大环内脂类和氨基苷类抗生素分解
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常用抗生素类药物的特征及作用常用抗生素类药物的特征及作用抗生素是一种用于治疗细菌感染的药物,它可以抑制细菌的生长和繁殖,从而达到治疗感染的目的。
根据其化学结构和作用机制的不同,抗生素可以分为多个类别,每种类别都有其独特的特征和作用。
一、青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早被发现和应用的抗生素类药物,在治疗细菌感染方面具有广谱效应。
这类药物的特征是其化学结构中含有β-内酰胺环,这个结构对于抗菌作用至关重要。
青霉素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成,破坏其结构从而导致细菌死亡。
经过长期的药物研发和改进,青霉素类药物的种类繁多,可针对不同类型的细菌感染而选择使用。
二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗由革兰氏阴性菌引起的严重感染,特别是对于耐药性细菌的感染具有较好的疗效。
这类药物的特征是其化学结构中含有氨基糖苷环,它可以与细菌核糖体结合,抑制蛋白质的合成,从而导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素可以通过静脉注射或肌肉注射进行给药。
三、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素,其特征是其化学结构中含有喹诺酮环。
这类药物主要通过抑制细菌DNA代谢,阻断DNA合成和复制,从而抑制细菌的生长和繁殖。
喹诺酮类抗生素可以用于治疗多种细菌感染,特别是对于呼吸道、泌尿道和消化道感染具有较好的疗效。
四、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素主要用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染,特别是对于肺炎链球菌感染有较好的疗效。
这类药物的特征是其化学结构中含有大环内酯环,这个结构是与细菌的核糖体结合,抑制蛋白质的合成,从而导致细菌死亡。
大环内酯类抗生素可以通过口服给药或静脉注射进行使用。
五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素是一类由两个不同类别的抗生素结合形成的药物。
这类药物的特征是其化学结构中同时含有糖环和肽环。
由于其独特的结构和作用机制,糖肽类抗生素对抗肺炎球菌和嗜血杆菌等细菌具有较好的疗效。
总结起来,常用的抗生素类药物具有各自独特的特征和作用。
aminoglycosides体内过程:口服不吸收,主要分布于细胞外液,但肾皮质及内耳的内、外淋巴液中浓度高。
不易透过血脑屏障,大多原形经肾排泄。
抗菌作用:对需O2G-杆菌有强大杀菌作用绿脓杆菌:庆大霉素、妥布霉素有效。
G-球菌:作用较差,大观霉素对淋球菌高度有效。
G+葡葡球菌:有效,包括对耐青霉素的金葡菌有效,奈替米星活性较强,但易出现耐药性,一般不应用于治疗葡萄球菌引起的感染。
G+肠球菌、链球菌:作用弱。
菌:无效。
厌O2抗菌机制:阻碍细菌蛋白质合成作用于核蛋白体30S亚基,影响蛋白质合成的起始、肽链延伸及终止三个阶段;还可使细菌胞膜通透性增高。
氨基糖苷类抗生素对静止期细菌作用强,为杀菌药。
抗菌后效应(post-antibiotic effect, PAE)当血药浓度已低于最小抑菌浓度或细菌止接触抗生素后,对幸存细菌的恢复生长仍有抑制效应。
氨基糖苷类抗生素对静止期细菌作用强耐药性:产生钝化酶;细胞膜通透性改变;作用靶位的改变。
对链霉素耐药性较多,阿米卡星对钝化酶稳定性高。
耳毒性(前庭、耳蜗功能损害) 肾毒性:蛋白尿、管型尿、氮质血症或无尿症。
神经肌肉接头的阻滞过敏反应肾损害发生率为新霉素>卡那霉素>妥布霉素>链霉素>奈替米星streptomycin)抗菌作用:对结核杆菌作用最强临床应用:鼠疫、兔热病首选药;一线抗结核病药:与其它抗结核病药合用;布氏杆菌病:与四环素合用;治疗感染性心内膜炎:草绿色链球菌,肠球菌引起,与青霉素G合用为首选药;预防细菌性心内膜炎及术后感染。
(gentamicin)临床应用:严重G-杆菌感染首选药;病因未明G-杆菌混合感染,与广谱半合成青霉素类合用;绿脓杆菌感染,与羧苄青霉素合用; 口服用于肠道感染,肠道术前准备。
妥布霉素:铜绿假单胞杆菌,G-杆菌所致感染。
阿米卡星:抗菌谱广,耐药性低,用于对其他氨基苷类耐药者。
新霉素/卡那霉素:局部外用。
小诺米星:对乙酰转移酶稳定,耳肾毒性低。
抗生素种类及作用和机制抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物。
它们可以通过不同的作用机制杀死细菌或抑制其生长,从而帮助人体克服感染。
1. β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)这类抗生素的作用机制是抑制细菌的细胞壁合成。
它们能够结合并抑制细菌细胞壁合成时关键酶类如青霉素结合蛋白(Penicillin Binding Proteins, PBPs),从而导致细菌细胞壁的合成和修复受阻,进而导致细菌死亡。
草地螺旋菌素(Penicillin G)、阿莫西林(Amoxicillin)和头孢菌素(Cephalosporins)都属于β-内酰胺类抗生素。
2. 大环内酯类抗生素(Macrolide antibiotics)这类抗生素通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
它们能够与细菌的核糖体的50S亚基结合,阻止多肽链进一步合成,从而使细菌生长受阻并最终导致细菌死亡。
最常见的大环内酯类抗生素有红霉素(Erythromycin)、阿奇霉素(Azithromycin)和克拉霉素(Clarithromycin)。
3. 氨基糖苷类抗生素(Aminoglycoside antibiotics)这类抗生素通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥作用。
它们通过与细菌的核糖体的30S亚基结合,阻止tRNA的结合并阻碍多肽链合成,从而导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素(Gentamicin)、阿米卡星(Amikacin)和新霉素(Neomycin)等。
4. 喹诺酮类抗生素(Quinolone antibiotics)这类抗生素通过抑制细菌DNA的合成而发挥抗菌作用。
它们通过干扰DNA代谢酶如DNA II型拓扑异构酶和DNA IV型拓扑异构酶的正常功能,阻止DNA的超螺旋松弛,继而阻碍DNA复制和细菌的生长,最终导致细菌死亡。
常见的喹诺酮类抗生素有环丙沙星(Ciprofloxacin)、左氧氟沙星(Levofloxacin)和莫西沙星(Moxifloxacin)等。