抗微生物药知识概述
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抗微生物药物的基本知识
抗微生物药物,也即抗菌药物,是能够抑制或杀灭各类微生物,如细菌、真菌、非典型病原菌等,从而达到控制或消除感染作用的药物。
常用的有青霉素类、头孢菌素类、喹诺酮类等。
在使用抗菌药物时,需要注意以下几点:
1. 抗菌药物不等于消炎药。
炎症是机体对外界刺激引发的一种防御反应,当机体收到刺激后,释放各种炎性介质,引发某组织或器官的炎症,通常可出现局部组织或器官红、肿、热、痛及功能障碍。
消炎药主要是指能够抑制致炎物质(非细菌性)产生或释放的药物,主要包括两大类即甾体类抗炎药和非甾体类抗炎药。
2. 抗菌药物不等于感冒药。
感冒主要是由病毒感染引起的,而抗菌药物主要是用于治疗细菌感染。
3. 使用抗菌药物时需要严格按照医嘱或药师的指导使用,禁止饮酒,避免滥用抗菌药物。
4. 服用抗菌药物时需要注意正确的储存方法,避免药物吸潮后变质。
5. 儿童和孕妇在使用抗菌药物时需要特别注意,因为一些抗菌药物可能会对儿童和胎儿的发育造成不良影响。
6. 在使用抗菌药物时,如果发生过敏反应或出现其他不良反应,应立即停药并告知医生或药师。
总之,在使用抗微生物药物时需要严格按照医嘱或药师的指导使用,避免滥用和误用,以达到最佳的治疗效果并减少不良反应的发生。
第五章抗微生物药概论概述分为两部分:1.抗菌药(总论+各论,先各论后总论)一、抗微生物药常用术1.抗菌谱:抗菌药物抑制或杀灭病原菌的范围。
①窄谱抗菌药(窄谱):仅作用于单个菌种或某些菌属。
如异烟肼——仅对结核杆菌有效(专情)。
②广谱抗菌药(广谱):抗菌谱广泛。
如第三代及第四代氟喹诺酮类药。
2.抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。
最低抑菌浓度(MIC):能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度;最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基内细菌(即杀死99.9%受试微生物)的最低浓度。
3.化疗指数:半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)。
Q:越大越安全?还是越小越安全?A:越大——疗效越好,毒性越小;但并非绝对。
如青霉素——化疗指数高,但可致过敏性休克。
4.抗菌后效应(PAE):当抗菌药物与细菌接触一定时间后,药物浓度逐渐下降,低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后,仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。
PAE时间越长,抗菌活性越强。
二、抗微生物药的主要作用机制(一)抑制细菌细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽。
β-内酰胺类和青霉素结合蛋白结合,使转肽酶活性降低,抑制转肽作用,使粘肽不能合成,造成细胞壁缺失,从而发挥抗菌作用。
(二)影响细胞膜功能多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B。
与真菌细胞膜上的重麦角固醇相结合,干扰细胞膜的通透性,使真菌的生命力下降甚至死亡。
(三)抑制蛋白质合成包括:起始、肽链延长和终止3个阶段。
1.起始阶段:mRNA+30S亚基);②70S起动前复合体的形成(30S亚基+50S亚基);③70S起动复合体的形成(由大小亚基、mRNA、tRNA组成),形成合成蛋白质的场所--核蛋白体(rRNA)。
【抗菌药物作用点】氨基糖苷类——阻止30s亚基和70s始动复合物的形成。
2.肽链延长阶段:①进位:tRNA进入核蛋白体的受位(A位);②成肽:在转肽酶的催化下,将给位(P位)上的tRNA所携带氨基酸转移到A位上,缩合形成肽键。
典型的不良反应 药物(答案) 25 泌尿系统损伤/骨髓抑制 利巴韦林 26 肾功能受损抗疱疹病毒药 27 肝炎恶化、骨髓抑制 拉米夫定 28 金鸡纳反应(感官毒性)奎宁或氯喹 29 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者急性溶血性贫血 伯氨喹、磺胺类[讲义编号NODE70206200050500000110:针对本讲义提问]药学专业知识二·抗生素部分总结3 ——机制(41,TANG )作用机制药物(答案) 1 干扰细菌细胞壁合成青霉素类头孢菌素类 其他β-内酰胺类2 与细菌细胞壁前体形成复合物,抑制细胞壁合成万古霉素/杆菌肽3 分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,与细菌竞争同一转移酶,抑制细菌细胞壁合成磷霉素4 抑制细菌蛋白质合成(三个过程)氨基糖苷类 5 与细菌核糖体30S 亚基结合,抑制蛋白质合成四环素类6与细菌核糖体50S 亚基结合,阻断肽基转移作用与移位,终止蛋白质合成。
A.大环内酯类B.林可霉素类C.酰胺醇类D.利奈唑胺 口诀12-TANG 30而立四环素,红绿林里50载。
[讲义编号NODE70206200050500000111:针对本讲义提问]作用机制 药物(答案)7与细菌的DNA 旋转酶结合影响DNA 的合成氟喹诺酮类8 抑制乙酰辅酶A 等多种酶活性 产物,干扰细菌代谢并损伤DNA硝基呋喃类9抗阿米巴原虫机制:抑制氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂 硝基咪唑类抗厌氧菌机制:硝基被厌氧菌还原成一种细胞毒,作用于细菌的DNA 代谢过程10与PABA 竞争二氢蝶酸合成酶,阻止二氢蝶酸的合成,使RNA 和DNA 合成受阻 磺胺类、对氨基水杨酸钠 11 抑制细菌/疟原虫二氢叶酸还原酶,阻止核酸合成 甲氧苄啶、乙胺嘧啶[讲义编号NODE70206200050500000112:针对本讲义提问]合成。
15 渗入结核菌体,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸 吡嗪酰胺 16与二价离子Mg2+结合,干扰细菌 RNA 的合成乙胺丁醇17 与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,使细胞膜上形成微孔,从而改变细胞膜的通透性,引起细胞内重要物质外漏,无用物或对其有毒物质内渗 两性霉素B制霉菌素18 抑制真菌细胞膜重要成分麦角固 醇的合成,使细胞膜屏障作用发 生障碍。