第十四章 抗癫痫药与抗惊厥药一,
癫痫主要分类:
1.部分性发作单纯性部分性发作复杂性部分性发作
继发强直阵挛性部分性发作
2.全身性发作
强直阵挛发作与癫痫持续状态,又称癫痫大发作)
失神发作
非典型失神发作
肌阵挛性发作
婴儿肌阵挛性发作
药物的作用方式:
1.干扰 Na+,K+通道,抑制癫痫灶突发的异常的放电或防止异常放电往皮
层周围扩散.
2. 与药物增强脑内GABA能N元的抑制作用有关
药物治疗目的:减少或防止发作
二,代表药物:苯妥英钠1.抗癫痫:能对抗实验动物的电休克惊厥,对成人大发作(首选),癫痫持续
状态,部分发作有效.
特点:起效慢(连用6～10天才达有效血浓度),对小发作无效.
药理作用与应用
作用机制
主要减弱或防止病灶发作性放电向皮层的扩散
(1)阻断Na+通道:
与失活状态下的Na+通道结合 → 失活时间↑→Na+内流↓ 此作用有使用
依赖性,故对高频放电的抑制优于对正常的低频放电的抑制
(2)阻断电压依赖性Ca2+通道 → Ca2+内流↓
(3)高浓度苯妥英钠抑制N末梢对GABA的摄取
药理作用与应用
2.治疗中枢疼痛综合征
抑制感觉通路神经元在轻微刺激下产生的高频放电所致疼痛
如三叉神经痛,舌咽神经痛等
3.抗心律失常:室性心律失常
主要通过阻滞Na+通道所引起不良反应
1,刺激性
2,牙龈增生
3,神经系统反应
4,巨幼红细胞性贫血
5,过敏反应
6,维生素D缺乏
7,静注可致心律失常,心血管抑制
8,致畸胎
苯巴比妥:
1.抑制神经细胞Na+,K+内流
2.与BDZ-GABAA-受体-氯通道的结合位点结合,导致该复合体构变,延长
氯通道开放时间→Clˉ内流↑
适应症:大发作,局限性发作,但对小发作无效.癫痫持续状态:iv
扑米酮(Primidone):又称扑癎酮
又名去氧苯比妥.其作用,应用与苯巴比妥相似,疗效优于苯巴比妥.
价贵用于其他药物不能控制者
卡马西平(酰胺咪嗪)
药理作用与应用:
1.抗癫痫作用:广谱抗癫痫药
抑制癫痫病灶高频放电往周围脑组织扩散
抗癫痫药和抗惊厥药
考情分析
十二、抗癫痫药和抗惊厥药
1.抗癫痫药 （1）癫痫类型
（2）苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应
（3）其它药物特点
（4）抗癫痫药的临床应用原则
2.抗惊厥药 硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应
一、抗癫痫药
癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。
临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。
现有抗癫痫药的作用：
1. 作用于——病灶神经元的作用
→减弱或防止异常放电
2.作用于——病灶周围正常脑组织
→防止异常放电的扩散
（一）癫痫的分型 了解
1.局限性发作
（1）单纯局限性发作
（2）复合性局限性发作（精神运动性）
2.全身性发作
（1）失神性发作（小发作）
（2）强直-阵挛性发作（大发作）
（3）癫痫持续状态
（4）肌阵挛性发作
（二）常用的抗癫痫药：
1.苯妥英钠（大仑丁）
2.卡马西平（酰胺咪嗪）
3.丙戊酸钠
4.乙琥胺
5.苯巴比妥
6.扑米酮（去氧苯比妥）
7.安定（地西泮） 药物 临床应用 其他
苯妥英钠 癫痫大发作和局限发作首选，对小发作无效 治疗三叉神经痛，
心律失常
卡马西平 精神运动性发作首选；
三叉神经痛首选； 治疗三叉神经痛，尿崩症
苯巴比妥
扑米酮
不作首选。对小发作效差。
乙琥胺 小发作首选 不良反应：
精神行为异常，
粒细胞减少
丙戊酸钠 大发作合并小发作的首选，全能抗癫痫药。 不良反应：肝损害
（三）临床合理选药
（1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮；
（2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮；
（3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥；
列举常见的六种抗癫痫药物及其用途。
1）苯妥英钠：
（1）是治疗大发作和局限性发作的首选药物，但对小发作无效。（除小发作以外均有效）
（2）治疗三叉神经和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征。
（3）抗心律失常。
2）卡马西平：
（1）广谱抗癫痫药。
（2）治疗单纯性局限性发作和大发作首选药物之一。
（3）治疗神经痛效果优于苯妥英钠。
（4）抗复合性局限性发作和小发作。
（5）尿崩症。
（6）抗抑郁作用
3）苯巴比妥：用于失神性小发作以外的各型癫痫。
4）乙琥胺：失神性小发作的首选药，对其他类型癫痫无效。
5）丙戊酸钠：
（1）用于各型癫痫。（广谱抗癫痫药）
（2）是大发作合并小发作时的首选药物。
6）地西泮：癫痫持续状态的首选药。
抗癫痫药和抗惊厥药
一、A1
1、治疗三叉神经痛首选
A、苯妥英钠
B、扑米酮
C、哌替啶
D、卡马西平
E、阿司匹林
2、控制癫痫复杂部分发作最有效的药物是
A、苯巴比妥
B、卡马西平
C、丙戊酸钠
D、硝西泮
E、苯妥英钠
3、关于苯妥英钠，哪项是错误的
A、不宜肌内注射
B、无镇静催眠作用
C、抗癫痫作用与开放Na＋通道有关
D、血药浓度过高则按零级动力学消除
E、有诱导肝药酶的作用
4、下列药物中能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是
A、苯妥英钠
B、扑米酮
C、以上都不是
D、地西泮
E、苯巴比妥
5、对小发作无效，有时甚至使病情恶化的药物是
A、苯妥英钠
B、卡马西平
C、苯巴比妥
D、乙琥胺
E、丙戊酸钠
6、具有很强的抗抑郁作用，对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效的药物是
A、苯妥英钠
B、卡马西平
C、苯巴比妥
D、乙琥胺
E、丙戊酸钠
7、除有镇静、催眠作用外，还是巴比妥类中最有效的一种抗癫痫药物
A、苯妥英钠
B、卡马西平
C、苯巴比妥
D、乙琥胺
E、丙戊酸钠
8、关于苯巴比妥不正确的叙述是
A、苯巴比妥起效慢、疗效好
B、对小发作、婴儿痉挛效果差
C、用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续状态
D、对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效
E、毒性低和价格低廉
9、下列哪个药物长期应用可引起再生障碍性贫血
A、卡马西平
B、苯巴比妥
C、丙戊酸安
D、苯妥英钠
E、已虎胺
10、防治小发作的首选药
A、苯妥英钠
B、卡马西平
C、苯巴比妥
D、硫酸镁
E、乙琥胺
11、乙琥胺常见副作用是
A、胃肠道反应
B、中枢神经系统症状
C、呼吸急促
D、血液系统
E、心率加快
12、对小发作有效，但是对其他惊厥无效的是
A、苯妥英钠
B、卡马西平
C、苯巴比妥
D、乙琥胺
