工艺设计开题报告
类别：
设计学生姓名：
吕玮学号：
全文结束》》33090219班级：
化工0902班专业（全称）:
化学工程与工艺指导教师：
罗晓明xx年3月
1、1关于产品的介绍甲磺酸培氟沙星（pelfoxaein mesylate）,化学式：C171I20FN303 • CH4O3S ■ 2H20。化学命名为1-乙基-6-氟-
1、4-二氢-7-（4-甲基-1 -哌嗪）-4-氧-3-喽咻竣・甲磺酸盐，甲磺酸培氟沙星为白色或微黄色晶体，无臭，味苦，在水中极易溶解，在乙醇、氯仿或乙瞇中几乎不溶。
1、2本课题设计（研究）的目的和意义培氟沙星为第三代嚏诺酮类抗菌新药，具广谱抗菌作用，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有很强的抗菌活性，对绿脓杆菌、肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等均具有髙度抗菌活性。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用，敏感菌最低抑菌浓度（MIC） WLUG/ML。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，药物
通过促旋酶活性，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。甲磺酸培氟沙星是摩诺酮类抗菌药，为医保类处方药，可治疗由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。该药主要在肝脏转化，约有百分之五的药物原形经肾脏排出。尿液中的有效药物浓度可维持24小时以上。该药经临床研究表明，治疗呼吸道感染明显优于头袍氛爷，治疗伤寒明显优于诺氛沙星，并且临来毒副反应观察上述两药比较，无显著差异，说明该药安全有效。培氟沙星作为一种新药,1985年首先由法国一家药厂开发上市，后相继在东南亚上市。国内有内蒙古通辽制药总厂生产，目前已投放市场。可见本课题对于以后工业生产具有和重要的意义，也就是说，不仅提高了甲磺酸培氟沙星的研究和工艺上的改进和深化，而且还能为其将来的开发利用提供更高更坚实的基础。从以上这两点来看，做好这次课题，不仅有长远意义，而且更能磨练我的理论与实际结合的能力，从而加深对精细化工的了解和行业标准的认知。
2、1理化性质化学式：
结构式：N0FC00HCII2CII3NNH3CC • II3S03II •・・・21120 产品的质量标准品名：甲磺酸培氟沙星规格：20Kg/桶检验依据：WS- 375 (X-322) -95批准文号：(95)卫药准字X-277号产品质量的各项具体标准如下表表
1、1产品的质量标准序号项目名称优等品标准法定标准厂控标准检验依据1性状白色或类白色结晶粉末白色或微黄色结晶粉末白色或微黄色结晶粉末WS-375 (X-322) -952鉴别应呈正反应应呈正反应应呈正反应WS-375 (X-322) -953酸度Ph
3、5-
4、
53、5-
4、
53、5-
4、5中国药典2000版二部附录VIII P384氯％2
4、0 (干)
3、5-
4、
13、5-
4、1中国药典2000版二部VD P58 (附)5有关物质％00、
5W
1、0W
1、0中国药典2000版二部附录VD P256干燥失重％0
8、2W
8、5W
8、2中国药典2000版二部附录VUIL P587炽灼残渣％£0、
1W0、1W0、1中国药典2000版二部附录VIUN P598重金属％W0、0010W0、0020W0、0020中国药典2000版二部附录VIHH9含量测定％2
99、22
99、0$
99、OWS-375 （X-322） -9510溶液澄清度与颜色黄绿色4号标准，溶液澄清黄绿色4号标准，溶液澄清黄绿色4号标准，溶液澄清中国药典2000版二部附录I XA2X8 P3811铁盐％W0、003W0、003W0、003中国药典2000版二部附录VK P5
42、2合成工艺及改进甲磺酸培氟沙星
[11
,化学名1-乙基-6-氟-7-（4-甲基-1-哌嗪基）
二氢-4-氧代喽嘛-3-竣酸单甲磺酸盐二水合物
[1]
,是法国Rogeo Bollon公司创制的一种广谱、高效的氟嗪■诺酮类抗菌剂。目前多经由诺氟沙星甲基化成盐制得[2] o此路线合成工艺经不断改进已较成熟，由诺氟沙星中间体硼螯合物
[2]
与N甲基哌嗪；（2）割除了甲醛、甲酸对设备有腐蚀的甲基化
反应；（3）
所得粗品不需精制，直接进行下步反应；（4）
成盐在水中进行，一次性加入甲磺酸。总收率因“串联"反应改成“并联”，以氟氯苯胺计提高约7%（与螯合法比较）
。采用该工艺生产成本髙，设备腐蚀较严重。
3、工艺流程设计甲磺酸培氟沙星原料药的生产流程在本设计中分为三个工段：甲基化、成盐、精制甲基化工段工艺流程框图
80、5%乙醇活性炭甲醛诺氟沙星甲酸甲基化反应压滤中和甲基物脱色离心氨水纯化水滤渣废液弃去成盐工段工艺流程框图
82、5%乙醇活性炭95%乙醇成盐反应甲基物甲磺酸压滤结晶
离心甲氟粗品脱色滤渣粗母液氨水纯化水回收乙醇废液回收甲基物蒸馆中和离心弃去精制工段工艺流程框图甲氟粗品活性炭结晶离心86%乙醇脱色95%乙醇精母液氨水纯化水回收乙醇废液回收甲基物蒸馆中和离心干燥过筛、粉碎、混合内包装外包装成品入库一般生产区10万级洁净区95%乙醇本设计中的工艺流程的依据是宜昌天仁药业的年产20吨的甲磺酸培氟沙星车间的工艺流程，由于吨位放大，使许多操作不能照搬原厂的方案；如原厂的过滤过程是用真空抽滤，而放大生产后每批次的处理量比较大，故采用压滤为过滤的手段；又如原厂的粗品是在冰柜里进行结晶，在年产300吨的车间里，采用冰库的方法是最经济的，等等。
4、总结甲磺酸培氟沙星作为在临床普遍使用抗菌类杀菌药，对
