透皮吸收参考曲线

实验三十三水杨酸软膏和凝胶剂的体外释药及其经皮吸收实验一、目的和要求1．了解软膏及凝胶基质对药物释放的影响。

2．熟悉测定软膏剂和凝胶剂体外经皮渗透的方法。

3．熟悉药物经皮渗透量及渗透速率参数的计算方法。

二、实验药品与器材药品水杨酸；硬脂酸，单硬质酸甘油酯，白凡士林，羊毛脂，三乙醇胺，吐温80，羧甲基纤维素钠，卡波普，羟丙甲纤维素（HPMC），甘油。

器材752-紫外线分光光度计，智能透皮实验仪TP-2A（南京红蓝电子科技中心），微孔滤膜（0.8μm），试管（10ml），注射器（5ml），吸量管（1ml），挂道，手术剪，手术镊，蒸发皿。

实验动物与试剂小白鼠（体重18～25g）。

6%Na2S（脱毛剂），硫酸铁胺显色剂，淀粉等。

三、实验内容（一）软膏剂和凝胶剂处方及制备过程处方1（O/W包型乳剂基质）水杨酸 2.0g硬酯酸 4.8g单硬脂酸甘油酯 1.4g白凡士林 2.4g羊毛脂0.4g三乙醇胺0.16g吐温800.04g纯化水加至50g制备以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林、羊毛脂为油相，于蒸发皿中，置水浴加热至80℃左右；另将三乙醇胺、吐温80、纯化水加至烧杯中，于水浴加热至80℃左右。

等温下将水相缓缓倒入油相，并在水浴上反应5～10min，然后室温下不断搅拌至乳白色半固体基质形成，分次加入水杨酸，研磨混匀。

处方2（水溶性基质）水杨酸 1.3g羧甲基纤维素钠 1.2g甘油 3.0g纯化水加水20g制备工艺将CMC-Na置乳钵中，加入适量纯化水溶胀片刻，研磨均匀，加入甘油适量，研匀。

称取水杨酸适量用水溶解，然后分次加入至上述基质中，研磨混匀即可。

处方3（凝胶基质1）处方4（凝胶基质2）水杨酸5%水杨酸5%羟丙甲纤维素14%羟丙甲纤维素28%卡波普97128%卡波普97114%丙二醇QS丙二醇QS纯化水QS纯化水QS凝胶剂的制备将卡波普、羟丙甲纤维素（HPMC）分别用纯化水浸泡，三乙醇胺调节卡波普溶液的pH至5～6，卡波普与HPMC以2∶1或1∶2比例混合均匀，加入适量丙二醇，置乳钵中研磨均匀得凝胶基质。

透皮曲线和延迟时间是两个不同的概念，但它们都与皮肤吸收有关。

透皮曲线是描述药物透皮吸收过程的曲线，通常以时间或浓度为横轴，以透皮吸收的量或浓度为纵轴绘制。

透皮曲线可以用于评估药物的透皮吸收速率、吸收程度和药物在皮肤中的分布情况等。

延迟时间是与药物透皮吸收相关的一个参数，它是指药物透皮吸收速度的延迟时间。

有些药物透皮吸收的速度比较慢，需要一定时间才能完全被皮肤吸收，这个时间就是延迟时间。

延迟时间的存在会影响到药物的疗效和作用时间，因此在实际应用中需要注意控制。

冰片在不同溶剂载体中透皮速率的动力学特征作者：程怡高幼衡王利胜虞金保宋友昕单位：程怡高幼衡王利胜（广州中医药大学 510407）；虞金保宋友昕（江西中医药研究所）关键词：冰片；溶剂载体；透皮速率摘要比较了冰片在50%丙二醇，5%亚油酸和5%氮酮的单相及多相溶剂载体中24 h透过离体鼠皮的动力学特性。

结果不同促渗剂的加入对冰片的透皮速率，比较20%乙醇载体分别提高3.89～6倍；比较生理盐水提高了55 倍。

以亚油酸单相及亚油酸与丙二醇的混合相载体中冰片穿透力最佳，显示出两种促渗剂促进冰片透皮速率的协同增强作用强而持久；丙二醇和氮酮对冰片的促渗强度相似；冰片在丙二醇中经皮促渗特征表现在最初0.5～2 h，随后逐渐减弱，而在含氮酮的载体中促渗特征则需在2 h后逐渐增强；但其混合体系并不显示互为补充的促渗效果。

冰片(borneol，简称BO)，分子量154.25，为龙脑、异龙脑混合消旋体，几不溶于水，易溶于醇。

具有芳香开窍，止痛消炎的功效，外科多用。

冰片在表皮不易吸收，可能的透皮量不足外敷量的5%［1］，但在皮下及粘膜吸收［2］，关键是药物能否透过表皮，近年来研究透皮促渗剂机制认为，透皮促渗剂可以改变皮肤角质层屏障或者改变皮肤多种输送途径而降低皮肤阻力，促进药物经皮吸收。

本文选择了50%丙二醇(PG)、5%氮酮(Azone)和5%亚油酸(LA)的单相促渗剂及其混合体系，以20%乙醇为溶解载体，比较了BO在各组促渗剂体系中透皮吸收速率的动力学特征及其促渗剂对冰片的促渗特点。

对于临床用药、研制新剂型药物制剂有实际意义。

1 材料1.1 仪器与药品：GA-9A气相色谱仪，日本岛津公司；岛津CR-3A型微处理机；V-C扩散池，上海化工研究院；磁力搅拌器，浙江产；超级恒温水浴锅，上海产；冰片对照品：中国药品生物制品检定所；Azone：药用规格，广州助剂化工厂；LA：CP级，上海来泽精细化学品研究所；PG：AR级，上海试剂厂。

一、实验目的：1、寻找良好的助渗剂促进甲硝唑透皮吸收。

二、实验依据：甲硝唑具有具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用，一般都作为片剂供药用，但其具有体外经皮渗透性，通过添加促进其透皮吸收的助渗剂应该能制备良好的透皮吸收药。

不同的助渗剂的作用原理不同，作用效果也不一样，例如：氮酮作用原理是改变脂质双分子层致密性，对细胞内蛋白质无作用；冰片冰片的促进机理与细胞膜类脂分子运动有序程度有关；薄荷醇破坏角化细胞间质，造成角质层裂解剥落，使细胞间隙扩大，致皮肤外来的药物阻滞作用减小。

通过实验比较，寻找好的助渗剂。

三、仪器设备和实验材料1、动物家兔，雄性，体重2.0kg左右2、药品和试剂甲硝唑氮酮冰片薄荷醇3、仪器装置紫外分光光度计透皮装置四、实验步骤1、标准曲线的制定：精密称取甲硝唑10mg，用生理盐水配成10.0mg/100ml储备液。

然后用生理盐水稀释此液成下列浓度42.0，34.0，26.0，18.0，10.0，2.0ug/ml，分别在277nm 波长测定吸光度（A）。

以吸光度（A）为纵坐标，以浓度（mg、ml）为横坐标，求得甲硝唑回归方程为：y=0.00273+0.0153x,r=0.999。

2、离体皮肤和制备：将家兔腹部的毛小心剪去，处死后立即剥离已去毛皮肤，去掉皮下组织，用生理盐水反复冲洗，直至无浑浊出现为止，用生理盐水纱布覆盖，置于冰箱冷冻室保存，供第二天使用。

3、释放液和接受液的制备释放液为1.0mg.ml`1的甲硝唑生理盐水溶液，接受液为生理盐水。

4、助渗剂的配制氮酮、冰片、薄荷醇分别用75%的乙醇和2%的吐温-80配成溶液。

5、皮肤的预处理皮肤在常温下解冻后，固定在扩散池上，分别加入不同的促进剂10ul，预处理12h。

6、透皮实验用已制好的兔皮在透皮装置上进行体外透皮实验，释放液用0.5ml，接受液5ml，实验温度在31°C，震荡次数为150次/分，扩散面积为0.5cm^2。

于2、4、8、12、24h分别吸收接受液4ml，同时补加4ml的生理盐水。

实验一氨茶碱体外透皮吸收实验一、实验目的1、掌握透皮吸收的基本实验方法。

2、了解影响药物经皮吸收的因素。

二、实验原理皮肤用药常起保护皮肤与局部治疗的作用，但作为全身给药的途径己有很多研究，无论起局部治疗作用，还是通过皮肤吸收产生全身治疗作用，药物均需通过皮肤外层的屏障进入皮肤，因而研究药物通过皮肤的转运过程及其影响因素，有利于设计高效安全的皮肤给药制剂。

药物透皮吸收途径:1、透过角质层和表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入血液循环;2、通过皮肤的附属器，即通过毛囊、皮脂腺和汗腺。

根据皮肤的结构，在透皮吸收中采用透皮吸收促进剂，促进药物分子扩散，改善药物透皮吸收，为药物非口服给药提供有效的吸收途径。

三、器材与试药器材:分光光度计，垂直式扩散池3个，磁力搅拌器1个，搅拌子3个；5m1注射器4个、注射器弯头3个，50m1烧杯10个，1000m1容量瓶1个，10ml容量瓶7个，剃刀1个，脱脂棉若干，小剪刀3把，移液管0.5m1,1m1,5m1各1个，格尺一把试药:氨茶碱注射液(125mg/ml)、生理盐水、氢氧化钠动物:小鼠3只，20±2g四、实验方法(一)溶液的配制:1、0.1M氢氧化钠溶液的配制:取氢氧化钠4g，加蒸馏水溶解，并定容到1000ml容量瓶中。

2、氨茶碱系列标准溶液的配制:精密吸取氨茶碱注射液(125mg/mL)2ml，加0.1M氢氧化溶液定容至10ml容量瓶中，得浓度为25mg/ml的氨茶碱溶液。

精密吸取0.2ml氨茶碱溶液(25mg/mL),加0.1M氢氧化钠溶液定容至100ml容量瓶中，得浓度为0.05mg/ml的氨茶碱储备液。

分别精密吸取氨茶碱储备液0.5,1.0,1.5,2.0,2.5,3.0m1，加0.1M氢氧化钠溶液定容至lOml容量瓶中，得到浓度分别为2.5,5,7.5,10,12.5,15ug/ml的氨茶碱系列标准溶液。

(二)标准曲线的制备设置吸收波长为269nm，以0.1M的氢氧化钠溶液调空白测定各标准溶液的A269吸收值，将吸收度对溶液浓度作线性回归，得标准曲线方程，计算相关系数r，确定线性范围(2.5ug/m1—15ug/ml)。

不同软膏基质对阿昔洛韦透皮吸收效果的影响药学院09级06班黄小玉09206060193戴贝萱09206060198周秀琼09206060199吕台中08206060185谭圣斌08206060178颜可立082060601741、实验目的：比较不同软膏基质对阿昔洛韦透皮性能的影响。

2、实验依据：阿昔洛韦(Acyclovir，ACV)为核苷类抗病毒药，目前广泛用于皮肤科的各种疱疹病毒感染。

除口服、注射给药外，皮肤局部用药仍为低毒、有效的给药途径，尤其作为非处方药物，其应用前景较为广泛。

阿昔洛韦乳膏为皮肤科用药，本实验采用离体乳猪皮肤作为渗透屏障，采用高效液相色谱测定的方法，设计四种不同基质的处方，测定ACV从处方中的释放与经皮渗透性质，并与商品ACV软膏进行比较。

通过对比来研究阿昔洛韦乳膏的体外透皮吸收效果。

3、仪器设备和实验材料：3.1 仪器KNAUER高效液相色谱仪；改进Franz扩散池(扩散面积4.52 cm2，接受室体积13 ml)；超级恒温水浴装置及磁力搅拌器。

3.2 试药阿昔洛韦(浙江武义制药厂提供，批号931202)；月桂氮卓酮(Azone福建寿宁美菲思生物化学品厂，批号960606)；乙醇、丙二醇为分析纯，软膏基质、薄荷油为药用标准。

阿昔洛韦软膏(市售，上海申光制药厂生产批号950401)。

3.3 动物实验用小型乳猪(巴马香猪，体重6．8kg)。

4、实验方法与步骤：4.1 色谱条件：色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂流动相：甲醇：水=10：90检测波长：254nm柱温：室温进样量20ul4.2 溶液的制备4.2.1 对照品溶液的制备：精密称取阿昔洛韦对照品适量，置50mL量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5mL使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，制成每1mL中含20µg的溶液，即为对照品溶液。

4.2.2 样品溶液的制备：取阿昔洛韦乳膏适量，均匀涂布于Franz扩散池的猪皮上，10h后取接收液适量，孔径为0．45p,m的滤膜滤过，取续滤液作为样品溶液。

透皮吸收率的计算方法全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：透皮吸收率是指药物通过皮肤表面的吸收比例，是评价药物透皮给药效果的重要指标之一。

正确计算透皮吸收率对于确定药物的给药剂量和疗效具有重要意义。

本文将介绍透皮吸收率的计算方法及其在药物研究和开发中的应用。

透皮吸收率的计算方法主要包括体外实验法和体内实验法两种。

在体外实验中，可以使用离体皮肤模型或人工皮肤模型来测试药物的透皮吸收率。

通过测定药物在一定时间内通过皮肤的剂量来计算透皮吸收率。

在体内实验中，可以通过给动物注射药物，然后测定血浆中药物浓度的变化来计算透皮吸收率。

透皮吸收率的计算公式为：透皮吸收率= （经皮吸收的药物剂量/ 给药剂量）x 100%。

如果一个人接受了100mg的药物给药，在一定时间内经皮吸收了80mg的药物，则透皮吸收率为80%。

透皮吸收率的计算方法还包括确定药物在皮肤中的浓度梯度、测定药物在皮肤中的扩散速率以及计算皮肤的通透性等。

这些参数的测定对于确定透皮吸收率非常重要。

透皮吸收率的计算方法是评价药物透皮给药效果的重要工具，通过合理计算透皮吸收率可以提高药物的疗效和安全性，促进药物研究和开发的进展。

希望本文对您有所帮助，谢谢阅读！第二篇示例：透皮吸收率是指通过皮肤透过渗透的物质的吸收率，它在药物领域和化妆品领域都具有重要的意义。

透皮吸收率的计算方法主要涉及到两个因素：透皮渗透性和药物分布系数。

透皮渗透性是指物质通过皮肤的能力。

通常用透皮通透性实验来评估一种化合物的透皮吸收性能，实验过程中要求将化合物溶解在透皮试验液中，然后在透皮细胞膜上涂抹一层化合物。

通过测量一定时间内穿透膜的物质量，再通过计算透皮速率来评估透皮渗透性。

另一个重要因素是药物分布系数。

药物分布系数是指在两种不同相之间的药物的分布比例。

在透皮吸收计算中，通常需要考虑药物在油水等不同相中的分布系数，以确定物质在皮肤中的吸收率。

透皮吸收率的计算方法可以从两个方面进行考虑：一是理论计算方法，二是实验计算方法。

医用敷料透皮吸收标准医用敷料透皮吸收是指通过患者皮肤层吸收药物以治疗特定疾病或促进伤口愈合的过程。

传统的药物给药方式通常是口服或注射，但这些方式可能会导致药物在肝脏或血液中发生代谢，从而降低药物的有效浓度。

相比之下，通过医用敷料透皮吸收的方式可以绕过这些问题，直接将药物吸收到患者的皮肤层，并在局部提供药物治疗。

医用敷料透皮吸收的标准主要涉及以下几个方面：1.皮肤透皮吸收性能评价：这是衡量医用敷料透皮吸收能力的重要指标之一。

通过评估敷料的透皮吸收性能，可以确定该敷料对药物的有效吸收程度。

常用的评价方法包括体外扩散实验、皮肤透皮吸收动力学研究、体外输液循环模型等。

2.敷料与药物相容性：敷料与药物之间的相容性是指敷料与药物在物理、化学和生物学上的相互作用。

相容性评价能够提供敷料和药物在透皮吸收过程中是否会相互影响的相关信息，以及其中可能出现的副作用和不良反应。

3.敷料的物理性能：敷料的物理性能对于透皮药物治疗的效果和舒适性有着重要的影响。

物理性能包括敷料的贴合度、渗透性、透气性、耐水性、抗摩擦性等。

这些性能评价有助于确定敷料的合适应用范围和优化治疗效果。

4.敷料对皮肤的刺激性评价：透皮敷料与人体皮肤直接接触，因此敷料的刺激性评价是确保敷料在透皮吸收过程中不会引起皮肤过敏或其他不良反应的重要指标。

刺激性评价通常包括皮肤刺激试验、皮肤致敏实验等。

5.敷料的稳定性评价：敷料的稳定性评价包括敷料的物理、化学和生物学稳定性的研究。

稳定性研究可用于评估敷料在贮存和使用过程中是否会发生颜色、形状、质地等方面的变化，并确定敷料的有效期。

6.敷料的生物毒性评价：敷料作为医疗器械，应该符合生物毒性标准，以确保其安全性和可靠性。

生物毒性评价通常包括细胞毒性试验、生物相容性试验等。

综上所述，医用敷料透皮吸收的标准涉及多个方面的评价，包括敷料的透皮吸收性能、与药物的相容性、物理性能、刺激性评价、稳定性评价和生物毒性评价等。

这些评价有助于确保敷料在透皮吸收过程中能够提供有效的药物疗效，并对患者的皮肤和健康没有不良影响。

加水萃取速度是很重要的剂型因素，直接影响微球中药物的存在状态和存在部位，从而影响到药物释放过程。

当低速加水萃取（１．４ｒｎｌ／ｍｉｎ）时，释药曲线明显呈双相，第一阶段较快速释药主要是表面和近表面药物通过扩散或解吸附释放；第二阶段慢速释药主要是微球内部药物通过孔道慢速向外扩散释放。

当提高加水萃取速度（６．７ｍｌ／ｍｉｎ）时，释药曲线亦呈双相，但第一阶段较快速释药的量明显减少，且第二阶段慢速释药的速度更加缓慢，而且总体释药很不完全。

这就表明提高加水萃取速度，则微球致密度增加且药物向外扩散减少。

当一次性倾人加水萃取时，释药曲线的双相式几乎消失，表现为释药缓慢且不完全。

这是由于快速萃取乙酸乙酯导致含药少而且较为致密的ＰＬＡ表面层的形成，使突释量大大减少，又由于ＰＬＡ】蜘）的强疏水性，降解缓慢，因而使释药缓慢且不完全。

而Ｅ２一ＰＬ．Ａ９０００一ＭＳ的释药曲线呈三相式，Ｐ‰属于低聚物，降懈速度明显比ＰＬＡＩｍ快，释药曲线的第三阶段的再次释药表明，一旦聚合物本体降解发生到一定程度，Ｅ２对其渗透性增加而重新开始释药。

油相ＰＬＡ浓度主要影响微球的致密度和孔隙率，ＰＬＡ浓度低，则微球多孔，且形成的表面壳较薄，从而使释药加快。

投药比例（岛：ＰＬＡ）加大，则当外层磁扩散释放之后，形成的孔隙通道较多，从而加快微球吸水速度，加速降解和扩散释药，因而释药快而相对完全。

药物释放速度与药物的性质有关。

聚乳酸疏水性较强，微球表面呈疏水性，对疏水性药物Ｅ２有较强的吸附作用。

而且Ｅ２在释放介质中的溶解度很小，直接影响微球表面吸附药物的释放及微球内部药物的扩散释放速度。

（参考文献略）复方防秦巴布剂透皮吸收研究严冬王素英（成都中医药大学成都６１００７５）复方防秦巴布剂是由粉防己、秦艽等中药组成的复方制剂，用于治疗类风湿关节炎（Ｒ＿ｈｅｕｒｎａｔｉｏｄＡｒｔｈｒｉｔｓ．ＲＡ）。

为考察本制荆的透皮吸收效果，采用体外池扩散法，用高效液相色谱法测定了不同时间间隔粉防己碱的累积透过量。