大环内酯类药物的不良反应
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大环内酯类四环素抗结核药简介大环内酯类四环素是一类广谱抗生素,具有抗菌和抗炎作用,被广泛用于治疗多种感染疾病,包括结核病。
在治疗结核病时,大环内酯类四环素具有较好的效果,在药物联合治疗中发挥重要作用。
本文将对大环内酯类四环素抗结核药进行详细介绍。
大环内酯类四环素的分类大环内酯类四环素属于四环素类抗生素,根据化学结构的不同,可分为以下几类:1.弱酸型大环内酯类四环素:包括阿奇霉素、罗红霉素等。
2.中性型大环内酯类四环素:包括克拉霉素、斑脯片等。
3.碱性型大环内酯类四环素:包括米诺环素、多西环素等。
大环内酯类四环素抗结核药的药理作用大环内酯类四环素抗结核药主要通过以下几种方式发挥抗菌作用:1.抑制蛋白质合成:大环内酯类四环素可以与细菌的30S核糖体亚单位结合,阻止细菌的蛋白质合成,从而抑制细菌的生长和繁殖。
2.抗炎作用:大环内酯类四环素具有一定的抗炎作用,可以减轻局部炎症反应,提高机体的免疫功能。
3.抗菌作用:大环内酯类四环素对多种细菌具有广谱抗菌作用,特别对结核分枝杆菌和非结核分枝杆菌有较好的抗菌效果。
大环内酯类四环素的临床应用大环内酯类四环素广泛应用于结核病的治疗,特别是对于多药耐药结核病的治疗具有重要意义。
常用的大环内酯类四环素包括阿奇霉素、克拉霉素和米诺环素等。
在结核病治疗中,大环内酯类四环素通常与其他抗结核药物联合使用,以达到最佳疗效。
根据病情和药物耐药性,联合用药的方案会有所不同。
一般情况下,联合方案中至少包含4种抗结核药物,其中包括大环内酯类四环素。
大环内酯类四环素在治疗结核病中的剂量和疗程根据具体情况而定。
一般来说,阿奇霉素的剂量为每天500-1000mg,疗程为6-12个月;克拉霉素的剂量为每天500-1000mg,疗程为12-18个月;米诺环素的剂量为每天100-200mg,疗程为6-12个月。
大环内酯类四环素的不良反应大环内酯类四环素在治疗结核病过程中可能会出现一些不良反应,主要包括:1.胃肠道反应:可出现恶心、呕吐、腹泻等症状。
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大环内酯类抗生素、林可霉素、克林霉素的不良反应张忠鲁一、大环内酯类抗生素是一类具有12一16碳内酯环共同化学结构的抗生素。
常见种类:红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰基螺旋霉素、交沙霉素、克拉霉素、罗红霉素和阿奇霉素等。
以红霉素为代表的该类药物从1952年开始使用,一直是这类药物中的首选药。
之后,类似品种相继上市,毒副作用较低,短期使用很少出现因毒性反应而需停药情况。
口服剂型药,开始大多以游离碱形式直接供口服使用,吸收率不高,易被胃酸破坏。
现在部分品种通过酯化克服这些缺点,又有新的不足,如琥乙红霉素、阿奇霉素等,虽提高了吸收率,避免被胃酸破坏,但肝损害明显增加。
1.常见的不良反应(adve】csed嘴艘ti∞,ADR)[1’20:(1)肝脏损害:正常剂量时,肝脏毒害较小,长期大量应用可致胆汁淤积,转氨酶增高,停药常可恢复。
酯化型(罗红霉素、阿奇霉素)的肝毒性更大,短期减量使用,肝功能不全者慎用。
(2)前庭功能的影响:静脉给药可致耳鸣、听觉障碍等,停药或减量后可恢复。
(3)过敏反应:药热、药疹、荨麻疹等,反应严重时应停药。
(4)胃肠道反应:部分药物可致腹痛、腹泻、恶心等,停药后可恢复。
(5)局部刺激:注射给药可致局部刺激,故不宜肌肉注射。
静脉滴注可致静脉炎,滴注液应稀释至<O.1%,速度不宜过快。
(6)抑制茶碱正常代谢:不宜与这类药联用,以防茶碱浓度异常升高而引起中毒或死亡,故使用时应监测茶碱血浆浓度。
(7)部分药品易透过胎盘,有克拉霉素、阿奇霉素等,孕妇和哺乳妇女慎用,必要时暂停哺乳。
2.严重的ADR:(1)增加心脏骤停的危险性:对124万人及1476例心源性猝死病例随访研究发现[3],单用红霉素时,心脏骤停风险增加l倍;红霉素+其他一些抗感染和高血压药物,增加4倍。
(2)老年人中枢神经系统副作用:在1%阿奇霉素使用者中出现,如眩晕、头痛和焦虑。
大环内酯类的不良反应大环内酯类毒性较低,一般很少引起不良反应。
1.胃肠道反应:红霉素口服或静注均可引起胃肠道反应。
新大环内酯类发生率较红霉素低,亦能耐受。
临床症状可见腹痛﹑腹胀﹑恶心。
2.肝损害:以胆汁淤积为主,亦可致肝实质损害,可见阻塞性黄疸﹑转氨酶升高等。
红霉素酯化物易发生,发生率高达40%。
本类其他药物发生率较低。
肝功能不良者禁用红霉素。
3.耳毒性:耳聋多见,先为听力下降,前庭功能受损。
剂量高于每日4g,易发生;用药两周时出现;老年肾功能不良者发生多。
4.心脏毒性:为一特殊不良反应,表现为心电图复极异常,即Q-T间期延长﹑恶性心律失常﹑尖端扭转型室性心动过速,可出现昏厥或猝死。
静脉滴注速度过快时易发生。
大环内酯类的注意事项1. 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。
2. 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应。
3. 肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。
4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。
5. 妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。
哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
6.乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中,药物浓度不宜超过0.1%~0.5%,缓慢静脉滴注。
大环内酯类的临床应用大环内酯类抗生素在临床上可用于治疗:1.军团菌病:大环内酯类治疗嗜肺军团菌﹑麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。
2.链球菌感染:本类抗生素可用于治疗化脓性链球菌﹑溶血性链球菌﹑肺炎链球菌等引起的咽炎﹑猩红热﹑丹毒﹑急性扁桃体炎﹑蜂窝组织炎。
3.衣原体﹑支原体感染:包括沙眼衣原体所致的结膜炎等眼部感染,肺炎支原体﹑衣原体所致的肺炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管急性发作等呼吸系统感染,衣原体和支原体所致的尿道炎﹑宫颈炎﹑盆腔炎等泌尿生殖系统感染。
红霉素可在妊娠期间作为一线药物治疗泌尿生殖系统衣原体感染,也被用于四环素禁忌症。
大环内酯类药物的不良反应
( 1)过敏反响:药疹、皮炎、会阴腐败等,甚至出现休克,严重的出现死亡
( 2)消化系统:大环内酯类对肝脏有毒性,以胆汁郁积为主,可发生肝
本质伤害,常有黄疸、转氨酶高升,红霉素许常见;克拉霉素、罗红霉素少
见;螺旋霉素、地红霉素、阿奇霉素很少或无。
红霉素静脉滴注还可惹起强烈
腹痛、呃逆等
( 3)胃肠道反响:临床症状为腹痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻等。
发生率挨次为红霉素 28.5%>地红霉素 15.5%>阿奇霉素 9.6%>克拉霉素8.7%>罗红霉素 3.1%
(4)血液系统:可惹起急性溶血性贫血、白细胞减少等
(5)心脏毒性:红霉素、螺旋霉素及克拉霉素的心脏毒性主要表现为Q-T 间期延伸和尖端扭转型室性心动过速,以红霉素引发常见( 6)其余作用:红霉素可惹起嗜睡、哮喘发生等反响
【红霉素】有惹起哮喘加重的报导
【阿奇霉素】有惹起大疱型表皮松解症、失眠、腹痛、晕厥、腮腺肿大、
迟发性过敏反响、谵妄、心房纤颤、舌尖麻痹、致四肢肌肉剧痛、
过敏性休克等的报导
【琥乙红霉素】有致双硫仑样反响、呕吐、小儿结膜炎、血尿的报导
【罗红霉素】有惹起便秘、荨麻疹、腹部胀痛的报导
【乙酰螺旋霉素】有致强烈咳嗽、耳鸣的报导
【克拉霉素】有致阴茎粟粒样疹、消化道出血、药物性肝炎的报导(学习
的目的是增加知识,提升能力,相信一分耕作一分收获,努力
就必定能够获取应有的回报)
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大环内酯类药物的不良反应
(1)过敏反应:药疹、皮炎、会阴糜烂等,甚至出现休克,严重的出现死亡
(2)消化系统:大环内酯类对肝脏有毒性,以胆汁郁积为主,可发生肝实质损害,常见黄疸、转氨酶升高,红霉素较多见;克拉霉素、罗红霉素少见;螺旋霉素、地红霉素、阿奇霉素极少或无。
红霉素静脉滴注还可引起剧烈腹痛、呃逆等
(3)胃肠道反应:临床症状为腹痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻等。
发生率依次为红霉素28.5%>地红霉素15.5%>阿奇霉素9.6%>克拉霉素8.7%>罗红霉素3.1%
(4)血液系统:可引起急性溶血性贫血、白细胞减少等
(5)心脏毒性:红霉素、螺旋霉素及克拉霉素的心脏毒性主要表现为Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速,以红霉素诱发多见
(6)其他作用:红霉素可引起嗜睡、哮喘发作等反应
【红霉素】有引起哮喘加重的报道
【阿奇霉素】有引起大疱型表皮松解症、失眠、腹痛、晕厥、腮腺肿大、迟发性过敏反应、谵妄、心房纤颤、舌尖麻木、致四肢肌肉剧痛、过敏性休克等的报道
【琥乙红霉素】有致双硫仑样反应、呕吐、小儿结膜炎、血尿的报道
【罗红霉素】有引起便秘、荨麻疹、腹部胀痛的报道
【乙酰螺旋霉素】有致剧烈咳嗽、耳鸣的报道
【克拉霉素】有致阴茎粟粒样疹、消化道出血、药物性肝炎的报道。