名词解释手性

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名词解释手性

1. 制药工艺学(Pharmaceutical Technology):是研究各类药物生产制备的一门学科;它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分,它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。

2.化学制药工艺学:化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分,是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。

3.制剂工艺学:是综合应用药剂学、物理化学、药物化学、应用化学、药理学、生物学等学科的知识,研究药物剂型的生产工艺、设备及质量控制,按照不同的临床医疗要求,设计、制造不同的药物剂型。

4.新药研发:新药研究与开发应包括新药从实验室研究到生产上市,扩大临床应用的整个过程,是制药工艺学研究的一个基本内容。制药工业是一个以新药研究与开发为基础的工业。

5.清洁技术:制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物;设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。其主要研究内容有:(1)原料的绿色化(2)催化剂或溶剂的绿色化(3)化学反应绿色化(4)研究新合成方法和新工艺路线。

1.全合成制药:是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 2.半合成制药:是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。

3.手性制药:具有手性分子的药物

4.药物的工艺路线:具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线。

5. 倒推法或逆向合成分析 (retrosynthesis

analysis):从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法,又称倒推法、逆合成分析法。

6.类型反应法:是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法,功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物,常常采用此种方法进行设计。

7.Sandmeyer反应:

重氮盐用氯化亚铜或溴化亚铜处理,得到氯代或溴代芳烃:

8.Mannich反应:含有α-活泼氢的醛、酮与甲醛及胺(伯胺、仲胺或氨)反应,结果一个α-活泼氢被胺甲基取代,此反应又称为胺甲基化反应,所得产物称为Mannich碱。

9.“一勺烩”或“一锅煮”:对于有些生产工艺路线长,工序繁杂,占用设备多的药物生产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时,往往可以将几步反应合并,在一个反应釜内完成,中间体无需纯化而合成复杂分子,生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。改革后的工艺可节约设备和劳动力,简化了后处理。

10.分子对称法:一些药物或中间体的分子结构具对称性,往往可采用一种主要原料经缩合偶联法合成,这种方法称为分子对称法。

1.基元反应:反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。

2.非基元反应:反应物分子经过若干步,即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。

3.简单反应:由一个基元反应组成的化学反应。

4.复杂反应:由两个以上基元反应组成的化学反应。又可分为可逆反应、平行反应和连续反应。

5.质量作用定律:当温度不变时,反应速度与该瞬间反应物浓度的乘积成正比,并且每种反应浓度的指数等于反应式中各反应物的系数。

6.可逆反应:属于复杂反应,两个方向相反的反应同时进行,其特点为:正反应速度随时间逐渐减小,逆反应速度随时间逐渐增大,直到两个反应速度相等,反应物和生成物浓度不再随时间而发生变化。对于正向反应和逆向反应,质量作用定律都适合。

7.平行反应(竞争性反应):平行反应又称竞争性反应,属于复杂反应。即一反应系统中同时进行几种不同的化学反应。在生产上将需要的反应称为主反应,其余的称为副反应。

8.质子性溶剂:质子性溶剂含有易取代的氢原子,既可与含负离子的反应物发生氢键结合产生溶剂化作用,也可与负离子的孤电子对配位,或与中性分子中的氧原子(或氮原子)形成氢键,或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂化作用。质子性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、氢氟酸-氟化锑(HF-SbF3)、氟磺酸-三氟化锑(FSO3H—SbF3)、三氟醋酸(CF3COOH)以及氨或胺类化合物等。

9.非质子性溶剂:非质子性溶剂不含易取代的氢原子,主要靠偶极矩或范德华力的相互作用而产生溶剂化作用。非质子溶剂又分为非质子极性溶剂和非质子非极性溶剂(或惰性溶剂)。非质子性极性溶剂有醚类(乙醚、四氢呋喃、二氧六环等)、卤素化合物(氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等)、酮类(丙酮、甲乙酮等)、含氮烃类(硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉)、亚砜类(二甲基亚砜)、酰胺类(甲酰胺、二甲酰胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等)。芳烃类(氯苯、苯、甲苯、二甲苯等)和脂肪烃类(正已烷、庚烷、环己烷和各种沸程的石油醚)一般又称为惰性溶剂。

10.正交设计:正交设计是在全面试验点中挑选出最有代表性的点做试验,挑选的点在其范围内具有“均匀分散”和“整齐可比”的特点。正交设计就是利用已经造好了的表格——正交表一一安排试验并进行数据分析的一种方法。正交设计适用于影响因素较多,水平数较小的实验设计。

1.中试放大:中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后,采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究,以验证放大生产后原工艺的可行性,保证研发和生产时工艺的一致性。中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件,及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间布置等,为正式生产提供数据,以及物质量和消耗等。