤,检查药液澄明后灌封,121℃下恒温灭菌12分钟,检漏、灯检、包装。
按以上处方和工艺制备了3批样品,批量为3000ml/批,批号为12100801,12100802,12100803。
分别为738瓶/批,729瓶/批,726瓶/批。
布洛芬研究报告
布洛芬是一种非处方药物,广泛用于缓解轻度至中度疼痛和发热。
以下是一份关于布洛芬的研究报告:
背景:布洛芬是一种非甾体抗炎药(NSAIDs),已经证实对于
缓解疼痛和发热具有较好的效果。
然而,对其药理学、药动学和安全性的详细研究还需要进一步探究。
研究目的:本研究的目的是评估布洛芬的药理学特性、药代动力学和安全性。
方法:该研究采用动物实验和人体试验相结合的方法。
动物实验主要包括药物代谢、组织分布和药物相互作用的研究。
人体试验主要采用双盲、随机、安慰剂对照的临床试验,通过观察布洛芬对疼痛和发热的缓解效果以及不良反应进行评估。
结果:动物实验结果显示,布洛芬在体内代谢稳定,有较好的组织分布特性。
布洛芬的药代动力学特性与大多数NSAIDs相似。
在人体试验中,布洛芬成功减轻了参与者感受的疼痛和发热程度,并且在大多数情况下没有出现严重不良反应。
然而,个别参与者可能会出现胃肠道不适、头晕或皮疹等轻微不良反应。
结论:本研究结果表明,布洛芬是一种有效且相对安全的药物,可用于缓解轻度至中度的疼痛和发热。
然而,患者在使用药物时需要注意剂量和用药时限,避免不必要的副作用。
研究限制:由于时间和经费限制,该研究样本数量较少。
此外,长期使用布洛芬可能导致其他潜在的不良反应,需要进一步深入研究。
建议:建议未来的研究应该考虑扩大样本量、延长观察时限,并对长期使用布洛芬的安全性进行更深入的研究。
另外,可以与其他药物进行比较研究,以进一步评估布洛芬的疗效和安全性。
布洛芬剂型研究进展作者:李晓洁王崇静梁月琴王珩李仲昆来源:《中国实用医药》2014年第18期布洛芬的化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸,属丙酸衍生物,是一个已使用多年的老药。
其临床应用主要是解热,镇痛,抗炎。
但其长期口服可产生一些不良反应。
周晓梅等[1]收集了2000~2012年国内医药期刊报道的有关布洛芬的不良反应。
据统计,布洛芬致胃肠道不良反应居多;在治疗类风湿性关节炎、关节疼痛时引起不良反应的较多;老年人使用布洛芬出现不良反应的情况较多;在使用时间上,超时使用致不良反应的达23.53%;连续用药出现不良反应的占到52.94%。
针对这些不良反应,人们一直致力于其制剂和技术方面的研究,本文拟就布洛芬的制剂及剂型的研究进展作一综述。
1 ;片剂布洛芬原料药为白色结晶粉末,因其熔点低,与辅料混合后极易产生低共熔现象。
陈晓刚[2]以HPMC为粘合剂制粒,胶态SiO2和MS 混合物外配以解决上冲粘冲现象,外配滑石粉因重下沉以解决下冲粘冲情况,同时处方中加入了聚山梨酯80可确保布洛芬片溶出度达到国外药典的高标准要求。
2 ;乳膏布洛芬局部给药2~4 h,血药浓度达到峰值,在皮下脂肪、肌肉和关节滑液中的药物浓度远远超过血药浓度有利于局部炎症和疼痛的治疗。
符棘玉等[3]研究了氮酮对布洛芬乳膏体外透皮吸收的影响,发现当氮酮的浓度为3%时,布洛芬乳膏的透皮吸收率最高,可以选择氮酮作为布洛芬乳膏的促透剂。
3 ;滴眼液布洛芬难溶于水,因此很难配制成溶液剂型。
韩华等[4]利用布洛芬与聚乙二醇-20000形成低聚共熔混合物的方法,制备了0.2%的布洛芬滴眼液。
对168 例患各种类型结膜炎及内眼手术后患者的临床总有效率为97.0%,未发现明显的毒副作用。
4 ;巴布剂布洛芬的适合局部给药,国外已经成功将布洛芬开发成多种透皮制剂。
王霞等[5]将布洛芬制成药量为5%的巴布剂,所得布洛芬巴布剂含量稳定,渗透速率小于释放速率。
布洛芬缓解肌肉损伤疼痛的选择药物肌肉损伤是一个常见的问题,它可以由于运动过度、突然的扭伤或其他外力引起。
肌肉损伤通常会引起疼痛、肌肉僵硬和肿胀等症状,严重的损伤可能会导致活动能力的丧失。
因此,寻找一种有效的药物来缓解这些症状是非常重要的。
布洛芬是一种非处方药,属于非甾体类抗炎药(NSAIDs)。
它常被使用来缓解各种疼痛,包括肌肉疼痛。
布洛芬具有镇痛、退烧和抗炎的作用,通过抑制体内一种叫做前列腺素的物质来减轻疼痛和炎症。
以下是关于布洛芬在缓解肌肉损伤疼痛方面的一些重要信息。
1. 剂型和用量布洛芬以片剂、胶囊剂、液体悬浮剂等多种剂型出售,可以根据个人的需要选择适合的剂型。
用量通常根据严重程度而定,建议在医生或药剂师的指导下使用。
2. 使用注意事项使用布洛芬时需要注意以下事项:- 遵循药品说明书上的用法和用量,不超过推荐的剂量。
- 长期大剂量使用布洛芬可能会导致胃肠道问题,如溃疡和出血。
为减轻这些风险,最好在进食时服用药物,并避免同时使用可能增加这些风险的其他药物。
- 如果您有心脏疾病、高血压、肾病或其他慢性疾病,使用布洛芬前应咨询医生的意见。
- 不要将布洛芬与其他NSAIDs药物同时使用,以避免药物相互作用。
3. 疗效和效果布洛芬常被用于缓解轻至中度的肌肉损伤引起的疼痛和不适。
它可以减轻症状,恢复肌肉功能并提高患者的生活质量。
然而,对于严重的肌肉损伤,一般需要经过综合治疗,包括休息、冷敷和物理治疗等。
4. 常见副作用使用布洛芬可能会引起一些常见的副作用,如胃肠道不适(如胃部不适、恶心、呕吐和腹泻),头痛和头晕。
如果出现任何不适,应立即停止使用。
同时,个体对药物的反应因人而异,因此,如果发现不适或过敏反应,应立即咨询医生的建议。
需要注意的是,本文只是对布洛芬在缓解肌肉损伤疼痛方面的介绍,并非全面涵盖了该药物的所有信息。
在使用布洛芬之前,建议咨询医生或药剂师的建议,并遵循其指导。
总结起来,布洛芬是一种常用的非处方药,常被用于缓解肌肉损伤引起的疼痛和不适。
布洛芬混悬剂的研制实验报告75K-1 基地班 李琦君 08104111 一、实验目的1.掌握混悬型液体制剂的一般制备方法2.布洛芬混悬液的处方筛选并进行混悬制剂质量评定3.测定混悬剂中药物含量二、实验原理布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药,化学名称为2-(-4-异丁基苯基)丙酸。
布洛芬 分子式本品为白色结晶性粉末,稍有特异臭。
本品几乎不溶于水,可溶于丙酮、乙醚、二氯甲烷,可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液,PKa=5.2。
本品口服吸收快,2h 左右血药浓度达到峰值。
与血浆蛋白的结合率较高。
代谢发生得很快,在服药24h 后,药物基本上以原型和氧化物形式被完全排出。
本品的抗炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林,是阿司匹林的16~32倍,具有解热作用快、维持时间长的优点;当严重感染致机体炎症反应过强时,布洛芬尚有抑制炎症介质生成,减轻机体炎症反映程度的作用;胃肠道副作用小,对肝,胃及造血系统无明显副作用。
临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等,一般病人耐受性良好,治疗期间血液常规及生化值均未见异常。
混悬剂中的难溶性药物在胃肠道中的吸收比其水溶液慢,但比胶囊剂、片剂、丸剂等固体制剂的吸收要好。
水性混悬液中药物的吸收主要取决于药物的溶出速度、油水分配系数以及在胃肠道中的分散性。
水性混悬液分散性优于片剂和胶囊剂,药物在吸收部位有大的表面积,而片剂、胶囊剂等只在相当长的时间后才能到达这种分散性和表面积。
选择混悬剂能提高吸收速度,受食物影响小,可减少对胃肠道的局部刺激性。
混悬剂的不稳定性最主要的是微粒的沉降,其沉降速度服从Stoke ’s 定律:ηρρ9g2r V 212)(-=V-沉降速度;r-离子半径;ρ1-粒子密度;ρ2-介质密度;η-混悬液的黏度;g-重力加速度。
混悬剂中难溶性药物颗粒的粒径在0.1~1mm时,其吸收速度收到溶出速度的限制。
微粉化可减小药物颗粒的粒径,增加药物的溶出速度。
因此制备混选型液体制剂,应先将药物研细,并加入助悬剂如天然高分子化合物、半合成纤维素衍生物和糖浆等,以增加介质黏度来降低微粒的沉降速度。
布洛芬药品调研报告布洛芬是一种常用的非处方药,属于非甾体抗炎药(NSAIDs),能有效缓解疼痛、退烧和消炎。
布洛芬广泛用于治疗各种疾病和症状,如头痛、牙痛、关节炎、肌肉痛等。
本报告将对布洛芬的药理学作用、适应症、用法用量、不良反应和注意事项等方面进行介绍和分析。
布洛芬的药理学作用主要包括抗炎、退热、镇痛和抑制血小板聚集作用。
布洛芬通过阻断炎症介质的合成而发挥其抗炎作用,能够减轻疼痛和肿胀。
此外,布洛芬还能降低体温,通过影响体内的热原和热调节中枢来起到退热作用。
布洛芬对疼痛的缓解效果较为显著,可通过抑制疼痛的传导、提高疼痛门槛和改变中枢对疼痛的感知来实现镇痛作用。
另外,布洛芬还能抑制血小板聚集,减少血栓形成的发生。
布洛芬的适应症十分广泛。
它可以用于治疗各种程度的疼痛,如头痛、牙痛、关节炎、肌肉痛、月经痛等。
布洛芬也可以用来降低发热,适用于感冒、流感、发烧等症状。
此外,布洛芬还可以用于治疗风湿病、关节炎、腰椎间盘突出症等疾病。
布洛芬的用法用量根据疾病和患者的情况而定。
一般来说,成人单次剂量为200-400mg,每日3-4次。
对于儿童和老年人,剂量需根据年龄和体重适当调整。
需要注意的是,服用布洛芬时应遵循医生的指导和药品说明书上的用药方法。
布洛芬的不良反应较为常见,轻微的有胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应;严重的则包括胃溃疡、胃出血、过敏反应等。
此外,布洛芬还会对肾功能产生不良影响,可能导致肾功能损害,因此患有肾脏疾病的患者要慎用。
在使用布洛芬时,需要注意一些事项。
首先,布洛芬不能与其他非甾体抗炎药和抗凝血药共同使用,以免增加不良反应和药物相互作用。
其次,不能超量使用布洛芬,以免引起胃肠道出血等严重后果。
此外,儿童和孕妇慎用布洛芬,特别是孕妇在怀孕后三个月应避免使用。
综上所述,布洛芬是一种常用的非处方药,具有抗炎、退热、镇痛和抑制血小板聚集作用。
它适用于多种疾病和症状,并且具有较好的疗效。
然而,在使用布洛芬时,需要遵循医生的指导,合理用药,避免不良反应的发生。
布洛芬分散片的药效学研究
布洛芬分散片是一种成人和儿童常用的非处方药,常用于缓解轻至中度疼痛,例如头痛、关节痛和月经痛。
本文将探讨布洛芬分散片的药效学研究。
布洛芬分散片的有效成分是布洛芬,它属于非甾体类抗炎药(NSAIDs)。
它能够通过抑制环氧合酶(COX)的活性来减少体内前列腺素合成,从而缓解疼痛、发热和炎症。
布洛芬在体内的吸收速度很快,通常在口服后30分钟内即可达到最高浓度。
口服剂型比胶囊、注射和直肠给药方式更容易被患者接受。
布洛芬的作用半衰期约为2-4小时,因此通常需要每4-6小时服用一次。
研究表明,布洛芬比其他一些NSAIDs更具选择性,主要抑制COX-2酶家族,从而减轻疼痛并抑制炎症。
COX-2家族酶对疼痛和发热有更多的作用,但是也与细胞增殖和心血管健康有关。
因此,选择性COX-2抑制剂被认为是更安全的选择。
研究还表明,布洛芬可以通过减少细胞白细胞粘着蛋白的表达,从而减轻炎症和痛苦。
也据报道,布洛芬可以缓解痉挛性疼痛和痛经,且对于关节炎包括类风湿性关节炎的控制具有显著的疗效。
虽然布洛芬被证明是一种安全和有效的药物,但是也有一些不良反应。
布洛芬可引起胃肠道不适,包括胃痛、恶心、呕
吐和溃疡。
长期使用布洛芬也可导致对肾脏和心血管的不良反应,因此,患者需要谨慎使用,并遵循医生的建议。
总之,布洛芬分散片是一种常用的非处方药,可以有效地缓解轻至中度疼痛和炎症。
研究表明,布洛芬主要通过选择性抑制COX-2酶家族来发挥作用。
虽然其不良反应风险也存在,但如果正确使用,它可以是一种安全和有效的药物选择。
布洛芬混悬剂的研制实验报告75K-1 基地班琦君08104111一、实验目的1.掌握混悬型液体制剂的一般制备方法2.布洛芬混悬液的处方筛选并进行混悬制剂质量评定3.测定混悬剂中药物含量二、实验原理布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药,化学名称为2-(-4-异丁基苯基)丙酸。
布洛芬分子式本品为白色结晶性粉末,稍有特异臭。
本品几乎不溶于水,可溶于丙酮、乙醚、二氯甲烷,可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液,PKa=5.2。
本品口服吸收快,2h左右血药浓度达到峰值。
与血浆蛋白的结合率较高。
代发生得很快,在服药24h后,药物基本上以原型和氧化物形式被完全排出。
本品的抗炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林,是阿司匹林的16~32倍,具有解热作用快、维持时间长的优点;当严重感染致机体炎症反应过强时,布洛芬尚有抑制炎症介质生成,减轻机体炎症反映程度的作用;胃肠道副作用小,对肝,胃及造血系统无明显副作用。
临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等,一般病人耐受性良好,治疗期间血液常规及生化值均未见异常。
混悬剂中的难溶性药物在胃肠道中的吸收比其水溶液慢,但比胶囊剂、片剂、丸剂等固体制剂的吸收要好。
水性混悬液中药物的吸收主要取决于药物的溶出速度、油水分配系数以及在胃肠道中的分散性。
水性混悬液分散性优于片剂和胶囊剂,药物在吸收部位有大的表面积,而片剂、胶囊剂等只在相当长的时间后才能到达这种分散性和表面积。
选择混悬剂能提高吸收速度,受食物影响小,可减少对胃肠道的局部刺激性。
混悬剂的不稳定性最主要的是微粒的沉降,其沉降速度服从Stoke ’s 定律:ηρρ9g2r V 212)(-=V-沉降速度;r-离子半径;ρ1-粒子密度;ρ2-介质密度;η-混悬液的黏度;g-重力加速度。
混悬剂中难溶性药物颗粒的粒径在0.1~1mm 时,其吸收速度收到溶出速度的限制。
微粉化可减小药物颗粒的粒径,增加药物的溶出速度。
因此制备混选型液体制剂,应先将药物研细,并加入助悬剂如天然高分子化合物、半合成纤维素衍生物和糖浆等,以增加介质黏度来降低微粒的沉降速度。
布洛芬的合成及应用研究进展一、本文概述布洛芬,作为一种广泛使用的非处方药物,自问世以来在缓解疼痛、消炎和降温等方面发挥着重要作用。
随着科学技术的不断进步,布洛芬的合成方法与应用研究也在持续深入。
本文旨在全面概述布洛芬的合成技术发展历程,以及其在医药、食品和其他领域的应用研究进展。
我们将探讨布洛芬的合成原理、合成路线的优化、新型合成方法的开发,以及布洛芬在临床医疗、药物制剂、食品添加剂和其他工业领域的应用现状和未来趋势。
通过综述布洛芬的合成及应用研究进展,本文旨在为相关领域的研究者和技术人员提供有价值的参考信息,推动布洛芬的研究与应用向更高层次发展。
二、布洛芬的合成方法布洛芬作为一种广泛应用于临床的非甾体抗炎药,其合成方法一直是化学和药学领域研究的热点。
布洛芬的合成途径主要包括酯化法、缩合法和酰胺化法等。
酯化法是最早用于布洛芬合成的方法之一。
该方法以异丁苯丙酸为原料,与甲基丙烯酸甲酯或醋酸乙烯酯进行酯化反应,生成布洛芬的酯类中间体,再经过水解得到布洛芬。
该方法工艺成熟,但原料成本较高,且存在环境污染问题。
缩合法是近年来发展起来的布洛芬合成新方法。
该法以异丁苯丙酸和甲醇为原料,通过缩合反应直接生成布洛芬。
该方法原料便宜易得,反应条件温和,且反应过程中无副产物生成,有利于环保和工业生产。
酰胺化法则是利用异丁苯丙酸与氨或胺类化合物进行酰胺化反应,生成布洛芬的酰胺中间体,再经过水解得到布洛芬。
该方法选择性较高,但反应条件较为苛刻,需要高温高压或催化剂的使用。
随着科学技术的进步,还有一些新兴的合成方法如微波辅助合成、超声波合成等被应用于布洛芬的合成中,这些方法具有反应时间短、能耗低、产物纯度高等优点,为布洛芬的工业化生产提供了新的思路。
布洛芬的合成方法多种多样,每种方法都有其独特的优点和适用条件。
在实际生产中,应根据原料成本、设备条件、环保要求等因素综合考虑,选择最适合的合成方法。
随着科技的不断进步,未来布洛芬的合成方法将会更加高效、环保和经济。
布洛芬的临床研究进展布洛芬是一种常见的非甾体抗炎药(NSAIDs),具有抗炎、镇痛和解热的作用,在临床上应用广泛。
近年来,关于布洛芬的临床研究不断深入,在多个领域取得了新的进展。
布洛芬的作用机制主要是通过抑制环氧化酶(COX)的活性,减少前列腺素的合成,从而发挥其药理作用。
COX 有 COX-1 和 COX-2 两种同工酶,布洛芬对 COX-2 的抑制作用较强,这使得其在发挥治疗作用的同时,胃肠道不良反应相对较少。
在疼痛治疗方面,布洛芬的应用范围不断拓展。
对于常见的头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等,布洛芬均有良好的镇痛效果。
特别是在慢性疼痛的管理中,如骨关节炎、类风湿关节炎等疾病引起的疼痛,布洛芬可以有效减轻患者的痛苦,提高生活质量。
此外,对于女性的痛经,布洛芬也能发挥显著的止痛作用。
在发热治疗方面,布洛芬的退热效果可靠且安全性较高。
尤其在儿童发热的治疗中,布洛芬是常用的退热药物之一。
临床研究表明,合理使用布洛芬可以迅速降低体温,缓解患儿的不适症状。
布洛芬在抗炎方面的研究也有新的突破。
例如,在一些自身免疫性疾病的治疗中,如系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等,布洛芬能够减轻炎症反应,延缓疾病的进展。
在药物安全性方面,虽然布洛芬总体上安全性较好,但仍存在一些潜在的不良反应。
常见的包括胃肠道不适,如恶心、呕吐、消化不良等。
长期或大剂量使用还可能增加心血管事件的风险,尤其是对于有心血管疾病风险因素的患者。
因此,在临床使用中,医生需要根据患者的具体情况,权衡利弊,合理选择用药剂量和用药时间。
关于布洛芬的用药剂量,不同的疾病和患者群体可能有所差异。
对于成人,一般建议每次 04 06 克,每日 3 4 次。
儿童则需要根据体重计算剂量。
同时,为了减少胃肠道不良反应,建议在饭后服用。
在特殊人群中的应用,如孕妇和哺乳期妇女,应谨慎使用布洛芬。
因为药物可能通过胎盘或乳汁传递给胎儿或婴儿,对其产生潜在影响。
对于老年人,由于肝肾功能可能有所下降,也需要调整用药剂量。
布洛芬片剂处方设计与制法布洛芬片是一种非处方药,用于缓解疼痛和减轻发热。
下面是关于布洛芬片剂处方设计与制法的详细介绍。
处方设计:1.药物名称:布洛芬片2.药物剂型:片剂3. 药物规格:每片含布洛芬200mg4.药物适应症:缓解轻度至中度疼痛和发热制法:1.主要原料:- 布洛芬粉末:200mg/片-辅料(如淀粉、二氧化硅、羧甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮等)2.工艺步骤:此处提供的制药步骤是采用直接压片方法。
a.称取所需量的布洛芬粉末,并进行过筛处理,以确保粒径均匀。
b.将布洛芬粉末与辅料均匀混合,以达到良好的流动性。
c.使用制药机械(例如高速压片机)进行压片制造。
d.确保每一片药片都符合规定的质量标准,例如药片重量和厚度。
e.进行包装和质量检测,以确保药品在市场上的质量和安全性。
注意事项:1. 在进行布洛芬片的制造过程中,应严格遵循药品的生产质量管理规范,如GMP(Good Manufacturing Practice)。
2.操作人员应穿戴符合规定的个人防护装备,以确保药品生产的安全性和质量。
3.药品包装应符合药品卫生规范,确保药品的稳定性和产品标识的清晰度。
4.药品制造过程中应严格按照配方所规定的原料使用量和工艺操作步骤进行,以确保制药过程的可重复性和药品质量的可靠性。
总结:布洛芬片是一种常用的非处方药,用于缓解疼痛和减轻发热。
利用直接压片的制造方法,布洛芬粉末与辅料混合后,经过操作设备的加工制造,最后进行包装和质量检测。
在整个制造过程中,应严格遵循药品生产质量管理规范,确保药品的安全性和质量。